JP2000239297A - 薬効を有する梅抽出物およびそれを含有する組成物 - Google Patents

薬効を有する梅抽出物およびそれを含有する組成物

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 梅木の有効利用に寄与でき、様々な医薬とな
り得る梅抽出物を提供する。 【解決手段】 梅葉茎部、梅仁および梅の花から、５倍
体積量のメタノールを用いて、抽出物を調製する。この
抽出物は、抗酸化作用、胃粘膜損傷抑制作用、アルドー
ス還元酵素阻害作用、血糖値上昇抑制作用、血小板凝集
促進作用、アルコール吸収抑制作用、抗炎症作用などを
有する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、薬効を有する梅抽
出物およびそれを含有する組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来から、食用の梅を得るために多数の
梅木が栽培されている。しかし、梅肉や青梅エキス以外
の梅木の部分は、産業廃棄物として処理されているのが
現状である。例えば、梅木の栽培において、毎年秋には
徒長枝が剪定されるが、この量は、年間、数千から数万
トンの莫大な量である。剪定された枝は、廃棄物として
焼却処理される。また、青梅エキスや梅肉を採取した後
の種殻についても、そのほとんどが廃棄されている。こ
れでは、資源の有功利用や環境保全の観点から望ましい
ものではない。
【０００３】他方、医薬等の分野において、化学的に合
成された医薬よりも、自然界の生物由来の医薬（いわゆ
る漢方薬や生薬を含む）が注目されている。これは、合
成医薬が、その効能が優れるとしても副作用の問題があ
るからである。これに対し、自然界に存在する生物、特
に古来より人間が食してきた生物から分離された物質
は、その安全性が優れると考えられる。また、生物は、
その生存環境などに応じ多種多様であり、それらから分
離される物質は医薬として未知の可能性を秘めており、
特に、梅は、古来より人間の健康によいとされ、また宗
教行事にも使用さるなど神聖視される植物であるから、
何らかの薬効成分が期待できる。これによって、現在重
要な問題となっている疾患に対する医薬が開発できれ
ば、社会的な貢献にもなる。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】したがって、本発明の
目的は、梅の有功利用に貢献することが可能な薬効を有
する梅抽出物およびそれを含有する組成物を提供するこ
とである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記目的
を達成するために、梅の様々な部分からの抽出物の薬効
について一連の研究を重ねた。その結果、以下に示すよ
うな優れた薬効を有する梅抽出物を得ることができた。
【０００６】すなわち、本発明の第１の梅抽出物は、梅
木の幹、梅木の枝、梅木の葉、梅木の茎、梅木の根、梅
肉、梅の種殻および梅の仁からなる群から選択された少
なくとも一つから抽出された薬効を有する梅抽出物であ
って、抗酸化剤、胃粘膜損傷抑制剤、アルドース還元酵
素阻害活性を有する糖尿病性白内障予防剤、アルドース
還元酵素阻害活性を有する糖尿病性神経疾患予防剤、血
糖値上昇抑制剤、アルコール吸収抑制剤、血小板凝固促
進剤、肝臓炎症抑制剤、抗炎症剤およびチロシナーゼ阻
害活性を有するメラニン色素生成抑制剤として使用され
る梅抽出物である。
【０００７】このなかでも、梅の葉および梅木の茎の少
なくとも一方からの抽出物は、抗酸化剤、糖尿病性白内
障予防剤、糖尿病性神経疾患予防剤、血小板凝集促進
剤、抗炎症剤またはメラニン色素生成抑制剤として極め
て優れており、好ましい。なお、梅木の茎とは、葉と枝
との間に存在する葉を支持する部分をいう。以下、葉と
茎とを合わせて葉茎部という。
【０００８】前記第１の抽出物において、胃粘膜損傷抑
制剤またはアルコール吸収抑制剤として使用される場合
は、梅抽出物は、梅の仁からの抽出物であることが好ま
しい。この抽出物が、前記薬効に優れるからである。
【０００９】前記第１の抽出物において、前記梅抽出物
が血糖値上昇抑制剤または肝臓炎症抑制剤として使用さ
れる場合は、梅の仁および葉茎部のいずれの抽出物であ
っても優れた薬効を示す。
【００１０】前記第１の抽出物は、前記の化学式（化
１）〜（化６）で表される６種類の物質からなる群から
選択された少なくとも一つの物質を含有することが好ま
しい。これらの物質が前記種々薬効に関与していると推
察されるからである。以下、前記化学式（化１）の物質
をＰＭ−１、前記化学式（化２）の物質をＰＭ−２、前
記化学式（化３）の物質をＰＭ−３、前記化学式（化
４）の物質をＰＭ−４、前記化学式（化５）の物質をＰ
Ｍ−５、前記化学式（化６）の物質をＰＭ−６と、それ
ぞれいう。また、これらの物質の名称は、以下のとおり
である。
【００１１】 ＰＭ−１ ： ３β−ｈｙｄｒｏｘｙ−１２−ｏｌｅａｎ−２８−ｏｉｃ ａｃｉｄ ＰＭ−２ ： ２α，３β−ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ−１２−ｕｒｓｅｎ−２８− ｏｉｃ ａｃｉｄ ＰＭ−３ ： ３β，１９α−ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ−２−ｏｘｏ−１２− ｕｒｓｅｎ−２８−ｏｉｃ ａｃｉｄ ＰＭ−４ ： ３β−ｈｙｄｒｏｘｙ−１２−ｕｒｓｅｎ−２８−ｏｉｃ ａｃｉｄ ＰＭ−５ ： ２α，３β−ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ−１２−ｏｌｅａｎ−２８− ｏｉｃ ａｃｉｄ ＰＭ−６ ： ２α，３α−ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ−１２−ｏｌｅａｎ−２８− ｏｉｃ ａｃｉｄ
【００１２】つぎに、本発明の第２の抽出物は、梅の花
からの抽出物であって、アルドース還元酵素阻害活性を
有する糖尿病性白内障予防剤、アルドース還元酵素阻害
活性を有する糖尿病性神経疾患予防剤、抗炎症剤、抗酸
化剤、チロシナーゼ阻害活性を有するメラニン色素生成
抑制剤および血小板凝集抑制剤として使用される抽出物
である。なお、本発明において、梅の花とは、梅の生殖
器官をさし、雌蕊、雄蕊、花弁、がく片、花柄、苞等か
ら構成されている部分をいう。
【００１３】前記第２の抽出物は、前記の化学式（化
７）〜（化１４）で表される８種類の物質からなる群か
ら選択された少なくとも一つの物質を含有することが好
ましい。これらの物質が前記種々薬効に関与していると
推察されるからである。以下、前記化学式（化７）の物
質をＰＭ−７、前記化学式（化８）の物質をＰＭ−８、
前記化学式（化９）の物質をＰＭ−９、前記化学式（化
１０）の物質をＰＭ−１０、前記化学式（化１１）の物
質をＰＭ−１１、前記化学式（化１２）の物質をＰＭ−
１２、前記化学式（化１３）の物質をＰＭ−１３、前記
化学式（化１４）の物質をＰＭ−１４と、それぞれい
う。また、これらの物質の名称は、以下のとおりであ
る。
【００１４】 ＰＭ−７ ： ２'''−Ｏ−Ａｃｅｔｙｌｒｕｔｉｎ ＰＭ−８ ： Ｉｓｏｒｈａｍｎｅｔｉｎ ３−ｒｈａｍｎｏｓｉｄｅ ＰＭ−９ ： Ｒｕｔｉｎ ＰＭ−１０： Ｑｕｗｒｃｅｔｉｎｅ ３−Ｏ−ｒｈａｍｎｏｐｙｒａｎｏｓ ｙｌ（１→６）ｇａｌａｃｔｏｓｉｄｅ ＰＭ−１１： Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ ３−Ｏ−ｎｅｏｈｅｓｐｅｒｉｄｏｓｉ ｄｅ ＰＭ−１２： Ｅｕｇｅｎｙｌｇｌｕｃｏｓｉｄｅ ＰＭ−１３： Ｂｅｎｚｙｌ Ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ ＰＭ−１４： Ｂｅｚｙｌ ａｌｃｏｈｏｌ ｘｙｌｏｓｙｌ（１→６） ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ
【００１５】本発明において、前記梅抽出物は、有機溶
媒抽出物であることが好ましく、特に好ましくはアルコ
ール抽出物である。前記アルコール抽出物としては、エ
タノール抽出物およびメタノール抽出物の少なくとも一
方であることが好ましく、特に好ましいのはメタノール
抽出物である。この他、前記梅抽出物は、乾留抽出物で
あることが好ましい。
【００１６】本発明において、前記梅抽出物の形態は、
特に制限されず、例えば、粉末状であってもよいし、液
状（ペースト状を含む）であってもよい。
【００１７】つぎに、本発明の組成物は、前記本発明の
梅抽出物を含有する。この組成物は、主成分あるいは有
効成分として前記本発明の梅抽出物を含有すれば、その
他の成分については、特に制限されず、その用途に応じ
適宜決定される。例えば、組成物が医薬の場合、その剤
形は、前記梅抽出物を主成分若しくは有効成分とし、固
体若しくは液体の賦形剤よりなり、内服剤の場合、通
常、散剤、錠剤、カプセル剤、茶剤、顆粒剤、液剤（酒
精剤、チンキ剤、流エキス剤、シロップ剤等）の形があ
る。また、注射剤、軟膏剤、液剤、湿布剤、生薬、噴霧
剤、滋養浣腸剤、乳剤などの形がある。前記賦形剤とし
ては、当該分野の公知のもが使用できる。例えば、散
剤、顆粒剤、カプセル剤、錠剤などの内服用粉末剤の賦
形剤としては、乳糖、澱粉、デキストリン、リン酸カル
シウム、炭酸カルシウム、合成若しくは天然ケイ酸アル
ミニウム、酸化マグネシウム、乾燥水酸化アルミニウ
ム、ステアリン酸マグネシウム、重炭酸ナトリウム、乾
燥酵母などがあげられる。また、外用散剤の賦形剤とし
ては、例えば、酸化亜鉛、タルク、澱粉、カキリン、ホ
ウ酸粉末、ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸マグネシウ
ム、次没食子酸ビスマス、硫酸アルミニウムカリウム末
などがあげられる。液剤における賦形剤としては、水、
グリセリン、プロピレングリコール、シロップ、エタノ
ール、脂肪酸、エチレングリコール、ポリエチレングリ
コール、ソルビトールなどがあげられる。軟膏における
賦形剤としては、脂肪、脂肪油、ラノリン、ワセリン、
グリセリン、ミツロウ、モクロウ、パラフィン、流動パ
ラフィン樹脂、高級アルコール、プラスチック、グリコ
ール類、水、界面活性剤などを組み合わせて調製した疎
水性基剤若しくは親水性基剤（乳剤性基剤、水溶性基
剤、懸濁性基剤を含む）があげられる。
【００１８】また、健康食品や食品添加物として、前記
本発明の前記組成物を使用する場合、錠剤、カプセル
剤、顆粒剤、散剤、液剤等の形で使用できるが、医薬品
と明確に区別し得る形で使用することが好ましい。ま
た、この場合の賦形剤としては、前述のものが使用でき
る。
【００１９】本発明の組成物において、梅抽出物の含有
割合は、組成物全体に対し、例えば、１〜６０重量％の
範囲であり、好ましくは１０〜４０重量％の範囲であ
る。
【００２０】
【発明の実施の形態】つぎに、本発明の梅抽出物は、例
えば、以下のようにして製造できる。
【００２１】まず、有機溶媒で抽出する場合、梅木の枝
や葉茎部等をフレーク状に加工する。この加工は、梅木
の幹、枝、根などの硬い部分は、木材用カッターなどを
用いて行うことができ、梅の花や葉茎部などの柔らかい
部分は、調理用カッターやミキサー等を用いて行うこと
ができる。
【００２２】そして、フレーク状の梅木の枝等を、有機
溶媒に浸漬して抽出を行う。前記有機溶媒としては、例
えば、メタノール、エタノール、ヘキサン、アセトン、
酢酸エチル、グリセリン、プロピレングリコール、ｎ−
ブタノール等があげられる。このなかで、前述したよう
に、メタノール若しくはエタノールが好ましく、特に好
ましくはメタノールである。また、これら有機溶媒は、
一種類のみを使用してもよく、二種類以上を併用しても
よい。また、有機溶媒の使用量は、通常、前記フレーク
の５〜１０倍体積量使用され、好ましくは約５倍体積量
である。浸漬（抽出処理）は、１回でもよいが、２回以
上行うことが好ましい。また、抽出は、加熱還流が好ま
しい。この場合、抽出に要する時間は、通常、１時間〜
３時間であり、好ましくは約３時間であり、有機溶媒温
度は、その溶媒の種類により適宜決定されるが、抽出溶
媒の還流が起こる温度が好ましく、具体的には約５０〜
８０℃の範囲が好ましい。また、室温で抽出を行う場合
は、抽出時間は、一昼夜が好ましい。この抽出により、
梅木の枝、葉茎部、梅の花等から薬効成分が有機溶媒中
に抽出される。そして、フィルターなどで、梅木の枝な
どのフレークを分離し、抽出液を回収する。
【００２３】そして、前記抽出液をそのまま用いてもよ
いし、有機溶媒を蒸発（減圧乾燥等）させて粉末若しく
はペースト状にして用いてもよい。
【００２４】次に、乾留による場合は、まず、前記と同
様にして梅木の枝や葉茎部等をフレーク状に加工する。
そして、これを空気を遮断して加熱処理（乾留）する。
この時の加熱温度は、通常、９０〜３００℃であり、加
熱時間は、通常、１〜３時間である。この乾留には、例
えば、レトルト釜や乾留用の釜が使用できる。この乾留
により流出する液を抽出液として、前記枝等と選別して
回収する。この乾留抽出液は、そのまま使用してもよい
し、乾燥させて粉末状またはペースト状にして使用して
もよい。
【００２５】本発明に使用する梅の種類は、特に制限さ
れないが、例えば、南高梅、小粒南高、古城、改良内
田、白加賀、養青、林州、鴬宿、甲州小梅、紅さし、皆
平等が使用できる。
【００２６】
【実施例】つぎに、本発明の実施例について説明する。
なお、以下の実施例に供した梅は、南高梅である。
【００２７】（実施例１）この実施例は、梅の仁および
葉茎部のメタノール抽出物の胃粘膜損傷抑制作用につい
て確認した例である。
【００２８】（葉茎部抽出物の調製）細かく粉砕した梅
の葉茎部５．１ｋｇを、その５倍体積量のメタノールで
３時間加熱還流して抽出を行った。抽出液を濾過した
後、残査について、再度メタノールで前記同様に加熱還
流し抽出を行った。そして、得られた抽出液を合わせ、
減圧乾燥し、３３８ｇの抽出物を得た。この物性を以下
に示す。
【００２９】（外観および性状）黒褐色ペースト状でわ
ずかな特異臭を有する。
【００３０】（薄層クロマトグラフィー） （１） 条件 担体：シリカゲル（６０Ｆ２５４、メルク社製） 展開溶媒：クロロホルム：メタノール：水＝１０：３：
１の混合液（体積比） 発色：１０％硫酸セリウムと１０％硫酸水溶液で加熱 （２）Ｒｆ値 スポット１：０．７０（赤色） スポット２：０．６３（茶色）
【００３１】（赤外線吸収スペクトル） （１）測定機器：Shimadzu FT−IR DR-8000 spectro
meter （２）測定結果（単位：ｃｍ-1） ３４３２（水酸基）、２９３６（メチル基、メチレン
基、メタン基）、１７３６（カルボニル基）、１６５５
（不飽和結合）、１３８３（メチル基、メチレン基、メ
タン基）、１１０９、１０８２、１０３７（水酸基、エ
ーテル結合）、７９２、７６０（不飽和結合）に特徴的
吸収を有する。この結果を、図３のチャートに示す。
【００３２】（梅仁抽出物の調製）細かく粉砕した梅の
仁２．５ｋｇを、その５倍体積量のメタノールで３時間
加熱還流して抽出を行った。抽出液を濾過した後、残査
について、再度メタノールで前記同様に加熱還流し抽出
を行った。そして、得られた抽出液を合わせ、減圧乾燥
し、２２３ｇの抽出物を得た。この物性を以下に示す。
【００３３】（外観および性状）茶褐色ペースト状でわ
ずかな特異臭を有する。
【００３４】（薄層クロマトグラフィー） （１）条件は、前記と同じ。 （２）Ｒｆ値 スポット１：０．１０（茶色） スポット２：０．９５（茶色）
【００３５】（赤外線吸収スペクトル） （１）測定機器：前記と同じ。 （２）測定結果（単位：ｃｍ-1） ３４５３（水酸基）、２９２８（メチル基、メチレン
基、メタン基）、２５００〜２０００（フェノール性水
酸基、カルボキシル基）、１７４６（カルボニル基）、
１６５５（不飽和結合）、１０７２、１０５１（水酸
基、エーテル結合）に特徴的吸収を有する。また、この
結果を、図４のチャートに示す。
【００３６】（胃粘膜損傷抑制効果の確認）ＳＤ雄性ラ
ット（体重約２５０ｇ）を約２４時間絶食させた後、前
記メタノール抽出物を経口投与した。その１時間経過
後、メタノールを１．５ｍｌ／匹の割合で経口投与し、
さらにその１時間経過後、胃を摘出した。胃をホルマリ
ン処理し、腺胃部で発生した損傷部の最大直径（損傷係
数（ｍｍ））および下記基準によるスコアー（０〜９）
を求めた。また、対照として、前記メタノール抽出物を
投与しなかったラットについても、同様に損傷係数（ｍ
ｍ）およびスコアー（０〜９）を求めた。また、抑制率
（％）は、下記式により求めた。これらの結果を、下記
の表１に示す。なお、同表において、値は、平均値±標
準誤差で示し（有意差：＊Ｐ＜０．０５、＊＊Ｐ＜０．
０１）、それ以外の表も同様である。
【００３７】 抑制率（％）＝１００−［（Ｃ／Ａ）×１００］ Ａ：メタノール抽出物投与ラットの損傷係数 Ｃ：対照ラットの損傷係数
【００３８】（スコアー） ０：損傷なし １：全長５ｍｍ以下幅２ｍｍ以下のわずかな損傷が５個
未満 ２：全長５ｍｍ以下幅２ｍｍ以下のわずかな損傷が５個
以上 ３：全長５ｍｍ以上幅２ｍｍ以下の中程度損傷が５個未
満 ４：全長５ｍｍ以上幅２ｍｍ以下の中程度損傷が５個以
上 ５：全長５ｍｍ以下幅２ｍｍ以上の中程度損傷の出血性
バンドが１ないし３個 ６：全長５ｍｍ以下幅２ｍｍ以上の中程度損傷の出血性
バンドが４個以上 ７：全長５ｍｍ以上幅２ｍｍ以上の激しい損傷の出血性
バンドが１ないし３個 ８：全長５ｍｍ以上幅２ｍｍ以上の激しい損傷の出血性
バンドが４ないし６個 ９：全長５ｍｍ以上幅２ｍｍ以上の激しい損傷の出血性
バンドが７個以上
【００３９】
【表１】 梅抽出物種類 用量 Ｎ 損傷係数 抑制率 スコアー （mg/kg） （匹） （ｍｍ） （％） 対照 − ８ 173.4±16.9 − 7.8±0.2 梅葉茎部 250 ６ 92.8±22.8＊＊ 46.5 5.7±0.7＊ 梅葉茎部 500 ６ 24.0±12.4＊＊ 86.2 2.2±0.7＊＊ 梅仁 250 ６ 46.1±4.4 ＊＊ 73.4 3.5±0.8＊＊ 梅仁 500 ６ 25.8±11.7＊＊ 85.1 1.7±0.7＊＊ （＊Ｐ＜０．０５、＊＊Ｐ＜０．０１）
【００４０】前記表１から明らかなように、梅メタノー
ル抽出物を与えることにより、胃粘膜損傷が抑制され、
この効果は梅仁の方が優れていた。
【００４１】（実施例２）この実施例は、梅葉茎部のメ
タノール抽出部の抗酸化作用について確認した例であ
る。なお、葉茎部のメタノール抽出物の調製は、実施例
１と同様に行った。
【００４２】（抗酸化作用の確認方法）安定ラジカル1,
1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl（ＤＰＰＨ）のエタノー
ル溶液は、青色５１７ｎｍに吸収を持ち、ラジカル補足
物質を加えると、添加量に応じて退色するのを利用し
た。まず、エタノール１ｍｌ、前記抽出物のエタノール
溶液（濃度０〜１００μｇ／ｍｌ）１ｍｌ、０．２Ｍ酢
酸緩衝液（ｐＨ５．５）２ｍｌおよびＤＰＰＨ溶液
（２．０×１０-7ｍｏｌ／ｍｌエタノール溶液）１ｍｌ
を混合し、３０分間放置した。その後、この混合液の５
１７ｎｍの吸光度を測定した。一方、ＤＰＰＨ溶液に代
えてエタノール１ｍｌを用いた混合液をブランクとし、
この５１７ｎｍの吸光度を前記と同様にして測定した。
そして、吸光度が１／２になるのに必要な前記抽出物の
量を算出し、これを抗酸化の指標とした。また、比較例
として、前記抽出物に代えてα―トコフェロールおよび
緑茶を用い、その抗酸化力も調べた。これらの結果を、
下記表２に示す。
【００４３】
【表２】 サンプル 抗酸化力 梅葉茎部抽出物 １０μｇ α−トコフェロール ２１μｇ 緑茶 ２０μｇ （抗酸化力：1.0×10-7ｍｏｌ ＤＰＰＨを捕捉するのに要した量）
【００４４】前記表２から明らかなように、梅葉茎部抽
出物は、優れた抗酸化力を有しており、それは食品など
の酸化防止剤として使用されているα―トコフェロール
の2倍以上の強さであった。
【００４５】（実施例３）この実施例は、梅の仁および
葉茎部の血糖値上昇抑制作用を確認した例である。この
例において、梅仁メタノール抽出物および梅葉茎部メタ
ノール抽出物は、実施例１と同一の方法で調製した。
【００４６】（血糖値上昇抑制作用の確認）約２０時間
絶食させたWistar系雄性ラット（体重１５０〜１８０
ｇ）に前記抽出物（５００ｍｇ／ｋｇ）を経口投与し、
その３０分後にショ糖（１．０ｇ／ｋｇ）を経口投与し
た。その３０分後、１時間後および２時間後に、眼窩静
脈より約０．２ｍｌ採血した。採血した血液を３０００
ｒｐｍで遠心分離して血清を得、市販キット（グルコー
スＣIIテストワコー、和光純薬社製）を用いたグルコー
スオキシダーゼ法により血糖値を測定した。また、正常
群として、前記抽出物およびショ糖を投与しなかった前
記ラットの血糖値を同様に測定し、対照群として前記抽
出物を投与せずショ糖のみを投与した前記ラットの血糖
値を測定した。これらの結果を、下記の表３に示す。な
お、実験に供したラットは、それぞれの処置群において
６匹である。
【００４７】
【表３】 処置群 血糖値（mg/100ml） ０．５ｈ １．０h ２．０ｈ 正常群 73.1±4.6＊＊ 81.9±6.8＊＊ 80.2±5.3＊＊ 対照群 182.0±5.7 163.1±4.5 109.4±3.5 梅仁 172.7±4.8 155.8±9.5 107.8±4.4 梅葉茎部 174.5±9.7 157.5±4.5 109.8±4.6
【００４８】前記表３から明らかなように、梅の仁およ
び葉茎部の抽出物の投与により、血糖値の上昇が抑制さ
れた。また、この効果については、仁と葉茎部との間に
大差はないと思われた。
【００４９】（実施例４）この実施例は、梅仁メタノー
ル抽出物および葉茎部メタノール抽出物のアルコール吸
収抑制作用について確認した例である。なお、前記各メ
タノール抽出物は、実施例１と同様にして調製した。
【００５０】（アルコール吸収抑制作用の確認）約２０
時間絶食させたＷｉｓｔａｒ系雄性ラット（体重約２１
０〜２４０ｇ）に前記抽出物（５００ｍｇ／ｋｇ）を経
口投与し、その３０分後にエタノール（２０％（ｖ／
ｖ），５ｍｌ／ｋｇ）を経口投与した。その３０分後、
１時間後および２時間後に眼窩静脈より約０．５ｍｌ採
血し、血中エタノール濃度を酵素法（ベーリンガーマン
ハイム社製の市販測定キットである血中アルコールテス
ト「ＢＭＹ」を用いた。）により測定した。また、対照
群として、前記抽出物を投与せずにエタノールを投与し
たラットについて、同様に血液中のエタノール濃度を測
定した。これらの結果を下記の表４に示す。なお、実験
に供したラットは、それぞれの処置群において５匹であ
る。
【００５１】
【表４】 処置群 血液中エタノール濃度（mg/ml） ０．５ｈ １．０ｈ ２．０ｈ 対照群 0.825±0.051 0.671±0.022 0.337±0.003 梅仁 0.571±0.154 0.586±0.079 0.332±0.029 葉茎部 0.783±0.147 0.760±0.086 0.512±0.067
【００５２】前記表４から明らかなように、梅仁メタノ
ール抽出物および葉茎部メタノール抽出物の投与によ
り、アルコール吸収が抑制された。また、この効果は、
梅仁の抽出物の方が優れていた。
【００５３】（実施例５）この実施例は、梅仁メタノー
ル抽出物および葉茎部メタノール抽出物のラットレンズ
由来アルドース還元酵素阻害活性を確認した例である。
アルドース還元酵素は、糖尿病性白内障および糖尿病性
神経疾患に関与する酵素である。前記各メタノール抽出
物は、実施例１と同様にして調製した。
【００５４】（アルドース還元酵素液の調製）Wistar系
雄性ラット（６週齢）のレンズ５ｇをリン酸緩衝液（１
３５ｍＭ、ｐＨ７．０、１０ｍＭメルカプトエタノール
含有）２０ｍｌ中でホモジナイズし、１０００００×ｇ
で３０分間遠心分離し、得られた上清を酵素液として用
いた。
【００５５】（アルドース還元酵素阻害活性の確認）１
ｍＭ ＤＬ−グリセルアルデヒド、０．０３ｍＭ ＮＡ
ＤＰＨ、０．１Ｍ硫酸リチウム、前記ラットレンズ由来
アルドース還元酵素液および前記抽出物ＤＭＳＯ溶液
（濃度０〜３０μｇ／ｍｌ）を含有する１３５ｍＭリン
酸緩衝液（ｐＨ７．０）を３０℃で３０分間インキュベ
ートした。反応は、ＮＡＤＰＨを添加することにより開
始させ、塩酸を加えて停止させた。反応が停止した反応
液を強アルカリで処理した後、６０℃で１０分間加熱し
室温になるまで放置した。その後、前記反応液の蛍光強
度を測定した（励起波長：３６０ｎｍ、放射波長：４６
０ｎｍ）。アルドース還元酵素阻害活性は、活性を５０
％まで低下させる前記抽出物の量（ＩＣ50（μｇ／ｍ
ｌ））として評価した。
【００５６】その結果、梅葉茎部抽出物は、ＩＣ50が
４．９６μｇ／ｍｌであり、極微量で阻害活性を示し
た。また梅仁抽出物は、３０μｇ／ｍｌの濃度で２９．
３％の阻害活性を示した。
【００５７】（実施例６）この実施例は、梅葉茎部メタ
ノール抽出物の血小板凝集促進作用を確認した例であ
る。梅葉茎部メタノール抽出物は、実施例１と同様にし
て調製した。
【００５８】まず、日本白色種雄性ウサギの全血から洗
浄血小板（５×１０5cells／ｍｌ）を常法により調製
し、３７℃、１ｍｌＣａ2+存在下、梅葉茎部メタノール
抽出物（１００μｇ／ｍｌ）で刺激し、その時の光透過
率の変化を測定した（血小板凝集計：Ｍｏｄｅｌ ＰＡ
Ｔ−４Ａ、二光バイオサイエンス社製）。また、ポジテ
ィブコントロールとして、前記抽出物に代えて血小板活
性化因子（ＰＡＦ）で刺激して、同様に光透過率の変化
を測定した。そして、梅葉茎部メタノール抽出物の血小
板凝集促進作用は、前記ポジティブコントロールの凝集
率を１００％とし、これに対する相対比率で表した。こ
の結果を、図１のチャートに示す。なお、このチャート
において、Ｃａは、Ｃａ2+の添加時、Ｓは、凝集刺激開
始時をそれぞれ示す。
【００５９】図１から明らかなように、梅葉茎部メタノ
ール抽出物を添加すると、血小板凝集が、ただちに起こ
り、1分後には相対凝集率が約４５％まで上昇した。
【００６０】（実施例７）この実施例は、梅仁メタノー
ル抽出物および葉茎部メタノール抽出物の肝臓炎症抑制
作用を確認した例である。前記各メタノール抽出物は実
施例１と同様にして調製した。
【００６１】（Ｄ−ガラクトサミン／ＬＰＳ誘発性急性
肝臓炎症の抑制の確認）約２０時間絶食させたｄｄＹ系
雄性マウス（１０匹、体重２５〜３０ｇ）に、前記梅抽
出物を１０００ｍｇ／ｋｇの割合で経口投与し、１時間
後に、Ｄ−ガラクトサミン、リポ多糖（ＬＰＳ）をそれ
ぞれ３５０ｍｇ／ｋｇおよび１０μｇ／ｋｇの割合で腹
腔内投与した。１０時間後に、採血し、遠心分離（３０
００ｒｐｍ、１０分間、４℃）により血清を得、血清中
のトランスアミナーゼ（ｓ−ＧＰＴ，ｓ−ＧＯＴ）活性
を市販キット（エス、ティーエーテストワコー、和光純
薬社製）を用いて測定した。また、前記梅抽出物を投与
しなかった以外は同様の処置を行ったマウス（１０匹）
をコントロール群とした。そして、このコントロール群
に対する前記梅抽出物投与マウスの前記トランスアミナ
ーゼ活性の割合を抑制率（％）として算出した。この結
果を、下記の表５に示す。
【００６２】
【表５】 ｓ−ＧＰＴ ｓ−ＧＯＴ 抑制率（％） 26.6±15.8 32.6±11.7
【００６３】（ラット初代培養肝細胞におけるＤ−ガラ
クトサミン誘発急性肝炎抑制作用）Wistar系雄性ラット
（体重１２０〜１５０ｇ）からコラゲナーゼ灌流法によ
り採取した肝実質細胞を１０％仔牛血清（ＣＧ）含有Wi
lliam's培地に懸濁し、９６穴平底マイクロプレートに
４×１０4cells／ml播種し、４時間インキュベートし
た。ついで、前記培地を１ｍＭ Ｄ−ガラクトサミンお
よび前記梅抽出物（濃度：３，１０，３０，１００，３
００μｇ／ｍｌ）を含む培地と交換し、４４時間インキ
ュベートした後、５ｍｇ／ｍｌ ３−（４，５−ジメチ
ルチアゾール−２−イル）−２，５−ジフェニルテトラ
ゾリウムブロミド（ＭＴＴ）を１０μｌづつ添加し、４
時間インキュベートした。つぎに、培地を除去し、０．
０４ＮＨＣｌ含有２−プロパノールでフォルマザンを抽
出し、その吸光度を測定した（測定波長：５７０ｎｍ，
参照波長：６５５ｎｍ）。また、前記梅抽出物を培地に
加えない他は前記同様の操作を行ったものをコントロー
ルとした。そして、前記コントロールに対する前記梅抽
出物を添加した場合の測定値の割合を抑制率（％）とし
て算出した。この結果を、下記表６に示す。
【００６４】
【表６】 抽出物濃度（μｇ/ｍｌ） ３ １０ ３０ １００ ３００ 抑制率（％） 5.2±0.5 9.4±0.8 15.4±1.0 7.9±0.7 2.8±0.2
【００６５】前記表５および表６から明らかなように、
梅抽出物の投与により急性肝炎が抑制された。
【００６６】（実施例８）この実施例は、梅葉茎部メタ
ノール抽出物の炎症抑制作用を確認した例である。梅葉
茎部メタノール抽出物は、実施例１と同様にして調製し
た。
【００６７】（炎症抑制作用の確認）炎症抑制作用は、
ＬＰＳ（１０μｇ／ｍｌ）刺激によるマウス腹腔内マク
ロファージからのＮＯ産生を調べて評価した。
【００６８】（マクロファージのＮＯの測定）ｄｄＹ系
雄性マウス（体重約３０ｇ）の腹腔から採取したマクロ
ファージを１０％牛胎児血清（ＦＣＳ）含有ＲＰＭＩ−
１６４０培地に懸濁し、９６穴平底マイクロプレートに
５×１０5cells／ｍｌ播種し、1時間インキュベートし
た（３７℃、５％ＣＯ2）。つづいて、前記培地を１０
μｇ／ｍｌＬＰＳおよび前記梅抽出物（濃度：３，１
０，３０，１００，３００μｇ／ｍｌ）を含む培地と交
換し、２０時間インキュベートした。ＮＯは、不安定で
直接測定が困難なため、ＮＯの代謝産物であるＮＯ2を
グリース（Griess）試薬を用いて定量した（Griess
法）。すなわち、前記培養上清と同量のグリース試薬
（１％スルファニルアミド／０．１％Ｎ−１−ナフチル
エチレンジアミン／５％リン酸）とを混合し、室温にて
１０分間放置した後、吸光度を測定し（測定波長：５７
０ｎｍ，参照波長：６５５ｎｍ）、前記培地で希釈した
ＮａＮＯ2をスタンダードとして定量した。また、前記
梅抽出物を添加しなかった以外は前記同様の操作をおこ
なったものをコントロールとした。そして、このコント
ロールに対する前記梅抽出物を添加した場合の測定値の
割合を抑制率（％）として算出した。この結果を、下記
の表７に示す。
【００６９】
【表７】 抽出物濃度（μｇ/ｍｌ） ３ １０ ３０ １００ ３００ 抑制率（％） 26.8±2.2 2.7±1.7 5.7±1.6 13.5±1.4 30.5±0.9
【００７０】前記表７から明らかなように、梅抽出物の
投与により、炎症が抑制された。
【００７１】（実施例９）この実施例は、梅葉茎部メタ
ノール抽出物のメラニン色素生成抑制作用を確認した例
である。梅葉茎部メタノール抽出物は、実施例１と同様
にして調製した。
【００７２】（メラニン色素生成抑制作用の確認）マッ
シュルーム由来チロシナーゼに対する阻害活性により評
価した。すなわち、４０ｍＭ リン酸緩衝液（ｐＨ６．
８）に前記梅抽出物（濃度：３０、１００，３００μｇ
／ｍｌ）と基質（Ｌ−ドーパ）とを含む混合液（１．９
ｍｌ）に、０．２５ｍｇ／ｍｌチロシナーゼ（マッシュ
ルーム由来）を０．１ｍｌ添加し、２５℃で５分間イン
キュベートした。その後、４７５ｎｍにおける吸光度を
測定した。また、前記梅抽出物を添加しなかった以外は
前記同様の操作を行ったものをコントロールとした。そ
して、このコントロールに対する前記梅抽出物を添加し
た場合の測定値の割合を抑制率（％）として算出した。
この結果を、下記の表８に示す。
【００７３】
【表８】 抽出物濃度（μｇ／ｍｌ） ３０ １００ ３００ 抑制率（％） 3.4 10.5 34.3
【００７４】前記表８から明らかなように、梅抽出物の
投与により、メラニン色素の生成が抑制された。
【００７５】（実施例１０）この実施例は、前記種々薬
効に寄与すると推察される物質の精製の例である。
【００７６】まず、実施例１と同様にして、梅葉茎部の
メタノール抽出物（３３８．０ｇ）を調製した。そし
て、この抽出物３２６．７ｇを酢酸エチル（ＡｃＯＥ
ｔ）１０リットルと蒸留水（Ｈ2Ｏ）１０リットルとを
用いて分配抽出し、ＡｃＯＥｔ可溶性画分（９３．４
ｇ）と水可溶性画分（２３３．３ｇ）とに分画した。そ
して、ＡｃＯＥｔ可溶性画分（８０．０ｇ）をシリカカ
ラムクロマトグラフィーを用いて８つの画分（Ｆｒ．１
〜Ｆｒ．８）に分画した。この分画では、最初にヘキサ
ン（Ｈｅｘ）―ＡｃＯＥｔの混合液（体積比、１０：１
→５：１→３：１）を用い、ついでＣＨＣｌ3−メタノ
ール（ＭｅＯＨ）の混合液（体積比、１０：１→５：１
→３：１）を用い、最後にＭｅＯＨ液を用いた。その結
果、Ｆｒ．４（ＣＨＣｌ3：ＭｅＯＨ＝１０：１）の画
分において、ＰＭ−１（４９ｍｇ）、ＰＭ−２（６１ｍ
ｇ）、ＰＭ−３（２５ｍｇ）およびＰＭ−４（８１ｍ
ｇ）が得られ、またＦｒ．５（ＣＨＣｌ3：ＭｅＯＨ＝
５：１）の画分において、ＰＭ−５（３８ｍｇ）および
ＰＭ−６（２０ｍｇ）が得られた。なお、これらの精製
過程を、図２に示す。
【００７７】（実施例１１）この実施例は、梅の花のメ
タノール抽出物のラットレンズ由来アルドース還元酵素
阻害活性を確認した例である。アルドース還元酵素は、
糖尿病性白内障および糖尿病性神経疾患に関与する酵素
である。前記梅の花のメタノール抽出物は、以下のよう
にして調製し、これを用いて以下のようにしてアルドー
ス還元酵素阻害活性を調べた。
【００７８】（梅の花メタノール抽出物の調製）細かく
粉砕した梅の花３．０ｋｇを、その５倍体積量のメタノ
ールで３時間加熱還流して抽出を行った。抽出液を濾過
した後、残査について、再度メタノールで前記同様に加
熱還流し抽出を行った。そして、得られた抽出液を合わ
せ、減圧乾燥し、２５０．１ｇの抽出物を得た。この物
性を以下に示す。
【００７９】（外観および性状）黒褐色粉末状でわずか
な特異臭を有する。
【００８０】（薄層クロマトグラフィー） （１） 条件 担体：シリカゲル（６０Ｆ２５４、メルク社製） 展開溶媒：クロロホルム：メタノール：水＝１０：３：
１の混合液（体積比） 発色：１０％硫酸セリウムと１０％硫酸水溶液で加熱 （３）Ｒｆ値 スポット１：０．７０（黄色） スポット２：０．６３（黄色）
【００８１】（アルドース還元酵素液の調製）Wistar系
雄性ラット（６週齢）のレンズ５ｇをリン酸緩衝液（１
３５ｍＭ、ｐＨ７．０、１０ｍＭメルカプトエタノール
含有）２０ｍｌ中でホモジナイズし、１０００００×ｇ
で３０分間遠心分離し、得られた上清を酵素液として用
いた。
【００８２】（アルドース還元酵素阻害活性の確認）１
ｍＭ ＤＬ−グリセルアルデヒド、０．０３ｍＭ ＮＡ
ＤＰＨ、０．１Ｍ硫酸リチウム、前記ラットレンズ由来
アルドース還元酵素液および前記抽出物ＤＭＳＯ溶液
（濃度：１、３、１０、３０μｇ／ｍｌ）、１３５ｍＭ
リン酸緩衝液（ｐＨ７．０）を混合し、３０℃で３０分
間インキュベートした。反応は、ＮＡＤＰＨを添加する
ことにより開始させ、塩酸を加えて停止させた。反応が
停止した反応液を強アルカリで処理した後、６０℃で１
０分間加熱した後、蛍光法（励起波長：３６０ｎｍ、放
射波長：４６０ｎｍ）により生成したＮＡＤＰを定量
し、得られた値を下記式に代入してアルドース還元酵素
の阻害率を算出した。この結果を、下記の表９に示す。
【００８３】 阻害率（％）＝［（Ａ−Ｂ）／Ａ］×１００ Ａ：抽出物無添加の場合のＮＡＤＰ生成量 Ｂ：抽出物添加の場合のＮＡＤＰ生成量
【００８４】
【表９】抽出物濃度（μｇ／ｍｌ） １ ３ １０ ３０ 阻害率（％） ２９．９ ５１．２ ７６．８ ８９．６
【００８５】前記表９からわかるように、梅の花メタノ
ール抽出物は、優れたアルドース還元酵素阻害活性を有
していた（ＩＣ50＝３μｇ／ｍｌ）。
【００８６】（実施例１２）この実施例は、梅の花メタ
ノール抽出物の炎症抑制作用を確認した例である。梅の
花メタノール抽出物は、実施例１１と同様にして調製し
た。
【００８７】（炎症抑制作用の確認）炎症抑制作用は、
ＬＰＳ（１０μｇ／ｍｌ）刺激によるマウス腹腔内マク
ロファージからのＮＯ産生を調べて評価した。
【００８８】（マクロファージのＮＯの測定）ｄｄＹ系
雄性マウス（体重約３０ｇ）の腹腔から採取したマクロ
ファージを１０％牛胎児血清（ＦＣＳ）含有ＲＰＭＩ−
１６４０培地に懸濁し、９６−ウェルマイクロプレート
に５×１０5cells／ｍｌ播種し、１時間インキュベート
した（３７℃、５％ＣＯ2）。つづいて、前記培地を１
０μｇ／ｍｌ ＬＰＳおよび前記梅抽出物（濃度：３，
１０，３０，１００，３００μｇ／ｍｌ）を含む培地と
交換し、２０時間インキュベートした。ＮＯは、不安定
で直接測定が困難なため、ＮＯの代謝産物であるＮＯ2
をグリース（Griess）試薬を用いて定量した（Griess
法）。すなわち、前記培養上清と同量のグリース試薬
（１％スルファニルアミド／０．１％Ｎ−１−ナフチル
エチレンジアミン／５％リン酸）とを混合し、室温にて
１０分間放置した後、吸光度を測定し（測定波長：５７
０ｎｍ，参照波長：６５５ｎｍ）、前記培地で希釈した
ＮａＮＯ2をスタンダードとして定量した。また、前記
梅抽出物を添加しなかった以外は前記同様の操作をおこ
なったものをコントロールとした。そして、このコント
ロールに対する前記梅抽出物を添加した場合の測定値の
割合を抑制率（％）として算出した。この結果を、下記
の表１０に示す。
【００８９】
【表１０】 抽出物濃度（μｇ/ｍｌ） ３ １０ ３０ １００ ３００ 抑制率（％） 8.0±4.5 1.7±4.8 5.0±3.8 51.6±6.0* 94.8±1.2*
【００９０】前記表１０から分かるように、梅の花メタ
ノール抽出物は優れた炎症抑制効果（ＩＣ50＝１００μ
ｇ／ｍｌ）を示した。
【００９１】（実施例１３）この実施例は、梅の花メタ
ノール抽出物のメラニン色素生成抑制作用を確認した例
である。梅の花メタノール抽出物は、実施例１１と同様
にして調製した。
【００９２】（メラニン色素生成抑制作用の確認）マッ
シュルーム由来チロシナーゼに対する阻害活性により評
価した。すなわち、前記梅抽出物のＤＭＳＯ溶液（濃
度：１、３、１０、３０、１００、３００、１０００μ
ｇ／ｍｌ）、０．１ｍｇ／ｍｌのＬ−ドーパおよび５０
０Ｕ／ｍｌチロシナーゼ（マッシュルーム由来）を含む
４０ｍＭ リン酸緩衝液（ｐＨ６．８）を２５℃で５分
間インキュベートした。その後、４７５ｎｍにおける吸
光度を測定した。また、前記梅抽出物を添加しなかった
以外は前記同様の操作を行ったものをコントロールとし
た。そして、このコントロールに対する前記梅抽出物を
添加した場合の測定値の割合を抑制率（％）として算出
した。この結果を、下記の表１１に示す。
【００９３】
【表１１】 抽出物濃度（μｇ／ｍｌ） １ ３ １０ ３０ １００ ３００ １０００ 抑制率（％） 2.3 7.5 11.3 24.1 46.3 63.5 77.5
【００９４】前記表１１から明らかなように、梅抽出物
の投与により、メラニン色素の生成が抑制された。
【００９５】（実施例１４）この実施例は、梅の花メタ
ノール抽出物の抗酸化作用を確認した例である。梅の花
メタノール抽出物は、実施例１１と同様にして調製し
た。
【００９６】（抗酸化作用の確認方法）０．１Ｍ酢酸−
酢酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ５．５）１．０ｍｌ、エタ
ノール０．５ｍｌ、２．０×１０-4ＭのＤＰＰＨエタノ
ール溶液０．５ｍｌおよび梅の花メタノール抽出物のエ
タノール溶液０．５ｍｌを混合し、３０分間室温にて放
置した後、５１７ｎｍの吸光度を測定した。得られた値
から、２．０×１０-7ＭのＤＰＰＨラジカルを５０％減
少させるのに必要な前記抽出物量を算出した。その結
果、前記ＤＰＰＨラジカルを５０％減少させるのに必要
な前記抽出物量は４４μｇであった。この結果から、梅
の花抽出物は、優れた抗酸化力を有するといえる。
【００９７】（実施例１５）この実施例は、梅の花メタ
ノール抽出物の血小板凝集抑制作用を確認した例であ
る。梅の花メタノール抽出物は、実施例１１と同様にし
て調製した。
【００９８】まず、日本白色種雄性ウサギの耳介動脈よ
り全血を採血した後、遠心分離により多血小板血漿を得
た。これを０．４ｍＭのＥＧＴＡ含有Ｔｙｒｏｄｅ−Ｈ
ｅｐｅｓ溶液で洗浄し、洗浄血小板（５×１０5cells／
ｍｌ）を調製した。そして、梅の花エタノール抽出物の
存在下、０．０５Ｕ／ｍｌのトロンビンで５分間刺激
し、その時の光透過率の変化を前記血小板凝集計で測定
した。この測定値を下記式に代入して、血小板凝集の阻
害率（％）を算出した。この結果を下記の表１２および
図５のチャートに示す。
【００９９】 阻害率（％）＝［（Ａ−Ｂ）／Ａ］×１００ Ａ：抽出物無添加の場合の最大凝集率 Ｂ：抽出物添加の場合の最大凝集率
【０１００】さらに、前記梅の花メタノール抽出物を酢
酸エチルおよび水で分配し、酢酸エチル相および水相の
血小板凝集抑制作用を前記の方法で調べた。この結果を
下記表１２および図６のチャート図に示す。そして、前
記水相をさらにｎ−ブタノールに移行させて、ｎ−ブタ
ノール相の血小板凝集抑制作用を前記の方法で調べた。
この結果を、下記の表１２および図７のチャート図に示
す。なお、図５、図６および図７において、サンプルと
あるのは、前記抽出物もしくは各相を添加した時点を示
し、トロンビンとあるのは、トロンビンを添加した時点
を示す。
【０１０１】
【表１２】濃度（μｇ／ｍｌ） １０ ３０ １００ （阻害率（％）） メタノール抽出物 ０ １０ ２８ 酢酸エチル相 − − ５ 水相 １１ ２７ ８９ ｎ−ブタノール相 ９６ ８７ ９６
【０１０２】前記表１２と、図５、図６および図７のチ
ャートから分かるように、梅の花メタノール抽出物の血
小板凝集抑制作用が確認された。また、このメタノール
抽出物を酢酸エチルおよび水で分配したとき、酢酸エチ
ル相では、血小板凝集抑制作用が確認されなかったが、
水相では、顕著な血小板凝集抑制作用が確認できた。さ
らに、前記水相をｎ−ブタノールで抽出したとき、ｎ−
ブタノール相では活性の集約がみられた。一方、梅の花
メタノール抽出物は、血小板活性化因子（ＰＡＦ）によ
る血小板凝集をほとんど抑制しなかった（図示せず）。
以上の結果から、梅の花の抽出物は、トロンビン凝集を
特異的に抑制することが確認できた。これらの結果か
ら、梅の花抽出物は、心筋梗塞や脳梗塞などの血栓症に
起因する病態に対し、予防・改善効果があるといえる。
【０１０３】（実施例１６）この実施例は、梅の花メタ
ノール抽出物中の前記種々物質の精製の例である。
【０１０４】（梅の花メタノール抽出物の調製）細かく
粉砕した梅の花３．０ｋｇを、その５倍体積量のメタノ
ールで３時間加熱還流して抽出を行った。抽出液を濾過
した後、残査について、再度メタノールで前記同様に加
熱還流し抽出を行ない、濾過した。そして、得られた濾
液を合わせ、減圧乾燥を行なって、梅の花のメタノール
抽出物２５０．１ｇを調製した。そして、この抽出物２
５０．１ｇを酢酸エチル（ＡｃＯＥｔ）１０リットルと
ブタノール（ＢｕＯＨ）１０リットルと蒸留水（Ｈ
2Ｏ）１０リットルとを用いて分配抽出し、ＡｃＯＥｔ
可溶性画分（３９．２ｇ）とＢｕＯＨ可溶性画分（５
１．２ｇ）と水可溶性画分（１５０．０ｇ）とに分画し
た。そして、ＢｕＯＨ可溶性画分（２５．１ｇ）を、順
相シリカゲルカラムクロマトグラフィーを用いて１６画
分（Ｆｒ．１〜Ｆｒ．１６）に分画した。この分画で
は、溶媒として、最初にクロロホルム（ＣＨＣｌ3）−
ＭｅＯＨの混合液（体積比、１０：１→５：１）を用
い、ついでＣＨＣｌ3−ＭｅＯＨ−Ｈ2Ｏの混合液（体積
比、６：４：１）を用い、最後にＭｅＯＨ液を用いた。
その結果、Ｆｒ．７（ＣＨＣｌ3：ＭｅＯＨ＝５：１）
の画分において、ＰＭ−１２（Ｅｕｇｅｎｙｌｇｌｕｃ
ｏｓｉｄｅ：１４１ｍｇ）およびＰＭ−１３（Ｂｅｎｚ
ｙｌ ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ：５４ｍｇ）が
得られ、Ｆｒ．１０（ＣＨＣｌ3：ＭｅＯＨ：Ｈ2Ｏ＝
６：４：１）の画分において、ＰＭ−７（２’’’−Ｏ
−Ａｃｅｔｙｌｒｕｔｉｎ：６３ｍｇ）、ＰＭ−８（ｉ
ｓｏｒｈａｍｎｅｔｉｎ：３６ｍｇ）、ＰＭ−１０（Ｑ
ｕｅｒｃｅｔｉｎｅ ３−Ｏ−ｒｈａｍｎｏｐｙｒａｎ
ｏｓｙｌ（１→６）ｇａｌａｃｔｏｓｉｄｅ：４８ｍ
ｇ）およびＰＭ−１４（Ｂｅｚｙｌ ａｌｃｏｈｏｌ
ｘｙｌｏｓｙｌ（１→６）ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ：１４ｍ
ｇ）が得られ、Ｆｒ．１２（ＣＨＣｌ3：ＭｅＯＨ：Ｈ2
Ｏ＝６：４：１）の画分において、ＰＭ−９（Ｒｕｔｉ
ｎ：２０ｍｇ）およびＰＭ−１１（Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ
３−Ｏ−ｎｅｏｈｅｓｐｅｒｉｄｏｓｉｄｅ：６９ｍ
ｇ）が得られた。なお、これらの精製過程を、図８に示
す。
【０１０５】
【発明の効果】以上のように、本発明は、前記種々の薬
効を有する梅抽出物を提供する。したがって、本発明に
より、梅の有効利用に寄与できるとともに、社会的に問
題になっている疾患に有用な医薬の提供が可能となる。
【図面の簡単な説明】
【図１】本発明の一実施例の梅抽出物の血小板凝集促進
作用を確認したチャートである。
【図２】本発明のその他の実施例における梅抽出物中の
薬効成分の精製過程を示す図である。
【図３】本発明のさらにその他の実施例における梅抽出
物の赤外線吸収スペクトルを測定したチャートである。
【図４】本発明のさらにその他の実施例における梅抽出
物の赤外線吸収スペクトルを測定したチャートである。
【図５】本発明のさらにその他の実施例の梅抽出物の血
小板凝集促進作用を確認したチャートである。
【図６】本発明のさらにその他の実施例の梅抽出物の血
小板凝集促進作用を確認したチャートである。
【図７】本発明のさらにその他の実施例の梅抽出物の血
小板凝集促進作用を確認したチャートである。
【図８】本発明のさらにその他の実施例における梅抽出
物中の薬効成分の精製過程を示す図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/00 ６２７ Ａ６１Ｋ 31/00 ６２７Ｆ ４Ｈ００６ ６２９ ６２９ ４Ｈ０２５ 31/19 31/19 31/7028 31/7028 31/7034 31/7034 31/7042 31/7042 35/78 35/78 Ｈ Ｃ０７Ｃ 62/32 Ｃ０７Ｃ 62/32 62/38 62/38 Ｃ０９Ｋ 15/06 Ｃ０９Ｋ 15/06 15/34 15/34 // Ｃ０７Ｈ 15/18 Ｃ０７Ｈ 15/18 15/203 15/203 17/07 17/07 (72)発明者 吉川 雅之 大阪府箕面市粟生新家３丁目18番９号 (72)発明者 林 輝明 兵庫県川西市東多田１丁目１番３号 (72)発明者 東 善彦 和歌山県日高郡南部川村東本庄836番地の １ 株式会社東農園内 Ｆターム(参考） 4C057 BB02 BB03 CC01 DD01 JJ20 JJ23 KK08 4C086 AA01 AA02 DA08 EA04 EA08 EA11 MA01 MA04 ZA33 ZA53 ZA69 ZA75 ZA89 ZB11 ZC20 ZC21 ZC35 ZC41 4C088 AB52 AC04 AC05 AC06 AC11 BA08 BA10 CA06 CA15 ZA33 ZA53 ZA69 ZA75 ZA89 ZB11 ZC20 ZC21 ZC35 ZC41 4C091 AA06 BB20 CC01 DD01 DD03 DD13 EE04 FF02 FF06 GG03 GG05 HH01 JJ03 KK01 LL03 LL06 MM01 NN01 PA02 PA12 QQ05 QQ15 RR13 4C206 AA01 AA02 AA03 DA13 ZA33 ZA53 ZA69 ZA75 ZA89 ZB11 ZC20 ZC21 ZC35 ZC41 4H006 AA01 AA03 AB22 AB24 AB26 AB27 BJ30 BN20 BR70 BS20 4H025 AA14 AA83 BA01

Claims (28)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 梅木の幹、梅木の枝、梅木の葉、梅木の
    茎、梅木の根、梅肉、梅の種殻および梅の仁からなる群
    から選択された少なくとも一つから抽出された薬効を有
    する梅抽出物であって、抗酸化剤として使用される梅抽
    出物。
  2. 【請求項２】 梅木の幹、梅木の枝、梅木の葉、梅木の
    茎、梅木の根、梅肉、梅の種殻および梅の仁からなる群
    から選択された少なくとも一つから抽出された薬効を有
    する梅抽出物であって、胃粘膜損傷抑制剤として使用さ
    れる梅抽出物。
  3. 【請求項３】 梅木の幹、梅木の枝、梅木の葉、梅木の
    茎、梅木の根、梅肉、梅の種殻および梅の仁からなる群
    から選択された少なくとも一つから抽出された薬効を有
    する梅抽出物であって、アルドース還元酵素阻害活性を
    有し、糖尿病性白内障予防剤として使用される梅抽出
    物。
  4. 【請求項４】 梅木の幹、梅木の枝、梅木の葉、梅木の
    茎、梅木の根、梅肉、梅の種殻および梅の仁からなる群
    から選択された少なくとも一つから抽出された薬効を有
    する梅抽出物であって、アルドース還元酵素阻害活性を
    有し、糖尿病性神経疾患予防剤として使用される梅抽出
    物。
  5. 【請求項５】 梅木の幹、梅木の枝、梅木の葉、梅木の
    茎、梅木の根、梅肉、梅の種殻および梅の仁からなる群
    から選択された少なくとも一つから抽出された薬効を有
    する梅抽出物であって、血糖値上昇抑制剤として使用さ
    れる梅抽出物。
  6. 【請求項６】 梅木の幹、梅木の枝、梅木の葉、梅木の
    茎、梅木の根、梅肉、梅の種殻および梅の仁からなる群
    から選択された少なくとも一つから抽出された薬効を有
    する梅抽出物であって、アルコール吸収抑制剤として使
    用される梅抽出物。
  7. 【請求項７】 梅木の幹、梅木の枝、梅木の葉、梅木の
    茎、梅木の根、梅肉、梅の種殻および梅の仁からなる群
    から選択された少なくとも一つから抽出された薬効を有
    する梅抽出物であって、血小板凝集促進剤として使用さ
    れる梅抽出物。
  8. 【請求項８】 梅木の幹、梅木の枝、梅木の葉、梅木の
    茎、梅木の根、梅肉、梅の種殻および梅の仁からなる群
    から選択された少なくとも一つから抽出された薬効を有
    する梅抽出物であって、肝臓炎症抑制剤として使用され
    る梅抽出物。
  9. 【請求項９】 梅木の幹、梅木の枝、梅木の葉、梅木の
    茎、梅木の根、梅肉、梅の種殻および梅の仁からなる群
    から選択された少なくとも一つから抽出された薬効を有
    する梅抽出物であって、抗炎症剤として使用される梅抽
    出物。
  10. 【請求項１０】 梅木の幹、梅木の枝、梅木の葉、梅木
    の茎、梅木の根、梅肉、梅の種殻および梅の仁からなる
    群から選択された少なくとも一つから抽出された薬効を
    有する梅抽出物であって、チロシナーゼ阻害活性を有
    し、メラニン色素生成抑制剤として使用される梅抽出
    物。
  11. 【請求項１１】 梅抽出物が、梅木の葉および梅木の茎
    の少なくとも一方からの抽出物である請求項１、３、
    ４、５、７、８、９または１０に記載の梅抽出物。
  12. 【請求項１２】 梅抽出物が、梅の仁からの抽出物であ
    る請求項２、５、６または８記載の梅抽出物。
  13. 【請求項１３】 梅抽出物が、下記の化学式（化１）〜
    （化６）で表される６種類の物質からなる群から選択さ
    れた少なくとも一つの物質を含有する請求項１〜１２の
    いずれか一項に記載の梅抽出物。 【化１】 【化２】 【化３】 【化４】 【化５】 【化６】
  14. 【請求項１４】 梅の花から抽出された薬効を有する梅
    抽出物であって、アルドース還元酵素阻害活性を有し、
    糖尿病性白内障予防剤として使用される梅抽出物。
  15. 【請求項１５】 梅の花から抽出された薬効を有する梅
    抽出物であって、アルドース還元酵素阻害活性を有し、
    糖尿病性神経疾患予防剤として使用される梅抽出物。
  16. 【請求項１６】 梅の花から抽出された薬効を有する梅
    抽出物であって、抗炎症剤として使用される梅抽出物。
  17. 【請求項１７】 梅の花から抽出された薬効を有する梅
    抽出物であって、抗酸化剤として使用される梅抽出物。
  18. 【請求項１８】 梅の花から抽出された薬効を有する梅
    抽出物であって、チロシナーゼ阻害活性を有し、メラニ
    ン色素生成抑制剤として使用される梅抽出物。
  19. 【請求項１９】 梅の花から抽出された薬効を有する梅
    抽出物であって、血小板凝集抑制剤として使用される梅
    抽出物。
  20. 【請求項２０】 梅抽出物が、下記の化学式（化７）〜
    （化１４）で表される８種類の物質からなる群から選択
    された少なくとも一つの物質を含有する請求項１４〜１
    ９のいずれか一項に記載の梅抽出物。 【化７】 【化８】 【化９】 【化１０】 【化１１】 【化１２】 【化１３】 【化１４】
  21. 【請求項２１】 梅抽出物が、有機溶媒抽出物である請
    求項１〜２０のいずれか一項に記載の梅抽出物。
  22. 【請求項２２】 有機溶媒抽出物が、アルコール抽出物
    である請求項２１記載の梅抽出物。
  23. 【請求項２３】 アルコール抽出物が、エタノール抽出
    物およびメタノール抽出物の少なくとも一方の抽出物で
    ある請求項２２記載の梅抽出物。
  24. 【請求項２４】 アルコール抽出物がメタノール抽出物
    である請求項２２記載の梅抽出物。
  25. 【請求項２５】 梅抽出物が、乾留抽出物である請求項
    １〜２０のいずれか一項に記載の梅抽出物。
  26. 【請求項２６】 梅抽出物の形態が粉末状である請求項
    １〜２５のいずれか一項に記載の梅抽出物。
  27. 【請求項２７】 梅抽出物の形態が液状である請求項１
    〜２５のいずれか一項に記載の梅抽出物。
  28. 【請求項２８】 請求項１〜２７のいずれか一項に記載
    の梅抽出物を含有する組成物。
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