JP4943643B2 - 経皮吸収製剤 - Google Patents
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Description
ツロブテロール10重量部、酢酸ビニルのホモポリマー(電気化学工業社製、商品名:サクノールSN−12T)90重量部を、メタノール170重量部に溶解して混合液を得た。この混合液を、厚さ約25μmのPETフィルム上に、乾燥後の厚さが約40μmになるように展延した後、風乾し、ツロブテロール含有ビヒクル薄膜を得た。
ツロブテロール10重量部、N−メチル−2−ピロリドン(インターナショナル・スペシャリティ・プロダクツ社製、商品名:PHARMASOLVE)8重量部および酢酸ビニルのホモポリマー(電気化学工業社製、商品名:サクノールSN−12T)82重量部を、メタノール145重量部に溶解して混合液を得た。この混合液を、厚さ約25μmのPETフィルム上に、乾燥後の厚さが約40μmになるように展延した後、風乾し、ツロブテロール含有ビヒクル薄膜を得た。
ツロブテロール10重量部、アジピン酸ジイソプロピル(日光ケミカルズ社製、商品名:NIKKOL DID)12重量部および酢酸ビニルのホモポリマー(電気化学工業社製、商品名:サクノールSN−12T)78重量部を、メタノール145重量部に溶解して混合液を得た。この混合液を、厚さ約25μmのPETフィルム上に、乾燥後の厚さが約40μmになるように展延した後、風乾し、ツロブテロール含有ビヒクル薄膜を得た。
経皮吸収試験:
実施例1ないし3で得た貼付剤について経皮吸収試験を行った。なお、対照品としては、市販のツロブテロール経皮吸収製剤(北陸製薬社製、商品名:ホクナリンテープ2mg)を用いた。
7週齢の雄性ヘアレスラットを1週間予備飼育し、非絶食下体重260g前後で実験に使用した。ラットの毛を完全に剃った後、70%エタノールで腹と背中を拭き、体を乾かした。次いで、各貼付剤(検体)を腹に3枚貼付し、上から粘着包帯を巻きテープを押えた。貼付後8時間は絶食、絶水とし、所定の時間に頚静脈から採血後、血漿を分離した。血漿中ツロブテロール濃度は、血漿をホウ酸バッファーでpH9.5にした後、酢酸エチル/アセトン(3/1)で抽出、濃縮後、HPLCで測定した。(n=2〜3)
試験結果は、表1および図2の通りである。
皮膚刺激性試験:
実施例1ないし3で得た貼付剤および対照品(ホクナリンテープ2mg)について皮膚刺激性試験を行った。
日本白色種ウサギの雄を、非絶食下、体重2.3kg前後で実験に使用した。試験日前日に、ウサギの背中の毛をバリカンで剃った。試験日当日、更にウサギの背中の毛をバリカンで完全に剃った後、実施例1ないし3および対照品の貼付剤をウサギの背中に各3枚貼付し(図3)、上から粘着包帯を巻きテープを押えた。貼付後24時間にテープをはがし、皮膚反応の評価をドレイズ(Draize)の基準(表2)に従って行った。(n=4)
試験結果は、表3の通りである。
2 … … 粘着剤層
3 … … 薬物不透過層
4 … … 薬物ビヒクル層
5 … … 保護層
6 … … ウサギ頭側
7 … … ウサギ尾側
A、B、C、D … … 貼付部位
以 上
Claims (15)
- ツロブテロールと酢酸ビニルのホモポリマーを含有し、実質的に非粘着性で、酢酸ビニルのホモポリマーの含有量は70重量部以上であり、かつツロブテロールを結晶状態で保持する薬剤ビヒクルを含むことを特徴とする経皮吸収製剤。
- 薬剤ビヒクルが、ツロブテロールと酢酸ビニルのホモポリマーを含有する混合物を、ツロブテロールと酢酸ビニルのホモポリマーの両者を溶解する溶媒に溶解した後、これを乾燥させることにより製造されたものである請求項1記載の経皮吸収製剤。
- さらに薬剤ビヒクル中に、経皮吸収促進剤を含有する請求項1または請求項2記載の経皮吸収製剤。
- 経皮吸収促進剤が、N−メチル−2−ピロリドンである請求項3記載の経皮吸収製剤。
- 経皮吸収促進剤が、炭素数6から10のジカルボン酸の二塩基酸エステルから選択される化合物の1種または2種以上である請求項3記載の経皮吸収製剤。
- 炭素数6から10のジカルボン酸の二塩基酸エステルが、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピルまたはセバシン酸ジイソプロピルである請求項5記載の経皮吸収製剤。
- 支持体、粘着剤層および粘着剤層より小さい面積の薬剤ビヒクル層が、この順に積層された貼付剤であって、薬剤ビヒクル層が、ツロブテロールと酢酸ビニルのホモポリマーを含有し、実質的に非粘着性で、酢酸ビニルのホモポリマーの含有量は70重量部以上であり、かつツロブテロールを結晶状態で保持する薬剤ビヒクルから形成されたものであることを特徴とする貼付剤。
- 薬剤ビヒクル層と粘着剤層の間に、さらに薬物不透過層を有する請求項7記載の貼付剤。
- さらに、薬剤ビヒクル層および粘着剤層の薬剤ビヒクル層で覆われない部分の表面に、使用時に取り除かれる保護層を設けた請求項7または請求項8記載の貼付剤。
- さらに薬剤ビヒクル中に、経皮吸収促進剤を含有する請求項7ないし請求項9の何れかの項記載の貼付剤。
- 経皮吸収促進剤が、N−メチル−2−ピロリドンである請求項10記載の貼付剤。
- 経皮吸収促進剤が、炭素数6から10のジカルボン酸の二塩基酸エステルから選択される化合物の1種または2種以上である、請求項10記載の貼付剤。
- 炭素数6から10のジカルボン酸の二塩基酸エステルが、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピルまたはセバシン酸ジイソプロピルである請求項12記載の貼付剤。
- ツロブテロールと酢酸ビニルのホモポリマーを含有する混合物を、ツロブテロールと酢酸ビニルのホモポリマーの両者を溶解する溶媒に溶解した後、これを乾燥させることを特徴とする、ツロブテロールと酢酸ビニルのホモポリマーを含有し、実質的に非粘着性で、酢酸ビニルのホモポリマーの含有量は70重量部以上であり、かつツロブテロールを結晶状態で保持する薬剤ビヒクルの製造方法。
- ツロブテロールと酢酸ビニルのホモポリマーの両者を溶解する溶媒が、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、酢酸メチル、酢酸エチル、酢酸イソブチル、トリクレン、テトラヒドロフラン、クロロベンゼン、ベンゼン、トルエンから選ばれる1種または2種以上の混合物である請求項14記載の薬剤ビヒクルの製造方法。
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