JPH07118135A

JPH07118135A - 化粧料

Info

Publication number: JPH07118135A
Application number: JP5261128A
Authority: JP
Inventors: Tsuneo Nanba; 恒雄難波; Yukio Hattori; 征雄服部; Kenji Shimomura; 健次下村; Masami Nakamura; 雅美中村
Original assignee: Mikimoto Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Mikimoto Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1993-10-19
Filing date: 1993-10-19
Publication date: 1995-05-09
Anticipated expiration: 2016-12-04
Also published as: JP3235919B2

Abstract

(57)【要約】【目的】美白作用が高く、ヒアルロニダーゼの活性を
抑制し、且つ肌荒れなどに有効な安全性の高い化粧料を
提供する。【構成】アダトダ・バシカ（Adhatoda vasica）の溶
媒抽出物を含む化粧料。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、美白作用が高く、ヒア
ルロニダーゼの活性を阻害し、且つ肌荒れなどに有効な
安全性の高い化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術】アダトダ・バシカ（Adhatoda vasica）
は、キツネノマゴ科アダトダ属の植物でインドのパンジ
ャブ地方、アッサム地方からスリランカ、シンガポール
に分布し、熱帯各地で栽培される常緑低木である。この
アダトダ・バシカは、インドなどでは喘息、発熱、黄
疸、浄血などの治療薬として２０００年以上も前から使
用されてきた重要な薬用植物である。

【０００３】一方、化粧料の原料として使用できる美白
作用のある物質としては、種々の物質が知られている
が、合成品は、長期間人間の肌に適用した場合の安全性
の保証がなく、使用が制限されつつある。他方、天然物
では美白作用が弱いものが多い。しかし、人の肌に対す
る安全性の面から天然物で、多年、人が食したりして、
安全性の面で保証されており、しかも美白作用が強く、
更に皮膚に対する他の効果も合わせもつ物質が望まれて
いた。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、皮膚
に適用して安全であると共に、美白作用が大きく且つヒ
アルロニダーゼの活性を阻害し、更に肌荒れなどに有効
な成分を含んだ化粧料を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の課
題を解決するために、すでに多年にわたって食用に供さ
れ、人体に対する安全性が確認されている植物をスクリ
ーニングして調べ、化粧料として利用価値のあるものを
検討した。その結果、アダトダ・バシカが化粧品原料と
して、或いは医薬部外品としての有効性を有することを
見い出して本発明を完成するに至ったのである。すなわ
ち、本発明は、アダトダ・バシカの溶媒抽出物を含む化
粧料である。

【０００６】

【作用】本発明の化粧料として用いられるアダトダ・バ
シカの溶媒抽出物の確認された作用は、第１に肌の美白
作用、第２にヒアルロニダーゼの活性抑制作用、第３に
活性酸素抑制作用、第４に抗酸化作用である。上記第２
のヒアルロニダーゼの活性抑制作用について更に詳しく
説明する。ヒアルロニダーゼは、生体中に広く分布し、
皮膚にも存在する酵素であり、その名のとおりヒアルロ
ン酸を分解する。ヒアルロン酸は、β−Ｄ−Ｎ−アセチ
ルグルコサミンとβ−Ｄ−グルクロン酸が交互に結合し
た直鎖状の高分子多糖で、コンドロイチン硫酸などとと
もに哺乳動物の結合組織に広く存在するグリコサミノグ
ルカンの一種である。結合組織内でのヒアルロン酸の作
用としては、細胞間隙に水分を保持し、また組織内にジ
ェリー状のマトリックスを形成して細胞を保持したり、
皮膚の潤滑性と柔軟性を保ち、外力（機械的障害）およ
び細菌感染を防止していると考えられている。また、皮
膚のヒアルロン酸は齢をとるにつれて減少し、その結果
小ジワやかさつきなどの老化をもたらすといわれてい
る。従って、このヒアルロン酸を分解するヒアルロニダ
ーゼの活性を抑制することは、製剤に使用されているヒ
アルロン酸の安定性や、皮膚に塗布した後の製剤のヒア
ルロン酸及び皮膚に存在していたヒアルロン酸の安定に
寄与すると考えられる。

【０００７】また、上記第３の活性酸素抑制作用につい
て更に詳しく説明する。一般に、空気中に酸素がないと
生物（嫌気性のものを除く）は存在しえない。しかし、
酸素は紫外線や酵素等の影響を受けて活性酸素になる。
この活性酸素は、脂肪酸を酸化し過酸化物を生成させ
る。生体の生体膜のリン脂質も酸化させ、障害を与え
る。その上、生成した過酸化物と活性酸素はＤＮＡに損
傷を与え、老化を促進するといわれている。この活性酸
素は、チロシンからメラニンを作る機構にも影響を与え
皮膚の黒化にも関与している。この活性酸素を抑制する
ことは皮膚にとって重要な、言い換えれば化粧料に求め
られる重要な要素である。

【０００８】アダトダ・バシカの利用方法としては、水
或いは親水性有機溶媒、例えば、エタノール、メタノー
ル、アセトン等で抽出する。しかしながら、化粧品原料
の抽出であるから、水、或いはエタノール又はこれらの
混合溶媒での抽出が好ましいのは当然である。また、場
合によっては、グリセリン、１，３−ブチレングリコー
ル、プロピレングリコール等の多価アルコール又は多価
アルコールと水の混液も抽出に利用できる。さらにま
た、凍結乾燥して粉体として利用することも利用方法に
よっては有効である。

【０００９】この物質を他の化粧品原料、例えば、スク
ワラン、ホホバ油等の液状油、ミツロウ、セチルアルコ
ール等の固体油、各種の活性剤、グリセリン、１，３ー
ブチレングリコール等の保湿剤や各種薬剤等を配合して
様々な剤形の化粧料、例えば、ローション、クリーム、
乳液、パック等に調製でき、目的に応じて種々の利用形
態の化粧料などに調製することができる。

【００１０】

【実施例】以下に、本発明で使用するアダトダ・バシカ
の抽出物の製造例、実際の利用方法である実施例を記載
するが、本発明はこれらの製造例及び実施例によって何
ら限定されるものではない。

【００１１】〔製造例１〕アダトダ・バシカの材（乾燥
品）を１０ｇにエタノール３００mlを加えて時々撹拌し
つつ５日間放置した。これを濾過後凍結乾燥した。

【００１２】〔製造例２〕アダトダ・バシカの材（乾燥
品）を１０ｇに５０％エタノール水溶液３００mlを加え
て時々撹拌しつつ５日間放置した。これを濾過後凍結乾
燥した。

【００１３】〔製造例３〕アダトダ・バシカの材（乾燥
品）を１０ｇに精製水３００mlを加えて３時間加熱す
る。これを放冷した後濾過後凍結乾燥した。

【００１４】〔実施例１（ローションの調製）〕下記の
諸成分を混合して、常法によりローションを調製した。（重量％）オリーブ油０．５製造例１のアダトダ・バシカの材のエタノール抽出物０．５ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタンモノステアレート２．０ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油２．０エタノール１０．０１.０％ヒアルロン酸ナトリウム水溶液５．０精製水８０．０

【００１５】〔実施例２（クリームの調製）〕下記諸成
分からなるＡとＢとをそれぞれ７０℃まで加温し、次い
で、ＢにＡを撹拌しつつ徐々に加えた後、ゆっくりと撹
拌しつつ３０℃まで冷却してクリームを調製した。（重量％）Ａスクワラン２０．０オリーブ油２．０ミンク油１．０ホホバ油５．０ミツロウ５．０セトステアリルアルコール２．０グリセリンモノステアレート１．０ソルビタンモノステアレート２．０製造例２のアダトダ・バシカの材の５０％エタノール抽出物１．０Ｂ精製水４７．９ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタンモノステアレート２．０ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油１．０グリセリン５．０１．０％ヒアルロン酸ナトリウム水溶液５．０パラオキシ安息香酸メチル０．１

【００１６】〔実施例３（クリームの調製）〕実施例２
の製造例２の抽出物を製造例３の抽出物に変えて調製し
た。

【００１７】〔チロシナーゼ活性阻害〕（試験方法）マックルバルン（Mcllvaln）緩衝液０.９m
l、１.６６mMチロシン（Tyrosine）溶液1.0ml、前記製
造例（凍結乾燥品）の０.１wt/v％水溶液（溶解しにく
い場合はエタノールを加えて溶解したのち精製水を加え
て、エバポレートし、エタノール除去したのち、０.１w
t/v％になるように調製した）１.０mlをスクリューバイ
アルにとり、３７℃恒温水槽中で５分以上加温した。チ
ロシナーゼ溶液（Sigma社製、マッシュルーム由来、914
ユニット／ml）０.1mlを加え、３７℃恒温水槽中で保温
し、１０分後に４７５nmで吸光度を測定した。対照とし
て、上記試料液のかわりに純水を加え同様に測定した。
この試験では試料の終濃度は０.０３３％となる。 (計算式）チロシナーゼ活性阻害率（％）＝｛Ｂ−（Ａ−Ｐ）｝／
Ｂ×１００ただし、Ａ：試料検体の吸光度Ｂ：対照の吸光度Ｐ：試料検体の着色による吸光度（３倍希釈）

【００１８】

【表１】

【００１９】〔ヒアルロニダーゼ活性抑制試験〕（試験方法）０．４％ヒアルロン酸ナトリウム０．１Ｍ
（ｐＨ６．０）リン酸緩衝溶液６ｇを計量し、３７℃の
恒温水槽で５分間放置した後、前記製造例（凍結乾燥
品）の０.１wt/v％水溶液（溶解しにくい場合はエタノ
ールを加えて溶解したのち精製水を加えて、エバポレー
トし、エタノール除去したのち、０.１wt/v％になるよ
うに調製した）１.０mlを加え撹拌し、０．０１％ヒア
ルロニダーゼ（シグマ社製牛睾丸製、タイプＩ−Ｓ）
０．１Ｍ（ｐＨ６．０）リン酸緩衝液を１ml加えて直
ちに撹拌し、６mlを３７℃の恒温水槽に入れたオストワ
ルド粘度計に入れた。これを１分後、５分後、１０分
後、２０分後、４０分後に粘度を測定した。対照とし
て、上記試料液の代わりに純水を加え同様にして測定し
た。この試験では試料の終濃度は、それぞれ検体の濃度
の０．０１２５％となる。１分後の粘度を１００とし
て、それぞれの結果を指数で下記表２に示す。

【００２０】

【表２】

【００２１】〔活性酸素抑制試験〕活性酸素を抑制する
効果を測定する方法は各種あるが、今回以下の方法を利
用した。 pH7.8 50mMリン酸カリウム緩衝液（1.3mM DETAPAC含有) 133ml 40 unit/ml カタラーゼの上記のリン酸カリウム緩衝液 5ml 2mM ニトロブルーテトラゾリウムの上記のリン酸カリウム緩衝液 5ml 1.8mM キサンチンの上記のリン酸カリウム緩衝液 17ml 160ml

【００２２】上記の試薬の混合物を2.4ml、検体を0.3ml
加えてキサンチンオキシナーゼ（予め検体を水とし、
実験するとき、吸光度が１分当たり）0.02前後上昇する
ように上記のリン酸カリウム緩衝液で調整しておく）液
を0.3ml加えて直ちに吸光度（560nm）を測定する（測定
は２分位し、直線性を確認する）。 (計算式）阻害率＝｛（Ａ−Ｂ）／Ａ｝×１００ただし、Ａ：検体を水としたときの１分当たりの吸光度
の変化Ｂ：検体の１分当たりの吸光度の変化濃度段階を数段階行い、５０％活性酸素生成阻害濃度を
探した。検体の作成方法は前記製造例（凍結乾燥品）を
適当な濃度の水溶液を調製（溶解しにくい場合はエタノ
ールを加えて溶解したのち精製水を加えて、エバポレー
トし、エタノールを除去したのち適当な濃度％となるよ
うに調製）した。製造例１、２についての結果を次の表
３に示す。

【００２３】

【表３】

【００２４】〔抗酸化試験〕下記のネジキャップ付５０
ml試験管に作製した。検体５ｍｌ２％リノール酸エタノール溶液１０ｍｌ０．１Ｍ、ｐＨ７．０リン酸緩衝液１０ｍｌ精製水５ｍｌこのネジキャップ付５０ml試験管を５０℃の恒温槽に遮
光して放置する。これを恒温槽に入れる前、３日後、６
日後、８日後に下記の測定をした。試験液０．１２５ｍ
ｌ、７５％エタノール１２．１２５ｍｌ、３０％チオシ
アン酸アンモニウム０．１２５ｍｌを加えて撹拌し３分
間放置後、０．０２Ｎ塩化第一鉄３．５％ＨＣＬ水溶液
０．１２５ｍｌを加えて撹拌し３分間放置後、波長５０
０ｎｍで吸光度を測定した。セル長１０ｍｍ、対照セル
は試験液を水に置き換えたもの。その結果を次の表４、
５に示す。

【００２５】

【表４】

【００２６】

【表５】

【００２７】（使用テスト）女性６名の顔面を左右に分
け、一方に、実施例のローションとクリームをセットに
して、他方には比較例のローションとクリームをセット
にして毎日、１回以上使用してもらって、３カ月後に、
美白、肌荒れ防止、肌のつや及び肌のはりについて評価
した。なお、比較例は実施例より製造例の各種のアダト
バ・バシカの抽出物を水に代えたものである（比較例
１、２）。なお、１２名を２班にわけ、下記表６に示さ
れる試料を使って試験した。

【００２８】

【表６】

【００２９】評価は、下記の評価基準により評価し、そ
の結果の評点を合計した値をまとめたのが下記の表７で
ある。（評価基準）実施例の方が非常によい３実施例の方がかなりよい２実施例の方がややよい１差がない０比較例の方がややよい −１比較例の方がかなりよい −２比較例の方が非常によい −３

【００３０】

【表７】

【００３１】上記チロシナーゼの活性抑制試験結果（表
１）、ヒアルロニダーゼ活性抑制試験結果（表２）、活
性酸素抑制試験結果（表３）、抗酸化試験（表４及び表
５）、使用テスト（表７）から明らかなように、本発明
のアダトダ・バシカの溶媒抽出物を含む化粧料は、チロ
シナーゼの活性、ヒアルロニダーゼの活性及び活性酸素
を抑制し、肌荒れ、肌のはりなどに有効なことが判っ
た。

【００３２】

【発明の効果】本発明によれば、美白作用が高く、ヒア
ルロニダーゼの活性を抑制し、且つ肌荒れなどに有効な
安全性の高い化粧料が提供される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者服部征雄富山県富山市五福末広町2556−４２− 203 (72)発明者下村健次三重県伊勢市船江３−16−32 (72)発明者中村雅美三重県鳥羽市池上町６−32

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】アダトダ・バシカ（Adhatoda vasica）
の溶媒抽出物を含む化粧料。