JP2001039864A - フェルビナク含有貼付剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 強い消炎鎮痛作用を示すフェルビナクによる
十分な消炎鎮痛効果が、皮膚刺激等の弊害を招くことな
く長時間にわたって安定して得られ、しかも製剤の安定
性および付着性にも優れたフェルビナク含有貼付剤を提
供すること。 【解決手段】 スチレン−イソプレン−スチレンブロッ
ク共重合体１０〜３０重量％、ポリイソブチレン５〜１
５重量％、ロジン系樹脂５〜３０重量％、可塑剤３０〜
７０重量％、フェルビナク１〜５重量％、および分散剤
０．０１〜３重量％を含有し、米国薬局方放出試験法記
載の回転シリンダーによる水放出試験の開始から１時間
後の薬物放出率が２０±１５重量％、３時間後の薬物放
出率が４０±１５重量％、および６時間後の薬物放出率
が６０±２０重量％であることを特徴とするフェルビナ
ク含有貼付剤。
十分な消炎鎮痛効果が、皮膚刺激等の弊害を招くことな
く長時間にわたって安定して得られ、しかも製剤の安定
性および付着性にも優れたフェルビナク含有貼付剤を提
供すること。 【解決手段】 スチレン−イソプレン−スチレンブロッ
ク共重合体１０〜３０重量％、ポリイソブチレン５〜１
５重量％、ロジン系樹脂５〜３０重量％、可塑剤３０〜
７０重量％、フェルビナク１〜５重量％、および分散剤
０．０１〜３重量％を含有し、米国薬局方放出試験法記
載の回転シリンダーによる水放出試験の開始から１時間
後の薬物放出率が２０±１５重量％、３時間後の薬物放
出率が４０±１５重量％、および６時間後の薬物放出率
が６０±２０重量％であることを特徴とするフェルビナ
ク含有貼付剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、外用の消炎鎮痛効
果を目的としたフェルビナク含有貼付剤に関するもので
あり、より詳しくは腰痛、筋肉痛、関節周囲炎等の治療
を目的とし、薬効成分として非ステロイド性消炎鎮痛剤
であるフェルビナク（一般名：４−ビフェニル酢酸）を
含有する貼付剤に関するものである。
果を目的としたフェルビナク含有貼付剤に関するもので
あり、より詳しくは腰痛、筋肉痛、関節周囲炎等の治療
を目的とし、薬効成分として非ステロイド性消炎鎮痛剤
であるフェルビナク（一般名：４−ビフェニル酢酸）を
含有する貼付剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】フェルビナク（Felbinac、４−ビフェニ
ル酢酸）は非ステロイド性消炎鎮痛薬フェンブフェンの
活性代謝物であり、強い消炎鎮痛作用を示す薬物であ
る。そして、この薬物は経口投与には適さないために経
皮投与製剤としての検討が行われ、これまでに上記薬物
を含有するゲル剤、液剤、パップ剤等が市販されてい
る。しかしながら、ゲル剤、液剤においては、定量投与
の困難さ、生物学的利用率の低さ、衣服への付着、投与
回数の多さ（例えば１日に数回投与）といった問題があ
った。また、これらゲル剤、液剤の問題を改善するため
にパップ剤が開発されているが、粘着力が弱いために長
時間貼付することができない、生物学的利用率が低い、
薬効の持続性が十分でないといった問題が残されてい
た。
ル酢酸）は非ステロイド性消炎鎮痛薬フェンブフェンの
活性代謝物であり、強い消炎鎮痛作用を示す薬物であ
る。そして、この薬物は経口投与には適さないために経
皮投与製剤としての検討が行われ、これまでに上記薬物
を含有するゲル剤、液剤、パップ剤等が市販されてい
る。しかしながら、ゲル剤、液剤においては、定量投与
の困難さ、生物学的利用率の低さ、衣服への付着、投与
回数の多さ（例えば１日に数回投与）といった問題があ
った。また、これらゲル剤、液剤の問題を改善するため
にパップ剤が開発されているが、粘着力が弱いために長
時間貼付することができない、生物学的利用率が低い、
薬効の持続性が十分でないといった問題が残されてい
た。
【０００３】そこで、特開平４−３２１６２４号公報に
おいては、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共
重合体を基剤の主成分とし、クロタミトンを必須の可溶
化剤とした消炎鎮痛貼付剤の提案がなされている。ま
た、国際公開番号ＷＯ９８／２４４２３号公報において
は、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合
体、ロジン系樹脂、可塑剤およびフェルビナクを含有し
かつクロタミトンを含有しない消炎鎮痛貼付剤の提案が
なされている。
おいては、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共
重合体を基剤の主成分とし、クロタミトンを必須の可溶
化剤とした消炎鎮痛貼付剤の提案がなされている。ま
た、国際公開番号ＷＯ９８／２４４２３号公報において
は、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合
体、ロジン系樹脂、可塑剤およびフェルビナクを含有し
かつクロタミトンを含有しない消炎鎮痛貼付剤の提案が
なされている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、特開平
４−３２１６２４号公報並びに国際公開番号ＷＯ９８／
２４４２３号公報に記載の消炎鎮痛貼付剤であっても、
以下に説明するように未だ十分なものではないことを本
発明者らは見出した。すなわち、上記特開平４−３２１
６２４号公報に記載の消炎鎮痛貼付剤にあっては、薬物
に対する可溶化剤としてクロタミトンを使うことによる
作業工程の煩雑さや、クロタミトンのブリード（表面へ
の浸出）による経時的な粘着力の低下が見られ、また肘
や膝等の屈曲部位等に対する付着性の点でも未だ十分な
ものではなかった。また、国際公開番号ＷＯ９８／２４
４２３号公報に記載の消炎鎮痛貼付剤にあっては、可溶
化剤としてのクロタミトンを含有しない割には薬物の放
出性がある程度高いものの、恒常的に高い薬物放出性が
安定して維持されるものではなく、薬効（消炎鎮痛効
果）の持続性等の点で未だ十分なものではなかった。
４−３２１６２４号公報並びに国際公開番号ＷＯ９８／
２４４２３号公報に記載の消炎鎮痛貼付剤であっても、
以下に説明するように未だ十分なものではないことを本
発明者らは見出した。すなわち、上記特開平４−３２１
６２４号公報に記載の消炎鎮痛貼付剤にあっては、薬物
に対する可溶化剤としてクロタミトンを使うことによる
作業工程の煩雑さや、クロタミトンのブリード（表面へ
の浸出）による経時的な粘着力の低下が見られ、また肘
や膝等の屈曲部位等に対する付着性の点でも未だ十分な
ものではなかった。また、国際公開番号ＷＯ９８／２４
４２３号公報に記載の消炎鎮痛貼付剤にあっては、可溶
化剤としてのクロタミトンを含有しない割には薬物の放
出性がある程度高いものの、恒常的に高い薬物放出性が
安定して維持されるものではなく、薬効（消炎鎮痛効
果）の持続性等の点で未だ十分なものではなかった。
【０００５】本発明は、上記従来技術の有する課題に鑑
みてなされたものであり、強い消炎鎮痛作用を示すフェ
ルビナクによる十分な消炎鎮痛効果が、皮膚刺激等の弊
害を招くことなく長時間にわたって安定して得られ、し
かも製剤の安定性および付着性にも優れたフェルビナク
含有貼付剤を提供することを目的とするものである。
みてなされたものであり、強い消炎鎮痛作用を示すフェ
ルビナクによる十分な消炎鎮痛効果が、皮膚刺激等の弊
害を招くことなく長時間にわたって安定して得られ、し
かも製剤の安定性および付着性にも優れたフェルビナク
含有貼付剤を提供することを目的とするものである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成すべく鋭意検討を行った結果、薬効成分であるフ
ェルビナクの１時間後、３時間後および６時間後の放出
率が所定範囲内となるフェルビナク含有貼付剤によれば
皮膚刺激等の弊害を招くことなく十分な消炎鎮痛効果が
長時間にわたって安定して得られ、そしてこのようなフ
ェルビナク含有貼付剤は特定の成分を特定の割合で含有
することによって得られることを見出し、本発明に到達
した。
を達成すべく鋭意検討を行った結果、薬効成分であるフ
ェルビナクの１時間後、３時間後および６時間後の放出
率が所定範囲内となるフェルビナク含有貼付剤によれば
皮膚刺激等の弊害を招くことなく十分な消炎鎮痛効果が
長時間にわたって安定して得られ、そしてこのようなフ
ェルビナク含有貼付剤は特定の成分を特定の割合で含有
することによって得られることを見出し、本発明に到達
した。
【０００７】すなわち、本発明のフェルビナク含有貼付
剤は、薬効成分としてフェルビナクを１〜５重量％含有
し、米国薬局方放出試験法記載の回転シリンダーによる
水放出試験を下記条件： 試験液 日局崩壊試験法第２液 液温 ３７±０．５℃ シリンダー下端と容器底内面との間の距離 １２±２ｍ
ｍ 回転数 ５０ｒｐｍ で実施した場合における試験開始から１時間後の薬物放
出率が２０±１５重量％、３時間後の薬物放出率が４０
±１５重量％、および６時間後の薬物放出率が６０±２
０重量％であることを特徴とするものである。
剤は、薬効成分としてフェルビナクを１〜５重量％含有
し、米国薬局方放出試験法記載の回転シリンダーによる
水放出試験を下記条件： 試験液 日局崩壊試験法第２液 液温 ３７±０．５℃ シリンダー下端と容器底内面との間の距離 １２±２ｍ
ｍ 回転数 ５０ｒｐｍ で実施した場合における試験開始から１時間後の薬物放
出率が２０±１５重量％、３時間後の薬物放出率が４０
±１５重量％、および６時間後の薬物放出率が６０±２
０重量％であることを特徴とするものである。
【０００８】また、上記本発明のフェルビナク含有貼付
剤は、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合
体１０〜３０重量％、ポリイソブチレン５〜１５重量
％、ロジン系樹脂５〜３０重量％、可塑剤３０〜７０重
量％、フェルビナク１〜５重量％、および分散剤０．０
１〜５重量％を含有するものであることが好ましく、こ
のような分散剤としては合成ケイ酸アルミニウムおよび
／または含水ケイ酸アルミニウムが好ましい。
剤は、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合
体１０〜３０重量％、ポリイソブチレン５〜１５重量
％、ロジン系樹脂５〜３０重量％、可塑剤３０〜７０重
量％、フェルビナク１〜５重量％、および分散剤０．０
１〜５重量％を含有するものであることが好ましく、こ
のような分散剤としては合成ケイ酸アルミニウムおよび
／または含水ケイ酸アルミニウムが好ましい。
【０００９】更に、前記本発明のフェルビナク含有貼付
剤は支持体を更に備えていることが好ましく、この場合
はその支持体が、試料幅５０ｍｍ、試料長２００ｍｍお
よび伸長速度２００ｍｍ／ｍｉｎの測定条件での３０％
伸張時荷重が縦方向１００〜８００ｇおよび横方向５０
０〜２５００ｇであり、５０％伸張時回復率が縦方向７
５〜９５％および横方向６５〜８５％を示すものである
ことが好ましい。
剤は支持体を更に備えていることが好ましく、この場合
はその支持体が、試料幅５０ｍｍ、試料長２００ｍｍお
よび伸長速度２００ｍｍ／ｍｉｎの測定条件での３０％
伸張時荷重が縦方向１００〜８００ｇおよび横方向５０
０〜２５００ｇであり、５０％伸張時回復率が縦方向７
５〜９５％および横方向６５〜８５％を示すものである
ことが好ましい。
【００１０】
【発明の実施の形態】本発明のフェルビナク含有貼付剤
は、薬効成分としてフェルビナク（すなわち４−ビフェ
ニル酢酸）を１〜５重量％、好ましくは２〜４重量％、
含有するものである。この配合割合にすることによっ
て、薬物の経皮吸収性、薬効の持続性、薬物の分散性等
が良好で、経済的にも優れることとなる。なお、フェル
ビナクの配合量が１重量％未満では十分な薬効が得られ
ず、他方、配合量が５重量％を超えると過剰投与による
皮膚刺激等の弊害の発現や経済性の面から適当でない。
は、薬効成分としてフェルビナク（すなわち４−ビフェ
ニル酢酸）を１〜５重量％、好ましくは２〜４重量％、
含有するものである。この配合割合にすることによっ
て、薬物の経皮吸収性、薬効の持続性、薬物の分散性等
が良好で、経済的にも優れることとなる。なお、フェル
ビナクの配合量が１重量％未満では十分な薬効が得られ
ず、他方、配合量が５重量％を超えると過剰投与による
皮膚刺激等の弊害の発現や経済性の面から適当でない。
【００１１】また、本発明のフェルビナク含有貼付剤
は、米国薬局方放出試験法（ＵＳＰ）記載の回転シリン
ダーによる水放出試験を下記条件： 試験液 日局崩壊試験法第２液 液温 ３７±０．５℃ シリンダー下端と容器底内面との間の距離 １２±２ｍ
ｍ 回転数 ５０ｒｐｍ で実施した場合における試験開始から１時間後の薬物放
出率が２０±１５重量％、３時間後の薬物放出率が４０
±１５重量％、および６時間後の薬物放出率が６０±２
０重量％のものである。薬物放出率が上記範囲の下限未
満では十分な薬効が得られず、他方、上限を超えると薬
物の過剰投与によって皮膚刺激等の弊害が引き起こされ
るおそれが生じる。従って、このように恒常的に高い薬
物放出性が安定して維持される本発明のフェルビナク含
有貼付剤によって始めて、投与した際に皮膚刺激等の弊
害を招くことなく優れた治療効果が長時間にわたって安
定して得られる医薬品を提供することが可能となる。
は、米国薬局方放出試験法（ＵＳＰ）記載の回転シリン
ダーによる水放出試験を下記条件： 試験液 日局崩壊試験法第２液 液温 ３７±０．５℃ シリンダー下端と容器底内面との間の距離 １２±２ｍ
ｍ 回転数 ５０ｒｐｍ で実施した場合における試験開始から１時間後の薬物放
出率が２０±１５重量％、３時間後の薬物放出率が４０
±１５重量％、および６時間後の薬物放出率が６０±２
０重量％のものである。薬物放出率が上記範囲の下限未
満では十分な薬効が得られず、他方、上限を超えると薬
物の過剰投与によって皮膚刺激等の弊害が引き起こされ
るおそれが生じる。従って、このように恒常的に高い薬
物放出性が安定して維持される本発明のフェルビナク含
有貼付剤によって始めて、投与した際に皮膚刺激等の弊
害を招くことなく優れた治療効果が長時間にわたって安
定して得られる医薬品を提供することが可能となる。
【００１２】このような本発明のフェルビナク含有貼付
剤は、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合
体、ポリイソブチレン、ロジン系樹脂、可塑剤、更には
分散剤をそれぞれ特定の配合割合で含む基剤中に、薬効
成分としてのフェルビナクを特定の配合割合で含有する
ことによって得られる。以下に、本発明の貼付剤を構成
するために用いる各種基剤成分について詳述する。
剤は、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合
体、ポリイソブチレン、ロジン系樹脂、可塑剤、更には
分散剤をそれぞれ特定の配合割合で含む基剤中に、薬効
成分としてのフェルビナクを特定の配合割合で含有する
ことによって得られる。以下に、本発明の貼付剤を構成
するために用いる各種基剤成分について詳述する。
【００１３】本発明にかかるスチレン−イソプレン−ス
チレンブロック共重合体とは、スチレン及びイソプレン
のブロック共重合体であって両端部にポリスチレンを有
するものであり、このようなスチレン−イソプレン−ス
チレンブロック共重合体としては、クレイトンＤ−ＫＸ
４０１ＣＳ又はＤ−１１０７ＣＵ（商品名、シェル化学
（株）製）、ＪＳＲ ＳＩＳ−５０００又は５００２
（商品名、日本合成ゴム（株）製）、クインタック３５
３０、３４２１又は３５７０Ｃ（商品名、日本ゼオン
（株）製）、ソルプレン４２８（商品名、フィリップぺ
トロリアム（株）製）等が挙げられ、１種又は２種以上
の組合せを使用することができる。
チレンブロック共重合体とは、スチレン及びイソプレン
のブロック共重合体であって両端部にポリスチレンを有
するものであり、このようなスチレン−イソプレン−ス
チレンブロック共重合体としては、クレイトンＤ−ＫＸ
４０１ＣＳ又はＤ−１１０７ＣＵ（商品名、シェル化学
（株）製）、ＪＳＲ ＳＩＳ−５０００又は５００２
（商品名、日本合成ゴム（株）製）、クインタック３５
３０、３４２１又は３５７０Ｃ（商品名、日本ゼオン
（株）製）、ソルプレン４２８（商品名、フィリップぺ
トロリアム（株）製）等が挙げられ、１種又は２種以上
の組合せを使用することができる。
【００１４】上記スチレン−イソプレン−スチレンブロ
ック共重合体の配合量は、貼付剤全体の１０〜３０重量
％であり、好ましくは１５〜２５重量％である。なお、
上記の配合量が１０重量％未満では基剤の凝集力や保型
性等が低下し、他方、上記の配合量が３０重量％を超え
ると基剤の凝集力が増加して粘着力の低下や作業性の低
下等を招く。
ック共重合体の配合量は、貼付剤全体の１０〜３０重量
％であり、好ましくは１５〜２５重量％である。なお、
上記の配合量が１０重量％未満では基剤の凝集力や保型
性等が低下し、他方、上記の配合量が３０重量％を超え
ると基剤の凝集力が増加して粘着力の低下や作業性の低
下等を招く。
【００１５】本発明にかかるポリイソブチレンとは、イ
ソブチレンの重合体であり、このようなポリイソブチレ
ンとしては、ビスタネックスＬＭ−ＭＨ、ＬＭ−Ｈ、Ｍ
ＭＬ−８０、ＭＭＬ−１００、ＭＭＬ−１２０（商品
名、エクソン化学（株）製）、テトラックス４Ｔ、５
Ｔ、６Ｔ（商品名、日本石油化学（株）製）、オパノー
ルＢ−３０、Ｂ−５０、Ｂ−１００、Ｂ−２００（商品
名、ＢＡＳＦ（株）製）、等が挙げられ、１種又は２種
以上の組合せを使用することができる。
ソブチレンの重合体であり、このようなポリイソブチレ
ンとしては、ビスタネックスＬＭ−ＭＨ、ＬＭ−Ｈ、Ｍ
ＭＬ−８０、ＭＭＬ−１００、ＭＭＬ−１２０（商品
名、エクソン化学（株）製）、テトラックス４Ｔ、５
Ｔ、６Ｔ（商品名、日本石油化学（株）製）、オパノー
ルＢ−３０、Ｂ−５０、Ｂ−１００、Ｂ−２００（商品
名、ＢＡＳＦ（株）製）、等が挙げられ、１種又は２種
以上の組合せを使用することができる。
【００１６】上記ポリイソブチレンの配合量は、貼付剤
全体の５〜１５重量％であり、好ましくは５〜１０重量
％である。なお、上記の配合量が５重量％未満では基剤
の凝集力や保型性等が低下し、他方、上記の配合量が１
５重量％を超えると基剤の凝集力が増加して粘着力の低
下や作業性の低下等を招く。
全体の５〜１５重量％であり、好ましくは５〜１０重量
％である。なお、上記の配合量が５重量％未満では基剤
の凝集力や保型性等が低下し、他方、上記の配合量が１
５重量％を超えると基剤の凝集力が増加して粘着力の低
下や作業性の低下等を招く。
【００１７】本発明にかかるロジン系樹脂とは、ロジン
又はロジン誘導体をベースとする樹脂であり、ロジンエ
ステル、水添ロジンエステル、マレイン酸変性ロジンエ
ステル等が好適に用いられ得る。このようなロジン系樹
脂としては、エステルガムＡ、ＡＡ−Ｇ、Ｈ又はＨＰ
（商品名、荒川化学（株）製）、ハリエスターＬ、Ｓ又
はＰ（商品名、ハリマ化成（株）製）、パインクリスタ
ルＫＥ−１００又はＫＥ−３１１（商品名、荒川化学
（株）製）、ハーコリンＤ（商品名、理化ハーキュレス
（株）製）、フォーラル８５又は１０５（商品名、理化
ハーキュレス（株）製）、ステベライトエステル７又は
１０（商品名、理化ハーキュレス（株）製）、ペンタリ
ン４８２０又は４７４０（商品名、理化ハーキュレス
（株）製）等が挙げられ、１種又は２種以上の組合せを
使用することができる。
又はロジン誘導体をベースとする樹脂であり、ロジンエ
ステル、水添ロジンエステル、マレイン酸変性ロジンエ
ステル等が好適に用いられ得る。このようなロジン系樹
脂としては、エステルガムＡ、ＡＡ−Ｇ、Ｈ又はＨＰ
（商品名、荒川化学（株）製）、ハリエスターＬ、Ｓ又
はＰ（商品名、ハリマ化成（株）製）、パインクリスタ
ルＫＥ−１００又はＫＥ−３１１（商品名、荒川化学
（株）製）、ハーコリンＤ（商品名、理化ハーキュレス
（株）製）、フォーラル８５又は１０５（商品名、理化
ハーキュレス（株）製）、ステベライトエステル７又は
１０（商品名、理化ハーキュレス（株）製）、ペンタリ
ン４８２０又は４７４０（商品名、理化ハーキュレス
（株）製）等が挙げられ、１種又は２種以上の組合せを
使用することができる。
【００１８】上記ロジン系樹脂の配合量は、貼付剤全体
の５〜３０重量％であり、好ましくは１０〜２５重量％
である。なお、上記の配合量が５重量％未満では粘着力
が低下し、長時間にわたる皮膚への付着が困難となる。
他方、上記の配合量が３０重量％を越えると薬物の経皮
吸収性や凝集性が低下する。
の５〜３０重量％であり、好ましくは１０〜２５重量％
である。なお、上記の配合量が５重量％未満では粘着力
が低下し、長時間にわたる皮膚への付着が困難となる。
他方、上記の配合量が３０重量％を越えると薬物の経皮
吸収性や凝集性が低下する。
【００１９】本発明にかかる可塑剤とは、他の基剤成分
と相溶性がよく、基剤に柔軟性を与えるものであり、ア
ーモンド油、オリーブ油、ツバキ油、パーシック油、ラ
ッカセイ油、オレフィン酸、流動パラフィン等が好適に
用いられ得る。このような可塑剤としては、１種又は２
種以上の組合せを使用することができるが、中でも特に
流動パラフィンが好ましい。
と相溶性がよく、基剤に柔軟性を与えるものであり、ア
ーモンド油、オリーブ油、ツバキ油、パーシック油、ラ
ッカセイ油、オレフィン酸、流動パラフィン等が好適に
用いられ得る。このような可塑剤としては、１種又は２
種以上の組合せを使用することができるが、中でも特に
流動パラフィンが好ましい。
【００２０】上記可塑剤の配合量は、貼付剤全体の３０
〜７０重量％であり、好ましくは４０〜６０重量％であ
る。なお、上記の配合量が３０重量％未満では膏体粘度
の増加により膏体の不均一化、作業性の低下を招く。他
方、上記の配合量が７０重量％を越えると製剤の凝集力
が低下すると共にベタツキ等が増加する。
〜７０重量％であり、好ましくは４０〜６０重量％であ
る。なお、上記の配合量が３０重量％未満では膏体粘度
の増加により膏体の不均一化、作業性の低下を招く。他
方、上記の配合量が７０重量％を越えると製剤の凝集力
が低下すると共にベタツキ等が増加する。
【００２１】本発明のフェルビナク含有貼付剤において
は、上述のスチレン−イソプレン−スチレンブロック共
重合体、ポリイソブチレン、ロジン系樹脂および可塑剤
を含む基剤中に更に分散剤が特定の配合割合で含有され
ている。本発明にかかる分散剤とは、製剤中の諸成分、
特にスチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
およびポリイソブチレンの分散性を高めるものであり、
合成ケイ酸アルミニウムおよび／または含水ケイ酸アル
ミニウムが好適に用いられ得る。このような分散剤とし
ては、１種又は２種の組合せを使用することができる
が、中でも特に合成ケイ酸アルミニウムが好ましい。
は、上述のスチレン−イソプレン−スチレンブロック共
重合体、ポリイソブチレン、ロジン系樹脂および可塑剤
を含む基剤中に更に分散剤が特定の配合割合で含有され
ている。本発明にかかる分散剤とは、製剤中の諸成分、
特にスチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
およびポリイソブチレンの分散性を高めるものであり、
合成ケイ酸アルミニウムおよび／または含水ケイ酸アル
ミニウムが好適に用いられ得る。このような分散剤とし
ては、１種又は２種の組合せを使用することができる
が、中でも特に合成ケイ酸アルミニウムが好ましい。
【００２２】上記分散剤の配合量は、貼付剤全体の０．
０１〜５重量％であり、好ましくは０．１〜２重量％で
あり、より好ましくは０．３〜１重量％である。なお、
上記の配合量が０．０１重量％未満では製剤中のスチレ
ン−イソプレン−スチレンブロック共重合体とポリイソ
ブチレンの凝集により分散性が不均一となり、フェルビ
ナクの均一性が十分でなく、一定した薬物放出性が得ら
れない。他方、上記の配合量が５重量％を越えると分散
剤とフェルビナクとの相互作用により薬物の放出率が低
下する。
０１〜５重量％であり、好ましくは０．１〜２重量％で
あり、より好ましくは０．３〜１重量％である。なお、
上記の配合量が０．０１重量％未満では製剤中のスチレ
ン−イソプレン−スチレンブロック共重合体とポリイソ
ブチレンの凝集により分散性が不均一となり、フェルビ
ナクの均一性が十分でなく、一定した薬物放出性が得ら
れない。他方、上記の配合量が５重量％を越えると分散
剤とフェルビナクとの相互作用により薬物の放出率が低
下する。
【００２３】本発明の貼付剤においては、上記基剤中に
薬効成分としてのフェルビナク、すなわち４−ビフェニ
ル酢酸、が前述の通り１〜５重量％含有されている。
薬効成分としてのフェルビナク、すなわち４−ビフェニ
ル酢酸、が前述の通り１〜５重量％含有されている。
【００２４】そして、上記組成を有する本発明の貼付剤
においては、上記分散剤が含有されているため、製剤中
の諸成分、特にスチレン−イソプレン−スチレンブロッ
ク共重合体およびポリイソブチレンが凝集することなく
均一に分散されており、フェルビナクの均一分散性も十
分に保たれている。これにより、本発明の貼付剤におい
ては、恒常的に高い薬物放出性が安定して維持されるこ
ととなり、フェルビナクによる十分な消炎鎮痛効果が皮
膚刺激等の弊害を招くことなく長時間にわたって安定し
て得られ、しかも製剤の優れた安定性および付着性も実
現される。
においては、上記分散剤が含有されているため、製剤中
の諸成分、特にスチレン−イソプレン−スチレンブロッ
ク共重合体およびポリイソブチレンが凝集することなく
均一に分散されており、フェルビナクの均一分散性も十
分に保たれている。これにより、本発明の貼付剤におい
ては、恒常的に高い薬物放出性が安定して維持されるこ
ととなり、フェルビナクによる十分な消炎鎮痛効果が皮
膚刺激等の弊害を招くことなく長時間にわたって安定し
て得られ、しかも製剤の優れた安定性および付着性も実
現される。
【００２５】本発明の貼付剤は、上記のスチレン−イソ
プレン−スチレンブロック共重合体、ポリイソブチレ
ン、ロジン系樹脂、可塑剤、分散剤及びフェルビナクに
加えて、無機充填剤、合成高分子、粘着付与剤、酸化防
止剤、紫外線吸収剤、抗ヒスタミン剤、抗菌剤、香料等
の他の添加成分を必要に応じてさらに含有していてもよ
く、中でも酸化防止剤をさらに含有していることが好ま
しい。
プレン−スチレンブロック共重合体、ポリイソブチレ
ン、ロジン系樹脂、可塑剤、分散剤及びフェルビナクに
加えて、無機充填剤、合成高分子、粘着付与剤、酸化防
止剤、紫外線吸収剤、抗ヒスタミン剤、抗菌剤、香料等
の他の添加成分を必要に応じてさらに含有していてもよ
く、中でも酸化防止剤をさらに含有していることが好ま
しい。
【００２６】このような他の添加成分としては、無機充
填剤（カオリン、酸化チタン、タルク、酸化亜鉛、含水
シリカ、炭酸マグネシウム、リン酸水素カルシウム、ケ
イ酸マグネシウム、ケイソウ土、無水ケイ酸、ベントナ
イト等）、合成高分子（ポリアクリル酸系ポリマー、合
成ポリイソプレンゴム、ポリスチレン、ポリブタジエン
ゴム、シリコーンゴム、スチレン−ブチレン−スチレン
ブロック共重合体、スチレン−イソプレンブロック共重
合体等）、粘着付与剤（テルペン樹脂、石油系樹脂
等）、酸化防止剤（アスコルビン酸、没食子酸プロピ
ル、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシ
トルエン（ＢＨＴ）、ノルジヒドログアヤレチン酸、ト
コフェロール、酢酸トコフェロール等）、紫外線吸収剤
（パラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸エステル、
パラジメチルアミノ安息香酸アミル、サリチル酸エステ
ル、アントラニル酸メチル、ウンベリフェロン、エスク
リン、ケイヒ酸ベンジル、シノキサート、グアイアズレ
ン、ウロカニン酸、２−（２−ヒドロキシ−５−メチル
フェニル）ベンゾトリアゾール、４−メトキシベンゾフ
ェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノ
ン、オクタベンゾン、ジオキシベンゾン、ジヒドロキシ
ジメトキシベンゾフェノン、スリンベンゾン、ベンゾレ
ルシノール、オクチルジメチルパラアミノベンゾエー
ト、エチルヘキシルパラメトキシサイナメート等）、抗
ヒスタミン剤（塩化イソペンチル、塩酸ジフェンヒドラ
ミン、塩酸イプロヘプチン、塩酸ジフェニルピラリン、
塩酸シプロヘプタジン、塩酸トリプロリジン、塩酸プロ
メタジン、塩酸ホモクロルシクリジン、酒石酸アリメマ
ジン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、テオクル酸ジフ
ェニルピラリン、フマル酸クレマスチン、マレイン酸ク
ロルフェニラミン、マレイン酸ジメチンデン、メキタジ
ン等）、抗菌剤（パラオキシ安息香酸エステル、安息香
酸、安息香酸塩、サリチル酸塩、ソルビン酸、ソルビン
酸塩、デヒドロ酢酸塩、４−イソプロピル−３−メチル
フェノール、２−イソプロピル−５−メチルフェノー
ル、ヒノキチオール、クレゾール、２，４，４−トリク
ロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，
４’−トリクロロカルバニド、クロロブタノール、塩化
ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等）、清涼剤又
は香料（ｌ−メントール等）等が挙げられる。
填剤（カオリン、酸化チタン、タルク、酸化亜鉛、含水
シリカ、炭酸マグネシウム、リン酸水素カルシウム、ケ
イ酸マグネシウム、ケイソウ土、無水ケイ酸、ベントナ
イト等）、合成高分子（ポリアクリル酸系ポリマー、合
成ポリイソプレンゴム、ポリスチレン、ポリブタジエン
ゴム、シリコーンゴム、スチレン−ブチレン−スチレン
ブロック共重合体、スチレン−イソプレンブロック共重
合体等）、粘着付与剤（テルペン樹脂、石油系樹脂
等）、酸化防止剤（アスコルビン酸、没食子酸プロピ
ル、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシ
トルエン（ＢＨＴ）、ノルジヒドログアヤレチン酸、ト
コフェロール、酢酸トコフェロール等）、紫外線吸収剤
（パラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸エステル、
パラジメチルアミノ安息香酸アミル、サリチル酸エステ
ル、アントラニル酸メチル、ウンベリフェロン、エスク
リン、ケイヒ酸ベンジル、シノキサート、グアイアズレ
ン、ウロカニン酸、２−（２−ヒドロキシ−５−メチル
フェニル）ベンゾトリアゾール、４−メトキシベンゾフ
ェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノ
ン、オクタベンゾン、ジオキシベンゾン、ジヒドロキシ
ジメトキシベンゾフェノン、スリンベンゾン、ベンゾレ
ルシノール、オクチルジメチルパラアミノベンゾエー
ト、エチルヘキシルパラメトキシサイナメート等）、抗
ヒスタミン剤（塩化イソペンチル、塩酸ジフェンヒドラ
ミン、塩酸イプロヘプチン、塩酸ジフェニルピラリン、
塩酸シプロヘプタジン、塩酸トリプロリジン、塩酸プロ
メタジン、塩酸ホモクロルシクリジン、酒石酸アリメマ
ジン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、テオクル酸ジフ
ェニルピラリン、フマル酸クレマスチン、マレイン酸ク
ロルフェニラミン、マレイン酸ジメチンデン、メキタジ
ン等）、抗菌剤（パラオキシ安息香酸エステル、安息香
酸、安息香酸塩、サリチル酸塩、ソルビン酸、ソルビン
酸塩、デヒドロ酢酸塩、４−イソプロピル−３−メチル
フェノール、２−イソプロピル−５−メチルフェノー
ル、ヒノキチオール、クレゾール、２，４，４−トリク
ロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，
４’−トリクロロカルバニド、クロロブタノール、塩化
ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等）、清涼剤又
は香料（ｌ−メントール等）等が挙げられる。
【００２７】このような他の添加成分の配合量は、貼付
剤全体の好ましくは０．０１〜７重量％、より好ましく
は０．１〜５重量％である。これらの他の添加成分のう
ち、酸化防止剤の配合量は貼付剤全体の好ましくは０．
１〜５重量％、より好ましくは０．５〜２重量％であ
る。上記の配合量が上記下限未満では経時による基剤の
劣化が起こり、膏体残り、ベタツキ等が増加する傾向に
あり、他方、上記の配合量が上記上限を越えると製剤の
凝集力、保型性が低下し、剥離時の痛み、ベタツキ等が
増加する傾向にある。
剤全体の好ましくは０．０１〜７重量％、より好ましく
は０．１〜５重量％である。これらの他の添加成分のう
ち、酸化防止剤の配合量は貼付剤全体の好ましくは０．
１〜５重量％、より好ましくは０．５〜２重量％であ
る。上記の配合量が上記下限未満では経時による基剤の
劣化が起こり、膏体残り、ベタツキ等が増加する傾向に
あり、他方、上記の配合量が上記上限を越えると製剤の
凝集力、保型性が低下し、剥離時の痛み、ベタツキ等が
増加する傾向にある。
【００２８】上記の諸成分を用いて調製される本発明の
貼付剤（貼付剤層）の厚み（後述する支持体及び剥離被
覆物の厚みは含まない）は５０〜３００μｍであること
が好ましく、より好ましくは８０〜２００μｍである。
なお、上記の厚みが５０μｍ未満では粘着性や付着性の
持続が低下する傾向にあり、他方、上記の厚みが３００
μｍを超えると凝集力や保型性が低下する傾向にある。
貼付剤（貼付剤層）の厚み（後述する支持体及び剥離被
覆物の厚みは含まない）は５０〜３００μｍであること
が好ましく、より好ましくは８０〜２００μｍである。
なお、上記の厚みが５０μｍ未満では粘着性や付着性の
持続が低下する傾向にあり、他方、上記の厚みが３００
μｍを超えると凝集力や保型性が低下する傾向にある。
【００２９】このような本発明の貼付剤は、後述する伸
縮性に富んだ支持体を使用することにより縦横自由自在
に伸縮し、高水準の貼付感が達成される。
縮性に富んだ支持体を使用することにより縦横自由自在
に伸縮し、高水準の貼付感が達成される。
【００３０】上記本発明のフェルビナク含有貼付剤は、
以下の優れた諸特性： １）消炎鎮痛作用に優れたフェルビナクがコンスタント
にかつ高い放出性を示すため、治療効果の高い薬効が発
現される； ２）基剤成分としてスチレン−イソプレン−スチレンブ
ロック共重合体、ポリイソブチレン、ロジン系樹脂、可
塑剤および分散剤を選択したことにより、恒常的に高い
薬物放出性が安定して維持されると共に、製剤の安定性
が良好となり、かつ皮膚刺激性の低減が実現される； ３）伸縮性を持つ支持体を採用することが可能となり、
肘や膝などの屈曲部位にも十分追随しかつ長時間剥がれ
ることなく貼付できる付着性が実現される。を有する； 上記本発明の貼付剤の支持体としては、本発明の貼付剤
からの薬物の放出に影響しないものが望ましく、伸縮性
又は非伸縮性のものが用いられ得る。本発明に使用可能
な支持体としては、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポ
リブタジエン、エチレン酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化
ビニル、ポリエステル、ナイロン、ポリウレタン等の合
成樹脂のフィルム、シート、シート状多孔質体、シート
状発泡体、織布又は不織布；紙；織布；不織布；これら
の積層体等が挙げられる。
以下の優れた諸特性： １）消炎鎮痛作用に優れたフェルビナクがコンスタント
にかつ高い放出性を示すため、治療効果の高い薬効が発
現される； ２）基剤成分としてスチレン−イソプレン−スチレンブ
ロック共重合体、ポリイソブチレン、ロジン系樹脂、可
塑剤および分散剤を選択したことにより、恒常的に高い
薬物放出性が安定して維持されると共に、製剤の安定性
が良好となり、かつ皮膚刺激性の低減が実現される； ３）伸縮性を持つ支持体を採用することが可能となり、
肘や膝などの屈曲部位にも十分追随しかつ長時間剥がれ
ることなく貼付できる付着性が実現される。を有する； 上記本発明の貼付剤の支持体としては、本発明の貼付剤
からの薬物の放出に影響しないものが望ましく、伸縮性
又は非伸縮性のものが用いられ得る。本発明に使用可能
な支持体としては、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポ
リブタジエン、エチレン酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化
ビニル、ポリエステル、ナイロン、ポリウレタン等の合
成樹脂のフィルム、シート、シート状多孔質体、シート
状発泡体、織布又は不織布；紙；織布；不織布；これら
の積層体等が挙げられる。
【００３１】これらの貼付剤支持体の中でも、伸縮性を
有する支持体が好ましく、試料幅５０ｍｍ、試料長２０
０ｍｍ及び伸長速度２００ｍｍ／ｍｉｎの測定条件での
３０％伸張時荷重（ＪＩＳ Ｌ １０９６に規定）が好
ましくは縦方向（長辺方向）１００〜８００ｇおよび横
方向（短辺方向）５００〜２５００ｇであり、より好ま
しくは縦方向１００〜５００ｇおよび横方向５００〜２
０００ｇである。また、試料幅５０ｍｍ、試料長２００
ｍｍ及び伸長速度２００ｍｍ／ｍｉｎの測定条件での５
０％伸張時回復率（ＪＩＳ Ｌ １０９６に規定）が好
ましくは縦方向７５〜９５％および横方向６５〜８５％
であり、より好ましくは縦方向８０〜９５％および横方
向７０〜８５％である。なお、これらの支持体の３０％
伸張時荷重が上記下限未満の場合には貼付時に支持体の
腰がなくなってハンドリングが難しくなる傾向にある。
他方、３０％伸張時荷重が上記上限を超える場合には長
時間にわたる屈曲部位への付着性が困難となる傾向にあ
る。また、これらの支持体の５０％伸張時回復率が上記
下限未満の場合には屈曲部位への貼付の際に屈曲部位へ
の追従性に乏しく良好な付着性が得られない傾向にあ
る。他方、５０％伸張時回復率が上記上限を超える場合
には貼付時におけるハンドリングが難しくなる傾向にあ
る。
有する支持体が好ましく、試料幅５０ｍｍ、試料長２０
０ｍｍ及び伸長速度２００ｍｍ／ｍｉｎの測定条件での
３０％伸張時荷重（ＪＩＳ Ｌ １０９６に規定）が好
ましくは縦方向（長辺方向）１００〜８００ｇおよび横
方向（短辺方向）５００〜２５００ｇであり、より好ま
しくは縦方向１００〜５００ｇおよび横方向５００〜２
０００ｇである。また、試料幅５０ｍｍ、試料長２００
ｍｍ及び伸長速度２００ｍｍ／ｍｉｎの測定条件での５
０％伸張時回復率（ＪＩＳ Ｌ １０９６に規定）が好
ましくは縦方向７５〜９５％および横方向６５〜８５％
であり、より好ましくは縦方向８０〜９５％および横方
向７０〜８５％である。なお、これらの支持体の３０％
伸張時荷重が上記下限未満の場合には貼付時に支持体の
腰がなくなってハンドリングが難しくなる傾向にある。
他方、３０％伸張時荷重が上記上限を超える場合には長
時間にわたる屈曲部位への付着性が困難となる傾向にあ
る。また、これらの支持体の５０％伸張時回復率が上記
下限未満の場合には屈曲部位への貼付の際に屈曲部位へ
の追従性に乏しく良好な付着性が得られない傾向にあ
る。他方、５０％伸張時回復率が上記上限を超える場合
には貼付時におけるハンドリングが難しくなる傾向にあ
る。
【００３２】前述のように本発明の貼付剤は、伸縮性に
富んだ支持体を使用することにより肘や膝等の動きが激
しい屈曲部位等に長時間にわたってしっかりと貼着され
る。なお、本発明にかかる前記支持体の目付（単位面積
当たりの重量）は１００±３０ｇ／ｍ2であることが好
ましい。
富んだ支持体を使用することにより肘や膝等の動きが激
しい屈曲部位等に長時間にわたってしっかりと貼着され
る。なお、本発明にかかる前記支持体の目付（単位面積
当たりの重量）は１００±３０ｇ／ｍ2であることが好
ましい。
【００３３】次に、本発明のフェルビナク含有貼付剤の
製造方法の好適な一例について説明する。
製造方法の好適な一例について説明する。
【００３４】先ず、スチレン−イソプレン−スチレンブ
ロック共重合体、ポリイソブチレン、ロジン系樹脂、可
塑剤および分散剤（他の添加成分等を含有させる場合は
さらにそれらの成分）をそれぞれ所定の割合で混合して
混合物とし、窒素等の不活性雰囲気下で加熱攪拌して溶
解物とする。撹拌時の温度は１１０〜２００℃が好まし
く、撹拌時間は３０〜１２０分間が好ましい。続いて、
薬効成分であるフェルビナクを前記溶解物中に添加し、
好ましくは１１０〜２００℃で好ましくは５〜３０分間
撹拌して均一な溶解物を得る。また、上記諸成分をそれ
ぞれ所定の割合となるようにトルエンや酢酸エチル等の
有機溶剤に添加し、攪拌して均一な溶解物を得てもよ
い。
ロック共重合体、ポリイソブチレン、ロジン系樹脂、可
塑剤および分散剤（他の添加成分等を含有させる場合は
さらにそれらの成分）をそれぞれ所定の割合で混合して
混合物とし、窒素等の不活性雰囲気下で加熱攪拌して溶
解物とする。撹拌時の温度は１１０〜２００℃が好まし
く、撹拌時間は３０〜１２０分間が好ましい。続いて、
薬効成分であるフェルビナクを前記溶解物中に添加し、
好ましくは１１０〜２００℃で好ましくは５〜３０分間
撹拌して均一な溶解物を得る。また、上記諸成分をそれ
ぞれ所定の割合となるようにトルエンや酢酸エチル等の
有機溶剤に添加し、攪拌して均一な溶解物を得てもよ
い。
【００３５】次に、この溶解物を通常の方法で直接支持
体上に展延した後に剥離被覆物で覆うか、あるいは一旦
この溶解物を剥離被覆物上に展延した後に支持体上に被
せて溶解物を支持体上に圧着転写させても良い。また、
有機溶剤を用いて均一な溶解物を得ている場合は、剥離
被覆物に展延後乾燥機により乾燥し、有機溶剤を揮発除
去させた後に支持体を圧着転写させることが好ましい。
このような剥離被覆物としては、剥離処理（剥離しやす
くするための処理）を施した剥離紙、セロファン、又は
ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル等の合成
樹脂フィルム等が挙げられる。
体上に展延した後に剥離被覆物で覆うか、あるいは一旦
この溶解物を剥離被覆物上に展延した後に支持体上に被
せて溶解物を支持体上に圧着転写させても良い。また、
有機溶剤を用いて均一な溶解物を得ている場合は、剥離
被覆物に展延後乾燥機により乾燥し、有機溶剤を揮発除
去させた後に支持体を圧着転写させることが好ましい。
このような剥離被覆物としては、剥離処理（剥離しやす
くするための処理）を施した剥離紙、セロファン、又は
ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル等の合成
樹脂フィルム等が挙げられる。
【００３６】なお、前記製造方法における各基剤成分、
薬効成分、その他の添加成分を配合する順序は、その一
例を述べたに過ぎず、本発明の貼付剤の製造方法はこの
配合順序の方法に限定されるものではない。
薬効成分、その他の添加成分を配合する順序は、その一
例を述べたに過ぎず、本発明の貼付剤の製造方法はこの
配合順序の方法に限定されるものではない。
【００３７】
【実施例】以下、本発明のフェルビナク含有貼付剤につ
いて実施例及び比較例を示してより具体的に説明する
が、本発明のフェルビナク含有貼付剤は下記の実施例に
記載のものに限定されるものではない。なお、実施例及
び比較例中、「部」とは特に明記しない限り「重量部」
を意味する。
いて実施例及び比較例を示してより具体的に説明する
が、本発明のフェルビナク含有貼付剤は下記の実施例に
記載のものに限定されるものではない。なお、実施例及
び比較例中、「部」とは特に明記しない限り「重量部」
を意味する。
【００３８】実施例１ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体 ２１.０部 （クレイトンＤ ＫＸ４０１ＣＳ） ポリイソブチレン ７.０部 ロジン系樹脂 １５.０部 （フォーラル ８５） 流動パラフィン ５３.０部 合成ケイ酸アルミニウム １.０部 フェルビナク ３.０部 上記の処方で前記製造方法に従って貼付剤を作製した。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリプロピレンからなる不織
布）上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなる
ように展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィル
ム）で覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビ
ナク含有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述
の３０％伸張時荷重が縦方向２５０ｇおよび横方向１２
００ｇであり、５０％伸張時回復率が縦方向９０％およ
び横方向７５％のものであった。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリプロピレンからなる不織
布）上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなる
ように展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィル
ム）で覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビ
ナク含有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述
の３０％伸張時荷重が縦方向２５０ｇおよび横方向１２
００ｇであり、５０％伸張時回復率が縦方向９０％およ
び横方向７５％のものであった。
【００３９】実施例２ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体 ２０.０部 （ＳＩＳ−５０００） ポリイソブチレン ５.０部 ロジン系樹脂 １６.０部 （エステルガム Ｈ） 流動パラフィン ５５.８部 合成ケイ酸アルミニウム ０.２部 フェルビナク ３.０部 上記の処方で前記製造方法に従って貼付剤を作製した。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリエステルからなる織布）
上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなるよう
に展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィルム）で
覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビナク含
有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述の３０
％伸張時荷重が縦方向５００ｇおよび横方向１８００ｇ
であり、５０％伸張時回復率が縦方向８０％および横方
向７０％のものであった。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリエステルからなる織布）
上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなるよう
に展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィルム）で
覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビナク含
有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述の３０
％伸張時荷重が縦方向５００ｇおよび横方向１８００ｇ
であり、５０％伸張時回復率が縦方向８０％および横方
向７０％のものであった。
【００４０】実施例３ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体 １８.０部 （ＳＩＳ−５０００） スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体 ３.０部 （クレイトンＤ ＫＸ４０１ＣＳ） ポリイソブチレン ５.０部 ロジン系樹脂 １５.０部 （パインクリスタル ＫＥ−３１１） 流動パラフィン ５３．２部 ジブチルヒドロキシトルエン １．０部 合成ケイ酸アルミニウム １．８部 フェルビナク ３．０部 上記の処方で前記製造方法に従って貼付剤を作製した。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリウレタンからなるフィル
ム）上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなる
ように展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィル
ム）で覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビ
ナク含有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述
の３０％伸張時荷重が縦方向３００ｇおよび横方向８５
０ｇであり、５０％伸張時回復率が縦方向８５％および
横方向７５％のものであった。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリウレタンからなるフィル
ム）上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなる
ように展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィル
ム）で覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビ
ナク含有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述
の３０％伸張時荷重が縦方向３００ｇおよび横方向８５
０ｇであり、５０％伸張時回復率が縦方向８５％および
横方向７５％のものであった。
【００４１】実施例４ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体 １０.５部 （ＳＩＳ−５０００） スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体 １０.５部 （クレイトンＤ ＫＸ４０１ＣＳ） ポリイソブチレン ５.０部 ロジン系樹脂 １４.２部 （ステベライトエステル７） 流動パラフィン ５５.０部 ジブチルヒドロキシトルエン １.０部 合成ケイ酸アルミニウム ０.８部 フェルビナク ３.０部 上記の処方で前記製造方法に従って貼付剤を作製した。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリエステルからなる不織
布）上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなる
ように展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィル
ム）で覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビ
ナク含有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述
の３０％伸張時荷重が縦方向６００ｇおよび横方向１８
００ｇであり、５０％伸張時回復率が縦方向９０％およ
び横方向８５％のものであった。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリエステルからなる不織
布）上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなる
ように展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィル
ム）で覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビ
ナク含有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述
の３０％伸張時荷重が縦方向６００ｇおよび横方向１８
００ｇであり、５０％伸張時回復率が縦方向９０％およ
び横方向８５％のものであった。
【００４２】実施例５ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体 ４.０部 （ＳＩＳ−５０００） スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体 １５.０部 （クレイトンＤ ＫＸ４０１ＣＳ） ポリイソブチレン ５.９３部 ロジン系樹脂 １６.０部 （ステベライトエステル７） 流動パラフィン ５５.０部 ジブチルヒドロキシトルエン １.０部 合成ケイ酸アルミニウム ０.０７部 フェルビナク ３.０部 上記の処方で前記製造方法に従って貼付剤を作製した。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリエステルからなる不織
布）上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなる
ように展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィル
ム）で覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビ
ナク含有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述
の３０％伸張時荷重が縦方向６００ｇおよび横方向１８
００ｇであり、５０％伸張時回復率が縦方向９０％およ
び横方向８５％のものであった。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリエステルからなる不織
布）上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなる
ように展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィル
ム）で覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビ
ナク含有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述
の３０％伸張時荷重が縦方向６００ｇおよび横方向１８
００ｇであり、５０％伸張時回復率が縦方向９０％およ
び横方向８５％のものであった。
【００４３】比較例１ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体 １８.０部 （ＳＩＳ−５０００） ポリイソブチレン ５.０部 ロジン系樹脂 ２５.０部 （パインクリスタル ＫＥ−３１１） 流動パラフィン ４９.０部 フェルビナク ３.０部 上記の処方で前記製造方法に従って貼付剤を作製した。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリエステルからなる織布）
上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなるよう
に展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィルム）で
覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビナク含
有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述の３０
％伸張時荷重が縦方向２９０ｇおよび横方向１４６０ｇ
であり、５０％伸張時回復率が縦方向８２％および横方
向７０％のものであった。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリエステルからなる織布）
上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなるよう
に展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィルム）で
覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビナク含
有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述の３０
％伸張時荷重が縦方向２９０ｇおよび横方向１４６０ｇ
であり、５０％伸張時回復率が縦方向８２％および横方
向７０％のものであった。
【００４４】比較例２ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体 １９.０部 （クレイトンＤ ＫＸ４０１ＣＳ） ポリイソブチレン ６.０部 ロジン系樹脂 １４.０部 （パインクリスタル ＫＥ−１００） 流動パラフィン ５０.０部 ジブチルヒドロキシトルエン ２.０部 合成ケイ酸アルミニウム ６.０部 フェルビナク ３.０部 上記の処方で前記製造方法に従って貼付剤を作製した。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリエステルからなる織布）
上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなるよう
に展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィルム）で
覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビナク含
有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述の３０
％伸張時荷重が縦方向２５０ｇおよび横方向１２００ｇ
であり、５０％伸張時回復率が縦方向９０％および横方
向７５％のものであった。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合して混合物とし、窒素雰囲気下で加熱攪拌して溶解物
とした。続いて、薬効成分であるフェルビナクを前記溶
解物中に添加し、加熱攪拌して均一な溶解物を得た。次
に、この溶解物を支持体（ポリエステルからなる織布）
上に、得られる貼付剤層の厚みが１５０μｍとなるよう
に展延した後に剥離被覆物（ポリエステルフィルム）で
覆い、冷却後に所望の大きさに裁断してフェルビナク含
有貼付剤を得た。また、使用した支持体は、前述の３０
％伸張時荷重が縦方向２５０ｇおよび横方向１２００ｇ
であり、５０％伸張時回復率が縦方向９０％および横方
向７５％のものであった。
【００４５】比較例３ ポリアクリル酸ナトリウム ５.０部 カルボキシメチルセルロースナトリウム ５.０部 ソルビトール １５.０部 ゼラチン １０.０部 酸化チタン ５.０部 グリセリン １５.０部 精製水 ４０.０部 フェルビナク ５.０部 上記の処方で前記製造方法に従って貼付剤を作製した。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合し、続いて薬効成分であるフェルビナクを前記混合物
中に添加し、均一な混合物を得た。次に、この溶解物を
支持体（ポリエステルからなる織布）上に、得られる貼
付剤層の厚みが１０００μｍとなるように展延した後に
剥離被覆物（ポリエステルフィルム）で覆い、冷却後に
所望の大きさに裁断してフェルビナク含有貼付剤を得
た。また、使用した支持体は、前述の３０％伸張時荷重
が縦方向２５０ｇおよび横方向１２００ｇであり、５０
％伸張時回復率が縦方向９０％および横方向７５％のも
のであった。
すなわち、上記処方中のフェルビナク以外の諸成分を混
合し、続いて薬効成分であるフェルビナクを前記混合物
中に添加し、均一な混合物を得た。次に、この溶解物を
支持体（ポリエステルからなる織布）上に、得られる貼
付剤層の厚みが１０００μｍとなるように展延した後に
剥離被覆物（ポリエステルフィルム）で覆い、冷却後に
所望の大きさに裁断してフェルビナク含有貼付剤を得
た。また、使用した支持体は、前述の３０％伸張時荷重
が縦方向２５０ｇおよび横方向１２００ｇであり、５０
％伸張時回復率が縦方向９０％および横方向７５％のも
のであった。
【００４６】比較例４ ２−エチルヘキシルアクリレート９６．５部、アクリル
酸３．０部、および過酸化ベンゾイル０．５部を酢酸エ
チル中にて重合せしめ、固形分濃度５０.０％のアクリ
ル系粘着剤を得た。このアクリル系粘着剤を用いて下記
の処方： アクリル系粘着剤溶液 ９６.０部 ジブチルヒドロキシトルエン １.０部 フェルビナク ３.０部 に従って貼付剤を作製した。すなわち、上記処方中の諸
成分を混合して混合物とし、加熱攪拌して均一な溶解物
を得た。次に、この溶解物を剥離被覆物（ポリエステル
フィルム）上に、得られる貼付剤層の厚みが８０μｍと
なるように展延した後に温風乾燥により酢酸エチルを揮
発除去し、支持体（ポリエステルからなる織布）で覆
い、所望の大きさに裁断してフェルビナク含有貼付剤を
得た。また、使用した支持体は、前述の３０％伸張時荷
重が縦方向２５０ｇおよび横方向１２００ｇであり、５
０％伸張時回復率が縦方向９０％および横方向７５％の
ものであった。
酸３．０部、および過酸化ベンゾイル０．５部を酢酸エ
チル中にて重合せしめ、固形分濃度５０.０％のアクリ
ル系粘着剤を得た。このアクリル系粘着剤を用いて下記
の処方： アクリル系粘着剤溶液 ９６.０部 ジブチルヒドロキシトルエン １.０部 フェルビナク ３.０部 に従って貼付剤を作製した。すなわち、上記処方中の諸
成分を混合して混合物とし、加熱攪拌して均一な溶解物
を得た。次に、この溶解物を剥離被覆物（ポリエステル
フィルム）上に、得られる貼付剤層の厚みが８０μｍと
なるように展延した後に温風乾燥により酢酸エチルを揮
発除去し、支持体（ポリエステルからなる織布）で覆
い、所望の大きさに裁断してフェルビナク含有貼付剤を
得た。また、使用した支持体は、前述の３０％伸張時荷
重が縦方向２５０ｇおよび横方向１２００ｇであり、５
０％伸張時回復率が縦方向９０％および横方向７５％の
ものであった。
【００４７】試験例１（薬物放出性試験） 実施例１、２、３、４、５および比較例２、４で得られ
た貼付剤の薬物放出性を、米国薬局方放出試験法（ＵＳ
Ｐ）記載の回転シリンダー法により下記条件： 試験液 日局崩壊試験法第２液 液温 ３７±０．５℃ シリンダー下端と容器底内面との間の距離 １２±２ｍ
ｍ 回転数 ５０ｒｐｍ で実施した。得られた結果を図１に示す。横軸は試験開
始からの時間、縦軸はフェルビナクの放出率を示してい
る。
た貼付剤の薬物放出性を、米国薬局方放出試験法（ＵＳ
Ｐ）記載の回転シリンダー法により下記条件： 試験液 日局崩壊試験法第２液 液温 ３７±０．５℃ シリンダー下端と容器底内面との間の距離 １２±２ｍ
ｍ 回転数 ５０ｒｐｍ で実施した。得られた結果を図１に示す。横軸は試験開
始からの時間、縦軸はフェルビナクの放出率を示してい
る。
【００４８】図１に示した結果からも明らかなように、
実施例１、２、３、４および５で得られた本発明の貼付
剤の試験開始から１時間後の薬物放出率はそれぞれ２
３.５％、２３.８％、２４.５％、２１.０％および１
８.０％、試験開始から３時間後の薬物放出率はそれぞ
れ４０.７％、４５.０％、４７.０％、３８.０％および
３５.０％、試験開始から６時間後の薬物放出率はそれ
ぞれ５９.４％、６６.１％、６８.０％、５７.０％およ
び５２.０％であり、恒常的に高い薬物放出性が安定し
て維持されていることが確認された。
実施例１、２、３、４および５で得られた本発明の貼付
剤の試験開始から１時間後の薬物放出率はそれぞれ２
３.５％、２３.８％、２４.５％、２１.０％および１
８.０％、試験開始から３時間後の薬物放出率はそれぞ
れ４０.７％、４５.０％、４７.０％、３８.０％および
３５.０％、試験開始から６時間後の薬物放出率はそれ
ぞれ５９.４％、６６.１％、６８.０％、５７.０％およ
び５２.０％であり、恒常的に高い薬物放出性が安定し
て維持されていることが確認された。
【００４９】それに対して、分散剤を６.０重量％含有
する比較例２で得られた貼付剤、並びにアクリル系粘着
剤を用いた比較例４で得られた貼付剤はいずれも、薬物
放出率が低く、しかも時間の経過にしたがって更に薬物
放出率が低下してしまうことが確認された。
する比較例２で得られた貼付剤、並びにアクリル系粘着
剤を用いた比較例４で得られた貼付剤はいずれも、薬物
放出率が低く、しかも時間の経過にしたがって更に薬物
放出率が低下してしまうことが確認された。
【００５０】試験例２（官能貼付試験） 実施例１および比較例３で得られた貼付剤を用いて、健
康成人男性３０名を対象にした官能貼付試験を実施し
た。すなわち、各貼付剤（大きさ１０×１４ｃｍ）を各
人の膝に貼付し、約８時間後における剥離の状況、並び
に貼付している間のフィット感についての評価を得た。
得られた結果を表１に示す。
康成人男性３０名を対象にした官能貼付試験を実施し
た。すなわち、各貼付剤（大きさ１０×１４ｃｍ）を各
人の膝に貼付し、約８時間後における剥離の状況、並び
に貼付している間のフィット感についての評価を得た。
得られた結果を表１に示す。
【００５１】表１に示した結果から明らかなように、実
施例１で得られた本発明の貼付剤は付着性およびフィッ
ト感のいずれにおいても評価が高く、使用上非常に優れ
た貼付剤であることが確認された。それに対して、水系
の基剤を用いた比較例３で得られた貼付剤は長時間にわ
たる付着性に乏しく、フィット感も満足できるものでは
なかった。
施例１で得られた本発明の貼付剤は付着性およびフィッ
ト感のいずれにおいても評価が高く、使用上非常に優れ
た貼付剤であることが確認された。それに対して、水系
の基剤を用いた比較例３で得られた貼付剤は長時間にわ
たる付着性に乏しく、フィット感も満足できるものでは
なかった。
【００５２】
【表１】
【００５３】試験例３（皮膚刺激性試験） 実施例２、３、４および比較例４で得られた貼付剤を用
いて、健康成人男性３０名を対象にした４８時間パッチ
テストを実施し、皮膚刺激性を評価した。すなわち、各
貼付剤（大きさ：直径２．５ｃｍの円）を各人の背中に
貼付し、４８時間後における皮膚刺激指数を得た。な
お、皮膚刺激指数は須貝式（皮膚、第27巻、第4号、昭
和60年8月参照）により求めた。得られた結果を表２に
示す。
いて、健康成人男性３０名を対象にした４８時間パッチ
テストを実施し、皮膚刺激性を評価した。すなわち、各
貼付剤（大きさ：直径２．５ｃｍの円）を各人の背中に
貼付し、４８時間後における皮膚刺激指数を得た。な
お、皮膚刺激指数は須貝式（皮膚、第27巻、第4号、昭
和60年8月参照）により求めた。得られた結果を表２に
示す。
【００５４】表２に示した結果から明らかなように、実
施例２、３、４で得られた本発明の貼付剤は皮膚刺激指
数が１５以下と低く、安全性が高いことが確認された。
それに対して、アクリル系粘着剤を用いた比較例４で得
られた貼付剤は皮膚刺激指数が３２.８と高く、皮膚刺
激が強いことが確認された。
施例２、３、４で得られた本発明の貼付剤は皮膚刺激指
数が１５以下と低く、安全性が高いことが確認された。
それに対して、アクリル系粘着剤を用いた比較例４で得
られた貼付剤は皮膚刺激指数が３２.８と高く、皮膚刺
激が強いことが確認された。
【００５５】
【表２】
【００５６】試験例４（粘着力安定性試験） 実施例１、３、４および比較例１、３で得られた貼付剤
を用いて、プローブタック試験法により粘着力安定性を
評価した。すなわち、ＡＳＴＭ Ｄ ２９７９に規定さ
れるプローブタック試験法にしたがって各貼付剤を４０
℃の条件下で保存し、初期、３ヶ月保存後および６ヶ月
保存後の粘着力をＡＳＴＭ Ｄ ２９７９に規定される
粘着力測定法にしたがって測定した。得られた結果を表
３に示す。
を用いて、プローブタック試験法により粘着力安定性を
評価した。すなわち、ＡＳＴＭ Ｄ ２９７９に規定さ
れるプローブタック試験法にしたがって各貼付剤を４０
℃の条件下で保存し、初期、３ヶ月保存後および６ヶ月
保存後の粘着力をＡＳＴＭ Ｄ ２９７９に規定される
粘着力測定法にしたがって測定した。得られた結果を表
３に示す。
【００５７】表３に示した結果から明らかなように、実
施例１、３、４で得られた本発明の貼付剤の粘着力は加
速試験実施後もほとんど変化せず、粘着力の安定性が極
めて高いことが確認された。それに対して、分散剤を含
有しない比較例１で得られた貼付剤の粘着力は経時的に
低下し、粘着力の安定性が低いことが確認された。ま
た、水系の基剤を用いた比較例３で得られた貼付剤は粘
着力がはじめから低く、満足されるものではなかった。
施例１、３、４で得られた本発明の貼付剤の粘着力は加
速試験実施後もほとんど変化せず、粘着力の安定性が極
めて高いことが確認された。それに対して、分散剤を含
有しない比較例１で得られた貼付剤の粘着力は経時的に
低下し、粘着力の安定性が低いことが確認された。ま
た、水系の基剤を用いた比較例３で得られた貼付剤は粘
着力がはじめから低く、満足されるものではなかった。
【００５８】
【表３】
【００５９】
【発明の効果】以上説明したように、本発明によれば、
強い消炎鎮痛作用を示すフェルビナクによる十分な消炎
鎮痛効果が、皮膚刺激等の弊害を招くことなく長時間に
わたって安定して得られ、しかも製剤の安定性および付
着性にも優れたフェルビナク含有貼付剤を得ることが可
能となる。従って、本発明によって、消炎鎮痛を目的と
する医薬品（外用貼付剤）として有用なフェルビナク含
有貼付剤を提供できるものである。
強い消炎鎮痛作用を示すフェルビナクによる十分な消炎
鎮痛効果が、皮膚刺激等の弊害を招くことなく長時間に
わたって安定して得られ、しかも製剤の安定性および付
着性にも優れたフェルビナク含有貼付剤を得ることが可
能となる。従って、本発明によって、消炎鎮痛を目的と
する医薬品（外用貼付剤）として有用なフェルビナク含
有貼付剤を提供できるものである。
【図１】薬物放出性試験の結果を示すグラフである。
フロントページの続き (72)発明者 池浦 康弘 佐賀県鳥栖市田代大官町408番地 久光製 薬株式会社内 Ｆターム(参考） 4C076 AA74 BB31 CC05 DD27 DD34 EE03 EE04 EE49 EE58 FF31 FF34 FF36 FF56 FF70 4C206 AA01 AA02 DA23 MA01 MA03 MA04 MA05 MA52 MA83 NA03 NA08 NA11 NA12 ZB11
Claims (4)
- 【請求項１】 薬効成分としてフェルビナクを１〜５重
量％含有し、米国薬局方放出試験法記載の回転シリンダ
ーによる水放出試験を下記条件： 試験液 日局崩壊試験法第２液 液温 ３７±０．５℃ シリンダー下端と容器底内面との間の距離 １２±２ｍ
ｍ 回転数 ５０ｒｐｍ で実施した場合における試験開始から１時間後の薬物放
出率が２０±１５重量％、３時間後の薬物放出率が４０
±１５重量％、および６時間後の薬物放出率が６０±２
０重量％であることを特徴とするフェルビナク含有貼付
剤。 - 【請求項２】 前記フェルビナク含有貼付剤が、スチレ
ン−イソプレン−スチレンブロック共重合体１０〜３０
重量％、ポリイソブチレン５〜１５重量％、ロジン系樹
脂５〜３０重量％、可塑剤３０〜７０重量％、フェルビ
ナク１〜５重量％、および分散剤０．０１〜５重量％を
含有することを特徴とする、請求項１に記載の貼付剤。 - 【請求項３】 前記分散剤が、合成ケイ酸アルミニウム
および／または含水ケイ酸アルミニウムであることを特
徴とする、請求項２に記載の貼付剤。 - 【請求項４】 前記フェルビナク含有貼付剤が支持体を
更に備えており、該支持体が、試料幅５０ｍｍ、試料長
２００ｍｍおよび伸長速度２００ｍｍ／ｍｉｎの測定条
件での３０％伸張時荷重が縦方向１００〜８００ｇおよ
び横方向５００〜２５００ｇであり、５０％伸張時回復
率が縦方向７５〜９５％および横方向６５〜８５％を示
すものであることを特徴とする、請求項１〜３のうちの
いずれか一項に記載の貼付剤。
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