JP2006193464A5

JP2006193464A5 -

Info

Publication number: JP2006193464A5
Application number: JP2005005972A
Authority: JP
Filing date: 2005-01-13
Publication date: 2007-12-27
Anticipated expiration: 2025-01-13

Description

本発明は、ベシクル系の外用組成物に関し、更に詳細には、化粧料に好適なベシクル系の外用組成物に関する。

セラミドは、皮膚を構成する重要な成分であり、その機能として、皮膚バリア機能を担っていると言われている。この為、化粧料などに配合する試みが多々行われているが、水に対しても、又、油性成分に対しても相溶性があまりないので、その配合は製剤的な観点から多くの困難さを伴う。例えば、長期的な保存により不溶物を形成する場合が存することなどが例示できる。この様な課題を元に、多価アルコール、高級アルコール、アシル化ポリグリセリンなどを用いて、液晶構造を作成し、セラミドを液晶の形態で安定に含有させる技術が考案されている（例えば、特許文献１、特許文献２を参照）。しかしながら、この様な系において、セラミドの析出を抑制し、安定化できる範囲は狭いものであり、この手段によらず、セラミドを安定に配合する技術の開発が望まれていた。後記するように、セラミドをカチオン界面活性剤などを用いて、ベシクル・分散系に配合する技術は存するが、この様な系に於けるベシクルの分散安定性は良好とは言い難い。ここで、ベシクル系とは、水性担体に、非水溶性成分を配合するにあたり、該非水溶性成分が、水性担体中で小さな粒子（パーティクル）を形成し、この粒子が一様に分散している系を指し、ベシクル・分散系とは、粒子と粒子を形成しない成分が混在して分散している系を指す。

１）リン脂質と２）後記の一般式（１）に示すカチオン性界面活性剤とを含有する洗浄料は公知であり、更に、脂肪酸石鹸を組み合わせた皮膚洗浄料が知られている（例えば、特許文献３、特許文献４を参照）が、この様な洗浄料は、ベシクル系でも、ベシクル・分散系でもなく、脂肪酸石鹸とジメチルジアルキルアンモニウムのペアードイオン・コンプレックスが可溶化した系と推測される。

一方、１）セラミドと２）リン脂質と３）後記の一般式（１）に示すカチオン性界面活性剤とを含有する外用組成物は全く知られていないし、この様な構成の組成物がセラミドをベシクル系乃至はベシクル・分散系として、安定に含有させる作用に優れることも全く知られていない。

本発明は、この様な状況下為されたものであり、外用組成物に於いて、安定なベシクル
乃至はベシクル・分散系を形成する技術を提供する。

この様な状況に鑑みて、本発明者らは、外用組成物に於いて、安定なベシクル系を形成する技術を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、１）セラミドと２）リン脂質と３）後記の一般式（１）に示すカチオン性界面活性剤とを含有する外用組成物がその様な特性を備えていることを見出し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は、以下の通りである。
（１）１）セラミドと２）リン脂質と３）次の一般式（１）に示すカチオン性界面活性剤とを含有することを特徴とする、ベシクル系の外用組成物。

（２）前記セラミドの含有量が、０．０１〜５質量％であることを特徴とする、（１）に記載の外用組成物。
（３）前記リン脂質の含有量が０．０１〜５質量％であることを特徴とする、（１）又は（２）何れか１項に記載の外用組成物。
（４）前記カチオン性界面活性剤の含有量が０．１〜５質量％であることを特徴とする、（１）〜（３）何れか１項に記載の外用組成物。
（５）化粧料であることを特徴とする、（１）〜（４）何れか１項に記載の外用組成物。

本発明によれば、外用組成物に於いて、安定なベシクル系を形成する技術を提供することが出来る。

（１）本発明の外用組成物の必須成分であるセラミド
本発明の外用組成物は、セラミドを必須成分として含有することを特徴とする。セラミドとしては、通常タイプ１〜タイプ７の７タイプが存することが知られており、それらのいずれもが利用できるが、その中では特にタイプ２が好ましく、Ｎ−ステアロイルジヒドロキシスフィンゴシンが特に好ましい。この様なセラミドには市販品が存し、かかる市販品を購入し、利用することが出来る。この様な市販品のうち、好ましいものとしては、タイプ１であるN-(27-オクタデカノイルオキシ-ヘプタコサノイル-)-フィトスフィンゴシンを成分とする「Ceramide Ｉ」(コスモファーム社製)、タイプ２であるＮ−ステアロイルジヒドロキシスフィンゴシンを成分とする「セラミドＴＩＣ−００１」（高砂香料工業株
式会社製）、タイプ３であるN-ステアロイルフィトスフィンゴシンを成分とする「Ceramide ＩＩＩ」(コスモファーム社製)、タイプ３であるN-リノレオイルフィトスフィンゴシンを成分とする「Ceramide ＩＩＩＡ」(コスモファーム社製)、タイプ３であるN-オレオイルフィトスフィンゴシンを成分とする「Ceramide ＩＩＩＢ」(コスモファーム社製)、タイプ６であるN-2-ヒドロキシステアロイルフィトスフィンゴシンを成分とする「Ceramide ＶＩ」(コスモファーム社製)等が好ましく例示できる。これらは唯一種を含有することも出来るし、２種以上を組み合わせて含有させることも出来る。かかるセラミドの、本発明の外用組成物に於ける、好ましい含有量は、総量で、外用組成物全量に対して、０．０１〜５質量％が好ましく、より好ましくは０．１〜２質量％である。これは少なすぎると、セラミドの有している好ましい効果が発現しない場合が存し、多すぎると、ベシクル系を維持できなくなり、ベシクル・分散系に移行してしまう場合が存するからである。

セラミドタイプ１
（Ｒ１はアルキル基乃至はアルケニル基を表し、Ｒ２はリノレオイルオキシアルキル基を表す。）
セラミドタイプ２
（Ｒ１、Ｒ２はそれぞれ独立に、アルキル基乃至はアルケニル基を表す。）

セラミドタイプ４
（Ｒ１はアルキル基を表し、Ｒ２はリノレオイルオキシアルキル基を表す。）

（２）本発明の外用組成物の必須成分であるリン脂質
本発明の外用組成物は、リン脂質を必須成分として含有する。本発明の外用組成物では、通常化粧料などに使用されているリン脂質は、特段の限定無く使用することが出来る。かかるリン脂質としては、例えば、レシチン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジル酸及びそれらのリゾ体から選択されるものが好ましく例示できる。ここで、レシチンとは、ホスファチジルコリンを主成分とするリン脂質の慣用名であり、レシチンに代えて、主成分であるホスファチジルコリンを用いることも出来る。その基源としては、大豆や卵黄などが好適に例示でき、大豆が特に好ましく例示できる。本発明の外用組成物に於いては、かかるリン脂質は唯一種を含有することも出来るし、二種以上を組み合わせて含有させることも出来る。本発明の外用組成物に於ける、かかるリン脂質の好ましい含有量は、総量で、外用組成物全量に対して、０．０１〜５質量％が好ましく、より好ましくは０．１〜２質量％である。これは、少なすぎると安定なベシクル系が得られず、多すぎると、可溶化系などベシクル系以外の系に移行する場合が存するからである。この様な非ベシクル系においては、カチオン性物質は安定には存在しない場合が存する。

（３）本発明の外用組成物の必須成分である一般式（１）に表されるカチオン性界面活性剤
本発明の外用組成物は、一般式（１）に表されるカチオン性界面活性剤を必須成分として含有することを特徴とする。式中Ｒ１、Ｒ２はそれぞれ独立に炭素数１〜４のアルキル基を表し、Ｒ３、Ｒ４はそれぞれ独立に炭素数１０〜２４のアルキル基又はアルケニル基を表し、Ｘ^-aは鉱酸根を表し、aは１〜３の整数を表す。Ｒ１、Ｒ２における炭素数１〜４のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、１−メチルエチル基、ｎ−ブチル基、イソブチル基、ｔ−ブチル基などが例示でき、メチル基が特に好ましい。又、Ｒ３、Ｒ４における炭素数１０〜２４のアルキル基又はアルケニル基としては、例えば、ラウリル基、セチル基、ステアリル基、ベヘニル基、イソステアリル基、オレイル基などが好適に例示でき、特に好ましいものとしては炭素数１８の基であり、ステアリル基、イソステアリル基、オレイル基が例示でき、中でもステアリル基が取り分け好ましい。更に、ａは１〜３の何れかの整数をとり、Ｘは鉱酸根の価数のないものを表すが、鉱酸根としては、塩酸根（塩素イオン）、硝酸根、硫酸根、リン酸根などが好適に例示できる。特に好ましいものは塩酸根である（ａ＝１）。具体的な、一般式（１）の表される好ましい化合物としては、例えば、塩化ジメチルジラウリルアンモニウム、塩化ジメチルジステアリルアンモニウム、塩化ジメチルジセチルアンモニウム、塩化ジメチルセチルステアリルアンモニウム、塩化ジメチルジオレイルアンモニウム、塩化ジメチルオレイルステアリルアンモニウムなどが例示できる。本発明の外用組成物に於いては、かかるカチオン性界面活性剤は唯一種含有することも出来るし、二種以上を組み合わせて含有することも出来る。本発明の外用組成物に於いて、かかるカチオン性界面活性剤の好ましい含有量は、総量で、外用組成物全量に対して、０．１〜５質量％であり、より好ましくは０．５〜４質量％である。これは少なすぎても、多すぎても、ベシクル系を維持できない場合が存するため
である。

（処方）
塩化ジメチルジステアリルアンモニウム（「アーカード２ＨＰ」ライオンアクゾ株式会社製）２質量％
スチグマステロールβグルコシド１質量％
「セラミドＴＩＣ−００１」０．２質量％
大豆レシチン１質量％
グリセリン１０質量％
水８５．８質量％

＜試験例１＞
化粧料１、比較例１、比較例２、比較例３を遠心分離器を用いて、４℃、１０×gで１０分間遠心分離を行った。化粧料１は沈降は全く認めなかったが、比較例１、比較例２、比較例３はいずれも沈降を認めた。本発明の外用組成物が、安定性に優れるベシクル系であることが証明された。

実施例１と同様に、下記に示す処方に従って、本発明の外用組成物を製造した。このものは、平均粒径２１１ｎｍのベシクル系であり、４℃、１０×gで１０分間遠心分離でも沈降を認めなかった。又、専門パネラー１名により、スキンケア化粧料、リンスとしての使用性が確認された。

（処方）
塩化ジメチルジステアリルアンモニウム（「アーカード２ＨＰ」ライオンアクゾ株式会社製）２質量％
シトステロールβグルコシド１質量％
「セラミドＴＩＣ−００１」０．２質量％
グリセリン１０質量％
ホスファチジルグリセロール１質量％
水８５．８質量％

実施例１と同様に、下記に示す処方に従って、本発明の外用組成物を製造した。このものは、平均粒径２２８ｎｍのベシクル系であり、４℃、１０×gで１０分間遠心分離でも沈降を認めなかった。又、専門パネラー１名により、スキンケア化粧料、リンスとしての使用性が確認された。

（処方）
塩化ジメチルジステアリルアンモニウム（「アーカード２ＨＰ」ライオンアクゾ株式会社製）２質量％
シトステロールβグルコシド１質量％
「セラミドＴＩＣ−００１」０．２質量％
グリセリン１０質量％
ホスファチジルエタノールアミン１質量％
水８５．８質量％

実施例１と同様に、下記に示す処方に従って、本発明の外用組成物を製造した。このものは、平均粒径２０１ｎｍのベシクル系であり、４℃、１０×gで１０分間遠心分離でも沈降を認めなかった。又、専門パネラー１名により、スキンケア化粧料、リンスとしての使用性が確認された。

実施例１と同様に、下記に示す処方に従って、本発明の外用組成物を製造した。このものは、平均粒径２２２ｎｍのベシクル系であり、４℃、１０×gで１０分間遠心分離でも沈降を認めなかった。又、専門パネラー１名により、スキンケア化粧料、リンスとしての使用性が確認された。

（処方）
塩化ジメチルジステアリルアンモニウム（「アーカード２ＨＰ」ライオンアクゾ株式会社製）２質量％
シトステロールβグルコシド１質量％
「CeramideＩ」０．２質量％
グリセリン１０質量％
ホスファチジルグリセロール１質量％
水８５．８質量％

Claims

１）セラミドと２）リン脂質と３）次の一般式（１）に示すカチオン性界面活性剤とを含有することを特徴とする、ベシクル系の外用組成物。

一般式（１）
（但し、式中Ｒ１、Ｒ２はそれぞれ独立に炭素数１〜４のアルキル基を表し、Ｒ３、Ｒ４はそれぞれ独立に炭素数１０〜２４のアルキル基又はアルケニル基を表し、Ｘ^-aは鉱酸根を表し、aは１〜３の整数を表す。）
前記セラミドの含有量が、０．０１〜５質量％であることを特徴とする、請求項１に記載の外用組成物。
前記リン脂質の含有量が０．０１〜５質量％であることを特徴とする、請求項１又は２に記載の外用組成物。
前記カチオン性界面活性剤の含有量が０．１〜５質量％であることを特徴とする、請求項１〜３何れか１項に記載の外用組成物。
化粧料であることを特徴とする、請求項１〜４何れか１項に記載の外用組成物。