JPH0940649A - エンドセリン受容体拮抗物質 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【課題】 エンドセリン受容体−拮抗物質性を示す新規
化合物を提供する。 【解決手段】 下記式Ｉ 〔式中、−Ｙ−Ｚ−は、−ＮＲ^７−ＣＯ−，−Ｎ＝Ｃ
（ＯＲ^７）−又は−Ｎ＝ＣＲ^８−，Ｒ^１はＡｒ，Ｒ^２は
ＣＯＯＲ^６，（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ^６など、Ｒ^３，
Ｒ^４，Ｒ^５はＲ^６，ＯＲ^６，Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^６，ＮＯ_２な
ど、Ｒ^６はＨ、アルキル、ベンジル又はフェニル、Ｒ^７
は（ＣＨ_２）_ｎＡｒ，Ｒ^８はＡｒ又はＯＡｒ，Ａｒは未
置換又は置換フェニル、未置換ナフチルなど、ｍは０，
１又は２，ｎは１，２又は３を示す〕で表される化合物
およびそれらの塩。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明が属する技術分野】本発明は有用な性質を有する
新規な化合物、特に薬品の製造用に使用できる化合物に
関する。より詳細には、本発明は式Ｉ ［式中、−Ｙ−Ｚ−は−ＮＲ⁷−ＣＯ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｏ
Ｒ⁷）−または−Ｎ＝ＣＲ⁸−であり、Ｒ¹はＡｒであ
り、Ｒ²はＣＯＯＲ⁶、（ＣＨ₂）_nＣＯＯＲ⁶、ＣＮ、１
Ｈ−テトラゾール−５−イルまたはＣＯＮＨＳＯ₂Ａｒ
であり、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵は各々互いに独立してＲ⁶、ＯＲ
⁶、Ｓ（Ｏ）_mＲ⁶、Ｈａｌ、ＮＯ₂、ＮＲ⁶Ｒ^6'、ＮＨＣ
ＯＲ⁶、ＮＨＳＯ₂Ｒ⁶、ＯＣＯＲ⁶、ＣＯＲ⁶、ＣＯＯＲ⁶
またはＣＮであり、ここでＲ³およびＲ⁴が一緒になって
Ｏ（ＣＨ₂）_nＯ基であってもよく、Ｒ⁶、Ｒ^6'は各々互
いに独立してＨ、炭素数１−６のアルキル、ベンジルま
たはフェニルであり、Ｒ⁷は（ＣＨ₂）_nＡｒであり、Ｒ⁸
はＡｒまたはＯＡｒであり、

【０００２】Ａｒは未置換のまたはＲ⁹、Ｒ¹⁰もしくは
Ｒ¹¹により１、２もしくは３回置換されたフェニル、或
いは未置換のナフチルであるか、或いは未置換のまたは
フェニル部分でＲ⁹もしくはＲ¹⁰により１もしくは２回
置換された 基、或いは未置換のまたはシクロヘキサジエニル部分で
Ｒ⁹もしくはＲ¹⁰により１もしくは２回置換された 基であり、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹は各々互いに独立してＲ⁶、
ＯＲ⁶、Ｈａｌ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＯＣＨＦ₂、ＯＣＨ₂
Ｆ、ＮＯ₂、ＮＲ⁶Ｒ^6'、ＮＨＣＯＲ⁶、ＣＮ、ＮＨＳＯ₂
Ｒ⁶、ＣＯＯＲ⁶、ＣＯＲ⁶、ＣＯＮＨＳＯ₂Ａｒ、Ｏ（Ｃ
Ｈ₂）_nＲ²、Ｏ（ＣＨ₂）_nＯＲ⁶またはＳ（Ｏ）_mＲ⁶であ
り、ＥはＣＨ₂、ＳまたはＯであり、Ｄはカルボニルま
たは［Ｃ（Ｒ⁶Ｒ^6'）］_nであり、ＸはＯまたはＳであ
り、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、ｍは０、
１または２であり、ｎは１、２または３である］の化合
物およびそれらの塩に関する。

【０００３】

【従来の技術】インダンおよびインデン親構造を有する
同様な化合物はWO 93/08799に開示されており、インド
ール系を有するものはWO 94/14434に開示されており、
ピリミジン誘導体はEP 0 526 708 A1に開示されてお
り、そしてフェニルおよびナフチル化合物はEP 0 617 0
01 A1に開示されている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本願発明の目的はエン
ドセリン受容体−拮抗物質性を示し、従って例えば高血
圧症、心不全、冠心臓疾病、腎臓、脳および心筋虚血、
腎不全、脳梗塞、クモ膜下出血、動脈硬化症、肺高血
圧、炎症、喘息、前立腺肥大、内毒素ショックの処置用
に、並びに例えばシクロスポリンの如き物質の投与後の
合併症において、およびエンドセリン活性と関連する他
の疾病の処置用に使用できる化合物を提供しようとする
ことにある。

【０００５】

【解決すべき課題の解決手段】式Ｉの化合物およびそれ
らの塩が非常に有用な薬理学的性質を良好な耐性と組み
合わせて有していることが見いだされた。これらの化合
物は特にエンドセリン副受容体であるＥＴ_AおよびＥＴ_B
に対する高い親和力を示す。これらの効果は、例えば
P.D. Stein et al., J. Med. Chem. 37, 1994, 329-331
および E. Ohlstein et al., Proc. Natl. Acad. Sc
i.USA 91, 1994, 8052-8056 により記載されている一般
的なインビトロまたはインビボ方法により測定できる。

【０００６】低血圧効果の適当な測定方法は、例えばM.
K. Bazil et al., J. Cardiovasc.Pharmacol. 22, 199
3, 897-905 および J. Lange et al., Lab Animal 20,
1991, Appl. Note 1016 に記載されている。式Ｉの化
合物は人間および動物用薬品中の製剤的に活性な化合物
として、特に心臓、循環系および血管疾病、特に高血圧
症および心不全の予防および／または治療用に使用する
ことができる。

【０００７】本発明は式Ｉの化合物およびそれらの塩、
並びに（ａ）−Ｙ−Ｚ−が−ＮＲ⁷−ＣＯ−または−Ｎ
＝Ｃ（ＯＲ⁷）−である式Ｉの化合物を製造するため
に、式ＩＩ ［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は請求項１に示
された意味を有する］の化合物を式ＩＩＩ Ｒ⁷−Ｑ ＩＩＩ ［式中、、ＱはＣｌ、Ｂｒ、Ｉまたは遊離もしくは反応
性官能的に改変されたＯＨ基であり、そしてＲ⁷は請求
項１に示された意味を有する］の化合物と反応させるこ
と、或いは（ｂ）−Ｙ−Ｚ−が−Ｎ＝Ｃ（Ａｒ）−であ
る式Ｉの化合物を製造するために、式ＩＶ

【０００８】［式中、ＱはＣｌ、ＢｒまたはＩであり、
そしてＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は請求項１に示さ
れた意味を有する］の化合物を式Ｖ Ａｒ−ＢＬＬ′ Ｖ ［式中、Ｌ、Ｌ′は各々互いに独立してＯＨ、ＯＣ
Ｈ₃、ＯＣ₂Ｈ₅またはＯＣ₃Ｈ₇であり、そしてＡｒは請
求項１に示された意味を有する］の化合物と反応させる
こと、或いは（ｃ）−Ｙ−Ｚ−が−Ｎ＝Ｃ（ＯＡｒ）−
である式Ｉの化合物を製造するために、ＱがＣｌ、Ｂ
ｒ、Ｉまたは反応性官能的に改変されたＯＨ基である式
ＩＶの化合物を式ＶＩ Ａｒ−ＯＨ ＶＩ の化合物と反応させること、

【０００９】並びに／或いは、式Ｉの化合物において１
つもしくはそれ以上の基Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴および／ま
たはＲ⁵を、例えば、 ｉ）ニトロ基をアミノ基に還元する、 ｉｉ）エステル基をカルボキシル基に加水分解する、 ｉｉｉ）アミノ基を還元的アミノ化によりアルキル化さ
れたアミンに転化する、 ｉｖ）カルボキシル基をスルホンアミドカルボニル基に
転化することにより、１つもしくはそれ以上の基Ｒ¹、
Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴および／またはＲ⁵に転化すること、並び
に／或いは、式Ｉの塩基または酸をその塩の１つに転化
することを特徴とする、これらの化合物およびそれらの
塩の製造方法に関する。例えばＲ⁶およびＡｒのように
数回出て来る全ての基の意味は互いに独立している。

【００１０】上記の式において、アルキルの炭素数は１
−６、好適には１、２、３または４である。アルキルは
好適にはメチル、並びにエチル、プロピル、イソプロピ
ル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしくはｔｅ
ｒｔ−ブチル、並びにペンチル、１−、２−もしくは３
−メチルブチル、１，１−、１，２−もしくは２，２−
ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１
−、２−、３−もしくは４−メチルペンチル、１，１
−、１，２−、１，３−、２，２、２，３−もしくは
３，３−ジメチルブチル、１−もしくは２−エチルブチ
ル、１−エチル−１−メチル−プロピル、１−エチル−
２−メチルプロピル、１，１，２−もしくは１，２，２
−トリメチルプロピルである。

【００１１】Ｅは特にＣＨ₂またはＯ、並びにＳであ
る。Ｄは特にカルボニルおよびＣＨ₂である。Ｘは好適
にはＯ、そしてさらに好適にはＳである。ｍは特に０、
そしてさらに好適には１および２である。ｎは好適には
１、そしてさらに好適には２または３である。Ｈａｌは
好適にはＦ、ＣｌまたはＢｒであるが、Ｉでもある。

【００１２】Ａｒは未置換の、好適には述べられている
ようなモノ置換されたフェニル、特に好適にはフェニ
ル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−トリル、ｏ−、ｍ−もしく
はｐ−エチルフェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−プロピ
ルフェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−イソプロピルフェ
ニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニ
ル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−トリフルオロメチルフェニ
ル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−ヒドロキシフェニル、ｏ
−、ｍ−もしくはｐ−ニトロフェニル、ｏ−、ｍ−もし
くはｐ−アミノフェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−（Ｎ
−メチルアミノ）フェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−ア
セトアミドフェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−（トリフ
ルオロメトキシ）フェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−シ
アノフェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−メトキシフェニ
ル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−エトキシフェニル、ｏ−、
ｍ−もしくはｐ−カルボキシフェニル、ｏ−、ｍ−もし
くはｐ−メトキシカルボニルフェニル、ｏ−、ｍ−もし
くはｐ−エトキシカルボニルフェニル、ｏ−、ｍ−もし
くはｐ−ベンジルオキシカルボニルフェニル、ｏ−、ｍ
−もしくはｐ−（カルボキシメチルオキシ）フェニル、

【００１３】ｏ−、ｍ−もしくはｐ−（メトキシカルボ
ニルメチルオキシ）フェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−
（メトキシカルボニルエチルオキシ）フェニル、ｏ−、
ｍ−もしくはｐ−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）フェニ
ル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−（Ｎ−エチルアミノ）フェ
ニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミ
ノ）フェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−フルオロフェニ
ル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−ブロモフェニル、ｏ−、ｍ
−もしくはｐ−クロロフェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ
−（ジフルオロメトキシ）フェニル、ｏ−、ｍ−もしく
はｐ−（フルオロメトキシ）フェニル、ｏ−、ｍ−もし
くはｐ−ホルミルフェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−ア
セチルフェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−プロピオニル
フェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−ブチリルフェニル、
ｏ−、ｍ−もしくはｐ−ペンタノイルフェニル、ｏ−、
ｍ−もしくはｐ−（フェニルスルホンアミドカルボニ
ル）フェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェノキシフェ
ニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−メチルチオフェニル、ｏ
−、ｍ−もしくはｐ−メチルスルフィニルフェニル、ｏ
−、ｍ−もしくはｐ−メチルスルホニルフェニル、

【００１４】ｏ−、ｍ−もしくはｐ−ベンジルオキシフ
ェニル、ｏ−、ｍ−もしくはｐ−シアノメチルオキシフ
ェニル、さらに好適には２，３−メチレンジオキシフェ
ニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、２，３−エ
チレンジオキシフェニル、３，４−エチレンジオキシフ
ェニル、６−クロロ−３，４−メチレンジオキシフェニ
ル、２，３−（２−オキソ−メチレンジオキシ）フェニ
ル、２，３−、２，４−、２，５−、２，６−、３，４
−もしくは３，５−（ジフルオロメトキシ）−（カルボ
キシメチルオキシ）フェニル、２，３−、２，４−、
２，５−、２，６−、３，４−もしくは３，５−メトキ
シ（カルボキシメチルオキシ）フェニル、２，３−、
２，４−、２，５−、２，６−、３，４−もしくは３，
５−ヒドロキシ（カルボキシメチルオキシ）フェニルで
ある。

【００１５】Ａｒはさらに好適には２，３−ジヒドロベ
ンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−２−オキソフラニ
ル、１，３−ジチアインダニル、２，１，３−ベンゾチ
アジアゾール−４または５−イル、２，１，３−ベンゾ
オキサジアゾール−４−または５−イル、さらに好適に
は２，３−、２，４−、２，５−、２，６−、３，４−
もしくは３，５−ジフルオロフェニル、２，３−、２，
４−、２，５−、２，６−、３，４−もしくは３，５−
ジクロロフェニル、２，３−、２，４−、２，５−、
２，６−、３，４−もしくは３，５−ジブロモフェニ
ル、２−クロロ−３−メチル−、２−クロロ−４−メチ
ル−、２−クロロ−５−メチル−、２−クロロ−６−メ
チル−、２−メチル−３−クロロ−、２−メチル−４−
クロロ−、２−メチル−５−クロロ、２−メチル−６−
クロロ−、３−クロロ−４−メチル−、３−クロロ−５
−メチル−または３−メチル−４−クロロフェニル、２
−ブロモ−３−メチル−、２−ブロモ−４−メチル−、
２−ブロモ−５−メチル−、２−ブロモ−６−メチル
−、２−メチル−３−ブロモ−、２−メチル−４−ブロ
モ−、２−メチル−５−ブロモ−、２−メチル−６−ブ
ロモ−、３−ブロモ−４−メチル−、３−ブロモ−５−
メチル−または３−メチル−４−ブロモフェニル、２，
４−もしくは２，５−ジニトロフェニル、

【００１６】２，５−もしくは３，４−ジメトキシフェ
ニル、３−ニトロ−４−クロロフェニル、２−アミノ−
３−クロロ−、２−アミノ−４−クロロ−、２−アミノ
−５−クロロまたは２−アミノ−６−クロロ−フェニ
ル、２−ニトロ−４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−または
３−ニトロ−４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェニル、３
−カルボキシ−２−メトキシ−、３−カルボキシ−４−
メトキシ−、または３−カルボキシ−５−メトキシフェ
ニル、２，３，４−、２，３，５−、２，３，６−、
２，４，６−もしくは３，４，５−トリクロロフェニ
ル、２，４，６−トリ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、

【００１７】並びにさらに好適には２−ニトロ−４−
（トリフルオロメチル）フェニル、３，５−ジ−（トリ
フルオロメチル）フェニル、２，５−ジメチルフェニ
ル、２−ヒドロキシ−３，５−ジクロロフェニル、２−
フルオロ−５−または４−フルオロ−３−（トリフルオ
ロメチル）フェニル、４−クロロ−２−または４−クロ
ロ−３−（トリフルオロメチル）−、２−クロロ−４−
または２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニ
ル、４−ブロモ−２−または４−ブロモ−３−（トリフ
ルオロメチル）フェニル、ｐ−ヨードフェニル、２−ニ
トロ−４−メトキシフェニル、２，５−ジメトキシ−４
−ニトロフェニル、３，５−ジカルボキシフェニル、２
−クロロ−３−ニトロ−５−カルボキシフェニル、４−
クロロ−３−カルボキシフェニル、２−メチル−５−ニ
トロフェニル、２，４−ジメチル−３−ニトロフェニ
ル、３，６−ジクロロ−４−アミノフェニル、４−フル
オロ−３−クロロフェニル、４−フルオロ−３，５−ジ
メチルフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、
２，５−ジフルオロ−４−ブロモフェニル、２，４−ジ
クロロ−５−メチルフェニル、３−ブロモ−６−メトキ
シフェニル、３−クロロ−６−メトキシフェニル、３−
クロロ−４−アセトアミドフェニル、４−ヒドロキシ−
３−カルボキシフェニル、２−メトキシ−５−メチルフ
ェニルまたは２，４，６−トリイソプロピルフェニル、
並びにナフチルである。

【００１８】基Ｒ²は好適にはカルボメトキシ、カルボ
エトキシ、カルボプロポキシ、カルボブトキシ、カルボ
ベンジルオキシ、並びにシアノ、１Ｈ−テトラゾール−
５−イルまたはフェニルスルホンアミドカルボニルであ
るが、特に好適にはカルボキシルおよびカルボキシメチ
ルである。

【００１９】基Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は各場合とも互いに
独立して好適にはＨ、メチル、エチル、プロピル、イソ
プロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルもしく
はｔｅｒｔ−ブチル、ベンジル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メト
キシ、エトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ニトロ
もしくはシアノ、およびアミノ、メチルアミノ、ジメチ
ルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、アセチルア
ミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、メチルス
ルホンアミド、エチルスルホンアミド、フェニルスルホ
ンアミド、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニル
オキシ、フェニルカルボニルオキシ、メチルオキシカル
ボニル、エチルオキシカルボニル、メチルチオ、エチル
チオ、プロピルチオ、メチルスルフィニル、エチルスル
フィニル、フェニルスルフィニル、メチルスルホニル、
エチルスルホニルまたはフェニルスルホニルがさらに好
ましい。

【００２０】式Ｉの化合物は１つもしくはそれ以上のキ
ラル中心を有することができ、従って種々の立体異性体
形で生ずる。式Ｉはこれらの全ての形を包括する。

【００２１】従って、本発明は上記の基の少なくとも１
つが上記の好適な意味の１つを有する式Ｉの化合物に特
に関する。ある好適群の化合物は下記の部分式Ｉａ−Ｉ
ｇにより表すことができ、それらは式Ｉに対応しており
そしてここで定義されていない基は式Ｉに示された意味
を有するが、Ｉａにおいて、−Ｙ−Ｚ−はＮ Ｒ⁷−ＣＯ
−または−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ⁷）−であり、Ｉｂにおいて、
−Ｙ−Ｚ−は−Ｎ＝ＣＲ⁸−であり、Ｉｃにおいて、−
Ｙ−Ｚ−は−ＮＲ⁷−ＣＯ−であり、そしてＲ²はＣＯＯ
Ｈであり、Ｉｄにおいて、−Ｙ−Ｚ−は−ＮＲ⁷−ＣＯ
−であり、そしてＡｒは 基であり、Ｉｅにおいて、−Ｙ−Ｚ−は−Ｎ＝ＣＲ⁸で
あり、Ｒ⁸はＡｒであり、そしてＡｒはＲ⁹、Ｒ¹⁰または
Ｒ¹¹により１回、２回もしくは３回置換されたフェニル
であり、Ｉｆにおいて、−Ｙ−Ｚ−は−ＮＲ⁷−ＣＯ−
であり、Ｒ⁷はＣＨ ₂Ａｒであり、そしてＡｒは 基であり、Ｉｇにおいて、−Ｙ−Ｚ−は−Ｎ＝ＣＲ⁸−
であり、Ａｒは 基であり、そしてＲ⁸はＯＡｒである。

【００２２】式Ｉの化合物およびそれらの製造用の出発
物質は別の方法で、例えば文献に記載されているような
それ自体は既知である方法（例えば Houben-Weyl, Meth
odender organischen Chemie [Methods of organic che
mistry], Georg-Thieme-Verlag, Stuttgart、特にWO 94
/14434の如き標準的学術書）により、すなわち既知であ
り且つ上記の反応に適する反応条件下で製造される。こ
の場合、それ自体は既知であるがここにはさらに詳細に
記載されていない変法を使用することもできる。

【００２３】出発物質を希望によりその場で製造して、
それらを反応混合物から単離しないで直ちにさらに反応
させて式Ｉの化合物を与えることもできる。式Ｉの化合
物は好適には式ＩＩの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応
させることにより得られる。

【００２４】式ＩＩＩの化合物においては、Ｑは好適に
はＣｌ、Ｂｒ、Ｉまたは反応的に改変されたＯＨ基、例
えば炭素数１−６のアルキルスルホニルオキシ（好適に
はメチルスルホニルオキシ）もしくは炭素数６−１０の
アリールスルホニルオキシ（好適にはフェニル−もしく
はｐ−トリルスルホニルオキシ）である。

【００２５】反応は原則的に、不活性溶媒中で、酸−結
合剤、好適にはアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属
の水酸化物、炭酸塩もしくは炭酸水素塩、またはアルカ
リ金属もしくはアルカリ土類金属、好適にはカリウム、
ナトリウム、カルシウムもしくはセシウム、の弱酸の他
の塩の存在下で実施される。有機塩基、例えばトリエチ
ルアミン、ジメチルアニリン、ピリジンもしくはキノリ
ンまたは過剰の式ＩＩのアミド成分または式ＩＩＩのア
ルキル化誘導体の添加も好ましい。使用する条件による
が、反応時間は２、３分間ないし１４日間であり、そし
て反応温度は約０°−１５０°の間、通常は２０°−１
３０°の間である。

【００２６】適当な不活性溶媒は、例えば、炭化水素
類、例えばヘキサン、石油エーテル、ベンゼン、トルエ
ンまたはキシレン；塩素化された炭化水素類、例えばト
リクロロエチレン、１，２−ジクロロエタン、四塩化メ
タン、クロロホルムまたはジクロロメタン；アルコール
類、例えばメタノール、エタノール、イソプロパノー
ル、ｎ−プロパノール、ｎ−ブタノールまたはｔｅｒｔ
−ブタノール；エーテル類、例えばジエチルエーテル、
ジイソプロピルエーテル、テトラヒドロフラン（ＴＨ
Ｆ）またはジオキサン；グリコールエーテル類、例えば
エチレングリコールモノメチルまたはモノエチルエーテ
ル（メチルグリコールまたはエチルグリコール）、エチ
レングリコールジメチルエーテル（ジグライム）；ケト
ン類、例えばアセトンまたはブタノン；アミド類、例え
ばアセトアミド、ジメチルアセトアミドまたはジメチル
ホルムアミド（ＤＭＦ）；ニトリル類、例えばアセトニ
トリル；スルホキシド類、例えばジメチルスルホキシド
（ＤＭＳＯ）；二硫化炭素；カルボン酸、例えば蟻酸ま
たは酢酸；ニトロ化合物、例えばニトロメタンまたはニ
トロベンゼン；エステル類、例えば酢酸エチル、或いは
上記の溶媒の混合物である。

【００２７】式ＩＩの出発化合物は一般的に新規であ
る。しかしながら、それらをそれ自体は既知である方法
により製造することができる。それ故、例えば、不活性
溶媒および塩基の存在下で、１−アミノ−２−（３，４
−メチレンジオキシベンゾイル）−４−エトキシベンゼ
ンとメチルクロロホルミルアセテートとの反応において
生成する中間体の環化により、４−（１，３−ベンゾジ
オキソール−５−イル）−１，２−ジヒドロ−２−オキ
ソキノリン−３−カルボン酸メチルが製造される。これ
は好適には０−約２００°の間の温度において行われ、
反応は好適には３０−８０°の間において行われる。適
当な不活性溶媒及び塩基は上記のものである。

【００２８】式Ｉの化合物はさらに好適には式ＩＶの化
合物を式Ｖの化合物と反応させることによっても得られ
る。式ＩＶの化合物において、Ｑは好適にはＣｌまたは
ＢｒであるがＩでもある。式Ｖの化合物において、Ｌお
よびＬ′は好適には各々互いに独立してＯＨ、メトキ
シ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであ
る。

【００２９】反応は一般的には不活性溶媒中で、塩基お
よび貴金属触媒の存在下で実施される。使用する条件に
よるが、反応時間は２、３分間ないし１４日間の間であ
り、そして反応温度は約０°−１５０°の間、通常は２
０°−１３０°の間である。適当な不活性溶媒および塩
基は上記のものである。特に好適な貴金属触媒はパラジ
ウム（０）触媒、例えばテトラキス（トリフェニルホス
フィン）パラジウム（０）である。

【００３０】式ＩＶの出発化合物は一般的に新規であ
る。しかしながら、それらをそれ自体既知である方法に
より製造することができる。それ故、例えば、２−クロ
ロ−４−（４−メトキシフェニル）キノリン−３−カル
ボン酸メチルは１，２−ジヒドロ−４−（４−メトキシ
フェニル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ルからＰＯＣｌ₃を使用して製造することができる。こ
れは好適には０−約２００°の温度において実施され、
好適には３０−８０°の間で実施される。

【００３１】式Ｉの化合物はさらに好適には式ＩＶの化
合物を式ＶＩの化合物と反応させることによっても得ら
れる。式ＩＶの化合物において、Ｑは好適にはＣｌ、Ｂ
ｒ、Ｉまたは反応的に改変されたＯＨ基である。反応は
原則的には不活性溶媒中でそして上記の塩基の１種を添
加して実施される。

【００３２】１つもしくはそれ以上の基Ｒ¹、Ｒ²、
Ｒ³、Ｒ⁴および／またはＲ⁵を１つもしくはそれ以上の
基Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴および／またはＲ⁵に転化するこ
とにより、例えばニトロ基を例えばラネーニッケルまた
はＰｄ−炭素上での例えばメタノールまたはエタノール
の如き不活性溶媒中での水素化によりアミノ基に還元す
ることにより、および／またはエステル基をカルボキシ
ル基に転化することにより、および／またはアミノ基を
還元的アミノ化によりアルキル化されたアミンに転化す
ることにより、および／またはカルボキシル基をアルコ
ール類との反応によりエステル化することにより、式Ｉ
の化合物を他の式Ｉの化合物に転化することもできる。

【００３３】遊離アミノ基をさらに一般的方法で酸塩化
物または無水物を使用してアシル化することもでき或い
は未置換のもしくは置換されたハロゲン化アルキルを使
用して、好適には例えばジクロロメタンもしくはＴＨＦ
の如き不活性溶媒中でおよび／または例えばトリエチル
アミンもしくはピリジンの如き塩基の存在下で−６０お
よび＋３０°の間の温度においてアルキル化することも
できる。

【００３４】希望により、式Ｉの化合物において官能的
に改変されたアミノおよび／またはヒドロキシル基を一
般的方法に従う加溶媒分解または加水素分解により遊離
させることもできる。例えば、ＮＨＣＯＲ⁶またはＣＯ
ＯＲ⁶基を含有する式Ｉの化合物を代わりにＮＨ₂または
ＨＯＯＣ基を含有する式Ｉの対応する化合物に転化する
こともできる。ＣＯＯＲ⁶基は、例えば、ＮａＯＨまた
はＫＯＨを用いて、水、水／ＴＨＦまたは水／ジオキサ
ンの中で０−１００°の間の温度において加水分解する
ことができる。

【００３５】式Ｉの塩基は酸を用いて、例えばエタノー
ルの如き不活性溶媒中で当量の塩基および酸の反応およ
びその後の蒸発により、関連酸付加塩に転化することが
できる。この反応のためには、適当な酸は特に生理学的
に許容可能な塩を生成するものである。それ故、無機
酸、例えば硫酸、硝酸、ハロゲン化水素酸、例えば塩酸
もしくは臭化水素酸、燐酸、例えばオルト燐酸、スルフ
ァミン酸、並びに有機酸、特に脂肪族、脂環式、芳香脂
肪族、芳香族または複素環式の一もしくは多塩基性カル
ボン酸、スルホン酸または硫酸、例えば蟻酸、酢酸、プ
ロピオン酸、ピバル酸、ジエチル酢酸、マロン酸、琥珀
酸、ピメリン酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、酒石
酸、リンゴ酸、クエン酸、グルコン酸、アスコルビン
酸、ニコチン酸、イソニコチン酸、メタン−もしくはエ
タンスルホン酸、エタンジスルホン酸、２−ヒドロキシ
エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエン
スルホン酸、ナフタレンモノ−およびジスルホン酸、並
びにラウリル硫酸を使用することができる。生理学的に
許容不能な酸、例えばピクリン酸、との塩を式Ｉの化合
物の単離および／または精製用に使用することができ
る。

【００３６】他方では、塩基（例えば水酸化または炭酸
ナトリウムもしくはカリウム）を使用して式Ｉの化合物
を対応する金属塩に、特にアルカリ金属もしくはアルカ
リ土類金属塩に、または対応するアンモニウム塩に転化
することもできる。本発明はさらに、製剤の製造のため
の式Ｉの化合物および／またはそれらの生理学的に許容
可能な塩の、特に非化学的方式による、使用にも関す
る。このために、それらを少なくとも１種の固体、液体
および／または半−液体賦形剤または助剤と一緒にそし
て適宜１種もしくはそれ以上の他の活性化合物と組み合
わせて適当な剤形にすることができる。

【００３７】本発明はさらに、少なくとも１種の式Ｉの
化合物および／またはその生理学的に許容可能な塩の１
種を含む製剤にも関する。これらの製剤は人間または動
物用薬品中で薬剤として使用することができる。適当な
賦形剤は経腸的（例えば経口的）、非経口的または局部
的投与に適しておりそして新規な化合物と反応しない有
機もしくは無機物質、例えば水、植物油、ベンジルアル
コール類、アルキレングリコール類、ポリエチレングリ
コール類、三酢酸グリセロール類、ゼラチン、炭水化
物、例えばラクトースまたは澱粉、ステアリン酸マグネ
シウム、タルクおよび石油ゼリーである。錠剤、丸剤、
コーテイング錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、シロッ
プ剤、ジュースまたはドロップが特に経口的投与のため
に使用され、坐薬が直腸投与のために使用され、液剤、
好適には油状もしくは水性液剤並びに懸濁剤、乳剤また
は移植剤が非経口的投与のために使用され、そして軟
膏、クリームまたは散剤が局部的投与のために使用され
る。新規な化合物を凍結乾燥しそして得られた凍結乾燥
物を例えば注射製剤の製造用にしようすることができ
る。示された製剤は殺菌することもでき、および／また
は例えば潤滑剤、防腐剤、安定剤および／または湿潤剤
の如き助剤、乳化剤、浸透圧に影響を与える塩、緩衝物
質、着色剤、香料および／または１種もしくはそれ以上
の他の活性化合物、例えば１種もしくはそれ以上のビタ
ミンを加えることもできる。

【００３８】式Ｉの化合物およびそれらの生理学的に許
容可能な塩は疾病、特に高血圧症および心不全の抑制に
おいて使用することができる。本発明に従う物質は一般
的には約１−５００ｍｇの間の、特に１薬用単位当たり
５−１００ｍｇの間の、薬用量で好適には投与されるこ
とが必要である。１日の薬用量は好適には約０．０２−
１０ｍｇ／体重ｋｇの間である。しかしながら、各患者
に関する個別の薬用量は全ての種類の因子、例えば使用
する個々の化合物の効果、年令、体重、一般的な健康状
態、性、食事、投与の時機および方式、並びに***速
度、医薬の組み合わせおよび治療を行う特定疾病の重さ
に依存する。経口的投与が好ましい。

【００３９】全ての温度は以上および以下では℃で示さ
れている。下記の実施例では、「慣用の仕上げ処理」
は、必要なら水を加え、必要なら最終生成物の構成によ
り２−１０の間のｐＨに調節しそして酢酸エチルまたは
ジクロロメタンで抽出し、有機相を分離し、硫酸ナトリ
ウム上で乾燥しそして蒸発させ、そしてシリカゲル上で
のクロマトグラフィーにより精製して、以下に記載され
ている異性体の分離を行い、および／または結晶化によ
り精製することを意味する。シリカゲル上Ｒｆ値、移動
相：酢酸エチル／メタノール ９：１。 質量分光計： Ｅ１（電子衝撃イオン化）：Ｍ⁺ ＦＡＢ（急速原子衝突）：（Ｍ⁺Ｈ）⁺

【００４０】

【実施例】

実施例１ ０．４ｇの塩化２−メトキシベンジル（「Ａ」）のジク
ロロメタン中５０％溶液を０．４ｇの４−（１，３−ベ
ンゾジオキソール−５−イル）−１，２−ジヒドロ−６
−エトキシ−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ル（１−アミノ−２−（３，４−メチレンジオキシベン
ゾイル）−４−エトキシベンゼンおよびジクロロメタン
中のクロロホルミル酢酸メチルおよびエチルジイソプロ
ピルアミンを反応させその後ナトリウムメタノレート溶
液中で中間体を環化することにより得られる、ｍ．ｐ．
２２４−２２５°；１−アミノ−２−（３，４−メチレ
ンジオキシベンゾイル）−４−エトキシベンゼンは３，
４−メチレンジオキシベンズアルデヒドおよびＮ−（ｔ
ｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−ｐ−エトキシアニ
リン、ｍ．ｐ．１１３−１１４°、をＴＨＦ、ｔｅｒｔ
−ブチルリチウム中で−７８°において反応させ、引き
続き生じた３′，４′−メチレンジオキシ−２−（Ｎ−
ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ）−５−エト
キシジフェニルメタノールを酸化しそしてアミノ保護基
を除去することにより得られる、ＥＩ−ＭＳ２８５）の
５ｍｌのＤＭＦ中溶液および０．１７ｇの炭酸カリウム
に加える。反応混合物を４時間撹拌し、そして慣用の仕
上げ処理をする。Ｎ−アルキル化生成物である４−
（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，２−
ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２−メトキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、
ｍ．ｐ．１８２−１８３°、およびＯ−アルキル化生成
物である４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イ
ル）−６−エトキシ−２−（２−メトキシベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸メチル、ｍ．ｐ．１５７
−１５８°、が得られる。

【００４１】同様にして、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６−エトキシ−２−オキソキノリン−３−カルボ
ン酸メチル［ここで、Ｔは４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニル である］と「Ａ」から、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒド
ロ−６−エトキシ−１−（２−メトキシベンジル）−２
−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔ
は４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、並びに

【００４２】以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−（２−
メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メ
チル［ここで、Ｔは４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］が得られる。

【００４３】同様にして、塩化３−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−２−
オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エトキシ−１−（３−メトキシベンジル）−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、ｍ．ｐ．１３
８−１３９° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００４４】並びに以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−
（３−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボ
ン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール
−５−イル、ｍ．ｐ．１３９−１４０° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００４５】同様にして、塩化４−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−２−
オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エトキシ−−１−（４−メトキシベンジル）−２−
オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、ｍ．ｐ．１５
７−１５８° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００４６】並びに以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−
（４−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボ
ン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール
−５−イル、ｍ．ｐ．１４１−１４２° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００４７】同様にして、塩化３，４−メチレンジオキ
シベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エ
トキシ−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル
［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エトキシ−１−（３，４−メチレンジオキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、
ｍ．ｐ．１７７−１７８° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００４８】並びに以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−
（３，４−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノリン
−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００４９】同様にして、塩化６−クロロ−３，４−メ
チレンジオキシベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６−エトキシ−２−オキソキノリン−３−カルボ
ン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール
−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エトキシ−１−（６−クロロ−３，４−メチレンジ
オキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−
５−イル、ｍ．ｐ．２０７−２０８° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００５０】並びに以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−
（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、ｍ．ｐ．２０
０−２０１° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００５１】同様にして、塩化ベンジルと以下の４−Ｔ
−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−２−オキソキノリ
ン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベン
ゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エトキシ−１−ベンジル−２−オキソキノリン−３
−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオ
キソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００５２】並びに以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−
ベンジルオキシキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００５３】同様にして、塩化２−（メチルチオ）ベン
ジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ
−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エトキシ−１−（２−メチルチオベンジル）−２−
オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００５４】並びに以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−
（２−メチルチオベンジルオキシ）キノリン−３−カル
ボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００５５】同様にして、塩化２−（メチルスルフィニ
ル）ベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−
エトキシ−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル
［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エトキシ−１−（２−メチルスルフィニルベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００５６】並びに以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−
（２−メチルスルフィニルベンジルオキシ）キノリン−
３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジ
オキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００５７】同様にして、塩化２−（メチルスルホニ
ル）ベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−
エトキシ−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル
［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エトキシ−１−（２−メチルスルホニルベンジル）
−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００５８】並びに以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−
（２−メチルスルホニルベンジルオキシ）キノリン−３
−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオ
キソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００５９】同様にして、塩化２，３−ジメトキシベン
ジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ
−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エトキシ−１−（２，３−ジメトキシベンジル）−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、
Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、ｍ．ｐ．
１８０−１８１° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００６０】並びに以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−
（２，３−ジメトキシベンジルオキシ）キノリン−３−
カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキ
ソール−５−イル、ｍ．ｐ．１３３−１３４° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００６１】同様にして、塩化２，３−メチレンジオキ
シベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エ
トキシ−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル
［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エトキシ−１−（２，３−メチレンジオキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００６２】並びに以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−
（２，３−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノリン
−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００６３】同様にして、塩化２，１，３−ベンゾチア
ジアゾール−５−メチルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６−エトキシ−２−オキソキノリン−３−カルボ
ン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール
−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エトキシ−１−（２，１，３−ベンゾチアジアゾー
ル−５−メチル）−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−
５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００６４】並びに以下の４−Ｔ−６−エトキシ−２−
（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−メチルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００６５】同様にして、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］と「Ａ」から、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ
−１−（２−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル、ｍ．ｐ．１７８−１７９° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００６６】並びに以下の４−Ｔ−２−（２−メトキシ
ベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］が得られる。

【００６７】同様にして、塩化３−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（３−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−
３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジ
オキソール−５−イル、ｍ．ｐ．１６２−１６３° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００６８】並びに以下の４−Ｔ−２−（３−メトキシ
ベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００６９】同様にして、塩化４−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（４−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−
３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジ
オキソール−５−イル、ｍ．ｐ．２１４−２１５° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００７０】並びに以下の４−Ｔ−２−（４−メトキシ
ンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００７１】同様にして、塩化３，４−メチレンジオキ
シベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−２−オキ
ソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，
３−ベンゾジオキソール−５−イル、ｍ．ｐ．１９２−
１９３° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００７２】並びに以下の４−Ｔ−２−（３，４−メチ
レンジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン
酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−
５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００７３】同様にして、塩化６−クロロ−３，４−メ
チレンジオキシベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００７４】並びに以下の４−Ｔ−２−（６−クロロ−
３，４−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノリン−
３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジ
オキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００７５】同様にして、塩化ベンジルと以下の４−Ｔ
−１，２−ジヒドロ−２−オキソキノリン−３−カルボ
ン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール
−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−ベンジル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メ
チル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−
イル、ｍ．ｐ．１３９−１４０° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００７６】並びに以下の４−Ｔ−２−ベンジルオキシ
キノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３
−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００７７】同様にして、塩化２−メチルチオベンジル
と以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−２−オキソキノリ
ン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベン
ゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（２−メチルチオベンジル）−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００７８】並びに以下の４−Ｔ−２−（２−メチルチ
オベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル
［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００７９】同様にして、塩化２−メチルスルフィニル
ベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−２−オキ
ソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，
３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（２−メチルスルフィニルベンジル）−２−オキソ
キノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３
−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００８０】並びに以下の４−Ｔ−２−（２−メチルス
ルフィニルベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸
メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５
−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００８１】同様にして、塩化２−メチルスルホニルベ
ンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−２−オキソ
キノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３
−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（２−メチルスルホニルベンジル）−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−
ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００８２】並びに以下の４−Ｔ−２−（２−メチルス
ルホニルベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メ
チル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−
イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００８３】同様にして、塩化２，３−ジメトキシベン
ジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−
ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（２，３−ジメトキシベンジル）−２−オキソキノ
リン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベ
ンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００８４】並びに以下の４−Ｔ−２−（２，３−ジメ
トキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチ
ル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イ
ル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００８５】同様にして、塩化２，３−メチレンジオキ
シベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（２，３−メチレンジオキシベンジル）−２−オキ
ソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，
３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００８６】並びに以下の４−Ｔ−２−（２，３−メチ
レンジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン
酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−
５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００８７】同様にして、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６−プロピオニル−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］と「Ａ」から、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ
−１−（２−メトキシベンジル）−６−プロピオニル−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、
Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００８８】並びに以下の４−Ｔ−２−（２−メトキシ
ベンジルオキシ）−６−プロピオニルキノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］が得られる。

【００８９】同様にして、塩化３−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−プロピオニル−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、
Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（３−メトキシベンジル）−６−プロピオニル−２
−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔ
は１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００９０】並びに以下の４−Ｔ−２−（３−メトキシ
ベンジルオキシ）−６−プロピオニルキノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００９１】同様にして、塩化４−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−プロピオニル−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、
Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（４−メトキシベンジル）−６−プロピオニル−２
−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔ
は１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００９２】並びに以下の４−Ｔ−２−（４−メトキシ
ベンジルオキシ）−６−プロピオニルキノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００９３】同様にして、塩化３，４−メチレンジオキ
シベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−プ
ロピオニル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イ
ル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−６−プロ
ピオニル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル
［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００９４】並びに以下の４−Ｔ−２−（３，４−メチ
レンジオキシベンジルオキシ）−６−プロピオニルキノ
リン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベ
ンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００９５】同様にして、塩化６−クロロ−３，４−メ
チレンジオキシベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６−プロピオニル−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジ
ル）−６−プロピオニル−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００９６】並びに以下の４−Ｔ−２−（６−クロロ−
３，４−メチレンジオキシベンジルオキシ）−６−プロ
ピオニルキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔ
は１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００９７】同様にして、塩化ベンジルと以下の４−Ｔ
−１，２−ジヒドロ−６−プロピオニル−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−
ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−ベンジル−６−プロピオニル−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【００９８】並びに以下の４−Ｔ−２−ベンジルオキシ
−６−プロピオニルキノリン−３−カルボン酸メチル
［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【００９９】同様にして、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６，７−ジメトキシ−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキ
ソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］と「Ａ」から、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ
−６，７−ジメトキシ−１−（２−メトキシベンジル）
−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１００】並びに以下の４−Ｔ−６，７−ジメトキシ
−２−（２−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−
カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキ
ソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］が得られる。

【０１０１】同様にして、塩化３−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ
−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメトキシ−１−（３−メトキシシベンジル）
−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１０２】並びに以下の４−Ｔ−６，７−ジメトキシ
−２−（３−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−
カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキ
ソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１０３】同様にして、塩化４−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ
−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメトキシベンジル−１−（４−メトキシベン
ジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル
［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１０４】並びに以下の４−Ｔ−６，７−ジメトキシ
−２−（４−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−
カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキ
ソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１０５】同様にして、塩化３，４−メチレンジオキ
シベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７
−ジメトキシ−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メ
チル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−
イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメトキシ−１−（３，４−メチレンジオキシ
ベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イ
ル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１０６】並びに以下の４−Ｔ−６，７−ジメトキシ
−２−（３，４−メチレンジオキシベンジルオキシ）キ
ノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−
ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１０７】同様にして、塩化６−クロロ−３，４−メ
チレンジオキシベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６，７−ジメトキシ−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキ
ソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメトキシ−１−（６−クロロ−３，４−メチ
レンジオキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１０８】並びに以下の４−Ｔ−６，７−ジメトキシ
−２−（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジ
ルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、
Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１０９】同様にして、塩化ベンジルと以下の４−Ｔ
−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−２−オキソ
キノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３
−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメトキシ−１−ベンジル−２−オキソキノリ
ン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベン
ゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１１０】並びに以下の４−Ｔ−２−ベンジルオキシ
−６，７−ジメトキシキノリン−３−カルボン酸メチル
［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１１１】同様にして、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６，７−ジメチル−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］と「Ａ」から、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ
−６，７−ジメチル−１−（２−メトキシベンジル）−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、
Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１１２】並びに以下の４−Ｔ−６，７−ジメチル−
２−（２−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］が得られる。

【０１１３】同様にして、塩化３−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、
Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメチル−１−（３−メトキシベンジル）−２
−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔ
は１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１１４】並びに以下の４−Ｔ−６，７−ジメチル−
２−（３−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１１５】同様にして、塩化４−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、
Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメチル−１−（４−メトキシベンジル）−２
−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔ
は１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１１６】並びに以下の４−Ｔ−６，７−ジメチル−
２−（４−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１１７】同様にして、塩化３，４−メチレンジオキ
シベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７
−ジメチル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イ
ル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメチル−１−（３，４−メチレンジオキシベ
ンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル
［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１１８】並びに以下の４−Ｔ−６，７−ジメチル−
２−（３，４−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノ
リン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベ
ンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１１９】同様にして、塩化６−クロロ−３，４−メ
チレンジオキシベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６，７−ジメチル−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメチル−１−（６−クロロ−３，４−メチレ
ンジオキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カル
ボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１２０】並びに以下の４−Ｔ−６，７−ジメチル−
２−（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジル
オキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔ
は１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１２１】同様にして、塩化ベンジルと以下の４−Ｔ
−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−
ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメチル−１−ベンジル−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１２２】並びに以下の４−Ｔ−２−ベンジルオキシ
−６，７−ジメチル−キノリン−３−カルボン酸メチル
［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１２３】同様にして、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６−エチル−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−
５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］と「Ａ」から、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ
−６−エチル−１−（２−メトキシベンジル）−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１２４】並びに以下の４−Ｔ−６−エチル−２−
（２−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボ
ン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール
−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］が得られる。

【０１２５】同様にして、塩化３−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エチル−１−（３−メトキシベンジル）−２−オキ
ソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，
３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１２６】並びに以下の４−Ｔ−６−エチル−２−
（３−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボ
ン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール
−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１２７】同様にして、塩化４−メトキシベンジルと
以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エチル−１−（４−メトキシベンジル）−２−オキ
ソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，
３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１２８】並びに以下の４−Ｔ−６−エチル−２−
（４−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボ
ン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール
−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１２９】同様にして、塩化３，４−メチレンジオキ
シベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エ
チル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エチル−１−（３，４−メチレンジオキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１３０】並びに以下の４−Ｔ−６−エチル−２−
（３，４−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノリン
−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１３１】同様にして、塩化６−クロロ−３，４−メ
チレンジオキシベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６−エチル−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−
５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エチル−１−（６−クロロ−３，４−メチレンジオ
キシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸
メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５
−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１３２】並びに以下の４−Ｔ−６−エチル−２−
（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１３３】同様にして、塩化ベンジルと以下の４−Ｔ
−１，２−ジヒドロ−６−エチル−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エチル−１−ベンジル−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキ
ソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１３４】並びに以下の４−Ｔ−６−エチル−２−ベ
ンジルオキシキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１３５】同様にして、塩化２−メチルチオベンジル
と以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−２−
オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エチル−１−（２−メチルチオベンジル）−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１３６】並びに以下の４−Ｔ−６−エチル−２−
（２−メチルチオベンジルオキシ）キノリン−３−カル
ボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１３７】同様にして、塩化２−メチルスルフィニル
ベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチ
ル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エチル−１−（２−メチルスルフィニルベンジル）
−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１３８】並びに以下の４−Ｔ−６−エチル−２−
（２−メチルスルフィニルベンジルオキシ）キノリン−
３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジ
オキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１３９】同様にして、塩化２−メチルスルホニルベ
ンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル
−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここ
で、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エチル−１−（２−メチルスルホニルベンジル）−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、
Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１４０】並びに以下の４−Ｔ−６−エチル−２−
（２−メチルスルホニルベンジルオキシ）キノリン−３
−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオ
キソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１４１】同様にして、塩化２，３−ジメトキシベン
ジルと以下の４−Ｔ−６−エチル−１，２−ジヒドロ−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、
Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エチル−１−（２，３−ジメトキシベンジル）−２
−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔ
は１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１４２】並びに以下の４−Ｔ−６−エチル−２−
（２，３−ジメトキシベンジルオキシ）キノリン−３−
カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキ
ソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１４３】同様にして、塩化２，３−メチレンジオキ
シベンジルと以下の４−Ｔ−６−エチル−１，２−ジヒ
ドロ−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６−エチル−１−（２，３−メチレンジオキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル［こ
こで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０１４４】並びに以下の４−Ｔ−６−エチル−２−
（２，３−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノリン
−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０１４５】実施例２ ０．５ｇの４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イ
ル）−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２−メ
トキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸メチルおよび６ｍｌの５Ｎ ＫＯＨの１０ｍｌのメタ
ノール中溶液を還流下で２時間沸騰させる。一般的な処
理により、４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イ
ル）−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２−メ
トキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸、ｍ．ｐ．２２５−２２６°、を生成する。同様にし
て、Ｏ−アルキル化生成物である４−（１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル）−６−エトキシ−２−（２−
メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸が
４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−
エトキシ−２−（２−メトキシベンジルオキシ）キノリ
ン−３−カルボン酸メチルから得られる。

【０１４６】同様にして、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−６−エトキシ−１−（２−メトキシベンジル）−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチルおよび４−
Ｔ−６−エトキシ−２−（２−メトキシベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸メチル［ここで、Ｔは４
−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］

【０１４７】並びに４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エ
トキシ−１−（３−メトキシベンジル）−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６−エトキシ
−２−（３−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−
カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エ
トキシ−１−（４−メトキシベンジル）−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６−エトキシ
−２−（４−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−
カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エ
トキシ−１−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−
６−エトキシ−２−（３，４−メチレンジオキシベンジ
ルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−
１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（６−クロロ−
３，４−メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキノ
リン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６−エトキシ−
２−（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジル
オキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−
１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−ベンジル−２−
オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６−
エトキシ−２−ベンジルオキシキノリン−３−カルボン
酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−
１−（２−メチルチオベンジル）−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６−エトキシ−２−
（２−メチルチオベンジルオキシ）キノリン−３−カル
ボン酸メチル、

【０１４８】４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ
−１−（２−メチルスルフィニルベンジル）−２−オキ
ソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６−エト
キシ−２−（２−メチルスルフィニルベンジルオキシ）
キノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジ
ヒドロ−６−エトキシ−１−（２−メチルスルホニルベ
ンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ル、４−Ｔ−６−エトキシ−２−（２−メチルスルホニ
ルベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、
４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２，
３−ジメトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸メチル、４−Ｔ−６−エトキシ−２−（２，
３−ジメトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボ
ン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ
−１−（２，３−メチレンジオキシベンジル）−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６−エ
トキシ−２−（２，３−メチレンジオキシベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸メチル、

【０１４９】４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ
−１−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−メチ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４
−Ｔ−６−エトキシ−２−（２，１，３−ベンゾチアジ
アゾール−５−メチルオキシ）キノリン−３−カルボン
酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２−メト
キシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸
メチル、４−Ｔ−２−（２−メトキシベンジルオキシ）
キノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジ
ヒドロ−１−（３−メトキシベンジル）−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−２−（３−メ
トキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチ
ル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（４−メトキシベ
ンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ル、４−Ｔ−２−（４−メトキシベンジルオキシ）キノ
リン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒド
ロ−１−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−２−
オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−２−
（３，４−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノリン
−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、

【０１５０】４−Ｔ−２−（６−クロロ−３，４−メチ
レンジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン
酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−ベンジル−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−
２−ベンジルオキシキノリン−３−カルボン酸メチル、
４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２−メチルチオベン
ジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、
４−Ｔ−２−（２−メチルチオベンジルオキシ）キノリ
ン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ
−１−（２−メチルスルフィニルベンジル）−２−オキ
ソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−２−（２
−メチルスルフィニルベンジルオキシ）キノリン−３−
カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−
（２−メチルスルホニルベンジル）−２−オキソキノリ
ン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−２−（２−メチル
スルホニルベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸
メチル、

【０１５１】４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２，３
−ジメトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸メチル、４−Ｔ−２−（２，３−ジメトキシベ
ンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、４−
Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２，３−メチレンジオキ
シベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メ
チル、４−Ｔ−２−（２，３−メチレンジオキシベンジ
ルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−
１，２−ジヒドロ−１−（２，１，３−ベンゾチアジア
ゾール−５−メチル）−２−オキソキノリン−３−カル
ボン酸メチル、４−Ｔ−２−（２，１，３−ベンゾチア
ジアゾール−５−メチルオキシ）キノリン−３−カルボ
ン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２−メ
トキシベンジル）−６−プロピオニル−２−オキソキノ
リン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−２−（２−メト
キシベンジルオキシ）−６−プロピオニルキノリン−３
−カルボン酸メチル、

【０１５２】４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（３−メ
トキシベンジル）−６−プロピオニル−２−オキソキノ
リン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−２−（３−メト
キシベンジルオキシ）−６−プロピオニルキノリン−３
−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−
（４−メトキシベンジル）−６−プロピオニル−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−２−
（４−メトキシベンジルオキシ）−６−プロピオニルキ
ノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−１−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−６
−プロピオニル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸
メチル、４−Ｔ−２−（３，４−メチレンジオキシベン
ジルオキシ）−６−プロピオニルキノリン−３−カルボ
ン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（６−ク
ロロ−３，４−メチレンジオキシベンジル）−６−プロ
ピオニル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ル、４−Ｔ−２−（６−クロロ−３，４−メチレンジオ
キシベンジルオキシ）−６−プロピオニルキノリン−３
−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−
ベンジル−６−プロピオニル−２−オキソキノリン−３
−カルボン酸メチル、４−Ｔ−２−ベンジルオキシ−６
−プロピオニルキノリン−３−カルボン酸メチル、

【０１５３】４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメ
トキシ−１−（２−メトキシベンジル）−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６，７−ジメ
トキシ−２−（２−メトキシベンジルオキシ）キノリン
−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメトキシ−１−（３−メトキシベンジル）−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−
６，７−ジメトキシ−２−（３−メトキシベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２
−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−１−（４−メトキシ
ベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ル、４−Ｔ−６，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ
ベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、

【０１５４】４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメ
トキシ−１−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−
６，７−ジメトキシ−２−（３，４−メチレンジオキシ
ベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、４
−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−１−
（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジル）−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−
６，７−ジメトキシ−２−（６−クロロ−３，４−メチ
レンジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン
酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメト
キシ−１−ベンジル−２−オキソキノリン−３−カルボ
ン酸メチル、４−Ｔ−２−ベンジルオキシ−６，７−ジ
メトキシキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−
１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−１−（２−メ
トキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸メチル、４−Ｔ−６，７−ジメチル−２−（２−メト
キシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチ
ル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−１
−（３−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３
−カルボン酸メチル、

【０１５５】４−Ｔ−６，７−ジメチル−２−（３−メ
トキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチ
ル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−１
−（４−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３
−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６，７−ジメチル−２−
（４−メトキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボ
ン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメ
チル−１−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−２
−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−
６，７−ジメチル−２−（３，４−メチレンジオキシベ
ンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、

【０１５６】４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメ
チル−１−（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベ
ンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ル、４−Ｔ−６，７−ジメチル−２−（６−クロロ−
３，４−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノリン−
３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
６，７−ジメチル−１−ベンジル−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−２−ベンジルオキシ
−６，７−ジメチルキノリン−３−カルボン酸メチル、
４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（２−メ
トキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸メチル、４−Ｔ−６−エチル−２−（２−メトキシベ
ンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、４−
Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（３−メトキ
シベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メ
チル、４−Ｔ−６−エチル−２−（３−メトキシベンジ
ルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−
１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（４−メトキシベ
ンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ル、

【０１５７】４−Ｔ−６−エチル−２−（４−メトキシ
ベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、４
−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（３，４−
メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキノリン−３
−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６−エチル−２−（３，
４−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−
カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エ
チル−１−（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベ
ンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチ
ル、４−Ｔ−６−エチル−２−（６−クロロ−３，４−
メチレンジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−カル
ボン酸メチル、

【０１５８】４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−
１−ベンジル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メ
チル、４−Ｔ−６−エチル−２−ベンジルオキシキノリ
ン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ
−６−エチル−１−（２−メチルチオベンジル）−２−
オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６−
エチル−２−（２−メチルチオベンジルオキシ）キノリ
ン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ
−６−エチル−１−（２−メチルスルフィニルベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４
−Ｔ−６−エチル−２−（２−メチルスルフィニルベン
ジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ
−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（２−メチルス
ルホニルベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボ
ン酸メチル、４−Ｔ−６−エチル−２−（２−メチルス
ルホニルベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メ
チル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−
（２，３−ジメトキシベンジル）−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸メチル、

【０１５９】４−Ｔ−６−エチル−２−（２，３−ジメ
トキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸メチ
ル、４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−
（２，３−メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−６−エチル−
２−（２，３−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノ
リン−３−カルボン酸メチル、４−Ｔ−１，２−ジヒド
ロ−６−エチル−１−（２，１，３−ベンゾチアジアゾ
ール−５−メチル）−２−オキソキノリン−３−カルボ
ン酸メチル、および４−Ｔ−６−エチル−２−（２，
１，３−ベンゾチアジアゾール−５−メチルオキシ）キ
ノリン−３−カルボン酸メチル

【０１６０】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］から、下記のものが得られる： ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２−
メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボ
ン酸

【０１６１】［ここで、Ｔは４−メトキシフェニル、
ｍ．ｐ．２３４．５° ２，４−ジメトキシフェニル、ｍ．ｐ．２２０−２２１
° ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−（２−メトキシベンジルオ
キシ）キノリン−３−カルボン酸

【０１６３】［ここで、Ｔは４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（３−
メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボ
ン酸

【０１６４】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル，ｍ．ｐ．１７４−１７５° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−（３−メトキシベンジルオ
キシ）キノリン−３−カルボン酸

【０１６５】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル、ｍ．ｐ．５３−５４° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（４−
メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボ
ン酸

【０１６６】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル、ｍ．ｐ．２０９−２１０° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−（４−メトキシベンジルオ
キシ）キノリン−３−カルボン酸

【０１６７】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（３，
４−メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸

【０１６８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル、ｍ．ｐ．２１０−１１１° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−（３，４−メチレンジオキ
シベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０１６９】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（６−
クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジル）−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸

【０１７０】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル、ｍ．ｐ．２４７−２４８° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−（６−クロロ−３，４−メ
チレンジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボ
ン酸

【０１７１】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−ベンジ
ル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０１７２】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−ベンジルオキシキノリン−
３−カルボン酸

【０１７３】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２−
メチルチオベンジル）−２−オキソキノリン−３−カル
ボン酸

【０１７４】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−（２−メチルチオベンジル
オキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０１７５】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２−
メチルスルフィニルベンジル）−２−オキソキノリン−
３−カルボン酸

【０１７６】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−（２−メチルスルフィニル
ベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０１７７】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２−
メチルスルホニルベンジル）−２−オキソキノリン−３
−カルボン酸

【０１７８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−（２−メチルスルホニルベ
ンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０１７９】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２，
３−ジメトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸

【０１８０】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル、ｍ．ｐ．２１１−２１２° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−（２，３−ジメトキシベン
ジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０１８１】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２，
３−メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキノリン
−３−カルボン酸

【０１８２】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−（２，３−メチレンジオキ
シベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０１８３】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２，
１，３−ベンゾチアジアゾール−５−メチル）−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸

【０１８４】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エトキシ−２−（２，１，３−ベンゾチア
ジアゾール−５−メチルオキシ）キノリン−３−カルボ
ン酸

【０１８５】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２−メトキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０１８６】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル，ｍ．ｐ．２３１−２３２° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（２−メトキシベンジルオキシ）キノリン
−３−カルボン酸

【０１８７】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（３−メトキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０１８８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル、ｍ．ｐ．１６２−１６３° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（３−メトキシベンジルオキシ）キノリン
−３−カルボン酸

【０１８９】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（４−メトキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０１９０】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル、ｍ．ｐ．２２２−２２３° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（４−メトキシベンジルオキシ）キノリン
−３−カルボン酸

【０１９１】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（３，４−メチレンジ
オキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸

【０１９２】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル、ｍ．ｐ．２１６−２１７° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（３，４−メチレンジオキシベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸

【０１９３】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（６−クロロ−３，４
−メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキノリン−
３−カルボン酸

【０１９４】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシ
ベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０１９５】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−ベンジル−２−オキソ
キノリン−３−カルボン酸

【０１９６】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル、ｍ．ｐ．１８４−１８５° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−ベンジルオキシキノリン−３−カルボン酸

【０１９７】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２−メチルチオベン
ジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０１９８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（２−メチルチオベンジルオキシ）キノリ
ン−３−カルボン酸

【０１９９】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２−メチルスルフィ
ニルベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０２００】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（２−メチルスルフィニルベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸

【０２０１】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２−メチルスルホニ
ルベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０２０２】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（２−メチルスルホニルベンジルオキシ）
キノリン−３−カルボン酸

【０２０３】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２，３−ジメトキシ
ベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０２０４】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（２，３−ジメトキシベンジルオキシ）キ
ノリン−３−カルボン酸

【０２０５】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２，３−メチレンジ
オキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸

【０２０６】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（２，３−メチレンジオキシベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸

【０２０７】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２，１，３−ベンゾ
チアジアゾール−５−メチル）−２−オキソキノリン−
３−カルボン酸

【０２０８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５
−メチルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２０９】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２−メトキシベンジ
ル）−６−プロピオニル−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸

【０２１０】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（２−メトキシベンジルオキシ）−６−プ
ロピオニルキノリン−３−カルボン酸

【０２１１】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（３−メトキシベンジ
ル）−６−プロピオニル−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸

【０２１２】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（３−メトキシベンジルオキシ）−６−プ
ロピオニルキノリン−３−カルボン酸

【０２１３】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（４−メトキシベンジ
ル）−６−プロピオニル−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸

【０２１４】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（４−メトキシベンジルオキシ）−６−プ
ロピオニルキノリン−３−カルボン酸

【０２１５】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（３，４−メチレンジ
オキシベンジル）−６−プロピオニル−２−オキソキノ
リン−３−カルボン酸

【０２１６】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（３，４−メチレンジオキシベンジルオキ
シ）−６−プロピオニルキノリン−３−カルボン酸

【０２１７】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（６−クロロ−３，４
−メチレンジオキシベンジル）−６−プロピオニル−２
−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０２１８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシ
ベンジルオキシ）−６−プロピオニルキノリン−３−カ
ルボン酸

【０２１９】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−ベンジル−６−プロピ
オニル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０２２０】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−ベンジルオキシ−６−プロピオニルキノリ
ン−３−カルボン酸

【０２２１】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−１−
（２−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸

【０２２２】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６，７−ジメトキシ−２−（２−メトキシベン
ジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２２３】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−１−
（３−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸

【０２２４】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６，７−ジメトキシ−２−（３−メトキシベン
ジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２２５】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−１−
（４−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸

【０２２６】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシベン
ジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２２７】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−１−
（３，４−メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸

【０２２８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６，７−ジメトキシ−２−（３，４−メチレン
ジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２２９】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−１−
（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジル）−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０２３０】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６，７−ジメトキシ−２−（６−クロロ−３，
４−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−
カルボン酸

【０２３１】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−１−
ベンジル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０２３２】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−ベンジルオキシ−６，７−ジメトキシキノ
リン−３−カルボン酸

【０２３３】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−１−
（２−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸

【０２３４】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６，７−ジメチル−２−（２−メトキシベンジ
ルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２３５】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−１−
（３−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸

【０２３６】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６，７−ジメチル−２−（３−メトキシベンジ
ルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２３７】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−１−
（４−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸

【０２３８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６，７−ジメチル−２−（４−メトキシベンジ
ルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２３９】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−１−
（３，４−メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸

【０２４０】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６，７−ジメチル−２−（３，４−メチレンジ
オキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２４１】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−１−
（６−クロロ−３，４−メチレンジオキシベンジル）−
２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０２４２】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６，７−ジメチル−２−（６−クロロ−３，４
−メチレンジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−カ
ルボン酸

【０２４３】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６，７−ジメチル−１−ベ
ンジル−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０２４４】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−ベンジルオキシ−６，７−ジメチルキノリン−
３−カルボン酸

【０２４５】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（２−メ
トキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸

【０２４６】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル、ｍ．ｐ．２２５−２２６° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−（２−メトキシベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸

【０２４７】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−（３−メトキ
シベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０２４８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−（３−メトキシベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸

【０２４９】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（４−メ
トキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸

【０２５０】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−（４−メトキシベンジルオキ
シ）キノリン−３−カルボン酸

【０２５１】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（３，４
−メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキノリン−
３−カルボン酸

【０２５２】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−（３，４−メチレンジオキシ
ベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２５３】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（６−ク
ロロ−３，４−メチレンジオキシベンジル）−２−オキ
ソキノリン−３−カルボン酸

【０２５４】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−（６−クロロ−３，４−メチ
レンジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン
酸

【０２５５】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−ベンジル
−２−オキソキノリン−３−カルボン酸

【０２５６】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−ベンジルオキシキノリン−３
−カルボン酸

【０２５７】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（２−メ
チルチオベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボ
ン酸

【０２５８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−（２−メチルチオベンジルオ
キシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２５９】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（２−メ
チルスルフィニルベンジル）−２−オキソキノリン−３
−カルボン酸

【０２６０】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−（２−メチルスルフィニルベ
ンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２６１】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（２−メ
チルスルホニルベンジル）−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸

【０２６２】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−（２−メチルスルホニルベン
ジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２６３】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（２，３
−ジメトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸

【０２６４】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−（２，３−ジメトキシベンジ
ルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２６５】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（２，３
−メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキノリン−
３−カルボン酸

【０２６６】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−（２，３−メチレンジオキシ
ベンジルオキシ）キノリン−３−カルボン酸

【０２６７】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（２，
１，３−ベンゾチアジアゾール−５−メチル）−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸

【０２６８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−６−エチル−２−（２，１，３−ベンゾチアジ
アゾール−５−メチルオキシ）キノリン−３−カルボン
酸メチル ［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］。

【０２６９】実施例３ １０ｍｌの２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液および２５ｍｌの
メタノール中の１．５２ｇの４−メトキシフェニルホウ
酸を４．１ｇの４−（１，３−ベンゾジオキソール−５
−イル）−２−クロロキノリン−３−カルボン酸メチル
および０．２５ｇのテトラキス（トリフェニルホスフィ
ン）パラジウム（０）の５０ｍｌのトルエン中溶液に加
え、そして混合物を還流下で不活性気体雰囲気下で１時
間沸騰させる。慣用の仕上げ処理で、４-(１，３−ベン
ゾジオキソール-５−イル)−２−（４−メトキシフェニ
ル）キノリン−３−カルボン酸メチルを生成する。

【０２７０】実施例４ ３．８ｇの４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イ
ル）−２−クロロキノリン−３−カルボン酸メチルおよ
び３．１ｇの炭酸セシウムの４０ｍｌのＤＭＦ中溶液を
１．７ｇの３，４−メチレンジオキシフェノールの２０
ｍｌのジクロロメタン中溶液と共に一夜撹拌する。慣用
の仕上げ処理で、４−（１，３−ベンゾジオキソール−
５−イル）−２−（３，４−メチレンジオキシフェノキ
シ）キノリン−３−カルボン酸メチルを生成する。

【０２７１】実施例５ １ｇの１，２−ジヒドロ−１−（２，３−ジメトキシベ
ンジル）−４−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ
−６−ニトロキノリン−３−カルボン酸の２５ｍｌのメ
タノール中溶液を１ｇのラネーニッケル上で大気圧およ
び２０°において静止するまで水素化する。濾過および
溶媒の除去で、６−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−
（２，３−ジメトキシベンジル）−４−（４−メトキシ
フェニル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸を生
成する。

【０２７２】実施例６ １ｍｌの蒸留したてのアセトアルデヒドを６ｇの６−ア
ミノ−１，２−ジヒドロ−１−（２，３−ジメトキシベ
ンジル）−４−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ
キノリン−３−カルボン酸および０．５ｇの四塩化炭素
の１００ｍｌのメタノール中溶液に加える。次に４ｇの
シアノ水素化ナトリウムを加えそして混合物を３０時間
撹拌する。５０％濃塩酸の添加および慣用の仕上げ処理
で、６−エチルアミノ−１，２−ジヒドロ−１−（２，
３−ジメトキシベンジル）−４−（４−メトキシフェニ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸を生成す
る。

【０２７３】実施例７ ５ｍｌの塩化チオニルおよび１．５７ｇのフェニルスル
ホンアミドを４．８５ｇの４−（１，３−ベンゾジオキ
ソール−５−イル）−１，２−ジヒドロ−１−（３，４
−メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキノリン−
３−カルボン酸および０．２ｇのジメチルアミノピリジ
ンの５０ｍｌのピリジン中溶液に加える。混合物を１０
時間撹拌し、そして慣用の仕上げ処理で、４−（１，３
−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，２−ジヒドロ
−１−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−２−オ
キソ−３−（フェニルスルホンアミドカルボニル）キノ
リンを生成する。

【０２７４】実施例８ 実施例１と同様にして、４−（１，３−ベンゾジオキソ
ール−５−イル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソキノ
リン−３−酢酸（１−アミノ−２−（３，４−メチレン
ジオキシベンゾイル）−４−エトキシベンゼンおよび塩
化メチルスクシニルの反応により得られる）と「Ａ」と
の反応で、Ｎ−アルキル化生成物である４−（１，３−
ベンゾジオキソール−５−イル）−１，２−ジヒドロ−
１−（２−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−
３−酢酸メチル、ｍ．ｐ．７１−７２°、およびＯ−ア
ルキル化生成物である４−（１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル）−２−（２−メトキシベンジルオキシ）
キノリン−３−酢酸メチルを生成する。

【０２７５】同様にして、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒ
ドロ−２−オキソキノリン−３−酢酸メチル［ここで、
Ｔは４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］と「Ａ」から、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ
−１−（２−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン
−３−酢酸メチル［ここで、Ｔは４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０２７６】並びに以下の４−Ｔ−２−（２−メトキシ
ベンジルオキシ）キノリン−３−酢酸メチル［ここで、
Ｔは４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］が得られる。

【０２７７】同様にして、塩化３，４−メチレンジオキ
シベンジルと以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−２−オ
キソキノリン−３−酢酸メチル［ここで、Ｔは１，３−
ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］との反応で、以下の４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−
１−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−２−オキ
ソキノリン−３−酢酸メチル

【０２７８】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル、ｍ．ｐ．７９−８０° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、

【０２７９】並びに以下の４−Ｔ−２−（３，４−メチ
レンジオキシベンジルオキシ）キノリン−３−酢酸メチ
ル［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イ
ル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］を生成する。

【０２８０】以上で挙げられたエステル類のその後の実
施例２と同様な加水分解で、以下の化合物を生成する： ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（２−メトキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−酢酸 ［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イ
ル、ｍ．ｐ．１６５−１６６° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−２−（２−メトキシベンジルオキシ）キノリン
−３−酢酸

【０２８１】［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソー
ル−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］ ４−Ｔ−１，２−ジヒドロ−１−（３，４−メチレンジ
オキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−酢酸 ［ここで、Ｔは１，３−ベンゾジオキソール−５−イ
ル、ｍ．ｐ．１８６−１８７° ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］、および４−Ｔ−２−（３，４−メチレンジオキ
シベンジルオキシ）キノリン−３−酢酸［ここで、Ｔは
１，３−ベンゾジオキソール−５−イル ４−メトキシフェニル ２，４−ジメトキシフェニル ２−ベンジルオキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル ２−カルボキシメトキシ−４−メトキシフェニル ２−ヒドロキシエチルオキシ−４−メトキシフェニルで
ある］。

【０２８２】実施例９ 実施例２と同様にして、以下のエステル類 ４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，
２−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−１−（２−メトキ
シベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メ
チル、ｍ．ｐ．２１０−２１１°、４−（１，３−ベン
ゾジオキソール−５−イル）−１，２−ジヒドロ−５，
６−ジメトキシ−１−（２−メチルベンジル）−２−オ
キソキノリン−３−カルボン酸メチル、４−（１，３−
ベンゾジオキソール−５−イル）−１，２−ジヒドロ−
５，６−ジメトキシ−１−（２，５−ジメトキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メチル、４
−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１，２
−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−１−（３，４，５−
トリメトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸メチル、４−（４−メトキシフェニル）−１，
２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２，５−ジメトキ
シベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸メ
チル、４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）
−１，２−ジヒドロ−６−エチル−１−（２，５−ジメ
トキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン
酸メチルの加水分解で、以下の化合物を生成する：

【０２８３】４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−
イル）−１，２−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−１−
（２−メトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−
カルボン酸、ｍ．ｐ．２５０°、４−（１，３−ベンゾ
ジオキソール−５−イル）−１，２−ジヒドロ−５，６
−ジメトキシ−１−（２−メチルベンジル）−２−オキ
ソキノリン−３−カルボン酸、ｍ．ｐ．２４７−２４９
°、４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−
１，２−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−１−（２，５
−ジメトキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カ
ルボン酸、ｍ．ｐ．２３３°、４−（１，３−ベンゾジ
オキソール−５−イル）−１，２−ジヒドロ−５，６−
ジメトキシ−１−（３，４，５−トリメトキシベンジ
ル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸、ｍ．ｐ．
２６９．３°、４−（４−メトキシフェニル）−１，２
−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２，５−ジメトキシ
ベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸、
ｍ．ｐ．１７８−１７９°、４−（１，３−ベンゾジオ
キソール−５−イル）−１，２−ジヒドロ−６−エチル
−１−（２，５−ジメトキシベンジル）−２−オキソキ
ノリン−３−カルボン酸、ｍ．ｐ．１９９．２°。下記
の実施例は製剤に関する。

【０２８４】実施例Ａ：バイアル １００ｇの式Ｉの活性化合物および５ｇの燐酸水素二ナ
トリウムの溶液を３リットルの２回蒸留水の中で２ｎ塩
酸を用いてｐＨ６．５に調節し、殺菌濾過し、バイアル
の中に充填し、殺菌性条件下で凍結乾燥しそして無菌的
に密封する。各々のバイアルは５ｍｇの活性化合物を含
有する。

【０２８５】実施例Ｂ：坐薬 ２０ｇの式Ｉの活性化合物の混合物を１００ｇの大豆レ
シチンおよび１４００ｇのココアバターと共に融解し、
型に注ぎそして自然に冷す。各々の坐薬は２０ｍｇの活
性化合物を含有する。

【０２８６】実施例Ｃ：液剤 １ｇの式Ｉの活性化合物、９．３８ｇのＮａＨ ₂ＰＯ₄・
２Ｈ₂Ｏ、２８．４８ｇのＮａ₂ＨＰＯ₄・１２Ｈ₂Ｏおよ
び０．１ｇの塩化ベンズアルコニウムの９４０ｍｌの２
回蒸留水中溶液を製造する。この溶液をｐＨ６．８に調
節し、１リットルにしそして照射により殺菌する。この
溶液は点眼剤の形状で使用することができる。

【０２８７】実施例Ｄ：軟膏 ５００ｍｇの式Ｉの活性化合物を９９．５ｇの石油ゼリ
ーと無菌条件下で混合する。

【０２８８】実施例Ｅ：錠剤 １ｋｇの式Ｉの活性化合物、４ｋｇのラクトース、１．
２ｋｇのポテト澱粉、０．２ｋｇの滑石および０．１ｋ
ｇのステアリン酸マグネシウムの混合物を一般的方法で
圧縮成型して、各々の錠剤が１０ｍｇの活性化合物を含
有するような錠剤を与える。

【０２８９】実施例Ｆ：被覆錠剤 実施例Ｅと同様にして、錠剤を圧縮成型し、そして次に
一般的方法でショ糖、ポテト澱粉、タルク、トラガカン
ト、および着色剤の被覆剤で被覆する。

【０２９０】実施例Ｇ：カプセル ２ｋｇの式Ｉの活性化合物を硬質ゼラチンカプセルの中
に慣用の方法で、各々のカプセルが２０ｍｇの活性化合
物を含有するように充填する。

【０２９１】実施例Ｈ：アンプル １ｋｇの式Ｉの活性化合物の６０リットルの２回蒸留水
中溶液を濾過により殺菌し、アンプル中に分配し、そし
て凍結乾燥しそして殺菌条件下で密封する。各々のアン
プルは１０ｍｇの活性化合物を含有する。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/47 ＡＣＤ Ａ６１Ｋ 31/47 ＡＣＤ ＡＣＶ ＡＣＶ ＡＥＤ ＡＥＤ Ｃ０７Ｄ 215/22 Ｃ０７Ｄ 215/22 401/04 ２３５ 401/04 ２３５ 405/04 ２１５ 405/04 ２１５ (71)出願人 591032596 Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． 250, Ｄ−64293 Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄ ｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅ ｒｍａｎｙ (72)発明者 ヴェルナー・メデルスキ ドイツ連邦共和国 デー−64293 ダルム シュタット フランクフルター シュトラ ーセ 250 (72)発明者 マティアス・オスヴァルト ドイツ連邦共和国 デー−64293 ダルム シュタット フランクフルター シュトラ ーセ 250 (72)発明者 ディーター・ドルシュ ドイツ連邦共和国 デー−64293 ダルム シュタット フランクフルター シュトラ ーセ 250 (72)発明者 ウィルム・クラウディア ドイツ連邦共和国 デー−64293 ダルム シュタット フランクフルター シュトラ ーセ 250 (72)発明者 クラウス・ヨット．シュミッチェス ドイツ連邦共和国 デー−64293 ダルム シュタット フランクフルター シュトラ ーセ 250 (72)発明者 マリア・クリシュタドラー ドイツ連邦共和国 デー−64293 ダルム シュタット フランクフルター シュトラ ーセ 250

Claims (9)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 式Ｉ ［式中、−Ｙ−Ｚ−は−ＮＲ⁷−ＣＯ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｏ
   Ｒ⁷）−または−Ｎ＝ＣＲ⁸−であり、Ｒ¹はＡｒであ
   り、Ｒ²はＣＯＯ Ｒ⁶、（ＣＨ₂）_nＣＯＯＲ⁶ 、ＣＮ、１
   Ｈ−テトラゾール−５−イルまたはＣＯＮＨＳＯ₂Ａｒ
   であり、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵は各々互いに独立してＲ⁶、ＯＲ
   ⁶、Ｓ（Ｏ）_mＲ⁶、Ｈａｌ、 ＮＯ₂、ＮＲ⁶Ｒ^6'、ＮＨＣＯＲ⁶、ＮＨＳＯ₂Ｒ⁶、ＯＣ
   ＯＲ⁶、ＣＯＲ⁶、 ＣＯＯＲ⁶またはＣＮであり、ここでＲ³およびＲ⁴が一
   緒になってＯ（ＣＨ₂）_nＯ基であってもよく、Ｒ⁶ 、Ｒ
   ^6'は各々互いに独立してＨ、炭素数１−６のアルキル、
   ベンジルまたはフェニルであり、Ｒ⁷は（ＣＨ₂）_nＡｒ
   であり、Ｒ⁸はＡｒまたはＯＡｒであり、Ａｒは未置換
   のまたはＲ⁹、Ｒ¹⁰もしくはＲ¹¹により１、２もしくは
   ３回置換されたフェニル、或いは未置換のナフチルであ
   るか、或いは未置換のまたはフェニル部分でＲ⁹もしく
   はＲ¹⁰により１もしくは２回置換された 基、或いは未置換のまたはシクロヘキサジエニル部分で
   Ｒ⁹もしくはＲ¹⁰により１もしくは２回置換された 基であり、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹は各々互いに独立してＲ⁶、
   ＯＲ⁶、Ｈａｌ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、 ＯＣＨＦ₂、ＯＣＨ₂Ｆ、ＮＯ₂、ＮＲ⁶Ｒ^6'、ＮＨＣＯＲ
   ⁶、ＣＮ、ＮＨＳＯ₂Ｒ⁶、ＣＯＯＲ⁶、ＣＯＲ⁶、ＣＯＮ
   ＨＳＯ₂Ａｒ、Ｏ（ＣＨ₂）_nＲ²、Ｏ（ＣＨ₂）_nＯＲ⁶ま
   たはＳ（Ｏ）_mＲ⁶であり、ＥはＣＨ ₂、ＳまたはＯであ
   り、Ｄはカルボニルまたは［Ｃ（Ｒ⁶Ｒ^6'）］_nであり、
   ＸはＯまたはＳであり、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、Ｂｒまたは
   Ｉであり、ｍは０、１または２であり、ｎは１、２また
   は３である］の化合物およびそれらの塩。
2. 【請求項２】ａ）４−（１，３−ベンゾジオキソール−
   ５−イル）−１，２−ジヒドロ−１−（２−メトキシベ
   ンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸、 ｂ）４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−
   １，２−ジヒドロ−１−（４−メトキシベンジル）−２
   −オキソキノリン−３−カルボン酸、 ｃ）４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−
   １，２−ジヒドロ−１−（３，４−メチレンジオキシベ
   ンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸、 ｄ）４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−
   １，２−ジヒドロ−１−（２−メトキシベンジル）−２
   −オキソキノリン−３−酢酸、 ｅ）４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−
   １，２−ジヒドロ−１−（３，４−メチレンジオキシベ
   ンジル）−２−オキソキノリン−３−酢酸、 ｆ）４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−
   １，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（２−メトキシ
   ベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸、 ｇ）４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−
   １，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（４−メトキシ
   ベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸、 ｈ）４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−
   １，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（６−クロロ−
   ３，４−メチレンジオキシベンジル）−２−オキソキノ
   リン−３−カルボン酸、 ｉ）４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−
   １，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（３，４−メチ
   レンジオキシベンジル）−２−オキソキノリン−３−カ
   ルボン酸、 ｊ）４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−
   １，２−ジヒドロ−６−エトキシ−１−（３−メトキシ
   ベンジル）−２−オキソキノリン−３−カルボン酸。
3. 【請求項３】（ａ）−Ｙ−Ｚ−が−ＮＲ⁷−ＣＯ−また
   は−Ｎ＝Ｃ（ＯＲ⁷）−である式Ｉの化合物を製造する
   ために、式ＩＩ ［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は請求項１に示
   された意味を有する］の化合物を式ＩＩＩ Ｒ⁷−Ｑ ＩＩＩ ［式中、、ＱはＣｌ、Ｂｒ、Ｉまたは遊離もしくは反応
   性官能的に改変されたＯＨ基であり、そしてＲ⁷は請求
   項１に示された意味を有する］の化合物と反応させるこ
   と、或いは（ｂ）−Ｙ−Ｚ−が−Ｎ＝Ｃ（Ａｒ）−であ
   る式Ｉの化合物を製造するために、式ＩＶ ［式中、ＱはＣｌ、ＢｒまたはＩであり、そしてＲ¹、
   Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は請求項１に示された意味を有
   する］の化合物を式Ｖ Ａｒ−ＢＬＬ′ Ｖ ［式中、Ｌ、Ｌ′は各々互いに独立してＯＨ、ＯＣ
   Ｈ₃、ＯＣ₂Ｈ₅またはＯＣ₃Ｈ₇であり、そしてＡｒは請
   求項１に示された意味を有する］の化合物と反応させる
   こと、或いは（ｃ）−Ｙ−Ｚ−が−Ｎ＝Ｃ（ＯＡｒ）−
   である式Ｉの化合物を製造するために、ＱがＣｌ、Ｂ
   ｒ、Ｉまたは反応性官能的に改変されたＯＨ基である式
   ＩＶの化合物を式ＶＩ Ａｒ−ＯＨ ＶＩ の化合物と反応させること、並びに／或いは、式Ｉの化
   合物において１つもしくはそれ以上の基Ｒ¹、Ｒ²、
   Ｒ³、Ｒ⁴および／またはＲ⁵を、例えば、 ｉ）ニトロ基をアミノ基に還元する、 ｉｉ）エステル基をカルボキシル基に加水分解する、 ｉｉｉ）アミノ基を還元的アミノ化によりアルキル化さ
   れたアミンに転化する、 ｉｖ）カルボキシル基をスルホンアミドカルボニル基に
   転化することにより、１つもしくはそれ以上の基Ｒ¹、
   Ｒ² 、Ｒ³、Ｒ⁴および／またはＲ⁵に転化すること、並び
   に／或いは、式Ｉの塩基または酸をその塩の１つに転化
   することを特徴とする、請求項１に記載の式Ｉの化合物
   およびそれらの塩の製造方法。
4. 【請求項４】 請求項１に記載の式Ｉの化合物および
   ／またはその生理学的に許容可能な塩の１種を少なくと
   も１種の固体、液体もしくは半−液体賦形剤または助剤
   と一緒にして適当な剤形にすることを特徴とする、製剤
   の製造方法。
5. 【請求項５】 少なくとも１種の請求項１に記載の式
   Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容可能な塩
   の１種の含有を特徴とする、製剤。
6. 【請求項６】 疾病の抑制のための、請求項１に記載
   の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容可能な塩。
7. 【請求項７】 エンドセリン受容体拮抗物質として
   の、請求項１に記載の式Ｉの化合物およびその生理学的
   に許容可能な塩の薬品。
8. 【請求項８】 薬品の製造のための、請求項１に記載
   の式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容可能
   な塩の使用。
9. 【請求項９】 疾病の抑制のための、請求項１に記載
   の式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容可能
   な塩の使用。