JPH10511391A - 3,3−(二置換)シクロヘキサン−1−オール二量体および関連化合物 - Google Patents
3,3−(二置換)シクロヘキサン−1−オール二量体および関連化合物Info
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Abstract
Description
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- 【特許請求の範囲】 1.式(I): [式中、 R1は独立して−(CR4R5)nC(O)O(CR4R5)mR6、−(CR4R5)n C(O)NR4(CR4R5)mR6、−(CR4R5)nO(CR4R5)mR6、また は−(CR4R5)rR6(ここに、アルキル部分は、1またはそれ以上のフッ素で 置換されていてもよい)であり; mは0ないし2であり; nは1ないし4であり; rは0ないし6であり; R4およびR5は独立して、水素またはC1-2アルキルから選択され; R6は独立して、水素、メチル、ヒドロキシ、アリール、ハロ置換アリール、 アリールオキシC1-3アルキル、ハロ置換アリールオキシC1-3アルキル、インダ ニル、インデニル、C7-11ポリシクロアルキル、テトラヒドロフラニル、フラニ ル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、テト ラヒドロチオピラニル、チオピラニル、C3-6シクロアルキル、または1または 2個の不飽和結合を含有するC4-6シクロアルキル(ここに、シクロアルキルま たは複素環部分は、未置換であるか、あるいは1ないし3個のメチル基または1 個のエチル基または1個のヒドロキシル基で置換されている)であり; ただし、 (a)R6がヒドロキシルの場合、mは2であるか;または (b)R6がヒドロキシルの場合、rは2ないし6であるか;または (c)R6が2−テトラヒドロピラニル、2−テトラヒドロチオピラニル、2 −テトラヒドロフラニル、または2−テトラヒドロチエニルの場合、mは1また は2であるか;または (d)R6が2−テトラヒドロピラニル、2−テトラヒドロチオピラニル、2 −テトラヒドロフラニル、または2−テトラヒドロチエニルの場合、rは1ない し6であり; (e)nが1であり、mが0の場合、 R6は−(CR4R5)nO(CR4R5)mR6においてH以外であり; Xは独立して、YR2、フッ素、NR4R5、またはホルミルアミンであり; Yは独立して、OまたはS(O)m'であり; m'は0、1または2であり; Wは2ないし6個の炭素原子を有するアルキル、2ないし6個の炭素原子を有 するアルケニルまたは2ないし6個の炭素原子を有するアルキニルであり; X2は独立してOまたはNR8であり; X3は独立して水素またはXであり; R2は、未置換または1またはそれ以上のフッ素で置換されている−CH3また は−CH2CH3から独立して選択され; Sは0ないし4であり; Zは独立して、OR14、OR15、SR14、S(O)m'R7、S(O)2NR10R14 、NR10R14、NR14C(O)R9、NR10C(Y')R14、NR10C(O)OR7 、NR10C(Y')NR10R14、NR10S(O)2NR10R14、NR10C(NCN )2NR10R14、NR10S(O)2R7、NR10C(CR4NO2)NR10R14、 NR10C(NCN)SR9、NR10C(CR4NO2)SR9、NR10C(NR10) NR10R14、NR10C(O)C(O)NR10NR14、またはNR10C(O)C( O)OR14であり; Y'は独立してOまたはSであり; R7は−(CR4R5)qR12またはC1-6アルキル(ここに、R12またはC1-6ア ルキル基は、未置換であるか、あるいは未置換または1ないし3個のフッ素で置 換されているメチルまたはエチルで1回またはそれ以上置換されている)、−F 、−Br、−Cl、−NO2、−NR10R11、−C(O)R8、−CO2R8、−O (CH2)qR8、−CN、−C(O)NR10R11、−O(CH2)qC(O)NR1 0 R11、−O(CH2)qC(O)R9、−NR10C(O)NR10R11、−NR10C (O)R11、−NR10C(O)OR9、−NR10C(O)R13、−C(NR10)N R10R11、−C(NCN)NR10R11、−C(NCN)SR9、−NR10C(N CN)SR9、−NR10C(NCN)NR10R11、−NR10S(O)2R9、−S (O)m'R9、−NR10C(O)C(O)NR10R11、−NR10C(O)C(O )NR10、またはR13であり; qは0、1または2であり; R12は独立して、R13、C3-7シクロアルキル、(2−、3−または4−ピリ ジル)、ピリミジル、ピラゾリル、(1−または2−イミダゾリル)、ピロリル 、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、フラニル、(2−または3−チ エニル)、キノリニル、ナフチル、またはフェニルであり; R8は独立して、水素またはR9から選択され; R9は独立して、未置換または1ないし3個のフッ素により置換されているC1 -4 アルキルであり; R10は独立して、OR8またはR11であり; R11は独立して、未置換であるか、あるいは水素、または1ないし3個のフッ 素により置換されているC1-4アルキルであるか;またはR10およびR11がNR1 0 R11である場合、これらは窒素原子と一緒になって、所望によりO、Nま たはSから選択される少なくとも1個の別のヘテロ原子を含有していてもよい5 ないし7員環を形成してもよく; R13は独立して、オキサゾリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル 、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、チアゾリジ ニル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルであり、これ らの複素環が互いに炭素原子を介して結合し、それぞれは、未置換であるか、あ るいは1または2個のC1-2アルキル基で置換されており; R14は独立して水素またはR7であるか;あるいはR10およびR14がNR10R1 4 である場合、これらは窒素原子と一緒になって、炭素原子のみまたは炭素原子 およびO、NまたはSから選択される少なくとも1個の別のヘテロ原子を含有す る5ないし7員環を形成してもよく; R15は独立して、C(O)R14、C(O)NR4R14、S(O)2R7、または S(O)2NR4R14である] で示される化合物またはその医薬上許容される塩。 2.R1が−CH2−シクロプロピル、シクロペンチル、3−ヒドロキシシクロ ペンチル、メチルまたはCF2Hであり、Wが1,3−ブタジイニルであり、Xが YR2であり、Yが酸素であり、X2が酸素であり、X3が水素であり、R2がCF2 Hまたはメチルである請求項1記載の化合物。 3.1,4−ビス{[c−3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフ ェニル)−r−1−シクロヘキサノール]−3−イル}ブタ−1,3−ジインで ある請求項2記載の化合物。 4.請求項1記載の式Iの化合物および医薬上許容される賦形剤を含んでなる 医薬組成物。
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