JP2015017053A - ベシクル分散組成物、該ベシクル分散組成物の製造方法、および該ベシクル分散組成物を含む皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
Description
A)リン脂質
B)セラミド
C)一般式(1)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマー及び一般式(2)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマーからなる群から選択される一種又は二種以上のポリマー
<3>さらに、植物抽出エキスを含有する、<1>または<2>に記載のベシクル分散組成物。
<4><1>〜<3>のいずれかに記載のベシクル分散組成物の製造方法であって、
(i)水相に、前記成分Cを分散させ、分散液を得る工程、及び、
(ii)前記得られた分散液に、予め調製した前記成分AおよびBを少なくとも構成成分として含むベシクルを分散させ、ベシクル分散組成物を得る工程、
を含む、製造方法。
<5><1>〜<3>のいずれかに記載のベシクル分散組成物、又は、<4>に記載された製造方法により製造されたベシクル分散組成物、を含む、皮膚外用剤。
A)リン脂質、
B)セラミド、
C)一般式(1)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマー及び一般式(2)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマーからなる群から選択される一種又は二種以上のポリマー
本実施態様に係るベシクル分散組成物は、必須成分としてリン脂質を含有する。リン脂質はベシクル構成成分として用いられるものであり、ベシクル構造を安定化させ、保存安定性に寄与するとともに、これを含有するベシクル組成物は、肌への浸透感や保湿感に優れる。
リン脂質としては、グリセロリン脂質、スフィンゴリン脂質などが挙げられる。
グリセロリン脂質は、グリセロリン酸骨格を有する物質で、親油基として脂肪酸エステル、長鎖アルキルエーテル、ビニルエーテルなどを有している。具体的には、ホスファチジルコリン(レシチン)、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファジイルイノシトール、ホスファチジルイノシトールポリリン酸、ホスファチジルグリセロール、ジホスファチジルグリセロール(カルジオリピン)、ホスファチジン酸、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルセリン、リゾホスファチジルイノシトール、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸などが挙げられる。
スフィンゴリン脂質は、スフィンゴシン、フィトスフィンゴシンなどの長鎖塩基又は長鎖脂肪酸と、リン酸又はホスホン酸を有しており、セラミド1−リン酸誘導体(スフィンゴミエリンなど)、セラミド1−ホスホン酸誘導体(セラミドアミノエチルホスホン酸な
ど)が挙げられる。
ベシクル分散組成物におけるリン脂質の含有量は、通常0.001〜10質量%であり、好ましくは0.01〜5.0質量%であり、より好ましくは0.01〜1.0質量%である。当該範囲内であれば、セラミドを含有するベシクル構造が安定化され、保存安定性が向上する。
本実施態様に係るベシクル分散組成物は、必須成分としてセラミドを含有する。ベシクルにセラミドを含有させることで、保湿効果が著しく向上する。
セラミドとしては、セラミド・タイプ1乃至セラミド・タイプ7のいずれもが使用可能であるところ、セラミド・タイプ2及びセラミド・タイプ3が市販されており、かかる市販品を利用することが好ましい。セラミド・タイプ2の市販品としては、「セラミドTIC−001」(高砂香料工業株式会社製)、セラミド・タイプ3としては「セラミドIII」(コスモファーム社製)等が好ましく例示できる。その他のタイプのセラミドの市販品としては、例えば、コスモファーム社製の「Ceramide I」(セラミド1)、
「Ceramide IIIB」(セラミド3)、「Ceramide VI」(セラミド6)等が好ましく例示できる。これらは唯一種を含有させてもよく、二種以上を組み合わせて含有させてもよい。
ベシクル分散組成物におけるセラミドの含有量は、通常0.0001〜10質量%であり、好ましくは0.001〜5.0質量%であり、より好ましくは0.01〜1.0質量%である。また、リン脂質とセラミドの質量比が、通常30:70〜90:10であり、好ましくは40:60〜90:10であり、より好ましくは65:35〜80:20である。当該範囲内であれば、ベシクル構造が安定化され、保存安定性が向上し、かつ、十分な保湿効果が得られる。
本実施態様に係るベシクル分散組成物は、必須成分として、一般式(1)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマー及び一般式(2)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマーからなる群から選択される一種又は二種以上のポリマーを含有する。
また、該ポリマーが、リン脂質およびセラミドを構成成分とするベシクルの外側に存在することで、該ポリマーが有する電荷に起因する反発によってベシクル同士の合一が妨げられるため、ベシクルの構造安定性および分散安定性が向上する。そして、これらの安定性の向上により、結果として、保湿効果を奏するセラミドやベシクル内の有効成分を十分に、かつ持続的に吸収させることができる。
本実施態様で用いられる一般式(1)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマーにおけるR2は、アミノ酸残基、ポリアミン残基又は
アミノアルコール残基であり、好ましくはアミノ酸残基である。
アミノ酸残基としては、通常知られているアミノ酸であれば特段限定されず、例えば、グリシン残基、アラニン残基、グルタミン残基、リジン残基、アルギニン残基等が挙げられ、好ましくはリジン残基である。
ポリアミン残基としては、同一分子内にアルキル基で置換されていてもよいアミノ基を2個以上有するアミンであれば、特段限定されず、ジアミン、トリアミン、テトラアミン、又はこれらのアミノ基がアルキル基で置換されている化合物等が挙げられる。これらの中で好ましくはジアミン、又はそのアミノ基がアルキル基で置換されている化合物であり、より好ましくは、ジアミンのうち、エチレンジアミン、1,4−ジアミノ−n−ブタン、1,6−ジアミノ−n−ヘキサン等である。
アミノアルコール残基としては、同一分子内にアルキル基で置換されていてもよいアミノ基と、アルコール性の水酸基を有する有機化合物であれば、特段限定されない。好ましくは、エタノールアミン残基、トリメチルアミノエタノール残基である。
また、R1は水素原子またはメチル基であることから、該ポリマーの必須構成単位は、
(メタ)アクリロイル基を含有する。また、Xは酸素原子又はNHで表される基であり、Xは、R2がアミノ酸残基、ポリアミン残基、アミノアルコール残基のいずれであるかに
より決定される。
一般式(1)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマーとしては、例えば、ポリ(メタ)アクリロイルリジンなどが挙げられ、中でも、ポリメタクリロイルリジンが好ましい。
なお、このようなホモポリマーはすでに市販されており、例えば、PMリジン(ポリメ
タクリロイルリジン(分子量50,000〜200,000);岐阜シェラック株式会社製)などが挙げられる。
本実施態様で用いられる一般式(2)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマーは、該必須構成単位にホスホリルコリン基を含有する。また、R3は水素原子またはメチル基であることから、該ポリマーの必須構成単位は、
(メタ)アクリロイル基を含有する。すなわち、該ポリマーが含有する必須構成単位は、2−(メタ)アクリロイルオキシエチルホスホリルコリンであり、好ましくは2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンである。
なお、このようなホモポリマーはすでに市販されており、例えば、リピジュアHMやリピジュアHM−500(いずれも、メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンホモポリマー(分子量50,000〜200,000);日本油脂株式会社製)が挙げられる。
本実施態様に係るベシクル分散組成物は、リン脂質およびセラミドを構成成分とする脂質二重膜構造を有するベシクルが、一般式(1)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマー、及び、一般式(2)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマーからなる群から選択される一種又は二種以上のポリマーを含有する水相中に分散していることを特徴とする。外観はその組成や配合量により異なるが、透明、半透明、不透明の何れかである。また粘度の低い液状から粘性液体状であるが、これもその組成や配合量により、ゲル状を呈する場合もある。
本実施態様に係るベシクル分散組成物は、保湿効果および経皮吸収の持続性に優れるため、医薬、化粧料などの皮膚外用剤に好ましく用いられ、特に化粧料に好ましく用いられる。
本実施態様に係るベシクル分散組成物中には、有効成分を含有させることができる。これらの有効成分としては、次のように、植物抽出エキス、美白成分、抗炎症成分などが挙げられる。
本実施態様に係るベシクル分散組成物は、植物抽出エキスを含有する態様も好ましい。植物抽出エキスとしては、一般的に医薬品、化粧料等に用いられているものであれば特に限定はない。例えば、アケビエキス、アスナロエキス、アスパラガスエキス、アボカドエキス、アマチャエキス、アーモンドエキス、アルニカエキス、アロエエキス、アンズエキス、イチョウエキス、ウイキョウエキス、エイジツエキス、エンメイソウエキス、オウゴンエキス、オウバクエキス、オウレンエキス、オタネニンジンエキス、オトギリソウエキス、オドリコソウエキス、オレンジエキス、カキョクエキス、カッコンエキス、カモミラエキス、カロットエキス、カワラヨモギエキス、カンゾウエキス、キウイエキス、キューカンバーエキス、グアバエキス、クジンエキス、クチナシエキス、クマザサエキス、クララエキス、クルミエキス、グレープフルーツエキス、黒米エキス、クロレラエキス、クワエキス、ゲットウヨウエキス、ゲンチアナエキス、ゲンノショウコエキス、紅茶エキス、ゴボウエキス、コメエキス、コメ発酵エキス、コメヌカ発酵エキス、コメ胚芽油、コケモモエキス、サルビアエキス、サボンソウエキス、ササエキス、サンザシエキス、サンシャエキス、サンショウエキス、シイタケエキス、ジオウエキス、シコンエキス、シソエキス、シナノキエキス、シモツケソウエキス、シャクヤクエキス、ショウキュウエキス、ショウブ根エキス、シラカバエキス、スギナエキス、ステビアエキス、ステビア発酵物、セイヨウキズタエキス、セイヨウサンザシエキス、セイヨウニワトコエキス、セイヨウノコギリソウエキス、セイヨウハッカエキス、セージエキス、ゼニアオイエキス、センキュウエキス、センブリエキス、ソウハクヒエキス、ダイオウエキス、ダイズエキス、タイソウエキス、タイムエキス、タンポポエキス、茶エキス、チョウジエキス、チンピエキス、甜茶エキス、トウガラシエキス、トウキエキス、トウキンセンカエキス、トウニンエキス、トウヒエキス、ドクダミエキス、トマトエキス、納豆エキス、ニンジンエキス、ニンニクエキス、ノバラエキス、ハイビスカスエキス、バクモンドウエキス、ハスエキス、パセリエキス、バーチエキス、ハマメリスエキス、ヒキオコシエキス、ヒノキエキス、ビワエキス、フキタンポポエキス、フキノトウエキス、ブクリョウエキス、ブッチャーブルームエキス、ブドウエキス、ブドウ種子エキス、ヘチマエキス、ベニバナエキス、ペパーミントエキス、ボダイジュエキス、ボタンエキス、ホップエキス、マツエキス、マロニエエキス、ミズバショウエキス、ムクロジエキス、メリッサエキス、モズクエキス、モモエキス、ヤグルマギクエキス、ユーカリエキス、ユキノシタエキス、ユズエキス、ユリエキス、ヨクイニンエキス、ヨモギエキス、ラベンダーエキス、緑茶エキス、リンゴエキス、ルイボス茶エキス、レイシエキス、レタスエキス、レモンエキス、レンギョウエキス、レンゲソウエキス、ローズエキス、ローズマリーエキス、ローマカミツレエキス、ローヤルゼリーエキス、ワレモコウエキス等のエキスが好ましいものとして挙げられる。
ベシクル分散組成物における植物抽出エキスの含有量は、通常0.001〜20質量%であり、好ましくは0.005〜15質量%であり、より好ましくは0.01〜10質量%である。
本実施態様に係るベシクル分散組成物は、美白成分を含有する態様も好ましい。美白成分としては、一般的に医薬品、化粧料等に用いられているものであれば特に限定はない。例えば、4−n−ブチルレゾルシノール、アスコルビン酸グルコシド、3−О−エチルアスコルビン酸、トラネキサム酸、アルブチン、2−[(トリフェニルメチル)オキシ]エタノ−ル、1−(トリフェニルメチル)ピペリジン、N−(p−トルイル)システイン酸、
N−(p−メトキシベンゾイル)システイン酸等が挙げられる。これらの美白成分は、既
に市販されているものもあれば、合成により入手することもできる。例えば、3−О−エチルアスコルビン酸は、特開平8−134055号公報に記載の公知の方法で合成することが出来る。市販品(日本精化製「VCエチル」)もあるので、これらを入手して使用することが可能である。2−[(トリフェニルメチル)オキシ]エタノ−ル、1−(トリフェニルメチル)ピペリジンは特許文献WO2010―074052号パンフレットに、N−(p−トルイル)システイン酸、N−(p−メトキシベンゾイル)システイン酸はWO20
10―058730号パンフレットに、その合成方法が公開されているので、該開示に従い合成することができる。
ベシクル分散組成物における美白成分の含有量は、通常0.001〜25質量%であり、好ましくは0.005〜20質量%であり、より好ましくは0.01〜15質量%である。
本実施態様に係るベシクル分散組成物は、抗炎症成分を含有する態様も好ましい。抗炎症成分としては、クラリノン、グラブリジン、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸などが挙げられ、好ましくは、グリチルリチン酸及びその塩、グリチルレチン酸アルキル及びその塩、並びに、グリチルレチン酸及びその塩である。
ベシクル分散組成物における抗炎症成分の含有量は、通常0.001〜25質量%であり、好ましくは0.005〜20質量%である。
本実施態様の別の実施態様は、上述したベシクル分散組成物の製造方法である。
本実施態様に係る製造方法は、(i)水相に、一般式(1)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマー及び一般式(2)で表されるモノマーから誘導される構成単位を必須構成単位として含有するポリマーからなる群から選択される一種又は二種以上のポリマーを分散させ、分散液を得る工程、及び、(ii)前記得られた分散液に、予め調製した前記成分AおよびBを少なくとも構成成分として含むベシクルを分散させ、ベシクル分散組成物を得る工程、を含む。
本実施態様の別の実施態様は、上述したベシクル分散組成物、または、上述の製造方法で製造したベシクル分散組成物を含有する皮膚外用剤である。
該ベシクル分散組成物を皮膚外用剤に含有させることで、塗布部位におけるセラミド由来の保湿効果の持続性を高めるとともに、ベシクルに内包される植物抽出エキスや美白成分等の有効成分の経皮吸収をより持続させることができる。
本実施態様に係るベシクル分散組成物は、ローションや乳液、洗顔料への配合が可能である。本明細書において皮膚外用剤とは、皮膚に外用で投与されるものであれば特段の限定はなく、例えば、医薬部外品を包含する化粧料、皮膚外用雑貨等が好適に例示できる。化粧料が特に好ましい。
本実施態様に係る皮膚外用剤は、通常知られている、乳液剤形、エッセンス剤形、クリーム剤形、粉体含有剤形の何れをも取ることが出来る。化粧料としては、基礎化粧料、毛髪化粧料、メークアップ化粧料の何れもが適用可能であるが、基礎化粧料に適用することが特に好ましい。本実施態様に係る皮膚外用剤において、上記ベシクル分散組成物の含有
量は、通常0.1〜50質量%であり、好ましくは0.5〜40質量%であり、より好ましくは1〜30質量%である。
本実施態様に係る皮膚外用剤においては、上記した有効成分以外に、通常化粧料や皮膚外用医薬で使用される任意成分を含有することが出来る。この様な任意成分としては、例えば、流動パラフィン、スクワラン、プリスタン、オゾケライト、パラフィン、セレシン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類、オレイン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸等の高級脂肪酸類、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、オクチルドデカノール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール等の高級アルコール等、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン等の鎖状ポリシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサンシロキサン等の環状ポリシロキサン、アミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等の変性ポリシロキサン等のシリコーン油等の油剤類、脂肪酸セッケン(ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等)、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル等のアニオン界面活性剤類、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド等のカチオン界面活性剤類、ベタイン系界面活性剤(アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等)、イミダゾリン系両性界面活性剤(2−ココイル−2−イミダゾリニウムヒドロキサイド−1−カルボキシエチロキシ2ナトリウム塩等)、アシルメチルタウリン等の両性界面活性剤類、ソルビタン脂肪酸エステル類(ソルビタンモノステアレート、セスキオレイン酸ソルビタン等) 、グリセリン脂肪酸類(モノステアリ
ン酸グリセリン等)、プロピレングリコール脂肪酸エステル類(モノステアリン酸プロピレングリコール等)、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、POEソルビタン脂肪酸エステル類(POEソルビタンモノオレエート、モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン等)、POEソルビット脂肪酸エステル類(POE−ソルビットモノラウレート等)、POEグリセリン脂肪酸エステル類(POE−グリセリンモノイソステアレート等)、POE脂肪酸エステル類(ポリエチレングリコールモノオレート、POEジステアレート等) 、POEアルキルエーテル類(POE2−オクチルドデシルエーテ
ル等)、POEアルキルフェニルエーテル類(POEノニルフェニルエーテル等)、プルロニック型類、POE・POPアルキルエーテル類(POE・POP2−デシルテトラデシルエーテル等)、テトロニック類、POEヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体(POEヒマシ油、POE硬化ヒマシ油等)、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤類、ポリエチレングリコール、グリセリン、1,3−ブチレングリコール、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、イソプレングリコール、1,2−ペンタンジオール、2,4−ヘキシレングリコール、1,2−ヘキサンジオール、1,2−オクタンジオール等の多価アルコール類、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿成分類、グアガム、クインスシード、カラギーナン、ガラクタン、アラビアガム、ペクチン、マンナン、デンプン、キサンタンガム、カードラン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、グリコーゲン、ヘパラン硫酸、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウム、トラガントガム、ケラタン硫酸、コンドロイチン、ムコイチン硫酸、ヒドロキシエチルグアガム、カルボキシメチルグアガム、デキストラン、ケラト硫酸、ローカストビーンガム、サクシノグルカン、カロニン酸,キチン、キトサン、カルボキシメチルキチン、寒天、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、アルキル変性カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチレングリコール、ベントナイト等の増粘剤、表面を処理されていてもよい
、マイカ、タルク、カオリン、合成雲母、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸(シリカ)、酸化アルミニウム、硫酸バリウム等の粉体類、表面を処理されていてもよい、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青、酸化チタン、酸化亜鉛の無機顔料類、表面を処理されていてもよい、雲母チタン、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス等のパール剤類、レーキ化されていてもよい、赤色202号、赤色228号、赤色226号、黄色4号、青色404号、黄色5号、赤色505号、赤色230号、赤色223号、橙色201号、赤色213号、黄色204号、黄色203号、青色1号、緑色201号、紫色201号、赤色204号等の有機色素類、ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル、ナイロン粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー等の有機粉体類、パラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤、アントラニル酸系紫外線吸収剤、サリチル酸系紫外線吸収剤、桂皮酸系紫外線吸収剤、ベンゾフェノン系紫外線吸収剤、糖系紫外線吸収剤、2−(2'−ヒ
ドロキシ−5'−t−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、4−メトキシ−4'−t−
ブチルジベンゾイルメタン等の紫外線吸収剤類、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類、ビタミンA又はその誘導体、ビタミンB6塩酸塩、ビタミンB6トリパルミテート、ビタミンB6ジオクタノエート、ビタミンB2又はその誘導体、ビタミンB12、ビタミンB15又はその誘導体等のビタミンB類、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンEアセテート等のビタミンE類、ビタミンD類、ビタミンH、パントテン酸、パンテチン、ピロロキノリンキノン等のビタミン類などが好ましく例示できる。
表1に記載の処方に基づいて本発明のベシクル分散組成物を調製した。すなわち、成分(イ)を90℃で加熱攪拌し、均一溶液とした。その後、ディスパーを用いて、攪拌を行った後、室温まで冷却し、ベシクル分散液を調製した。成分(ロ)を室温で攪拌混合し、均一溶液とし、前記ベシクル分散液を、これに添加し、最終的にベシクル分散組成物(以下、単に「ベシクル1〜7」ともいう。)を調製した。なお、ポリメタクリロイルリジンの分子量は50,000〜200,000であり、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンの分子量は50,000〜200,000である。表中の数字は質量%を表す。
実施例1〜4において、表1記載の成分(イ)及び(ロ)を90℃で加熱し攪拌混合し、溶液とした。その後、ディスパーを用いて、攪拌を行った後、室温まで冷却し、最終的
にベシクル分散組成物(以下、単に「ベシクル8〜11」ともいう。)を調製した。
ボランティアのパネラーの前腕内側部に1cm×1cmの部位を3カ所設け、それぞれに前記調製したベシクル1〜11を7μL塗布し、20℃で1時間静置した後、テトラヒドロフラン(THF)を含浸させた脱脂綿で部位1を拭き取り、この脱脂綿を100mlのTHFで3回抽出し、抽出物中に含まれるセイヨウノコギリソウ由来のセンタウレイジンの回収量を高速液体クロマトグラフィーで定量した。塗布したベシクルに含有されるセンタウレイジン量W0、回収したセンタウレイジン量をWiとし経皮吸収率を以下の式を用
いて算出した。同様の測定を3時間後、6時間後に残りのベシクル塗布部位にて行った。結果を表3に示す。
経皮吸収率={(W0―Wi)/W0}×100
ボランティアのパネラーの前腕内側部を水洗し、乾燥後、テヴァメーター(Tewameter TM210 Courage+Khazaka社製)を用いて経皮水分蒸散量(TEWL)を測定した。その後、ラウリル硫酸ナトリウム(以下、「SLS」ともいう。)0.1%水溶液で処理し、再び水洗した後、ベシクル1〜11を塗布し、6時間後、12時間後、24時間後の同一部位のTEWLを測定した。SLS処理前のTEWLを100とした場合のベシクル塗布部位の値を求め、回復率とした。結果を表4に示す。数字が100に近いほど、TEWLが回復していることを意味する。
ベシクル1〜11を40℃にて1ヶ月保存し、外観を肉眼にて観察し、ベシクルの粒径をコールターカウンターで測定した。結果をベシクル分散組成物の調製直後と比較して表5に示す。
表6の処方にしたがって、本発明の皮膚外用剤である、クリーム及び乳液を調製した。すなわち、成分(イ)を75℃に加熱し、攪拌混合した。75℃で攪拌を続けながら、成分(ロ)をゆっくり添加した。続いて攪拌を続けながら、成分(ハ)を添加した後、ホモミキサーを用いて乳化を行った後、成分(二)を添加し、室温まで冷却し、成分(ホ)を添加して、クリーム及び乳液を得た。なお、表6中の数値は質量%を表す。
実施例9〜12のクリーム及び乳液に関して、試験例1及び2と同様に経皮吸収率及びTEWL回復率を測定した。結果を表7及び表8に示す。
Claims (5)
- 前記リン脂質がレシチンである、請求項1に記載のベシクル分散組成物。
- さらに、植物抽出エキスを含有する、請求項1または2に記載のベシクル分散組成物。
- 請求項1〜3のいずれか1項に記載のベシクル分散組成物の製造方法であって、
(i)水相に、前記成分Cを分散させ、分散液を得る工程、及び、
(ii)前記得られた分散液に、予め調製した前記成分AおよびBを少なくとも構成成分として含むベシクルを分散させ、ベシクル分散組成物を得る工程、
を含む、製造方法。 - 請求項1〜3のいずれか1項に記載のベシクル分散組成物、又は、請求項4に記載された製造方法により製造されたベシクル分散組成物、を含む、皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2013144733A JP2015017053A (ja) | 2013-07-10 | 2013-07-10 | ベシクル分散組成物、該ベシクル分散組成物の製造方法、および該ベシクル分散組成物を含む皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
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