JPH10212225A

JPH10212225A - 抗シワ剤

Info

Publication number: JPH10212225A
Application number: JP1542297A
Authority: JP
Inventors: Shinsuke Honda; 伸介本多
Original assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1997-01-29
Filing date: 1997-01-29
Publication date: 1998-08-11

Abstract

(57)【要約】【課題】角層の乾燥性変化に由来するシワを防いでく
すみをなくす抗シワ剤を提供する。【解決手段】コウジ酸および／またはその誘導体を有
効成分とすることを特徴とする抗シワ剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚外用の抗シワ
剤に関するものであり、より詳しくは、コウジ酸および
／またはその誘導体を有効成分とし、角層の乾燥性変化
に由来するシワを防いでくすみをなくす抗シワ剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】本出願人が長年研究を続けてきたコウジ
酸およびその誘導体は、白色効果や消炎効果など、種々
の優れた特徴をもつ有用性の高い薬物として知られてお
り、その有用性は、例えば、特開昭５５−１５７５０９
号公報、特公昭５７−４６８２５号公報、特公昭５８−
３４４４６号公報、特開昭６０−１３７２５３号公報、
特公昭６０−２７６４８号公報、特公昭６１−１０４４
７号公報、特開昭６１−１４３３１４号公報、特公昭６
３−２７３２２号公報、特開平１−１３２５０２号公
報、特開平１−２７５５２４号公報、特開平１−２７５
５１５号公報、特開平１−２７５５１７号公報、特開平
３−８６８２１号公報、特公平５−３０４２２号公報、
特公平６−１３４４８号公報等に開示されている。

【０００３】シワは、老化によって真皮を構成する結合
組織の変化が生じた結果、皮膚の弾力性や柔軟性が喪失
して形成される生理的な皮膚の変化であり、紫外線はこ
の皮膚老化の助長因子と言われている。そのため、日光
の遮断は皮膚老化を予防する上での必要条件となってい
る。かかる症状の防止策として、一般的には紫外線吸収
剤を配合した化粧品を皮膚に塗布することで対症療法的
な予防がなされているのが実状である。一方、目尻、口
囲など顔面に生じる小ジワは、結合組織の変化はほとん
ど認められない表皮の変化が主体であり、皮膚角層の乾
燥によって生じるものである。この小ジワの発生は皮膚
の透明度に悪影響を与え、肌のくすんだ状態をつくりだ
すことから近年になって美容上の問題として大きく取り
扱われており、表皮性の小ジワを予防することによって
くすみを無くす化粧品の開発が望まれていた。

【０００４】

【本発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、角
層の乾燥性変化に由来するシワを防いでくすみを無くす
安全性の高い抗シワ剤を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】くすみはその原因も現象
も多種多様であり、明確な定義づけが困難であるが、
(1) 皮膚表面の毛細血管の萎縮や血行不良、(2) 毛細血
管中のヘモグロビンの減少、(3) 角質層の重層化・肥厚
化、(4) つやの低下を伴う角質層の低下、(5) 皮膚のハ
リ減少に伴う形態的要素の劣化などがくすみの発生に関
係すると考えられている。本発明者らは、特にこれらの
要因のうち、(3) ないし(5) の視点を重視した。すなわ
ち、季節、環境、体調などの影響で皮膚表面が乾燥状態
となる場合「つや感」が減少し、くすみを感じると考え
られる。また、角質層が乱れ、ハリが減少したり軽度の
シワが生じてくると、皮膚表面には様々な凹凸ができ、
陰影を有するようになり結果として皮膚の明るさが減少
するものと考えられる。

【０００６】そこで、本発明者らは、真皮の弾力性の低
下に由来するシワではなく、皮膚乾燥によって生じる表
皮性変化、いわゆる小ジワに対する改善作用を有し、く
すみを無くす安全性の高い物質を探索すべく鋭意研究を
重ねた結果、コウジ酸および／またはその誘導体が当該
目的を達成する素材であるという新たな知見を得て、本
発明を完成させたものである。すなわち、本発明によれ
ば、コウジ酸および／またはその誘導体を有効成分とす
る抗シワ剤が提供される。

【０００７】本発明において使用されるコウジ酸（５−
オキシ−２−オキシメチル−γ−ピロン）としては、５
−オキシ−２−オキシメチル−γ−ピロンの純品、コウ
ジ酸生産能を有する公知の菌株を培養して得られるコウ
ジ酸を主成分とする発酵液、該発酵液の濃縮液、および
該発酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したものなどが
使用される。

【０００８】コウジ酸誘導体としては、例えば、特公昭
６０−１０００５号公報、特公平１−４５４７２号公
報、特公平３−７４２２９号公報、特公昭５８−２２１
５１号公報、特公昭５８−２２１５２号公報に開示され
ているコウジ酸のエステル化物およびコウジ酸の２位の
−ＣＨ₂ ＯＨ基に糖類を結合させることによって、コウ
ジ酸分子を安定化させたコウジ酸誘導体など公知のもの
を単独または２種以上を組み合わせて用いることができ
る。

【０００９】本発明の抗シワ剤は、化粧料、医薬部外品
として許容し得るクリームや乳液などの外用の形態で患
部に直接塗布するなどして使用されるが、この場合のコ
ウジ酸および／またはその誘導体の配合量は、製剤全体
に対して、０．００１ないし１０重量％、好ましくは
０．１ないし５重量％の範囲である。

【００１０】本発明の抗シワ剤の剤型は、外用施用上適
するものであれば特に制限はなく、前述したように、ク
リームや乳液などの他にローション、エッセンス、ゲル
剤、ペースト剤、軟膏及びチンキ剤等の塗布剤型、エア
ゾール剤、スプレー剤等の噴霧剤型、パップ剤、プラス
ター剤等の貼付剤型、バスソルト等の浴用剤型など公知
の形態で幅広く使用に供されるものである。

【００１１】さらに、本発明の抗シワ剤を調製する場
合、通常に用いられる種々の公知の有効成分、例えば、
ビタミンＥ、ビタミンＥニコチネート、ニコチン酸、ニ
コチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル、ショウキョウチ
ンキ、トウガラシチンキ等の末梢血管拡張剤、副腎皮質
ホルモン、ε−アミノカプロン酸、塩化リゾチーム、グ
リチルリチン、アラントイン等の消炎剤、胎盤抽出物、
甘草抽出物、紫根エキス、乳酸菌培養抽出物などの動物
・植物・微生物由来の各種抽出物等を本発明の目的を損
なわない範囲で、その時々の目的に応じて適宜添加して
使用することができる。さらに、本発明の抗シワ剤には
これら公知の有効成分に加え、油脂類などの基剤成分の
ほか、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、酸化防止
剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、香料、着色剤等種々の添
加剤を本発明の目的を損なわない範囲で併用することが
できる。

【００１２】

【実施例】次に実験および処方例を開示して本発明を説
明するが、これらの開示は本発明の好適な態様を示すも
のであって、本発明を何ら限定するものではない。

【００１３】＜試験例１＞レプリカ法による皮膚表面の
観察測定ａ）試験方法紫外線照射によりレプリカスコアの１の評価になった肌
（皮溝・皮丘の消失があり、広範囲の各層の剥離が認め
られるもの）を有する５０名の被験者をランダムに２群
に振り分け、第１群には処方例１で調製したクリーム
を、第２群には基剤（処方例１のクリームから有効成分
コウジ酸を除いたもの）を０．３±０．１ｇ、１日２
回、１２時間おきに塗布し、塗布開始時と塗布後１週間
の皮膚の表面状態をレプリカに採り、その結果を実体顕
微鏡（２０倍）にて観察した。レプリカは、熊谷らの方
法〔ＳＣＣＪ．Ｖｏｌ１９，Ｎｏ．１（１９８５）
Ｐ．９ないし１９〕に準拠して皮膚表面に速乾性のシリ
コン系合成ゴムを使用してネガレプリカを採り、これに
ポリサルファイド系合成ゴムを充填してポジレプリカを
採った。また、被験者の肌診断を目視で行い肌のくすみ
度合を併せて評価した。

【００１４】ｂ）試験結果クリーム使用前の皮膚表面のレプリカの判定に対し、本
発明のクリームを塗布した皮膚は著明な皮膚の表面状態
の改善が認められた。結果を表１に示す。

【００１５】

【００１６】＜皮膚表面状態の評価分類＞評価１：皮溝・皮丘の消失、広範囲の角層の剥離が認め
られる。皮膚表面の観察結果、くすみが激しい。評価２：皮溝・皮丘が不明瞭であり、角層の剥離が認め
られる。皮膚表面の観察結果、かなりくすみがある。評価３：皮溝・皮丘は認めるが、平坦であり一方向に流
れている。皮膚表面の観察結果、ややくすんでいる。評価４：皮溝・皮丘が明瞭である。皮膚表面の観察結
果、ほとんどくすみが感じられない。評価５：皮溝・皮丘が鮮明で網目状に整っている。皮膚
表面の観察結果、くすみがなく透明感が感じられる。上記結果から明らかなとおり、コウジ酸は優れたくすみ
防止効果を有することが立証された。

【００１７】＜試験例２＞ハーフフェイス法による小ジ
ワ改善効果ａ）試験方法本発明のエッセンス（処方例９）を、３０名の女性（３
３〜５５才）に朝晩の１日２回、顔面に連続塗布し、３
カ月後に小ジワの改善の程度を調べた。顔面の塗布は、
ハーフフェイス法で左右に行い、一方には本発明のエッ
センスを、他方側にはコントロールとしてコウジ酸を含
まないもの（基剤のみ）を塗布し評価した。

【００１８】ｂ）試験結果エッセンス使用前に対する小ジワの改善度を判定した結
果、本発明のエッセンスに明らかな小ジワ改善効果が認
められた。また、連続使用による皮膚異常は何ら認めら
れなかった。結果を表２に示す。下記結果から明らかな
とおり、コウジ酸は優れた小ジワ改善効果を有すること
が立証された。

【００１９】

【００２０】

【処方例】以下に本発明の抗シワ剤の処方例を示す。処
方例中、「適量」とは、処方全体で１００重量％になる
割合を意味する。＜処方例１＞クリーム（１）（重量％）１．コウジ酸１．００２．ヒアルロン酸ナトリウム水溶液２．００３．ポリエチレングリコール４００３．００４．ポリオキシエチレンセチルエーテル（２５Ｅ．Ｏ．）５．００５．ステアリン酸５．００６．アボカド油１．００７．アルモンド油１０．００８．ｄｌ−ピロリドンカルボン酸ナトリウム液５．００９．パラオキシ安息香酸エステル０．２０１０．エデト酸二ナトリウム０．０１１１．精製水適量

【００２１】＜処方例２＞クリーム（２）（重量％）１．コウジ酸５．００２．４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’− メトキシ−ジベンゾイルメタン１．５０３．ホホバアルコール１．００４．１，３−ブチレングリコール０．５０５．ジメチルシロキサン・メチル３．００（ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン共重合体）６．ホホバ油７．００７．デカメチルシクロペンタンシロキサン３．００８．オクタメチルシクロテトラシロキサン３．００９．ジメチルポリシロキサン５．００１０．アスコルビン酸ナトリウム０．０４１１．１％ヒアルロン酸ナトリウム水溶液２．００１２．エデト酸二ナトリウム０．０１１３．精製水適量

【００２２】＜処方例３＞乳液（１）（重量％）１．コウジ酸４．００２．オクチルドデカノール３．００３．ポリオキシエチレンセチルエーテル（２５Ｅ．Ｏ．）０．５０４．ポリオキシエチレンオレイルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．）１．００５．ステアリン酸０．５０６．シアバター０．５０７．アボカド油４．００８．パラオキシ安息香酸エステル０．２０９．クインスシードエキス５．００１０．キサンタンガム０．１４１１．エデト酸二ナトリウム０．０１１２．精製水適量

【００２３】＜処方例４＞乳液（２）（重量％）１．コウジ酸０．５０２．サリチル酸エチレングリコール０．１０３．バチルアルコール３．５０４．アスコルビン酸２．００５．ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミン２．００６．ステアリン酸０．５０７．ミリスチン酸０．５０８．アボカド油４．００９．微粒子酸化チタン０．０４１０．パラオキシ安息香酸エステル０．２０１１．ヒアルロン酸ナトリウム５．００１２．オウゴンエキス０．１４１３．エデト酸二ナトリウム０．０１１４．精製水適量

【００２４】＜処方例５＞化粧水（重量％）１．コウジ酸グルコシド７．００２．パラメトキシ桂皮酸２−エチルヘキシル２．００３．エチレングリコールエチルエーテル３．００４．ポリオキシエチレンセチルエーテル（６０Ｅ．Ｏ．）５．００５．キューカンバーエキス２．００６．タイムエキス０．５０７．パラオキシ安息香酸エステル０．１０８．アスコルビン酸０．１０９．クエン酸ナトリウム０．３０１０．５％エラスチン加水分解液４．００１１．エデト酸二ナトリウム０．０１１２．精製水適量

【００２５】＜処方例６＞クリームパック（重量％）１．コウジ酸エチル２．００２．コウジ酸１．００３．ポリエチレングリコール１５００５．００４．ステアリン酸ジエタノールアミド５．００５．ステアリン酸０．５０６．ミリスチン酸１５．００７．ヤシ油０．０４８．ヒマワリ油０．２０９．パラオキシ安息香酸エステル５．００１０．エデト酸二ナトリウム０．０１１１．精製水適量

【００２６】＜処方例７＞軟膏剤（重量％）１．コウジ酸１．００２．サリチル酸フェニル１．５０３．ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム１．００４．没食子酸イソアミルオクチル２．００５．ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド５．００６．ワセリン１０．００７．ステアリン酸５．００８．オレイン酸１．００９．オリーブ油１０．００１０．パラオキシ安息香酸エステル０．２０１１．カラギーナン５．００１２．エデト酸二ナトリウム０．０１１３．精製水適量

【００２７】＜処方例８＞パップ剤（重量％）１．コウジ酸フラクトシド０．５０２．ビワ葉エキス２．００３．ステアリン酸ジエタノールアミド３．００４．ポリアクリル酸２７．００５．リキリチン０．１０６．オウゴンエキス０．０５７．エデト酸二ナトリウム０．０５８．ポリアクリル酸ソーダ７．００９．塩化アルミニウム０．３０１０．濃グリセリン２０．００１１．酸化チタン４．００１２．精製水適量

【００２８】＜処方例９＞エッセンス（重量％）１．コウジ酸１．００２．ウロカニン酸０．５０３．イソプロパノール０．５０４．ベンジルアルコール０．０５５．ケフィラン水溶液１．５０６．ヤシ油脂肪族モノエタノールアミド２．００７．ステアリン酸０．５０８．リノレン酸０．５０９．アボカド油２．００１０．タートル油３．００１１．肝臓抽出液０．０４１２．パラオキシ安息香酸エステル０．２０１３．１％カルボキシビニルポリマー水溶液５．００１４．胎盤抽出液０．１４１５．エデト酸二ナトリウム０．０１１６．精製水適量上記の処方例１ないし９は、いずれも表に示したのと同
様に、本発明の目的において満足する効果を有する製剤
であることが確認された。

【００２９】

【発明の効果】本発明によれば、コウジ酸および／また
はその誘導体を含有した、抗シワ剤が提供され、この抗
シワ剤は、角層の乾燥性変化に由来する小ジワを防ぐこ
とによって持続的に肌の透明度を保持することができる
安全性に優れた化粧料である。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】コウジ酸および／またはその誘導体を有
効成分とすることを特徴とする抗シワ剤。