JPH10511389A - 4,4−(二置換)シクロヘキサン−1−オール二量体および関連化合物 - Google Patents
4,4−(二置換)シクロヘキサン−1−オール二量体および関連化合物Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. [式中、 R1は独立して−(CR4R5)nC(O)O(CR4R5)mR6、−(CR4R5)n C(O)NR4(CR4R5)mR6、−(CR4R5)nO(CR4R5)mR6、また は−(CR4R5)rR6(ここに、アルキル部分は、1またはそれ以上のフッ素で 置換されていてもよい)であり; mは0ないし2であり; nは1ないし4であり; rは0ないし6であり; R4およびR5は独立して、水素またはC1-2アルキルから選択され; R6は独立して、水素、メチル、ヒドロキシ、アリール、ハロ置換アリール、 アリールオキシC1-3アルキル、ハロ置換アリールオキシC1-3アルキル、インダ ニル、インデニル、C7-11ポリシクロアルキル、テトラヒドロフラニル、フラニ ル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、テト ラヒドロチオピラニル、チオピラニル、C3-6シクロアルキル、または1または 2個の不飽和結合を含有するC4-6シクロアルキル(ここに、シクロアルキルま たは複素環部分は1ないし3個のメチル基または1個のエチル基または1個のヒ ドロキシル基で置換されていても置換されていなくてもよい)であり; ただし、 (a)R6がヒドロキシルの場合、mは2であるか;または (b)R6がヒドロキシルの場合、rは2ないし6であるか;または (c)R6が2−テトラヒドロピラニル、2−テトラヒドロチオピラニル、2 −テトラヒドロフラニル、または2−テトラヒドロチエニルの場合、mは1また は2であるか;または (d)R6が2−テトラヒドロピラニル、2−テトラヒドロチオピラニル、2 −テトラヒドロフラニル、または2−テトラヒドロチエニルの場合、rは1ない し6であり; (e)nが1であり、mが0の場合、 R6は−(CR4R5)nO(CR4R5)mR6においてH以外であり; Xは独立して、YR2、フッ素、NR4R5、またはホルミルアミンであり; Yは独立して、OまたはS(O)m'であり; m'は0、1または2であり; Wは2ないし6個の炭素原子を有するアルキル、2ないし6個の炭素原子を有 するアルケニルまたは2ないし6個の炭素原子を有するアルキニルであり; X2は独立してOまたはNR8であり; X3は独立して水素またはXであり; R2は独立して1またはそれ以上のフッ素で置換されているかまたは置換され ていない−CH3または−CH2CH3から選択され; sは0ないし4であり; Zは独立して、OR14、OR15、SR14、S(O)m'R7、S(O)2NR10R14 、NR10R14、NR14C(O)R9、NR10C(Y')R14、NR10C(O)O R7、NR10C(Y')NR10R14、NR10S(O)2NR10R14、NR10C(N CN)2NR10R14、NR10S(O)2R7、NR10C(CR4NO2)NR10R14 、 NR10C(NCN)SR9、NR10C(CR4NO2)SR9、NR10C(NR10) NR10R14、NR10C(O)C(O)NR10NR14、またはNR10C(O)C( O)OR14であり; Y'は独立してOまたはSであり; R7は−(CR4R5)qR12またはC1-6アルキル(ここに、R12またはC1-6ア ルキル基は、1ないし3個のフッ素で置換されているかまたは置換されていない メチルまたはエチルで1回またはそれ以上置換されているかまたは置換されてい ない)、−F、−Br、−Cl、−NO2、−NR10R11、−C(O)R8、−C O2R8、−O(CH2)qR8、−CN、−C(O)NR10R11、−O(CH2)q C(O)NR10R11、−O(CH2)qC(O)R9、−NR10C(O)NR10R1 1 、−NR10C(O)R11、−NR10C(O)OR9、−NR10C(O)R13、− C(NR10)NR10R11、−C(NCN)NR10R11、−C(NCN)SR9、 −NR10C(NCN)SR9、−NR10C(NCN)NR10R11、−NR10S( O)2R9、−S(O)m'R9、−NR10C(O)C(O)NR10R11、−NR10 C(O)C(O)NR10、またはR13であり; qは0、1または2であり; R12は独立して、R13、C3-7シクロアルキル、(2−、3−または4−ピリ ジル)、ピリミジル、ピラゾリル、(1−または2−イミダゾリル)、ピロリル 、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、フラニル、(2−または3−チ エニル)、キノリニル、ナフチル、またはフェニルであり; R8は独立して水素またはR9から選択され; R9は独立して1ないし3個のフッ素により置換されているかまたは置換され ていないC1-4アルキルであり; R10は独立してOR8またはR11であり; R11は独立して、水素、または1ないし3個のフッ素により置換されているか または置換されていないC1-4アルキルであるか;またはR10およびR11がNR1 0 R11である場合、これらは窒素原子と一緒になって、所望によりO、Nま たはSから選択される少なくとも1個の別のヘテロ原子を含有していてもよい5 ないし7員環を形成してもよく; R13は独立して、オキサゾリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル 、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、チアゾリジ ニル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルであり、これ らの複素環が互いに炭素原子を介して結合し、それぞれは、1または2個のC1- 2 アルキル基で置換されていてもされていなくてもよく; R14は独立して水素またはR7であるか;あるいはR10およびR14がNR10R1 4 である場合、これらは窒素原子と一緒になって、炭素原子のみまたは炭素原子 およびO、NまたはSから選択される少なくとも1個の別のヘテロ原子を含有す る5ないし7員環を形成してもよく; R15は独立して、C(O)R14、C(O)NR4R14、S(O)2R7、または S(O)2NR4R14である] で示される化合物またはその医薬上許容される塩。 2.R1が−CH2−シクロプロピル、−CH2−3−ヒドロキシシクロプロピ ル、シクロペンチル、3−ヒドロキシシクロペンチル、メチルまたはCF2Hで あり;XがYR2であり;Yが酸素であり;X2が酸素であり;X3が水素であり ;R2がCF2Hまたはメチルであり、Wが1,3−ブタジニルである請求項1に 記載の化合物。 3.1,4−ビス−{[c−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ フェニル)−r−1−シクロヘキサノール]−4−イル}ブタ−1,3−ジイン 、または1,4−ビス−{[t−4−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキ シフェニル)−r−1−シクロヘキサノール]−4−イル}ブタ−1,3−ジイ ンである請求項2に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 4.請求項1に記載の式(I)の化合物および医薬上許容される賦形剤とを含 んでなる医薬組成物。
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- 1995-10-10 US US08/860,293 patent/US5777176A/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-10-10 JP JP8520432A patent/JPH10511389A/ja not_active Ceased
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