JPH06336422A - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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JPH06336422A
JPH06336422A JP5148321A JP14832193A JPH06336422A JP H06336422 A JPH06336422 A JP H06336422A JP 5148321 A JP5148321 A JP 5148321A JP 14832193 A JP14832193 A JP 14832193A JP H06336422 A JPH06336422 A JP H06336422A
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skin
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grape
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proanthocyanidins
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JP5148321A
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Chiharu Kondo
千春 近藤
Kimie Kimura
喜実江 木村
Toshiaki Ariga
敏明 有賀
Katsumi Yuasa
克己 湯浅
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Kikkoman Corp
Kose Corp
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Kikkoman Corp
Kose Corp
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 ブドウ抽出物等に含まれるプロアントシアニ
ジンと細胞賦活剤とを有効成分として含有することを特
徴とする、化粧品、医薬品等の皮膚外用剤。 【効果】 本発明の皮膚外用剤は、安定で且つ優れた細
胞賦活作用を有するため、皮膚の老化防止、外傷、ひ
び、あかぎれ、ただれ、痔疾、火傷などの改善、創傷治
癒促進等に有効であり、美容や医療において極めて有用
なものである。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、皮膚外用剤に関し、さ
らに詳しくは、優れた細胞賦活作用を有し、皮膚の老化
防止や外傷、ひび、あかぎれなどの改善ならびに創傷治
癒促進に有効な化粧品、医薬品等の皮膚外用剤に関す
る。
【0002】
【従来の技術】従来より細胞賦活目的や創傷治療目的の
皮膚外用剤、すなわち新陳代謝を活発にし皮膚の老化を
防止するため、または切創の治療やひげそり後の傷の治
療、ひび、あかぎれ、ただれ、痔疾、火傷などの改善の
ために用いられる皮膚外用剤の薬効成分としては、一般
にアラントインおよびその誘導体、牛血液除蛋白物、シ
コンエキス、アロエ抽出物、人参抽出物、胎盤抽出物な
どが用いられてきた。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の薬効成分を含む皮膚外用剤の皮膚老化防止作用や創傷
治癒促進作用は、必ずしも十分に満足のいくものではな
く、このため、より優れた細胞賦活作用を有する皮膚外
用剤の開発が望まれていた。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】かかる実情において、
本発明者らは、優れた細胞賦活作用を有する皮膚外用剤
を得べく鋭意研究を重ねた結果、ブドウ抽出物等に含ま
れ、活性酸素除去作用[J. Agric. Food Chem., 39:154
9-1552(1991)]、酸化防止作用[特開昭61−1698
2号、月刊食品流通技術、21(2):16-19]を有すること
が知られているプロアントシアニジンを細胞賦活成分と
併用すれば、細胞賦活成分の作用が相乗的に増大するこ
とを見いだし、本発明を完成した。
【0005】すなわち、本発明はプロアントシアニジン
と細胞賦活剤とを有効成分として含有することを特徴と
する皮膚外用剤を提供するものである。
【0006】本発明の有効成分であるプロアントシアニ
ジンは、ブドウ果実の搾汁粕又は種子の他、トチの実の
殻、つるこけもも、大麦、小豆、松・樫・山桃等の樹皮
等に含まれる化合物である。
【0007】さらに詳しく言えば、このプロアントシア
ニジンは前記のごとき各種の植物中に存在する縮合型タ
ンニン、すなわちフラバン−3−オールまたはフラバン
−3,4−ジオールを構成単位として縮合もしくは重合
により結合した化合物群(オリゴマーの混合物)であっ
て、これらは酸処理によりシアニジン、デルフィニジ
ン、ペラルゴニジン等のアントシアニジンを生成すると
ころからこの名称が与えられているものである。
【0008】従って、本発明のプロアントシアニジンと
しては、前記構成単位の2〜10量体、さらにはそれ以
上の高分子プロシアニジン、プロデルフィニジン、プロ
ペラルゴニジン等のプロアントシアニジンおよびそれら
の立体異性がすべて含まれるが、このうち、溶解性等の
優れている次の式
【化1】 (式中、R1は水素または水酸基、R2〜R4はそれぞれ
独立して水素、水酸基またはメトキシル基、R5は水
素、ガロイル基またはグリコピラノシル基である)で表
されるフラバン−3−オールまたはフラバン−3,4−
ジオールを構成単位とした2〜10量体、特に2〜4量
体のプロアントシアニジンを好適に使用することができ
る(特開昭61−16982号公報参照)。
【0009】また、このプロアントシアニジンとして
は、合成法によって得られたものも用いることができ
る。
【0010】プロアントシアニジンは、ブドウ果実の搾
汁粕又は種子から抽出されたブドウ抽出物に、通常その
成分として、フラバノールに換算して10%以上(固形
分換算)含まれており、ブドウ抽出物は最も経済的なプ
ロアントシアニジン源ということができる。 以下、本
発明においてはプロアントシアニジン源としてこのブド
ウ抽出物を例に取り説明をおこなう。
【0011】プロアントシアニジンを含むブドウ抽出物
の抽出方法は特に限定されず、ブドウ果実の搾汁粕、又
は種子等の原料を抽出溶媒に浸漬し、これを室温で、ま
たは加温下抽出し、濾過すれば良い。
【0012】抽出溶媒としては、水、メチルアルコー
ル、エチルアルコール等の1級アルコール、プロピレン
グリコール、1,3−ブチレングリコール等の液状多価
アルコール、酢酸エチルエステル等の低級アルキルエス
テル、ベンゼン、ヘキサン等の炭化水素、エチルエーテ
ル、アセトン等の公知の溶媒を用いることができ、これ
ら溶媒は一種または二種以上を組合せて使用することが
できる。 就中、好ましい抽出溶媒としては、水と混和
する有機溶媒の水溶液、特に、エチルアルコール、メチ
ルアルコール、アセトン等の水溶液が挙げられる。
【0013】ブドウ抽出物は、上記のように抽出して得
られた抽出液をそのまま用いても良いが、更に必要によ
り濃縮したものを用いても良い。 また、これらの抽出
物を常法、例えば向流分配法、液体クロマトグラフィー
等により精製して用いることもできる。
【0014】本発明の化粧料におけるプロアントシアニ
ジンの含有量は、フラバノール換算で、好ましくは0.
00001〜5重量%(以下単に「%」で示す)(ブド
ウ抽出物の乾燥固形分として好ましくは0.0001〜
10%、より好ましくは0.01〜5%)である。 抽出
液を使用する場合は、溶質である乾燥固形分の含有量が
上記範囲内であれば、その抽出液濃度等は何ら限定され
るものではない。
【0015】有効成分であるプロアントシアニジンの含
有量が0.00001%より少ないと十分な効果は得ら
れないことがあり、また、5%を越えて配合してもそれ
以上の効果の増大は見られない。
【0016】一方、本発明の他の必須成分の細胞賦活剤
としては、例えば、デオキシリボ核酸およびその塩、ア
デノシン三リン酸、アデノシン一リン酸などのアデニル
酸誘導体およびそれらの塩、リボ核酸およびその塩、グ
アニン、キサンチンおよびそれらの誘導体ならびにそれ
らの塩などの核酸関連物質;血清除蛋白抽出物、脾臓抽
出物、胎盤抽出物、鶏冠抽出物、ローヤルゼリーなどの
動物由来の抽出物;酵母抽出物、乳酸菌抽出物、ビフィ
ズス菌抽出物、霊芝抽出物などの微生物由来の抽出物;
ニンジン抽出物、センブリ抽出物、ローズマリー抽出
物、オウバク抽出物、ニンニク抽出物、ヒノキチオー
ル、セファランチンなどの植物由来の抽出物;α−また
はγ−リノレイン酸、エイコサペンタエン酸およびそれ
らの誘導体、コハク酸およびその誘導体ならびにそれら
の塩、エストラジオール及びその誘導体ならびにそれら
の塩等を挙げることができる。
【0017】これらのうち特にデオキシリボ核酸および
その塩、アデノシン三リン酸およびその塩、血清除蛋白
抽出物、胎盤抽出物、酵母抽出物、ニンジン抽出物、コ
ハク酸およびその誘導体ならびにそれらの塩が好まし
い。これらの細胞賦活剤は1種または2種以上を組合せ
て用いることができる。
【0018】また、経時安定性の点から皮膚外用剤中に
0.001〜5%、特に0.01〜3%配合するのが好ま
しい。
【0019】本発明の皮膚外用剤は、常法に従い、必須
成分であるプロアントシアニジン及び細胞賦活剤とを通
常の皮膚外用剤として知られる種々の形態の基剤に配合
して調製することができる。
【0020】皮膚外用剤の形態の例としては、特に限定
されず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パック、フ
ァンデーション、毛髪化粧料、洗浄料等の化粧品の他、
分散液、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等の医薬品、医
薬部外品などとすることができる。
【0021】外用剤の基剤としては、これら外用剤の形
態に応じた基剤、例えば、通常の皮膚外用剤に用いられ
る水性成分、粉体、界面活性剤、油剤、保湿剤、低級ア
ルコールや多価アルコール等のアルコール類、pH調整
剤、防腐剤、色素、酸化防止剤、紫外線吸収剤、増粘
剤、香料、美容成分等を必要に応じて配合することがで
きる。
【0022】
【実施例】次に、参考例、試験例および実施例を挙げ本
発明を更に詳しく説明するが、本発明はこれらになんら
制約されるものではない。
【0023】参 考 例 1 ブドウ抽出物の製造:ブドウ種子粉砕物10重量部に精
製水を加え、60〜70℃で5時間抽出した後濾過す
る。これを1/10量まで減圧濃縮し、得られた液にエ
タノールを5倍量加え、再び濾過し、濾液のエタノール
を減圧留去した後、限外濾過を行ない、得られた液を凍
結乾燥してブドウ抽出物を得た[プロアントシアニジン
をフラバノール換算で36%含有]。
【0024】参 考 例 2 ブドウ抽出物の製造:ブドウ搾汁粕20重量部に50%
(v/v)エタノール80重量部を加え、室温で10日間
抽出した後、これを濾過してブドウ抽出物を得た[乾燥
固形分として0.33%(W/V)、プロアントシアニジン
をフラバノール換算で64%(乾燥固形分当り)含
有]。
【0025】参 考 例 3 ブドウ抽出物の製造:ブドウ種子粉砕物20重量部に、
80%(v/v)エタノール80重量部を加え、室温で3
日間抽出した後濾過し、減圧乾固してブドウ抽出物を得
た[プロアントシアニジンをフラバノール換算で66%
(乾燥固形分当り)含有]。
【0026】試 験 例 1 創傷治癒試験:生後8週令のウイスター(Wistar)系雄
性ラットを、1群10匹として実験に供した。 ラット
の背部を剃毛した後、麻酔下、正中線に対称となるよう
に左右2箇所の背部皮膚を4cmにわたり切開し、一方
を薬剤塗布部位、他方を対照部位とした。 切開後直ち
に、両切開部位3箇所を縫合し、消毒用エタノールで清
拭した。 縫合部のうち薬剤塗布部位には第1表に示し
た試料〜(生理食塩水に溶解したもの)のうちいず
れか1種を、対照部位には生理食塩水を0.1mlずつ
1日2回、1週間にわたり塗布した。1週間後背部皮膚
を剥離して切開創を中心に短冊状の切片を作成し、皮膚
切片の張力強度をレオメーター NRM−2002J
(不動工業株式会社製)を用いて測定した。 得られた
測定値から、次式により創傷治癒率を算出した。 この
結果を表1に示す。
【0027】
【0028】
【0029】*1 参考例1で得たもの。 *2 和光純薬社製 *3 三省製薬社製 *4 日光ケミカルズ社製
【0030】表1から明らかな如く、プロアントシアニ
ジンとATP、胎盤抽出物または酵母抽出物とを組合せ
た場合には、それぞれ単独で使用した場合と比較して明
らかに創傷治癒率が高く、相乗的な創傷治癒促進効果が
認められた。
【0031】実 施 例 1 ク リ ー ム :表2に示す組成及び下記製法でクリーム
を調製し、その美肌効果および皮膚老化防止効果を調べ
た。 この結果を表3に示す。
【0032】 *1 参考例1で製造したもの *2 三省製薬社製 *3 ペンタファーム社製
【0033】( 製 法 ) A. 成分(1)〜(7)、(11)および(12)を混合し、加熱して
70℃に保つ。 B. 成分(8)〜(10)および(13)を混合し、加熱して7
0℃に保つ。 C. AにBを加えて混合し、30℃まで冷却してクリー
ムを得た。
【0034】( 試 験 方 法 )26〜52才の女性4
5名をパネルとし、毎日、朝と夜の2回、12週間にわ
たって洗顔後に被験クリーム各2品の適量を顔面に塗布
した。 塗布による美肌及び皮膚老化防止効果を下の基
準によって評価した。
【0035】美肌効果: [評 価] [ 内 容 ] 有 効 肌のくすみが目立たなくなった。 やや有効 肌のくすみがあまり目立たなくなった。 無 効 使用前と変化なし。
【0036】皮膚老化防止効果: [評 価] [ 内 容 ] 有 効 肌のはり、つやが改善された。 やや有効 肌のはり、つやがやや改善された。 無 効 使用前と変化なし。
【0037】
【0038】表3の結果より明らかな如く、プロアント
シアニジンと胎盤抽出物または牛血液除蛋白物を配合し
た本発明品1及び2のクリームは、これらをそれぞれ単
独で配合したクリームに比べ、肌の「つや」、「はり」
の喪失や、「くすみ」等の皮膚の老化現象の防止、改善
に優れた効果を発揮した。
【0039】実 施 例 2 化 粧 水: ( 処 方 ) 配合量(%) (1) ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 1.0 (2) エタノール 15.0 (3) 防腐剤 0.1 (4) ヒノキチオール 0.01 (5) 香料 適 量 (6) ブドウ抽出物*1 2.0 (7) クエン酸 0.1 (8) クエン酸ナトリウム 0.3 (9) 1,3−ブチレングリコール 4.0 (10) 精 製 水 残 量 *1 参考例2で調製したもの。
【0040】( 製 法 ) A. 成分(1)〜(5)を加熱、混合溶解する。 B. 成分(6)〜(10)を加熱、混合溶解する。 C. AとBを混合して化粧水を得た。
【0041】実 施 例 3 乳 液: ( 処 方 ) 配合量(%) (1) ポリオキシエチレン(10E.O.) 1.0 ソルビタンモノステアレート (2) ポリオキシエチレン(60E.O.) 0.5 ソルビットテトラオレエート (3) グリセリルモノステアレート 1.0 (4) ステアリン酸 0.5 (5) ベヘニルアルコール 0.5 (6) スクワラン 8.0 (7) エイコサペンタエン酸 5.0 (8) 防 腐 剤 0.1 (9) ブドウ抽出物*1 0.1 (10) カルボキシビニルポリマー 0.1 (11) 水酸化ナトリウム 0.05 (12) エチルアルコール 5.0 (13) 精 製 水 残 量 (14) 香 料 適 量 *1 参考例3で調製したもの。
【0042】( 製 法 ) A. 成分(9)〜(13)を加熱混合し、70℃に保つ。 B. 成分(1)〜(8)を加熱混合し、70℃に保つ。 C. AにBを加えて混合し、均一に乳化する。 D. Cを冷却後(14)を加え、均一に混合して乳液を得
た。
【0043】実 施 例 4 軟 膏: ( 処 方 ) 配合量(%) (1) ステアリン酸 18.0 (2) セタノール 4.0 (3) トリエタノールアミン 2.0 (4) グリセリン 5.0 (5) ブドウ抽出物*1 1.0 (6) コハク酸*2 1.0 (7) 精 製 水 残 量 *1 参考例2で調製したもの *2 和光純薬社製
【0044】( 製 法 ) A. 成分(3)、(4)および(7)の一部を加熱混合し、75
℃に保つ。 B. 成分(1)および(2)を加熱混合し、75℃に保つ。 C. AをBに徐々に加える。 D. Cを冷却しながら(7)の残部で溶解した(5)、(6)を
加え、軟膏を得た。
【0045】
【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、優れた細胞賦活
作用を有するため、皮膚の老化防止、外傷、ひび、あか
ぎれ、ただれ、痔疾、火傷などの改善、創傷治癒促進等
に有効であり、美容や医療において極めて有用なもので
ある。 以 上
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 31/35 ADA 9454−4C 31/70 9454−4C 35/78 C 7822−4C 45/00 ADT 8415−4C //(A61K 31/35 45:00) 8415−4C (A61K 31/35 31:70) 9454−4C (72)発明者 有賀 敏明 千葉県野田市野田339番地 キッコーマン 株式会社内 (72)発明者 湯浅 克己 千葉県野田市野田339番地 キッコーマン 株式会社内

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 プロアントシアニジンと細胞賦活剤とを
    有効成分として含有することを特徴とする皮膚外用剤。
  2. 【請求項2】 プロアントシアニジンが、ブドウ抽出物
    に含有されるものである請求項1記載の皮膚外用剤。
JP5148321A 1993-05-28 1993-05-28 皮膚外用剤 Pending JPH06336422A (ja)

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