JPH0567125B2 - - Google Patents

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JPH0567125B2
JPH0567125B2 JP62119684A JP11968487A JPH0567125B2 JP H0567125 B2 JPH0567125 B2 JP H0567125B2 JP 62119684 A JP62119684 A JP 62119684A JP 11968487 A JP11968487 A JP 11968487A JP H0567125 B2 JPH0567125 B2 JP H0567125B2
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acid
fatty acids
pigmentation
salts
cosmetic
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Akira Hashimoto
Akira Takeuchi
Yoshiji Ozasa
Mitsuaki Shimizu
Kozo Masamoto
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    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/02Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
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    • A61K8/36Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/361Carboxylic acids having more than seven carbon atoms in an unbroken chain; Salts or anhydrides thereof
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Description

【発明の詳細な説明】[Detailed description of the invention]

産業上の利用分野 本発明は特定の脂肪酸またはその誘導体を化粧
料基剤に配合し、紫外線による皮膚の黒化あるい
はシミ、ソバカスなどの皮膚の色素沈着を消失も
しくは予防する美白化粧料に関する。 従来の技術および問題点 従来、美白化粧料組成物としてはビタミンCお
よびその誘導体など、還元剤や胎盤エキスなどの
チロジナーゼ活性阻害剤を配合したものが知られ
ている。しかしながら、これら従来の美白化粧料
は培養細胞によるin vitroの実験ではメラニン産
生抑制作用などを示すものの、実験に皮膚に適用
した場合、充分な色素沈着の消失もしくは予防効
果は得られていない。 本発明は実際に皮膚に適用した場合、副作用が
なく優れた美白効果を奏しうる化粧料を提供する
ことを目的とする。 問題点を解決するための手段 本発明者らは、前記目的を達成すべく鋭意研究
を重ねた結果、特定の脂肪酸およびその誘導体が
皮膚の色素沈着を消失、もしくは予防に対し優れ
た作用を示すことを見いだし、本発明を完成する
に至つた。 すなわち本発明は、炭素数18〜22かつ分子構造
中の不飽和数が2以上の遊離脂肪酸、その塩、あ
るいは一価または二価アルコールとのエステルを
活性成分として含有する美白化粧料を得供するも
のである。 本発明組成物に配合されるリノール酸、γ−リ
ノレン酸など炭素数18〜22を有し、かつ分子構造
中の不飽和数が2以上の脂肪酸は、植物油脂およ
び動物油脂に含まれている。しかし、これら脂肪
酸は遊離の状態で存在することは少なく、そのほ
とんどはトリグリセリドの状態で存在する。この
ようなトリグリセリドは、遊離の脂肪酸もしくは
そのアルキルエステルのごとく動物試験等におい
て優れた色素沈着抑制作用は認められない。ま
た、パルミチン酸、ステアリン酸などの飽和脂肪
酸にあつても同様に色素沈着抑制効果は認められ
ず、場合によつては逆にメラニン産生を亢進す
る。かかる飽和脂肪酸は、植物油脂および動物油
脂に多量にふくまれているため、本発明化粧料に
おけるリノール酸などの配合にあたつては精製し
たものを用いることが好ましい。 本発明の美白化粧料に配合される炭素数18〜22
かつ分子構造中の不飽和数が2以上の遊離脂肪酸
の代表的なものとしては、リノール酸、リノエラ
イジン酸、α−リノレン酸、γ−リノレン酸、ジ
ホモ−γ−リノレン酸、アラキドン酸、エイコサ
ペンタエン酸などが挙げられ、これらの1種また
2種以上が用いられる。 また、これら遊離脂肪酸の塩としては、ナトリ
ウム塩、カリウム塩などの金属塩、アルギニン
塩、リジン塩などのアミノ酸塩、トリエタノール
アミン塩、モノエタノールアミン塩等のアミン塩
などが挙げられる。 さらに、前記遊離脂肪酸のアルキルエステルと
しては、メタノール、エタノール、イソプロピル
アルコールなどの一価アルコールとのエステル、
エチレングリコール、プロピレングリコール、
1,3−ブチレングリコールなどの二価のアルコ
ールとのエステルなどが挙げられる。 これら遊離脂肪酸、塩、またはエステルの化粧
料中における配合量は、0.1〜10重量%であるの
が好ましい。かかる配合量が、0.1重量%未満で
あると、色素沈着の抑制効果がなく、一方、10重
量%を越えると、刺激性が強い。 つぎに各種活性成分についてその色素沈着抑制
作用を評価した結果を示す。 試験方法: English系茶色モルモツトの背部を剃毛し、紫
外線(UVB強度:1J/cm2)を照射した。 この操作を3日間繰り返し、その間リノール酸
をはじめとする脂肪酸、あるいは他の成分を1
(w/v)%でエタノールに溶解した検体を紫外
線照射部位に塗布した。10日間放置後、以下に示
す判定基準に従い、色素沈着度を肉眼判定した。 判定基準: − 色素沈着なし ± わずかな色素沈着 + 中等度の色素沈着 ++ 強度の色素沈着 結果を次の第1表に示す。
INDUSTRIAL APPLICATION FIELD The present invention relates to a whitening cosmetic that eliminates or prevents skin darkening or skin pigmentation such as spots and freckles caused by ultraviolet rays by incorporating a specific fatty acid or its derivative into a cosmetic base. BACKGROUND ART AND PROBLEMS Conventionally, whitening cosmetic compositions containing vitamin C and derivatives thereof, reducing agents, and tyrosinase activity inhibitors such as placenta extract are known. However, although these conventional whitening cosmetics have shown suppressive effects on melanin production in in vitro experiments using cultured cells, when applied to the skin in experiments, they have not been able to sufficiently eliminate or prevent pigmentation. An object of the present invention is to provide a cosmetic that exhibits excellent whitening effects without side effects when actually applied to the skin. Means for Solving the Problems As a result of intensive research to achieve the above object, the present inventors have found that specific fatty acids and their derivatives have an excellent effect on eliminating or preventing skin pigmentation. This discovery led to the completion of the present invention. That is, the present invention provides a whitening cosmetic containing as an active ingredient a free fatty acid having 18 to 22 carbon atoms and 2 or more unsaturations in its molecular structure, a salt thereof, or an ester with a monohydric or dihydric alcohol. It is something. The fatty acids having 18 to 22 carbon atoms and having 2 or more unsaturations in the molecular structure, such as linoleic acid and γ-linolenic acid, which are blended into the composition of the present invention, are contained in vegetable oils and animal fats. . However, these fatty acids rarely exist in a free state, and most of them exist in the form of triglycerides. Such triglycerides, unlike free fatty acids or their alkyl esters, have not been found to have an excellent pigmentation suppressing effect in animal tests. Similarly, saturated fatty acids such as palmitic acid and stearic acid do not have the same pigmentation-suppressing effect, and in some cases may even promote melanin production. Since such saturated fatty acids are contained in large quantities in vegetable oils and animal fats, it is preferable to use purified fatty acids when blending linoleic acid and the like in the cosmetic composition of the present invention. Carbon number 18-22 blended into the whitening cosmetic of the present invention
Typical free fatty acids with two or more unsaturations in their molecular structure include linoleic acid, linoleaidic acid, α-linolenic acid, γ-linolenic acid, dihomo-γ-linolenic acid, arachidonic acid, Examples include icosapentaenoic acid, and one or more of these may be used. Examples of the salts of these free fatty acids include metal salts such as sodium salts and potassium salts, amino acid salts such as arginine salts and lysine salts, and amine salts such as triethanolamine salts and monoethanolamine salts. Furthermore, the alkyl esters of free fatty acids include esters with monohydric alcohols such as methanol, ethanol, and isopropyl alcohol;
ethylene glycol, propylene glycol,
Examples include esters with dihydric alcohols such as 1,3-butylene glycol. The content of these free fatty acids, salts, or esters in cosmetics is preferably 0.1 to 10% by weight. If the amount is less than 0.1% by weight, there will be no effect of suppressing pigmentation, while if it exceeds 10% by weight, it will be highly irritating. Next, the results of evaluating the pigmentation suppressing effects of various active ingredients are shown. Test method: The backs of English brown guinea pigs were shaved and irradiated with ultraviolet light (UVB intensity: 1 J/cm 2 ). This operation is repeated for 3 days, during which time fatty acids such as linoleic acid or other ingredients are added to the
(w/v)% of the specimen dissolved in ethanol was applied to the UV irradiated site. After being left for 10 days, the degree of pigmentation was visually judged according to the criteria shown below. Criteria: − No pigmentation ± slight pigmentation + moderate pigmentation ++ strong pigmentation The results are shown in Table 1 below.

【表】 第1表より明らかなごとく、炭素数18〜22かつ
分子構造中の不飽和数が2以上の遊離脂肪酸、そ
の塩あるいはアルキルエステルを配合した場合
は、色素沈着の抑制作用が認められるが、同様の
炭素数を有していても飽和脂肪酸ではかかる作用
はない。 本発明の美白化粧料は、公知の方法により、化
粧水、化粧用油、クリーム、乳液、パツク、パウ
ダーなどの形態に製造される。 さらに本発明の化粧料には、その種類に応じ性
能を損なわない範囲において、適宜公知の成分を
配合することができる。 なお、従来から使用されているメラニン産生抑
制剤(ビタミンC、胎盤抽出物)、紫外線吸収剤、
紫外線散乱剤、抗炎症剤、抗酸化剤などを配合し
ても良い。 実施例 つぎに本発明を実施例によりさらに具体的に説
明する。 実施例 1 (化粧料) 成 分 配合量(重量%) リノール酸 0.5 グリセリン 6.0 エタノール 8.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.8 パラオキシ安息香酸メチル 0.05 クエン酸 0.05 クエン酸ナトリウム 0.07 香料 0.1 水溶性プラセンタエキス 2.0 精製水 残部 精製水にグリセリン、クエン酸、クエン酸ナト
リウム、水溶性プラセンタエキスを溶解する。別
個にエタノールにリノール酸、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油(60E.O.)、メチルパラベン、香
料を溶解し、前記の精製水溶液に加えて可溶化
し、ろ過して化粧水を得た。 実施例 2 (化粧用油) 成 分 配合量(重量%) リノール酸エチル 1.0 パルミチン酸アスコルビル 0.2 酢酸レチノール 0.3 ステアリン酸コレステリル 1.0 オリーブ油 2.0 スクワラン 残部 スクワランに他の成分を均一に溶解して化粧用
油を得た。 実施例 3 (クリーム) 成 分 配合量(重量%) 成分(A) γ−リノレン酸 2.0 ステアリン酸アスコルビル 1.0 酢酸d,l−α−トコフエロール 0.2 サラシミツロウ 4.0 セタノール 2.0 ステアリン酸 1.0 ミリスチン酸イソプロピル 5.0 ラノリン 2.0 流動パラフイン 9.0 自己乳化型モノステアリン酸グリセリル 3.0 モノステアリン酸 ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O.) 1.5 パラオキシ安息香酸プロピル 0.1 成分(B) パラオキシ安息香酸メチル 0.2 プロピレングリコール 5.0 香料 0.2 精製水 残部 成分(A)を加熱溶解し、80℃に保持する。別に香
料を除く成分(B)を加熱溶解して80℃に保ち、これ
に前記成分(A)を攪拌しながら加え、充分混合す
る。さらに攪拌しながら冷却を行い、香料を加
え、さらに冷却却してクリームを得た。 実施例 4 (乳液) 成 分 配合量(重量%) 成分(A) リノール酸イソプロピル 2.0 グリチルレチン酸ステアリル 0.1 流動パラフイン 5.0 ワセリン 2.0 ミツロウ 1.0 セスキオレイン酸ソルビタン 2.0 成分(B) ポリオキシエチレン 2.5 オレイルエーテル(20E.O.) パラオキシ安息香酸エチル 0.2 プロピレングリコール 5.0 カルボキシビニルポリマー 0.5 水酸化カリウム 0.5 香料 0.2 精製水 残部 成分(A)を80℃にて加熱溶解し、別に加温(80
℃)溶解した香料を除く成分(B)に攪拌しながら加
え、充分混合する。ついで、攪拌しながら冷却を
行い、香料を加え、さらに冷却して乳液を得た。 実施例 5 (パツク) 成 分 配合量(重量%) リノール酸 3.0 水酸性プラセンタエキス 2.0 酢酸ビニル・スチレン共重合体 10.0 ポリビニルアルコール 10.0 ソルビツト 5.0 酸化チタン 8.0 カオリン 7.0 エタノール 5.0 香料 2.0 パラオキシ安息香酸エチル 0.2 精製水 残部 リノール酸、香料およびエタノールを均一に溶
解する。これを酢酸ビニル・スチレン共重合体、
ポリビニルアルコール、ソルビツト、酸化チタン
およびカオリンを均一に混和したものに加える。
これに、さらに水溶性プラセンタエキス、パラオ
キシ安息香酸エチルを精製水に均一に溶解した溶
液を加え、均一に混和しパツクを得た。 実施例 6 (パウダー) 成 分 配合量(重量%) リノール酸 2.0 デキストリン 95.0 タルク 2.0 ステアリン酸デカグリセリル 1.0 リノール酸およびステアリン酸デカグリセリル
を加熱溶解し、70℃に保持し、これをデキストリ
ンおよびタルクの混合物に攪拌しながら徐々に加
えてパウダーを得た。 発明の効果 本発明化粧料は、皮膚に適用することにより、
紫外線による皮膚の黒化あるいは色素沈着を消
失、もしくは予防し優れた美白効果を発揮する。
[Table] As is clear from Table 1, when a free fatty acid with 18 to 22 carbon atoms and 2 or more unsaturations in the molecular structure, its salt, or alkyl ester is blended, an inhibitory effect on pigmentation is observed. However, saturated fatty acids have no such effect even if they have similar carbon numbers. The whitening cosmetic of the present invention is manufactured in the form of lotion, cosmetic oil, cream, emulsion, pack, powder, etc. by a known method. Further, the cosmetic composition of the present invention may contain any known ingredients as appropriate, depending on the type thereof, within a range that does not impair performance. In addition, conventionally used melanin production inhibitors (vitamin C, placenta extract), ultraviolet absorbers,
Ultraviolet scattering agents, anti-inflammatory agents, antioxidants, etc. may be added. EXAMPLES Next, the present invention will be explained in more detail with reference to Examples. Example 1 (Cosmetic) Component Amount (wt%) Linoleic acid 0.5 Glycerin 6.0 Ethanol 8.0 Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.8 Methyl paraoxybenzoate 0.05 Citric acid 0.05 Sodium citrate 0.07 Fragrance 0.1 Water-soluble placenta extract 2.0 Purified water Remainder: Dissolve glycerin, citric acid, sodium citrate, and water-soluble placenta extract in purified water. Separately, linoleic acid, polyoxyethylene hydrogenated castor oil (60E.O.), methylparaben, and fragrance were dissolved in ethanol, added to the purified aqueous solution, solubilized, and filtered to obtain a lotion. Example 2 (Cosmetic oil) Ingredients Amount (% by weight) Ethyl linoleate 1.0 Ascorbyl palmitate 0.2 Retinol acetate 0.3 Cholesteryl stearate 1.0 Olive oil 2.0 Squalane Remainder Cosmetic oil is made by uniformly dissolving other ingredients in squalane. Obtained. Example 3 (Cream) Component Amount (% by weight) Component (A) γ-linolenic acid 2.0 Ascorbyl stearate 1.0 d,l-α-tocopherol acetate 0.2 White beeswax 4.0 Setanol 2.0 Stearic acid 1.0 Isopropyl myristate 5.0 Lanolin 2.0 Liquid paraffin 9.0 Self-emulsifying glyceryl monostearate 3.0 Polyoxyethylene sorbitan monostearate (20E.O.) 1.5 Propyl paraoxybenzoate 0.1 Component (B) Methyl parahydroxybenzoate 0.2 Propylene glycol 5.0 Fragrance 0.2 Purified water Balance Component (A) ) is dissolved by heating and kept at 80℃. Separately, component (B) excluding fragrance is dissolved by heating and maintained at 80° C., and the component (A) is added thereto with stirring and mixed thoroughly. The mixture was further cooled while stirring, a fragrance was added, and the mixture was further cooled to obtain a cream. Example 4 (Emulsion) Component Amount (wt%) Component (A) Isopropyl linoleate 2.0 Stearyl glycyrrhetinate 0.1 Liquid paraffin 5.0 Vaseline 2.0 Beeswax 1.0 Sorbitan sesquioleate 2.0 Component (B) Polyoxyethylene 2.5 Oleyl ether (20E) .O.) Ethyl paraoxybenzoate 0.2 Propylene glycol 5.0 Carboxyvinyl polymer 0.5 Potassium hydroxide 0.5 Fragrance 0.2 Purified water Balance Dissolve component (A) by heating at 80℃, and separately heat (80℃)
℃) Add to ingredients (B) excluding the dissolved fragrance while stirring and mix thoroughly. Next, the mixture was cooled while stirring, perfume was added, and the mixture was further cooled to obtain a milky lotion. Example 5 (Pack) Component Amount (wt%) Linoleic acid 3.0 Hydroxy placenta extract 2.0 Vinyl acetate-styrene copolymer 10.0 Polyvinyl alcohol 10.0 Sorbit 5.0 Titanium oxide 8.0 Kaolin 7.0 Ethanol 5.0 Fragrance 2.0 Ethyl paraoxybenzoate 0.2 Purification Water Balance Uniformly dissolve linoleic acid, fragrance, and ethanol. This is converted into vinyl acetate/styrene copolymer,
Add polyvinyl alcohol, sorbitate, titanium oxide and kaolin to a homogeneous mixture.
To this, a solution in which water-soluble placenta extract and ethyl paraoxybenzoate were uniformly dissolved in purified water was added and mixed uniformly to obtain a pack. Example 6 (Powder) Component Amount (wt%) Linoleic acid 2.0 Dextrin 95.0 Talc 2.0 Decaglyceryl stearate 1.0 Linoleic acid and decaglyceryl stearate were dissolved by heating, held at 70°C, and dissolved in dextrin and talc. It was gradually added to the mixture with stirring to obtain a powder. Effect of the invention By applying the cosmetic of the present invention to the skin,
It has an excellent whitening effect by eliminating or preventing skin darkening or pigmentation caused by ultraviolet rays.

Claims (1)

【特許請求の範囲】 1 炭素数18〜22かつ分子構造中の不飽和数が2
以上の遊離脂肪酸、その塩、あるいは一価または
二価アルコールとのエステルを活性成分として含
有する美白化粧料。 2 前記活性成分の配合量が組成物全体に対して
0.1〜10重量%である前記第1項の美白化粧料。
[Claims] 1. 18 to 22 carbon atoms and 2 unsaturations in the molecular structure.
A whitening cosmetic containing the above free fatty acids, their salts, or esters with monohydric or dihydric alcohols as active ingredients. 2 The amount of the active ingredient to be added to the entire composition
The whitening cosmetic according to item 1 above, which contains 0.1 to 10% by weight.
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