SE458338B - Farmaceutiska kompositioner med antineoplastisk aktivitet innefattande tvaavaert negativt selen och en alifatisk keton - Google Patents
Farmaceutiska kompositioner med antineoplastisk aktivitet innefattande tvaavaert negativt selen och en alifatisk ketonInfo
- Publication number
- SE458338B SE458338B SE8401234A SE8401234A SE458338B SE 458338 B SE458338 B SE 458338B SE 8401234 A SE8401234 A SE 8401234A SE 8401234 A SE8401234 A SE 8401234A SE 458338 B SE458338 B SE 458338B
- Authority
- SE
- Sweden
- Prior art keywords
- pharmaceutical compositions
- compositions according
- contain
- negative
- antineoplastic activity
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/095—Sulfur, selenium, or tellurium compounds, e.g. thiols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
10
458 338
Företrädesvis användes 3-heptanon, 3-pentanon, 3- eller
-nonanon, i kombination med propyl-, pentyl-, heptyl-
, nonyl-
eller undekyl-diselenid.
Kompositionerna enligt uppfinningen kan även innehålla
lipofila vehiklar, såsom sesamolja eller liknande.
bördes förhållandet mellan a)- och b)
Det in-
-beståndsdelarna i de
farmaceutiska kompositíonerna enligt uppfin
ningen kan variera
från 1:10 till 1:50. '
Andra substanser som kan finnas närvarande enligt upp-
finningen är polyalkoholer eller alkoholer med udda antal kol-
atomer, företrädesvis glycerol, aminoalkoholer,
nikotinsyra,
aminobensoesyror, kortison.
Den föredragna kompositionen innehåller beståndsdel a)
(diselenid) och keton b) (3-heptanon) i viktförhàllandena 1:25
för parenteral administration och 1:40 för oral ingivning.
Blandningen av tvåvärt negativt selen i form av selen
infört i tungolja innehåller mellan 0,1 och 5 ekvivalenter
selen och kan erhållas genom värmning av metalliskt selen med
eleostearinsyra eller tungolja upp till 230°C, tills blandning-
en blir klar. Detta framgår av den ovan angivna europeiska
patentansökningen, vilken är avsedd att utgöra en del av före-
liggande grundhandling. '
Uppfinningen skall i det följande beskrivas med nägra
icke begränsande exempel.
Exempel 1
Medicinflaskor för intramuskulär injektion
Dipentyl-diselenid
2 %
3-heptanon. 50 %
sesamolja 48 %
Den ovannämnda kompositionen distribueras i smàflaskor
om 1 ml för administration på intramuskulär väg.
Exempel 2
Gelatinkapslar eller drops för oral ingivning
Dipentyl-diselenid 2 %
3-heptanon 80 %
sesamolja 18 %.
0,5 - 2 ml av den ovan angivna kompositionen doseras
i gelatinkapslar. Alternativt kan samma komposition admini-
streras direkt som droppar.
Den akuta och subakuta toxiciteten för kompositionen en-
ligt exempel 1 har bestämts subkutant eller intraperitonealt
på möss, råttor och hundar.
Akut toxicitet
LD50 för kompositionen enligt exempel 1 visade sig efter
administrering både subkutant och intraperitonealt på FCI-
möss (28-32 g) och på Carworth-råttor (150-170 g) alltid hög-
re än 350 mg Se/kg eller än 100 ml/kg.
Subakut toxicitet
Den subakuta toxiciteten har studerats genom ingivning
av kompositionen enligt exempel 1 på subkutan väg på Car-
worth-råttor (150-170 g) i sex veckor (5 dagar i veckan) i
doser som varierar från 10,5 till 350 mg/Se/kg eller 3-100
ml/kg .
handlingen.
Något dödsfall iakttogs icke i någon grupp under be-
Efter avlivning av djuren, 20 eller 40 dagar efter be-
handling, visade mikroskopiska, hematologiska och hematokemiska
prover icke någon patologisk förändring.
Subakut toxicitet på hundar
Två grupper om 6 Beagle-hundar behandlades med 0,60 och
enligt exempel 1 fem dagar i veck-
dödsfall inträffade.
visade de patologiska och bio-
1,26 ml/kg av kompositionen
an under fem veckor. Inget Efter avliv-
ning vid behandlingens slät
kemiska proverna inte någon patologisk förändring.
Kompositionerna enligt uppfinningen har antineoplastisk
aktivitet liknande de i den redan angivna europeiska ansök-
ningen angivna kompositionerna, varvid dylika aktiviteter
ibland ökar på grund av de höga selendoser som kan uppnås med
kompositionen enligt uppfinningen.
458 338
Kompositionerna enligt uppfinningen kan användas inom
klinisk medicin för ett flertal neoplastiska tillstånd i do-
ser som varierar från 5 till 20 g pâ oral väg och från 0,5
till 2 ml på intramuskulär väg, 2 till 4 gånger dagligen.
Behandlingen baseras på principen för primär subnukleär
anomali och onormal lipidisk dualism:
i blodet, pH,
antalet eosinofiler
specifika vikten och ytspänningen utgör de mest
betydande parametrarna för att styra behandlingen.
(Begreppet anabolisk-katabolisk dualism och relativa
definitioner finns noggrant beskrivet - även ur experimentell
synpunkt (på såväl veterinär- som humanmedicinområdet) - i
E. Revici, Research in Physiopathology, utgivare Van Nostrand,
Princeton, 1961.) Likväl skall uppfinningens giltighet icke
antas vara baserad på aktuell verifikation av de i detta verk
diskuterade teoretiska betraktelserna.
Claims (8)
10 15 20 25 30 35 a) b) P A T E N T K R A V Farmaceutiska kompositioner med antineoplastisk aktivitet, att de som aktiv beståndsdel innehåller en kombination av: k ä n n e t e c k n a d e a v tvàvärt negativt selen, i form av reaktionsprodukten mellan selen och eleostearinsyra eller diselenider med formeln R-Se~Se-R, i vilken R är en alkyl- eller alkenyl~ grupp med ett udda antal kolatomer; och en alifatisk keton ur gruppen, som omfattar 3-heptanon, 3~pentanon, 3-nonanon och 5-nonanon.
Kompositioner enligt krav l, k ä n n e t e c k - n a d e a v att de förutom a)- och b)-komponenterna innehåller alkoholer med udda antal kolatomer, poly- alkoholer, glycerol, aminoalkoholer, nikotinsyra, aminobensoesyra, kortikosteroider.
Farmaceutíska kompositioner enligt krav l, k ä n - n e t e c k n a d e a v att a)- och b)-komponenterna finns närvarande i ett inbärdes förhållande som varierar från 1:10 till 1:50.
Farmaceutiska kompositioner enligt föregående krav, k ä n n e t e c k n a d e a v att de som komponent a) innehåller dipropyl-, dipentyl-, diheptyl-, dinonyl~ eller diundekyl-diselenid.
Farmaceutiska kompositioner enligt föregående krav, k ä n n e t e c k n a d e a v att de innehåller dipentyl-diselenid och 3-heptanon i proportioner som varierar fràn 1:10 till 1:50.
Farmaceutiska kompositioner enligt föregående krav innehållande lipofila lösningsmedel.sâsom sesamolja.
7. Farmaceutiska kompositioner enligt föregående krav, H vilka kan administreras oralt.
8. Farmaceutiska kompositioner enligt föregående krav, som kan administreras parenteralt.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IT19958/83A IT1161213B (it) | 1983-03-08 | 1983-03-08 | Composizioni farmaceutiche ad attivita' antineoplastica |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
SE8401234D0 SE8401234D0 (sv) | 1984-03-06 |
SE8401234L SE8401234L (sv) | 1984-09-09 |
SE458338B true SE458338B (sv) | 1989-03-20 |
Family
ID=11162644
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SE8401234A SE458338B (sv) | 1983-03-08 | 1984-03-06 | Farmaceutiska kompositioner med antineoplastisk aktivitet innefattande tvaavaert negativt selen och en alifatisk keton |
Country Status (19)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4681753A (sv) |
JP (1) | JPS59175427A (sv) |
AU (1) | AU556156B2 (sv) |
BE (1) | BE899090A (sv) |
CA (1) | CA1212330A (sv) |
CH (1) | CH661865A5 (sv) |
DE (1) | DE3408362C2 (sv) |
DK (1) | DK131884A (sv) |
FR (1) | FR2542614B1 (sv) |
GB (1) | GB2135885B (sv) |
IE (1) | IE57001B1 (sv) |
IL (1) | IL71178A (sv) |
IN (1) | IN159709B (sv) |
IT (1) | IT1161213B (sv) |
LU (1) | LU85238A1 (sv) |
NL (1) | NL8400722A (sv) |
NZ (1) | NZ207416A (sv) |
SE (1) | SE458338B (sv) |
ZA (1) | ZA841714B (sv) |
Families Citing this family (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CH676667A5 (sv) * | 1988-03-07 | 1991-02-28 | Onco Pharm Dev Ag | |
WO1990003175A1 (en) * | 1988-09-27 | 1990-04-05 | Avram, Elena | Selenium compositions for treatment of disease |
US5153221A (en) * | 1990-10-05 | 1992-10-06 | Elena Avram | Method for the treatment of acquired immune deficiency syndrome |
DE4320694C2 (de) * | 1993-06-22 | 1999-11-11 | Biosyn Arzneimittel Gmbh | Vewendung von Selenverbindungen zur äußeren Anwendung bei Warzen |
FR2757857B1 (fr) * | 1996-12-27 | 1999-04-23 | Oxis International Sa | Diselenures et selenosulfures aromatiques, leur preparation et leurs utilisations, notamment therapeutiques |
AT412758B (de) * | 2000-06-05 | 2005-07-25 | Vis Vitalis Lizenz & Handels | Verwendung einer selenithältigen lösung zur behandlung viraler erkrankungen |
US6867238B2 (en) | 2001-06-22 | 2005-03-15 | Gerhard N. Schrauzer | Compositions for the treatment and prevention of cancer |
AT412703B (de) | 2001-12-04 | 2005-06-27 | Vis Vitalis Lizenz & Handels | Verwendung von selenithältigen präparaten zur topischen oder bukkalen anwendung |
US6632837B1 (en) | 2002-10-21 | 2003-10-14 | Elena Avram | Compositions containing a selenium monobromide-oil reaction product and epichlorohydrin and methods of making the same |
AT511159A1 (de) | 2011-02-16 | 2012-09-15 | Selo Medical Gmbh | Pharmazeutische zusammensetzungen enthaltend selenit- oder selenathältige verbindungen |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4564634A (en) * | 1982-05-28 | 1986-01-14 | F.C.N.S.R.L. | Selenium compounds having antineoplastic activity, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions therefrom |
-
1983
- 1983-03-08 IT IT19958/83A patent/IT1161213B/it active
-
1984
- 1984-02-29 DK DK131884A patent/DK131884A/da not_active Application Discontinuation
- 1984-03-01 IE IE487/84A patent/IE57001B1/xx unknown
- 1984-03-02 US US06/585,855 patent/US4681753A/en not_active Expired - Fee Related
- 1984-03-02 CH CH1040/84A patent/CH661865A5/it not_active IP Right Cessation
- 1984-03-05 CA CA000448826A patent/CA1212330A/en not_active Expired
- 1984-03-06 NL NL8400722A patent/NL8400722A/nl not_active Application Discontinuation
- 1984-03-06 SE SE8401234A patent/SE458338B/sv not_active IP Right Cessation
- 1984-03-07 FR FR8403513A patent/FR2542614B1/fr not_active Expired
- 1984-03-07 BE BE2060358A patent/BE899090A/nl unknown
- 1984-03-07 IL IL71178A patent/IL71178A/xx unknown
- 1984-03-07 NZ NZ207416A patent/NZ207416A/en unknown
- 1984-03-07 DE DE3408362A patent/DE3408362C2/de not_active Expired
- 1984-03-07 LU LU85238A patent/LU85238A1/fr unknown
- 1984-03-08 ZA ZA841714A patent/ZA841714B/xx unknown
- 1984-03-08 AU AU25422/84A patent/AU556156B2/en not_active Ceased
- 1984-03-08 IN IN145/MAS/84A patent/IN159709B/en unknown
- 1984-03-08 GB GB08406132A patent/GB2135885B/en not_active Expired
- 1984-03-08 JP JP59045366A patent/JPS59175427A/ja active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
NL8400722A (nl) | 1984-10-01 |
CA1212330A (en) | 1986-10-07 |
IT1161213B (it) | 1987-03-18 |
JPS59175427A (ja) | 1984-10-04 |
IL71178A (en) | 1987-11-30 |
FR2542614B1 (fr) | 1987-03-20 |
IN159709B (sv) | 1987-06-06 |
GB2135885A (en) | 1984-09-12 |
DK131884A (da) | 1984-09-09 |
US4681753A (en) | 1987-07-21 |
IE57001B1 (en) | 1992-03-11 |
DK131884D0 (da) | 1984-02-29 |
GB8406132D0 (en) | 1984-04-11 |
AU2542284A (en) | 1984-09-13 |
FR2542614A1 (fr) | 1984-09-21 |
ZA841714B (en) | 1984-10-31 |
IE840487L (en) | 1984-09-08 |
AU556156B2 (en) | 1986-10-23 |
SE8401234L (sv) | 1984-09-09 |
LU85238A1 (fr) | 1984-09-24 |
IT8319958A0 (it) | 1983-03-08 |
GB2135885B (en) | 1986-09-10 |
NZ207416A (en) | 1986-10-08 |
BE899090A (nl) | 1984-07-02 |
DE3408362A1 (de) | 1984-09-13 |
CH661865A5 (it) | 1987-08-31 |
SE8401234D0 (sv) | 1984-03-06 |
DE3408362C2 (de) | 1987-03-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
SE458338B (sv) | Farmaceutiska kompositioner med antineoplastisk aktivitet innefattande tvaavaert negativt selen och en alifatisk keton | |
EP0312087B1 (de) | Bis-aldonsäureamide und Verfahren zu ihrer Herstellung | |
US20150353467A1 (en) | 3,4-diaminopyridine tartrate and phosphate, pharmaceutical compositions and uses thereof | |
JPH07504188A (ja) | イノシトール燐酸のバイオアベイラビリティを向上させた薬剤組成物 | |
EP0416401B1 (de) | Verwendung von Phospholipid-Derivaten als antivirale Arzneimittel und neue Phospholipide | |
HU221498B (en) | Pharmaceutical compositions containing quinoxaline derivative and nucleoside derivative synergic combinations | |
KR890016009A (ko) | 1,2,5,6-테트라히드로 피리딘유도체, 이들의 제조방법, 의약으로서 이들의 용도 및 이들을 함유하는 조성물 | |
JP3824319B2 (ja) | 抗ウイルス作用組成物 | |
ZA839615B (en) | Dialkyl-amino-alkoxy derivatives,process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
KR927003537A (ko) | 4, 5-사이클로알카노-3-벤즈아제핀-7-올 유도체 및 이의 용도 | |
IL64081A (en) | N-alkoxycarbonyl-n'-substituted alkyl-n"-phenyl guanidines,process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
SE8304410D0 (sv) | Cyklohexylkarboxylsyraderivat och sett for deras framstellning | |
JP2625199B2 (ja) | 抗腫瘍性組成物 | |
DE3440621A1 (de) | Pharmazeutische zusammensetzung zur bekaempfung von vireninfektionen und deren verwendung | |
ATE19244T1 (de) | 2-piperazinyl-4-phenyl-quinazolin-derivate mit antidepressiven eigenschaften, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende arzneimitteln. | |
WO2017076345A1 (zh) | 生育三烯酚衍生物的用途 | |
KR930703264A (ko) | 신규한 필로카르핀 유도체 및 그것의 제조방법 | |
ATE34739T1 (de) | Neue 2-pyridin-thiol-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische praeparate. | |
EP0306845A2 (de) | Arzneimittel mit einem Gehalt an bestimmten 6-Mercaptopurin-Derivaten, Verwendung dieser 6-Mercaptopurin-Derivate, Verfahren zur Herstellung der Arzneimittel sowie einige neue 6-Mercaptopurin-Derivate und Verfahren zu deren Herstellung | |
ES8307778A1 (es) | Procedimiento para preparar difenilbutil-1-piperazinocarboxilatos. | |
ATE19777T1 (de) | Pyridobenzodiazepinone, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel. | |
DE3017026A1 (de) | Isoprenylamine und ihre saeureadditionssalze sowie sie enthaltende antivirus-mittel fuer wirbeltiere | |
EP2736960B1 (de) | Abtrennung von cyclischen siloxanen aus kurzkettigen siloxanen mit endständigen hydroxylgruppen | |
DE2440596C3 (de) | N-P-N'-CyclohexyW'-Meftyl-N'-methylenAe,dibrom-phenylj -3-alkoxy- 4-acyloxy-benzamidhydrochlorid-Derivate, deren Herstellung und Verwendung | |
ATE30712T1 (de) | 4-hydroxy-alpha-aethyl-benzhydrole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel. |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
NAL | Patent in force |
Ref document number: 8401234-3 Format of ref document f/p: F |
|
NUG | Patent has lapsed |
Ref document number: 8401234-3 Format of ref document f/p: F |