JPH01121206A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は美白効果に優れた化粧料に関するものである。

更に詳しくは、コウジ酸及び／又はその誘導体とグアノ
シン３′，５′−サイクリックモノホスフェイト及び／
又はその誘導体を化粧料基剤に配合し、美白効果を改善
せしめた美白化粧料に関するものである。

〔従来技術〕

皮膚美白効果を有する化粧料は消費者、特に２０代後半
以降の熟年女性には関心が極めて高く、特に、皮膚上に
現われるシミの防止及びシミ斑点の除去を安全で且つ効
果的に行い得るものが従来から要望されている。そのた
め、多くの研究者らによって、シミ発生に関与すると考
えられるチロシナーゼ酵素の活性抑制及び活性メラノサ
イトの消失等を指標に、美白成分の探索及び種々の美白
化粧料が研究開発又は提供されている。

美白化粧料を得るために、以前は過酸化水素、過酸化亜
鉛、過酸化マグネシウム等の過酸化物、アスコルビン酸
、グルタチオン、コロイド硫黄や各種天然物が美白成分
として配合されてきた。しかし、過酸化物やアスコルビ
ン酸は安定性、保存性等に問題があり、またその効果も
充分なものとは言い難い。一方、グルタチオンやコロイ
ド硫黄は異臭を有するため化粧料への配合には難点があ
った・ 更に、米国などではハイドロキノンを皮膚脱色剤として
使用しているが、このものは美白効果はあるものの安全
性（刺激性、アレルギー性）の面から化粧料に配合する
ことには問題がある。

従って、最近では上記の如き問題のない皮膚美白効果を
有する種々の美白成分又は化粧料が鋭意開発されている
。例えば、アスペルギルス属、ペニシリウム属、アセト
バクター属等から生産されるコウジ酸及びコウジ酸誘導
体を用いた美白化粧料が提案されている（特公昭５６−
１８５６９号、特開昭５３−３５３８号、特公昭６］−
６０８０１号、特公昭５８−２２１５１号、特公昭６０
−９７２２号）。また、クエルセチン及び／又はその誘
導体を有効成分とする化粧料（特開昭５５−９２３’０
５号、特開昭５８４３１９１１号）、カテキン等を有効
成分とする化粧料（特開昭５２−４４３７５号）等も開
発されているが、実際の使用に際しては、それら美白成
分の安定性が未だ不十分であったり、また細胞レベルで
は効果が認められるものの、動物、ヒトではその効果が
充分に発揮できない等の種々の問題が残されているのが
現状である。

〔発明が解決しようとする問題点〕

本発明は前記の問題を解決し、美白効果に優れた化粧料
を提供することを目的とする。

更に詳しくは、本発明は、美白成分として知られている
コウジ酸及び／又はその誘導体の美白効果をより改善さ
せる併用物質を配合した化粧料を提供することを目的と
する。

〔問題を解決するための手段〕

本発明者らは、シミの形態及び生理学的性状を検討した
ところ、シミ部位は正常部位に比べ水分が低下し、皮膚
硬化している知見が得られた。そこで、その皮膚状態の
改善を目的として、メラニン生成及び皮膚代謝機能に関
与する補酵素類、ビタミン類、その他ミネラル等につい
て、そのコウジ酸及び／又はその誘導体との併用効果を
検討したところ、コウジ酸及び／又はその誘導体とグア
ノシン３′，５′−サイクリックモノホスフェイト及び
／又はその誘導体を化粧料に併用配合することにより、
美白効果が相乗的に向上することを見いだした。本発明
はかかる知見に基づいて完成されたものである。

即ち、本発明は、コウジ酸及び／又はその誘導体と下記
一般式（１）で表わされるグアノシン３′。

５′−サイクリックモノホスフェイト及び／又はその誘
導体を含有することを特徴とする美白化粧料を提供する
ものである。　　、 一般式（１） 前記式中、Ｒ□ｔＲ２及びＲ３は、水素、炭素数２−２
２のアシル基又は炭素数２〜２２のアルキル基を表わす
。

Ｘは水素又は塩形成カチオンを表わす。この場合、塩形
成カチオンとしては、ナトリウム、カリウム等を代表例
として挙げることができる。

本発明に使用されるコウジ酸は、化学名が５−ヒドロキ
シ−２−ヒドロキシメチル−４−ピロンであり、アスペ
ルギルス属、ペニシリウム属、アセトバクター属などの
微生物から生産される発酵抽出液やその再結晶等による
精製品、あるいは合成的手法などにより得られた合成品
が使用できる。コウジ酸及びその塩は市販されており容
易に入手できる。

本発明におけるコウジ酸の誘導体は、コウジ酸の５−及
び／又は２−ヒドロキシ基の反応誘導体が含まれる。こ
のような誘導体としては、炭素数３〜２２の脂肪酸エス
テル、炭素数３〜２２の脂肪族エーテル。

ポリオキシアルキレン（炭素数２〜３）誘導体等を好ま
しいものとして挙げることができる。

本発明で使用され、るグアノシン３′，５′−サイクリ
ックモノホスフェイト（以下、ｃＧＭＰと略記する）は
生体内に微量存在し、各種ホルモン作用の調整機能を有
する等、近年その重要性が認められつつある物質である
。現在、発酵法又は合成法で製造されたｃＧＭＰ及び各
種誘導体が生化学試薬として市販されている。

本発明で使用される一般式（１）で表わされる化合物と
しては、例えば、ｃＧＭＰ、ｃＧＭＰナトリウム塩、ｃ
ＧＭＰカリウム塩、ジブチリルｃＧＭＰナトリウム塩、
モノブチリルｃＧＭＰナトリウム塩等が例示される。

本発明においては、前述のコウジ酸及び／又はその誘導
体（以下、コウジ酸成分とも言う）とグアノシン３′，
５′−サイクリックモノホスフェイト及び／又はその誘
導体（以下、ｃＧＭＰ成分とも言う）の両者を含有せし
めることが必須である。

本発明の効果については、コウジ酸成分がチロシナーゼ
の活性に必要な銅イオンと錯体を形成し、メラニン生成
を抑制するのに対して、ｃＧＭＰ成分は繊維芽細胞増殖
促進作用を有する等、皮膚の代謝を亢進し細胞を賦活さ
せる。このような両者の異った作用が相乗して美白効果
の著しい向上が達成されるものと考えられる。

本発明の美白化粧料には、例えば、クリーム、乳液、化
粧水、パック剤、パウダー、リップクリーム、口紅、ア
ンダーメークアップ、ファンデーション、サンケア等多
くのものが包含される。

前記コウジ酸成分とｃＧＭＰ成分の化粧料への配合量は
、剤型に応じて任意に選択されるが、通常は、該化粧料
中にコウジ酸成分が０．０１〜１０重量％、ｃＧＭＰ成
分が０．０１〜１５重景％になるように配合することが
好ましい。両者のそれぞれの配合量が０．０１重意〃未
満では本発明の好ましい効果が得られない。上限につい
ては特に制限はないが多量に配合した場合、製品の安定
性及びベトッキ等の使用感が劣るため、化粧料としては
好ましくなく、その配合量の上限は、コウジ酸成分の場
合１０重量２及びｃＧＭＰ成分の場合１５重量２にする
のが好ましい。また、各成分の配合の方法は、従来の生
理活性成分等を配合する方法に準じて行なうことができ
る。

本発明の化粧料には、前述成分の他に、通常化粧料に用
いられる添加成分、例えば、界面活性剤。

油脂類、アルコール類、保湿剤、増粘剤、防腐剤、酸化
防止剤、キレート剤、ＰＨ調整剤、香料、色素、紫外線
吸収・散乱剤、水等を配合可能である。これらの添加成
分具体例を示すと、例えば、界面活性剤としては、親油
型グリセリンモノステアレート、自己乳化型グリセリン
モノステアレート、ポリグリセリンモノステアレート、
ソルビタンモノオレート、ポリエチレングリコールモノ
ステアレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレ
ート、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシ
エチレン化ステロール、ポリオキシエチレン化ラノリン
、ポリオキシエチレン化ミツロウ、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油等のノニオン界面活性剤；ステアリン酸ナ
トリウム、パルミチン酸カリウム、セチル硫酸ナトリウ
ム、ラウリルリン酸ナトリウム、パルミチン酸トリエタ
ノールアミン、ポリオキシエチレンラウリルリン酸ナト
リウム、Ｎ−アシルグルタミン酸ナトリウム等のアニオ
ン界面活性剤；塩化ステアリルジメチルベンジルアンモ
ニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム等のカ
チオン界面活性剤；塩酸アルキルアミノエチルグリシン
液、レシチン等の両性界面活性剤等を例示することがで
きる。

油脂類としては、ヒマシ油、オリーブ油、カカオ脂、椿
油、ヤシ油、木ロウ、ホホバ油、グレープシード油、ア
ボガド油等の植物油脂類；ミンク油、卵黄油等の動物油
脂類；ミツロウ、鯨ロウ、ラノリン、カルナウバロウ、
キャンデリラロウ等のロウ類；流動パラフィン、スクワ
ラン、マイクロクリスタリンワックス、セレシンワック
ス、パラフィンワックス、ワセリン等の炭化水素類；ラ
ウリン酸、ミリスチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、
イソステアリン酸、ベヘニン酸等の天然及び合成脂肪酸
類；セタノール、ステアリルアルコ−ル、ヘキシルデカ
ノール、オクチルドデカノール、ラウリルアルコール等
の天然及び合成高級アルコール類；ミリスチン酸イソプ
ロピル、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オク
チルドデシル、オレイン酸オクチルデドシル、コレステ
ロールオレート等のエステル類を例示することができる
。

保湿剤としては、グリセリン、プロピレングリコール、
１，３−ブチレングリコール、ソルビトール、ポリエチ
レングリコール、ジプロピレングリコール等の多価アル
コール類；アミノ酸、乳酸ナトリウム、ピロリドンカル
ボン酸ナトリウム等のＮＭＦ成分、ヒアルロン酸、コラ
ーゲン、ムコ多糖類。

コンドロイチン硫酸等の水溶性高分子物質等を例示する
ことができる。

増粘剤としては、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガ
ム、硅酸アルミニウム、マルメロ種子抽出物、トラガン
トガム、デンプン等の天然高分子物質；メチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース、可溶性デンプン、カチオン化セルロース等の
半合成高分子物質；カルボキシビニルポリマー、ポリビ
ニルアルコール等の合成高分子物質等を例示することが
できる。

防腐剤としては、安息香酸塩、サリチル酸塩、ソルビン
酸塩、デヒドロ酢酸塩、パラオキシ安息香酸エステル、
２，４．４’−トリクロロ−２′−ヒドロキシジフェニ
ルエーテル、３，４．４’−トリクロロカルバニリド、
塩化ベンザルコニウム、ヒノキチオール、レゾルシン、
エタノール等を例示することができる。

酸化防止剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン、ブ
チルヒドロキシアニソール、没食子酸プロピル、アスコ
ルビン酸等を例示することができる。さらに、キレート
剤としては、エデト酸二ナトリウム、エチレンジアミン
四酢酸塩、ピロリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩、クエン
酸、酒石酸、グルコン酸等を、ｐＨ調整剤としては、水
酸化ナトリウム、トリエタノールアミン、クエン酸、ク
エン酸ナトリウム、ホウ酸、ホウ砂、リン酸水素カー１
１＝ リウム等をそれぞれ例示することができる。

紫外線吸収・散乱剤については、２−ヒドロキシ−４−
メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルパラアミノ
ベンゾエート、エチルへキシルパラメトキシサイナメー
ト、酸化チタン、カオリン、タルク等を例示することが
できる。尚、任意成分は、これらに限定されるものでは
ない。上記必須成分と任意成分を適当に配合することに
より、クリーム、乳液、化粧水、パック剤、パウダー、
リップクリーム、口紅、アンダーメークアップ、ファン
デーション、サンケア等種々の製品形態として用いるこ
とが可能である。

本発明の化粧料の具体例について示すと、例えば、皮膚
用クリームとしては；必須成分：０．０２〜１０％。

油分：２０〜７０％、界面活性剤：２〜７％、保湿剤：
５〜１０％。

精製水：バランス、防腐剤＝ｖｌ量、香料：微量を含有
する組成物、乳液としては；必須成分：０．０２〜１０
％、油分：１０〜４０％、界面活性剤：１〜錦、保湿剤
：５〜１０〆、精製水：バランス、防腐剤：微量、香料
：微量を含有する組成物、化粧水としては；必須成分：
０．０２〜１０％、アルコール類：２〜５０％、界面活
性剤：０．５〜２％、保湿剤：２〜８％、激化防止剤：
０．０１〜０．０５％、キレート剤：０．０２〜０．１
％、ｐＨ調整剤：０．０５〜０．２％、精製水：バラン
ス、防腐剤：微量１色素：微量、香料：微量を含有する
組成物、パック剤としては；必須成分：０．０２〜１０
％、アルコール類：２〜３０％、保湿剤：２〜１０％。

無機粉体：０〜２０％、造膜剤：１０〜２０％、防腐剤
：微量、香料：微量を含有する組成物等が挙げられる。

〔発明の効果〕

本発明によれば、従来品よりも美白効果にすぐれ、しか
も安全性の高い化粧料が提供される。

従って、本発明の化粧料は、各種化粧用クリーム、乳液
、化粧水、パック剤、パウダー、リップクリーム、口紅
、アンダーメークアップ、ファンデーション、サンケア
等種々の製品形態で、特に皮膚化粧料として好適に使用
できる。

〔実施例〕 次に、本発明を実施例によりさらに詳細に説明する。

実施例１ 本発明の化粧料による美白効果を証明するため、Ｃ５７
ブラツクマウスの背部を用いて、ＵＶＢ　（紫外線）照
射により増加する活性メラノサイトの抑制効果を調べた
。試験方法は下記の通りである。

（１）検体 検体の成分組成（重量幻は表−１に示した通りである。

（２）活性メラノサイト抑制効果試験 Ｃ５７ブラツクマウス（各群３匹）の背部を毛刈りし、
ワックスで脱毛した後、１／２ＭＥＤ量のＵＶＢ　（紫
外線）を１日１回、１週間照射する。検体の塗布は、照
射後に１日１回行った。また、評価時期は試験終了後３
日目に行ない、検体の未塗布の活性メラノサイト数を基
準に抑制率を算出した。尚、活性メラノサイト数の測定
は、２Ｎ臭化ナトリウム処理で表皮剥離し、ドーパ染色
後、顕微鏡で数えた。その結果を表−１に示す。

表−１の結果から、コウジ酸成分とｃＧＭＰ成分の両者
を含有する本発明のものは、コウジ酸成分及びｃＧＭＰ
成分それぞれ単独で含むものより明らかに活性メラノサ
イトの抑制効果が改善されていることがわかる。

実施例２ 更に、本発明化粧料の美白効果を証明するため、有色モ
ルモットの背部を用いて脱色効果を調べた。

試験方法は下記の通りである。

（１）検体 表−２に示した美白成分及びエタノールを含み。

残部が精製水からなる化粧水を調製した。

（２）脱色効果試験 有色モルモット（各群３匹）の背部を毛刈りした後、各
化粧水５０μＱを１日１回、週５回の割で約４２の範囲
に３週間塗布し、試験終了４日目の皮膚色を色差計で計
測した。その結果を表−２に示す。

表−２の結果から、コウジ酸成分とｅＧＭＰ成分の両者
を含有する本発明の化粧水は、コウジ酸成分及びｃＧＭ
Ｐ成分をそれぞれ単独で含む化粧水より脱色効果が優れ
ていることがわかる。

実施例３ 本発明の係る各種化粧料例を次に示す。

〈クリーム〉 Ａ：油相部 流動パラフィン（＃７０）　　　　　　　　５．０重量
メスクワラン　　　　　　　　　　　１５．Ｏｎセトス
テアリルアルコール　　　　５．０〃密ロウ　　　　　
　　　　　　　　２．ＯＩノモノステアリン酸グリセリ
ン　　　２．０〃ＰＯＥ　（２０）ソルビタンモノラウ
レート２．０〃プロピルパラベン　　　　　　　　０．
１〃酢酸トコフエロール　　　　　　　０．１〃Ｂ：水
相部 コウジ酸　　　　　　　　　　　　　０．５重量％ジブ
チリルｃＧＭＰナトリウム塩　　　０６５〃水溶性コラ
ーゲン　　　　　　　　０．２〃メチルパラベン　　　
　　　　　　０．２〃精製水　　　　　　　　　　　バ
ランスＣ：香料　　　　　　適量 上記処方物Ａ、Ｂを７０℃でそれぞれ混合溶解した後、
ＢにＡを加え均一に乳化する。更にＣを加えて冷却し、
クリームを調製する。

〈乳　液〉 Ａ：油相部 流動パラフィン（＃７０）　　　　　　　１０．０重量
２イソプロピルミリステート２．０〃 グリセリンモノステアレート　　　０．５〃ステアリン
酸　　　　　　　　　　２．０〃ＰＯＥ（２０）ステア
リルエーテル　　　０．７〃グリチルレチン酸　　　　
　　　　０．ｌ〃□　ブチルパラベン　　　　　　　　
　０．１〃Ｂ：水相部 コウジ酸　　　　　　　　　　　　０．５重量％モノブ
チリルｃＧＭＰカリウム塩　　　０．５　　ｎ゛水溶性
エラスチン　　　　　　　　Ｑ、ｌ　　ｎトリエタノー
ルアミン　　　　　　０．５〃グリセリン　　　　　　
　　　　２．０〃カーボポール９４１　　　　　　　　
　Ｑ、ｉ　　ｎエタ　ノール　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　１０．０　　　　／Ｊメチルパ
ラベン　　　　　　　　　０．１〃精製水　　　　　　
　　　　バランス Ｃ：香料　　　　　　適量 上記処方物Ａ、　Ｂを７０℃でそれぞれ混合溶解し、Ｂ
にＡを加え均一に乳化する。更にＣを加えて冷却し、乳
液を調製する。

〈化粧水〉 Ａ：エチルアルコール相部 エチルアルコール　　　　　　　　１０．０重量％ＰＯ
Ｅ（８０）硬化ヒマシ油　　　　　　０．３〃ビタミン
Ａ　　　　　　　　　　　　Ｏ，０５ＩＩメチルパラベ
ン　　　　　　　　　０．１〃香料　　　　　　適量 Ｂ：水相部 コウジ酸　　　　　　　　　　　　０．１重量％ｃＧＭ
Ｐナトリウム塩　　　　　　　　０．１〃ヒアルロン酸
　　　　　　　　　　　０．１〃グリセリン　　　　　
　　　　　３．０〃精製氷　　　　　　　　　　バラン
ス 上記処方物Ａを均一に溶解後、これをＢの水相部に撹拌
しながら徐々に加え、化粧水を調製する。

〈パック剤〉 Ａ：エチルアルコール相部 エチルアルコール　　　　　　　　１０．０重量％ポリ
ビニルアルコール　　　　　　１５．ＯＩＩプロピレン
グリコール　　　　　　３．０〃メチルパラベン　　　
　　　　　　０．１〃ブチルパラベン　　　　　　　　
　０．０５　ｎグリチルリチン酸　　　　　　　　０．
１〃Ｂ：水相部 コウジ酸ナトリウム　　　　　　　１．０重量２ジブチ
ルｃＧＭＰカリウム塩　　　　　０．３〃ピロリドンカ
ルボン酸ナトリウム　１．Ｏ〃ＰＯＥ（１５）オレイル
エーテル　　　　　１．０〃精製水　　　　　　　　　
　バランス Ｃ：香　料　　　　　　　　　適量 上記処方物ＡとＢを混合し、７０℃で均一に加温混合し
た。更に冷却しながら処方物Ｃを加えて、パック剤を調
製する。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）コウジ酸及び／又はその誘導体と下記一般式（
   I ）で表わされるグアノシン３′，５′−サイクリック
   モノホスフェイト及び／又はその誘導体を含有すること
   を特徴とする美白化粧料。 一般式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ＿１、Ｒ＿２及びＲ＿３は水素、炭素数２〜
   ２２のアシル基又は炭素数２〜２２のアルキル基を表わ
   し、Ｘは水素又は塩形成カチオンを表わす）
2. （２）該美白化粧料中、コウジ酸及び／又はその誘導体
   の配合量が０．０１〜１０重量％であり、且つ、上記の
   一般式（ I ）で表わされるグアノシン３′，５′−サ
   イクリックモノホスフェイト及び／又はその誘導体の配
   合量が０．０１〜１５重量％である特許請求の範囲第（
   １）項記載の美白化粧料。