JP2008517897A5 - - Google Patents
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Description
〔式中，
Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよく，
ここに，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキル，−ＯＨ，−ＣＯＯＲ７，−ＣＯＮＲ７Ｒ８，−アルキル−ハロ，−Ｏアルキル−ハロ，ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＲ７Ｒ８，−アルキルアリール，−アリール，−Ｓ(Ｏ)ｌＲ７，−アルケニル，−Ｓｉ(アルキル)３よりなる群より選ばれるものであり；
ここに，Ｒ７及びＲ８は，同一又は異なって，Ｈ；アルキル；シクロアルキル；アリール；−アルキルアリール；ヘテロアリールよりなる群より選ばれるものであり；ここにアルキル，シクロアルキル，及び／又はアリールは，１個又は２個以上の同一の又は異なったハロゲン原子，ポリフルオロアルキル，アリール，−ＣＯＯＲ７により置換されていてよいものであるか，
又はＲ７及びＲ８は，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環を形成しており；
・ｌは，０，１又は２であり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＯＲ７)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲ基により置換されていてもよく，又はここに，２個のＲが，それらが結合する原子と一緒になって，縮合環，アリール又はヘテロアリール環を形成していてよく；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し，該シクロアルキル又はアルキルは，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基，例えば，−アルケニル−アルキル−，−アルキニル−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−アルキル，−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−アルキル，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル，-Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−アルキル，−Ｎ＝Ｎ−アルキル，−Ｓ(Ｏ)ｌ−アルキル等を含んでいてよく；
・−Ｙ３−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｚは，−シクロアルキル＜基又は−アリール＜，−ヘテロアリール＜基又は−Ｃ（アルキル）＜基を表し，又はＲ’及びＺは，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環又はヘテロアリール基を形成しており；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，同一の原子に又は２個の隣接原子に結合していることができ；
・−Ｒ”は，水素原子又はアルキル鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，１個又は２個以上の不飽和箇所を含んでいてよく；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，Ｈ，−ＮＲ７ＯＲ８，−ＮＲ７Ｒ８，天然の若しくは合成のアミノ酸を表し，ここにＲ７及びＲ８は，上記定義に同じであるか，
又はＲ”及びＲ'''は，それらが結合している原子と一緒になって環を形成して，メルドラム酸（Meldrum acid）誘導体であってよい環状の分子内ビスカルボニル基を形成しているものである。〕の新規化合物，
並びに，それらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルであって，
但し，
・ｍ＝ｎ＝ｐ＝０，ｑ＝０又は１，Ｒ’＝Ｈ又はアルキル，Ｙ２＝−アルキル−，Ｙ３＝−アルキル−，Ｚ＝−Ｃ(アルキル)＜且つＡｒ１＝無置換のフェニル又は１個又は２個以上の同一のＲにより置換されたフェニルでありＲがハロゲンであるときの；及び
・ｍ＝ｎ＝ｐ＝０，ｑ＝１，Ｒ’＝Ｈ，Ｙ２＝−ＣＨ２−，Ｙ３＝−ＣＨ２−，Ｚ＝シクロブチル＜且つＡｒ１＝無置換のフェニルであるときの化合物ではないものに関する。
Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよく，
ここに，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキル，−ＯＨ，−ＣＯＯＲ７，−ＣＯＮＲ７Ｒ８，−アルキル−ハロ，−Ｏアルキル−ハロ，ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＲ７Ｒ８，−アルキルアリール，−アリール，−Ｓ(Ｏ)ｌＲ７，−アルケニル，−Ｓｉ(アルキル)３よりなる群より選ばれるものであり；
ここに，Ｒ７及びＲ８は，同一又は異なって，Ｈ；アルキル；シクロアルキル；アリール；−アルキルアリール；ヘテロアリールよりなる群より選ばれるものであり；ここにアルキル，シクロアルキル，及び／又はアリールは，１個又は２個以上の同一の又は異なったハロゲン原子，ポリフルオロアルキル，アリール，−ＣＯＯＲ７により置換されていてよいものであるか，
又はＲ７及びＲ８は，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環を形成しており；
・ｌは，０，１又は２であり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＯＲ７)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲ基により置換されていてもよく，又はここに，２個のＲが，それらが結合する原子と一緒になって，縮合環，アリール又はヘテロアリール環を形成していてよく；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し，該シクロアルキル又はアルキルは，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基，例えば，−アルケニル−アルキル−，−アルキニル−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−アルキル，−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−アルキル，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル，-Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−アルキル，−Ｎ＝Ｎ−アルキル，−Ｓ(Ｏ)ｌ−アルキル等を含んでいてよく；
・−Ｙ３−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｚは，−シクロアルキル＜基又は−アリール＜，−ヘテロアリール＜基又は−Ｃ（アルキル）＜基を表し，又はＲ’及びＺは，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環又はヘテロアリール基を形成しており；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，同一の原子に又は２個の隣接原子に結合していることができ；
・−Ｒ”は，水素原子又はアルキル鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，１個又は２個以上の不飽和箇所を含んでいてよく；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，Ｈ，−ＮＲ７ＯＲ８，−ＮＲ７Ｒ８，天然の若しくは合成のアミノ酸を表し，ここにＲ７及びＲ８は，上記定義に同じであるか，
又はＲ”及びＲ'''は，それらが結合している原子と一緒になって環を形成して，メルドラム酸（Meldrum acid）誘導体であってよい環状の分子内ビスカルボニル基を形成しているものである。〕の新規化合物，
並びに，それらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルであって，
但し，
・ｍ＝ｎ＝ｐ＝０，ｑ＝０又は１，Ｒ’＝Ｈ又はアルキル，Ｙ２＝−アルキル−，Ｙ３＝−アルキル−，Ｚ＝−Ｃ(アルキル)＜且つＡｒ１＝無置換のフェニル又は１個又は２個以上の同一のＲにより置換されたフェニルでありＲがハロゲンであるときの；及び
・ｍ＝ｎ＝ｐ＝０，ｑ＝１，Ｒ’＝Ｈ，Ｙ２＝−ＣＨ２−，Ｙ３＝−ＣＨ２−，Ｚ＝シクロブチル＜且つＡｒ１＝無置換のフェニルであるときの化合物ではないものに関する。
〔式中，
Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよく，
ここに，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキル，−ＯＨ，−ＣＯＯＲ７，−ＣＯＮＲ７Ｒ８，−アルキル−ハロ，−Ｏアルキル−ハロ，ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＲ７Ｒ８，−アルキルアリール，−アリール，−Ｓ（Ｏ）ｌＲ７，−アルケニル，−Ｓｉ（アルキル）３よりなる群より選ばれるものであり；
ここに，Ｒ７及びＲ８は，同一又は異なって，Ｈ；アルキル；シクロアルキル；アリール；−アルキルアリール；ヘテロアリールよりなる群より選ばれるものであり；ここにアルキル，シクロアルキル，及び／又はアリールは，１個又は２個以上の同一の又は異なったハロゲン原子，ポリフルオロアルキル，アリール，−ＣＯＯＲ７により置換されていてよいものであるか，
又はＲ７及びＲ８は，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環を形成しており；
・ｌは，０，１又は２であり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＯＲ７)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲ基により置換されていてもよく，又はここに，２個のＲが，それらが結合する原子と一緒になって，縮合環，アリール又はヘテロアリール環を形成していてよく；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し，該シクロアルキル又はアルキルは，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基，例えば，−アルケニル−アルキル−，−アルキニル−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−アルキル，−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−アルキル，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル，-Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−アルキル，−Ｎ＝Ｎ−アルキル，−Ｓ(Ｏ)ｌ−アルキル等を含んでいてよく；
・−Ｙ３−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケン−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｚは，−シクロアルキル＜基，ヘテロ環＜，−アリール＜，ヘテロアリール＜基又は−ＣＨ＜，−Ｃ（アルキル）＜基を表し，又はＲ’及びＺは，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環又はヘテロアリール基を形成しており；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，同一の原子に又は２個の隣接原子に結合していることができ；
・−Ｒ”は，水素原子又はアルキル鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，１個又は２個以上の不飽和箇所を含んでいてよく；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，Ｈ，−ＮＲ７ＯＲ８，−ＮＲ７Ｒ８，天然の若しくは合成のアミノ酸を表し，ここにＲ７及びＲ８は，上記定義に同じであるか，
又はＲ”及びＲ'''は，それらが結合している原子と一緒になって環を形成して，メルドラム酸（Meldrum acid）誘導体であってよい環状の分子内ビスカルボニル基を形成しているものである。〕の新規化合物，
並びに，それらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルの，
それを必要とするヒト患者における循環リンパ球を減少させるための医薬の製造のための使用にも関する。
Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよく，
ここに，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキル，−ＯＨ，−ＣＯＯＲ７，−ＣＯＮＲ７Ｒ８，−アルキル−ハロ，−Ｏアルキル−ハロ，ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＲ７Ｒ８，−アルキルアリール，−アリール，−Ｓ（Ｏ）ｌＲ７，−アルケニル，−Ｓｉ（アルキル）３よりなる群より選ばれるものであり；
ここに，Ｒ７及びＲ８は，同一又は異なって，Ｈ；アルキル；シクロアルキル；アリール；−アルキルアリール；ヘテロアリールよりなる群より選ばれるものであり；ここにアルキル，シクロアルキル，及び／又はアリールは，１個又は２個以上の同一の又は異なったハロゲン原子，ポリフルオロアルキル，アリール，−ＣＯＯＲ７により置換されていてよいものであるか，
又はＲ７及びＲ８は，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環を形成しており；
・ｌは，０，１又は２であり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＯＲ７)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲ基により置換されていてもよく，又はここに，２個のＲが，それらが結合する原子と一緒になって，縮合環，アリール又はヘテロアリール環を形成していてよく；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し，該シクロアルキル又はアルキルは，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基，例えば，−アルケニル−アルキル−，−アルキニル−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−アルキル，−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−アルキル，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル，-Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−アルキル，−Ｎ＝Ｎ−アルキル，−Ｓ(Ｏ)ｌ−アルキル等を含んでいてよく；
・−Ｙ３−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケン−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｚは，−シクロアルキル＜基，ヘテロ環＜，−アリール＜，ヘテロアリール＜基又は−ＣＨ＜，−Ｃ（アルキル）＜基を表し，又はＲ’及びＺは，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環又はヘテロアリール基を形成しており；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，同一の原子に又は２個の隣接原子に結合していることができ；
・−Ｒ”は，水素原子又はアルキル鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，１個又は２個以上の不飽和箇所を含んでいてよく；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，Ｈ，−ＮＲ７ＯＲ８，−ＮＲ７Ｒ８，天然の若しくは合成のアミノ酸を表し，ここにＲ７及びＲ８は，上記定義に同じであるか，
又はＲ”及びＲ'''は，それらが結合している原子と一緒になって環を形成して，メルドラム酸（Meldrum acid）誘導体であってよい環状の分子内ビスカルボニル基を形成しているものである。〕の新規化合物，
並びに，それらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルの，
それを必要とするヒト患者における循環リンパ球を減少させるための医薬の製造のための使用にも関する。
Claims (2)
- 式（Ｉ）：
〔式中，
Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよく，
ここに，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキル，−ＯＨ，−ＣＯＯＲ７，−ＣＯＮＲ７Ｒ８，−アルキル−ハロ，−Ｏアルキル−ハロ，ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＲ７Ｒ８，−アルキルアリール，−アリール，−Ｓ(Ｏ)ｌＲ７，−アルケニル，−Ｓｉ(アルキル)３よりなる群より選ばれるものであり；
ここに，Ｒ７及びＲ８は，同一又は異なって，Ｈ；アルキル；シクロアルキル；アリール；−アルキルアリール；ヘテロアリールよりなる群より選ばれるものであり；ここにアルキル，シクロアルキル，及び／又はアリールは，１個又は２個以上の同一の又は異なったハロゲン原子，ポリフルオロアルキル，アリール，−ＣＯＯＲ７により置換されていてよいものであるか，
又はＲ７及びＲ８は，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環を形成しており；
・ｌは，０，１又は２であり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＯＲ７)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲ基により置換されていてもよく，又はここに，２個のＲが，それらが結合する原子と一緒になって，縮合環，アリール又はヘテロアリール環を形成していてよく；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し，該シクロアルキル又はアルキルは，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−アルキル−，−アルキニル−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−アルキル，−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−アルキル，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル，-Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−アルキル，−Ｎ＝Ｎ−アルキル，−Ｓ(Ｏ)ｌ−アルキルであってよい−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｙ３−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｚは，−シクロアルキル＜基又は−アリール＜，−ヘテロアリール＜基又は−Ｃ（アルキル）＜基を表し，又はＲ’及びＺは，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環又はヘテロアリール基を形成しており；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，同一の原子に又は２個の隣接原子に結合していることができ；
・−Ｒ”は，水素原子又はアルキル鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，１個又は２個以上の不飽和箇所を含んでいてよく；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，Ｈ，−ＮＲ７ＯＲ８，−ＮＲ７Ｒ８，天然の若しくは合成のアミノ酸を表し，ここにＲ７及びＲ８は，上記定義に同じであるか，
又はＲ”及びＲ'''は，それらが結合している原子と一緒になって環を形成して，メルドラム酸（Meldrum acid）誘導体であってよい環状の分子内ビスカルボニル基を形成しているものである。〕の化合物，並びに，それらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物及びエステルであって，
但し，
・ｍ＝ｎ＝ｐ＝０，ｑ＝０又は１，Ｒ’＝Ｈ又はアルキル，Ｙ２＝−アルキル−，Ｙ３＝−アルキル−，Ｚ＝−Ｃ(アルキル)＜且つＡｒ１＝無置換のフェニル又は１個又は２個以上の同一のＲにより置換されたフェニルでありＲがハロゲンであるときの；及び
・ｍ＝ｎ＝ｐ＝０，ｑ＝１，Ｒ’＝Ｈ，Ｙ２＝−ＣＨ２−，Ｙ３＝−ＣＨ２−，Ｚ＝シクロブチル＜且つＡｒ１＝無置換のフェニルであるときの，化合物ではないもの。 - 式（Ｉ）：
〔式中，
Ａｒ１は，アリール又はヘテロアリール基を表し，１〜５個のＲ基により置換されていてもよく，
ここに，各Ｒは，同一又は異なって，ハロゲン原子，パーハロゲノアルキル，−アルキル，−Ｏアルキル，−ＯＨ，−ＣＯＯＲ７，−ＣＯＮＲ７Ｒ８，−アルキル−ハロ，−Ｏアルキル−ハロ，ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＲ７Ｒ８，−アルキルアリール，−アリール，−Ｓ(Ｏ)ｌＲ７，−アルケニル，−Ｓｉ(アルキル)よりなる群より選ばれるものであり；
ここに，Ｒ７及びＲ８は，同一又は異なって，Ｈ；アルキル；シクロアルキル；アリール；−アルキルアリール；ヘテロアリールよりなる群より選ばれるものであり；ここにアルキル，シクロアルキル，及び／又はアリールは，１個又は２個以上の同一の又は異なったハロゲン原子，ポリフルオロアルキル，アリール，−ＣＯＯＲ７により置換されていてよいものであるか，
又はＲ７及びＲ８は，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環を形成しており；
・ｌは，０，１又は２であり；
・Ｙ１は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＯＲ７)−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｍは，０又は１であり；
・Ｘは，ヘテロ原子を表し；
・ｎは，０又は１であり；
・−Ａｒ２−は，−アリール−基を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲ基により置換されていてもよく，又はここに，２個のＲが，それらが結合する原子と一緒になって，縮合環，アリール又はヘテロアリール環を形成していてよく；
・ｐは，０又は１であり；
・−Ｙ２−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｒ’は，水素原子，−シクロアルキル又は−アルキル鎖を表し，該シクロアルキル又はアルキルは，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−アルキル−，−アルキニル−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−アルキル，−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−アルキル，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)−アルキル，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル，-Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−アルキル，−Ｎ＝Ｎ−アルキル，−Ｓ(Ｏ)ｌ−アルキル等であってよい−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・−Ｙ３−は，−アルキル−鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，そして１個又は２個以上の，不飽和箇所及び／又はヘテロ原子及び／又は，−アルケニル−，−アルキニル−，−ＣＨ＝Ｎ−，−Ｎ＝ＣＨ−，−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−，−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｃ(＝Ｏ)−，−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−，−Ｃ(＝Ｏ)(ＮＲ７)−，−Ｎ＝Ｎ−，−Ｓ(Ｏ)ｌ−よりなる群より選ばれる基を含んでいてよく；
・ｑは，０又は１であり；
・Ｚは，−シクロアルキル＜基又は−ヘテロ環＜，−アリール＜，−ヘテロアリール＜基又は−Ｃ（アルキル）＜基を表し，又はＲ’及びＺは，それらが結合するＮ原子と一緒になって，ヘテロ環又はヘテロアリール基を形成しており；
ここに，（ＣＯ２Ｒ”）及び（ＣＯＲ'''）は，同一の原子に又は２個の隣接原子に結合していることができ；
・−Ｒ”は，水素原子又はアルキル鎖を表し，１個又は２個以上の上に定義されたＲにより置換されていてもよく，１個又は２個以上の不飽和箇所を含んでいてよく；
・−Ｒ'''は，−ＯＨ，−Ｏアルキル，Ｈ，−ＮＲ７ＯＲ８，−ＮＲ７Ｒ８，天然の若しくは合成のアミノ酸を表し，ここにＲ７及びＲ８は，上記定義に同じであるか，
又はＲ”及びＲ'''は，それらが結合している原子と一緒になって環を形成して，メルドラム酸（Meldrum acid）誘導体であってよい環状の分子内ビスカルボニル基を形成しているものである。〕の化合物，並びに，それらのエナンチオマー，ジアステレオマー，幾何異性体，それらの混合物，遊離形及び薬剤学的に許容し得る塩，水和物，溶媒和物又はエステルを含んでなる，ヒトＳ１Ｐ１受容体作動剤。
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