JP2005516002A5 - - Google Patents
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Claims (125)
- 筋萎縮障害に苦しむ被験者を治療するための医薬を製造するための、選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子(SARM)化合物の使用。
- 前記医薬は、前記SARMの類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、水和物、N−酸化物、若しくはそれらのいずれかの組み合わせを含むことを特徴とする請求項1に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであることを特徴とする請求項4に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、YがCF3であることを特徴とする請求項4に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、ZがNO2であることを特徴とする請求項4に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、ZがCNであることを特徴とする請求項4に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、Qがハロゲンであることを特徴とする請求項4に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、QがNHCOCH3であることを特徴とする請求項4に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがNO2であり、YがCF3であり、またQがハロゲンであることを特徴とする請求項4に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがNO2であり、YがCF3であり、またQがNHCOCH3であることを特徴とする請求項4に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがCNであり、YがCF3であり、またQがハロゲンであることを特徴とする請求項4に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがCNであり、YがCF3であり、またQがNHCOCH3であることを特徴とする請求項4に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が、病理、疾病、疾患、若しくは容態に依存していることを特徴とする請求項1のSARM化合物の使用。
- 前記病理、疾病、疾患、若しくは容態が、神経性、感染性、慢性的、若しくは遺伝的であることを特徴とする請求項18のSARM化合物の使用。
- 前記病理、疾病、疾患、若しくは容態が、筋ジストロフィー、筋萎縮、X染色体に連鎖した脊髄延髄性(spinal-bulbar)筋萎縮症(SBMA)、悪液質、栄養失調、ライ病、糖尿病、腎臓病、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、癌、末期腎不全、Sarcopenia、肺気腫、骨軟化症、HIV感染、AIDS、若しくは心筋症であることを特徴とする請求項18に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が、高齢に関連する筋萎縮障害、および不活動性体調不良(disuse deconditioning)に関連する筋萎縮障害であり、また、前記筋萎縮障害が、慢性的な弱い背痛、やけど、中枢神経系(CNS)傷害、末梢神経傷害、脊椎傷害、化学的損傷、及びアルコール依存症に依存していることを特徴とする請求項1に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が慢性的な筋萎縮障害であることを特徴とする請求項1に記載のSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、前記SARM、及び/又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、水和物、N−酸化物、若しくはそれらのいずれかの組み合わせを含む医薬品化合物と、薬剤的に認可されている担体とを含むことを特徴とする請求項1に記載のSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、
前記被験者に対して静脈注射、動脈注射、若しくは筋肉注射するか、
前記医薬品化合物を含むペレットを前記被験者に皮下埋め込みするか、
前記被験者に対して経口投与するか、
前記被験者の前記皮膚表面に局所的に塗布することによって投与されることを特徴とする請求項23に記載のSARM化合物の使用。 - 前記医薬が、ペレット、タブレット、カプセル、溶液、懸濁液、乳濁液、エリキシル、ゲル、クリーム、坐薬、若しくは非経口剤であることを特徴とする請求項23に記載のSARM化合物の使用。
- 被験者に於ける筋萎縮障害の前記発生を予防し、防止し、抑制し、また減少させるための医薬を製造するための、選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子(SARM)化合物の使用。
- 前記医薬は、前記SARMの類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、水和物、N−酸化物、若しくはそれらのいずれかの組み合わせを含むことを特徴とする特徴とする請求項26に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであることを特徴とする請求項29に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、YがCF3であることを特徴とする請求項29に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、ZがNO2であることを特徴とする請求項29に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、ZがCNであることを特徴とする請求項29に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、Qがハロゲンであることを特徴とする請求項29に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、QがNHCOCH3であることを特徴とする請求項29に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがNO2であり、YがCF3であり、またQがハロゲンであることを特徴とする請求項29に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがNO2であり、YがCF3であり、またQがNHCOCH3であることを特徴とする請求項29に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがCNであり、YがCF3であり、またQがハロゲンであることを特徴とする請求項29に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがCNであり、YがCF3であり、またQがNHCOCH3であることを特徴とする請求項29に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が、病理、疾病、疾患、若しくは容態に依存することを特徴とする請求項26のSARM化合物の使用。
- 前記病理、疾病、疾患、若しくは容態が、神経性、感染性、慢性的、若しくは遺伝的であることを特徴とする請求項43のSARM化合物の使用。
- 前記病理、疾病、疾患、若しくは容態が、筋ジストロフィー、筋萎縮、X染色体に連鎖した脊髄延髄性(spinal-bulbar)筋萎縮症(SBMA)、悪液質、栄養失調、ライ病、糖尿病、腎臓病、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、癌、末期腎不全、Sarcopenia、肺気腫、骨軟化症、HIV 感染、AIDS、若しくは心筋症であることを特徴とする、請求項43に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が、高齢に関連する筋萎縮障害、および不活動性体調不良(disuse deconditioning)に関連する筋萎縮障害であり、また、前記筋萎縮障害が、慢性的な弱い背痛、やけど、中枢神経系(CNS)傷害、末梢神経傷害、脊椎傷害、化学的損傷、及びアルコール依存症に依存していることを特徴とする請求項26に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が慢性的な筋萎縮障害であることを特徴とする請求項26に記載のSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、前記SARM、及び/又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、水和物、N−酸化物、若しくはそれらのいずれかの組み合わせを含む医薬品化合物と、薬剤的に認可されている担体とを含むことを特徴とする請求項26に記載のSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、
前記被験者に対して静脈注射、動脈注射、若しくは筋肉注射するか、
前記医薬品化合物を含むペレットを前記被験者に皮下埋め込みするか、
前記被験者に対して経口投与するか、
前記被験者の前記皮膚表面に局所的に塗布することによって投与されることを特徴とする請求項48に記載のSARM化合物の使用。 - 前記医薬が、ペレット、タブレット、カプセル、溶液、懸濁液、乳濁液、エリキシル、ゲル、クリーム、坐薬、若しくは非経口剤であることを特徴とする請求項48に記載のSARM化合物の使用。
- 筋萎縮障害に苦しむ被験者に於ける筋肉損失を予防し、防止し、抑制し、また減少させる方法であって、前記被験者に選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子(SARM)化合物を投与する過程を含むSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、前記SARMの類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、水和物、N−酸化物、若しくはそれらのいずれかの組み合わせを含むことを特徴とする請求項51に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであることを特徴とする請求項54に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、YがCF3であることを特徴とする請求項54に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、ZがNO2であることを特徴とする請求項54に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、ZがCNであることを特徴とする請求項54に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、Qがハロゲンであることを特徴とする請求項54に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、QがNHCOCH3であることを特徴とする請求項54に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがNO2であり、YがCF3であり、またQがハロゲンであることを特徴とする請求項54に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがNO2であり、YがCF3であり、またQがNHCOCH3であることを特徴とする請求項54に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがCNであり、YがCF3であり、またQがハロゲンであることを特徴とする請求項54に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがCNであり、YがCF3であり、またQがNHCOCH3であることを特徴とする請求項54に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が、病理、疾病、疾患、若しくは容態に依存することを特徴とする請求項51のSARM化合物の使用。
- 前記病理、疾病、疾患、若しくは容態が、神経性、感染性、慢性的、若しくは遺伝的であることを特徴とする請求項68のSARM化合物の使用。
- 前記病理、疾病、疾患、若しくは容態が、筋ジストロフィー、筋萎縮、X染色体に連鎖した脊髄延髄性(spinal-bulbar)筋萎縮症(SBMA)、悪液質、栄養失調、ライ病、糖尿病、腎臓病、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、癌、末期腎不全、Sarcopenia、肺気腫、骨軟化症、HIV 感染、AIDS、若しくは心筋症であることを特徴とする、請求項68に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が、高齢に関連する筋萎縮障害、および不活動性体調不良(disuse deconditioning)に関連する筋萎縮障害であり、また、前記筋萎縮障害が、慢性的な弱い背痛、やけど、中枢神経系(CNS)傷害、末梢神経傷害、脊椎傷害、化学的損傷、及びアルコール依存症に依存していることを特徴とする請求項51に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が慢性的な筋萎縮障害であることを特徴とする請求項51に記載のSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、前記SARM、及び/又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、水和物、N−酸化物、若しくはそれらのいずれかの組み合わせを含む医薬品化合物と、薬剤的に認可されている担体とを含むことを特徴とする請求項51に記載のSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、
前記被験者に対して静脈注射、動脈注射、若しくは筋肉注射するか、
前記医薬品化合物を含むペレットを前記被験者に皮下埋め込みするか、
前記被験者に対して経口投与するか、
前記医薬品化合物を前記被験者の前記皮膚表面に局所的に塗布することによって投与されることを特徴とする請求項73に記載のSARM化合物の使用。 - 前記医薬が、ペレット、タブレット、カプセル、溶液、懸濁液、乳濁液、エリキシル、ゲル、クリーム、坐薬、若しくは非経口剤であることを特徴とする請求項73に記載のSARM化合物の使用。
- 筋萎縮障害に苦しむ被験者に於ける筋萎縮を予防し、防止し、抑制し、また減少させる方法であって、前記被験者に選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子(SARM)化合物を投与する過程を含むSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、前記SARMの類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、水和物、N−酸化物、若しくはそれらのいずれかの組み合わせを含むことを特徴とする請求項76に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであることを特徴とする請求項79に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、YがCF3であることを特徴とする請求項79に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、ZがNO2であることを特徴とする請求項79に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、ZがCNであることを特徴とする請求項79に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、Qがハロゲンであることを特徴とする請求項79に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、QがNHCOCH3であることを特徴とする請求項79に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがNO2であり、YがCF3であり、またQがハロゲンであることを特徴とする請求項79に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがNO2であり、YがCF3であり、またQがNHCOCH3であることを特徴とする請求項79に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがCNであり、YがCF3であり、またQがハロゲンであることを特徴とする請求項79に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがCNであり、YがCF3であり、またQがNHCOCH3であることを特徴とする請求項79に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が、病理、疾病、疾患、若しくは容態に依存することを特徴とする請求項76のSARM化合物の使用。
- 前記病理、疾病、疾患、若しくは容態が、神経性、感染性、慢性的、若しくは遺伝的であることを特徴とする請求項93のSARM化合物の使用。
- 前記病理、疾病、疾患、若しくは容態が、筋ジストロフィー、筋萎縮、X染色体に連鎖した脊髄延髄性(spinal-bulbar)筋萎縮症(SBMA)、悪液質、栄養失調、ライ病、糖尿病、腎臓病、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、癌、末期腎不全、Sarcopenia、肺気腫、骨軟化症、HIV 感染、AIDS、若しくは心筋症であることを特徴とする、請求項93に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が、高齢に関連する筋萎縮障害、および不活動性体調不良(disuse deconditioning)に関連する筋萎縮障害であり、また、前記筋萎縮障害が、慢性的な弱い背痛、やけど、中枢神経系(CNS)傷害、末梢神経傷害、脊椎傷害、化学的損傷、及びアルコール依存症に依存していることを特徴とする請求項76に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が慢性的な筋萎縮障害であることを特徴とする請求項76に記載のSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、前記SARM、及び/又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、水和物、N−酸化物、若しくはそれらのいずれかの組み合わせを含む医薬品化合物と、薬剤的に認可されている担体とを含むことを特徴とする請求項76に記載のSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、
前記被験者に対して静脈注射、動脈注射、若しくは筋肉注射するか、
前記医薬品化合物を含むペレットを前記被験者に皮下埋め込みするか、
前記被験者に対して経口投与するか、
前記被験者の前記皮膚表面に局所的に塗布することによって投与されることを特徴とする請求項98に記載のSARM化合物の使用。 - 前記医薬が、ペレット、タブレット、カプセル、溶液、懸濁液、乳濁液、エリキシル、ゲル、クリーム、坐薬、若しくは非経口剤であることを特徴とする請求項98に記載のSARM化合物の使用。
- 筋萎縮障害に苦しむ被験者に於ける筋肉タンパク質異化反応を予防し、防止し、抑制し、また減少させる方法であって、前記被験者に選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子(SARM)化合物を投与する過程を含むSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、前記SARMの類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、水和物、N−酸化物、若しくはそれらのいずれかの組み合わせを含むことを特徴とする請求項101に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであることを特徴とする請求項104に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、YがCF3であることを特徴とする請求項104に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、ZがNO2であることを特徴とする請求項104に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、ZがCNであることを特徴とする請求項104に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、Qがハロゲンであることを特徴とする請求項104に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、QがNHCOCH3であることを特徴とする請求項104に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがNO2であり、YがCF3であり、またQがハロゲンであることを特徴とする請求項104に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがNO2であり、YがCF3であり、またQがNHCOCH3であることを特徴とする請求項104に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがCNであり、YがCF3であり、またQがハロゲンであることを特徴とする請求項104に記載のSARM化合物の使用。
- ここで、XがOであり、ZがCNであり、YがCF3であり、またQがNHCOCH3であることを特徴とする請求項104に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が、病理、疾病、疾患、若しくは容態に依存することを特徴とする請求項101のSARM化合物の使用。
- 前記病理、疾病、疾患、若しくは容態が、神経性、感染性、慢性的、若しくは遺伝的であることを特徴とする請求項118のSARM化合物の使用。
- 前記病理、疾病、疾患、若しくは容態が、筋ジストロフィー、筋萎縮、X染色体に連鎖した脊髄延髄性(spinal-bulbar)筋萎縮症(SBMA)、悪液質、栄養失調、ライ病、糖尿病、腎臓病、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、癌、末期腎不全、Sarcopenia、肺気腫、骨軟化症、HIV 感染、AIDS、若しくは心筋症であることを特徴とする、請求項18に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が、高齢に関連する筋萎縮障害、および不活動性体調不良(disuse deconditioning)に関連する筋萎縮障害であり、また、前記筋萎縮障害が、慢性的な弱い背痛、やけど、中枢神経系(CNS)傷害、末梢神経傷害、脊椎傷害、化学的損傷、及びアルコール依存症に依存していることを特徴とする請求項101に記載のSARM化合物の使用。
- 前記筋萎縮障害が慢性的な筋萎縮障害であることを特徴とする請求項101に記載のSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、前記SARM、及び/又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、水和物、N−酸化物、若しくはそれらのいずれかの組み合わせを含む医薬品化合物と、薬剤的に認可されている担体とを投与する過程を含むことを特徴とする請求項101に記載のSARM化合物の使用。
- 前記医薬は、
前記被験者に対して静脈注射、動脈注射、若しくは筋肉注射するか、
前記医薬品化合物を含むペレットを前記被験者に皮下埋め込みするか、
前記被験者に対して経口投与するか、
前記被験者の前記皮膚表面に局所的に塗布することによって投与されることを特徴とする請求項123に記載のSARM化合物の使用。 - 前記医薬が、ペレット、タブレット、カプセル、溶液、懸濁液、乳濁液、エリキシル、ゲル、クリーム、坐薬、若しくは非経口剤であることを特徴とする請求項123に記載のSARM化合物の使用。
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