JP6383893B2 - 抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤 - Google Patents
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Description
[式中、nはポリマーの平均分子量が上記において規定される範囲になるように設定される整数を示す。]
で示されるジアリルジメチルアンモニウムクロライド単位を分子内に有するカチオン性ポリマーと、
無機塩と
を含有する、抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤が提供される。
好ましくは、本発明の一態様の抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤において、前記カチオン性ポリマーは、平均分子量が200,000〜500,000であるカチオン性ポリマーである。
好ましくは、本発明の一態様の抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤において、前記カチオン性ポリマーは、ポリクオタニウム−6又はポリクオタニウム−7である。
好ましくは、本発明の抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤において、前記無機塩が、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩及びマグネシウム塩からなる群から選ばれる無機塩である。
好ましくは、本発明の一態様の抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤において、前記抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤は、有機窒素系消毒剤を含有しない抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤である。
好ましくは、本発明の一態様の抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤は、エデト酸、エデト酸ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸、ニトリロ三酢酸、トリヒドロキシメチルアミノメタン、クエン酸及び酒石酸からなる群から選ばれるキレート剤をさらに含有する。
抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤は、特定の構造及び平均分子量を有するカチオン性ポリマーと無機塩とを含有することに特徴を有する。抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤は、アカントアメーバの少なくともいずれか1種に対して死滅又は増殖阻害を起こさせる作用(抗アカントアメーバ作用)を有する。本明細書において、微生物に対して死滅、除去又は増殖阻害を起こさせることを消毒や殺菌とよぶ場合がある。
[式中、nはポリマーの平均分子量が上記において規定される範囲になるように設定される整数を示す。]
で示されるジアリルジメチルアンモニウムクロライド単位を分子内に有するカチオン性ポリマーである。
表1及び表2に示す処方(表中の成分含有量の単位はw/v%である)に従って、実施例1〜18及び比較例1〜15の被験試料を調製した。すなわち、表1及び表2に記載した各配合成分(ポリクオタニウム6及びポリクオタニウム7は純分換算で秤量)を精製水100mLに量り込み、室温にて各成分が均一になるよう十分に撹拌した。得られた均一溶液を孔径0.2μmのセルロースアセテートにて濾過滅菌し、抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶液として各被験試料を調製した。なお、非イオン性界面活性剤としてはプルロニック ポロクサマー407(BASF社製)を用いた。MPS(1)及びMPS(2)は、それぞれコンタクトレンズ用消毒剤である市販製品1(有効成分PQ−1:0.001w/v%)及び市販製品2(有効成分PHMB:0.00011w/v%)である。
試験菌株として、アカントアメーバ(Acanthamoeba castellanii ATCC50514)を用いた。
○:死細胞率:60%以上
△:死細胞率:20%以上、かつ、60%未満
×:死細胞率:20%未満
試験菌株として、アカントアメーバ(Acanthamoeba castellanii ATCC50514)を用いた。
コンタクトレンズ装用者の中で最も多いコンタクトレンズに起因する角膜感染症の原因として、緑膿菌が挙げられる。そこで、本消毒効果試験の試験菌株として、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa ATCC9027)を用いた。
[生菌数の減少量]=初発菌数−試験液における生菌数
37℃のCO2インキュベーターで前培養したチャイニーズハムスター肺由来細胞V79細胞をトリプシン処理した後に、牛胎児血清含有イーグル最少必須培地に懸濁して細胞懸濁液を得た。
[相対コロニー形成率](%)=(各濃度点におけるコロニー数/比較対照のコロニー数)×100
○:相対コロニー形成率75%以上
△:相対コロニー形成率50%以上、かつ、75%未満
×:相対コロニー形成率50%未満
試験レンズとして、SEED2weekFineUV(グループI)及びSEED2weekPure(グループIV)(ともにシード社製)を用いた。
・PQ−6(分子量8500):PAS−H−1L(ニットーボーメディカル社)
・PQ−6(分子量150,000):MERQUAT100(Lubrizol社)
・PQ−6(分子量240,000):MEポリマーH−40W(東邦化学工業)
・PQ−6(分子量500,000):ユニセンスFPA1002L(センカ株式会社)
・PQ−6(分子量1,200,000):ユニセンスFPA700E(センカ株式会社)
・PQ−7(分子量10,000):PAS−J−81−L(ニットーボーメディカル社)
・PQ−7(分子量180,000):PAS−J−81(ニットーボーメディカル社)
表1及び表2が示すとおり、ポリクオタニウム−6及びポリクオタニウム−7からなる群より選ばれる少なくとも1種のカチオン性ポリマーについて、分子量が150,000〜1,200,000であるものは、アカントアメーバに対する消毒効果を有し、かつ、コンタクトレンズへの形状安定性が優れたものであることが確認された。また、表3が示すとおり、ポリクオタニウム−6及びポリクオタニウム−7からなる群より選ばれる少なくとも1種のカチオン性ポリマーについて、分子量が150,000〜240,000であるものは、眼組織への安全性が優れたものであることが確認された。この点、一般的に安全性は、低分子化合物よりも高分子化合物の方が高く、かつ、低分子化合物はコンタクトレンズへ取り込まれ、レンズ装用時に眼内で放出される可能性があることから、分子量が150,000〜240,000の範囲であるポリクオタニウム−6及びポリクオタニウム−7は眼組織への安全性が優れたものであることが示唆される。また、浸透圧を220付近になるように調製した被験試料についても、抗アカントアメーバ作用を示すこと(評価方法2に基づいて対数差が1.0以上あること)を確認した。浸透圧を375付近に調整しても、浸透圧が高ければアカントアメーバを消毒する作用が強くなる傾向にあることから、抗アカントアメーバ作用が見られることが示唆される。
Claims (6)
- 平均分子量が150,000〜1,600,000であり、かつ、下記一般式(I)
[式中、nはポリマーの平均分子量が上記において規定される範囲になるように設定される整数を示す。]
で示されるジアリルジメチルアンモニウムクロライド単位を分子内に有するカチオン性ポリマーと、
添加したアルカリ金属の塩である無機塩及び/又はアルカリ土類金属の塩である無機塩と、
ホウ酸緩衝剤と、
エデト酸、エデト酸ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸、ニトリロ三酢酸、トリヒドロキシメチルアミノメタン、クエン酸及び酒石酸からなる群から選ばれるキレート剤と
を含有し、かつ、pHが6.4〜8.4である、抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤(ただし、ジアリルジメチルアンモニウムクロリド二酸化硫黄共重合体又はジアリルジメチルアンモニウムクロリド二酸化硫黄導入型共重合体を含有する溶剤は除く)。 - 前記カチオン性ポリマーは、平均分子量が150,000〜1,200,000であり、かつ、前記ジアリルジメチルアンモニウムクロライド単位のみを重合単位として分子内に有するカチオン性ポリマー、又は、平均分子量が150,000〜1,200,000であり、かつ、前記ジアリルジメチルアンモニウムクロライド単位とアクリルアミド単位及び/又はアクリル酸単位とを重合単位として分子内に有するカチオン性ポリマーである、請求項1に記載の抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤。
- 前記カチオン性ポリマーは、平均分子量が200,000〜500,000であるカチオン性ポリマーである、請求項1に記載の抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤。
- 前記カチオン性ポリマーは、ポリクオタニウム−6又はポリクオタニウム−7である、請求項1に記載の抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤。
- 前記無機塩が、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩及びマグネシウム塩からなる群から選ばれる無機塩である、請求項1に記載の抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤。
- 前記抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤は、有機窒素系消毒剤を含有しない抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤である、請求項1に記載の抗アカントアメーバコンタクトレンズ用溶剤。
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