JP2006306804A - シワ形成抑制剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、アクテオシドを有効成分として含有してなるシワ形成抑制剤に関する。
皮膚は生体の最外層にあるため、紫外線の曝露などの環境からの影響を直接受け、種々のトラブルが発生する。中でもシワは加齢による老化と紫外線による老化(光老化)により形成され、美容上大きな問題となっている。特に紫外線により形成されるシワは深く顕著であり、活性酸素種の慢性的な産生やSOD活性の低下などがその形成に関与していると考えられている。
そこでシワの形成を抑制するために、これまで化粧料においては抗酸化剤(特許文献1)、植物抽出物(特許文献2)、レチノイン酸δ−トコフェリル(特許文献3)の利用などが提案されている。一方、経口食品としてはイソフラボン配糖体(特許文献4)やコエンザイムQ10(非特許文献1)の利用が報告されている。しかしながら、これらのシワ形成抑制効果は必ずしも十分に満足のいくものとはいえず、より実効のあるシワ形成抑制素材が求められていた。
一方、アクテオシドは植物中に広く含まれる化合物であり、抗酸化作用を有することが報告されている(非特許文献2)。そして、紫外線吸収剤(特許文献5)、5−リポキシゲナーゼ阻害剤(特許文献6)、アレルギー及び成人病予防食品(特許文献7)、退色抑制剤(特許文献8)等として、様々な機能や生理活性が見出されている。
斯かる状況下、本発明の目的とするところは、紫外線等の外的要因や老化等の内的要因により形成されるシワを、外用塗布及び/又は内服による手法により、効果的に抑制する
ことが可能なシワ形成抑制剤を提供することにある。
ことが可能なシワ形成抑制剤を提供することにある。
本発明者らは、上記事情に鑑みて鋭意研究を行った結果、アクテオシドを外用塗布及び/又は経口摂取することで、紫外線照射によるシワ形成が抑制されることを確認し、本発明を完成するに至った。即ち、本願発明は、下式で表されるアクテオシドを有効成分として含有することを特徴とするシワ形成抑制剤にある。
本願第2の発明は、上記シワ形成抑制剤が、オリーブの実を圧搾して得られるベジテーション水、或いはオリーブの実を圧搾して得られる固相部及び/又は水相部であることを特徴とするシワ形成抑制剤にあり、第3の発明は、上記シワ形成抑制剤が、オリーブの実を圧搾して得られる固相部及び/又は水相部より、水及び/又は有機溶媒を用い抽出して得られる抽出物であることを特徴とするシワ形成抑制剤にある。また第4の発明は、上記シワ形成抑制剤におけるアクテオシドの含有量が1.0質量%以上であることを特徴とする上記のシワ形成抑制剤にある。
本願第5の発明は、上記シワ形成抑制剤を配合することを特徴とする化粧料であり、当該シワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドの配合量が、化粧料の総量を基準として、0.001〜2.0質量%であることを特徴とするシワ形成抑制用化粧料にある。また本願第6の発明は、上記シワ形成抑制剤を配合することを特徴とする飲食品組成物であり、当該シワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドの配合量が、飲食品組成物の総量を基準として、0.001〜10.0質量%であることを特徴とするシワ形成抑制用飲食品組成物にある。さらに本願第7の発明は、上記シワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドを、1日当り、経口的に0.001〜0.05g摂取させることを特徴とする摂取方法にある。
本発明のシワ形成抑制剤は、有効成分としてアクテオシドを含有することを特徴とし、紫外線曝露による光老化や加齢による自然老化に伴って発生するシワの形成を抑制することができる。
本発明のシワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドは、モクセイ科、シソ科、イワタバコ科、ハマウツボ科、コショウ科等の各種植物に含まれることが知られているが、これら植物由来のものに限定されるものではない。本発明で使用されるアクテオシドは、例えば、前記植物から適当なものを選択し、抽出精製することにより得ることができる。また、一般の市販品を使用しても良い。モクセイ科オリーブ(Olea europaea L.)の果実は、原料として比較的入手し易く、またアクテオシドの収率も良いため、好ましく用いられる。果実としては産地、品種、食用、搾油用を問わず使用できる。また品種としては、特にコラティナ(Coratina)種がアクテオシドの含有率が高いため、特に好ましく用いられる。
本発明のアクテオシドを有効成分として含有するシワ形成抑制剤としては、特にオリーブの実を圧搾して得られるベジテーション水、或いはオリーブの実を圧搾して得られる固相部及び/又は水相部が好ましく用いられる。オリーブの実を圧搾して得られるベジテーション水は、通常のオリーブの果実からオリーブ油を得る圧搾過程において産する水溶液部である。またオリーブの実を圧搾して得られる固相部及び/又は水相部における固相部とは、オリーブの実の圧搾物において分離する液相以外の、固形分である圧搾残渣を含む沈澱部分であり、その一部として液相も含まれている。また水相部とは、液相部から、例えば遠心分離等の処理を経て、オリーブ油である油相を除いた後の残りの部分である。
これらベジテーション水、或いは固相部及び/又は水相部は、そのまま使用することも可能であるが、通常は混入する脂質成分、繊維質成分や種子殻等を濾過や遠心分離を行うことにより除去、精製して用いることが好ましい。また、雑菌の混入による異臭の発生等を抑える目的で、ベジテーション水、或いは固相部及び/又は水相部にアルコール類を添加した後に、濾過や遠心分離を行うことも可能である。ここで用いられるアルコール類としては、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール等の親水性のアルコール類や多価アルコールが挙げられ、総量中に好ましくは5〜80質量%、特に好ましくは10〜40質量%の量になるように添加することが好ましい。
さらに本発明においては、有効成分であるアクテオシドを効率的に回収するため、オリーブの実を圧搾して得られる固相部及び/又は水相部より、水及び/又は有機溶媒を用いて抽出し、その抽出物を用いることが好ましい。使用される水及び又は有機溶媒としては、水、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール等の親水性のアルコール類や多価アルコール、又はこれらの混液を挙げることができる。
上記のベジテーション水、固相部及び/又は水相部、抽出物は、必要に応じて、濃縮、乾固等させて用いることができる。さらに、これらにおけるアクテオシドの含有率を高めるために、公知の各種精製手段にて精製することも可能である。本発明のシワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドの含有量は、シワ形成抑制剤に対し1.0質量%以上であることが好ましい。アクテオシドの含有量が1.0質量%以上だと、本発明の目的とするシワ形成抑制効果が十分に発揮され、かつシワ形成抑制剤を機能成分として各種化粧料や飲食品組成物に適用する際に、配合の自由度を十分に確保することが可能となる。
本発明のシワ形成抑制剤は、一般の各種化粧料に機能成分として配合することにより、これら化粧料にシワ形成抑制機能を付与することが可能となる。化粧料としては、一般に皮膚に塗布する形の化粧料の他、入浴剤として用いてもよい。剤型としては、一般に用いられる、水溶液、W/O型又はO/W型エマルション、適当な賦形剤等を用いて顆粒剤その他の粉末、錠剤等とすることが考えられ、具体的にはクリーム、乳液、化粧水、パック、ジェル、スティック、シート、パップ等が挙げられるが、これらに限定されるものではない。化粧料に対するシワ形成抑制剤の配合量は、その剤型により適宜選択されるべきものであり一概に規定することはできないが、一般には化粧料の総量に対し、本発明のシワ形成抑制剤を、その有効成分であるアクテオシドとして0.001〜2.0質量%となるように配合するのが好ましく、特に好ましくは0.001〜1.0質量%である。配合量が0.001質量%未満では、シワ形成抑制効果が十分に得られない場合があり、2.0質量%を超えても、その増加分に見合った効果の向上は望めない場合があり、使用時の官能が悪くなる問題、特ににおいが強くなりすぎる問題が生じ易く、個々の剤型を保持し難くなる場合がある。
本発明のシワ形成抑制剤を化粧料に適用する際には、必要に応じて、本願発明の効果を損なわない範囲で、一般に化粧料に適用可能な各種の成分、例えば、タール系色素、酸化鉄等の着色顔料、パラベン等の防腐剤、脂肪酸セッケン、セチル硫酸ナトリウム等の陰イオン性界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル等の非イオン性界面活性剤、テトラアルキルアンモニウム塩等の陽イオン性界面活性剤、ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ酸型、N−ステアロイル−L−グルタミン酸ナトリウム等の両イオン性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファチジルコリン等の天然系界面活性剤、ゼラチン、カゼイン、デンプン、アラビアガム、カラヤガム、グアガム、ローカストビーンガム、ドラガカントガム、クインスシード、ペクチン、カラギーナン、アルギン酸ソーダ等の天然高分子、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース等の半合成高分子、ポリビニルアルコール、ポリビニルメチルエーテル及びコーポリマー、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸ソーダ、カルボキシビニルポリマー、ポリエチレンオキシドポリマー等の合成高分子、キサンテンガム等の増粘剤、酸化チタン等の顔料、ジブチルヒドロキシトルエン等の抗酸化剤等を適宜配合することができる。
また本発明のシワ形成抑制剤は、一般の各種飲食品組成物に機能成分として配合することにより、これら飲食品組成物にシワ形成抑制機能を付与することが可能となる。飲食品組成物としては、経口摂取に適した任意の剤型のものが可能であり、例えば、錠剤、顆粒剤、各種カプセル剤、ドリンク製剤、固形剤等が挙げられる。飲食物としては、飲料、ゼリー、チューインガム、キャンディ、錠菓等が挙げられるが、これらに限定されるものではない。飲食品組成物に対するシワ形成抑制剤の配合量は、その剤型により適宜選択されるべきものであり一概に規定することはできないが、一般には飲食品組成物の総量に対し、本願シワ形成抑制剤を、その有効成分であるアクテオシドとして0.001〜10.0質量%ととなるように配合するのが好ましく、特に好ましくは0.001〜5.0質量%である。配合量が0.001質量%未満では、シワ形成抑制効果を発揮するのに必要なアクテオシドを摂取するのが実質的に難しくなる。また10.0質量%を超えても、それに見合った効果が得られるとは限らず、必要以上に飲食品組成物を過剰摂取した場合には健康上好ましくない影響を与えるおそれもある。
本発明のシワ形成抑制剤を飲食品組成物に適用する際には、必要に応じて、本願発明の効果を損なわない範囲で、一般に飲食品に適用可能な各種の有効成分、例えばビタミンC、ビタミンE、ビタミンB2、ビタミンB6、ニコチン酸アミド等のビタミン類、マグネシウム、亜鉛、クロム等のミネラル類、バナバ、ギムネマ、アロエ、ラカンカ、マコモ、クワの葉、ビワの葉、荷葉、サラシア、紅景天、難消化性デキストリン、石蓮花、茶ポリフェノール、テアニン、ヒスチジン、高麗ニンジン、海藻、ホップ、カイアポイモ、ビール酵母等を配合すると、より効果的である。また、乳化剤、分散剤、懸濁剤、展着剤、浸透剤、湿潤剤、安定剤等を組み合わせて配合することもできる。
本発明のシワ形成抑制剤は、適当量を日常的に経口摂取させることにより、その目的である、シワ形成抑制作用を効果的に発揮させることが可能となる。好ましいシワ形成抑制剤の摂取方法としては、成人で1日当り、アクテオシドとして0.001〜0.05g、特に好ましくは0.001〜0.01gとなるように、1〜3回に分けて摂取させる方法が挙げられる。1日の摂取量が0.001g未満ではシワ形成抑制効果が不十分な場合があり、また0.05gを超えてもそれに見合った効果が得られるとは限らない。
以下、実施例に基づいて本願発明を詳述するが、本願発明がこれら実施例に限定されるわけではない。
実施例1(アクテオシド粗精製品の製造)
コラティナ種のオリーブ果実2kgを圧搾し、常法に従って固相部と水相部を回収した。回収した固相部及び水相部に含水エタノールを加え、2回抽出した。得られた抽出液を常法にて濃縮乾固させ、アクテオシド含有率が5.0質量%の「アクテオシド粗精製品」を得た。
コラティナ種のオリーブ果実2kgを圧搾し、常法に従って固相部と水相部を回収した。回収した固相部及び水相部に含水エタノールを加え、2回抽出した。得られた抽出液を常法にて濃縮乾固させ、アクテオシド含有率が5.0質量%の「アクテオシド粗精製品」を得た。
実施例2(アクテオシド精製品の製造)
実施例1で得たアクテオシド粗精製品250gをメタノールで抽出し、抽出液から溶媒を減圧下にて除去し、メタノール抽出物210gを得た。次にスチレン系合成吸着剤(アンバーライトXAD1180、オルガノ株式会社製)を充填したカラムに、上記メタノール抽出物を精製水に再溶解させた水溶液14.4Lを通液し、精製水で洗浄後、濃度を段階的に変化させたメタノール水溶液を用い順次溶出した。50質量%メタノール水溶液溶出画分から減圧下溶媒を除去した後、凍結乾燥し、アクテオシド含有率が34.0質量%の「アクテオシド精製品」を得た。
実施例1で得たアクテオシド粗精製品250gをメタノールで抽出し、抽出液から溶媒を減圧下にて除去し、メタノール抽出物210gを得た。次にスチレン系合成吸着剤(アンバーライトXAD1180、オルガノ株式会社製)を充填したカラムに、上記メタノール抽出物を精製水に再溶解させた水溶液14.4Lを通液し、精製水で洗浄後、濃度を段階的に変化させたメタノール水溶液を用い順次溶出した。50質量%メタノール水溶液溶出画分から減圧下溶媒を除去した後、凍結乾燥し、アクテオシド含有率が34.0質量%の「アクテオシド精製品」を得た。
実施例3、4、比較例1(外用塗布によるシワ形成抑制試験)
本発明のシワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドの、外用塗布によるシワ形成抑制効果を、次の光老化モデルを用いた試験により調べた。
本発明のシワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドの、外用塗布によるシワ形成抑制効果を、次の光老化モデルを用いた試験により調べた。
(試験方法)
1.試験動物
試験開始時10週齢のへアレスマウス1群8匹を用いた。
1.試験動物
試験開始時10週齢のへアレスマウス1群8匹を用いた。
2.シワ形成抑制試験
2−1.光老化条件
光老化は、UVAとUVBそれぞれを、1日1回、週5回の頻度で、ヘアレスマウス背部に4週間連続で照射することにより誘発させた。照射量は、UVAが20J/cm2、25J/cm2、30J/cm2、UVBが20mJ/cm2、30mJ/cm2、40mJ/cm2と、1週毎に段階的に照射量を増量し、3週目以降はそれぞれの最大照射量で照射した。
2−1.光老化条件
光老化は、UVAとUVBそれぞれを、1日1回、週5回の頻度で、ヘアレスマウス背部に4週間連続で照射することにより誘発させた。照射量は、UVAが20J/cm2、25J/cm2、30J/cm2、UVBが20mJ/cm2、30mJ/cm2、40mJ/cm2と、1週毎に段階的に照射量を増量し、3週目以降はそれぞれの最大照射量で照射した。
2−2.評価方法
シワ抑制効果は真皮コラーゲン含有量と表皮厚の変化により評価した。
真皮コラ−ゲン量:全層皮膚を採取してポリトロンホモジナイザー(KINEMATICA社製)で破砕後、コラーゲン画分を抽出して酸加水分解し、ヒドロキシプロリン含有量をアミノ酸分析装置(日本分光製)を用いて定量した。1cm2当たりのヒドロキシプロリン量を真皮コラーゲン含有量の相対的指標とした。
表皮厚:全層皮膚を採取して常法に従って皮膚切片標本を作製したのちヘマトキシリン・エオシン染色を施し、表皮の厚さを画像解析ソフト(マイクロアナライザー、日本ポラデジタル社製)で測定した。
シワ抑制効果は真皮コラーゲン含有量と表皮厚の変化により評価した。
真皮コラ−ゲン量:全層皮膚を採取してポリトロンホモジナイザー(KINEMATICA社製)で破砕後、コラーゲン画分を抽出して酸加水分解し、ヒドロキシプロリン含有量をアミノ酸分析装置(日本分光製)を用いて定量した。1cm2当たりのヒドロキシプロリン量を真皮コラーゲン含有量の相対的指標とした。
表皮厚:全層皮膚を採取して常法に従って皮膚切片標本を作製したのちヘマトキシリン・エオシン染色を施し、表皮の厚さを画像解析ソフト(マイクロアナライザー、日本ポラデジタル社製)で測定した。
2−3.試料と試験手順
50質量%エタノール水溶液を基剤(比較例1)として、アクテオシド(ChromaDex社製)を0.5質量%配合した試料と実施例1のアクテオシド粗精製品を10質量%配合した試料を調製し、試験動物に塗布した(実施例3、4)。塗布はUV照射と同じ頻度で行い、1日1回UV照射終了後に、試料0.1mLをヘアレスマウス背部皮膚(直径約2.5cm)に塗布した。最終塗布終了後、屠殺して皮膚を採取し、真皮コラーゲン含有量(1cm2当たりのヒドロキシプロリン量)及び表皮厚を測定し、比較例1の基剤塗布群を対照として、その差を比較した。
50質量%エタノール水溶液を基剤(比較例1)として、アクテオシド(ChromaDex社製)を0.5質量%配合した試料と実施例1のアクテオシド粗精製品を10質量%配合した試料を調製し、試験動物に塗布した(実施例3、4)。塗布はUV照射と同じ頻度で行い、1日1回UV照射終了後に、試料0.1mLをヘアレスマウス背部皮膚(直径約2.5cm)に塗布した。最終塗布終了後、屠殺して皮膚を採取し、真皮コラーゲン含有量(1cm2当たりのヒドロキシプロリン量)及び表皮厚を測定し、比較例1の基剤塗布群を対照として、その差を比較した。
(結果)
本発明のシワ形成抑制剤のマウスの紫外線誘発シワ形成に及ぼす効果を、シワ形成に重要な役割をもつ真皮コラーゲン含有量および表皮厚を指標として評価した結果を表1、2に示す。
本発明のシワ形成抑制剤のマウスの紫外線誘発シワ形成に及ぼす効果を、シワ形成に重要な役割をもつ真皮コラーゲン含有量および表皮厚を指標として評価した結果を表1、2に示す。
[表1](真皮コラーゲン含有量)
――――――――――――――――――――――――――――――――
被験試料 濃度 ヒドロキシプロリン量a)
(質量%) (μmol/cm2)
――――――――――――――――――――――――――――――――
実施例3 アクテオシド 0.5 4.98±0.35b)
実施例4 アクテオシド粗精製品 10.0 4.96±0.34b)
比較例1 −(基剤のみ) − 3.85±0.44
――――――――――――――――――――――――――――――――
a)数値は平均値±標準誤差、b)p<0.05(比較例1との有意差)
――――――――――――――――――――――――――――――――
被験試料 濃度 ヒドロキシプロリン量a)
(質量%) (μmol/cm2)
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実施例3 アクテオシド 0.5 4.98±0.35b)
実施例4 アクテオシド粗精製品 10.0 4.96±0.34b)
比較例1 −(基剤のみ) − 3.85±0.44
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a)数値は平均値±標準誤差、b)p<0.05(比較例1との有意差)
実施例3、4のアクテオシド及びアクテオシド粗精製品塗布群は、基剤のみの比較例1と比較して、有意に高いコラーゲン含有量(ヒドロキシプロリン量)を示し、光老化により減少する真皮コラーゲン量に対し、アクテオシドが有効であることを示した。
[表2](表皮厚)
―――――――――――――――――――――――――――――――――
被験試料 濃度 表皮厚c)
(質量%) (μm)
―――――――――――――――――――――――――――――――――
実施例3 アクテオシド 0.5 45.02±1.56d)
実施例4 アクテオシド粗精製品 10.0 46.03±1.66d)
比較例1 −(基剤のみ) − 55.27±2.52
―――――――――――――――――――――――――――――――――
c)数値は平均値±標準誤差、d)p<0.01(比較例1との有意差)
―――――――――――――――――――――――――――――――――
被験試料 濃度 表皮厚c)
(質量%) (μm)
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実施例3 アクテオシド 0.5 45.02±1.56d)
実施例4 アクテオシド粗精製品 10.0 46.03±1.66d)
比較例1 −(基剤のみ) − 55.27±2.52
―――――――――――――――――――――――――――――――――
c)数値は平均値±標準誤差、d)p<0.01(比較例1との有意差)
実施例3、4のアクテオシド及びアクテオシド粗精製品塗布群は、基剤のみの比較例1と比較して、有意に低い表皮厚の数値を示し、光老化により肥厚する表皮厚に対し、アクテオシドが有効であることを示した。
本試験の結果からアクテオシドが、比較例1と比較して明らかに、光老化により減少するコラーゲン量を有意に増加させると共に、表皮厚の肥厚も抑制することから、シワ形成を抑制する効果を有すると考えられた。
実施例5、6、比較例2(経口シワ形成抑制試験)
本発明のシワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドの経口シワ形成抑制効果を、次の光老化モデルを用いた試験により調べた。
本発明のシワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドの経口シワ形成抑制効果を、次の光老化モデルを用いた試験により調べた。
(試験方法)
1.試験動物
試験開始時10週齢のへアレスマウス1群9匹を用いた。
1.試験動物
試験開始時10週齢のへアレスマウス1群9匹を用いた。
2.シワ形成抑制試験
2−1.光老化条件及び評価方法
光老化は、前記の「外用塗布によるシワ形成抑制試験」と同じ条件でUV照射することにより誘発させた。但し照射期間は12週間とした。シワ抑制効果はシワスコアにより評価した。シワスコアは、Bissettらの方法(Photochem. Photobiol.,46:367-378, 1987)に従って採点した。即ち、シワの大きさ及び深さを総合した肉眼判定で、最高点を3点として、「大きく深いシワが観察できる」を3点、「シワが確認できる」を2点、「シワが確認できない」を1点、「正常なキメが観察できる」を0点と採点した。
2−1.光老化条件及び評価方法
光老化は、前記の「外用塗布によるシワ形成抑制試験」と同じ条件でUV照射することにより誘発させた。但し照射期間は12週間とした。シワ抑制効果はシワスコアにより評価した。シワスコアは、Bissettらの方法(Photochem. Photobiol.,46:367-378, 1987)に従って採点した。即ち、シワの大きさ及び深さを総合した肉眼判定で、最高点を3点として、「大きく深いシワが観察できる」を3点、「シワが確認できる」を2点、「シワが確認できない」を1点、「正常なキメが観察できる」を0点と採点した。
2−2.試料と試験手順
被験試料として、アクテオシド(ChromaDex社製)、実施例2のアクテオシド精製品を用い、0.5質量%カルボキシメチルセルロース水溶液を基剤(比較例2)として、被験試料を基剤に分散させて試験動物に投与した(実施例5、6)。UV照射開始後5週目から投与を開始し、各照射日のUV照射開始前に、各試験動物に表3に示す投与量になるように、ゾンデで直接胃の中に試料を投与した。尚、各群における投与容量が同じになるように、各被験試料の濃度を適宜調整した。そして、最終照射終了3日後にシワスコアを採点し、比較例2の基剤投与群を対照として、その差を比較した。
被験試料として、アクテオシド(ChromaDex社製)、実施例2のアクテオシド精製品を用い、0.5質量%カルボキシメチルセルロース水溶液を基剤(比較例2)として、被験試料を基剤に分散させて試験動物に投与した(実施例5、6)。UV照射開始後5週目から投与を開始し、各照射日のUV照射開始前に、各試験動物に表3に示す投与量になるように、ゾンデで直接胃の中に試料を投与した。尚、各群における投与容量が同じになるように、各被験試料の濃度を適宜調整した。そして、最終照射終了3日後にシワスコアを採点し、比較例2の基剤投与群を対照として、その差を比較した。
(結果)
本発明のシワ形成抑制剤のマウスの紫外線誘発シワ形成に及ぼす効果を、シワスコアを指標として評価した結果を表3に示す。
本発明のシワ形成抑制剤のマウスの紫外線誘発シワ形成に及ぼす効果を、シワスコアを指標として評価した結果を表3に示す。
[表3](シワスコア)
―――――――――――――――――――――――――――――――――
被験試料 投与量 シワスコアe)
(mg/kg)
―――――――――――――――――――――――――――――――――
実施例5 アクテオシド 2.10 1.80±0.30
8.50 1.50±0.25f)
実施例6 アクテオシド精製品 6.25 1.75±0.32
25.0 1.60±0.28f)
比較例2 −(基剤のみ) − 2.65±0.18
―――――――――――――――――――――――――――――――――
e)数値は平均値±標準誤差、f)p<0.05(比較例2との有意差)
―――――――――――――――――――――――――――――――――
被験試料 投与量 シワスコアe)
(mg/kg)
―――――――――――――――――――――――――――――――――
実施例5 アクテオシド 2.10 1.80±0.30
8.50 1.50±0.25f)
実施例6 アクテオシド精製品 6.25 1.75±0.32
25.0 1.60±0.28f)
比較例2 −(基剤のみ) − 2.65±0.18
―――――――――――――――――――――――――――――――――
e)数値は平均値±標準誤差、f)p<0.05(比較例2との有意差)
実施例5及び6におけるアクテオシド及びアクテオシド精製品の低用量投与群は、比較例2の基剤投与群と比較し、紫外線照射により誘発されるシワ形成を抑制する傾向があることがわかった。さらに、高用量投与群では、どちらも有意にシワ形成を抑制することがわかった。
尚、本試験においては、経口投与の失敗等による体重減少は認められず、正常な成長曲線が得られた。従って、本試験結果が単に体調不良等によるものでないことも明らかとなった。
本発明のシワ形成抑制剤は、以下の例に示すように、各種製剤として提供することができるが、これらに限定されるものではない。尚、配合量の%は全て質量%である。
実施例7(スキンローション)
B成分をC成分中に、均一に溶解した後、A成分とC成分を均一に混合攪拌、分散し次いで容器に充填し、スキンローションを調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
(A)
エタノール 10.0
モノラウリン酸 5.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタン
ジブチルヒドロキシトルエン 0.01
香料 0.05
(B)
実施例1のアクテオシド粗精製品 0.5
(C)
グリセリン 5.0
キサンタンガム 0.1
ヒドロキシエチルセルロース 0.1
精製水 残 量
B成分をC成分中に、均一に溶解した後、A成分とC成分を均一に混合攪拌、分散し次いで容器に充填し、スキンローションを調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
(A)
エタノール 10.0
モノラウリン酸 5.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタン
ジブチルヒドロキシトルエン 0.01
香料 0.05
(B)
実施例1のアクテオシド粗精製品 0.5
(C)
グリセリン 5.0
キサンタンガム 0.1
ヒドロキシエチルセルロース 0.1
精製水 残 量
実施例8(スキンクリーム)
A成分とB成分を混合したものとを、それぞれ均一に加熱溶解して温度を80℃にする。次いで、これにC成分を注入乳化した後、攪拌しながら30℃まで冷却し、スキンクリームを調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
(A)
グリセリンモノステアレート 2.0
蜜ロウ 1.0
モノオレイン酸 6.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタン
ワセリン 4.0
流動パラフィン 12.0
(B)
実施例1のアクテオシド粗精製品 0.5
(C)
N−ステアロイル 1.0
−L−グルタミン酸ナトリウム
カラギーナン 0.3
メチルパラベン 0.1
精製水 残 量
A成分とB成分を混合したものとを、それぞれ均一に加熱溶解して温度を80℃にする。次いで、これにC成分を注入乳化した後、攪拌しながら30℃まで冷却し、スキンクリームを調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
(A)
グリセリンモノステアレート 2.0
蜜ロウ 1.0
モノオレイン酸 6.0
ポリオキシエチレン(20)ソルビタン
ワセリン 4.0
流動パラフィン 12.0
(B)
実施例1のアクテオシド粗精製品 0.5
(C)
N−ステアロイル 1.0
−L−グルタミン酸ナトリウム
カラギーナン 0.3
メチルパラベン 0.1
精製水 残 量
実施例9(錠剤)
下記の各成分を均一に混合し、常法により錠剤を調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
アクテオシド(ChromaDex社製) 0.15
還元麦芽水飴 49.0
結晶セルロース 43.85
寒天末 4.0
香料 1.0
ショ糖脂肪酸エステル 2.0
下記の各成分を均一に混合し、常法により錠剤を調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
アクテオシド(ChromaDex社製) 0.15
還元麦芽水飴 49.0
結晶セルロース 43.85
寒天末 4.0
香料 1.0
ショ糖脂肪酸エステル 2.0
実施例10(顆粒剤)
下記の各成分を均一に粉砕混合し、常法により顆粒剤を調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例2のアクテオシド精製品 1.0
でんぷん 40.0
乳糖 58.0
結晶セルロース 1.0
下記の各成分を均一に粉砕混合し、常法により顆粒剤を調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例2のアクテオシド精製品 1.0
でんぷん 40.0
乳糖 58.0
結晶セルロース 1.0
実施例11(ソフトカプセル剤)
下記の各成分を混合し、ゼラチンとグリセリンからなるゼラチン皮膜に充填し、常法によりソフトカプセル剤とした。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例2のアクテオシド精製品 3.0
大豆油 52.0
ビタミンE 20.0
小麦胚芽油 15.0
グリセリン脂肪酸エステル 5.0
ミツロウ 5.0
下記の各成分を混合し、ゼラチンとグリセリンからなるゼラチン皮膜に充填し、常法によりソフトカプセル剤とした。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例2のアクテオシド精製品 3.0
大豆油 52.0
ビタミンE 20.0
小麦胚芽油 15.0
グリセリン脂肪酸エステル 5.0
ミツロウ 5.0
実施例12(ハードカプセル剤)
下記の各成分を混合し、ゼラチンからなるカプセル容器に充填し、常法によりハードカプセル剤とした。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例2のアクテオシド精製品 5.0
還元麦芽水飴 60.0
デキストリン 34.0
グリセリン脂肪酸エステル 1.0
下記の各成分を混合し、ゼラチンからなるカプセル容器に充填し、常法によりハードカプセル剤とした。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例2のアクテオシド精製品 5.0
還元麦芽水飴 60.0
デキストリン 34.0
グリセリン脂肪酸エステル 1.0
実施例13(ドリンク剤)
下記の各成分を混合し、常法によりドリンク剤とした。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
アクテオシド(ChromaDex社製) 0.004
還元麦芽水飴 20.0
エリスリトール 10.0
クエン酸 1.0
精製水 残 量
下記の各成分を混合し、常法によりドリンク剤とした。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
アクテオシド(ChromaDex社製) 0.004
還元麦芽水飴 20.0
エリスリトール 10.0
クエン酸 1.0
精製水 残 量
実施例14(ゼリー製剤)
下記の各成分を混合し、常法によりゼリー製剤とした。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例2のアクテオシド精製品 0.04
デキストリン 24.0
パラチノース 5.0
ゼラチン 1.0
ペクチン 0.5
イノシトール 5.0
クエン酸 0.8
アスコルビン酸 3.0
ニコチン酸アミド 0.01
精製水 残 量
下記の各成分を混合し、常法によりゼリー製剤とした。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例2のアクテオシド精製品 0.04
デキストリン 24.0
パラチノース 5.0
ゼラチン 1.0
ペクチン 0.5
イノシトール 5.0
クエン酸 0.8
アスコルビン酸 3.0
ニコチン酸アミド 0.01
精製水 残 量
実施例15(チューインガム)
下記の各成分を混合し、常法によりチューインガムを調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例1のアクテオシド粗精製品 1.0
ガムベース 25.0
マルチトール 45.0
マンニット 20.0
ソルビトール 5.0
香料 1.0
精製水 残 量
下記の各成分を混合し、常法によりチューインガムを調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例1のアクテオシド粗精製品 1.0
ガムベース 25.0
マルチトール 45.0
マンニット 20.0
ソルビトール 5.0
香料 1.0
精製水 残 量
実施例16(グミキャンディ)
下記の各成分を混合し、常法によりグミキャンディを調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例1のアクテオシド粗精製品 1.0
グラニュー糖 34.0
水飴 30.0
ゼラチン 10.0
クエン酸 0.5
酒石酸 0.3
香料 1.0
精製水 残 量
下記の各成分を混合し、常法によりグミキャンディを調製した。
配合成分 配合量(%)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
実施例1のアクテオシド粗精製品 1.0
グラニュー糖 34.0
水飴 30.0
ゼラチン 10.0
クエン酸 0.5
酒石酸 0.3
香料 1.0
精製水 残 量
本発明のシワ形成抑制剤は、外用塗布及び/又は経口摂取することで優れたシワ形成抑制作用を有し、水溶液、W/O型又はO/W型エマルション、錠剤、顆粒剤、各種カプセル剤、ドリンク製剤、固形剤等、任意の剤型とすることができる。化粧料としては、クリーム、乳液、化粧水、パック、ジェル、スティック、シート、パップとすることができる。また飲食物としては、飲料、ゼリー、チューインガム、キャンディ、錠菓等とすることができ、シワ形成抑制を目的とした用途に有用である。
Claims (7)
- シワ形成抑制剤が、オリーブの実を圧搾して得られるベジテーション水、或いはオリーブの実を圧搾して得られる固相部及び/又は水相部であることを特徴とする請求項1記載のシワ形成抑制剤。
- シワ形成抑制剤が、オリーブの実を圧搾して得られる固相部及び/又は水相部より、水及び/又は有機溶媒を用い抽出して得られる抽出物であることを特徴とする請求項1記載のシワ形成抑制剤。
- シワ形成抑制剤におけるアクテオシドの含有量が1.0質量%以上であることを特徴とする請求項1〜3のいずれか1項に記載のシワ形成抑制剤。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載のシワ形成抑制剤を配合することを特徴とする化粧料であり、当該シワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドの配合量が、化粧料の総量を基準として、0.001〜2.0質量%であることを特徴とするシワ形成抑制用化粧料。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載のシワ形成抑制剤を配合することを特徴とする飲食品組成物であり、当該シワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドの配合量が、飲食品組成物の総量を基準として、0.001〜10.0質量%であることを特徴とするシワ形成抑制用飲食品組成物。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載のシワ形成抑制剤の有効成分であるアクテオシドを、1日当り、経口的に0.001g〜0.05g摂取させることを特徴とする摂取方法。
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