JP2001163788A - プリン体消化吸収調節剤 - Google Patents

プリン体消化吸収調節剤

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JP2001163788A
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Yasuyo Yamaguchi
康代 山口
Toyomi Takeuchi
豊実 竹内
Toshio Nanba
俊夫 難波
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Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】高尿酸血症の予防又は治療に役立ちうる、ヒト
のプリン体消化吸収を調節することのできる剤を提供す
る。 【解決手段】本発明は、キトサンを含む、ヒトに対する
プリン体消化吸収調節剤を提供する。本発明の剤は、ヒ
トのプリン体の消化吸収に関与する状態又は疾患、例え
ば高尿酸血症又は痛風の予防のために使用することがで
きる。また、本発明の剤は、予防のために用いるのみな
らず、そのような状態又は疾患の治療のために用いるこ
とができる。本発明の剤は、食事療法の一環として又は
食事療法に代わるものとして、薬物療法との組み合わせ
によって用いることができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、キトサンを含む、プリ
ン体の消化吸収調節剤に関するものである。この調節剤
は、医薬又は食品として摂取することができ、プリン体
代謝に関連した疾患又は好ましくない状態の予防または
治療のために用いることができる。
【0002】
【従来の技術】尿酸はヒトにおけるプリン体の終末代謝
物質であり、尿酸の生理的溶解度は7mg/dlであ
る。臨床的に血清尿酸値7.0mg/dl以上が高尿酸
血症ととらえられているが、一般には男性で8.5mg
/dl、女性で7.5mg/dlを超えた場合に薬物、
食事療法等による治療の対象とされる。高尿酸血症は、
成人の男性に多く、プリン体代謝に関与する遺伝的要因
と高タンパク質食、高核酸食の摂取といった環境因子等
が互いに絡み合った結果生じると考えられている。高尿
酸血症の状態が続くと、痛風を発症するリスクが高くな
る。
【0003】現在、高尿酸血症や痛風の治療には、アロ
プリノール(尿酸合成阻害剤)やベンズブロマロン、プ
ロベネシド(尿酸***促進剤)などを用いた血中尿酸レ
ベルの改善が行われている。また、食事由来の核酸は、
プリンヌクレオチドを経て尿酸に代謝されることが知ら
れており、高尿酸血症の治療や予防に、このような食事
の摂取を制限した食事療法が取り入れられている。
【0004】一方、ある種の栄養素の過剰摂取に対する
キチン・キトサン摂取の影響についての研究が報告され
ている。例えば、特許第2667351号においては、
食餌中に含まれる脂質の消化吸収を阻害する効果のあ
る、キトサンとアスコルビン酸ないしその塩類との混合
物を有効成分として含有する剤が提案されている。ま
た、キチン・キトサンの血清コレステロール濃度上昇抑
制効果については、ラット及びヒトを対照とした研究が
進められている(「キトサンの生理機能と食品への応
用」、FOOD Style 21,vol.2,N
o.5,1998、等)。
【0005】さらに、特許第2632577号において
は、ヘミセルロース又はキトサンをラットに摂取させた
場合に血中尿酸濃度の上昇抑制効果があったことが報告
されている。そして、同じくラットを用いた場合の尿酸
代謝に与えるキチン・キトサンの影響に関するものとし
て「尿酸代謝に及ぼすキチン・キトサンの摂取の役割」
(季刊健康の化学No.2,44(1998))がある。
しかしながら、これらのキチン・キトサンと尿酸代謝と
の関係についての研究は、ラットを対象としており、ヒ
トの尿酸代謝に対しキチン・キトサンがいかなる影響を
与えるのかについては言及されていない。また、高尿酸
血症に対する医薬品の効果の検討においても、被験薬剤
の安全性をマウス、ラットなどで確かめた後、ヒトに服
用させて検討されることが多いのが現実である。尿酸
は、ヒトではプリン体の***性最終産物であるけれど
も、ラットにおいては尿酸はさらにアラントインに分解
された後に***される。したがって、尿酸に関する代謝
経路がヒトとは異なるラットでの実験結果から、ヒトで
のキチン・キトサン投与の尿酸代謝への影響を予想する
ことは困難である。そのうえ、われわれは、日常の食生
活において、既にある一定以上のキチン・キトサンを含
む食物繊維を経口摂取していると考えられる。そのた
め、ラットに投与して有効であった投与量をそのままヒ
トに適用したとしても、ヒトの疾患の治療・予防に有効
であるとは必ずしもいえない。さらに、これまでのキチ
ン・キトサンと尿酸代謝との関係についての研究におい
ては、使用されたキチン・キトサンの性状が明らかとは
いえない。キチン・キトサンの分子量、脱アセチル化度
等は、それら自体の体内での変化、生体適合性、分解
性、***に影響するであろうし、それらと他の栄養素と
の相互作用にも影響すると考えられる。分子量や脱アセ
チル化度が異なれば、望ましい結果が得られないことも
予想される。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】このような従来技術に
鑑み、本発明は、ヒトを対象とし、高尿酸血症の予防又
は治療に役立ちうるプリン体の消化吸収を調節すること
のできる剤を提供しようとするものである。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、ヒトがプ
リン体を経口的に摂取する際、ある量のキトサンを同時
に経口摂取すると、キトサンを摂取しないでプリン体の
みを摂取した場合に比較して血清尿酸値の上昇が抑制さ
れうることを見出し、本発明を完成させるに至った。本
発明は、キトサンを含む、ヒトに対するプリン体消化吸
収調節剤を提供する。
【0008】本発明のキトサンをふくむプリン体消化吸
収調節剤は、ヒトに経口摂取されると、有効成分たるキ
トサンと食事由来のプリン体又はプリン体を含む物質と
が消化管内で結合することにより、プリン体を含む物質
がヒトの消化酵素の作用によって分解されるのを妨げた
り、プリン体がヒト体内へ吸収されるのを妨げたりする
ことができると考えられる。その結果、プリン体を効率
よく体外に***させ、血中の尿酸値上昇を抑制する効果
を発揮しうる。従って、本発明の剤は、ヒトのプリン体
の消化吸収に関与する状態又は疾患、例えば高尿酸血症
又は痛風の予防のために使用することができる。また、
本発明の剤は、プリン体を摂取したことによる血清中の
尿酸値の上昇を抑制する効果のみならず、血清中の高い
尿酸値を低減する効果もあると予測される。従って、本
発明の剤は、ヒトの、プリン体の消化吸収に関与する状
態又は疾患、例えば高尿酸血症又は痛風の予防のために
用いるのみならず、そのような状態又は疾患の治療のた
めに用いることができる。そして、そのような状態又は
疾患は、食事療法と薬物療法との組み合わせによって効
果的に治療されうることから、本発明の剤は、食事療法
の一環として又は食事療法に代わるものとして、薬物療
法との組み合わせによって用いることができる。
【0009】本発明のキトサンをふくむプリン体消化吸
収調節剤は、食事制限によらずに摂取されプリン体の消
化吸収を減少させることができる点で有益である。ま
た、従来の高尿酸血症・痛風治療薬と比較して経済性に
優れ、とりわけ、ヒトが長期間摂取した場合の安全性等
の点で極めて優れているものと考えられられる。
【0010】
【発明の実施の形態】本発明のプリン体消化吸収調節剤
に用いることのできるキトサンは、ヒトのプリン体消化
吸収を調節する作用を有するものであることが必要であ
る。このような作用を有する限り、公知のキトサンのい
ずれをも、本発明に用いることができる。なお、本明細
書でいうキトサンとは、β−1,4−ポリグルコサミン
構造を主とする物質である。キチンの脱アセチル化物と
いうこともできる。また、キチンとは、1,4−ポリ−
−アセチルグルコサミン構造を主とする物質である。
キチンとキトサンとは、一般的には、希酸に溶解する
(キトサン)か否か(キチン)で区別することができ
る。
【0011】キトサンは、一般的には、カニ、エビ、オ
キアミ等の甲殻類の甲皮、カブトムシ、バッタ等の昆虫
類の甲皮、イカの骨等を脱カルシウム処理し、除タンパ
ク質処理し、そして得られたキチンを脱アセチル化処理
して得ることができる。また、キノコ類、微生物からも
得ることができる。本発明のプリン体消化吸収調節剤に
は、ヒトに対する安全性が確保されている限り、いずれ
の原料から得られたキトサンをも用いることができる
が、食品として摂取した場合の安全性が明らかであり、
経済的にも優れていると考えられる点で、カニ、エビ等
の甲殻類の甲皮を原料としたキトサンが好ましい。更
に、本発明の剤に使用されるキトサンは、ヒトが経口摂
取した場合の安全性が明らかにされており、食品添加物
等として実績があるものが好ましく、連続投与した場合
の安全性が明らかであるものがより好ましい。
【0012】本発明のキトサンを含む剤は、プリン体の
消化吸収調節のため、ヒトへ経口的に投与される。一般
に、本発明の剤は、1日当たり約2〜約2000mg/
kg(投与されるヒトの体重)/日の投与量で,好まし
くは約5〜約200mg/kg/日で投与する。更に好
ましい血清尿酸値の改善のためには約20〜約100m
g/kg/日で投与するのがよい。しかし、投与される
対象の状態、食事の内容、性別、体格又は、予防的に用
いるか、状態の改善のために用いるか、若しくは治療の
ために用いるか等の投与目的に依存して、投与量を適宜
変動することができる。
【0013】また、キチン・キトサンに関しては、ラッ
トを用いたコレステロール上昇抑制試験で、平均分子量
7000にまで食品用中性プロテアーゼ酵素分解し、水
溶性にした低分子キトサンにはコレステロール上昇抑制
効果は認められなかったとの報告、及び脱アセチル化度
の低いキトサンではコレステロール低減作用が弱まると
の報告(「キトサンの生理機能と食品への応用」、FO
OD Style 21,vol.2,No.5,19
98)がある。同様にキトサンの分子量及び/又はアセ
チル化度がプリン体の消化吸収にも影響を与えるとする
と、そのような観点からは、本発明の剤に用いられるキ
トサンは、ある程度の高分子であり、一定以上の脱アセ
チル化度を有することが望ましいであろう。詳細には、
本発明に用いられるキトサンの平均分子量は、10万以
上が好ましく、100万以上がより好ましいと考えられ
る。脱アセチル化度は、70%以上が好ましく、80%
以上がより好ましいと考えられる。
【0014】なお、本明細書で、キトサンの分子量とい
うときは、特別の場合を除き、キトサンの平均分子量を
いい、水系GPCカラムを用いたGPC法にて測定した
値に基づく。検量線の作成にはプルラン等の適当な分子
量標準を用いる。また、本明細書で脱アセチル化度とい
うときは、特に示さない限り、ポリビニル硫酸カリウム
溶液によるコロイド滴定法により得られた値に基づく。
【0015】粉末状のキトサンは、本発明のプリン体消
化吸収調節剤の一形態である。粉末状のキトサンは、そ
のまま水等とともに服用することができるが、キトサン
特有の苦味若しくはえぐ味、又はざらつき等を解消し、
服用を容易にする目的で、本発明の剤は、錠剤、カプセ
ル剤、丸剤、顆粒剤又は懸濁剤等の種々の製剤の形態と
することもできる。その際、甘味剤、矯味剤、着色剤、
賦形剤、結合剤、崩壊剤又は懸濁化剤等、種々の添加物
を配合しても良い。
【0016】また、本発明の剤は、食品の形態で提供す
ることもできる。好ましい食品としては麺、パン、菓
子、練り製品、乳製品、総菜、スープ、顆粒等の食品に
含有させた形態とすることができる。さらに本発明の剤
は、飲料の形態とすることができる。このような形態と
する場合は、キトサンを食品又は飲料の性状に合わせて
配合する。例えば、ビスケット、麺類には粉末状キトサ
ンを混和し、飲料には粉末状キトサンを懸濁することに
より配合することができる。キトサンの配合量は、望ま
しい効果を発揮することのできる濃度又は量とすること
ができる。
【0017】なお、本明細書においてプリン体というと
きは、特別な場合を除き、プリン又はプリン誘導体の構
造を有する化合物をいう。本明細書でいうプリン体は、
プリン塩基(例えばアデニン、グアニン)、プリンヌク
レオシド(アデノシン、グアノシン、イノシン)、プリ
ンヌクレオチド(アデニル酸、グアニル酸、イノシン
酸)及び低分子又は高分子核酸(例えば、オリゴヌクレ
オチド、ポリヌクレオチド)を含むが、これらには限定
されない。
【0018】本発明を以下の実施例によりさらに詳しく
説明するが、本発明の範囲はこれに限定されない。本発
明の方法を種々変更、修飾して使用することが当業者に
は可能であり、これらも本発明の範囲に含まれる。
【0019】
【実施例】ヒトを対照とし、プリン体を経口摂取するこ
とによる血清尿酸値の上昇及び尿中尿酸***の増加に及
ぼすキトサンの作用について試験した。
【0020】キトサンは、キトサンパウダーをカプセル
に詰めたものを使用した。その分子量は約100万以
上、脱アセチル化度は約97%であった。回転粘度は約
273mPa・sであった(300mlビーカーに乾燥
キトサンパウダーを0.6gを正確に採取し、溶解液
(ジメチルアセトアミド:塩化リチウムの100:8溶
液)300gを加えて充分撹拌溶解し、得られた溶液
を、30℃±0.5℃にてB型粘度計を用いて30回転
で測定)。
【0021】プリン体としては、食品添加物として市販
されているアデニル酸、グアニル酸2ナトリウム及びイ
ノシン酸2ナトリウム (いずれもヤマサ醤油(株)
製)を1:1:1の割合で混合したもの(以下、この混
合物を「プリン体mix」という)を使用した。
【0022】実施例1 成人男子3人に対し、以下の試験を行った。 (1)試験方法 1週目:早朝空腹時に採血し、1人あたり0.5gのプ
リン体mixを経口負荷した。その6時間後に再び採血
を行い、血清尿酸値を測定した。
【0023】2週目:1週目のスケジュールに従った。
但し、プリン体mix負荷と同時にキトサン2g/人を
摂取させた。 (2)結果 試験の結果を以下の表に示す。
【0024】
【表1】
【0025】
【表2】
【0026】(上昇率)=100×{(負荷後6h血清
尿酸値)−(負荷直前血清尿酸値)}/(負荷直前血清
尿酸値) プリン体mix0.5gの経口負荷により、平均15.
2%の血清尿酸値の上昇が誘導されたが、キトサン2g
の同時摂取により、上昇が平均6.00%に抑制された
(図1及び図2)。
【0027】実施例2 成人男子3人に対し、以下の試験を行った。 (1)試験方法 1週目:1日目の早朝空腹時に完全排尿後、水500c
cを飲用させ水分負荷を行い、水分負荷30分後に排尿
させた。これより6時間の尿を採取した。2日目は、前
日のスケジュールに従った。ただし、水分負荷後に1人
あたり0.5gのプリン体mixを経口負荷した。尿中
の尿酸濃度を測定し、尿酸***量を算出した。
【0028】2週目:1週目のスケジュールに従った。
但し、2日目のプリン体mix負荷と同時にキトサン1
g/人を摂取させた。 (2)結果 試験の結果を以下の表に示す。
【0029】
【表3】
【0030】
【表4】
【0031】(変動率)=100×{(2日目尿酸***
量)−(1日目尿酸***量)}/(1日目尿酸***量) 尿中への尿酸***量は、プリン体mixを負荷しない日
と比較して平均30.7%増加したが、キトサン1gを
同時摂取すると、平均−3.8%に抑制された。
【図面の簡単な説明】
【図1】プリン体mix0.5gとともに、キトサン2
gを経口投与した場合(実施例1)の、3人の被験者の
血清尿酸値上昇率について表した。
【図2】プリン体mix0.5gとともに、キトサン2
gを経口投与した場合(実施例1)の、血清尿酸値の上
昇率平均(3人の被験者の平均)について、プリン体m
ixのみ投与した場合の上昇率を100%として表し
た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) // C08B 37/08 A23L 2/00 F (72)発明者 難波 俊夫 大阪府大阪市淀川区三津屋南3−13−35 小林製薬株式会社内 Fターム(参考) 4B017 LC03 LK11 LL09 4B018 MD41 ME14 4C086 AA01 AA02 EA23 MA01 MA04 MA52 NA14 ZC31 4C090 AA09 BA47 BB02 BB17 BB36 BB53 DA09 DA23

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 キトサンを含む、ヒトに対するプリン体
    消化吸収調節剤。
  2. 【請求項2】 高尿酸血症及び/又は痛風の予防又は治
    療のために使用される、請求項1記載のプリン体消化吸
    収調節剤。
  3. 【請求項3】 投与量が2〜2000mg/kg/日で
    ある、請求項1又は2に記載のプリン体消化吸収調節
    剤。
  4. 【請求項4】 飲料又は食品の形態である、請求項1〜
    3のいずれか1項に記載のプリン体消化吸収調節剤。
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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001316272A (ja) * 2000-05-01 2001-11-13 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd 高尿酸血症又は痛風の予防又は改善剤
JP2019108313A (ja) * 2017-12-20 2019-07-04 株式会社ファンケル キトサンとアンペロプシンを含有する血中尿酸値低減用組成物
JP2021001902A (ja) * 2020-09-18 2021-01-07 株式会社古川リサーチオフィス 血中尿酸値上昇を抑制する成分の評価方法

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH03280852A (ja) * 1990-03-29 1991-12-11 Daisan Kasei Kk キチン及びその誘導体を含有する機能性食品

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH03280852A (ja) * 1990-03-29 1991-12-11 Daisan Kasei Kk キチン及びその誘導体を含有する機能性食品

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001316272A (ja) * 2000-05-01 2001-11-13 Kobayashi Pharmaceut Co Ltd 高尿酸血症又は痛風の予防又は改善剤
JP2019108313A (ja) * 2017-12-20 2019-07-04 株式会社ファンケル キトサンとアンペロプシンを含有する血中尿酸値低減用組成物
JP7062433B2 (ja) 2017-12-20 2022-05-06 株式会社ファンケル キトサンとアンペロプシンを含有する血中尿酸値低減用組成物
JP2021001902A (ja) * 2020-09-18 2021-01-07 株式会社古川リサーチオフィス 血中尿酸値上昇を抑制する成分の評価方法

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