JP2018507238A5 - - Google Patents

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Ｒ12は、−ＮＨ2、−ＯＨ、−Ｃ1-3アルキル、−Ｎ（Ｒ15，Ｒ16）、−Ｏ−Ｒ17、アリール、５〜６員ヘテロアリール（該アリールまたはヘテロアリールは、独立して、１つまたは複数のハロゲンで置換されていても良い）、４〜７員ヘテロシクロアルキル（前記ヘテロシクロアルキルは、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨＣ1-3アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2−Ｒ14から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ12は、−ＮＨ2、−ＯＨ、−Ｃ1-3アルキル、−Ｎ（Ｒ15，Ｒ16）、−Ｏ−Ｒ17、アリール、５〜６員ヘテロアリール（該アリールまたはヘテロアリールは、独立して、１つまたは複数のハロゲンで置換されていても良い）、４〜７員ヘテロシクロアルキル（前記ヘテロシクロアルキルは、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨＣ1-3アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2−Ｒ14から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ14は、−ＮＨ2、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい、５〜１０員単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ15は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
Ｒ16は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ2-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ2-3アルキル−ＮＨＣ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、このヘテロシクロアルキルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ17は、−Ｃ1-3アルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ12は、−ＮＨ2、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ15，Ｒ16）、−Ｏ−Ｒ17、アリール、５〜６員ヘテロアリール（該アリールまたはヘテロアリールは、独立して、１つまたは複数のハロゲンで置換されていても良い）、４〜７員ヘテロシクロアルキル（前記ヘテロシクロアルキルは、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨＣ1-3アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2−Ｒ14から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ14は、−ＮＨ2、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい、５〜１０員単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ15は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
Ｒ16は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ2-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ2-3アルキル−ＮＨＣ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、このヘテロシクロアルキルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ17は、４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
該置換基Ｒ5〜Ｒ9のうちの少なくとも１つは、水素ではなく、
式（Ｉ）の化合物は、塩の形態で存在してもよい）
好ましい実施形態において、本発明は、式Ｉに従う化合物またはその塩に関する。
Ｒ12は、−ＮＨ2、−ＯＨ、−Ｃ1-3アルキル、−Ｎ（Ｒ15，Ｒ16）、−Ｏ−Ｒ17、アリール、５〜６員ヘテロアリール（該アリールまたはヘテロアリールは、独立して、１つまたは複数のハロゲンで置換されていても良い）、４〜７員ヘテロシクロアルキル（前記ヘテロシクロアルキルは、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨＣ1-3アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2−Ｒ14から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ14は、−ＮＨ2、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい、５〜１０員単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ15は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
Ｒ16は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ2-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ2-3アルキル−ＮＨＣ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、このヘテロシクロアルキルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ17は、−Ｃ1-3アルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
該置換基Ｒ5〜Ｒ9のうちの少なくとも１つは、水素ではない）
好ましい実施形態において、式Ｉに従う化合物またはその塩。
Ｒ12は、−ＮＨ2、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ15，Ｒ16）、−Ｏ−Ｒ17、アリール、５〜６員ヘテロアリール（該アリールまたはヘテロアリールは、独立して、１つまたは複数のハロゲンで置換されていても良い）、４〜７員ヘテロシクロアルキル（前記ヘテロシクロアルキルは、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨＣ1-3アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2−Ｒ14から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ14は、−ＮＨ2、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい、５〜１０員単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
Ｒ15は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
Ｒ16は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ2-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ2-3アルキル−ＮＨＣ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、このヘテロシクロアルキルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ17は、４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、

Claims (42)

  1. 式Ｉに従う化合物
    Figure 2018507238
     （Ｒ1は、−Ｃ1-3アルキルまたは−シクロプロピルであり、
    Ｒ2は、ハロゲン、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨＣ1-3アルキル、および−ＯＨから選択され、
    Ｘ1は、ＮまたはＣＲ3であり、
    Ｘ2は、ＮまたはＣＲ4であり、
    Ｘ1およびＸ2は、同一の分子内で両方ともＮであることはできず、
    Ｒ3は、Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ4は、Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ3およびＲ4は、同一の分子内で両方とも−Ｃ1-3アルキルであることはできず、
    あるいは、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、ベンゼン環または５〜６員ヘテロアレーン環を形成し、これらの環の各々は、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、および−Ｃ1-3アルキルから選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、前記−Ｃ1-3アルキル基は、５〜６員ヘテロアリールまたはフェニルで置換されていてもよく、
    Ｒ5およびＲ9は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−Ｃ1-3アルキルから選択され、
    Ｒ6およびＲ8は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3ハロアルキル、−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1-3アルキル−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3アルキル−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（−Ｃ1-3アルキル）2、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−ＮＨ−Ｒ13から選択され、
    Ｒ13は、−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキルおよび−Ｃ1-3アルキルから選択され、前記−Ｃ1-3アルキル基は、５〜６員ヘテロアリールで置換されていてもよく、
    あるいは、Ｒ5およびＲ6は一緒になって、ベンゼン環を形成し、
    あるいは、Ｒ7およびＲ6、またはＲ7およびＲ8は一緒になって、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、
    Ｒ7は、−Ｈ、−ＮＨ2、−Ｙ−Ｒ12、−Ｃ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    Ｙは、−ＣＲ10Ｒ11−、−ＳＯ2−、および−ＣＯ−から選択され、
    Ｒ10およびＲ11は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈもしくは−Ｃ1-3アルキルから選択され、
    または、Ｒ10およびＲ11は一緒になって、−Ｃ3-4シクロアルキルを形成し、
    Ｒ12は、−ＮＨ2、−ＯＨ、−Ｃ1-3アルキル、−Ｎ（Ｒ15，Ｒ16）、−Ｏ−Ｒ17、アリール、５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記アリールまたはヘテロアリールは、独立して、１つまたは複数のハロゲン、４〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、このヘテロシクロアルキルは、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨＣ1-3アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2−Ｒ14から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
    Ｒ14は、−ＮＨ2、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい、５〜１０員単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
    Ｒ15は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ16は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ2-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ2-3アルキル−ＮＨＣ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、このヘテロシクロアルキルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
    Ｒ17は、−Ｃ1-3アルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
    Ｒ7がＹ−Ｒ12である場合、Ｒ6およびＲ8は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＣＮ、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3ハロアルキル、および−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキルから選択され、
    前記置換基Ｒ5〜Ｒ9のうちの少なくとも１つは、水素ではなく、
    式（Ｉ）の前記化合物は、塩の形態で存在してもよい）。
  2. 式Ｉに従う、請求項１に記載の化合物
    Figure 2018507238
     (I)
    （式中、
    Ｒ1は、−Ｃ1-3アルキルまたは−シクロプロピルであり、
    Ｒ2は、ハロゲン、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨＣ1-3アルキル、および−ＯＨから選択され、
    Ｘ1は、ＮまたはＣＲ3であり、
    Ｘ2は、ＮまたはＣＲ4であり、
    Ｘ1およびＸ2は、同一の分子内で両方ともＮであることはできず、
    Ｒ3は、Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ4は、Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ3およびＲ4は、同一の分子内で両方とも−Ｃ1-3アルキルであることはできず、
    あるいは、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、ベンゼン環または５〜６員ヘテロアレーン環を形成し、これらの環の各々は、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、および−Ｃ1-3アルキルから選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、前記−Ｃ1-3アルキル基は、５〜６員ヘテロアリールまたはフェニルで置換されていてもよく、
    Ｒ6は−ＯＣＨ3であり、Ｒ8は−ＯＣＨ3であり、Ｒ5は−Ｈであり、Ｒ9は−Ｈであり、
    または、Ｒ6は−ＯＣＨ3であり、Ｒ9は−ＯＣＨ3であり、Ｒ5は−Ｈであり、Ｒ8は−Ｈであり、
    または、Ｒ5は−ＯＣＨ3であり、Ｒ8は−ＯＣＨ3であり、Ｒ6は−Ｈであり、Ｒ9は−Ｈであり、
    Ｒ7は、−Ｈ、−ＮＨ2、−Ｙ−Ｒ12、−Ｃ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    Ｙは、−ＣＲ10Ｒ11−、−ＳＯ2−、および−ＣＯ−から選択され、
    Ｒ10およびＲ11は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈもしくは−Ｃ1-3アルキルから選択され、
    または、Ｒ10およびＲ11は一緒になって、−Ｃ3-4シクロアルキルを形成し、
    Ｒ12は、−ＮＨ2、−ＯＨ、−Ｃ1-3アルキル、−Ｎ（Ｒ15，Ｒ16）、−Ｏ−Ｒ17、アリール、５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記アリールまたはヘテロアリールは、独立して、１つまたは複数のハロゲン、４〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、このヘテロシクロアルキルは、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨＣ1-3アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2−Ｒ14から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
    Ｒ14は、−ＮＨ2、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい、５〜１０員単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
    Ｒ15は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ16は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ2-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ2-3アルキル−ＮＨＣ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、このヘテロシクロアルキルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
    Ｒ17は、−Ｃ1-3アルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
    前記置換基Ｒ5〜Ｒ9のうちの少なくとも１つは、水素ではない）、

    または式Ｉの化合物（式中、
    Ｒ1は、−Ｃ1-3アルキルまたは−シクロプロピルであり、
    Ｒ2は、ハロゲン、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨＣ1-3アルキル、および−ＯＨから選択され、
    Ｘ1は、ＮまたはＣＲ3であり、
    Ｘ2は、ＣＲ4であり、
    Ｒ3は、Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ4は、Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ3およびＲ4は、同一の分子内で両方とも−Ｃ1-3アルキルであることはできず、
    あるいは、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、ベンゼン環または５〜６員ヘテロアレーン環を形成し、これらの環の各々は、独立して、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、および−Ｃ1-3アルキルから選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、前記−Ｃ1-3アルキル基は、５〜６員ヘテロアリールまたはフェニルで置換されていてもよく、
    Ｒ5およびＲ9は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−Ｃ1-3アルキルから選択され、
    Ｒ6およびＲ8は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3ハロアルキル、−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1-3アルキル−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3アルキル−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（−Ｃ1-3アルキル）2、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−ＮＨ−Ｒ13から選択され、
    Ｒ13は、−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキルおよび−Ｃ1-3アルキルから選択され、前記−Ｃ1-3アルキル基は、５〜６員ヘテロアリールで置換されていてもよく、
    あるいは、Ｒ5およびＲ6は一緒になって、ベンゼン環を形成し、
    あるいは、Ｒ7およびＲ6、またはＲ7およびＲ8は一緒になって、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、
    Ｒ7は、−ＮＨ2、−Ｙ−Ｒ12、−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキル、−ＣＯ−Ｃ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    Ｙは、−ＣＲ10Ｒ11−、−ＳＯ2−、および−ＣＯ−から選択され、
    Ｒ10およびＲ11は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈもしくは−Ｃ1-3アルキルから選択され、
    または、Ｒ10およびＲ11は一緒になって、−Ｃ3-4シクロアルキルを形成し、
    Ｒ12は、−ＮＨ2、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ15，Ｒ16）、−Ｏ−Ｒ17、アリール、５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記アリールまたはヘテロアリールは、独立して、１つまたは複数のハロゲン、４〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、このヘテロシクロアルキルは、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨＣ1-3アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2−Ｒ14から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
    Ｒ14は、−ＮＨ2、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい、５〜１０員単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
    Ｒ15は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ16は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ2-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ2-3アルキル−ＮＨＣ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、このヘテロシクロアルキルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
    Ｒ17は、４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
    前記置換基Ｒ5〜Ｒ9のうちの少なくとも１つは、水素ではなく、
    式（Ｉ）の前記化合物は、塩の形態で存在してもよい）。
  3. 式Ｉに従う、請求項１または２に記載の化合物またはその塩
    Figure 2018507238
     (I)
    （式中、
    Ｒ1は、−Ｃ1-3アルキルまたは−シクロプロピルであり、
    Ｒ2は、ハロゲン、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨＣ1-3アルキル、および−ＯＨから選択され、
    Ｘ1は、ＮまたはＣＲ3であり、
    Ｘ2は、ＮまたはＣＲ4であり、
    Ｘ1およびＸ2は、同一の分子内で両方ともＮであることはできず、
    Ｒ3は、Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ4は、Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ3およびＲ4は、同一の分子内で両方とも−Ｃ1-3アルキルであることはできず、
    あるいは、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、ベンゼン環または５〜６員ヘテロアレーン環を形成し、これらの環の各々は、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、および−Ｃ1-3アルキルから選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、前記−Ｃ1-3アルキル基は、５〜６員ヘテロアリールまたはフェニルで置換されていてもよく、
    Ｒ6は−ＯＣＨ3であり、Ｒ8は−ＯＣＨ3であり、Ｒ5は−Ｈであり、Ｒ9は−Ｈであり、
    または、Ｒ6は−ＯＣＨ3であり、Ｒ9は−ＯＣＨ3であり、Ｒ5は−Ｈであり、Ｒ8は−Ｈであり、
    または、Ｒ5は−ＯＣＨ3であり、Ｒ8は−ＯＣＨ3であり、Ｒ6は−Ｈであり、Ｒ9は−Ｈであり、
    Ｒ7は、−Ｈ、−ＮＨ2、−Ｙ−Ｒ12、−Ｃ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    Ｙは、−ＣＲ10Ｒ11−、−ＳＯ2−、および−ＣＯ−から選択され、
    Ｒ10およびＲ11は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈもしくは−Ｃ1-3アルキルから選択され、
    または、Ｒ10およびＲ11は一緒になって、−Ｃ3-4シクロアルキルを形成し、
    Ｒ12は、−ＮＨ2、−ＯＨ、−Ｃ1-3アルキル、−Ｎ（Ｒ15，Ｒ16）、−Ｏ−Ｒ17、アリール、５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記アリールまたはヘテロアリールは、独立して、１つまたは複数のハロゲン、４〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、このヘテロシクロアルキルは、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨＣ1-3アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2−Ｒ14から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
    Ｒ14は、−ＮＨ2、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい、５〜１０員単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
    Ｒ15は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ16は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ2-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ2-3アルキル−ＮＨＣ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、このヘテロシクロアルキルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
    Ｒ17は、−Ｃ1-3アルキルまたは４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
    前記置換基Ｒ5〜Ｒ9のうちの少なくとも１つは、水素ではない）。
  4. 式Ｉに従う、請求項１または２に記載の化合物またはその塩
    Figure 2018507238
     (I)
    （式中、
    Ｒ1は、−Ｃ1-3アルキルまたは−シクロプロピルであり、
    Ｒ2は、ハロゲン、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3ハロアルキル、−ＮＨ2、−ＮＨＣ1-3アルキル、および−ＯＨから選択され、
    Ｘ1は、ＮまたはＣＲ3であり、
    Ｘ2は、ＣＲ4であり、
    Ｒ3は、Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ4は、Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ3およびＲ4は、同一の分子内で両方とも−Ｃ1-3アルキルであることはできず、
    あるいは、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、ベンゼン環または５〜６員ヘテロアレーン環を形成し、これらの環の各々は、独立して、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、および−Ｃ1-3アルキルから選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、前記−Ｃ1-3アルキル基は、５〜６員ヘテロアリールまたはフェニルで置換されていてもよく、
    Ｒ5およびＲ9は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−Ｃ1-3アルキルから選択され、
    Ｒ6およびＲ8は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3ハロアルキル、−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1-3アルキル−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3アルキル−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（−Ｃ1-3アルキル）2、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−ＮＨ−Ｒ13から選択され、
    Ｒ13は、−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキルおよび−Ｃ1-3アルキルから選択され、前記−Ｃ1-3アルキル基は、５〜６員ヘテロアリールで置換されていてもよく、
    あるいは、Ｒ5およびＲ6は一緒になって、ベンゼン環を形成し、
    あるいは、Ｒ7およびＲ6、またはＲ7およびＲ8は一緒になって、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい５〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、
    Ｒ7は、−ＮＨ2、−Ｙ−Ｒ12、−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキル、−ＣＯ−Ｃ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    Ｙは、−ＣＲ10Ｒ11−、−ＳＯ2−、および−ＣＯ−から選択され、
    Ｒ10およびＲ11は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈもしくは−Ｃ1-3アルキルから選択され、
    または、Ｒ10およびＲ11は一緒になって、−Ｃ3-4シクロアルキルを形成し、
    Ｒ12は、−ＮＨ2、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ15，Ｒ16）、−Ｏ−Ｒ17、アリール、５〜６員ヘテロアリールから選択され、前記アリールまたはヘテロアリールは、独立して、１つまたは複数のハロゲン、４〜７員ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、このヘテロシクロアルキルは、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨＣ1-3アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、および−ＣＨ2−Ｒ14から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、
    Ｒ14は、−ＮＨ2、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい、５〜１０員単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
    Ｒ15は、−Ｈまたは−Ｃ1-3アルキルであり、
    Ｒ16は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ2-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ2-3アルキル−ＮＨＣ1-3アルキル、および４〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、このヘテロシクロアルキルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
    Ｒ17は、４〜７員ヘテロシクロアルキルであり、このヘテロシクロアルキルは、Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、
    前記置換基Ｒ5〜Ｒ9のうちの少なくとも１つは、水素ではない）。
  5. Ｒ1は、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、およびシクロプロピルから選択される、請求項１から４までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  6. Ｒ2は、−ＣＨ3、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＨＦ2、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、および−ＯＨから選択される、請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  7. Ｒ2は、−ＣＨ3および−Ｉから選択される、請求項６に記載の化合物またはその塩。
  8. Ｘ1は、−ＣＲ3であり、Ｒ3は、−Ｈ、−ＣＨ3から選択される、請求項１から７までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  9. Ｘ2は、−ＣＲ4であり、Ｒ4は、−Ｈ、−ＣＨ3から選択される、請求項１から７までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  10. Figure 2018507238
     は、
    Figure 2018507238
     から選択される、請求項１から９までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  11. Figure 2018507238
     は、
    Figure 2018507238
     から選択される、請求項１０に記載の化合物またはその塩。
  12. Ｘ1は、ＣＲ3であり、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、ベンゼンまたは５〜６員窒素含有ヘテロアレーン環を形成し、これらの環の各々は、独立して、１つまたは２つのハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、および−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、前記−Ｃ1-3アルキル基は、６員アリールまたは５〜６員ヘテロアリールで置換されていてもよい、請求項１から５まで、および９のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  13. Ｘ1は、ＣＲ3であり、Ｒ2およびＲ3は一緒になって、ベンゼンまたは５〜６員窒素含有ヘテロアレーン環を形成し、これらの環の各々は、独立して、１つまたは２つのハロゲン、−ＮＨ2、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、および−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよく、前記−Ｃ1-3アルキル基は、６員アリールまたは５〜６員ヘテロアリールで置換されていてもよい、請求項１から５まで、および９のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  14. Figure 2018507238
     は、
    Figure 2018507238
     から選択され
    これらの基の各々は、独立して、１つまたは２つの−Ｆ、−ＣＨ3、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、または
    Figure 2018507238
     で置換されていてもよい、請求項１から５まで、９、１２、および１３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  15. Figure 2018507238
     は、
    Figure 2018507238
     から選択され
    これらの基の各々は、独立して、１つまたは２つの−Ｆ、−ＣＨ3、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、または
    Figure 2018507238
     で置換されていてもよい、請求項１から５まで、９、１２、および１３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  16. Ｒ5、Ｒ6、Ｒ8、およびＲ9は、−Ｈである、請求項４から１５までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  17. Ｒ5、Ｒ6、Ｒ8、およびＲ9から選択される１つの基が−Ｏ−ＣＨ3であり、第２の基が−Ｏ−Ｃ1-3アルキルおよび−Ｃ1-3アルキルから選択され、残りの基が−Ｈである、請求項４から１５までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  18. Ｒ5、Ｒ6、Ｒ8、およびＲ9から選択される１つの基が−Ｏ−ＣＨ3であり、残りの基が−Ｈである、請求項４から１５までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  19. Ｒ8は、−Ｏ−ＣＨ3であり、Ｒ5、Ｒ6、およびＲ9は、−Ｈである、請求項４から１５までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  20. Ｒ5およびＲ9は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−Ｏ−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ2ＣＨ3、および−ＣＨ3から選択される、請求項４から１５までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  21. Ｒ6およびＲ8は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、ハロゲン、−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3ハロアルキル、−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、−ＣＨ2−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキル、−ＣＨ2−Ｎ（−Ｃ1-3アルキル）2、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−ＮＨ−Ｒ13から選択され、Ｒ13は、−ＳＯ2−Ｃ1-3アルキルおよび−Ｃ1-3アルキルから選択され、前記−Ｃ1-3アルキル基は、６員ヘテロアリールで置換されていてもよい、請求項４から１５まで、および２０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  22. Ｒ6およびＲ8は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3ハロアルキル、−Ｃ1-3アルキル−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、−ＣＨ2−Ｎ（−Ｃ1-3アルキル）2、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−ＮＨ−Ｒ13から選択され、Ｒ13は、−Ｃ1-3アルキルであり、前記−Ｃ1-3アルキル基は、６員ヘテロアリールで置換されていてもよい、請求項４から１５まで、および２０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  23. Ｒ6およびＲ8は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−Ｏ−ＣＦ2、−Ｏ−ＣＦ3、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨＳＯ2ＣＨ2ＣＨ3、
    Figure 2018507238
     、−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−ＳＯ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、および−ＯＣＨ（ＣＨ3）2から選択される、請求項４から１５まで、および２０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  24. Ｒ6およびＲ8は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−Ｏ−ＣＦ2、−Ｏ−ＣＦ3、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＯＨ、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、
    Figure 2018507238
     、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＨ3、および−ＯＣＨ（ＣＨ3）2から選択される、請求項４から１５まで、および２０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  25. Ｒ6は、−ＯＣＨ3であり、Ｒ8は、−ＯＣＨ3であり、Ｒ5は、−Ｈであり、Ｒ9は、−Ｈである、請求項４から１５まで、および２０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  26. Ｒ6は、−ＯＣＨ3であり、Ｒ9は、−ＯＣＨ3であり、Ｒ5は、−Ｈであり、Ｒ8は、−Ｈである、請求項４から１５まで、および２０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  27. Ｒ5は、−ＯＣＨ3であり、Ｒ8は、−ＯＣＨ3であり、Ｒ6は、−Ｈであり、Ｒ9は、−Ｈである、請求項４から１５まで、および２０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  28. Ｒ7およびＲ6、またはＲ7およびＲ8は一緒になって、窒素原子においてＣ1-3アルキルで置換されていてもよいピロリジンまたはピペリジン環を形成する、請求項４から１５までのいずれか１項に記載の化合物。
  29. Ｒ7は、−Ｈ、−ＮＨ2、−Ｙ−Ｒ12、および−Ｃ1-3アルキルから選択される、請求項３、および５から２７までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  30. Ｒ7は、−Ｙ−Ｒ12である、請求項１から２７まで、および２９のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  31. Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（ＣＨ3）2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−Ｃ（ＣＨ2ＣＨ3）2、
    Figure 2018507238
     、−ＳＯ2−、および−ＣＯ−から選択される、請求項１から２７まで、２９、および３０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  32. Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（ＣＨ3）2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−Ｃ（ＣＨ2ＣＨ3）2、および−ＳＯ2−から選択される、請求項３１に記載の化合物またはその塩。
  33. Ｒ7は、−Ｈ、−Ｙ−Ｒ12、−ＣＨ3、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＮＨ2ＣＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、および−ＮＨ2から選択される、請求項３、および５から２７までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  34. Ｒ7は、−Ｙ−Ｒ12、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ3、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）−ＮＨＣＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＳＯ2−ＣＨ3、−ＳＯ2−ＣＨ2ＣＨ3、および−ＮＨ2から選択される、請求項１から２７までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  35. Ｒ12は、４〜７員窒素含有ヘテロシクロアルキルから選択され、このヘテロシクロアルキルは、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ2、ハロゲン、−Ｃ1-3アルキル、−Ｏ−Ｃ1-3アルキル、−ＮＨ−Ｃ1-3アルキル、−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、および−ＣＨ2−Ｒ14から選択される１つもしくは２つの基で置換されていてもよく、
    Ｒ14は、
    Figure 2018507238
     およびフェニルから選択され、前記フェニルは、−ＯＨもしくは−ＮＨ2で置換されていてもよく、
    または、Ｒ12は、−Ｏ−Ｒ17から選択され、Ｒ17は、４〜６員窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、
    または、Ｒ12は、５〜６員ヘテロアリールであり、このヘテロアリール基は、独立して、２つのハロゲンで置換されていてもよく、
    または、Ｒ12は、−ＮＨ2、−Ｎ（Ｒ15，Ｒ16）から選択され、Ｒ15は、−Ｈもしくは−Ｃ1-3アルキルであり、Ｒ16は、−Ｃ1-3アルキル、−Ｃ1-3アルキル−Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2、−Ｃ1-3アルキル−ＮＨＣ1-3アルキル、および４〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、このヘテロシクロアルキルは、−Ｃ1-3アルキルで置換されていてもよい、請求項１から２７まで、および２９から３４までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  36. Ｒ7は、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＯ−ＮＨ2、
    Figure 2018507238
    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    から選択される、請求項３、および５から２７までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  37. Ｒ7は、−ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＯ−ＮＨ2、
    Figure 2018507238
    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    から選択される、請求項１から２７までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  38. Ｒ7は、−ＣＨ2ＮＨ2、
    Figure 2018507238
    Figure 2018507238

    Figure 2018507238
    から選択され、
    あるいは、Ｒ7およびＲ6は一緒になって、ピペリジンまたはピロリジンを形成する、請求項１から２７までのいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
  39. Figure 2018507238
    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238

    Figure 2018507238
    から選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
  40. 請求項１から３９までのいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
  41. がんの治療および／または予防のための、請求項４０に記載の医薬組成物。
  42. 従来型の賦形剤および／または担体と組み合わせてもよい、１つまたは複数の、請求項１から４１までのいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を活性物質として含有する医薬製剤。
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