JP2020534308A5 - - Google Patents

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JP2020534308A5
JP2020534308A5 JP2020516468A JP2020516468A JP2020534308A5 JP 2020534308 A5 JP2020534308 A5 JP 2020534308A5 JP 2020516468 A JP2020516468 A JP 2020516468A JP 2020516468 A JP2020516468 A JP 2020516468A JP 2020534308 A5 JP2020534308 A5 JP 2020534308A5
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Figure 2020534308
Figure 2020534308
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第項 −[()−−オキシド−−(テトラヒドロピラン−−むルアミノ)−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−オヌル化合物、
−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−オヌル化合物、
−[()−−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−オヌル化合物
からなる矀から遞択される第項蚘茉の䞭間䜓化合物、ならびにその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物および溶媒和物。
たた、本願は䞋蚘の態様も包含する。
態様
䞀般匏
Figure 2020534308
匏䞭、
 1 は、氎玠たたは( 1 〜 4 )アルキルであり
 2 は、テトラヒドロピラニル、オキサスピロヘプタニル、ピロリゞニルおよびピペリゞニルからなる矀から遞択されここで、該ピロリゞニルおよび該ピペリゞニルは、独立しお 4 から遞択される個以䞊の眮換基で眮換されおいおもよく
 4 は、−()( 1 〜 4 )アルキル、( 1 〜 4 )アルキル、−() 2  x 、−() 2  a  b 、−()( 1 〜 6 )アルキル、−() a  b および−( 1 〜 4 )アルキル−() a  b からなる矀から遞択され
 a および b は、独立しお、氎玠、( 1 〜 4 )アルキルおよびハロ( 1 〜 4 )アルキルからなる矀から遞択されるか、たたは
 a および b は、それらが結合しおいる窒玠原子ず䞀緒になっお(〜)員ヘテロシクロアルキルを圢成しおもよく、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、個以䞊の( 1 〜 4 )アルキルで眮換されおいおもよく
 3 は、( 1 〜 6 )アルキル、( 3 〜 6 )シクロアルキル、( 1 〜 4 )アルキル( 3 〜 6 )シクロアルキル、ハロ( 1 〜 6 )アルキル、( 1 〜 6 )アルコキシ、( 1 〜 6 )アルキル( 1 〜 6 )アルコキシ、ハロ( 1 〜 4 )アルキルオキシ、(〜)員ヘテロシクロアルキル、( 1 〜 4 )アルキル(〜)員ヘテロシクロアルキル、(〜)員ヘテロアリヌル、( 1 〜 4 )アルキル(〜)員ヘテロアリヌル、アリヌルおよび( 1 〜 4 )アルキルアリヌルからなる矀から遞択されここで、該アルキル、該シクロアルキル、該ヘテロシクロアルキル、該ヘテロアリヌルおよび該アリヌルは、独立しお 5 から遞択される個以䞊の眮換基で眮換されおいおもよく
 5 は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、( 1 〜 4 )アルキル、ハロ( 1 〜 4 )アルキル、ハロ( 1 〜 4 )アルキルオキシ、 x 、− x 、−() 2  x 、−() 2  a  b 、−() x 、−()( x )、および−() a  b からなる矀から遞択され
 x は、( 1 〜 4 )アルキル、( 3 〜 6 )シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなり
 * は、キラル硫黄原子を衚す
で瀺される化合物、ならびにその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌ混合物、ゞアステレオマヌ、ゞアステレオマヌ混合物、氎和物および溶媒和物。
態様
䞀般匏
Figure 2020534308
匏䞭、
 1 および 3 は、態様における定矩ず同じであり
 * は、キラル硫黄原子を衚す
で瀺される態様蚘茉の化合物、ならびにその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌ混合物、ゞアステレオマヌ、ゞアステレオマヌ混合物、氎和物および溶媒和物。
態様
䞀般匏
Figure 2020534308
匏䞭、 1 および 3 は、態様における定矩ず同じであり
 * は、キラル硫黄原子を衚す
で瀺される態様たたは蚘茉の化合物、ならびにその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌ混合物、氎和物および溶媒和物。
態様
 1 が、氎玠たたはメチルである、態様〜のいずれか぀に蚘茉の化合物。
態様
 3 が、( 3 〜 6 )シクロアルキル、(〜)員ヘテロシクロアルキル、および(〜)員ヘテロアリヌルからなる矀から遞択される、態様〜のいずれか぀に蚘茉の化合物。
態様
む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−オキシド−−(テトラヒドロピラン−−むルアミノ)−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物、
チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−オキシド−−(テトラヒドロピラン−−むルアミノ)−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物、
む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物、
む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物、
チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物、
チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物
からなる矀から遞択される、態様〜のいずれか぀に蚘茉の化合物、ならびにその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物および溶媒和物。
態様
シクロペンタンカルボン酞[−[()−−オキシド−−(テトラヒドロピラン−−むルアミノ)−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[()−−オキシド−−(テトラヒドロピラン−−むルアミノ)−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メトキシプロパン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−ヒドロキシシクロブタンカルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルスルファニルプロパン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルむミダゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルオキサゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルオキサゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルピリミゞン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−フルオロ安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−フルオロ安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−゚チルピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
,−ゞメチルピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−゚チルピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−゚チルオキサゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルむ゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルチアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルチアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
テトラヒドロチオピラン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
,−ゞメチルピリゞン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メトキシ安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メトキシ安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルスルホニルプロパン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−゚チル−−メチル−ピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−゚チルチアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−アセチル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−アセチルピペリゞン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
,−ゞオキ゜チアン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−(メチルカルバモむル)安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
ピペリゞン−,−ゞカルボン酞−メチル −[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−(ゞメチルカルバモむル)安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−(ゞメチルカルバモむル)ピペリゞン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−゚チルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−゚チルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−(メチルスルファモむル)安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−む゜プロピルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−む゜プロピルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−(モルホリン−−カルボニル)安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−シクロペンチルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−ル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
ピリゞン−−カルボン酞[−[()−−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
−メチル安息銙酞[−[()−−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
チアゟヌル−−カルボン酞[−[−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[[()−−アセチルピロリゞン−−むル]アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[[()−−アセチルピロリゞン−−むル]アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[−[[()−−アセチルピロリゞン−−むル]アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[−[[()−−アセチルピロリゞン−−むル]アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[(−アセチル−−ピペリゞル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[−[(−アセチル−−ピペリゞル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]
からなる矀から遞択される、態様〜のいずれか぀に蚘茉の化合物、ならびにその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物たたは溶媒和物。
態様
態様〜のいずれか぀に蚘茉の化合物を、薬孊的に蚱容されるビヒクルもしくは賊圢剀たたは薬孊的に蚱容される担䜓ず䞀緒に含む、医薬組成物。
態様
医薬組成物の補造のための態様〜のいずれか぀に蚘茉の化合物の䜿甚。
態様
阻害掻性に反応する疟患、障害たたは状態の凊眮たたは寛解のための医薬組成物の補造における態様蚘茉の化合物の䜿甚。
態様
疟患、障害たたは状態が、増殖性および炎症性皮膚障害、皮膚炎、アトピヌ性皮膚炎、脂挏性皮膚炎、接觊皮膚炎、也癬、癌、衚皮炎症、脱毛症、円圢脱毛症、皮膚萎瞮症、ステロむド誘発皮膚萎瞮症、皮膚老化、光皮膚老化、ざ瘡、蕁麻疹、掻痒症、および湿疹である、態様蚘茉の䜿甚。
態様
医薬ずしお䜿甚するため態様〜のいずれか぀に蚘茉の化合物。
態様
阻害掻性に反応する疟患、障害たたは状態の凊眮たたは寛解においお䜿甚するための態様蚘茉の化合物。
態様
皮膚疟患たたは状態の凊眮たたは寛解においお䜿甚するための態様蚘茉の化合物。
態様
増殖性および炎症性皮膚障害、皮膚炎、アトピヌ性皮膚炎、脂挏性皮膚炎、接觊皮膚炎、也癬、癌、衚皮炎症、脱毛症、円圢脱毛症、皮膚萎瞮症、ステロむド誘発皮膚萎瞮症、皮膚老化、光皮膚老化、ざ瘡、蕁麻疹、掻痒症、および湿疹の凊眮においお䜿甚するための態様蚘茉の化合物。
態様
阻害掻性に反応する疟患たたは障害たたは状態の凊眮たたは軜枛の方法であっお、動物生䜓に態様〜のいずれか぀に蚘茉の化合物の治療有効量を投䞎する工皋を含む、方法。
態様
皮膚疟患たたは状態を凊眮たたは寛解する方法であっお、該疟患のうちの少なくずも぀の疟患に眹患しおいるヒトに、態様〜のいずれか぀に蚘茉の皮類以䞊の化合物の有効量を、薬孊的に蚱容される担䜓たたは皮類以䞊の賊圢剀ず䞀緒にであっおもよく、他の治療掻性化合物ず組み合わせおもよく、投䞎するこずを含む、方法。
態様
皮膚疟患たたは状態が、増殖性および炎症性皮膚障害、皮膚炎、アトピヌ性皮膚炎、脂挏性皮膚炎、接觊皮膚炎、也癬、癌、衚皮炎症、脱毛症、円圢脱毛症、皮膚萎瞮症、ステロむド誘発皮膚萎瞮症、皮膚老化、光皮膚老化、ざ瘡、蕁麻疹、掻痒症、および湿疹からなる矀から遞択される、態様蚘茉の方法。

Claims (18)

  1. 䞀般匏
    Figure 2020534308
    匏䞭、
    1は、氎玠たたは(1〜4)アルキルであり
    2は、テトラヒドロピラニル、オキサスピロヘプタニル、ピロリゞニルおよびピペリゞニルからなる矀から遞択されここで、該ピロリゞニルおよび該ピペリゞニルは、独立しお4から遞択される個以䞊の眮換基で眮換されおいおもよく
    4は、−()(1〜4)アルキル、(1〜4)アルキル、−()2x、−()2ab、−()(1〜6)アルキル、−()abおよび−(1〜4)アルキル−()abからなる矀から遞択され
    aおよびbは、独立しお、氎玠、(1〜4)アルキルおよびハロ(1〜4)アルキルからなる矀から遞択されるか、たたは
    aおよびbは、それらが結合しおいる窒玠原子ず䞀緒になっお(〜)員ヘテロシクロアルキルを圢成しおもよく、ここで、該ヘテロシクロアルキルは、個以䞊の(1〜4)アルキルで眮換されおいおもよく
    3は、(1〜6)アルキル、(3〜6)シクロアルキル、(1〜4)アルキル(3〜6)シクロアルキル、ハロ(1〜6)アルキル、(1〜6)アルコキシ、(1〜6)アルキル(1〜6)アルコキシ、ハロ(1〜4)アルキルオキシ、(〜)員ヘテロシクロアルキル、(1〜4)アルキル(〜)員ヘテロシクロアルキル、(〜)員ヘテロアリヌル、(1〜4)アルキル(〜)員ヘテロアリヌル、アリヌルおよび(1〜4)アルキルアリヌルからなる矀から遞択されここで、該アルキル、該シクロアルキル、該ヘテロシクロアルキル、該ヘテロアリヌルおよび該アリヌルは、独立しお5から遞択される個以䞊の眮換基で眮換されおいおもよく
    5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、(1〜4)アルキル、ハロ(1〜4)アルキル、ハロ(1〜4)アルキルオキシ、x、−x、−()2x、−()2ab、−()x、−()(x)、および−()abからなる矀から遞択され
    xは、(1〜4)アルキル、(3〜6)シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなり
    *は、キラル硫黄原子を衚す
    で瀺される化合物、たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌ混合物、ゞアステレオマヌ、ゞアステレオマヌ混合物、氎和物もしくは溶媒和物。
  2. 䞀般匏
    Figure 2020534308
    匏䞭、
    1および3は、請求項における定矩ず同じであり
    *は、キラル硫黄原子を衚す
    で瀺される請求項蚘茉の化合物、たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌ混合物、ゞアステレオマヌ、ゞアステレオマヌ混合物、氎和物もしくは溶媒和物。
  3. 䞀般匏
    Figure 2020534308
    匏䞭、1および3は、請求項における定矩ず同じであり
    *は、キラル硫黄原子を衚す
    で瀺される請求項たたは蚘茉の化合物、たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌ混合物、氎和物もしくは溶媒和物。
  4. 1が、氎玠たたはメチルである、請求項〜いずれか項蚘茉の化合物、たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌ混合物、氎和物もしくは溶媒和物。
  5. 3が、(3〜6)シクロアルキル、(〜)員ヘテロシクロアルキル、および(〜)員ヘテロアリヌルからなる矀から遞択される、請求項〜いずれか項蚘茉の化合物、たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌ混合物、氎和物もしくは溶媒和物。
  6. む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−オキシド−−(テトラヒドロピラン−−むルアミノ)−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物、
    チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−オキシド−−(テトラヒドロピラン−−むルアミノ)−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物、
    む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物、
    む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物、
    チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物、
    チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]化合物
    からなる矀から遞択される、請求項〜いずれか項蚘茉の化合物、たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物。
  7. シクロペンタンカルボン酞[−[()−−オキシド−−(テトラヒドロピラン−−むルアミノ)−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[()−−オキシド−−(テトラヒドロピラン−−むルアミノ)−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メトキシプロパン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −ヒドロキシシクロブタンカルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルスルファニルプロパン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルむミダゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルオキサゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルオキサゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルピリミゞン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −フルオロ安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −フルオロ安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −゚チルピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    ,−ゞメチルピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −゚チルピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −゚チルオキサゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルむ゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルチアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルチアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    テトラヒドロチオピラン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    ,−ゞメチルピリゞン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メトキシ安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メトキシ安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルスルホニルプロパン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −゚チル−−メチル−ピラゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −゚チルチアゟヌル−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −アセチル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −アセチルピペリゞン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    ,−ゞオキ゜チアン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −(メチルカルバモむル)安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    ピペリゞン−,−ゞカルボン酞−メチル −[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −(ゞメチルカルバモむル)安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −(ゞメチルカルバモむル)ピペリゞン−−カルボン酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −゚チルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −゚チルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −(メチルスルファモむル)安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −む゜プロピルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −む゜プロピルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −(モルホリン−−カルボニル)安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −シクロペンチルスルホニル安息銙酞[−[−[メチル(テトラヒドロピラン−−ル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    ピリゞン−−カルボン酞[−[()−−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    −メチル安息銙酞[−[()−−[メチル(テトラヒドロピラン−−むル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    チアゟヌル−−カルボン酞[−[−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    チアゟヌル−−カルボン酞[−[()−−(−オキサスピロ[.]ヘプタン−−むルアミノ)−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    む゜チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[[()−−アセチルピロリゞン−−むル]アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[[()−−アセチルピロリゞン−−むル]アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[−[[()−−アセチルピロリゞン−−むル]アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[−[[()−−アセチルピロリゞン−−むル]アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    チアゟヌル−−カルボン酞[−[−[(−アセチル−−ピペリゞル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]、
    テトラヒドロピラン−−カルボン酞[−[−[(−アセチル−−ピペリゞル)アミノ]−−オキシド−,−ゞヒドロチ゚ノ[,−]ピリミゞン−−むりム−−むル]アれチゞン−−むル]
    からなる矀から遞択される、請求項〜いずれか項蚘茉の化合物、たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物。
  8. 請求項〜いずれか項蚘茉の化合物たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物を、薬孊的に蚱容されるビヒクルもしくは賊圢剀たたは薬孊的に蚱容される担䜓ず䞀緒に含む、医薬組成物。
  9. 医薬組成物の補造のための請求項〜いずれか項蚘茉の化合物たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物の䜿甚。
  10. 阻害掻性に反応する疟患、障害たたは状態の凊眮たたは寛解のための医薬組成物の補造における請求項蚘茉の化合物たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物の䜿甚。
  11. 疟患、障害たたは状態が、増殖性および炎症性皮膚障害、皮膚炎、アトピヌ性皮膚炎、脂挏性皮膚炎、接觊皮膚炎、也癬、癌、衚皮炎症、脱毛症、円圢脱毛症、皮膚萎瞮症、ステロむド誘発皮膚萎瞮症、皮膚老化、光皮膚老化、ざ瘡、蕁麻疹、掻痒症、および湿疹である、請求項蚘茉の化合物たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物の䜿甚。
  12. 医薬ずしお䜿甚するための請求項〜いずれか項蚘茉の化合物たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物。
  13. 阻害掻性に反応する疟患、障害たたは状態の凊眮たたは寛解においお䜿甚するための請求項蚘茉の化合物たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物。
  14. 皮膚疟患たたは状態の凊眮たたは寛解においお䜿甚するための請求項蚘茉の化合物たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物。
  15. 増殖性および炎症性皮膚障害、皮膚炎、アトピヌ性皮膚炎、脂挏性皮膚炎、接觊皮膚炎、也癬、癌、衚皮炎症、脱毛症、円圢脱毛症、皮膚萎瞮症、ステロむド誘発皮膚萎瞮症、皮膚老化、光皮膚老化、ざ瘡、蕁麻疹、掻痒症、および湿疹の凊眮においお䜿甚するための請求項蚘茉の化合物たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物。
  16. 阻害掻性に反応する疟患たたは障害たたは状態の凊眮たたは軜枛のための医薬であっお、請求項〜いずれか項蚘茉の化合物たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物を含む、医薬。
  17. 皮膚疟患たたは状態を凊眮たたは寛解するための医薬であっお、薬孊的に蚱容される担䜓たたは皮類以䞊の賊圢剀ず䞀緒にであっおもよく、他の治療掻性化合物ず組み合わせおであっおもよく、請求項〜いずれか項蚘茉の皮類以䞊の化合物たたはその薬孊的に蚱容される塩、゚ナンチオマヌ、゚ナンチオマヌの混合物、氎和物もしくは溶媒和物を含む、医薬。
  18. 皮膚疟患たたは状態が、増殖性および炎症性皮膚障害、皮膚炎、アトピヌ性皮膚炎、脂挏性皮膚炎、接觊皮膚炎、也癬、癌、衚皮炎症、脱毛症、円圢脱毛症、皮膚萎瞮症、ステロむド誘発皮膚萎瞮症、皮膚老化、光皮膚老化、ざ瘡、蕁麻疹、掻痒症、および湿疹からなる矀から遞択される、請求項蚘茉の医薬。
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