JP2017502033A5

JP2017502033A5 -

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Publication number: JP2017502033A5
Application number: JP2016541566A
Authority: JP
Filing date: 2014-12-19
Publication date: 2018-02-01
Anticipated expiration: 2034-12-19

Description

本発明のこの態様の具体例は、上記薬学的に許容し得る、アジュバント、希釈剤、または担体が、局所的に許容し得る、アジュバント、希釈剤、または担体であるもの、および/または上記方法が局所製剤、すなわち局所投与に適した医薬製剤の調製方法であるものを含んでいても良い。
(d)医薬において（または薬剤もしくは医薬品として）使用する、上記で定義した式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉａ１、Ｉｂ１、またはＩｃ１の化合物、またはそれらの薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体。
（ｅ）炎症性疾患の治療または予防に使用する、上記で定義した式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉａ１、Ｉｂ１、またはＩｃ１の化合物、またはそれらの薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、もしくは同位体誘導体、または本発明の（ａ）または（ｂ）の態様に関連して定義された医薬製剤または組み合わせ製品。
(f)上記で定義した式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉａ１、Ｉｂ１またはＩｃ１の化合物、またはそれらの薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体、または
本発明の（ａ）もしくは（ｂ）の態様に関連して定義された医薬製剤または組み合わせ製品の使用であって、
炎症性疾患の治療および予防のための薬剤の調製のための使用。
（ｇ）炎症性疾患の治療および予防の方法であり、
上記で定義した式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉａ１、Ｉｂ１、またはＩｃ１の化合物、またはそれらの薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体、または
本発明の（ａ）もしくは（ｂ）の態様に関連して定義された医薬製剤または組み合わせ製品を、患者に有効量投与することを含む方法。
（ｈ）患者をコルチステロイドの抗炎症性作用に感作させる方法であり、
上記で定義した式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉａ１、Ｉｂ１、またはＩｃ１の化合物、
またはそれらの薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体、または
本発明の（ａ）もしくは（ｂ）の態様に関連して定義された医薬製剤または組み合わせ製品を
患者に有効量投与することを含む方法。

Claims

下記式Ｉの化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体：

［式（Ｉ）中、
Ｒ¹は、
−Ｌ¹−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^2a）Ｒ^2b、
−Ｌ^2a−Ｓ（Ｏ）_0-1−Ｒ^2c1、
−Ｌ^2b−Ｓ（Ｏ）₂−Ｒ^2c2、
−Ｌ³−Ｐ（Ｏ）Ｒ^2dＲ^2e、
−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ^2d1）−Ｑ−Ｒ^2f、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^2g）Ｒ^2h、
−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）（ＣＨ₃）₂、
−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ²ⁱ）ＣＨ₃、または
−Ｏ−Ｃ（Ｒ^2x）（Ｒ^2y）（Ｒ^2z ）を示し；
Ｌ¹、Ｌ^2a、Ｌ^2bおよびＬ³は独立して結合−、［Ｃ（Ｒ^3a）（Ｒ^3b）］_1-2−、または−ＯＣ（Ｒ^3a）（Ｒ^3b）−を示し、ここで−ＯＣ（Ｒ^3a）（Ｒ^3b）−にあるＯ原子はフェニル環に結合しており、またはＬ¹、Ｌ^2b、もしくはＬ³はＯを示し；
Ｒ^2aは−［Ｃ（Ｒ^3a）（Ｒ^3b）］−［Ｃ_1-4アルキレン］−Ｒ^3cを示し、またはＬ¹が結合でないときにはＲ^2aはＨもしくはＲ⁴を示していてもよく；
Ｒ^2bはＨまたはＣ_1-6アルキルを示し、
または、Ｌ¹が結合でないときには、Ｒ^2aおよびＲ^2bはそれらが結合しているＮ原子と共に、完全飽和か、部分飽和である４〜７員環の複素環基を形成しており、その複素環基は（Ｒ^2aおよびＲ^2bが結合している原子である）１のＮ原子、および必要に応じてＯ、Ｓ、またはＮから選択された1以上のヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ_1-4アルキルおよびＣ_1-4アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^3cは−［Ｏ−ＣＨ₂（ＣＨ₂）_0-1ＣＨ₂］_1-12−Ｒ^5a、Ｈｅｔ¹またはＨｅｔ²を示し；
Ｒ^2c1またはＲ^2c2は独立して、
１以上のハロ基で置換されていてもよいメチル、
Ｈｅｔ¹、
Ｈｅｔ²、もしくは
Ｃ_1-2アルキル、ハロ、ＯＨおよびＣ_1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよいＣ_3-7シクロアルキルを示し、
または、Ｌ^2aが結合でないときには、Ｒ^2c1はＲ^2c3を示していてもよく、
または、Ｌ^2bが結合でないときには、Ｒ^2c2はＲ^2c3を示していてもよく、
Ｒ^2c3はＣ_2-7アルキル、Ｃ_2-7アルケニル、Ｃ_2-7アルキニルまたはフェニルを示し、これらＣ_2-7アルキル、Ｃ_2-7アルケニル、Ｃ_2-7アルキニルまたはフェニルはＣ_1-2アルキル、ハロ、ＯＨおよびＣ_1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^2dはＣ_1-4アルキルを示し；
Ｒ^2eはＣ_1-4アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシまたはＯＨを示し；
または、Ｒ^2dおよびＲ^2eは共に結合してＣ_3-6アルキレンを形成し；
Ｒ^2d1はＨまたはＲ^2dを示し；
ＱはＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）₂を示し；
Ｒ^2fはＲ⁴を示すが、ＱがＣ（Ｏ）を示すときにはＲ^2fはＨを示してもいてもよく；
Ｒ^2gおよびＲ^2hは独立してＨまたはＲ⁴を示し；
Ｒ²ⁱはＨまたはメチルを示し；
Ｒ^2xは１以上のＯＨ基で置換されたＣ_1-6アルキルを示し；
Ｒ^2yおよびＲ^2zは独立して、ＨまたはＯＨで置換されていてもよいＣ_1-4アルキルを示し；
Ｒ^3aおよびＲ^3bは、独立してそれぞれ、Ｈまたはメチルを示し;
Ｒ⁴は独立してそれぞれ、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、フェニルを示し、これらＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、およびフェニルは、Ｃ_1-2アルキル、ハロ、オキソ、ＯＨ、Ｃ_1-2アルコキシおよびＮ（Ｒ^4a）Ｒ^4bから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく;
Ｒ^5aはＯＲ^5bまたはＮ（Ｒ^5c）Ｒ^5dを示し；
Ｒ^4a、Ｒ^4bおよびＲ^5bからＲ^5dは独立してＨまたは１以上のハロまたはＯＨである置換基で置換されていてもよいＣ_1-4アルキルを示すか、Ｒ^5cとＲ^5d、またはＲ^4aとＲ^4bはそれらが結合しているＮ原子と共に、完全飽和、部分飽和、または全芳香族である４〜７員環の複素環基を形成し、その複素環基は（Ｒ^5cおよびＲ^5d、またはＲ^4aおよびＲ^4bが結合している）１のＮ原子および、必要に応じてＯ、ＳおよびＮから選択された１以上のヘテロ原子を含み、上記複素環基はハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ_1-4アルキルおよびＣ_1-4アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^1AはＨ、ＯＨ、ハロ、シアノ、
Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_1-6アルコキシを示し、これらＣ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、およびＣ_1-6アルコキシは、Ｃ_1-2アルキル、ハロ、ＯＨ、およびＣ_1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、
または、Ｒ^1AはＨｅｔ¹またはフェニルを示し、このフェニルは、ハロ、Ｃ_1-2アルキルおよびＣ_1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^1CおよびＲ^1Eは独立してＨ、ハロ、シアノまたはメチルを示し；
Ｒ^1Dはトリメチルシリル、Ｈｅｔ¹、Ｈｅｔ²、Ｃ_2-7アルキル、Ｃ_2-7アルケニル、Ｃ_2-7アルキニル、Ｃ_3-7シクロアルキル、フェニルを示し、これらＣ_2-7アルキル、Ｃ_2-7アルケニル、Ｃ_2-7アルキニル、Ｃ_3-7シクロアルキル、およびフェニルはＣ_1-2アルキル、ハロ、ＯＨおよびＣ_1-2アルコキシから選択された1以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｈｅｔ¹は独立してそれぞれ、全芳香族である５〜１０員環の複素環基を示し、その複素環基はＮ、ＯおよびＳから選択された１以上のヘテロ原子を含み、上記複素環基はＯＨ、ハロ、Ｎ（Ｒ^4a）Ｒ^4b、１以上のハロ原子で置換されていてもよいＣ_1-2アルキルおよび１以上のハロ原子で置換されていてもよいＣ_1-2アルコキシで置換されていてもよく；
Ｈｅｔ²は独立してそれぞれ、完全飽和、部分飽和である４〜８員環の複素環基を示し、その複素環基はＮ、ＯおよびＳから選択された１以上のヘテロ原子を含み、上記複素環基はＯＨ、オキソ、Ｎ（Ｒ^4a）Ｒ^4b、Ｃ_1-2アルキルおよびＣ_1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^aおよびＲ^bはそれらが結合している炭素原子とともに、縮合フェニル環またはピリジル環を形成し、これら縮合フェニル環またはピリジル環は、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3ハロアルキル、シアノおよびハロから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、
またはＲ^aおよびＲ^bの一方は、水素、ハロ、シアノ、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3ハロアルキルを、他方は、独立してハロ、シアノ、Ｃ_1-3アルキル、またはＣ_1-3ハロアルキルを示し；
またはＲ^aおよびＲ^bはともに結合してＣ_3-5アルキレンまたはＣ_3-5アルキニレンを形成し、これらＣ_3-5アルキレンまたはＣ_3-5アルキニレンは、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3ハロアルキル、シアノおよびハロから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ¹はＣＨまたはＮを示し；
ＥはＮ（Ｇ¹）、ＯまたはＳを示し；
Ｇは
１以上のＹ¹で置換されていてもよいフェニル、
１以上のＹ²で置換されていてもよいＨｅｔ³、
Ｒ^6a、または
Ｃ（Ｏ）Ｒ^6bを示し；
Ｇ¹は水素またはＣ_1-3アルキルを示し；
またはＧおよびＧ¹はともに結合して、
Ｃ_3-6ｎ−アルキレン、
２番目および３番目のＣ原子が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_0-2もしくは−Ｎ（Ｒ^c）−により隔てられたＣ_4-5ｎ−アルキレン、または
２番目および３番目のＣ原子、または３番目および４番目のＣ原子が、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_0-2もしくは−Ｎ（Ｒ^c）−により隔てられたＣ₆ｎ−アルキレンを形成し、
いずれのｎ−アルキレン基も、ハロ、ＯＨ、オキソ、１以上のハロ原子またはＯＨで置換されていてもよいＣ_1-4アルキル、および１以上のハロ原子またはＯＨで置換されていてもよいＣ_1-4アルコキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
それぞれのＹ¹は、
ハロ、ＯＨ、シアノ、ＳＦ₅、ＣＯ₂Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ₂、
Ｐ（Ｏ）Ｒ^6cＲ^6d、
Ｅ¹−Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f、
Ｅ²−Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^6g、
Ｅ³−［Ｃ（Ｒ^3a）（Ｒ^3b）（ＣＨ₂）_0-1ＣＨ₂−Ｏ］_2-8−Ｒ^6h、
−Ｃ≡Ｃ−Ｒ⁶ⁱ、
−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ^6jＲ^6k、
Ｈｅｔ^a、
Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_3-6シクロアルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_0-1−Ｃ_1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）_0-1−Ｃ_3-6シクロアルキルからなる群から独立して選択され、これらＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_3-6シクロアルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_0-1−Ｃ_1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）_0-1−Ｃ_3-6シクロアルキルはハロ、ＯＨ、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3アルコキシおよびＣ_3-6シクロアルキルから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
それぞれのＹ²は、独立してオキソまたはＹ¹を示し；
Ｅ¹は、
直接結合、
−Ｃ（Ｏ）−、
−Ｓ（Ｏ）₂−、
−［Ｃ（Ｏ）］_p−Ｃ_1-8アルキレン、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^7a−ＣＨ₂−［Ｃ_1-7アルキレン］−、または
−Ｑ¹−ＣＨ₂−［Ｃ_1-5アルキレン］−を示し、
これら−［Ｃ（Ｏ）］_p−Ｃ_1-8アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^7a−ＣＨ₂−［Ｃ_1-7アルキレン］−、および−Ｑ¹−ＣＨ₂−［Ｃ_1-5アルキレン］−のアルキレン部分は、ハロ、Ｃ_1-3アルキル、およびＯＨから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｅ²は、
直接結合、
−Ｏ−、
−ＮＲ^7a−、
Ｃ_1-6アルキレン、または
−Ｑ²−ＣＨ₂−［Ｃ_1-5アルキレン］−を示し、
これらＣ_1-6アルキレンおよび−Ｑ²−ＣＨ₂−［Ｃ_1-5アルキレン］−のアルキレン部分はハロ、Ｃ_1-3アルキルおよびＯＨから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｅ³は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^7a、−Ｏ−またはＳ（Ｏ）_0-2を示し；
Ｑ¹およびＱ²は独立してＯまたはＳ（Ｏ）_0-2を示し；
ｐは０または１を示し；
Ｒ^6aはＣ_1-8アルキルを示し、このアルキル基上の１または隣接しない２の炭素原子であって直接Ｅに結合しないものは、ＯおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子に置き換えられていてもよく、および／または上記アルキル基は1以上のＲ⁸置換基で置換され；
Ｒ^6bはＣ_1-8アルキルを示し、このアルキル基上の１の炭素原子、または隣接していない２の炭素原子はＯおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子で置き換えられていてもよく、および／または、上記アルキル基は１以上のＲ⁸置換基で置換され；
Ｒ^6cおよびＲ^6dは独立してＣ_1-3アルキルまたはＣ_1-3アルコキシを示し、またはＲ^6cおよびＲ^6dはともに結合してＣ_4-6アルキレンを形成し；
Ｒ^6eおよびＲ^6fは独立して水素、Ｈｅｔ⁴、Ｃ_1-8アルキルを示し、これらＨｅｔ⁴、Ｃ_1-8アルキルはＲ^7b、および／またはＣ_1-2アルキル、ハロ、Ｎ（Ｒ^7c）Ｒ^7d、およびＯＨから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、あるいは
Ｒ^6eおよびＲ^6fはそれらが結合しているＮ原子とともに、完全飽和、部分飽和、または全芳香族である４〜７員環の複素環基を形成し、その複素環基が（Ｒ^6eおよびＲ^6fが結合している）１のＮ原子、および、必要に応じて１以上のＯ、ＳおよびＮから選択されたヘテロ原子を含み、上記複素環基は、ハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルおよびＣ_1-4アルコキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^6gはＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、またはフェニルを示し、これらＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、フェニルは、ハロ、ＯＨ、Ｈｅｔ⁵、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3アルコキシ、およびＣ_3-6シクロアルキルから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^6h、Ｒ⁶ⁱ、Ｒ^6jおよびＲ^6kは独立して１以上のハロ原子で置換されていてもよいＣ_1-4アルキルを示し、またはＲ^6hおよびＲ⁶ⁱは独立してＨを示し；
Ｒ^c、Ｒ^7a、Ｒ^7cおよびＲ^7dは独立してそれぞれ、ＨまたはＣ_1-3アルキルを示し；
Ｒ^7bはＣ_1-4アルコキシ、−（Ｓ）_0-2−Ｃ_1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）_1-2−Ｃ_1-4アルキル、フェニル、Ｈｅｔ⁶を示し、これらフェニル、Ｈｅｔ⁶は、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、ＯＨ、アミノおよびシアノから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、さらにＨｅｔ⁶はオキソで置換されていてもよく；
Ｒ⁸は独立してそれぞれ、ハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｈｅｔ⁷およびフェニルを示し、これらＣ_1-4アルコキシ、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｈｅｔ⁷およびフェニルは、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、ＯＨ、アミノおよびシアノから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｈｅｔ³、Ｈｅｔ⁴、Ｈｅｔ⁵、Ｈｅｔ⁶およびＨｅｔ⁷は独立して完全飽和、部分飽和、または全芳香族である４〜１０員環の複素環基を示し、その複素環基はＮ、ＯおよびＳから選択された1以上のヘテロ原子を含み；ならびに、
Ｈｅｔ^aは完全飽和、部分飽和、または全芳香族である５員環または６員環の複素環基を示し、その複素環基はＮ、ＯおよびＳから選択された1以上のヘテロ原子を含み、上記複素環基はハロ、ＯＨ、オキソ、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3アルコキシおよびＣ_3-6シクロアルキルから選択された1以上の置換基で置換されていてもよい。］。
下記式Ｉａ、Ｉｂ、またはＩｃで示される請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体［isotopic derivative］であり、
［式Ｉａ、Ｉｂ、またはＩｃ中、Ｒ^1C、Ｒ^1D、Ｒ^1E、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｘ¹、Ｈｅｔ³、Ｙ²、およびＧ¹は請求項１で定義されたものである：
Ｙ^1aからＹ^1eはそれぞれＨまたは請求項１で定義したＹ ¹を示し；
nは０、１、２、３、または４を示し；さらに
Ｒ⁶はＣＨ₂−フェニル、Ｃ_1-2アルキルまたは−［Ｃ（Ｏ）］_0-1−Ｃ_1-4アルキレン−Ｈｅｔ⁷を示し、Ｈｅｔ⁷は請求項１で定義されたものであり、このＨｅｔ⁷は、ハロ、Ｃ_1-2アルキル、Ｃ_1-2ハロアルキルおよびＣ_1-2アルコキシから選択された１以上の置換基で、必要に応じて置換されていてもよい。]。
下記（ａ）〜（ｅ）から選択される少なくとも一つを満たす、請求項１または２に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
（ａ）Ｒ¹は、
−Ｌ¹−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^2a）Ｒ^2b、
−Ｌ^2a−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ₃、
−Ｌ^2b−Ｓ（Ｏ）₂−ＣＨ₃、
−Ｌ³−Ｐ（Ｏ）Ｒ^2dＲ^2e、
−ＯＣＨ₂Ｐ（Ｏ）（ＣＨ₃）₂、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）₂−Ｃ_1-2アルキル、
−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ^2d1）−Ｑ−Ｃ_1-3アルキル、
−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ^2d1）−Ｑ−（ＣＨ₂）_1-3−Ｎ（Ｒ^4a）Ｒ^4b、
−Ｏ−ＣＨ₂ＣＨ₂−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ₂ＯＨ）₂、または
−Ｏ−ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₂ＯＨ）₃
を示し、
Ｌ¹、Ｌ^2a、Ｌ^2bおよびＬ³は独立に結合または−ＣＨ₂−を示し；
Ｒ^2aは−［Ｃ（Ｒ^3a）（Ｒ^3b）］−［Ｃ_1-2アルキレン］−Ｒ^3cを示し、
または、Ｌ¹が−ＣＨ₂を示すときには、Ｒ^2aはＨまたはＣ_1-2アルキルを示してもよく、またはＲ^2aおよびＲ^2bはそれらが結合しているＮ原子と共に、完全飽和である５員環または６員環の複素環基を形成しており、その複素環基は（Ｒ^2aおよびＲ^2bが結合している原子である）１のＮ原子、および必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択されたもう１つのヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はオキソおよびＣ_1-2アルキルから選択された１〜３の置換基で置換されていてもよく、
またはＲ^2bはＨもしくはメチルを示し；
Ｒ^2d1はＨまたはメチルを示し；
Ｒ^3bおよびＲ^3bは独立してＨまたはメチルを示し；
Ｒ ^3cはＨｅｔ¹、Ｈｅｔ²または−［Ｏ−ＣＨ₂ＣＨ₂］_2-5−Ｒ^5aを示し；
Ｒ^2dはメチルまたはエチルを示し；
Ｒ^2eはメチルまたはエチルを示し,
またはＲ^2dおよびＲ^2eは共に結合して−（ＣＨ₂）_4-5−を形成し；
Ｒ^5aはＮ（Ｒ^5c）（Ｒ^5d）またはＯ−Ｃ_1-2アルキルを示し；および／または
Ｒ^4a、Ｒ^4b、Ｒ^5cおよびＲ^5dは独立してＨまたはメチルを示し、またはＲ^5cおよびＲ^5dはそれらが結合しているＮ原子とともに、完全飽和、部分飽和、もしくは全芳香族である５員環または６員環の複素環基を形成しており、その複素環基が（Ｒ^5cおよびＲ^5dが結合している原子である）１のＮ原子、および必要に応じてＯ、ＳおよびＮから選択されたもう一つのヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はＯＨ、オキソ、およびＣ_1-2アルキルから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、
（ｂ）Ｒ^1AはＨ、Ｃ_1-2アルコキシ、または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいＣ_1-2アルコキシを示し；
Ｒ^1CおよびＲ^1EはともにＨを示し；および／または
Ｒ^1Dはトリメチルシリル、−Ｃ（ＣＨ₃）₂−Ｃ≡ＣＨ、モルホリニル、Ｃ_3-6アルキルまたは、メチルで置換されていてもよいＣ_3-5シクロアルキルを示し、
（ｃ）Ｈｅｔ¹は全芳香族である５員環または６員環の複素環基を示し、その複素環基は１のＮ原子、および必要に応じてＮ、ＯおよびＳから選択された１以上のヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はハロ、メチル、およびメトキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；および／または
Ｈｅｔ²は完全飽和か、または部分飽和である４〜６員環の複素環基を示し、その複素環基がＮ、ＯおよびＳから選択された１または２のヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はオキソ、メチル、およびメトキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく、
（ｄ）Ｘ¹はＣＨを示し、および／またはＧ¹はＨまたはメチルを示し、
（ｅ）Ｒ^aおよびＲ^bはそれらが結合しているＣ原子とともに、縮合フェニル環を形成する。
Ｙ^1aからＹ^1eのすくなくとも２つがＨであり、他のＹ^1aからＹ^1eはＨ、ハロ、ＯＨ、シアノ、−ＣＨ₂ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^6g、−Ｓ（Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f−Ｏ−ＣＨ₂−［Ｃ_1-2アルキレン］−Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ₃）₂、Ｅ¹−Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ₂−［Ｃ_1-2アルキレン］−Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）₂−Ｃ_1-4アルキル、Ｅ³−［ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ］_2-5−Ｒ^6h、−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）（ＣＨ₃）₂、Ｃ_1-2アルキル、Ｃ_1-2アルコキシ、および１以上のフッ素原子で必要に応じて置換されたＣ_1-2アルキルもしくはＣ_1-2アルコキシから独立して選択され；
Ｅ¹は直接結合またはＣ_1-2アルキレンを示し；
Ｒ^6eおよびＲ^6fは独立して、
Ｈ、
１〜３のＯＨ基またはＨｅｔ⁶で置換されていてもよいＣ_1-5アルキル、または
メチルで置換されていてもよいＨｅｔ⁴を示し、
または、Ｒ^6eおよびＲ^6fはそれらが結合しているＮ原子とともに、完全飽和、部分飽和、または全芳香族である５員環または６員環の複素環基を形成しており、その複素環基が（Ｒ^6eおよびＲ^6fが結合している原子である）Ｎ原子、および必要に応じて１以上のＯ、ＳおよびＮから選択されたヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基はＯＨ、オキソ、メチル、およびメトキシから選択された１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｅ³は−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨを示し；
Ｒ^6gはＣ_1-2アルキルまたはＣ_3-5シクロアルキルを示し；および／または
Ｒ^6hはＨまたはメチルを示す、
請求項２または３に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
Ｈｅｔ³はＮ、ＯおよびＳから選択された１〜４のヘテロ原子を含む、部分飽和もしくは全芳香族である５〜１０員環の複素環基、または
Ｎ、ＯおよびＳから選択された１または２のヘテロ原子を含む、完全飽和の５員環もしくは６員環の複素環基を示し；
それぞれのＹ¹は、独立してオキソ、ＯＨ、−Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいＣ_1-2アルコキシまたは１以上のフッ素原子で置換されていてもよいＣ_1-2アルキルを示し；および／または
ｎは０、１または２を示す、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
Ｒ⁶はＣ_1-8アルキルまたは−［Ｃ（Ｏ）］_0-1−（ＣＨ₂）_1-3−Ｈｅｔ⁷を示し、このＨｅｔ⁷はメチルおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；および／または
Ｈｅｔ⁷はＮ、Ｏ、およびＳから選択された１〜３のヘテロ原子を含む、完全飽和、部分飽和、または全芳香族である５員環または６員環の複素環基を示す、
請求項２〜５のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
下記式Ｉａ１、Ｉｂ１、またはＩｃ１で示される化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体であり、Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ^1C、Ｒ^1D、Ｒ^1E、Ｒ^a、Ｒ^b、およびＨｅｔ³ は請求項１〜６のいずれか一項、Ｙ^1aからＹ^1e、Ｙ²、Ｒ⁶およびＧ¹は請求項２〜６のいずれか一項で定義されたものであり、さらに；
Ｘ^1aおよびＸ^1bの一方はＣＨを示し、他方は、ＣＨまたはＮを示す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
上記式Ｉａもしくは式Ｉａ１の化合物であり、そのいずれにおいても：
Ｙ^1aからＹ^1eの全てはＨであり；または
Ｙ^1aからＹ^1eの３または４はＨであり、残りのＹ^1aからＹ^1eはフルオロ、クロロ、シアノ、
−Ｓ（Ｏ）₂Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f、−Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^6g、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ_1-2アルキレン−Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ＣＨ₂（ＣＨ₂）_1-2−Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−［ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ］_2-4−ＣＨ₃、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）₂−ＣＨ₃、−Ｏ−ＣＨ₂（ＣＨ₂）_1-2−Ｎ（Ｒ^6e）Ｒ^6f、
−Ｏ−［ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ］_2-4−ＣＨ₃、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ₃）₂、−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）（ＣＨ₃）₂、−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、−ＣＨ₂ＯＨ、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメチル、または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ、必要に応じて置換されるメチルまたはメトキシから独立して選択される、請求項２〜４および７のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
Ｒ¹は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｒ^3c、−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ₃、−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ₃）₂、−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−（モルホリン−４−イル）−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ₃、−Ｓ（Ｏ）₂−ＣＨ₃、
−ＣＨ₂−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ₃、−ＣＨ₂−Ｓ（Ｏ）₂−ＣＨ₃、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）₂−ＣＨ₃、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ₃）₂、 −Ｐ（Ｏ）（ＣＨ₂ＣＨ₃）₂、
−ＣＨ₂Ｐ（Ｏ）（ＣＨ₃）₂、−ＯＣＨ₂Ｐ（Ｏ）（ＣＨ₃）₂、−ＣＨ₂ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ₃、−ＣＨ₂Ｎ（ＣＨ₃）Ｃ（Ｏ）ＣＨ₃、
−ＣＨ₂ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ₂−Ｎ（ＣＨ₃）₂、−ＣＨ₂ＮＨＳ（Ｏ）₂ＣＨ₃、−Ｏ−ＣＨ₂ＣＨ₂−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ₂ＯＨ）₂、または
−Ｏ−ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₂ＯＨ）₃ を示し；
Ｒ^3cは−［Ｏ−ＣＨ₂ＣＨ₂］_2-4−Ｒ^5aまたはＨｅｔ²を示し；
Ｒ^1AはＨ、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシを示し；
Ｒ^1CおよびＲ^1Eは共にＨを示し；
Ｒ^1Dはトリメチルシリル、−Ｃ（ＣＨ₃）₂−Ｃ≡ＣＨ、モルホリノ、またはＣ_3-5アルキルを示し；および／または、
Ｈｅｔ²は完全飽和である４員環、５員環、または６員環の複素環基を示し、その複素環基がＮ、ＯおよびＳから選択された１または２のヘテロ原子を含み、さらに上記複素環基がオキソまたは１以上のメチル基で置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、またはその同位体誘導体。
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−エチニル−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（６−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ−３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニルメタンスルホネート；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メトキシ）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）−ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−５−（ジメチルホスホリル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）−３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルホニル）メチル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）−ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−エトキシ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メトキシ）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メトキシ）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（４−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３、４−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（７−メチル１Ｈ−インダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルホニル）メチル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）−ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルホニル）メチル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）−ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ピリジン−２−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メトキシ）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）−３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ピラジン−２−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ピリミジン−５−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（１−メチル１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）フェニルメタンスルホネート；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２−オキソインドリン−６−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２、３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１、４］ダイオキシン−６−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−（ジメチルホスホリル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−（（ジメチル（オキソ）−ラムダ−６−スルファニリデン）アミノ）フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２−メチル２Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２、２−ジオキシド−１、３−ジヒドロベンゾ［ｃ］チオフェン−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（イソオキサゾール−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ピラジン−２−イルアミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−オキソイソインドリン−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジエチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メチル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルフィニル）メチル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）−ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ピリジン−３−イルアミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（６−（ジメチルアミノ）ピラジン−２−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）−２−（（２Ｓ、６Ｒ）−２、６−ジメチルモルホリノ）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
（Ｒ）−１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
（Ｓ）−１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（ジメチルアミノ）−ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２−モリホルノエチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３、５−ジメチル−フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−クロロ−５−メチルメチルエチルフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メチル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシ−５−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）−ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（４−（（２−（（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）−３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メチルフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）メタンスルホンアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（５−メトキシピリジン−３−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（２−メチル２Ｈ−１、２、３−トリアゾール−４−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（１−メチル１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（２−（アゼチジン−１−イル）エチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンズアミド；
（Ｒ）−１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
（Ｓ）−１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（３−（ヒドロキシメチル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）−３−（４−（（２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメチルフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
１−（４−（（２−（ベンジルアミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）−３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）−Ｎ、Ｎ−ジメチルアセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（２−モルホリノ−２−オキソエチル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（２−メトキシピリジン−４−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（２、３−ジフルオロ−４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）フェニル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−（ヒドロキシメチル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（５−メトキシピリジン−３−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（１−メチル１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメチルフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシベンジル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）アセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）フェニルメタンスルホネート；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（アセトアミドメチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルフィニル）メチル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（ジメチルホスホリル）メチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）−ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−（２−モルホリノエトキシ）−５−（ｔｒｉフルオロメチル）−フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−（２−モルホリノエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
３−（（４−（（４−（３−（３−（アセトアミドメチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（（メチルスルフィニル）メチル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（アセトアミドメチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−（シクロプロピルスルホニル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−（ジメチルホスホリル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（２、３−ジクロロ−４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）フェニル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
３−（（４−（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）−２、３−ジクロロフェンオキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−シアノ−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−スルファモイルフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−（Ｎ、Ｎ−ジメチルスルファモイル）−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（（２−モリホルノエチル）カルバモイル）−フェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２、２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピル）−５−メトキシベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−ヒドロキシフェニル）−３−（４−（（２−（フェニルアミド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシベンジル）アセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−シアノ−５−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３−シアノ−５−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシベンジル）アセトアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（３−シアノ−５−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
Ｎ−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−（２−モルホリノエトキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）ベンジル）アセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
２−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）フェニル）アセトアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ、Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）カルバモイル）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシ５−（（２−モリホルノエチル）カルバモイル）フェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３− カルバモイル−５−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（３−（４−（（２−（（３−メトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（１、３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）オキシ）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−ヒドロキシ−２、２−ｂｉｓ（ヒドロキシメチル）プロポキシ）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（３−（１−オキシドチオモルホリノ）プロピル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（３−（アセトアミドメチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（１−オキシドチオモルホリノ）エチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシＮ−（２−モリホルノエチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（３−（２−アミノ−２−オキソエチル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２、２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピル）−２−メトキシベンズアミド；
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）−３−（４−（（２−（（７−メチル１Ｈ−インダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−メチルＮ−（２−モリホルノエチル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシ安息香酸；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ジメチルホスホリル−２−メトキシフェニル）−３−［４−［［２−［３−メトキシ４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）アニリノ］−４−ピリジル］オキシ］−１−ナフチル］尿素；
４−［［４−［［４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ジメチルホスホリル−２−メトキシフェニル）カルバモイルアミノ］−１−ナフチル］オキシ］−２−ピリジル］アミノ］−２−メトキシＮ−（１−メチル４−ピペリジル）ベンズアミド；
４−［［４−［［４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ジメチルホスホリル−２−メトキシフェニル）カルバモイルアミノ］−１−ナフチル］オキシ］−２−ピリジル］アミノ］−Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−２−メトキシベンズアミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ジメチルホスホリル−２−メトキシフェニル）−３−［４−［［２−［３−メトキシ５−［メチル（３−モルホリノプロピル）スルファモイル］アニリノ］−４−ピリジル］オキシ］−１−ナフチル］尿素；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ３−メチルスルフィニル−フェニル）−３−［４−［［２−［３−シアノ−５−（３−モルホリノプロポキシ）アニリノ］−４−ピリジル］オキシ］−１−ナフチル］尿素；
３−［［４−［［４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ジメチルホスホリル−２−メトキシフェニル）カルバモイルアミノ］−１−ナフチル］オキシ］−２−ピリジル］アミノ］−Ｎ−メチル５−（２−モルホリノエトキシ）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（２−（ジメチルアミノ）アセトアミド）メチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）−ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）−ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−Ｎ−メチル５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシ安息香酸；
５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（３−（４−（（２−（（３、５−ジメトキシフェニル）アミノ）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−２−メトキシＮ−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシ安息香酸；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシ安息香酸；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−メチルＮ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−メチルＮ−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（ジメチルホスホリル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−メチルＮ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ベンゼン
スルホンアミド；
４−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルホニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシ安息香酸；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−（（２−（ジメチルアミノ）アセトアミド）メチル）−２−メトキシフェニル）ウレイド）−ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）−エチル）ベンズアミド；
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリミジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ベンズアミド；および
３−（（４−（（４−（３−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシ３−（メチルスルフィニル）フェニル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−５−メトキシＮ−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）ベンズアミド、
を含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体。
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体が、薬学的に許容し得るアジュバント、希釈剤、または担体に混合されたものを含む医薬製剤。
（Ａ）請求項１〜１０のいずれか一項に記載された化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、または同位体誘導体；および
（Ｂ）その他の治療薬
を含み、（Ａ）および（Ｂ）のそれぞれが、薬学的に許容し得る、アジュバント、希釈剤、または担体に混合されて処方される組み合わせ製品。
炎症性疾患の治療または予防のための、請求項１１で定義された医薬製剤。
請求項１〜１０のいずれか一項に記載された化合物、その薬学的に許容し得る、塩、溶媒和物、もしくは同位体誘導体、請求項１１で定義された医薬製剤、または請求項１２で定義された組み合わせ製品の使用であって、炎症性疾患の治療または予防のための薬剤を調剤するための使用。
前記炎症性疾患が潰瘍性大腸炎、クローン病、グルテン過敏性腸症(セリアック病)、好酸球性食道炎、腸移植片対宿主病[intestinal graft versus host disease]、結膜炎、アレルギー性結膜炎、乾性角結膜炎(ドライアイ)、緑内障、糖尿病網膜症、黄斑浮腫(糖尿病黄斑浮腫を含む)、網膜中心静脈閉塞症(CRVO)、非滲出型および/または滲出型の加齢黄斑変性(AMD)、白内障手術後の炎症、ブドウ膜炎(後部ブドウ膜炎、前部ブドウ膜炎、および全ブドウ膜炎を含む)、角膜および角膜細胞の移植拒絶反応、嚢胞性線維症、肺高血圧症、肺サルコイドーシス、特発性肺線維症、COPD (慢性気管支炎および肺気腫を含む)、ぜんそく、小児ぜんそく、アトピー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、接触性の皮膚炎または乾癬、アレルギー性鼻炎、鼻炎および副鼻腔炎を含む一覧から選択される、請求項１４に記載の使用。
前記炎症性疾患が,潰瘍性大腸炎、クローン病、ブドウ膜炎、ぜんそく、またはＣＯＰＤである、請求項１４に記載の使用。
以下の過程を含む、請求項１に記載の式Iの化合物の製造方法：
(a)Ｚ¹およびＺ²の一方は式ＩＶ、他方は式Ｖの構造フラグメントであり、式ＩＶ、Ｖ中においてＲ¹、Ｒ^1A、Ｒ^1C、Ｒ^1D、Ｒ^1E、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｘ¹、ＥおよびＧは請求項１〜７のいずれか１項で定義されたものである、式ＩＩの化合物と式ＩＩＩとの化合物の反応；

(ｂ）Ｚ¹が上記で定義されたものである式ＩＩａの化合物と好適なアジド形成剤との反応であり、中間体であるアシルアジド（式：Ｚ¹−Ｃ（Ｏ）−Ｎ₃）を分離せずに、熱転位反応させることで、上記で定義された式IIIの化合物と反応するような式IIの化合物をin situで得る反応；

(ｃ）ＬＧ¹は脱離基を示し、Ｚ¹は上記で定義されたものである下記式ＩＩｂの化合物と、上記で定義した式IIIとの化合物との反応；

(ｄ）ＬＧ²は脱離基を示し、Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ^1C、Ｒ^1D、Ｒ^1E、Ｒ^a、Ｒ^bおよびＸ¹は請求項１〜７で定義されたものである式ＶＩの化合物と、ＥおよびＧは請求項１〜７で定義されたものである下記式ＶＩＩの化合物との反応；
H-E-G VII

(ｅ）Ｒ¹が−Ｌ¹−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^2a）Ｒ^2bを示す式ＶＩの化合物を調製するための反応であり、Ｒ^1A、Ｒ^1C、Ｒ^1D、Ｒ^1E、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｘ¹、ＥおよびＧは請求項１〜７で定義されており、Ｒ^XはＨまたはＣ_1-4アルキルを示す式ＶＩＩＩの化合物と、Ｒ^2aおよびＲ²が請求項１〜７で定義されたものであるＩＸの化合物との反応；または

（ｆ）式Ｉの化合物のＯ−またはＮ原子上に保護基を有している、式Ｉの化合物の保護誘導体の脱保護。
メチル４−（（４−（（４−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシベンゾエート、および
メチル４−（（４−（（４−アミノナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシベンゾエート、
から選択される化合物。