JP2009502963A - 新規なベンゾ[d][1,3]−ジオキソール誘導体 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 式Iの単離された化合物:式I、(式中、Dは重水素であり、各Yは独立して重水素又は水素から選択され、各水素は、独立して任意で重水素に置き換えられ、各炭素は、独立して任意で13Cに置き換えられる。)又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体による。
【選択図】 なし
Description
その付加塩、水和物、及び多形体は、有用な選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)として知られている。本化合物及びそれを含む医薬組成物は、うつ病、強迫強制障害、全般性不安障害、外傷後ストレス、大うつ病、パニック障害、対人恐怖症、月経前症候群、心臓障害、非心臓性胸痛、喫煙(禁煙及び再喫煙の防止の双方)、血小板活性化の低下状態、アルコール中毒症及びアルコール依存症、精神医学症候群(憤怒、拒絶、感受性及び精神又は身体のエネルギーの欠如を含む)、後期黄体期不機嫌症、早漏、老人性認知症、肥満、パーキンソン病及びイヌの感情的攻撃の治療において有用性を有する。新薬申請(NDA)のための米国食品医薬品局の製品ラベル、No.020031、020710及び020936、Christensen JA and Squires RF;Ferrosan; Lassen JBへの米国特許第4,007,196号;Ferrosan; Johnson AMへの米国特許第4,745,122号;eecham Group; Crenshaw RT及びWiesner MGへの米国特許第5,371,092号;Dodman NHへの米国特許第5,276,042号;タフツ大学の管財人、Norden MJへの米国特許第5,788,986号及び同第5,554,383号; Gleason Mへの米国特許第5,789,449号;スミスクラインビーチャムのCook Lへの米国特許第6,121,291号;デュポン製薬のSerebruany VLへの米国特許第6,071,918号;ハートドラッグリサーチのSteiner MXへの米国特許第6,245,782号;スミスクラインビーチャムのKrishnan KRらへの米国特許第6,300,343号、デューク大学のJenner PNへの米国特許第6,316,469号、スミスクラインビーチャムへの米国特許第6,372,763号を参照のこと。
又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体を提供することによって上述の課題を解決するが、式中、Dは重水素であり、各Yは独立して重水素又は水素から選択され、各水素は、独立して任意で重水素に置き換えられ、各炭素は、独立して任意で13Cに置き換えられる。
又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体を提供し、式中、Dは重水素であり、各Y(たとえば、Y1、Y2、Y3)は独立して重水素又は水素から選択され、各水素は、独立して任意で重水素に置き換えられ、及び各炭素は、独立して任意で13Cに置き換えられる。
実施態様の1つでは、本発明は、好ましくは組成物の一部として薬学上許容可能なキャリアを含む、有効量の式Iの化合物を対象に投与する工程を含む、前記対象においてセロトニンの取り込みを阻害する方法を提供する。好ましくは、本方法を採用して、うつ病、強迫強制障害、全般性不安障害、外傷後ストレス、大うつ病、パニック障害、対人恐怖症、月経前症候群、心臓障害、非心臓性胸痛、喫煙中毒(禁煙及び再禁煙)、血小板活性化の低下状態、アルコール中毒症及びアルコール依存症、憤怒、拒絶、感受性及び精神又は身体のエネルギーの欠如を含む精神医学症候群、後期黄体期不機嫌症、早漏、老人性認知症、肥満、パーキンソン病及びイヌの感情的攻撃から選択される1以上の疾患又は障害に罹っている対象を治療する。
別の実施態様によれば、本発明は、生体試料における化合物1の濃度を測定する方法を提供し、前記方法は、a)前記生体試料に既知の濃度の第2の化合物を加える工程、式(I)を有する前記第2の化合物又はその塩、
Claims (68)
- Y1が重水素である、請求項1に記載の化合物又はそのプロドラッグ。
- 4個以下の水素原子が重水素により置き換えられている、請求項2に記載の化合物。
- 一つの炭素原子が13Cである、請求項3に記載の化合物。
- 各Y2及びY3の少なくとも一つが独立に重水素である、請求項1又は2に記載の化合物。
- Y2及びY3の両方が独立に重水素である、請求項1又は2に記載の化合物。
- 前記化合物の塩又はそのプロドラッグが薬学上許容可能な塩である、請求項1〜4又は7のいずれか1項に記載の化合物又はプロドラッグ。
- 前記化合物の塩又はそのプロドラッグが薬学上許容可能な塩である、請求項5に記載の化合物又はプロドラッグ。
- 前記化合物の塩又はそのプロドラッグが薬学上許容可能な塩である、請求項6に記載の化合物又はプロドラッグ。
- a.式Iの化合物又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体、及び
b.前記式Iの化合物又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体のさらに軽い同位体、から本質的に成る混合物であって、前記混合物の少なくとも50%が前記式Iの化合物である混合物。 - a.式Iの化合物又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体、及び
b.前記式Iの化合物又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体のさらに軽い同位体、から本質的に成る混合物であって、前記混合物の少なくとも50%の化合物が、式Iの化合物において同位体により占められる各位置に同位体を有する混合物。 - 有効量の式Iの化合物、又は薬学上許容可能なその塩、プロドラッグ、又は薬学上許容可能な前記プロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物又は多形体、及び許容可能なキャリアを含む組成物
- 前記組成物が医薬用途に製剤化され、前記キャリアが薬学上許容可能なキャリアである、請求項13に記載の組成物。
- さらに有効量の第2の治療剤を含む、請求項14に記載の組成物であって、前記第2の治療剤が単独で又は前記式Iの化合物と併用で、うつ病、高血圧症、全般的不安障害、恐怖症、外傷後ストレス症候群、回避性人格障害、性的機能不全、多食症、拒食症及び過食症を含む摂食障害、肥満、化学物質依存症、群発性頭痛、偏頭痛、神経障害性の痛み、糖尿病性腎症、術後疼痛、心因性疼痛障害及び慢性疼痛症候群を含む疼痛、アルツハイマー病、強迫強制障害、広所恐怖症を伴う又は伴わないパニック障害、記憶障害、パーキンソン病、内分泌障害、血管痙攣、小脳性運動失調症、消化管障害、総合失調症の陰性症状、月経前症候群、線維筋肉痛症候群、ストレス失禁を含む尿失禁、トゥーレット症候群、抜毛症、窃盗癖、男性の不能、癌、哺乳類における慢性の発作性偏頭痛及び頭痛、睡眠時無呼吸障害;加齢、卒中、頭部外傷による認知欠損、神経変性疾患、総合失調症、不安、攻撃及びストレス、体温調節の障害、呼吸器疾患、双極性障害、精神疾患、睡眠障害、急性躁病を含む躁病、膀胱障害、泌尿生殖器障害、咳、嘔吐、吐き気、偏執症及び躁うつ病のような精神障害、顔面痙攣障害、糖尿病性心筋症、糖尿病性網膜症、白内障、心筋梗塞、長引く疲労、慢性疲労、慢性疲労性症候群、早漏、不機嫌症、分娩後うつ病、対人恐怖症、破壊的行動障害、衝動調節障害、境界性人格障害、多動性のない注意欠陥障害、シャイ・ドレーガー症候群脳虚血、脊髄損傷、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、AIDS誘発の認知症、筋肉痙攣、塞栓、周産期低酸素症、低酸素症、心臓停止、低血糖性のニューロン損傷、眼の損傷及び網膜症、脳浮腫、錐体外路性終末欠陥症候群、心臓バイパス手術及び移植に続く脳の欠陥、情動障害、気分障害、パニック障害の既往無しの広所恐怖症、及び急性ストレス障害から選ばれる症状の治療又は予防に有用であるか、前記追加の治療剤が単独で又は前記式Iの化合物と併用で、式Iの化合物の副作用を低下させ、式Iの活性を高める若しくは増強する、又は式Iの薬理作用の持続時間を長くする、またはこれらを組み合わせた効果に有効である組成物。
- 前記第2の治療剤が、5−HT1A拮抗剤若しくはリガンド、NK1−受容体拮抗剤、セロトニン受容体拮抗剤、2−アミノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−6−プロピルアミノ−ベンゾチアゾール(プラミペキソール)、その(+)若しくは(−)−エナンチオマー、スルファメート抗痙攣薬、セロトニンの前駆体若しくはプロドラッグ、又はセロトニンの生合成における中間体、5−HT1A及び5−HT1Dの受容体の一方若しくは双方の作動薬及び拮抗剤、ジメチルアミノエタノール(DMAE)を含有する組成物、オメガ3−脂肪酸、ベタイン、オリゴ体のプロアントシアニン、葉酸、ビタミンC、E、B12、B6、B5及びベータ−カロテン及びミネラル類(カルシウム、マグネシウム、亜鉛及びセレニウム)、ナルトレキソン、シクロベンザプリン、又はその代謝産物、オランザピン、オラナザピン−N−酸化物、2−ヒドロキシメチロールアンザピン、非定型精神病薬、トラマドール、アルドース還元酵素阻害剤、又はそのプロドラッグ、1−スレオ−メチルフェニデート、III型、IV型、III型/IV型混合型、若しくはV型のホスホジエステラーゼ阻害剤、又はそのエステル、アミド、プロドラッグ、活性型代謝産物若しくは組み合わせ、置換されたインドールエストロゲン剤、(+)−1−(3,4−ジクロロフェニル)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、葉酸、メチルテトラヒドロ葉酸塩、WAY100635、(R)−3−N,N−ジシクロブチルアミノ−8−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾピラン−5−カルボキサミド水素(2R,3R)−酒石酸一水和物、R−トフィソパム、N−アセチル−セロトニン、DRD2−特異的ドーパミン作動薬、5HT4受容体拮抗剤、ナルメフェン、モキソニジン、ミルタゾピン、クロム、シクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤、5HT2A選択的受容体拮抗剤、CB1受容体拮抗剤、MCH−1R受容体拮抗剤、テトラ置換されたピリミドピリミジン、選択的ドーパミンD4受容体リガンド、トリメブチン、フェドトジン及びその混合物、NMDA部分受容体作動薬、NMDA受容体拮抗剤、コリンエステラーゼ阻害剤、GSK阻害剤、アルファ−2−デルタリガンド若しくはそのプロドラッグ、カワカワの抽出物、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、コルチコステロイド、非ステロイド性イムノフィリン依存性免疫抑制剤、N−デスメチルクロザピン、米国特許出願第20040224943号に記載されたような(R)−2,3−ベンゾジアゼピン、選択的ニューロン性一酸化窒素合成酵素阻害剤、モダフィニル、選択的オキシトシン拮抗剤、ニコチン受容体拮抗剤、アデノシンA2a受容体拮抗剤、5−HT2受容体拮抗剤、AMPA受容体増強剤、ニコチン部分作動薬、イリンダロン、デルタオピオイド受容体リガンド、成長ホルモン分泌促進物質、p−クロロ−N−(2−モルフォリノエチル)−ベンザミド及びその代謝産物、前記追加の治療剤のいずれかの薬学上許容可能な塩、又は前述の2以上の組み合わせから成る群から選ばれる、請求項15に記載の組成物。
- 式Iの化合物、又は薬学上許容可能なその塩、プロドラッグ、又は薬学上許容可能な前記プロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物又は多形体、及び許容可能なキャリア、並びに第2の治療剤の別個の投与形態を含んで成る製品であって、両方の投与形態が一つの容器に納められている、製品。
- 有効量の式Iの化合物、又は薬学上許容可能なその塩、プロドラッグ、又は薬学上許容可能な前記プロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物又は多形体、及び許容可能なキャリアを含んで成る組成物を対象に投与する工程を含む、前記対象においてセロトニンの取り込みを阻害する方法。
- うつ病、強迫強制障害、全般性不安障害、外傷後ストレス、大うつ病、パニック障害、対人恐怖症、月経前症候群、心臓障害、非心臓性胸痛、禁煙又は再喫煙の防止である喫煙中毒、血小板活性化の低下状態、アルコール中毒症及びアルコール依存症、憤怒、拒絶、感受性及び精神又は身体のエネルギーの欠如を含む精神医学症候群、後期黄体期不機嫌症、早漏、老人性認知症、肥満、パーキンソン病、イヌの感情的攻撃、、癌細胞の増殖、骨粗しょう症、増殖性の又は炎症性の皮膚疾患のような皮膚の疾患又は障害の治療、又は早すぎる女性のオーガズムである、疾患又は障害に罹っているヒト又はヒト以外の対象の治療方法であって、前記方法が有効量の式Iの化合物、又は薬学上許容可能なその塩、プロドラッグ、又は薬学上許容可能な前記プロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物又は多形体、及び許容可能なキャリアを含んで成る組成物を対象に投与する工程を含む、方法。
- 対象に対しうつ病の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し強制強迫障害の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し全般的不安障害の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し外傷後ストレス障害の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し大うつ病の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対しパニック障害の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し対人恐怖症の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し月経前不機嫌性障害の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し心臓障害の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し非心臓性胸痛の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し禁煙又は再喫煙の防止させる喫煙中毒の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し血小板活性化の低下状態の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対しアルコール中毒症及びアルコール依存症の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し憤怒、拒絶、感受性及び精神又は身体のエネルギーの欠如を含む精神医学症候群の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し後期黄体期不機嫌症の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し早漏の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し老人性認知症の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し肥満の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対しパーキンソン病の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対しイヌの感情的攻撃の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し癌細胞の増殖を抑える処置を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し骨芽細胞の刺激により骨形成を刺激する処置を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し過剰増殖性の又は炎症性の皮膚疾患のような皮膚科疾患の緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 対象に対し早すぎる女性のオルガズムの緩和又は予防を行う、請求項19に記載の方法。
- 前記の患者に対し第2の治療剤を投与する追加の工程を含む、請求項19に記載の方法であって、前記第2の治療剤が慣用的に用いられるか前記式Iの化合物と併用で、うつ病、高血圧症、全般的不安障害、恐怖症、外傷後ストレス症候群、回避性人格障害、性的機能不全、多食症、拒食症及び過食症を含む摂食障害、肥満、化学物質依存症、群発性頭痛、偏頭痛、神経障害性の痛み、糖尿病性腎症、術後疼痛、心因性疼痛障害及び慢性疼痛症候群を含む疼痛、アルツハイマー病、強迫強制障害、広所恐怖症を伴う又は伴わないパニック障害、記憶障害、パーキンソン病、内分泌障害、血管痙攣、小脳性運動失調症、消化管障害、総合失調症の陰性症状、月経前症候群、線維筋肉痛症候群、ストレス失禁を含む尿失禁、トゥーレット症候群、抜毛症、窃盗癖、男性の不能、癌、哺乳類における慢性の発作性偏頭痛及び頭痛、睡眠時無呼吸障害;加齢、卒中、頭部外傷による認知欠損、神経変性疾患、総合失調症、不安、攻撃及びストレス、体温調節の障害、呼吸器疾患、双極性障害、精神疾患、睡眠障害、急性躁病を含む躁病、膀胱障害、泌尿生殖器障害、咳、嘔吐、吐き気、偏執症及び躁うつ病のような精神障害、顔面痙攣障害、糖尿病性心筋症、糖尿病性網膜症、白内障、心筋梗塞、長引く疲労、慢性疲労、慢性疲労性症候群、早漏、不機嫌症、分娩後うつ病、対人恐怖症、破壊的行動障害、衝動調節障害、境界性人格障害、多動性のない注意欠陥障害、シャイ・ドレーガー症候群脳虚血、脊髄損傷、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、AIDS誘発の認知症、筋肉痙攣、塞栓、周産期低酸素症、低酸素症、心臓停止、低血糖性のニューロン損傷、眼の損傷及び網膜症、脳浮腫、錐体外路性終末欠陥症候群、心臓バイパス手術及び移植に続く脳の欠陥、情動障害、気分障害、パニック障害の既往無しの広所恐怖症、及び急性ストレス障害から選ばれる症状の治療又は予防に有用であるか、前記第2の治療剤が、式Iの化合物の副作用を低下させ、式Iの活性を高める若しくは増強する、又は式Iの薬理作用の持続時間を長くする、またはこれらを組み合わせた効果に有効である方法。
- 前記追加の治療剤が5−HT1A拮抗剤若しくはリガンド、NK1−受容体拮抗剤、セロトニン受容体拮抗剤、2−アミノ−4,5,6,7−テトラヒドロ−6−プロピルアミノ−ベンゾチアゾール(プラミペキソール)、その(+)若しくは(−)−エナンチオマー、スルファメート抗痙攣薬、セロトニンの前駆体若しくはプロドラッグ、又はセロトニンの生合成における中間体、5−HT1A及び5−HT1Dの受容体の一方若しくは双方の作動薬及び拮抗剤、ジメチルアミノエタノール(DMAE)を含有する組成物、オメガ3−脂肪酸、ベタイン、オリゴ体のプロアントシアニン、葉酸、ビタミンC、E、B12、B6、B5及びベータ−カロテン及びミネラル類(カルシウム、マグネシウム、亜鉛及びセレニウム)、ナルトレキソン、シクロベンザプリン、又はその代謝産物、オランザピン、オラナザピン−N−酸化物、2−ヒドロキシメチロールアンザピン、非定型精神病薬、トラマドール、アルドース還元酵素阻害剤、又はそのプロドラッグ、1−スレオ−メチルフェニデート、III型、IV型、III型/IV型混合型、若しくはV型のホスホジエステラーゼ阻害剤、又はそのエステル、アミド、プロドラッグ、活性型代謝産物若しくは組み合わせ、置換されたインドールエストロゲン剤、(+)−1−(3,4−ジクロロフェニル)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、葉酸、メチルテトラヒドロ葉酸塩、WAY100635、(R)−3−N,N−ジシクロブチルアミノ−8−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H−1−ベンゾピラン−5−カルボキサミド水素(2R,3R)−酒石酸一水和物、R−トフィソパム、N−アセチル−セロトニン、DRD2−特異的ドーパミン作動薬、5HT4受容体拮抗剤、ナルメフェン、モキソニジン、ミルタゾピン、クロム、シクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤、5HT2A選択的受容体拮抗剤、CB1受容体拮抗剤、MCH−1R受容体拮抗剤、テトラ置換されたピリミドピリミジン、選択的ドーパミンD4受容体リガンド、トリメブチン、フェドトジン及びその混合物、NMDA部分受容体作動薬、NMDA受容体拮抗剤、コリンエステラーゼ阻害剤、GSK阻害剤、アルファ−2−デルタリガンド若しくはそのプロドラッグ、カワカワの抽出物、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、コルチコステロイド、非ステロイド性イムノフィリン依存性免疫抑制剤、N−デスメチルクロザピン、米国特許出願第20040224943号に記載されたような(R)−2,3−ベンゾジアゼピン、選択的ニューロン性一酸化窒素合成酵素阻害剤、モダフィニル、選択的オキシトシン拮抗剤、ニコチン受容体拮抗剤、アデノシンA2a受容体拮抗剤、5−HT2受容体拮抗剤、AMPA受容体増強剤、ニコチン部分作動薬、イリンダロン、デルタオピオイド受容体リガンド、成長ホルモン分泌促進物質、p−クロロ−N−(2−モルフォリノエチル)−ベンザミド及びその代謝産物、前記第2の治療剤のいずれかの薬学上許容可能な塩、又は前記第2の治療剤又はその塩の2以上の組み合わせから選ばれる、請求項44に記載の方法。
- 次の各工程:a)生体試料に既知の濃度の式Iを有する化合物又はその塩を加える工程b)式Iの化合物から化合物1を識別する測定装置に生体試料を供する工程、c)前記生体試料に加えた前記式Iの化合物の既知の濃度に検出された式Iの化合物の量を相関させる前記測定装置を較正する工程、及びd)化合物1の検出された量を前記式Iの化合物の検出された量及び既知の濃度と比較することによって、前記生体試料中の前記化合物1の濃度を決定する工程を含んで成る、生体試料中の化合物1の濃度を決定するための方法。
- 前記式Iの化合物が、重水素及び独立に重水素及び13Cから選ばれる追加の重い同位元素と明示された少なくとも3個の重い同位元素を含む、請求項46に記載の方法。
- 工程bの前に化合物1及び式Iの化合物を有機又は固体相抽出により前記生体試料から分離する追加の工程を更に含む、請求項46に記載の方法。
- 密封容器中の式Iの化合物又はその塩、及び前記化合物を用いて生体試料中の化合物1の濃度を決定する指示書を含む診断キット。
- 前記式Iの化合物が、重水素及び独立に重水素及び13Cから選ばれる追加の重い同位元素と明示された少なくとも3個の重い同位元素を含む、請求項49に記載のキット。
- 次の工程:a)式Iの化合物又はその塩をある時間、代謝酵素源と接触させる工程、及びb)前記時間の後、前記化合物又はその塩の量と前記化合物又はその塩の代謝産物を比較する工程を含む、式Iの化合物の代謝安定性を評価するための方法。
- 前記時間の間に間隔を置いて、前記化合物又はその塩の量と前記化合物又はその塩の前記代謝産物を比較する追加の工程を含む、請求項51に記載の方法。
- さらに、次の工程:c)前記化合物又はその塩の同位体を前記代謝酵素源と接触させる工程、d)前記時間の後、前記同位体の量と前記同位体の代謝産物を比較する工程、及びe)前記化合物又はその塩と前記同位体の代謝安定性を比較する工程を含み、工程c)及び工程d)は、工程a)及び工程b)の、前に、異なる反応容器中で同時に、同じ反応容器中で同時に、又は後で行われる、請求項51に記載の方法。
- 前記同位体は化合物1又は化合物1の塩である、請求項53に記載の方法。
- 別の容器中に存在する化合物1と代謝酵素源とを含んで成る、診断キット。
- 前記キットを用いて1種以上の式Iの化合物の代謝安定性を化合物1の代謝安定性と比較するための指示書を更に含む、請求項55に記載の診断キット。
- Y1は重水素である、請求項57に記載の化合物。
- Y1は重水素であり、芳香環に直接結合した各水素は重水素である、請求項57に記載の化合物。
- 水素原子すべて及び炭素原子すべてが天然の同位元素の存在率で存在する、請求項57に記載の化合物。
- Y1は重水素である、請求項61に記載の化合物。
- Y1及びY2の少なくとも一つは独立に重水素である、請求項61に記載の化合物。
- Y1及びY2の両方が独立に重水素である、請求項61に記載の化合物。
- Y1、Y2及びY3が独立にそれぞれ重水素である、請求項61に記載の化合物。
- 4個以下の水素原子が重水素により置き換えられている、請求項61に記載の化合物。
- 全ての水素原子が重水素と明示されているわけではなく、全ての炭素が天然の同位元素の存在率で存在する、請求項62に記載の化合物。
- Wがメチル、エチル、ベンジル、メチルカルバメート、エチルカルバメート、ビニルカルバメート、フェニルカルバメート、ベンジルカルバメート、及びtert−ブチルカルバメートから選択される、請求項61〜67のいずれか1項に記載の化合物。
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