JP2015506347A5

JP2015506347A5 -

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Publication number: JP2015506347A5
Application number: JP2014548899A
Authority: JP
Filing date: 2012-12-20
Publication date: 2016-02-18

Description

ある他の実施形態では、式ＩＢ：

の化合物、またはその薬学的に許容される塩が提供され、式中、
−Ｇ_５−Ｇ_６−Ｇ_７−Ｇ_８−Ｇ_９が、＝ＣＲ^３−Ｎ−Ｃ＝ＣＲ^３−Ｃ、−ＮＲ^１５−Ｃ＝Ｃ−ＣＲ^３＝Ｃ、または＝Ｎ−Ｎ−Ｃ＝ＣＲ^３−Ｃであり、
化合物について、Ｇ_５もＧ_６もいずれも窒素であるとき、Ｒ^３が、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ^５、またはＣ_１〜６脂肪族および３〜１０員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｚが、任意に置換されたＣ_１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３ａ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３ａ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｓ（Ｏ）_２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３ａ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ^３ａが、水素または任意に置換されたＣ_１〜４脂肪族であり、
Ｒ^５が、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
化合物について、Ｇ_９が炭素であり、Ｇ_５がＣＲ^３であり、Ｇ_６が窒素であるか、またはＧ_９およびＧ_６が炭素であり、Ｇ_５がＮＲ^１５であるとき、Ｒ^３の各出現が、独立して、水素、ＣＮ、または任意に置換されたＣ_１〜３脂肪族であり、
Ｒ^１５が、水素、シクロプロピル、または任意に置換されたＣ_１〜６脂肪族基であり、
Ｒ^１が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（ＮＲ^４）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＨＣＯＲ^４、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^４）_２、−ＮＨＣＯＯＲ^４、−ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＨ_２ＯＲ^４、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^４、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＨＳＯ_２ＯＲ^４、またはＣＹであり、ＣＹが、３〜７員脂環式；窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル；６〜１０員アリール；または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各Ｒ^４が、水素、−ＯＨ、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
Ｒ^４が、−Ｚ_２−Ｒ^６であり、
式中、Ｚ_２が、任意に置換されたＣ_１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ａ−、−Ｃ（ＮＨ）−、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^４ａ−から選択され、
Ｒ^４ａが、水素または任意に置換されたＣ_１〜４脂肪族であり、
Ｒ^６が、水素、−ＮＨ_２、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
Ｒ^４の２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ^２が、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、Ｒ^２が、Ｒ^２ａの１〜４つの出現で任意に置換され、Ｒ^２ａの各出現が、独立して、−Ｒ^１２ａ、−Ｔ_２−Ｒ^１２ｄ、−Ｔ_２−Ｒ^１２ａ、または−Ｖ_２−Ｔ_２−Ｒ^１２ｄであり、
Ｒ^１２ａの各出現が、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｒ^１２ｃ、−Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−ＯＲ^１２ｂ、−ＳＲ^１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２ｂ、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２Ｒ^１２ｃ、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２ｂ、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、もしくは−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、または任意に置換されたＣ_１〜６脂肪族もしくはＣ_１〜６ハロ脂肪族であり、
Ｒ^１２ｂの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはＲ^１２ｂの２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ^１２ｃの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、Ｃ_１〜６ハロ脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ^１２ｄの各出現が、独立して、水素、あるいは３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ^１２ｅの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたＣ_１〜６脂肪族基であり、
Ｖ_２の各出現が、独立して、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−Ｏ−であり、
Ｔ_２が、任意に置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１３）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−Ｏ−によって任意に中断されるか、またはＴ_２もしくはその一部が、任意に置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、Ｒ^１３が、水素または任意に置換されたＣ_１〜４脂肪族基であり、
ＨＹが、

から選択される基であり、
式中、
Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、およびＸ_８の各出現が、独立して、−ＣＲ^１０、−ＣＲ^１０’、またはＮであるが、但し、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、およびＸ_８の２つより多くの出現がＮではないことを条件とし、
Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３、Ｙ_４、Ｙ_５、Ｙ_６、Ｙ_７、およびＹ_８の各出現が、−ＣＲ^１０であり、
Ｑ_１およびＱ_２の各出現が、独立して、Ｓ、Ｏ、または−ＮＲ^９であり、
Ｘ_４およびＸ_５、Ｘ_６およびＸ_７、Ｘ_７およびＸ_８、Ｙ_１および−ＮＲ^９、Ｙ_３および−ＮＲ^９、またはＹ_４およびＹ_５の２つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、８〜１０個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
Ｒ^１０またはＲ^１０’の各出現が、独立して、−Ｒ^１０ｂ、−Ｖ_１−Ｒ^１０ｃ、−Ｔ_１−Ｒ^１０ｂ、または−Ｖ_１−Ｔ_１−Ｒ^１０ｂであり、
式中、Ｖ_１が、−ＮＲ^１１−、−ＮＲ^１１−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^１１−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ^１１−Ｃ（ＮＲ^１１）−、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１−、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｓ）ＮＲ^１１−、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＲ^１１）Ｏ−、−ＮＲ^１１Ｃ（ＮＲ^１１）ＮＲ^１１−、−ＮＲ^１１Ｓ（Ｏ）_２−、−ＮＲ^１１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１１−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｏ−、−ＳＯ_２−、または−ＳＯ_２ＮＲ^１１−であり、
Ｒ^１０ａの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｔ_１が、任意に置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、このアルキレン鎖が、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１１）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^１１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ^１０ａ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）−Ｏ−によって任意に中断されるか、またはＴ_１が、任意に置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
Ｒ^１０ｂの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＯＲ^１０ａ、−ＳＲ^１０ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ^１１）ＳＯ_２Ｒ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、または−Ｎ（Ｒ^１１）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ^１０ｃの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
Ｒ^１０ａおよびＲ^１０ｂが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ^１１の各出現が、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１ａ、−ＣＯ_２Ｒ^１１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１ａ）−ＯＲ^１１ａ、−ＳＯ_２Ｒ^１１ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１ａ）_２、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｒ^１１ａの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ^９の各出現が、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^９ａ、−ＣＯ_２Ｒ^９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^９ｂ）_２、−ＳＯ_２Ｒ^９ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^９ｂ）_２、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｒ^９ａの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｒ^９ｂの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはＲ^９ｂの２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、ＨＹが非融合基であるとき、ＨＹが、Ｒ^１０またはＲ^１０’の少なくとも１つの出現で置換されることを条件とし、Ｒ^１０またはＲ^１０’が、
−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、もしくは−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０ａ、または
式中、Ｖ_１が−ＮＲ^１１−であり、Ｔ_１がＣ_１〜Ｃ_３アルキレン鎖であり、Ｒ^１０ｂが、任意に置換された６〜１０員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール環であるか、またはＶ_１が−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１−であり、Ｔ_１がＣ_１〜Ｃ_３アルキレン鎖であり、Ｒ^１０ｂが−ＯＲ^１０ａである、−Ｖ_１−Ｔ_１−Ｒ^１０ｂ、または
式中、Ｖ_１が−ＮＲ^１１−であり、Ｒ^１０ｃが窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール環である、−Ｖ_１−Ｒ^１０ｃであるが、
但し、
ａ）Ｒ^１が非置換チアゾリルであるとき、ＨＹが−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨでも−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＳｉＭｅ_２ｔ−Ｂｕでも置換されず、
ｂ）前述の化合物が、

以外であることを条件とする。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式ＩＢ：

の化合物であって、式中、
−Ｇ _５ −Ｇ _６ −Ｇ _７ −Ｇ _８ −Ｇ _９が、−ＣＲ ^３＝Ｃ−Ｎ−Ｎ＝Ｃ、−ＣＲ ^３＝Ｃ−Ｎ−ＣＲ ^３＝Ｃ、＝ＣＲ ^３ −Ｃ＝Ｃ−ＮＲ ^１５ −Ｃ、＝ＣＲ ^３ −Ｎ−Ｃ＝ＣＲ ^３ −Ｃ、＝Ｎ−Ｎ−Ｃ＝ＣＲ ^３ −Ｃ、または−ＮＲ ^１５ −Ｃ＝Ｃ−ＣＲ ^３＝Ｃであり、
Ｇ _５もＧ _６もいずれも窒素であるか、またはＧ _７もＧ _８もいずれも窒素であるとき、Ｒ ^３が、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ ^５、またはＣ _１〜６脂肪族および３〜１０員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｚが、任意に置換されたＣ _１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ _２ −、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^３ａ −、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）ＣＯ _２ −、−Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^３ａ −、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）Ｓ（Ｏ） _２ −、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^３ａ）−、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^３ａ −、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ ^３ａが、水素または任意に置換されたＣ _１〜４脂肪族であり、
Ｒ ^５が、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｇ _５がＣＲ ^３であり、Ｇ _６が窒素であるか、またはＧ _６が炭素であり、Ｇ _５がＮＲ ^１５であるか、またはＧ _７がＮであり、Ｇ _８がＣＲ ^３であるか、またはＧ _７がＣであり、Ｇ _８がＮＲ ^１５であるとき、Ｒ ^３の各出現が、独立して、水素、ＣＮ、または任意に置換されたＣ _１〜３脂肪族であり、
Ｒ ^１５が、水素、シクロプロピル、または任意に置換されたＣ _１〜６脂肪族基であり、
Ｒ ^１が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^４） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^４、−Ｃ（ＮＲ ^４）Ｎ（Ｒ ^４） _２、−ＮＨＣＯＲ ^４、−ＮＨＳＯ _２Ｒ ^４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ ^４） _２、−ＮＨＣＯＯＲ ^４、−ＮＨＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^４） _２、−ＣＨ _２ＯＲ ^４、−ＣＨ _２Ｎ（Ｒ ^４） _２、−ＣＨ _２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ^４、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^４） _２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ ^４） _２、−ＮＨＳＯ _２ＯＲ ^４、またはＣＹであり、ＣＹが、３〜７員脂環式；窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル；６〜１０員アリール；または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各Ｒ ^４が、水素、−ＯＨ、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
Ｒ ^４が、−Ｚ _２ −Ｒ ^６であり、
式中、Ｚ _２が、任意に置換されたＣ _１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ _２ −、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^４ａ −、−Ｃ（ＮＨ）−、または−Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^４ａ −から選択され、
Ｒ ^４ａが、水素または任意に置換されたＣ _１〜４脂肪族であり、
Ｒ ^６が、水素、−ＮＨ _２、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
Ｒ ^４の２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ ^２が、水素、ハロ、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、Ｒ ^２が、Ｒ ^２ａの１〜４つの出現で任意に置換され、Ｒ ^２ａの各出現が、独立して、−Ｒ ^１２ａ、−Ｔ _２ −Ｒ ^１２ｄ、−Ｔ _２ −Ｒ ^１２ａ、または−Ｖ _２ −Ｔ _２ −Ｒ ^１２ｄであり、
Ｒ ^１２ａの各出現が、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ _２、−Ｒ ^１２ｃ、−Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−ＯＲ ^１２ｂ、−ＳＲ ^１２ｃ、−Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２ｂ、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）ＳＯ _２Ｒ ^１２ｃ、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２ｂ、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、もしくは−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、または任意に置換されたＣ _１〜６脂肪族もしくはＣ _１〜６ハロ脂肪族であり、
Ｒ ^１２ｂの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはＲ ^１２ｂの２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ ^１２ｃの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、Ｃ _１〜６ハロ脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ ^１２ｄの各出現が、独立して、水素、あるいは３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ ^１２ｅの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたＣ _１〜６脂肪族基であり、
Ｖ _２の各出現が、独立して、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）ＳＯ _２ −、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−Ｏ−であり、
Ｔ _２が、任意に置換されたＣ _１〜６アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−Ｎ（Ｒ ^１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１３）−、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１３）−、−Ｎ（Ｒ ^１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ ^１３）ＳＯ _２ −、−Ｎ（Ｒ ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１３）−、−Ｎ（Ｒ ^１３）Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１３）−Ｏ−によって任意に中断されるか、またはＴ _２もしくはその一部が、任意に置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、Ｒ ^１３が、水素または任意に置換されたＣ _１〜４脂肪族基であり、
ＨＹが、

から選択される基であり、
式中、
Ｘ _４、Ｘ _５、Ｘ _６、Ｘ _７、およびＸ _８の各出現が、独立して、−ＣＲ ^１０、−ＣＲ ^１０’ 、またはＮであるが、但し、Ｘ _４、Ｘ _５、Ｘ _６、Ｘ _７、およびＸ _８の２つより多くの出現がＮではないことを条件とし、
Ｙ _１、Ｙ _２、Ｙ _３、Ｙ _４、Ｙ _５、Ｙ _６、Ｙ _７、およびＹ _８の各出現が、−ＣＲ ^１０であり、
Ｑ _１およびＱ _２の各出現が、独立して、Ｓ、Ｏ、または−ＮＲ ^９であり、
Ｘ _４およびＸ _５、Ｘ _６およびＸ _７、Ｘ _７およびＸ _８、Ｙ _１および−ＮＲ ^９、Ｙ _３および−ＮＲ ^９、またはＹ _４およびＹ _５の２つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、８〜１０個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ の各出現が、独立して、−Ｒ ^１０ｂ、−Ｖ _１ −Ｒ ^１０ｃ、−Ｔ _１ −Ｒ ^１０ｂ、または−Ｖ _１ −Ｔ _１ −Ｒ ^１０ｂであり、
式中、Ｖ _１が、−ＮＲ ^１１ −、−ＮＲ ^１１ −Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ ^１１ −Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ ^１１ −Ｃ（ＮＲ ^１１）−、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１１ −、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｓ）ＮＲ ^１１ −、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−ＮＲ ^１１Ｃ（ＮＲ ^１１）Ｏ−、−ＮＲ ^１１Ｃ（ＮＲ ^１１）ＮＲ ^１１ −、−ＮＲ ^１１Ｓ（Ｏ） _２ −、−ＮＲ ^１１Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^１１ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ _２ −、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１１ −、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１１Ｏ−、−ＳＯ _２ −、または−ＳＯ _２ＮＲ ^１１ −であり、
Ｒ ^１０ａの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｔ _１が、任意に置換されたＣ _１〜６アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−Ｎ（Ｒ ^１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１）−、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１）−、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ ^１１）ＳＯ _２ −、−Ｎ（Ｒ ^１１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ ^１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ ^１０ａ）Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１）−Ｏ−によって任意に中断されるか、またはＴ _１が、任意に置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
Ｒ ^１０ｂの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^１１） _２、−ＯＲ ^１０ａ、−ＳＲ ^１０ａ、−Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１） _２、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１１） _２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１） _２、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ ^１１）ＳＯ _２Ｒ ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１） _２、または−Ｎ（Ｒ ^１１）ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１） _２、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ ^１０ｃの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
Ｒ ^１０ａおよびＲ ^１０ｂが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ ^１１の各出現が、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１１ａ、−ＣＯ _２Ｒ ^１１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１ａ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１ａ）−ＯＲ ^１１ａ、−ＳＯ _２Ｒ ^１１ａ、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１ａ） _２、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｒ ^１１ａの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ ^９の各出現が、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９ａ、−ＣＯ _２Ｒ ^９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^９ｂ） _２、−ＳＯ _２Ｒ ^９ａ、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^９ｂ） _２、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｒ ^９ａの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｒ ^９ｂの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはＲ ^９ｂの２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、ＨＹが非融合基であるとき、ＨＹが、Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ の少なくとも１つの出現で置換されることを条件とし、Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ が、
−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１） _２、もしくは−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１０ａ、または
式中、Ｖ _１が−ＮＲ ^１１ −であり、Ｔ _１がＣ _１〜Ｃ _３アルキレン鎖であり、Ｒ ^１０ｂが、任意に置換された６〜１０員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール環であるか、またはＶ _１が−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１１ −であり、Ｔ _１がＣ _１〜Ｃ _３アルキレン鎖であり、Ｒ ^１０ｂが−ＯＲ ^１０ａである、−Ｖ _１ −Ｔ _１ −Ｒ ^１０ｂ、または
式中、Ｖ _１が−ＮＲ ^１１ −であり、Ｒ ^１０ｃが窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール環である、−Ｖ _１ −Ｒ ^１０ｃであるが、
但し、
ｔ）Ｇ _７もＧ _８もいずれもＮであるとき、ＨＹが

でもなく、
ｕ）Ｇ _７もＧ _８もいずれもＮであり、Ｒ ^２が水素であるとき、Ｒ ^１が

ではなく、
ｖ）Ｇ _７もＧ _８もいずれもＮであり、Ｒ２もＲ３もいずれも水素であり、Ｒ１が任意に置換されたフェニル環であるとき、ＨＹが

ではなく、
ｗ）Ｇ _７がＮＲ ^１５であり、Ｇ _８がＣＲ ^３であるとき、ＨＹが

ではなく、
ｘ）Ｇ _７がＮであり、Ｇ _８がＣＲ ^３であり、Ｒ ^２が水素であり、Ｒ ^１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ ^４であり、式中、Ｒ ^４が−Ｚ _２Ｒ ^６であり、Ｚ _２が任意に置換されたＣ _１〜３アルキレン鎖であり、Ｒ ^６が任意に置換されたフェニルであるとき、ＨＹが以下の式：

を有する任意に置換されたか、または融合された環ではなく、
ｙ）Ｇ _７がＮであり、Ｇ _８がＣＲ ^３であり、Ｒ ^２が水素またはメチルであり、Ｒ ^１が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^４） _２であるとき、ＨＹが

ではなく、
ｚ）−Ｇ _５ −Ｇ _６ −Ｇ _７ −Ｇ _８ −Ｇ _９が、−ＣＲ ^３＝Ｃ−Ｎ−Ｎ＝Ｃ、−ＣＲ ^３＝Ｃ−Ｎ−ＣＲ ^３＝Ｃ、＝ＣＲ ^３ −Ｃ＝Ｃ−ＮＲ ^１５ −Ｃであるとき、Ｒ ^１が

ではなく、
ａａ）前記化合物が、

以外であるが、
ｂｂ）但し、−Ｇ _５ −Ｇ _６ −Ｇ _７ −Ｇ _８ −Ｇ _９が、＝ＣＲ ^３ −Ｎ−Ｃ＝ＣＲ ^３ −Ｃ、＝Ｎ−Ｎ−Ｃ＝ＣＲ ^３ −Ｃ、または−ＮＲ ^１５ −Ｃ＝Ｃ−ＣＲ ^３＝Ｃである場合、
ｘ．Ｒ ^３が

であり、Ｒ ^２がＨであるとき、Ｒ ^１が

ではなく、
ｘｉ．Ｒ ^２がメチルまたは水素であり、Ｒ ^３が水素であるとき、ＨＹが

でもなく、
ｘｉｉ．Ｒ ^２もＲ ^３もいずれも水素であるとき、ＨＹが

ではなく、
ｘｉｉｉ．Ｒ ^２が水素であり、Ｒ ^３が−ＣＦ _３であるとき、Ｒ ^１が、任意に置換された３−ピリジニル、１，６−ジヒドロ−６−オキソ−３−ピリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、またはチアゾリルではなく、
ｘｉｖ．Ｒ ^２が水素であり、Ｒ ^３が−ＣＦ _３または−ＮＨ _２であるとき、ＨＹが、

でもなく、
ｘｖ．Ｒ ^２もＲ ^３もいずれも水素であり、ＨＹが

であるとき、Ｒ ^１が任意に置換されたフェニル環ではなく、
ｘｖｉ．Ｒ ^１が非置換チアゾリルであるとき、ＨＹが−ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨでも−ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＳｉＭｅ _２ｔ−Ｂｕでも置換されず、
ｘｖｉｉ．Ｒ ^３が−ＳＣＨ _３であり、Ｒ ^２が水素であるとき、Ｒ ^１が置換フェニルではなく、
ｘｖｉｉｉ．Ｒ ^１が−ＣＯ _２Ｒ ^４であり、Ｒ ^２が水素であり、ＨＹが

であるとき、Ｒ ^３が−ＣＲ’＝ＣＨＲ”ではなく、式中、Ｒ’が、水素、メチル、またはフェニルであり、Ｒ”が、任意に置換された環であることを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
前記化合物が、式ＩＨ：

の化合物であって、式中、
Ｇ _７がＮまたはＣであり、
Ｇ _８が、Ｎ、ＮＲ ^１５、またはＣＲ ^３であるが、
但し、Ｇ _７がＣであるとき、Ｇ _８がＮＲ ^１５であり、Ｇ _８がＣＲ ^３であるとき、Ｇ _７がＮであることを条件とし、
Ｇ _７もＧ _８もいずれもＮであるとき、Ｒ ^３が、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ ^５、またはＣ _１〜６脂肪族および３〜１０員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｚが、任意に置換されたＣ _１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ _２ −、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^３ａ −、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）ＣＯ _２ −、−Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^３ａ −、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）Ｓ（Ｏ） _２ −、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^３ａ）−、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^３ａ −、−Ｎ（Ｒ ^３ａ）Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ ^３ａが、水素または任意に置換されたＣ _１〜４脂肪族であり、
Ｒ ^５が、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｇ _７がＮであり、Ｇ _８がＣＲ ^３であるか、またはＧ _７がＣであり、Ｇ _８がＮＲ ^１５であるとき、Ｒ ^３の各出現が、独立して、水素、ＣＮ、または任意に置換されたＣ _１〜３脂肪族であり、
Ｒ ^１５が、水素、シクロプロピル、または任意に置換されたＣ _１〜６脂肪族基であり、
Ｒ ^１が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^４） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^４、−Ｃ（ＮＲ ^４）Ｎ（Ｒ ^４） _２、−ＮＨＣＯＲ ^４、−ＮＨＳＯ _２Ｒ ^４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ ^４） _２、−ＮＨＣＯＯＲ ^４、−ＮＨＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^４） _２、−ＣＨ _２ＯＲ ^４、−ＣＨ _２Ｎ（Ｒ ^４） _２、−ＣＨ _２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ^４、−ＳＯ _２ＮＲ ^４ _２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＲ ^４ _２、−ＮＨＳＯ _２ＯＲ ^４、またはＣＹであり、ＣＹが、３〜７員脂環式；窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル；６〜１０員アリール；または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各Ｒ ^４が、水素、−ＯＨ、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
Ｒ ^４が、−Ｚ _２ −Ｒ ^６であり、
式中、Ｚ _２が、任意に置換されたＣ _１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ _２ −、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^４ａ −、−Ｃ（ＮＨ）−、または−Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^４ａ −から選択され、
Ｒ ^４ａが、水素または任意に置換されたＣ _１〜４脂肪族であり、
Ｒ ^６が、水素、−ＮＨ _２、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
Ｒ ^４の２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ ^２が、水素、ハロ、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、Ｒ ^２が、Ｒ ^２ａの１〜４つの出現で任意に置換され、Ｒ ^２ａの各出現が、独立して、−Ｒ ^１２ａ、−Ｔ _２ −Ｒ ^１２ｄ、−Ｔ _２ −Ｒ ^１２ａ、または−Ｖ _２ −Ｔ _２ −Ｒ ^１２ｄであり、
Ｒ ^１２ａの各出現が、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ _２、−Ｒ ^１２ｃ、−Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−ＯＲ ^１２ｂ、−ＳＲ ^１２ｃ、−Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２ｂ、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）ＳＯ _２Ｒ ^１２ｃ、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２ｂ、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、もしくは−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、または任意に置換されたＣ _１〜Ｃ _６脂肪族もしくはＣ _１〜Ｃ _６ハロ脂肪族であり、
Ｒ ^１２ｂの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはＲ ^１２ｂの２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ ^１２ｃの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、Ｃ _１〜６ハロ脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ ^１２ｄの各出現が、独立して、水素、あるいは３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ ^１２ｅの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたＣ _１〜６脂肪族基であり、
Ｖ _２の各出現が、独立して、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）ＳＯ _２ −、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）−Ｏ−であり、
Ｔ _２が、任意に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−Ｎ（Ｒ ^１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１３）−、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１３）−、−Ｎ（Ｒ ^１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ ^１３）ＳＯ _２ −、−Ｎ（Ｒ ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１３）−、−Ｎ（Ｒ ^１３）Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１３）−Ｏ−によって任意に中断されるか、またはＴ _２もしくはその一部が、任意に置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、Ｒ ^１３が、水素または任意に置換されたＣ _１〜４脂肪族基であり、
ＨＹが、

から選択される基であり、
式中、
Ｘ _４、Ｘ _５、Ｘ _６、Ｘ _７、およびＸ _８の各出現が、独立して、−ＣＲ ^１０、−ＣＲ ^１０’ 、またはＮであるが、但し、Ｘ _４、Ｘ _５、Ｘ _６、Ｘ _７、およびＸ _８の２つより多くの出現がＮではないことを条件とし、
Ｙ _１、Ｙ _２、Ｙ _３、Ｙ _４、Ｙ _５、Ｙ _６、Ｙ _７、およびＹ _８の各出現が、−ＣＲ ^１０であり、
Ｑ _１およびＱ _２の各出現が、独立して、Ｓ、Ｏ、または−ＮＲ ^９であり、
Ｘ _４およびＸ _５、Ｘ _６およびＸ _７、Ｘ _７およびＸ _８、Ｙ _１および−ＮＲ ^９、Ｙ _３および−ＮＲ ^９、またはＹ _４およびＹ _５の２つの隣接する出現が、それらが結合する原子と一緒になって、８〜１０個の環原子を有し、かつ窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する非置換融合ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基を形成してもよく、
Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ の各出現が、独立して、−Ｒ ^１０ｂ、−Ｖ _１ −Ｒ ^１０ｃ、−Ｔ _１ −Ｒ ^１０ｂ、または−Ｖ _１ −Ｔ _１ −Ｒ ^１０ｂであり、
式中、Ｖ _１が、−ＮＲ ^１１ −、−ＮＲ ^１１ −Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ ^１１ −Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ ^１１ −Ｃ（ＮＲ ^１１）−、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１１ −、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｓ）ＮＲ ^１１ −、−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−ＮＲ ^１１Ｃ（ＮＲ ^１１）Ｏ−、−ＮＲ ^１１Ｃ（ＮＲ ^１１）ＮＲ ^１１ −、−ＮＲ ^１１Ｓ（Ｏ） _２ −、−ＮＲ ^１１Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^１１ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ _２ −、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１１ −、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１１Ｏ−、−ＳＯ _２ −、または−ＳＯ _２ＮＲ ^１１ −であり、
Ｒ ^１０ａの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｔ _１が、任意に置換されたＣ _１〜Ｃ _６アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−Ｎ（Ｒ ^１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１）−、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１）−、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ ^１１）ＳＯ _２ −、−Ｎ（Ｒ ^１１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ ^１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ ^１０ａ）Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１）−Ｏ−によって任意に中断されるか、またはＴ _１が、任意に置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し、
Ｒ ^１０ｂの各出現が、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^１１） _２、−ＯＲ ^１０ａ、−ＳＲ ^１０ａ、−Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１） _２、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１１） _２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１） _２、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ ^１１）ＳＯ _２Ｒ ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１） _２、または−Ｎ（Ｒ ^１１）ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１） _２、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ ^１０ｃの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
Ｒ ^１０ａおよびＲ ^１０ｂが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ ^１１の各出現が、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１１ａ、−ＣＯ _２Ｒ ^１１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１ａ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１ａ）−ＯＲ ^１１ａ、−ＳＯ _２Ｒ ^１１ａ、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^１１ａ） _２、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｒ ^１１ａの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ ^９の各出現が、独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９ａ、−ＣＯ _２Ｒ ^９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^９ｂ） _２、−ＳＯ _２Ｒ ^９ａ、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ ^９ｂ） _２、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｒ ^９ａの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｒ ^９ｂの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはＲ ^９ｂの２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基を形成するが、
但し、ＨＹが非融合基であるとき、ＨＹが、Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ の少なくとも１つの出現で置換されることを条件とし、Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ が、
−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１） _２、もしくは−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１０ａ、または
式中、Ｖ _１が−ＮＲ ^１１ −であり、Ｔ _１がＣ _１〜Ｃ _３アルキレン鎖であり、Ｒ ^１０ｂが、任意に置換された６〜１０員アリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール環であるか、またはＶ _１が−ＮＲ ^１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１１ −であり、Ｔ _１がＣ _１〜Ｃ _３アルキレン鎖であり、Ｒ ^１０ｂが−ＯＲ ^１０ａである、−Ｖ _１ −Ｔ _１ −Ｒ ^１０ｂ、または
式中、Ｖ _１が−ＮＲ ^１１ −であり、Ｒ ^１０ｃが窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール環である、−Ｖ _１ −Ｒ ^１０ｃであるが、
但し、
ａ）Ｇ _７もＧ _８もいずれもＮであるとき、ＨＹが

でもなく、
ｂ）Ｇ _７もＧ _８もいずれもＮであり、Ｒ ^２が水素であるとき、Ｒ ^１が

ではなく、
ｃ）Ｇ _７もＧ _８もいずれもＮであり、Ｒ２もＲ３もいずれも水素であり、Ｒ１が任意に置換されたフェニル環であるとき、ＨＹが

ではなく、
ｄ）Ｇ _７がＮＲ ^１５であり、Ｇ _８がＣＲ ^３であるとき、ＨＹが

ではなく、
ｅ）Ｇ _７がＮであり、Ｇ _８がＣＲ ^３であり、Ｒ ^２が水素であり、Ｒ ^１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ ^４であり、式中、Ｒ ^４が−Ｚ _２Ｒ ^６であり、Ｚ _２が任意に置換されたＣ _１〜３アルキレン鎖であり、Ｒ ^６が任意に置換されたフェニルであるとき、ＨＹが以下の式：

を有する任意に置換されたか、または融合された環ではなく、
ｆ）Ｇ _７がＮであり、Ｇ _８がＣＲ ^３であり、Ｒ ^２が水素またはメチルであり、Ｒ ^１が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^４） _２であるとき、ＨＹが

ではなく、
ｇ）Ｒ ^１が

ではなく、
ｈ）前記化合物が、

以外であることを条件とする、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目３）
Ｒ ^１がＣＹであり、ＣＹが

であり、
式中、
Ｘ _１、Ｘ _２、およびＸ _３がそれぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ^４’ 、またはＣＲ ^７であるが、但し、Ｘ _１、Ｘ _２、またはＸ _３のうちの１つのみがＯまたはＳであってもよいことを条件とし、
Ｙ _９が、ＮまたはＣＲ ^７であり、
Ｇ _１４が、ＣＲ ^７’ 、−Ｎ＝、または−ＮＲ ^４’ −であり、
式中、Ｒ ^４’ が、独立して、水素、−Ｚ _２ −Ｒ ^６、任意に置換されたＣ _１〜６脂肪族、または任意に置換された３〜１０員脂環式であり、
式中、Ｚ _２が、任意に置換されたＣ _１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ _２ −、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^４ａ −、または−Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^４ａ −であり、
Ｒ ^４ａが、水素または任意に置換されたＣ _１〜４脂肪族であり、
Ｒ ^６が、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ ^７およびＲ ^７’ の各出現が、独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−ＮＨ _２、−Ｚ _３ −Ｒ ^８、Ｃ _１〜６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、
式中、Ｚ _３が、任意に置換されたＣ _１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ ^７ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ _２ −、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７ａ −、−Ｎ（Ｒ ^７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ ^７ａ）ＣＯ _２ −、−Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^７ａ −、−Ｎ（Ｒ ^７ａ）Ｓ（Ｏ） _２ −、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^７ａ）−、−Ｎ（Ｒ ^７ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７ａ −、−Ｎ（Ｒ ^７ａ）Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^７ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ ^７ａが、水素または任意に置換されたＣ _１〜４脂肪族であり、
Ｒ ^８が、水素、あるいはＣ _１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
ＣＹが

である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｙ _９が炭素であり、Ｘ _１が窒素であり、Ｇ _１４がＮ（Ｒ ^４’ ）であり、Ｘ _２およびＸ _３がＣＨである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｙ _９が炭素であり、Ｘ _１およびＸ _３が窒素であり、Ｇ _１４がＮ（Ｒ ^４’ ）であり、Ｘ _２がＣＨである、項目４に記載の化合物。
（項目７）
Ｙ _９が炭素であり、Ｘ _１およびＧ _１４が窒素であり、Ｘ _３がＮ（Ｒ ^４’ ）であり、Ｘ _２がＣＨである、項目４に記載の化合物。
（項目８）
Ｙ _９が炭素であり、Ｘ _１およびＸ _２が窒素であり、Ｇ _１４がＮ（Ｒ ^４’ ）であり、Ｘ _３がＣＨである、項目４に記載の化合物。
（項目９）
Ｙ _９が炭素であり、Ｇ _１４がＮ（Ｒ ^４’ ）であり、Ｘ _３が窒素であり、Ｘ _１およびＸ _２がＣＨである、項目４に記載の化合物。
（項目１０）
Ｙ _９が炭素であり、Ｇ _１４が窒素であり、Ｘ _３がＮ（Ｒ ^４’ ）であり、Ｘ _１およびＸ _２がＣＨである、項目４に記載の化合物。
（項目１１）
Ｙ _９が炭素であり、Ｘ _３が窒素であり、Ｘ _２がＮ（Ｒ ^４’ ）であり、Ｘ _１およびＧ _１４がＣＨである、項目４に記載の化合物。
（項目１２）
Ｙ _９が炭素であり、Ｘ _２が窒素であり、Ｇ _１４がＮ（Ｒ ^４’ ）であり、Ｘ _１およびＸ _３がＣＨである、項目４に記載の化合物。
（項目１３）
Ｙ _９が炭素であり、Ｘ _２がＮ（Ｒ ^４’ ）であり、Ｇ _１４が窒素であり、Ｘ _１およびＸ _３がＣＨである、項目４に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ^１がＣｙであり、Ｃｙが任意に置換された５〜６員ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環である、項目１または２に記載の化合物。
（項目１５）
Ｃｙが、

から選択され、Ｃｙが、Ｒ ^７またはＲ ^４’ の１つ以上の出現で任意にさらに置換される、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ^１がＣｙであり、Ｃｙが任意に置換された６員アリール環である、項目１または２に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ ^１が、−ＣＯＮ（Ｒ ^４） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^４、−ＮＨＣＯＲ ^４、または−ＣＨ _２ＯＲ ^４である、項目１または２に記載の化合物。
（項目１８）
ＨＹが、

から選択される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
ＨＹが、

から選択され、
各融合ＨＹ基が非置換のものであり、
各非融合ＨＹ基が、Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ の１つ以上の出現で任意に置換され、Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ の少なくとも１つの出現が、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１０ａ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１） _２であり、破線が、一重結合または二重結合を表す、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ^１０ａが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールで置換されたＣ _１〜６脂肪族である、項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
ＨＹが、

から選択され、
各融合ＨＹ基が非置換のものであり、
各非融合ＨＹ基が、Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ の１つ以上の出現で任意に置換され、Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ の少なくとも１つの出現が、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１０ａ、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１０ａ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１） _２であり、破線が、一重結合または二重結合を表す、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
ＨＹが

であり、ＨＹが、Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ の１つ以上の出現で置換される、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
ＨＹが

であり、式中、Ｒ ^１０’ が、水素、メチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＯＲ ^１０ａ、ＣＯＲ ^１０ａであり、Ｒ ^１０が、ＮＨＣＯＲ ^１０ａまたは−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ^１０ａである、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ^１０’ が、水素、メチル、またはクロロである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ^１０’ がメチルであり、Ｒ ^１０が−ＮＨＣＯＲ ^１０ａである、項目２３に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ^１０が−ＮＨＲ ^１１であり、式中、Ｒ ^１１が、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する任意に置換された５〜１０員ヘテロアリールである、項目１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ ^１０ａが、シクロプロピル、メチル、エチル、またはイソプロピルである、項目１８〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ^２が、Ｒ ^２ａの１〜３つの出現で任意に置換された、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールである、項目１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ^２が、ハロゲン、Ｃ _１〜３アルキル、−ＣＮ、Ｃ _１〜３ハロアルキル、−（ＣＨ _２） _ｐＮ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−ＯＲ ^１２ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ ^１２ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ ^１２ｂ、−ＮＨＳ（Ｏ） _２Ｒ ^１２ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１２ｃ、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２ｂの１〜４つの独立した出現で任意に置換されたフェニル基であり、式中、ｐが、０〜３である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ^２が、ハロゲン、Ｃ _１〜３アルキル、−ＣＮ、Ｃ _１〜３ハロアルキル、−ＣＨ _２Ｎ（ＣＨ _３） _２、−ＯＣ _１〜３アルキル、−ＯＣ _１〜３ハロアルキル、−ＳＣ _１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ _１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ _１〜３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ） _２Ｃ _１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈの１つ以上の独立した出現で任意に置換されたフェニル基である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ^２が、ハロゲンの１つまたは２つの出現で置換されたフェニル基である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ^２が、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリルである、項目１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ^２が、Ｒ ^２ａの１つ以上の出現で任意に置換された、任意に置換されたＮ結合３、４、５、６、または７員ヘテロシクリル環である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ^２が、１つ以上のＣ _１〜３アルキル基、−ＯＲ ^１２ｂ、または−ＮＲ ^１２ｂで任意に置換された、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ^２がＣ _１〜６脂肪族であり、Ｒ ^２ａの各出現が、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^１２ｂ） _２、−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２ｂ、または−Ｎ（Ｒ ^１２ｅ）ＳＯ _２Ｒ ^１２ｃである、項目１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ ^１が、ＣＹ、−ＣＯＮ（Ｒ ^４） _２、−ＮＨＣＯＲ ^４、または−ＣＯＯＲ ^４であり、
Ｒ ^２が、任意に置換された６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり、
ＨＹが、

から選択され、
各融合ＨＹ基が非置換のものであり、
各非融合ＨＹ基が、Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ の１つ以上の出現で置換され、Ｒ ^１０またはＲ ^１０’ の少なくとも１つの出現が、−Ｎ（Ｒ ^１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１０ａまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^１１） _２であり、破線が、一重結合または二重結合を表す、項目１、２、または３〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
式ＩＩＩＢ：

の構造を有する項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目３８）
式ＩＩＩＣ：

の構造を有する項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目３９）
式ＩＶＣ：

の構造を有する項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目４０）
式ＶＣ：

の構造を有する項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目４１）
式ＶＩＣ：

の構造を有する項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目４２）
式ＩＶＢ：

の構造を有する項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目４３）
前記化合物が、

から選択される、項目１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目４４）
項目１〜４３のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
（項目４５）
別の治療薬をさらに含む、項目４４に記載の薬学的組成物。
（項目４６）
患者における増殖性障害を治療する方法であって、前記患者に治療的に有効な量の項目１〜４３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目４７）
前記増殖性障害が、乳癌、膀胱癌、結腸癌、神経膠腫、神経膠芽腫、肺癌、肝細胞癌、胃癌、黒色腫、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎臓癌、子宮頸癌、膵臓癌、食道癌、前立腺癌、脳癌、または卵巣癌である、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
患者における炎症性障害または心血管障害を治療する方法であって、前記患者に治療的に有効な量の項目１〜４３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目４９）
前記炎症性障害または心血管障害が、アレルギー／アナフィラキシー、急性および慢性炎症、リウマチ性関節炎、自己免疫障害、血栓症、高血圧症、心臓肥大、および心不全から選択される、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
患者におけるＶＰＳ３４またはＰＩ３Ｋ活性を阻害するための方法であって、治療的に有効な量の項目１〜４３のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物を投与することを含む、方法。

Claims

式ＩＢ：

の化合物であって、式中、
−Ｇ_５−Ｇ_６−Ｇ_７−Ｇ_８−Ｇ_９が、−ＣＲ^３＝Ｃ−Ｎ−Ｎ＝Ｃ、−ＣＲ^３＝Ｃ−Ｎ−ＣＲ^３＝Ｃ、＝ＣＲ^３−Ｃ＝Ｃ−ＮＲ^１５−Ｃ、＝ＣＲ^３−Ｎ−Ｃ＝ＣＲ^３−Ｃ、＝Ｎ−Ｎ−Ｃ＝ＣＲ^３−Ｃ、または−ＮＲ^１５−Ｃ＝Ｃ−ＣＲ^３＝Ｃであり、
Ｇ_５もＧ_６もいずれも窒素であるか、またはＧ_７もＧ_８もいずれも窒素であるとき、Ｒ^３が、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ^５、またはＣ_１〜６脂肪族および３〜１０員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｚが、任意に置換されたＣ_１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３ａ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３ａ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｓ（Ｏ）_２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３ａ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ^３ａが、水素または任意に置換されたＣ_１〜４脂肪族であり、
Ｒ^５が、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｇ_５がＣＲ^３であり、Ｇ_６が窒素であるか、またはＧ_６が炭素であり、Ｇ_５がＮＲ^１５であるか、またはＧ_７がＮであり、Ｇ_８がＣＲ^３であるか、またはＧ_７がＣであり、Ｇ_８がＮＲ^１５であるとき、Ｒ^３の各出現が、独立して、水素、ＣＮ、または任意に置換されたＣ_１〜３脂肪族であり、
Ｒ^１５が、水素、シクロプロピル、または任意に置換されたＣ_１〜６脂肪族基であり、
Ｒ^１が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（ＮＲ^４）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＨＣＯＲ^４、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^４）_２、−ＮＨＣＯＯＲ^４、−ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＨ_２ＯＲ^４、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^４、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＨＳＯ_２ＯＲ^４、またはＣＹであり、ＣＹが、３〜７員脂環式；窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル；６〜１０員アリール；または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各Ｒ^４が、水素、−ＯＨ、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
Ｒ^４が、−Ｚ_２−Ｒ^６であり、
式中、Ｚ_２が、任意に置換されたＣ_１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ａ−、−Ｃ（ＮＨ）−、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^４ａ−から選択され、
Ｒ^４ａが、水素または任意に置換されたＣ_１〜４脂肪族であり、
Ｒ^６が、水素、−ＮＨ_２、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
Ｒ^４の２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ^２が、水素、ハロ、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、Ｒ^２が、Ｒ^２ａの１〜４つの出現で任意に置換され、Ｒ^２ａの各出現が、独立して、−Ｒ^１２ａ、−Ｔ_２−Ｒ^１２ｄ、−Ｔ_２−Ｒ^１２ａ、または−Ｖ_２−Ｔ_２−Ｒ^１２ｄであり、
Ｒ^１２ａの各出現が、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｒ^１２ｃ、−Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−ＯＲ^１２ｂ、−ＳＲ^１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２ｂ、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２Ｒ^１２ｃ、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２ｂ、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、もしくは−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、または任意に置換されたＣ_１〜６脂肪族もしくはＣ_１〜６ハロ脂肪族であり、
Ｒ^１２ｂの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはＲ^１２ｂの２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ^１２ｃの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、Ｃ_１〜６ハロ脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ^１２ｄの各出現が、独立して、水素、あるいは３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ^１２ｅの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたＣ_１〜６脂肪族基であり、
Ｖ_２の各出現が、独立して、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−Ｏ−であり、
Ｔ_２が、任意に置換されたＣ_１〜６アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１３）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−Ｏ−によって任意に中断されるか、またはＴ_２もしくはその一部が、任意に置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、Ｒ^１３が、水素または任意に置換されたＣ_１〜４脂肪族基であり、
ＨＹが、

であり、
式中、
Ｒ ^１０’ が、水素、メチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＯＲ ^１０ａ、ＣＯＲ ^１０ａであり、Ｒ ^１０が、ＮＨＣＯＲ ^１０ａまたは−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ^１０ａであり、
Ｒ^１０ａの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
ａ）Ｇ_７もＧ_８もいずれもＮであり、Ｒ^２が水素であるとき、Ｒ^１が

ではなく、
ｂ）−Ｇ_５−Ｇ_６−Ｇ_７−Ｇ_８−Ｇ_９が、−ＣＲ^３＝Ｃ−Ｎ−Ｎ＝Ｃ、−ＣＲ^３＝Ｃ−Ｎ−ＣＲ^３＝Ｃ、＝ＣＲ^３−Ｃ＝Ｃ−ＮＲ^１５−Ｃであるとき、Ｒ^１が

ではなく、
ｄ）但し、−Ｇ_５−Ｇ_６−Ｇ_７−Ｇ_８−Ｇ_９が、＝ＣＲ^３−Ｎ−Ｃ＝ＣＲ^３−Ｃ、＝Ｎ−Ｎ−Ｃ＝ＣＲ^３−Ｃ、または−ＮＲ^１５−Ｃ＝Ｃ−ＣＲ^３＝Ｃである場合、
ｉ．Ｒ^３が

であり、Ｒ^２がＨであるとき、Ｒ^１が

ではなく、
ｉｉ．Ｒ^２が水素であり、Ｒ^３が−ＣＦ_３であるとき、Ｒ^１が、任意に置換された３−ピリジニル、１，６−ジヒドロ−６−オキソ−３−ピリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、またはチアゾリルではなく、
ｉｉｉ．Ｒ^３が−ＳＣＨ_３であり、Ｒ^２が水素であるとき、Ｒ^１が置換フェニルではないことを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容される塩。
前記化合物が、式ＩＨ：

の化合物であって、式中、
Ｇ_７がＮまたはＣであり、
Ｇ_８が、Ｎ、ＮＲ^１５、またはＣＲ^３であるが、
但し、Ｇ_７がＣであるとき、Ｇ_８がＮＲ^１５であり、Ｇ_８がＣＲ^３であるとき、Ｇ_７がＮであることを条件とし、
Ｇ_７もＧ_８もいずれもＮであるとき、Ｒ^３が、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ^５、またはＣ_１〜６脂肪族および３〜１０員脂環式から選択される任意に置換された基であり、
式中、Ｚが、任意に置換されたＣ_１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３ａ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）ＣＯ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３ａ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｓ（Ｏ）_２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ａ）−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３ａ−、−Ｎ（Ｒ^３ａ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ^３ａが、水素または任意に置換されたＣ_１〜４脂肪族であり、
Ｒ^５が、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｇ_７がＮであり、Ｇ_８がＣＲ^３であるか、またはＧ_７がＣであり、Ｇ_８がＮＲ^１５であるとき、Ｒ^３の各出現が、独立して、水素、ＣＮ、または任意に置換されたＣ_１〜３脂肪族であり、
Ｒ^１５が、水素、シクロプロピル、または任意に置換されたＣ_１〜６脂肪族基であり、
Ｒ^１が、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−Ｃ（ＮＲ^４）Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＮＨＣＯＲ^４、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^４）_２、−ＮＨＣＯＯＲ^４、−ＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＨ_２ＯＲ^４、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^４）_２、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^４、−ＳＯ_２ＮＲ^４ _２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＲ^４ _２、−ＮＨＳＯ_２ＯＲ^４、またはＣＹであり、ＣＹが、３〜７員脂環式；窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル；６〜１０員アリール；または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
式中、各Ｒ^４が、水素、−ＯＨ、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基から独立して選択されるか、または
Ｒ^４が、−Ｚ_２−Ｒ^６であり、
式中、Ｚ_２が、任意に置換されたＣ_１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ａ−、−Ｃ（ＮＨ）−、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^４ａ−から選択され、
Ｒ^４ａが、水素または任意に置換されたＣ_１〜４脂肪族であり、
Ｒ^６が、水素、−ＮＨ_２、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、または
Ｒ^４の２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ^２が、水素、ハロ、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、Ｒ^２が、Ｒ^２ａの１〜４つの出現で任意に置換され、Ｒ^２ａの各出現が、独立して、−Ｒ^１２ａ、−Ｔ_２−Ｒ^１２ｄ、−Ｔ_２−Ｒ^１２ａ、または−Ｖ_２−Ｔ_２−Ｒ^１２ｄであり、
Ｒ^１２ａの各出現が、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−Ｒ^１２ｃ、−Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−ＯＲ^１２ｂ、−ＳＲ^１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２ｂ、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２Ｒ^１２ｃ、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２ｂ、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、もしくは−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、または任意に置換されたＣ_１〜Ｃ_６脂肪族もしくはＣ_１〜Ｃ_６ハロ脂肪族であり、
Ｒ^１２ｂの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であるか、またはＲ^１２ｂの２つの出現が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する任意に置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ^１２ｃの各出現が、独立して、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、Ｃ_１〜６ハロ脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ^１２ｄの各出現が、独立して、水素、あるいは３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ^１２ｅの各出現が、独立して、水素または任意に置換されたＣ_１〜６脂肪族基であり、
Ｖ_２の各出現が、独立して、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｅ）−Ｏ−であり、
Ｔ_２が、任意に置換されたＣ_１〜Ｃ_６アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖が、−Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^１３）ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−、−Ｎ（Ｒ^１３）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１３）−Ｏ−によって任意に中断されるか、またはＴ_２もしくはその一部が、任意に置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意に形成し、Ｒ^１３が、水素または任意に置換されたＣ_１〜４脂肪族基であり、
ＨＹが、

であり、
式中、
Ｒ ^１０’ が、水素、メチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＯＲ ^１０ａ、ＣＯＲ ^１０ａであり、Ｒ ^１０が、ＮＨＣＯＲ ^１０ａまたは−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ ^１０ａであるが、
但し、
ａ）Ｇ_７もＧ_８もいずれもＮであり、Ｒ^２が水素であるとき、Ｒ^１が

ではなく、
ｂ）Ｒ^１が

ではないことを条件とする、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１がＣＹであり、ＣＹが

であり、
式中、
Ｘ_１、Ｘ_２、およびＸ_３がそれぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^４’、またはＣＲ^７であるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２、またはＸ_３のうちの１つのみがＯまたはＳであってもよいことを条件とし、
Ｙ_９が、窒素または炭素であり、
Ｇ_１４が、ＣＲ^７’、−Ｎ＝、または−ＮＲ^４’−であり、
式中、Ｒ^４’が、独立して、水素、−Ｚ_２−Ｒ^６、任意に置換されたＣ_１〜６脂肪族、または任意に置換された３〜１０員脂環式であり、
式中、Ｚ_２が、任意に置換されたＣ_１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４ａ−、または−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^４ａ−であり、
Ｒ^４ａが、水素または任意に置換されたＣ_１〜４脂肪族であり、
Ｒ^６が、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、
Ｒ^７およびＲ^７’の各出現が、独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−ＮＨ_２、−Ｚ_３−Ｒ^８、Ｃ_１〜６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、
式中、Ｚ_３が、任意に置換されたＣ_１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ_２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ａ−、−Ｎ（Ｒ^７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７ａ）ＣＯ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^７ａ−、−Ｎ（Ｒ^７ａ）Ｓ（Ｏ）_２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７ａ）−、−Ｎ（Ｒ^７ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ａ−、−Ｎ（Ｒ^７ａ）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ^７ａが、水素または任意に置換されたＣ_１〜４脂肪族であり、
Ｒ^８が、水素、あるいはＣ_１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意に置換された基である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
ＣＹが

である、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｙ_９が炭素であり、Ｘ_１が窒素であり、Ｇ_１４がＮ（Ｒ^４’）であり、Ｘ_２およびＸ_３がＣＨである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｙ_９が炭素であり、Ｘ_１およびＸ_３が窒素であり、Ｇ_１４がＮ（Ｒ^４’）であり、Ｘ_２がＣＨである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｙ_９が炭素であり、Ｘ_１およびＧ_１４が窒素であり、Ｘ_３がＮ（Ｒ^４’）であり、Ｘ_２がＣＨである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｙ_９が炭素であり、Ｘ_１およびＸ_２が窒素であり、Ｇ_１４がＮ（Ｒ^４’）であり、Ｘ_３がＣＨである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｙ_９が炭素であり、Ｇ_１４がＮ（Ｒ^４’）であり、Ｘ_３が窒素であり、Ｘ_１およびＸ_２がＣＨである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｙ_９が炭素であり、Ｇ_１４が窒素であり、Ｘ_３がＮ（Ｒ^４’）であり、Ｘ_１およびＸ_２がＣＨである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｙ_９が炭素であり、Ｘ_３が窒素であり、Ｘ_２がＮ（Ｒ^４’）であり、Ｘ_１およびＧ_１４がＣＨである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｙ_９が炭素であり、Ｘ_２が窒素であり、Ｇ_１４がＮ（Ｒ^４’）であり、Ｘ_１およびＸ_３がＣＨである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｙ_９が炭素であり、Ｘ_２がＮ（Ｒ^４’）であり、Ｇ_１４が窒素であり、Ｘ_１およびＸ_３がＣＨである、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１がＣＹであり、ＣＹが任意に置換された５〜６員ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
ＣＹが、

から選択され、ＣＹが、Ｒ^７またはＲ^４’の１つ以上の出現で任意にさらに置換される、請求項１４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１がＣＹであり、ＣＹが任意に置換された６員アリール環である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、−ＣＯＮ（Ｒ^４）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４、−ＮＨＣＯＲ^４、または−ＣＨ_２ＯＲ^４である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１０ａが、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールで置換されたＣ_１〜６脂肪族である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１０’が、水素、メチル、またはクロロである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１０’がメチルであり、Ｒ^１０が−ＮＨＣＯＲ^１０ａである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１０が−ＮＨＲ^１１であり、式中、Ｒ^１１が、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する任意に置換された５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１０ａが、シクロプロピル、メチル、エチル、またはイソプロピルである、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、Ｒ^２ａの１〜３つの出現で任意に置換された、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、ハロゲン、Ｃ_１〜３アルキル、−ＣＮ、Ｃ_１〜３ハロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｐＮ（Ｒ^１２ｂ）_２、−ＯＲ^１２ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１２ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１２ｂ、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^１２ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２ｂの１〜４つの独立した出現で任意に置換されたフェニル基であり、式中、ｐが、０〜３である、請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、ハロゲン、Ｃ_１〜３アルキル、−ＣＮ、Ｃ_１〜３ハロアルキル、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣ_１〜３アルキル、−ＯＣ_１〜３ハロアルキル、−ＳＣ_１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ_１〜３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｃ_１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈの１つ以上の独立した出現で任意に置換されたフェニル基である、請求項２４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、ハロゲンの１つまたは２つの出現で置換されたフェニル基である、請求項２５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリルである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、Ｒ^２ａの１つ以上の出現で任意に置換された、任意に置換されたＮ結合３、４、５、６、または７員ヘテロシクリル環である、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、１つ以上のＣ_１〜３アルキル基、−ＯＲ^１２ｂ、または−ＮＲ^１２ｂで任意に置換された、請求項２８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２がＣ_１〜６脂肪族であり、Ｒ^２ａの各出現が、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１２ｂ）_２、−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２ｂ、または−Ｎ（Ｒ^１２ｅ）ＳＯ_２Ｒ^１２ｃである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、ＣＹ、−ＣＯＮ（Ｒ^４）_２、−ＮＨＣＯＲ^４、または−ＣＯＯＲ^４であり、
Ｒ^２が、任意に置換された６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１または２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式ＩＩＩＢ：

の構造を有する請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式ＩＩＩＣ：

の構造を有する請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式ＩＶＣ：

の構造を有する請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式ＶＣ：

の構造を有する請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式ＶＩＣ：

の構造を有する請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式ＩＶＢ：

の構造を有する請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
前記化合物が、

から選択される、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
別の治療薬をさらに含む、請求項３９に記載の薬学的組成物。
患者における増殖性障害を治療するための組成物であって、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
前記増殖性障害が、乳癌、膀胱癌、結腸癌、神経膠腫、神経膠芽腫、肺癌、肝細胞癌、胃癌、黒色腫、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎臓癌、子宮頸癌、膵臓癌、食道癌、前立腺癌、脳癌、または卵巣癌である、請求項４１に記載の組成物。
患者における炎症性障害または心血管障害を治療するための組成物であって、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
前記炎症性障害または心血管障害が、アレルギー／アナフィラキシー、急性および慢性炎症、リウマチ性関節炎、自己免疫障害、血栓症、高血圧症、心臓肥大、および心不全から選択される、請求項４３に記載の組成物。
患者におけるＶＰＳ３４またはＰＩ３Ｋ活性を阻害するための組成物であって、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。