JP4694298B2 - マトリックス制御放出デバイス - Google Patents
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Description
分散物の形成前、純粋状態における薬物は結晶性又はアモルファスであり得る。しかし、固体分散ポリマーに分散させると、薬物の大部分はアモルファス又は非結晶状態である。その非結晶性は、粉末X線回折分析又は示差走査熱量測定又はその他任意の標準定量測定法によって示されるがごとくである。好ましくは、薬物は実質的にアモルファスであり、更に好ましくは本質的に完全にアモルファスである。本明細書中で使用している薬物の“大部分”という用語は、分散物中の薬物の少なくとも60%が、結晶形態ではなくアモルファス形態であることを意味する。好ましくは、分散物中の薬物は実質的にアモルファスである。本明細書中で使用している“実質的にアモルファス”とは、結晶形態の薬物の量が25%を超えないことを意味する。更に好ましくは、分散物中の薬物は本質的に完全にアモルファスである。これは、結晶形態の薬物の量が、前述の任意の手段による測定で10%を超えないことを意味する。“アモルファス”状態とは、薬物が、(a)薬物に富む明確に区別されたアモルファスドメイン、(b)分散ポリマー全体に均一に分布(例えば固溶体)、又は(c)両極端の(a)と(b)の間の任意の状態又は状態の組合せ、において存在しうることを意味する。
薬物の固体分散物の形成に適したポリマーは、好ましくは、ポリマー性、濃度増大性、非水性溶媒処理性、非毒性及び不活性である。“非水性溶媒”とは、約30%までの水を含む溶媒のことである。
固体分散物には、一般的に約5〜約90wt%、好ましくは20〜70wt%の薬物が含まれる。しかしながら、薬物用量が25mg未満の場合、分散物の薬物含有量は5wt%未満であり得る。
薬物送達デバイスの固体アモルファス薬物分散物は、一般的には薬物のバイオアベイラビリティを増大させる目的で、各種の添加剤及び賦形剤を含むことができる。
固体分散物が配合される腐食性ポリマーマトリックスは、一般的に、分散物形成後に分散物と混合される賦形剤のセットとして、水性の使用環境と接触すると水を吸収し、分散物を捉え込む、水膨潤ゲル又は“マトリックス”を形成すると説明することができる。薬物の放出は様々な機序によって起こり得る。すなわち、マトリックスが、分散物粒子又は顆粒周辺から崩壊又は溶解してもよい;又は、薬物が吸収された水溶液中に溶解し、投与形の錠剤、ビーズ又は顆粒から拡散してもよい。この水膨潤マトリックスの主要成分は、水膨潤性、腐食性、又は可溶性ポリマーで、これは一般的にオスモポリマー、ヒドロゲル又は水膨潤性ポリマーと記載することができる。このようなポリマーは、線状、分枝状、又は架橋結合であり得る。ホモポリマーでもコポリマーでもよい。これらは、ビニル、アクリレート、メタクリレート、ウレタン、エステル及びオキシドのモノマーから誘導された合成ポリマーでもよいが、最も好ましくは、多糖類又はタンパク質のような天然ポリマーの誘導体である。
本発明の投与組成物は、薬物の放出を遅延させるために従来法に従って、一つ以上のpH感受性コーティング組成物でオーバーコートすることもできる。これは、当該技術分野で一般に“腸溶コーティング”といわれるものである。適切なpH感受性ポリマーは、胃のpHでは比較的不溶性かつ不透過性であるが、小腸及び結腸のpHでより可溶性又は崩壊性又は透過性であるものを含む。このようなpH感受性ポリマーは、ポリアクリルアミド類、炭水化物の酸性フタレートのようなフタレート誘導体、アミロースアセテートフタレート、セルロースアセテートフタレート(CAP)、その他のセルロースエステルフタレート類、セルロースエーテルフタレート類、ヒドロキシプロピルセルロースフタレート(HPCP)、ヒドロキシプロピルエチルセルロースフタレート(HPECP)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート(HPMCP)、HPMCAS、メチルセルロースフタレート(MCP)、ポリビニルアセテートフタレート(PVAcP)、ポリビニルアセテートハイドロジェンフタレート、ナトリウムCAP、デンプン酸フタレート、セルロースアセテートトリメリテート(CAT)、スチレン−マレイン酸ジブチルフタレートコポリマー、スチレン−マレイン酸/ポリビニルアセテートフタレートコポリマー、スチレンとマレイン酸のコポリマー、アクリル酸とアクリルエステルのコポリマーのようなポリアクリル酸誘導体、ポリメタクリル酸及びそのエステル類、ポリアクリル及びメタクリル酸のコポリマー、セラック、及び酢酸ビニルとクロトン酸のコポリマーなどである。
使用において、腐食性マトリックス中の固体分散物は、使用環境から水を吸収し、水膨潤塊を形成する。薬物は、分散物から拡散によって、又は分散物が徐々に浸食されて使用環境中に入っていくことによって放出され得る。薬物は、主に薬物溶液として又は薬物懸濁液としてのいずれかで放出される。懸濁液として送達される場合、薬物製剤は、その後GI管などの使用環境中で溶解する。
本発明の投与形の例を、80μg/mLの水溶解度を有する薬物5−クロロ−1H−インドール−2−カルボン酸[(1S)−ベンジル−3−((3R,4S)−ジヒドロキシピロリジン−1−イル−)−(2R)−ヒドロキシ−3−オキシプロピル]アミド(Pfizer,Inc.のグリコゲンホスホリラーゼ阻害薬)をアセトン溶媒中で“ミディアムファイン”(MF)級のHPMCAS(AQUOT,Shinetsu,東京、日本)と共に混合して溶液を形成することにより、まず、1部の低溶解度薬物対2部の分散ポリマーを含む1:2の固体分散物(“SD”)のバッチを形成することによって製造した。溶液の組成は、2.5wt%の薬物、5wt%のポリマー及び92.5%の溶媒であった。次に、この溶液を、2.8バール、供給速度200g/分でNiroの2液ノズルを通した噴霧スプレーを、入口を180℃、出口を70℃に維持したNiroポータブルスプレー乾燥機のステンレススチール製チェンバ内に発射することによりスプレー乾燥した。薬物分散物の一部を取り置き、分散物を走査型電子顕微鏡を用いて画像化することにより分析した。その結果、アモルファス、すなわち非結晶状態にあることが確認された。
本発明の投与形の例を、HPMCAS−MFと、1μg/mLの水溶解度を有する薬物[R−(R*S*)]−5−クロロ−N−[2−ヒドロキシ−3−[(メトキシメチルアミノ)−3−オキソ−1(フェニルメチル)プロピル]プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド(Pfizer,Inc.の別のグリコゲンホスホリラーゼ阻害薬)を混合することにより、まず、2部の低溶解度薬物対1部の分散ポリマーを含む2:1のSDのバッチを形成することによって製造した。固体分散物は、溶液の組成が、5.0wt%の薬物、2.5wt%のHPMCAS−MF及び92.5%の溶媒であることと、溶液のスプレー乾燥に、7.5バールに設定した、入口温度120℃のロータリー噴霧ノズルを用いたこと以外は実施例1に記載のように製造した。薬物分散物はアモルファス、すなわち非結晶状態にあることが確認された。
本発明の投与形の例を、実施例1に記載したものと同じ薬物とCAPを混合して溶液を作ることにより、まず、1部の低溶解度薬物対3部の分散ポリマーの1:3のSDのバッチを形成することによって製造した。スプレー乾燥は、溶液が、0.75wt%の薬物、2.25wt%のCAP及び97%のアセトンであることと、スプレー装置を1.9バールに設定したこと以外は実施例1に記載のように実施した。アモルファス、すなわち非結晶状態の薬物分散物の形成が確認された。
腐食性マトリックスに配合した固体薬物分散物の錠剤を実施例2のように製造し、次いで薬物の放出を遅延させるために、90wt%のCAPと10wt%のトリアセチンを含む100Åの腸溶コーティングで被覆した。コーティングは、アセトン中9wt%のCAPと1wt%のトリアセチンを含む溶液を、従来のパンコーターを用いて錠剤コアにスプレーして塗布した。本被覆投与形の薬物放出プロフィルを、該錠剤を米国薬局方模擬胃緩衝液に2時間暴露し、次いで該錠剤を実施例2のMFD溶液に移すことによって調べた。薬物の放出は2〜4時間遅れ、錠剤が胃環境中にある間、薬物の放出を遅らせるコーティングの有効性が示された。
本発明の投与形の例を、70μg/mLの水溶解度を有する1部の低溶解度薬物(1S−シス)−4−(3,4−ジクロロフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−N−メチル−1−ナフタレンアミンヒドロクロリドと1部の分散ポリマーHPMCP−55を含むSDのバッチをまず形成することによって、実施例1のように製造した。ただし、薬物とポリマーは、MeOH:アセトンの1:1混合物(重量で)から、2.5wt%の薬物、2.5wt%のポリマー及び95%の溶媒の溶液組成でスプレーした。溶液は、1.8バールの圧力で、供給速度190g/分、入口温度230℃、出口温度70℃でスプレーした。薬物分散物はアモルファス、すなわち非結晶状態にあることが確認された。
Claims (27)
- (a)ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート(HPMCAS)中に分散された、2mg/mL以下の水溶解度を有する低溶解度の薬物を含み、前記薬物の少なくとも60重量%がアモルファスである、固体分散物;及び
(b)前記分散物をその中に配合した腐食性のポリマーマトリックス;
を含む制御放出性組成物。 - 前記腐食性ポリマーマトリックスが第二のイオン性セルロースポリマーを含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記腐食性ポリマーマトリックスが、ポリオキサマー類;水溶性セルロース類;水腐食性セルロース類;アクリル酸誘導体類及びそのポリマー類;天然多糖類及びその誘導体類;並びに天然タンパク質類からなる群から選ばれるポリマーから形成される、請求項1に記載の組成物。
- 前記腐食性ポリマーマトリックスが、水溶性セルロース類;水腐食性セルロース類;並びに天然多糖類及びその誘導体類からなる群から選ばれるポリマーから形成される、請求項3に記載の組成物。
- 前記腐食性ポリマーマトリックスが、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群から選ばれるポリマーから形成される、請求項4に記載の組成物。
- 前記ポリマーマトリックスが、前記薬物の放出を遅延させるためにpH感受性ポリマーで被覆される、請求項1に記載の組成物。
- 前記pH感受性ポリマーが、アミロースアセテートフタレート、セルロースアセテートフタレート及びそのナトリウム塩、セルロースエステルフタレート類、セルロースエーテルフタレート類、ヒドロキシプロピルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルエチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、メチルセルロースフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、ポリビニルアセテートハイドロジェンフタレート、デンプン酸フタレート、セルロースアセテートトリメリテート、スチレン−マレイン酸ジブチルフタレートコポリマー、スチレン−マレイン酸/ポリビニルアセテートフタレートコポリマー、スチレンとマレイン酸のコポリマー、アクリル酸とアクリルエステルのコポリマー、ポリメタクリル酸及びそのエステル類、ポリアクリル及びメタクリル酸のコポリマー、セラック、及び酢酸ビニルとクロトン酸のコポリマーからなる群から選ばれる、請求項6に記載の組成物。
- 前記pH感受性ポリマーが、セルロースアセテートフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、メタクリル酸とメチルメタクリレートのアニオン性アクリルコポリマー、及びアクリル酸と少なくとも1個のアクリル酸エステルを含むコポリマーからなる群から選ばれる、請求項6に記載の組成物。
- 前記薬物の放出の遅延又は放出速度のいずれかを調節するために、前記コーティングが、少なくとも1種類のpH非感受性ポリマーをさらに含む、請求項6に記載の組成物。
- 錠剤、カプレット、カプセル、ビーズ、サッシェ、マルチパーティキュレート及びそれらの組合せからなる群から選ばれる形態である、請求項1に記載の組成物。
- 前記分散物が、溶解度増大剤を含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記溶解度増大剤が、有機酸類及び有機酸塩類;部分グリセリド類;グリセリド類;グリセリド誘導体類;ポリエチレングリコールエステル類;ポリプロピレングリコールエステル類;多価アルコールエステル類;ソルビタンエステル類;カーボネート塩類;アルキルスルホネート類;及びシクロデキストリン類からなる群から選ばれる、請求項11に記載の組成物。
- 前記分散物がスプレー乾燥によって形成される、請求項1に記載の組成物。
- 前記分散物の形成前、純粋状態の前記薬物がアモルファスである、請求項13に記載の組成物。
- 前記分散物の形成前、純粋状態の前記薬物が結晶性である、請求項13に記載の組成物。
- 前記分散物が賦形剤を含む、請求項1に記載の投与組成物。
- 前記賦形剤が、界面活性剤、水溶性ポリマー、pH調節剤、充填剤、結合剤、顔料、潤滑剤、抗酸化剤及び香料からなる群から選ばれる、請求項16に記載の組成物。
- 前記薬物が、抗高血圧薬、抗不安薬、抗凝血薬、血糖低下薬、充血除去薬、抗ヒスタミン薬、鎮咳薬、抗炎症薬、抗精神病薬、認知増強薬、コレステロール低下薬、抗肥満薬、自己免疫障害薬、催眠薬、抗パーキンソン症薬、抗生物質、抗ウイルス薬、抗インポテンス薬、抗腫瘍薬、鎮静薬、バルビツレート、栄養薬、ベータ遮断薬、催吐薬、制吐薬、利尿薬、抗凝固薬、強心薬、アンドロゲン、コルチコイド、タンパク同化薬、抗うつ薬、抗感染薬、冠状血管拡張薬、炭酸脱水酵素阻害薬、抗真菌薬、抗原虫薬、胃腸薬、ドパミン作用薬、抗アルツハイマー病薬、抗潰瘍薬、血小板阻害薬、グリコゲンホスホリラーゼ阻害薬からなる群から選ばれる、請求項1に記載の組成物。
- 前記薬物が、プラゾシン、ニフェジピン、トリマゾシン及びドキサゾシンからなる群から選ばれる抗高血圧薬である、請求項18に記載の組成物。
- 前記薬物が、フルオエクスチン、ピロキシジン、セルトラリン、ベンラファキシン、[3,6−ジメチル−2−(2,3,6−トリメチルフェノキシ)−ピリジ−4−イル]−(1−エチルプロピル)−アミン及び3,5−ジメチル−4(3’−ペントキシ)−2−(2’,4’,6’−トリメチルフェノキシ)ピリジンからなる群から選ばれる抗不安薬である、請求項18に記載の組成物。
- 前記薬物が、ジプラシドン及びその製薬学的に許容しうる塩からなる群から選ばれる抗精神病薬である、請求項18に記載の組成物。
- 前記薬物が、シルデナフィル及びその製薬学的に許容しうる塩からなる群から選ばれる抗インポテンス薬である、請求項18に記載の組成物。
- 前記薬物が、血糖低下薬のグリピジドである、請求項18に記載の組成物。
- 前記薬物が、[R−(R*,S*)]−5−クロロ−N−[2−ヒドロキシ−3−(メトキシメチルアミノ)−3−オキソ−1−(フェニルメチル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド及び5−クロロ−1H−インドール−2−カルボン酸[(1S)−ベンジル−3−(3R,4S)−ジヒドロキシピロリジン−1−イル)−(2R)−ヒドロキシ−3−オキシプロピル]アミドからなる群から選ばれるグリコゲンホスホリラーゼ阻害薬である、請求項18に記載の組成物。
- 前記投与組成物が水性のインビトロ試験において提供する前記薬物の最大濃度が、非分散状態の同量の薬物を含む同一の組成物によって達成されるものの少なくとも1.5倍である、請求項1に記載の組成物。
- 哺乳動物に経口投与する場合、前記組成物が提供する前記薬物の最大血中濃度が、非分散状態の同量の薬物を含む同一の組成物によって達成されるものの少なくとも1.25倍である、請求項1に記載の組成物。
- 哺乳動物に経口投与する場合、前記組成物が提供する前記薬物の血中薬物濃度−時間曲線下面積が、非分散状態の同量の薬物を含む同一の組成物によって達成されるものの少なくとも1.25倍である、請求項1に記載の組成物。
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