JP2007504198A - ベンゾ[g]キノリン誘導体とプロスタグランジン誘導体を含む、組成物 - Google Patents
ベンゾ[g]キノリン誘導体とプロスタグランジン誘導体を含む、組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2007504198A JP2007504198A JP2006525124A JP2006525124A JP2007504198A JP 2007504198 A JP2007504198 A JP 2007504198A JP 2006525124 A JP2006525124 A JP 2006525124A JP 2006525124 A JP2006525124 A JP 2006525124A JP 2007504198 A JP2007504198 A JP 2007504198A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- combination
- benzo
- derivative
- quinoline
- formula
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 0 BC(C(*)C([C@](CC=CCCC*)[C@](C1)O)[C@@]1O)ICN* Chemical compound BC(C(*)C([C@](CC=CCCC*)[C@](C1)O)[C@@]1O)ICN* 0.000 description 1
- KXTMIJUZJAQCNO-FRFSOERESA-N Cc1ccnc(SC[C@H](C[C@H](C2)[C@H]3Cc4c2c(O)ccc4)CN3Cl)n1 Chemical compound Cc1ccnc(SC[C@H](C[C@H](C2)[C@H]3Cc4c2c(O)ccc4)CN3Cl)n1 KXTMIJUZJAQCNO-FRFSOERESA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
- A61K31/5575—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
Description
AおよびBは、互いにHであるか、または一体となってさらなる結合を形成し、
XはCH2またはCOであり、
YはO、S、NR1(R1はHまたは低級アルキルである)、CH2またはO−CH2であり、そして
Rは式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)または(i)
R2はH、低級アルキル、またはチエニル、例えば2−チエニルであり、
Z1はOまたはSであり、
Z2はCHまたはNである)である。〕
の化合物に関する。
AおよびBは、互いにHであるか、または一体となってさらなる結合を形成し、
XはCH2であり、
YはSであり、そして
Rは式(e)、(f)、または(h)
Z1はSであり、
Z2はCHまたはNであり、そして
R2はH、または低級アルキルである)
である。
GはOH、低級アルコキシ、アミノ−低級−アルキルであり、
AおよびBは、互いにHであるか、または一体となってさらなる結合を形成し、
LはCO、CHOR1(R1はHまたは低級アルキルである)であり、
MはO、S、(CH2)n(nは1〜6である)であり、
QはHまたはArであり、ここで、Arは、好ましくは非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアノ、ハロ−低級−アルキル、例えばトリハロメチルにより1個またはそれ以上置換されているフェニルである。〕
の化合物に関する。
特に、本発明の薬剤は、ヒトにおける眼圧(IOP)の低下を誘導する。例えば、両側性原発性開放隅角緑内障または高眼圧症の対象において、該薬剤は、例えば0.1%眼溶液(例えば各眼に1滴1日2回(b.i.d.))として眼に局所的に適用したとき、典型的にIOPを基底に対して約20%まで低下させる。上記活性剤の組み合わせ(ベンゾ[g]キノリン−誘導体およびプロスタグランジン−誘導体)は、相乗的IOP低下効果を有する。
Claims (17)
- ベンゾ[g]キノリン誘導体および/または薬学的に許容されるその塩と、プロスタグランジン誘導体および/または薬学的に許容されるその塩を含む、組み合わせ。
- 該ベンゾ[g]キノリンが、遊離塩基形または酸付加塩形の、式(I)
AおよびBは、互いにHであるか、または一体となってさらなる結合を形成し、
XはCH2またはCOであり、
YはO、S、NR1(R1はHまたは低級アルキルである)、CH2またはO−CH2であり、そして
Rは、式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)または(i)
R2はH、低級アルキル、またはチエニル、例えば2−チエニルであり、
Z1はOまたはSであり、
Z2はCHまたはNである)である。〕
の化合物および/または薬学的に許容されるその塩であり、そして、該プロスタグランジン誘導体が、式(II)、
GはOH、低級アルコキシ、アミノ−低級−アルキルを意味し、
AおよびBは互いにHであるか、または一体となってさらなる結合を形成し、
LはCO、CHOR1(R1はHまたは低級アルキルである)であり、
MはO、S、(CH2)n(nは1〜6である)であり、
QはHまたはArであり、ここで、Arは、好ましくは非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアノ、ハロ−低級−アルキル、例えばトリハロメチルにより1個またはそれ以上置換されているフェニルである。〕
の化合物および/または薬学的に許容されるその塩である、請求項1記載の組み合わせ。 - プロスタグランジンが、ラタノプロスト、トラバプロスト、ビマトプロストおよびケトラタノプロスト、好ましくはラタノプロストおよびトラバプロスト、より好ましくはラタノプロストから選択される、請求項4記載の組み合わせ。
- 緑内障、例えば眼圧(IOP)の上昇に基づくものの処置用医薬の製造のための、請求項1から8のいずれかに記載の組み合わせの使用。
- 対象における緑内障を処置および/または予防する方法であり、該患者に、ベンゾ[g]キノリン誘導体とプロスタグランジン誘導体から成る医薬を投与することを含む、方法。
- 該対象が上昇したIOPを有する、請求項5記載の方法。
- 正常眼圧緑内障(NTG)を処置する方法であり、該患者に、ベンゾ[g]キノリン誘導体とプロスタグランジン誘導体から成る医薬を投与することを含む、方法。
- 該患者の脈絡網膜のおよび/または視神経の血流が障害されている、請求項12記載の方法。
- 該投与が、局所的眼投与である、請求項10記載の方法。
- 眼用組成物である、請求項1記載の組み合わせ。
- 眼用インサートである、請求項15記載の組み合わせ。
- 式(I)および(II)の化合物が、50:1から1:50までの比率で存在する、請求項1から2のいずれかに記載の組み合わせ。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB0320869A GB0320869D0 (en) | 2003-09-05 | 2003-09-05 | Organic compounds |
GB0323828A GB0323828D0 (en) | 2003-10-10 | 2003-10-10 | Organic compounds |
PCT/EP2004/009866 WO2005023258A1 (en) | 2003-09-05 | 2004-09-03 | Compositions comprising benzo (g) quinoline derivatives and prostaglandin derivatives |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2007504198A true JP2007504198A (ja) | 2007-03-01 |
JP2007504198A5 JP2007504198A5 (ja) | 2007-10-25 |
Family
ID=34276829
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2006525124A Pending JP2007504198A (ja) | 2003-09-05 | 2004-09-03 | ベンゾ[g]キノリン誘導体とプロスタグランジン誘導体を含む、組成物 |
Country Status (8)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20070093507A1 (ja) |
EP (2) | EP1663230A1 (ja) |
JP (1) | JP2007504198A (ja) |
AU (1) | AU2004269910A1 (ja) |
BR (1) | BRPI0414149A (ja) |
CA (1) | CA2536874A1 (ja) |
MX (1) | MXPA06002484A (ja) |
WO (1) | WO2005023258A1 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2011509237A (ja) * | 2008-10-07 | 2011-03-24 | 株式会社アールテック・ウエノ | 医薬組成物 |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP5252787B2 (ja) * | 2005-08-02 | 2013-07-31 | 参天製薬株式会社 | 熱的に不安定な薬物の分解抑制方法 |
ES2460967T3 (es) | 2005-08-02 | 2014-05-16 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Método para la prevención de la degradación de una sustancia térmicamente inestable |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH07165703A (ja) * | 1993-08-03 | 1995-06-27 | Alcon Lab Inc | 緑内障及び高眼圧治療用局所眼薬組成物 |
JPH10507743A (ja) * | 1994-08-24 | 1998-07-28 | フアーマシア・アンド・アツプジヨン・アー・ベー | 薬剤投与のための方法と手段 |
JP2000514075A (ja) * | 1996-07-08 | 2000-10-24 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | ベンゾ[g]キノリン誘導体 |
WO2002038158A1 (en) * | 2000-11-13 | 2002-05-16 | Pharmacia Ab | Improved treatment |
WO2003006458A1 (en) * | 2001-07-09 | 2003-01-23 | Novartis Ag | Benzo [g] quinoline derivatives for treating glaucoma and myopia |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE69232150T2 (de) * | 1992-03-19 | 2002-03-07 | R Tech Ueno Ltd | Behandlung von Augenhochdruck mit Betablockern und Prostansäurederivaten |
US6184250B1 (en) * | 1993-08-03 | 2001-02-06 | Alcon Laboratories, Inc. | Use of cloprostenol and fluprostenol analogues to treat glaucoma and ocular hypertension |
US6455564B1 (en) * | 1999-01-06 | 2002-09-24 | Pharmacia & Upjohn Company | Method of treating sexual disturbances |
-
2004
- 2004-09-03 BR BRPI0414149-0A patent/BRPI0414149A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-09-03 EP EP04764818A patent/EP1663230A1/en not_active Ceased
- 2004-09-03 CA CA002536874A patent/CA2536874A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-03 US US10/570,341 patent/US20070093507A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-03 EP EP07114501A patent/EP1859802A3/en not_active Withdrawn
- 2004-09-03 WO PCT/EP2004/009866 patent/WO2005023258A1/en active Application Filing
- 2004-09-03 AU AU2004269910A patent/AU2004269910A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-03 JP JP2006525124A patent/JP2007504198A/ja active Pending
- 2004-09-03 MX MXPA06002484A patent/MXPA06002484A/es not_active Application Discontinuation
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH07165703A (ja) * | 1993-08-03 | 1995-06-27 | Alcon Lab Inc | 緑内障及び高眼圧治療用局所眼薬組成物 |
JPH10507743A (ja) * | 1994-08-24 | 1998-07-28 | フアーマシア・アンド・アツプジヨン・アー・ベー | 薬剤投与のための方法と手段 |
JP2000514075A (ja) * | 1996-07-08 | 2000-10-24 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | ベンゾ[g]キノリン誘導体 |
WO2002038158A1 (en) * | 2000-11-13 | 2002-05-16 | Pharmacia Ab | Improved treatment |
WO2003006458A1 (en) * | 2001-07-09 | 2003-01-23 | Novartis Ag | Benzo [g] quinoline derivatives for treating glaucoma and myopia |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2011509237A (ja) * | 2008-10-07 | 2011-03-24 | 株式会社アールテック・ウエノ | 医薬組成物 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US20070093507A1 (en) | 2007-04-26 |
EP1859802A3 (en) | 2007-12-19 |
WO2005023258A1 (en) | 2005-03-17 |
EP1663230A1 (en) | 2006-06-07 |
MXPA06002484A (es) | 2006-06-20 |
BRPI0414149A (pt) | 2006-10-31 |
EP1859802A2 (en) | 2007-11-28 |
CA2536874A1 (en) | 2005-03-17 |
AU2004269910A1 (en) | 2005-03-17 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EP1496912B9 (en) | Combination of brimonidine and timolol for topical ophthalmic use | |
US9138438B2 (en) | Method for protecting a retinal neuronal cell | |
UA72587C2 (uk) | Комбінація азеластину та сполук, які впливають на дію лейкотриєну, для лікування риніту/кон'юнктивіту, лікарський засіб та спосіб одержання лікарського засобу | |
US20130023536A1 (en) | Fixed dose combination of bimatoprost and brimonidine | |
JPH0696521B2 (ja) | 眼局所投与用眼圧降下剤 | |
EP0672417A1 (en) | Reduction of elevated intraocular pressure | |
JP4175801B2 (ja) | 消炎鎮痛点眼剤 | |
JPH11189533A (ja) | 点眼薬 | |
JP4063341B2 (ja) | 緑内障治療剤及び眼圧降下剤 | |
JP7346305B2 (ja) | ピリジルアミノ酢酸化合物を含有する医薬製剤 | |
JP2007504198A (ja) | ベンゾ[g]キノリン誘導体とプロスタグランジン誘導体を含む、組成物 | |
JP4300347B2 (ja) | ブナゾシンとプロスタグランジン類からなる緑内障治療剤 | |
EP3730137B1 (en) | Therapeutic agent for glaucoma comprising an fp agonist and timolol | |
JP2009013136A (ja) | 水性医薬組成物 | |
EP0608604A1 (en) | Ajmaline to reduce elevated intraocular pressure | |
EP0728480A1 (en) | Use of ifenprodil for treatment of elevated intraocular pressure | |
JP2901226B2 (ja) | アレルギー性皮膚炎の処置剤 | |
US6927233B1 (en) | 5ht2 agonists for controlling IOP and treating glaucoma | |
TWI842692B (zh) | 含有吡啶基胺乙酸化合物之醫藥製劑 | |
JPH0778022B2 (ja) | 緑内障治療剤 | |
JP5490072B2 (ja) | 局所用水性液剤 | |
KR20140050080A (ko) | N,n-디알킬알킬레닐 에스테르, 이의 조성물, 및 그의 사용 방법 | |
EP0607697A2 (en) | DILAZEP for reduction of elevated intraocular pressure | |
NZ532963A (en) | Use of an ascomycin for the preparation of a pharmaceutical composition for treating eyelid complications such as blepharitis | |
JPH02218612A (ja) | 緑内障の治療におけるアンギオテンシン変換酵素阻害剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20070830 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20070830 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20101221 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20110719 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20110719 |