CN1056879A - 吡咯衍生物及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本文介绍新的药学上有用的化合物(I)或其药 学上可接受的盐；制备所述化合物和含该化合物的药 用组合物的方法，这些化合物可用作腺苷拮抗剂；本 发明还提供用于制备化合物(I)的新的中间体。化 合物(I)的结构式如下：
式中Q、R1-2、X和A的定义参见说明书。

Description

本发明涉及新的吡咯衍生物，尤其涉及某些具有实用药理性质（特别是拮抗腺苷的作用，例如血管舒张作用）的2-杂芳基-***并[1，5-a][1，3，5]三嗪和吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪。本发明还涉及含所述新的吡咯衍生物的药用组合物，用以治疗某些影响哺乳动物的心脏、外周和/或脑血管***的疾病和失调。本发明还涉及新的吡咯衍生物的制造和配制方法。
临床上已使用化合物茶叶碱（1，3-二甲基黄嘌呤）（通常以其乙二胺盐的形式使用，还可称作氨茶碱）作为呼吸***、中枢神经***作用的***、支气管扩张药、强心剂和作为利尿剂。这种临床应用的多样性指明了该药理作用的范围，这应归因于茶叶碱的作用，这些作用包括磷酸二脂酶抑制作用、腺苷受体对抗作用、胞内钙的迁移作用动和儿茶酚胺的释放。近来曾报导茶叶碱可用来治疗心肌缺血（参见Maseri等，The  lancet，1989年，683-686页、骨胳局部缺血（参见Picano等，Angiology，1989年待出版）和大脑局部缺血（参见Skinhoj等，Acta，Neurol，Scand，1970年，46卷，129-140页）。人们认为茶叶碱对这些局部缺血病的有效作用是由于减少或避免了所谓“动脉改道”现象，这借助于化合物能够通过阻塞腺苷受体中介连系血管舒张的代谢而拮抗腺苷作用。
当供特定血管床的主动脉被局部或完全闭合以致局部缺血时，就可能发生“动脉改道”现象。在这种情况下，遭致损害的血管床膨胀，通过增加穿过变窄血管的血流或增加流过侧副管的血流而保持血液流动。但是，增加的邻近血管床的代谢作用导致介质释放（如腺苷），使血管床膨胀，致使血流限于被这些邻近区域“改道”的遭致损害的血管床，由于“动脉改道”现象，血液从受损血管床至正常充满的血管床的损失进一步减少受损血管床的血流。
茶叶碱具有的药理性质的多样性使它难以用于规则治疗或预防血管***的闭合病症，因此，它的副作用如磷酸二脂酶抑制剂引起心脏兴奋作用，这对心肌缺血患者是有害的。此外，较低的茶叶碱效力意指治疗上有效的剂量水平接近于能产生严重的中枢神经***副作用的水平。
某些2-杂芳基-吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪是公知的（参见W.Ried和S.Aboul-Fetouh，Tetrahedron;44（23），7155-7162页，1988年）。此外，欧洲专利申请第2383589号（1990年8月24日公开）提供了某些其它2-杂芳基-吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，不过没有详细介绍它们的制备方法，其中任一种化合物均不具有治疗用途。
一系列不具有2-杂芳基取代基的***并[1，5-a][1，3，5]三嗪和吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪已赋予治疗用途，这样，某些***并[1，5-a][1，3，5]三嗪已公开作为支气管扩张药（参见美国专利第4734413号）。某些吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪已分别公开作为胃酸分泌抑制剂（参见英国专利申请第2134107号和欧洲专利申请第20172608号）;作为抗炎剂（参见欧洲专利申请第20172608号和207651号）;作为支气管扩张药（参见英国专利申请第2016002号，比利时专利第815405号和美国专利第3995039号）以及作为磷酸二脂酶抑制剂（参见美国专利第3846423号）。
现在，我们已发现（这是我们发明的基础）一些新的2-杂芳基-吡唑并[1，5-a][1，3，5]***嗪和吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪（见下文定义的式Ⅰ）均是腺苷作用（尤其是它的血管舒张作用）的有效拮抗药。
本发明提供一种化合物（Ⅰ）（其结构式连同其它以罗马数字表示的结构式均列于本说明书之最后）或其在药学上可接受的盐，式中Q是任意含1或2个分别选自（1-4c）烷基和卤素的取代基的5元杂芳基;
R1是氢、（1-6C）烷基、或（1-4C）链烷酰基;
R2是氢、（3-12C）环烷基、（3-6C）链酰基;苯基（3-6C）链烯基、四氟苯基、五氟苯基、5或6元杂芳基、任意取代的（1-6C）烷基或任意取代的苯基，
所述任意取代的烷基是未取代的或被下述一个基团取代的：（3-6C）环烷基、任意取代的5或6元杂芳基，任意取代的苯基和R10（CO）nxb（CO）m，其中R10是（1-6C）烷基、（3-6C）环烷基、任意取代的苯基或任意取代的苯基（1-4C）烷基，n+m是0或1，但必须m是0时，x和xb至少被两个碳原子隔开，xb是氧基、硫基、亚磺酰基、磺酰基或亚氨基-NRb，其中Rb是氢、（1-6c）烷基或Rb与R10和邻近氮原子一起形成4至6元饱和杂环，
所述任意取代的5或6元杂芳基是未取代的或被1或2个（1-4c）烷基、（1-4c）烷氧基和卤素取代的，
任一所述任意取代的苯基是未取代的或被（1-4c）亚烷基二氧基取代，或被1，2或3个卤素、氰基、三氟甲基、（1-4c）烷氧基羰基、（1-4c）链烷酰氧基、苄氧基、卤代苄氧基、硝基和任意含R11CO的（1-4c）烷基或烷氧基取代，其中R11是（1-4c）烷氧基、（3-6c）烷基氨基、（3-6c）环烷基氨基或[N-（1-4c）烷基][N-（1-4c）二烷基氨基（1-4c）烷基]氨基和氨磺酰基-SO2NR3R4，其中R3和R4各自为氢或（1-4c）烷基，或R3是氢及R4是[（2-5c）烷氧基羰基]甲基、氨基甲酰基或[N-（1-4c）烷基氨基甲酰基]甲基;
X是氧基、硫基、亚磺酰基、磺酰基或亚氨基-NRa-，其中Ra是氢、（1-6c）烷基或x和R2以及邻近氮原子一起形成4至6元饱和杂环，
A是N或CT，其中T是氢或（1-4c）烷基。
通式Ⅰ所示的一组化合物或其在药学上可接受的盐包括这样一些化合物，其式中Q是任意含1个或2个分别取自（1-4c）烷基和卤素的取代基的5元杂芳基（例如呋喃基或噻嗯基）;X是氧基、硫基或亚氨基-NRa-，其中Ra是氢或（1-6c）烷基;R1是氢，（1-6c）烷基或（1-4c）链烷酰基;R2是：
（a）苯基、吡啶基、异噁唑基、噻二唑基、四氟苯基、五氟苯基、或含1、2或3个分别选自（1-4c）烷基、（1-4c）烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、苄氧基、卤代苄氧基、羟基、和氨磺酰基-SO2NR3R4的取代基的苯基，其中R3和R4各自是氢或（1-4c）烷基，或R3是氢而R4是[（2-5c）烷氧基羰基]甲基、氨基甲酰基甲基或[N-（1-4c）烷基-氨基甲酰基]甲基;
（b）（1-6c）烷基、（3-12c）环烷基、（3-6c）环烷基（1-4c）烷基、呋喃基、噻嗯基、苯基（1-4c）烷基、呋喃基（1-4c）烷基、噻嗯基（1-4c）烷基，其中呋喃基、噻嗯基或苯基部分本身可以任意含1或2个分别选自（1-4c）烷基、（1-4c）烷氧基和卤素的取代基;或
（c）基团R5Xa.CH2CH2，其中R5是（1-6c）烷基或苯基，后者可以任意含1个或2个分别选自（1-4c）烷基、（1-4c）烷氧基和卤素的取代基;Xa是氧基、硫基、亚磺酰基、磺酰基、亚氨基或N-（1-6c）烷基-亚氨基。或者其中R5Xa是吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷子基、哌啶子基或吖丁啶子基;A是N或CT，其中T是氢或（1-4c）烷基。
可以理解到根据含1个或多个手性中心的取代基的性质，化合物（Ⅰ）可以以1个或多个不同对映体或外消旋形式（或其混合物）存在和分离。应该理解，本发明包括具有拮抗腺苷作用性质的任一种形式，各对映体形式的制备方法是公知的，例如通过适宜手性起始原料的合成，或外消旋形式的拆分法。同样很容易评估特定形式的腺苷拮抗性质，例如采用一种或多种标准的体外或体内筛选试验（详见下文）。
当Q是5元杂芳基时，其具体实例有：例如呋喃基、噻嗯基、噁唑基、异噁唑基或异噻唑基、其中杂芳基部分可任意含1或2个分别选自甲基、乙基、氟、氯和溴的取代基。优选的Q的实例是如上定义的任意取代的呋喃基，以2-呋喃基为最佳。
当R1是烷基时，其具体实例有：例如甲基、乙基、丙基或丁基、当R1是链烷酰基，其实例为甲酰基、乙酰基或丙酰基，以甲酰基为最佳。链烷酰基的另一优选实例是乙酰基。R1的最佳实例是氢。
当T是烷基时，其具体实例有：例如甲基、乙基或丙基。
T的优选实例是氢。
当R2是烷基时，其具体实例有：例如甲基、乙基、异丙基、丙基、丁基或仲丁基、另一具体实例是正戊基。
当Ra是烷基时，其具体实例有：例如甲基或乙基。
当R2或R5是苯基（或与烷基连接的苯基、呋喃基或噻嗯基部分）时，可具有的任意取代基的具体实例包括：例如就烷基而言为甲基或乙基;就烷氧基而言为甲氧基或乙氧基;就卤素而言为氟、氯或溴。
当R2是苯基时，可以连在R2上的卤代苄氧基取代基的具体实例有：例如4-氟苄氧基或4-氯苄氧基。
当R2是链烯基时，其具体实例是烯丙基。
当R2是苯基链烯基时，其具体实例是3-苯基-2-反式-丙烯基。
当R2是5或6元杂芳基时，其具体实例包括：例如吡啶基、异噁唑基或噻二唑基。
当R3或R4是烷基时，其具体实例有：例如甲基或乙基。
当R4是（烷氧基羰基）甲基时，其具体实例有：例如（甲氧基羰基）甲基或（乙氧基羰基）甲基;当R4是（N-烷基氨基甲酰基）甲基时，例如为（N-甲基或N-乙基氨基甲酰基）甲基。
当R2是环烷基时，其具体实例有：例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基或降冰片基;当R2是环烷基烷基时，例如是前面列举的各环烷基部分与甲基、乙基（在其1位或2位）或丙基（在其1、2或3位）连接的基团。
当R2是苯基烷基、呋喃基烷基或噻嗯基烷基时，其具体实例有：例如苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、2-呋喃基甲基、3-呋喃基甲基、2-噻嗯基甲基、3-噻嗯基甲基或2-（2-噻嗯基）乙基。
当R2是任意取代的烷基（如甲基或乙基）时，在烷基上任意取代基的具体实例包括：例如就环烷基而言为环丙基;就任意取代的5或6元杂芳基而言为呋喃基、吡啶基或噻嗯基;就R10（CO）nxb（CO）m而言，R10为甲基、乙基、正丙基、环己基、苯基或4-羟苄基、Xb为氧基、硫基、亚磺酰基、亚氨基、甲基亚氨基或Xb与R10一起形成哌啶子基。
当R2是任意取代的苯基或任意取代的苯基烷基（如2-苯乙基）时，在苯基上的任意取代基的具体实例包括：例如就亚烷基二氧基而言为亚甲基二氧基;就卤素而言为氟、氯或溴;氰基;三氟甲基;就烷氧基羰基而言为甲氧基羰基;羟基;就链烷酰氧基而言为新戊酰氧基;苄氧基;就卤代苄氧基而言为4-氟苄氧基或4-氯苄氧基;硝基;就被R11CO任意取代的烷基或烷氧基而言为甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、2-（叔丁氧基羰基）乙基、甲氧基羰基甲基、甲氧基羰基甲氧基、2-（甲氧基羰基）乙基、正丙氨基羰基甲基、正丙氨基羰基甲氧基、环戊氨基羰基乙基、环己氨基羰基甲基、[N-甲基、N，N-二甲基氨基乙基]氨基羰基甲基或[N-甲基，N，N-二甲氨基乙基]氨基羰基甲氧基;以及就氨磺酰基而言为-SO2NH2或-SO2N（CH3）2。
当R5是烷基时，其具体实例有：例如甲基、乙基、异丙基、丙基或丁基。
X的具体实例包括：例如氧基、硫基、亚氨基、甲基亚氨基或X与R2一起形成吗啉基、硫代吗啉基，吡咯烷子基或吖子啶子基。
当Xa是N-烷基亚氨基时，其具体实例有：例如甲基亚氨基、乙基亚氨基或丙基亚氨基。
特别有意义的一组化合物包括下文所述的式Ⅱ所示化合物及其药学上可接受的盐和N-（1-6c）链烷酰基衍生物，其中X是氧基，硫基或亚氨基-NRa-，其中Ra是氢或（1-6c）烷基;y是氢、卤素或（1-4c）烷基;以及R6是：
（a）苯基、五氟苯基、吡啶基、噻二唑基、或含1或2个分别选自（1-4c）烷基、（1-4c）烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基、苄氧基、卤代苄氧基和羟基的取代基的苯基;
（b）（1-6c）烷基、（3-6c）环烷基、降冰片基、（3-6c）环烷基（1-4c）烷基、呋喃基、噻嗯基、苯基（1-4c）烷基、呋喃基（1-4c）烷基、噻嗯基（1-4c）烷基、其中呋喃基、噻嗯基或苯基部分本身可以任意含1或2个分别选自（1-4c）烷基、（1-4c）烷氧基和卤素的取代基;或
（c）基团R5Xa.CH2CH2，其中R5是（1-6c）烷基或苯基，后者可以任意含1个或2个分别选自（1-4c）烷基、（1-4c）烷氧基和卤素的取代基;Xa是氧基、硫基、亚磺酰基、磺酰基、亚氨基或N-（1-6c）烷基-亚氨基。或者其中R5Xa是吗啉基、吡咯烷子基或哌啶子基;A1是N或CT1，其中T1是氢或甲基。
归纳在R6内一般基团的特定实例包括：例如上文定义的R2的适宜基团。
R2·X或R6·X的特定实例包括：例如苯氧基、乙氧基、4-氯苯氧基、苄氧基、4-苄氧基苯氧基、4-（4-氯苄氧基）苯氧基、4-羟基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、3-氟苯氧基、2-苯基乙氧基、2-苯氧基乙氧基、2-甲氧基乙氧基、4-氰基苯氧基、丁氧基、3-甲氧基苯氧基、2-甲氧基苯氧基、2-氟苯氧基、烯丙氧基、2-（苯硫基）乙氧基、4-氟苯氧基、2-氰基苯氧基、[1，2]异噁唑-3-基氧基、吡啶-3-基氧基、[1，2，5]噻二唑-3-基氧基、硫代苯氧基、环戊基硫基、（2-呋喃基甲基）硫基、甲硫基、2-甲氧基苯硫基、苄硫基、环己氨基、丙氨基、苯胺基、烯丙氨基、吡咯烷子基吗啉基、苄氨基、甲氨基、乙氨基、异丙氨基、丁氨基、（2-苯乙基）氨基、[S]-（1-苯乙基）氨基和（2-二甲氨基乙基）氨基。
通式Ⅰ所示的一组特别优选的化合物包括这样一些化合物或其药学上可接受的盐，式中：Q是呋喃基;
R1是氢或乙酰基;R2是环戊基、环己基、四氟苯基、五氟苯基、吡啶基、噻二唑基、（4-6c）烷基、任意取代的苯基（1-2c）烷基、任意取代的苯基、呋喃基甲基或吡啶基甲基、任一所述任意取代的苯基是未取代的或被亚甲基二氧基取代的，或被下述基团之一取代的，即氟、氯、氰基、三氟甲基、甲氧基羰基、羟基、新戊酰氧基、硝基、甲基、甲氧基、叔丁氧基羰基乙基和氨磺酰基;
X是氧基或亚氨基;A是N或CT，其中T是氢。
在这组特别优选的化合物中，那些式中R2是环己基、四氧苯基、2-甲基丙基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、2-硝基苯基、2-甲氧基羰基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、2-甲苯基、3-甲苯基、3-三氟甲苯基、苄基、2-氟苄基、3-甲氧基苄基、2-呋喃基甲基、2-苯乙基、2-（4-氯苯基）乙基、2-（2-甲苯基）乙基、2-（4-叔丁氧基羰基苯基）乙基、2-（4-羟苯基）乙基、2-（4-氨磺酰苯基）乙基和2-（4-新戊酰氧基苯基）乙基的化合物最为优选。
具体的药学上可接受的盐包括;例如可提供生理上可接受的阴离子的酸加成盐如强酸加成盐，所述酸例如盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸和三氟乙酸。此外，对于那些碱性足够强的式Ⅰ所示化合物来说，适宜的盐包括例如可提供生理上可接受的阴离子的有机酸加成盐，例如草酸、柠檬酸或马来酸加成盐。某些式Ⅰ所示化合物如式中R2包括苯酚基的那些化合物可与碱形成能够提供生理上可接受的阳离子的碱式盐，例如碱金属和碱土金属的盐。
具体的有意义的化合物（Ⅰ）在下文实施例中叙述。其中特别有意义的化合物或其药学上可接受的酸加成盐包括：例如实施例1、3、4、12、17、18、19、24、27、32、38、44、72、75、81、82、83、84、102、118、129、136和142所述的化合物，提供的这些化合物作为本发明的进一步特征。
化合物（Ⅰ）的制备方法可采用类似于公知的杂环和有机化学领域中生产结构类似的化合物的方法来制备，此类方法也包括在本发明的进一步特征中，并且包括下述式中R1、R2、X、A和Q具有上文任一定义的化合物（Ⅰ）的优选制备方法：
（a）化合物（Ⅲ）与化合物R2·XH反应，式Ⅲ中Z是适宜的离去基团，例如，烃基磺酰基如（1-6c）烷基磺酰基（例如甲磺酰基乙磺酰基）、芳氧基如苯氧基或卤素（例如氯或溴）。
该方法通常在碱性条件下实施，这些碱性条件一般由化合物R2·XH本身固有的碱性（例如当x是亚氨基或当R2含氨基时）提供。或者，碱性条件可通过将适宜的碱加入反应混合物中得到。适宜的碱包括;例如叔胺如三甲胺、三乙胺、吡啶、2，6-二甲基吡啶和1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯。可以理解到该碱性条件还可采用化合物R2·XH的盐的形式予以提供，例如，碱金属盐如锂、钠或钾盐。此类盐可分别制备，或通过任何常规方法先于上述方法（a）而直接形成，例如在适宜的溶剂或稀释剂如乙腈、1，2-二甲氧基乙烷、叔丁基甲醚、四氢呋喃、乙醇或N，N-二甲基甲酰胺中，使化合物R2·XH与碱金属（1-4c）醇盐、氢氧化物或氢化物反应。
方法（a）一般在适宜的溶剂或稀释剂如乙腈、乙醇、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、叔丁基甲醚或N，N-二甲基甲酰胺中进行，反应温度一般为10至120℃，30至80℃较为适宜。
起始原料（Ⅲ）（其中某些也是本发明化合物）可按先有技术中公知的标准方法制得，例如，式中Z是烷基磺酰基的化合物（Ⅲ）可以按下述方法制备，即在适宜的溶剂或稀释剂如二氯甲烷或氯仿中，适宜的温度范围为0至40℃，采用常规氧化剂如过酸（例如过乙酸、过苯甲酸或氯过苯甲酸）氧化相应的式中R7是（1-6c）烷硫基的烷硫基衍生物（Ⅳ）。同样可获得式中Z是氯或溴的化合物（Ⅲ），例如，在一般的惰性的极性溶剂如乙醇或2-丙醇中，通常的温度范围如为-20至15℃，在氯化氢或溴化氢存在下，使烷硫基衍生物（Ⅳ）（尤其是式中R7为甲硫酸或乙硫基）分别与氯或溴反应。式中Z是苯氧基的化合物（Ⅲ）适于由下文所述的方法（b）至（e）之一制得。
起始的烷硫基起始原料（Ⅳ）（其中某些也是本发明化合物）本身可由下述方法获得，即在高温如60至200℃下，最好在无溶剂或稀释剂的融熔态下，使化合物（Ⅴ）与式中R7具有上述任一定义的适宜的N-氰基二硫基亚氨基碳酸二烷酯（Ⅵ）反应，得到式中R1是氢的化合物（Ⅳ）。若要求R1是烷基的化合物（Ⅰ），则可按常规方法将R1是氢的化合物（Ⅳ）烷基化或酰基化。
可以理解，在某些情况下，当A是N时，某些异构的7-烷硫基-5-氨基化合物（Ⅳa）也可在化合物（Ⅴ）和化合物（Ⅵ）反应期间获得，并且这一原料可通过常规方法（如色谱法）分离。
A是N的起始化合物（Ⅴ）本身例如可按下述方法获得，即在60-120℃下，在适宜的碱例如吡啶或2，6-卢剔啶（还可用作反应溶剂）中，将式中R是（1-4c）烷基（例如甲基或乙基）的适宜的亚氨醚Q·C（OR）＝NH（在无水酸如氯化氢存在下，由相应的腈Q·CN和醇R·OH反应生成）与氨基胍盐（特别是硝酸盐）反应。
式中A是CT的起始化合物（Ⅴ）本身例如可按下述方法获得，即在碱性条件下，使适宜的酯Q·CO2R（其中R是低级烷基，例如甲基或乙基）与碱金属盐T·CHM·CN（其中M是碱金属，例如钠或锂）反应，得到相应的氰基烷基酮Q·CO·CH（T）·CN。所述T·CHM·CN适于将腈T·CH·CN加到碱金属的液氨溶液中直接制得。然后。化合物Q·CO·CH（T）·CN用肼环化，例如在适宜的溶剂或稀释剂（例如乙醇或丙醇）中加热得到要求的吡唑（Ⅴ）。
（b）就式Ⅰ中x是硫基或氧基的那些化合物（Ⅰ）而言，在高温下，使化合物（Ⅴ）与式中x是硫基或氧基的化合物（Ⅶ）反应。
该过程通常在60至200℃下进行，尤其当R2是烷基或苯基时，可在任何溶剂或稀释剂的情况下进行。宜于使用其它任何常规溶剂或稀释剂，一般是惰性的并具适当的沸点。可理解到在某些情况下，例如当反应在仅略高于室温的温度下进行时，就可能产生大量热力学不甚稳定的异构[1，2，4]***并[4，3-a][1，3，5]三嗪衍生物（Ⅷ），并且这一异构体物质可用常规方法（例如色谱）分离。
（c）本发明提供另一方法制备A是N的化合物（Ⅰ），其中[1，2，4]***并[4，3-a][1，3，5]三嗪衍生物（Ⅷ）被重排。
该重排通常按下述方法进行，即在适宜溶剂或稀释剂如（1-6c）烷醇（例如乙醇、2-丙醇或丁醇）中，一般于60至140℃加热化合物（Ⅷ）。该重排可任意在酸或碱催化剂如碱金属醇盐或氢氧化物（例如氢氧化钠）存在下进行。
按下文实施例4所述结合上述（b）的方法，可获得起始原料（Ⅷ），或采用常规杂环化学技术获得。
（d）就R2是羟基的那些化合物（Ⅰ）而言，使羟基被护的相应衍生物（Ⅰ）用苄基去保护。
用于羟基的保护基和去保护条件是先有技术公知的，羟基与化合物（Ⅰ）中存在的其它活性基团是相容的。因此，可在适宜的催化剂（如钯-炭）存在下，在1（或约）大气压和室温下，在适宜的惰性稀释剂或溶剂（如甲醇、乙醇或叔丁基甲醚）中用氢化除去苄基。
一般可采用类似于上述过程（a）-（c）的方法，但起始原料用适当的被护起始原料，可制得式Ⅰ的被护衍生物。
（e）就式中A是N和R1是氢或（1-6c）烷基的那些化合物（Ⅰ）而言，使式中Za是适宜离去基团，如芳氧基（例如苯氧基）、烷硫基（例如甲硫基）或卤素（例如氯或溴）的化合物（Ⅹ）与化合物R1NH2反应。
该过程例如在0至100℃下进行较为适宜。用于该过程的适宜的溶剂包括醇类（例如乙醇）和醚类（例如四氢呋喃）。当R1是氢时，在常温下，用氨的醇（如乙醇）溶液尤其适宜。
化合物（Ⅺ）经脱水可获得起始原料（Ⅹ）。适宜的脱水剂包含：例如五氧化磷或磺酰氯（如对甲苯磺酰氯）。在60-180℃进行脱水反应较适宜。当使用五氧化磷时，适宜的溶剂包括芳烃，例如二甲苯或甲苯。当使用磺酰氯时，适宜的溶剂包括叔胺，例如吡啶。
可理解Za代表烷硫基的化合物（Ⅹ）对应于化合物（Ⅳa），而化合物（Ⅳa）的制备方法上文已述。
通过化合物（Ⅻ）与Hal代表卤素原子（如氯原子）的化合物QCOHal反应，，可获得化合物（Ⅺ）。该反应在-10至40℃下进行较合适，用于反应的适宜溶剂包括卤化烃。例如二氯甲烷。
通过Zb是如定义Za的离去基团的化合物（ⅩⅢ）与酰肼反应，可获得化合物（Ⅻ）。
此外，化合物（ⅩⅢ）与化合物QCONHNH2反应，可获得化合物（Ⅺ）。
方法（e）特别适于制备R2X是苯氧基的化合物（Ⅰ），起始原料用R2X和Za均为苯氧基的化合物（ⅩⅢ）。
通过上述方法（a）-（d）之一得到的R1是氢的相应化合物（Ⅰ），进行常规烷基化或酰基化，还可获得R1不是氢的那些化合物。
还可理解到R2含酰氧基（例如R2是（1-4c）链烷酰氧基苯基或（1-4c）链烷酰氧基苯基（1-6c）烷基）的那些化合物（Ⅰ），可按下述方法制备，即酰基化相应的R2包含羟基[例如R2是羟苯基或羟苯基（1-4c）烷基]的化合物（Ⅰ）。该酰基化可通过与任意常规酰基化试剂反应而实现，所述酰基化试剂如（1-4c）链烷酰卤或（1-4c）链烷酸酐。
氧化相应的X、Xa和Xb是硫基或亚磺酰基的化合物（Ⅰ），可适于制得X、Xa和Xb是亚磺酰基或磺酰基的化合物（Ⅰ）。适宜的氧化剂包括过酸，例如过乙酸、过苯甲酸或氯过苯甲酸。该氧化反应适于0至40℃下进行。适宜的溶剂包括卤化烃，例如二氯甲烷或氯仿。
此后，当需要药学上可接受的盐时，它可以通过化合物（Ⅰ）与适宜的提供生理上可接受的离子的酸或碱反应而获得，或用另一常规方法获得。
同样地，当需要手性化合物（Ⅰ）的旋光体时，可按上述（a）-（e）之一种方法，用适当的旋光起始原料进行，或者用常规方法拆分外消旋体，如采用适宜的酸的旋光体。
根据本发明，在这些方法中所用的某些起始原料是新的，提供的这些新原料均作为本发明的另一方面内容。例如，本发明提供A是N及Q的定义同上的化合物（Ⅴ）或其酸加成盐（例如盐酸盐）。本发明还提供Q、R1、R2和X的定义同上的化合物（Ⅷ）。本发明还提供Q、R2、X和Za的定义同上的化合物（Ⅹ）。
如上所述，本发明化合物具有拮抗腺苷的一种或多种生理作用的性能，并且在治疗影响哺乳动物的心脏、外周和/或脑血管***[例如心局部缺血病、外周血管病（跛行）和脑缺血]的疾病和医学研究中是有价值的。这些化合物还可用于治疗偏头痛。
可用下述一种或多种标准的体外和/或体内试验论证化合物（Ⅰ）作为腺苷受体拮抗剂的作用。
（a）A2腺苯受体亲和力试验
该试验包括试验腺苷拮抗剂的能力，将已知的腺苷模拟剂[3H]-N-乙基羧酰胺腺苷（NECA）以结合部位移置到由鼠嗜铬细胞系PC12取得的膜制剂（由Beatson Institute，Glasgow销售）上。试验的基本方法参见Williams等在《神经化学杂志》（1987年，48（2）卷，498-502页）中的介绍。
膜制剂的制备方法如下所述：
PC12细胞的冷冻丸用冰冷的缓冲生理盐水洗涤两次，在3℃下，离心（1500G）回收这些细胞，然后将分离过的细胞悬浮于低渗溶液（蒸馏水）中，置于冰上30分钟，然后用标准的定期冰冷却的高速均质器小心地匀化，得到精细的混悬液。该匀浆经离心（48000G），将小丸再悬浮于50mM含腺苷脱氨酶（5单位/毫升，取自小牛肠粘膜的Ⅶ型，由Sigma化学公司销售，编号A1280）的三盐酸缓冲液（PH7.4）中，然后该混合物于37℃保温20分钟后，用冰冷的缓冲液稀释终止该反应，并移至冰上，离心回收含细胞膜的物质，再悬浮于缓冲液中洗涤，再离心分离。然后将产生的小丸用手动均质器再悬浮于冰冷的缓冲液中，生成的膜混悬液在液氮下冷冻和保存，直至取用时为止。
在微量滴定板中进行结合研究，在室温下，将测定混合物置于50mM三盐酸（PH7.4）中缓冲。该试验化合物溶解于二甲亚砜（DMSO）中，然后用测定缓冲液稀释，得到试验溶液[DMSO的最终浓度不可超过1%（体积），在此浓度下，不影响放射配体与膜受体的结合]。该溶液总体积为150μl，其中含试验溶液或缓冲液（50μl），氚化的NECA（50μl）和膜悬浮液（50μl），在30℃下保温90分钟。此后，在玻璃纤维垫上迅速过滤该试样，洗涤滤垫除去受体未结合的放射配体，然后在滤垫上截留的受体结合的放射配体通过液体闪烁计数器进行测定，采用常规真空过滤细胞收集器进行过滤和洗涤，测定在具体试验化合物存在下的特定结合（根据总的结合与非特定结合之间的差异定义），并与对照值相比较。结果通常用产生50%置换控制特定结合（PIC50）所要求浓度的负对数表示。
一般，在这一测定中显示拮抗活性的化合物（Ⅰ）表示上述试验（a）中pIC50的代表值≥6，如本文实施例1的化合物的pIC50约为8，实施例119的化合物的pIC50约为8.5，采用同样的试验方法，已知化合物1，3-二甲基黄嘌呤的pIC50代表值约为5。
（b）豚鼠主动脉狭窄试验
这一试验已由Collis等介绍过（参见British J.Pharmacology，1989年97卷，1274-1278页），并包括评估试验化合物拮抗腺苷对诱发豚鼠主动脉环狭窄的新福林的弱化影响、通过腺苷受体（称体A2）中介作用的能力。
主动脉环标本的制备如下所述：
在含氧化克雷布斯溶液（95%O2∶5%CO2）的37℃器官浴中制作标本豚鼠主动脉（取自Dunkin Hartley种公鼠，重250-400g）切片（3-5mm）[在克雷布斯溶液中存在核甙输送抑制剂潘生丁（10μm）]。记录等长张力试样，在1g剩余张力下放置该组织，进行平衡1小时，然后主动脉标本受10-5M新福林激活。将赤-9-（2-羟基-3-壬基）腺嘌呤（EHNA）（10μM）加到该标本中，10分钟后，加入3x10-6m新福林，使该组织缩窄最大值约为50%，接着加入腺苷累计10-7M至10-3M，测量引起的舒张。冲洗20分钟后，10-5M试验化合物的DMSO[最大值1%（体积）]溶液用加入的克雷布斯溶液稀释，平衡30分钟。进入平衡周期20分钟，再将EHNA（10μM）加到该标本中，后10分钟引入新福林（3x10-6M），再产生狭窄情况，生复绘制腺苷的剂量应答曲线，接着冲洗。
通过绘制根据腺苷浓度对数观察的舒张百分率曲线图来评估试验化合物，竞争的腺苷拮抗作用在标准的腺苷浓度/舒张（剂量应答）曲线中产生平行移位。剂量率（DR）的计算：就每一主动脉环而言，由存在试验拮抗剂情况下，腺苷产生50%舒张（ED50）的浓度除以无试验拮抗剂情况下产生ED50的腺苷浓度。该测定中极强的拮抗活性由DR＞2表示。得到剂量率2的拮抗剂浓度评估值pA2还可采用标准的计算技术进行计算。一般，在该测定中显示拮抗活性的化合物（Ⅰ）的pA2为6或6以上，因此，本文实施例1的化合物的pA2为7.4，实施例119的化合物的pA2为7.3。采用相同的试验方法，已知化合物1，3-二甲基黄嘌呤的pA2约为5。
（c）豚鼠的前房心动过缓试验
该试验也已由Collis等介绍过（参见British J.Pharmacology，1989年97卷，1274-1278页），并包括在搏动豚鼠前房标本中，试验化合物拮抗腺苷模拟剂2-氯腺苷的心动过缓作用的能力。通过腺苷受体的中介作用称作A1。
前房对标本按下述方法获得：即，前房对取自豚鼠（Dunkin Hortley种公鼠，体重250-400g），并在37℃，含氧化克雷布斯缓冲溶液（95%O2;5%CO2）的器官浴中制作标本，安置在1g剩余张力下自发搏动动脉，可以连续溢流平衡50分钟，然后停止溢流，加入腺苷脱氧酶（1单位/毫升），避免累积内源产生的腺苷，平衡15分钟后，给出腺苷模拟剂2-氯腺苷（10-8M至10-4M）的累计剂量应答曲线产生脉率的最大减慢。冲洗30分钟后，在该浴中再加入腺苷脱氨酶，平衡15分钟后加入10-5M试验化合物的DMSO溶液，接着保温30分钟，重复2-氯腺苷的剂量应答曲线之前，注意试验化合物对博动率的影响，这些腺苷拮抗剂化合物使2-氯腺苷应答弱化。
通过比较只用2-氯腺苷的剂量应答曲线与存在该化合物下获得的剂量应答曲线来评估试验化合物。竞争的腺苷拮抗剂使2-氯腺苷剂量应答曲线产生平行移位。剂量率（DR）的计算：就每一动脉对而言，由存在试验化合物情况下，2-氯腺苷产生降低脉率50%（ED50）的浓度除以无试验化合物情况下产生ED50的2-氯腺苷的浓度。然后以类似于上述（b）的方法获得pA2。一般，在该测定中显示拮抗活性的化合物（Ⅰ）的pA2约为6，因此，本文实施例1的化合物的pA2为6.2;实施例119的化合物的pA2为6.0。同样地，已知化合物1，3-二甲基黄嘌呤的pA2约为5。
（d）麻醉猫血压试验
该试验评估试验化合物拮抗由摸拟腺苷即2-氯腺苷产生舒张血压降低的能力。
用戊巴比妥钠（45mg/kg，腹膜内）麻醉公猫（2-3kg），在下述血管内***导管：右颈静脉（注入***约7mg/kg.hr，按3mg/ml等渗盐水溶液注入）、左颈静脉（给以试验试剂）和颈总动脉（监控血压和脉率）。测定血液气体状态和PH值，并在给予2-氯腺苷（0.3至30μg/kg）对舒张血压降低的对照剂量应答曲线（DRC）。然后静脉注射试验化合物、50%体积聚乙二醇（PEG）400和0.1M氢氧化钠的溶液。15分钟后测定2-氯腺苷的DRC。这一方法重复两次，监控血液气体和pH值，并保持在各次DRC间的生理极限内。然后对每一试验化合物的剂量，计算引起舒张血压降低30mmHg要求的2-氯腺苷的浓度，对于产生剂量率（DR）＞2的浓度绘制Schild图，由该绘图计算KB值。一般，在该试验中，显示活性的化合物（Ⅰ）的KB为1mg/kg（或小得多），例如实施例1的化合物的KB为30μg/kg，实施例119的化合物的KB为0.7mg/kg。
上述试验（d）通常可以改变，通过对插有动脉和静脉导管的清醒的猫口服试验化合物，并测量防止腺苷诱发血压降低的作用可以评估试验化合物。显示口服活性的那些化合物（Ⅰ），例如实施例1的化合物在剂量1-3mg/kg或更少时就显示出显著的腺苷拮抗剂活性，分几次降低到最小有效剂量服用，无任何明显毒性的体征。
（e）***的试验
该试验包括评估试验化合物对拮抗腺苷在降低心律和增加心血管舒张（通过在后肢降低灌注压力进行测量）中作用的影响。
用戊巴比妥钠（50mg/kg，静脉）麻醉小猎兔犬（12-18kg），在下述血管内***导管：右颈静脉（注入***约112mg/小时，按3mg/ml等渗盐水溶液注入）、右肱静脉（给以药物和试验试剂）、右肱动脉（测量体血压和脉率）在左颈动脉（将腺苷给入左心室）。结扎迷走神经、右股和坐骨神经，并切断之，在右后肢灌注一定量骼动脉血流之前，给以快速浓注1250单位肝素，在右腿的踝下缚扎，然后给以Xamoterol（1mg/kg），高度稳定心律，而硝基苄硫基肌苷（NBTI，0.5mg/kg）用以抑制腺苷的吸收，该动物在平衡时期对腺苷敏感，接着给以NBTI绘制剂量应答曲线（DRC）。在这一时期校正血液气体或pH的不平衡，在累计给以试验化合物后，绘制对照DRC达三条曲线[如上述（d）所述]，给以试验化合物后，每一DRC进行15分钟，测量参数后，心律和后肢灌注压力恢复至稳定状态。同样地，在整个评估期间，血液气体和pH均保持在生理极限内。
对每一试验化合物的剂量计算引起测得参数（ED50）（即心律和后肢灌注压力）降低50%所需的腺苷量，并绘制Schild图。由该图测定拮抗腺苷的心律应答和心管舒张应答的KB值。一般，该试验中显示活性的化合物（Ⅰ）的KB为1mg/kg（或少得多），用以拮抗腺苷的血管舒张应答，分几次以大于最少有效剂量服用，并不显示毒性或其它不利的性能。例如实施例1的化合物的KB为30μg/kg，实施例119的化合物的KB为1.1mg/kg。
（f）麻醉猫运动充血试验
该试验包括评估试验化合物拮抗骨胳肌抽搐紧缩期间发生血管舒张应答的作用，该血管舒张局部由释放骨胳肌紧缩内生的腺苷而中介。
用戊巴比妥钠（50mg/kg，腹膜内）麻醉猫（2.4-3.6kg），在下述血管内***导管：左颈静脉（注入***约0.12mg/分钟，按6mg/ml等渗盐水溶液）、外右颈静脉（给以药物和试验化合物）、右颈总动脉（测量体动脉血压和脉率）和右肱动脉（抽取血）。
在外左骼动脉周围用电磁探针测量流至左后肢的血，通过刺激坐骨神经和股神经，使整条左后肢在3Hz下紧缩20分钟。用力转换器等长测定由趾长伸肌和腓骨长肌产生的有效张力。在同一动物体内，或用或不用试验化合物重复两次活动，评估试验化合物在骨胳肌紧缩期间降低血管舒张的能力。
一般，化合物（Ⅰ）（例如实施例1的化合物）在0.1-1mg/kg的范围内就产生显著的血管舒张的抑制作用。已知的化合物1，3-二甲基黄嘌呤在10mg/kg时产生显著的抑制作用。
一般，大多数显示腺苷拮抗剂活性的化合物（Ⅰ）主要选择性用于A2腺苷受体。
本发明化合物通常最好以药用组合物形式给予温血动物防治心血管疾病和有害病症，该组合物包括所述化合物（Ⅰ）或其药学上可接受的盐与药学上可接受的稀释剂或载体的混合物。提供的这类组合物也作为本发明的进一步特征。
一般，化合物（Ⅰ）以口服、静脉或其它某些药物上可接受的路线给药（例如吸入法、吹入法、舌下或经皮法），接受的剂量范围通常为0.001至10mg/kg体重（优选0.05至5mg/kg）。然而应理解到精确的给药剂量必需根据下述因素改变：待治疗病情的性质和严重性、患者的年龄和性别。
本发明的组合物可呈不同剂型，例如可呈口服药的片剂、胶囊、溶液或混悬液;直肠给药的栓剂;静脉或肌内的注射给药的无菌溶液或混悬液;吸入法给药的气雾剂或喷洒溶液或混悬液;吹入法给药的粉和药学上可接受的惰性固体稀释剂（例如乳糖）混合物;经皮给药的皮肤补片的形式。该组合物制成单位剂型较适宜，例如含5-200mg化合物（Ⅰ）或其当量的药学上可接受的盐。
这类组合物可按常规方法、并采用先有技术公知的药学上可接受的稀释剂和载体而制得。口服给药的片剂和胶囊宜于包有肠衣（例如基于邻基二甲酸乙酯纤维素的物质），使活性成分（Ⅰ）与胃酸的接触减至最少。
本发明组合物还可含有1种或多种对治疗心血管疾病有价值的已知药剂。因此，它们除含有化合物（Ⅰ）之外，还可含有：例如血小板凝聚抑制剂，***素类缩肌拮抗剂或合酶抑制剂（血栓烷A2拮抗剂或合酶抑制剂）、环氧酶抑制剂，降脂血剂、抗高血压剂、变力剂、β-肾上腺素能阻滞剂、溶解血栓剂或血管舒张剂。
化合物（Ⅰ）除了用作治疗药物外，还是一种研制和对实验室动物（例如猫、狗、兔、猴子、鼠和小鼠）施用新的心血管剂进行评估的试验***标准化的药理工具。
下述非限制性实施例用来说明本发明，其中（除非另有说明）：
（ⅰ）蒸发采用真空旋转蒸发;
（ⅱ）操作在室温下即18-26℃范围内进行;
（ⅲ）用硅胶进行闪烁柱色谱分离，或中压液体色谱，（MPLC）分离[或由Fluka  AG，Buchs，Switzerland获得的Fluka  Kieselgel  60（产品目录No.60738），或由E  Merck，Darmtadt，Germany获得的Merck  Kieselgel  Art.9385];
（ⅳ）给出的产率仅用来说明，并不一定是通过努力达到的最大值;
（ⅴ）质子NMR谱的测定通常在200MHz氘化的二甲亚砜溶剂中进行，采用四甲基硅烷（TMS）作为内标物，并表示为化学移位（δ值），以TMS为基准的ppm，采用常规缩写表示主要的峰值：s为单峰;m为多重峰;t为三重峰;br为宽带;d为双重峰;q为四重峰;
（ⅵ）所有最终产品均经微量分析、NMR和/或质谱表征。
实施例1
将苯酚（6.4g）和1，8-二氮杂双环[5，4，0]+-碳-7-烯（DBU，3，8ml）加到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲磺酰基-[1.2.4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（6.4g）的二甲氧基乙烷（150ml）混悬液中，所得混合物加热回流1小时，此后，用二氧化硅板薄层色谱（TLC）分析[用5-10%（体积）乙酸乙酯的二氯甲烷溶液洗脱]表明不残留甲磺酰起始原料。蒸发溶剂，残留物用二氧化硅（250g）柱色谱提纯，用递增量乙酸乙酯的二氯甲烷溶剂（5-10%体积）洗脱，由此得到的无色非晶固体（5.4g）用乙醇结晶，得到无色易碎晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（3.4g），熔点为250-252℃;微量分析，实测值：
C，56.7;H，4.1;N，26.2%;C14H10N6O2.
0.5C2H5OH 理论值：C，56.8;H，4.1;N，26.5%;NMR：1.05（t，1.5H，CH3CH2OH），3.45（q，1H，CH3CH2OH），4.3（br s，0.5H，CH3CH2OH），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.3（m，3H，苯氧基），7.4（m，2H，苯氧基），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.8-9.1（d，2H，NH2）;m/e 294（M+）.
必要的起始原料可按下述方法制备：
（1）将氯化氢气体（20.0g）吹入冰冷却的2-糠腈（46.5g）和无水乙醇（23.0g）的混合物中，加入该气体后，有结晶固体析出，过滤收集结晶固体，在吡啶（300ml）与氨基胍硝酸盐（56.0g）中加热回流4小时，冷却该混合物，滤除固体物料，蒸发滤液，得到粗制品3-氨基-5-（2-呋喃基）-1，2，4-***。该物料用硝酸（400ml，50%体积）处理而纯化。过滤收集所形成的晶状盐，依次用水（100ml）和乙醇（50ml）洗涤，用空气干燥，得到3-氨基-5-（2-呋喃基）-1，2，4-***硝酸盐（45.0g），熔点为130-133℃（分解）。将几批（184.0g）这种盐（184g）悬浮于热水（400ml）中，分批加入碳酸钠（46.0g），冷却所得碱性溶液，得到无色棱晶3-氨基-5-（2-呋喃基）-1，2，4-***（82.0g）。
NMR 6.05（s，2H，NH2），6.6（s，1H，呋喃基-4H），6.7（s，1H，呋喃基-3H），7.7（s，1H，呋喃基-5H），12.05（br s，1H，NH）.
（2）在缓慢的氩气流下，将3-氨基-5-（2-呋喃基）-1，2，4-***（33.0g）和N-氰基二硫亚氨基碳酸二甲酯（33.0g）的均匀混合物于170℃加热1小时，冷却后，所得固体相二氧化硅（600g）柱色谱提纯，用递增量乙酸乙酯的二氯甲烷溶液（5-10%体积）洗脱，得到无色固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲硫基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（11.1g），用TLC基本纯化后无需进一步提纯即可使用。取少量上述固体用乙醇重结晶，得到晶体，熔点为238-240℃;微量分析，实测值：
C，44.0;H，3.3;N，33.7;C9H8N6SO.0.05C2H5OH 理论值：C，43.6;H，3.3;N，33.6;NMR 1.05和3.4（t+q，乙醇结晶），2.5（s，3H，CH3S-），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.2（d，1H，呋喃基-3H），7.7（d，1H，呋喃基-5H）8.7-9.0（br d，2H，NH2）;m/e 248（M+）.
（3）将3-氯过苯甲酸（50%浓度，45.0g）的二氯甲烷（300ml）溶液加到搅拌着的冰冷却7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲硫基-[1，2，4]***并[1，5，2][1，3，5]三嗪（8.0g）的二氯甲烷（300ml）混悬液中，排除残留的水层。待所得混悬液升温至室温后，搅拌16小时，蒸发溶剂，将乙醇（150ml）加到残留物中，所得混悬液保持非规则回荡30分钟，然后过滤收集固体，用乙醇洗涤，干燥后得到无色固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲磺酰基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（6.6g），无需进一步纯化即可使用。
NMR：3.3（s，3H），CH3.SO2），6.7（q，1H，呋喃基-4H），7.3（q，1H，呋喃基-3H），7.9（q，1H，呋喃基-5H），9.4-9.8（d，2H，NH2），
实施例2
将苯硫酚（0.4ml）和DBU（0.7ml）加到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲磺酰基-[1，2，4]***并[1，5，a][1，3，5]三嗪（1.0g）的乙腈（50ml）混悬液中，所得混悬液加热回流16小时，蒸发溶剂，残留物用二氧化硅（75g）柱色谱提纯，依次用二氯甲烷、乙酸乙酯的二氯甲烷溶液（1∶9体积）洗脱，得到非晶固体产物（0.4g），再用乙醇结晶，得到无色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯硫氧基-[1，2，4]***并[1，5，a][1，3，5]三嗪（0.25g），熔点为301-302℃;微量分析;实测值：
C，54.4;H，3.1;N，27.3%;C14H10N6SO 理论值：C，54.2;H，3.2;N，27.1%;NMR：6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.5（m，3H，硫代苯氧基），7.65（m，2H，硫代苯氧基），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.8-9.0（d，2H，NH2）;m/e 310（M+）.
实施例3
将丙胺（6.0ml）加到搅拌着的7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲磺酰基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（2.0g）的乙腈（30ml）混悬液中，再继续搅拌4小时，蒸发溶剂，残留物用二氧化硅（100g）色谱提纯，用含甲醇（2.5%体积）的二氯甲烷溶液洗脱，所得固体（0.85g）用丁酸叔丁酯结晶，得到结晶固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（丙氨基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（0.5g），熔点为197-198℃，微量分析，实测值：
C，53.2;H，6.1;N，31.1%;C11H13N7O.0.5C6H12O2理论值：C，53.0;H，6.0;N，30.9%;NMR：0.9（t，3H，CH3CH2CH2），1.4（s，4.5H，乙酸叔丁酯），1.5-1.7（m，2H，CH3CH2-），1.9（s，1.5H，乙酸叔丁酯），3.25（t，2H，CH3CH2CH2-），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.4（br t，1H，-NH-），7.8（q，1H，呋喃基-5H），7.9-8.3（br d，2H，NH2）;m/e 260（M+H）+.
实施例4
将4-氨基-3-（2-呋喃基）-6-苯氧基-[1，2，4]***并[4，3-a][1，3，5]三嗪（0.65g）的无水乙醇（40ml）溶液加热回流1小时，所得溶液真空浓缩至一半体积，使其结晶，得到易碎晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（0.35g）熔点为253-255℃;微量分析，实测值：
C，56.7;H，4.3;N，25.6%;C14H10N6O2.0.75C2H5OH 理论值：C，56.6;H，4.4;N，25.6%;NMR：1.0（t，ca.2H，CH3CH2OH）;3.4（q，ca.1.5H，CH3CH2OH），4.3（br s，ca.0.75H，CH3CH2OH），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，3-呋喃基H），7.2-7.4（m，3H，ArH），7.5（m，2H，ArH），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.8-9.1（br d，2H，NH2）;m/e 294（M+）.
起始原料可按下述方法制备：
将氰基碳化亚氨酸二苯酯（13.6g）加到搅拌着的3-氨基-5-（2-呋喃基）[1，2，4]***并（75.0g）的乙腈（250ml）混悬液中，所得混悬液搅拌72小时，然后加热回流1小时，蒸发溶剂，残留物用二氧化硅（600g）色谱提纯，先用乙酸乙酯的二氯甲烷溶液（1∶9体积）洗脱，后用甲醇的二氯甲烷溶液（1∶19体积）洗脱，得到无色固体4-氨基-3-（2-呋喃基）-6-苯氧基-[1，2，4]***并[4，3-a][1，3，5]三嗪。该固体用乙腈重结晶，得到熔点为195-197℃的物质（接着再凝固并在250-255℃再熔化）;微量分析，实测值：
C，57.3;H，3.0;N，28.3%;C14H10N6O2理论值：C，57.1;H，3.4;N，28.6%;NMR：6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.2-7.4（m，3H，ArH），7.4-7.6（m，2H，ArH），8.0（d，1H，呋喃基-5H），6.8-9.7（br，NH2）;m/e 294（M+）.
实施例5
按照类似于实施例2的方法，但是以由下文实施例47所述相应的5-甲硫基化合物制备的7-氨基-2-（5-甲基-2-呋喃基）-5-甲磺酰基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪作为起始原料，可以制得固体7-氨基-2-[2-（5-甲基呋喃基）]-5-苯硫基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为311-313℃，微量分析，实测值：
C，55.6;H，3.6;N，26.3%;C15H12N6OS 理论值：C，55.5;H，3.7;N，25.9%;NMR：2.37（s，3H，CH3），6.30（d，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.5（m，3H，苯基 o+p-H），7.63（m，2H，苯基 m-H）和8.88（br s，2H，NH2）;m/e 325（M+H）+.
实施例6
将7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲磺酰基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（1.6g）溶解于含DBU（1.0ml）的乙醇（40ml）中，该溶液加热回流直至用TLC分析无残留起始原料为止。蒸发掉溶剂。残留物用二氧化硅色谱提纯，用5-10%（体积）乙酸乙酯的二氯甲烷溶液洗脱，随后用乙醇结晶，得到收湿晶体7-氨基-5-乙氧基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪。熔点为211-213℃，微量分析，实测值：
C，48.7;H，4.5;N，31.4;H2O，1.2%;C10H10N6O2.0.33C2H5OH.0.165H2O 理论值：C，48.4;H，4.7;N，31.8;H2O，1.1%;NMR：1.05（t，1H，CH3CH2OH），1.35（t，3H，CH3CH2），3.4（q，CH3CH2OH），4.3（q，2H，CH3CH2O-），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.5-9.0（d，2H，NH2）;m/e 246（M+）.
实施例7-9
按类似于实施例1的方法，用适当取代的苯酚或苯甲醇替代苯酚，可制得下述化合物：
实施例7
无色棱晶7-氨基-5-（4-氯苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用2-丙醇结晶），熔点为294-295℃;微量分析，实测值：
C，52.0;H，3.8;N，22.2;Cl，9.7%;C14H9N6ClO2.0.66C3H7OH 理论值：C，52.1;H，3.9;N，22.8;Cl，9.6%;NMR：1.05（d，4H，CH3），3.8（m，2/3H，CHOH），4.3（d，2/3H，OH），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.3（m，2H，苯氧基），7.5（m，2H，苯氧基），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.8-9.2（d，2H，NH2）;m/e 328，330（M+）;
实施例8
无色棱晶7-氨基-5-苄氧基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为256-258℃;微量分析，实测值：
C，58.1;H，4.0;N，27.2%;C15H12N6O2理论值：C，58.4;H，3.9;N，27.3%;NMR：5.4（s，2H，CH2），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.3-7.5（m，5H，苯基），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.6-9.0（d，2H，NH2）;m/e 308（M+）;and
实施例9
无色晶体7-氨基-5-（4-苄氧基苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为260-262℃;微量分析，实测值：
C，62.1;H，4.7;N，19.7%;C21H16N6O3.0.66C2H5OH 理论值：C，62.5;H，4.2;N，19.6%;NMR：1.05（t，2H，CH3），3.4（q，CH3CH2），4.3（t，CH3CH2OH），5.1（s，2H，苯基.CH2），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.0-7.2（m，5H，苯基），7.3-7.5（m，5H，苯基），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.7-9.1（d，2H，NH2）;m/e 400（M+）.
实施例10
在含有钯-炭催化剂10%重量，200mg）和乙酸（20ml）的甲醇（400ml）中加入7-氨基-5-（4-苄氧基苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（1.0g），在大气压下，该溶液与氢反应。通过TLC分析检测该反应（如实施例1的***），一旦显示不存在起始物料时，就滤去催化剂，从滤液中蒸发掉溶剂，得到的固体残留物用乙醇结晶，获得无色收湿晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（4-羟基苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪。熔点为292-294℃，微量分析，实测值：
C，53.5;H，3.6;N，26.4;H2O，2.1%;C14H10N6O30.33H2O 理论值：C，53.2;H，3.4;N，26.6;H，3.6;N，26.4;H2O，2.1%;NMR：6.7（dd，1H，呋喃基-4H），6.8（d，2H，苯基），7.0（d，2H，苯基），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.7-9.1（d，2H，NH2），9.4（br s，1H，OH;m/e 310（M+）.
实施例11-17
按类似于实施1的方法，用适当取代的苯酚或乙醇替代苯酚，可制得可下述化合物。
实施例11
无色易碎的结晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（4-甲氧基苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为264-265℃;微量分析，实测值：
C，55.7;H，3.6;N，25.6%;C15H12N6O3理论值：C，55.5;H，3.7;N，25.9%;NMR：3.8（s，3H，-OCH3）;6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（m，2H，苯基），7.2（m，3H，苯基+呋喃基-3H），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.8-9.1（d，2H，NH2）：m/e 324（M+）;
实施例12
无色晶体7-氨基-5-（3-氟基苯氧基）2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为271-273℃;微量分析，实测值：
C，54.1;H，2.8;N，26.6;C14H9N6FO2理论值：C，53.8;H，2.9;N，26.9%;NMR 6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1-7.3（m，4H，苯氧基+呋喃基-3H），7.4-7.6（m，1H，苯氧基），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.8-9.2（d，2H，NH2）;m/e 312（M+）;
实施例13
无色结晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-苯基乙氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为198-200℃;微量分析，实测值：
C，59.5;H，4.2;N，26.0%;C16H14N6O2理论值：C，59.6;H，4.3;N，26.1%;NMR：3.1（t，2H，苯基.CH2），4.5（t，2H，CH2O），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.2-7.4（m，5H，苯基），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.6-9.0（d，2H，NH2）;m/e 323（M+H）+;
实施例14
无色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-苯氧基乙氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为255-257℃;微量分析，实测值：
C，57.1;H，4.3，N，24.4%;C16H14N6O3理论值：C，56.8;H，4.1;N，24.8%;NMR：4.3（m，2H，苯氧基.CH2CH2），4.6（m，2H，苯氧基.OCH2），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（m，3H，苯氧基），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.3（m，2H，苯氧基），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.7-9.0（d，2H，NH2）;m/e 339（M+H）+;
实施例15
无色结晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-甲氧基乙氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为232-234℃;微量分析，实测值：
C，48.2;H，4.5;N，30.4%;C11H12N6O3理论值：C，47.8;H，4.3;N，30.5%;NMR：3.7（m，2H，CH3OCH2），4.4（m，2H，CH3OCH2CH2），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.6-9.0（d，2H，NH2）;m/e 277（M+H）+;
实施例16
无色结晶7-氨基-5-（4-氰基苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为285℃;微量分析，实测值：
C，56.6;H，2.8;N，30.9%;C15H9N7O2理论值：C，56.4;H，2.8;N，30.7%;NMR：6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.5（d，2H，苯氧基-H），7.8-8.0（q+d，3H，苯氧基+呋喃基-5H），8.8-9.2（d，2H，NH2）;m/e 319（M+）;
实施例17
无色结晶7-氨基-5-丁氧基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为177-178℃;微量分析，实测值：
C，52.6;H，4.8;N，30.4%;C12H14N6O2理论值：C，52.5;H，5.1;N，30.6%;NMR：1.0（t，3H，CH3），1.4（m，2H，CH3CH2），1.7（m，2H，CH2CH2O），4.3（t，2H，CH2O），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.5-8.9（d，2H，NH2）;m/e 274（M+）.
实施例18-19
按类似于实施例6的方法，用3-甲氧基苯酚或烯丙醇替代乙醇，可得到下述化合物：
实施例18
无色结晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-甲氧基苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为226-227℃;微量分析，实测值：
C.55.6;H，3.6;N，25.5%;C15H12N6O3理论值：C，55.5;H，3.7;N，25.9%;NMR：3.8（s，3H，CH3），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），6.8（m，3H，苯氧基），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.35（m，1H，苯氧基），7.9（d，1H，呋喃基-5H）8.8-9.1（d，2H，NH2）;m/e 324（M+）;
实施例19
无色结晶5-烯丙氧基-7-氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为169-171℃;微量分析，实测值：
C，51.5;H，3.8;N，32.5%;C11H10N6O2理论值：C，51.4;H，3.5;N，32.7%;NMR 4.8（m，2H，CH2O），5.2-5.5（m，2H，CH2＝CH.CH2O），6.0-6.2（m，1H，CH2＝CH.CH2O），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.6-9.0（d，2H，NH2）;m/e 258（M+）.
实施例20-25
按类似于实施例1的方法，起始原料用适宜的羟基化合物替代苯酚，可制得下述化合物：
实施例20
无色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-甲氧基苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为221-222℃;微量分析，实测值：
C，55.2;H，3.7;N，25.0;H2O，0.7%;C15H12N6O3.0.1C2H5OH.0.125H2O 理论值：C，55.2;H，3.7;N，25.0;H2O，0.7%;NMR：3.8（s，3H，CH3），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），6.9-7.4（m，5H，苯氧基+呋喃基-3H），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.7-9.2（d，2H，NH2）;NMR谱还含 C2H5OH（0.1 mole）;m/e 324（M+）;
实施例21
无色晶体7-氨基-5-（2-氟苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为252-253℃;微量分析，实测值：
C，53.4;H，3.3;N，25.8;H2O，1.2%;C14H9N6FO2.0.125C2H5OH.0.2H2O 理论值：C，53.2;H，3.2;N，26.1;H2O，1.1%;NMR：6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.2-7.5（m，4H，苯氧基），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.8-9.3（d，2H，NH2）;m/e 312（M+）;
实施例22
无色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-苯硫基乙氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为216-218℃;微量分析，实测值：
C，54.4;H，3.8;N，23.3%;C16H14N6SO2理论值：C，54.2;H，4.0;N，23.7%;NMR：3.4（t，2H，SCH2），4.4（t，3H，OCH2），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.2-7.5（m，5H，苯基），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.6-9.0（d，2H，NH2）;m/e 355（M+H+）;
实施例23
无色晶体7-氨基-5-（4-氟苯氧基）-2-（2-呋喃基）[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为277-278℃;微量分析，实测值：
C，53.2;H，3.2;N，24.7;H2O，1.2%;C14H9N6FO2.0.4C2H5OH.0.25 H2O 理论值：C，53.0;H，3.6;N，25.1;H2O，1.3%;NMR：1.05（t，CH3CH2OH），3.45（q+d，CH3CH2OH），4.3（t，CH3CH2OH），6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.3（d，4H，苯氧基），7.7（d，1H，呋喃基-5H），9.0（br s，1H，NH2）;m/e 313，（M+H）+;
实施例24
无色晶体7-氨基-5-（2-氰基苯氧基）-2-（呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用甲醇结晶），熔点高于290℃;微量分析，实测值：
C，56.7;H，2.5;N，30.9%;C15H9N7O2理论值：C，56.4;H，2.8;N，30.7%;NMR：6.7（dd，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.5（m，2H，苯氧基），7.8-8.1（m，3H，呋喃基-5H+苯氧基），9.2（br.s，2H，NH2）;m/e 320（M+H）+;and
实施例25
无色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-异！唑基氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用2-丙醇结晶），熔点为274-275℃;微量分析，实测值：
C，46.4;H，2.4;N，34.1%;C11H7N7O3：理论值：C，46.3;H，2.5;N，34.4%;NMR 6.7（dd，1H，呋喃基-4H），6.75（d，1H，异噁唑-4H），7.2（d，1H，呋喃基-3H），7.9（d，1H，呋喃基-5H），8.9（d，1H，异噁唑-5H），9.0-9.4（br s，2H，NH2）;m/e 286（M+H）+.
实施例26-40
按类似于实施例3的方法，但用适宜的胺替代丙胺，可得下列化合物（Ⅰ）
实施例26
浅奶油色棱晶7-氨基-5-环己氨基-2-（2-呋喃基）[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用2-丙醇结晶），熔点为278-280℃（分解）;微量分析，实测值：
C，56.5;H，5.7;N，31.8%;C14H17N7O.0.125C3H7OH 理论值：C，56.3;H，5.9;N，32.0%;NMR：1.05（d，CH3），3.8（m，CHOH），4.3（d，CHOH），1.1-1.4（复合峰，5H，CH2），1.5-1.9（复合峰，5H，CH2），3.75（m，1H，NHCH），6.68（q，1H，呋喃基-4H），7.05（q，1H，呋喃基-5H），7.25（1H，d，NH），7.88（d，1H，呋喃基-3H），7.95-8.3（复合峰，2H，NH2）;m/e 299（M+）;
实施例27
浅黄色片状晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（苯基氨基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为280℃;微量分析，实测值：
C，57.3;H，3.5;N，33.1%;C14H11N7O 理论值：C，57.3;H，3.8;N，33.4%;NMR：6.7（q，1H，呋喃基-4H），7.0（t，1H，对苯基-H），7.1（q，1H，呋喃基-3H），7.3（t，2H，间苯基-H），7.8（d，2H，邻苯基-H），7.88（d，1H，呋喃基-5H），8.4（br，2H，NH2）和9.63（s，1H，NH）;m/e 294（M+H）+;
实施例28
浅黄色结晶5-烯丙氨基-7-氨基-2-（2-呋喃基）[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙酸乙酯结晶），熔点为182-184℃;微量分析，实测值：
C，51.5;H，4.3;N，37.9%;C11H11N7O 理论值：C，51.4;H，4.3;N，38.1%;NMR：3.95（复合峰，2H，CH2N），5.07（dd，1H，＝CH），5.17（dd，1H，＝CH），5.91（m，1H，＝CH.CH2），6.68（dd，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.56（br，1H，NH），7.86（d，1H，呋喃基-5H）and 8.0-8.4（复合峰，2H，NH2）;m/e 242，257（M+）;
实施例29
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-吡咯烷子基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点高于300℃;（分解）微量分析，实测值：
C，-53.4;H，4.8;N，35.9%;C12H13N7O 理论值：C，53.1;H，4.8;N，36.2%;NMR：1.91（复合峰，4H，CH2CH2），3.50（br，4H，CH2NCH2），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.03（d，1H，呋喃基-3H），7.83（m，1H，呋喃基-5H）和8.19（br，2H，NH2）;m/e 271（M+）;
实施例30
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-吗啉基[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点高于300℃;微量分析，实测值：
C，50.6;H，4.3;N，34.4%;C12H13N7O2理论值：C，50.2;H，4.6;N，34.1%;NMR：3.64-3.75（复合峰，4H，CH2），6.67（dd，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.86（m，1H，呋喃基-5H）和8.32（br s，2H，NH2）;m/e 288（M+H）+;
实施例31
浅黄色片状结晶7-氨基-5-苄氨基2-（2-呋喃基）[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为222-224℃;微量分析，实测值：
C，58.8;H，4.1;N，31.9%;C15H13N7O 理论值：C，58.6;N，4.3;N，31.9%;NMR：4.52（d，2H，CH2N），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.04（d，1H，呋喃基-3H），7.15-7.4（复合峰，5H，苯基），7.85（d，1H，呋喃基-5H），7.93（t，1H，NH）和8.16（br，2H，NH2）;m/e 307（M+）;
实施例32
固体7-氨基-5-丁氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用2-丙醇结晶），熔点220-221℃;微量分析，实测值：
C，52.9;H，5.6;N，35.5%;C12H15N7O 理论值：C，52.7;H，5.5;N，35.9%;NMR：0.90（t，3H，CH3），1.32（q，2H，CH2CH3），1.50（m，2H，CH2CH2CH3），3.32（m，CH2N），6.66（d，1H，呋喃基-4H），7.04（s，1H，呋喃基-3H），7.38（br s，1H，NH），7.84（s，1H，呋喃基-5H）和8.05（br s，2H，NH2）;m/e 274（M+H）+;
实施例33
无色棱晶7-氨基-5-乙氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为230-232℃;微量分析，实测值：
C，49.4;H，4.2;N，40.0%;C10H11N7O 理论值：C，49.0;H，4.5;N，40.0%;NMR 1.12（t，3H，CH3），3.32（m，CH2），6.67（dd，1H，呋喃基-4H），7.03（d，1H，呋喃基-3H），7.38（t，1H，NH），7.86（d，1H，呋喃基-5H）和8.07（br，2H，NH2）;m/e 245（M+）;
实施例34
无色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-异丙氨基[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为226-228℃;微量分析，实测值：
C，51.4;H，5.0;N，37.5%;C11H13N7O 理论值：C，51.0;H，5.1;N，37.8%;NMR 1.15（d，6H，CH3），4.08（m，1H，CH.N），6.66（dd，1H，呋喃基-4H），7.03（d，1H，呋喃基-3H），7.26（br，1H，NH），7.84（d，1H，呋喃基-5H）和8.03（br，1H，NH2）;m/e 259（M+）;
实施例35
浅奶油色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-苯乙基）氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点258-260℃;微量分析，实测值：
C，60.1;H，4.8;N，30.5%;C16H15N7O：理论值：C，59.8;H，4.7;N，30.5%;NMR：2.86（t，2H，CH2Ph），3.50（q，2H，CH2NH），6.68（dd，1H，呋喃基-4H），7.66（d，1H，呋喃基-3H），7.1-7.4（复合峰，5H，ArH），7.45（br t，1H，NH），7.87（d，1H，呋喃基-5H）和8.12（br，2H，NH2）;m/e 321（M+）;
实施例36
浅奶油色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-呋喃基）甲氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点196-198℃;微量分析，实测值：
C，52.8;H，4.6，N，30.3%;C13H11N7O2.0.66C2H5OH 理论值;：C，52.5;H，4.6;N，29.9%;NMR：1.06（t，CH3），3.45（m，CH2），4.31（t，OH），4.49（d，2H，CH2N，6.28（s，1H，呋喃基甲基-3H），6.37（dd，1H，呋喃基甲基-4H），6.66（dd，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.54（s，1H，呋喃基甲基-5H），7.85（br s，2H，呋喃基-5H+NH）和8.18（br，2H，NH2）;m/e 297（M+）;
实施例37
固体（S）-7-氨基-5-[α-甲基苄氨基]-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用甲苯结晶），熔点136-140℃;微量分析，实测值：
C，62.1;H，5.1;N，28.3%;C16H15N7O.0.3C7H8理论值：C，62.3;H，5.0;N，28.1%;NMR 1.44（d，3H，CH3），2.29（s，Ph.CH3），5.18（t，1H，CHN），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.03（d，1H，呋喃基-3H），7.1-7.5（复合峰，5H，苯基），7.83（s，1H，呋喃基-5H），7.94（d，1H，NH）和8.09（s，2H，NH2）;m/e 322（M+H）+;
实施例38
固体7-氨基-5-异丁氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙酸乙酯结晶），熔点为244-245℃;微量分析，实测值：
C，52.9;H，5.5;N，36.1%;C12H15N7O;理论值：C，52.7;H，5.5;N，35.9%;NMR：0.89（d，6H，CH3），1.88[m，1H，CH（CH3）2]，3.09（t，2H，CH2N），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.03（d，1H，呋喃基-3H），7.43（t，1H，NH），7.84（d，1H，呋喃基-5H）和8.03（br s，2H，NH2）;m/e 274（M+H）+;
实施例39
固体7-氨基-二甲氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用2-丙醇结晶），熔点高于298℃;微量分析，实测值：
C，49.4;H，4.1;N，39.9%;C10H11N7O 理论值：C，49.0;H，4.5;N，40.0%;NMR：3.13（s，6H，CH3），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.03（d，1H，呋喃基-3H），7.8（s，1H，呋喃基-5H）和8.22（br s，2H，NH2）;m/e 246（M+H）+;
实施例40
无色棱晶7-氨基-5-（2-二甲氨基乙基）氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为233-235℃;微量分析，实测值：
C，50.3;H，5.8;N，38.7%;C12H16N8O 理论值：C，50.0;H，5.6;N，38.9%;NMR：2.20[s，6H，N（CH3）2]，3.48（m，CH2CH2NH）;6.66（dd，1H，呋喃基-4H），7.04（d，1H，呋喃基-3H），7.20（br，1H，NH），7.85（s，1H，呋喃基-5H）和8.09（br，2H，NH2）.
实施例41-44
按类似于实施例2的方法，起始原料用适宜的硫醇得到下述化合物（Ⅰ）。
实施例41
固体7-氨基-5-环戊硫基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用甲醇结晶），熔点为213-214℃;微量分析，实测值： C，51.9;H，4.4;N，28.1.%;C13H14N6SO 理论值：C，51.7;H，4.6;N，27.8%;NMR：1.63（m，6H，CH.CH2CH2.CH），2.21（m，2H，CH），3.98（m，1H，CH-S），6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.16（dd，1H，呋喃基-3H），7.90（m，1H，呋喃基-5H）和8.80（br d，2H，NH2）;m/e 302（M+）;
实施例42
固体5-（7-氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪）硫代乙醇甲酯（用甲醇结晶），熔点为265-267℃;微量分析，实测值：
C，43.2;H，3.3;N，27.5%;C11H10N6SO3理论值：C，43.1;H，3.3;N，27.4%;NMR：3.69（s，3H，CH3），4.06（s，2H，CH2S），6.71（dd，1H，呋喃基-4H），7.18（d，1H，呋喃基-3H），7.92（m，1H，呋喃基-5H）和8.92（br s，2H，NH2）;m/e 302（M+）;
实施例43
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-呋喃基）甲硫基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用甲醇结晶），熔点为246-247℃;微量分析，实测值：
C，49.9;H，3.1;N，26.3%;C13H10N6O2S 理论值：C，49.7;H，3.2;N，26.7%;NMR：4.46（s，2H，CH2.S），6.39（m，2H，呋喃基甲基 3H+4H），6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.17（d，1H，呋喃基-3H），7.56（s，1H，呋喃基甲基 5-H），7.90（s，1H，呋喃基-5H）和8.90（br d，2H，NH2）;m/e 314（M+）;
实施例44
固体7-氨基-5-苄硫基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为273-275℃;微量分析，实测值：
C，55.8;H，3.6;N，25.9%;C15H12N6OS 理论值：C，55.5;H，3.7;N，25.9%;NMR：4.41（s，2H，CH2S），6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.18（d，1H，呋喃基-3H），7.2-7.6（复合峰，5H，苯基-H），7.91（m，1H，呋喃基-5H）和8.81（br d，2H，NH2），m/e 291，324（M+）;
实施例45-47
按类似于实施例1中第2部分的方法，得到下列化合物：
实施例45
固体7-氨基-2-（3-呋喃基）-5-甲硫基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用甲醇结晶），熔点为279-281℃;微量分析，实测值：
C，43.1;H，3.3;N，33.7%;C9H8N6OS 理论值：C，43.5;H，3.2;N，33.9%;NMR：2.50（s，SCH3），6.93（d，1H，呋喃基-4H），7.83（t，1H，呋喃基-5H），8.30（d，1H，2-呋喃基H）和8.74（br d，2H，NH2）;
实施例46
固体7-氨基-2-（5-氯-2-呋喃基）-5-甲硫基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为273-275℃;微量分析，实测值：
NMR：2.50，（s，3H，SCH3），6.73（d，1H，呋喃基-4H），7.23（d，1H，呋喃基-3H），8.86（br d，2H，NH2）;
实施例47
固体7-氨基-2-（5-甲基-2-呋喃基）-5-甲硫基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为266-268℃;微量分析，实测值：
C，46.2;H，3.6;N，32.1%;C10H10N6OS 理论值：C，45.8;H，3.8;N，32.1%;NMR 2.38（s，3H，CH3），2.50（s，SCH3），6.31（d，1H，呋喃基-4H），7.04（d，1H，呋喃基-3H）和8.80（d，2H，NH2）;m/e 263（M+H）+.
实施例48-51
按类似于实施1的方法，但起始原料用适宜的甲硫基衍生物和苯酚，得到下列化合物（Ⅰ）
实施例48
固体7-氨基-2-（3-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用甲醇结晶），熔点为286-287℃（分解）;微量分析，实测值：
C，57.5;H，3.3;N，28.6%;C14H10N6O2理论值：C，57.1;H，3.4;N，28.6%;NMR：6.91（m，1H，呋喃基-4H），7.25（m，3H，苯基 o-+p-H），7.83（t，1H，呋喃基-5H），8.27（s，1H，呋喃基-2H）和8.86（d，2H，NH2）;m/e 294（M）+;
实施例49
固体7-氨基-2-（5-氯-2-呋喃基）-5-（2-氟苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为286-288℃;微量分析，实测值：
C，48.5;H，2.2;N，24.1%;C14H8ClFN6O2理论值：C，48.5;H，2.3;N，24.2%;NMR：6.72（d，1H，呋喃基-4H），7.18（d，1H，呋喃基-3H），7.2-7.5（复合峰，4H，苯基）和9.08（br s，2H，NH2）;m/e 346，（M）+;
实施例50
固体7-氨基-2-（5-甲基-2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为227-228℃;微量分析，实测值：
C，57.8;H，4.3;N，25.3%;C15H12N6O20.5C2H5OH 理论值：C，58.0;H，4.5;N，25.4%;NMR 2.38（s，3H，CH3），6.31（d，1H，呋喃基-4H），7.00（d，1H，呋喃基-3H），7.25（复合峰，3H，苯基 o-+p-H），7.45（t，2H，苯基 m-H）和8.94（br d，2H，NH2）;
实施例51
固体7-氨基-5-（2-甲氧基乙氧基）-2-（5-甲基-2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为220-222℃;微量分析，实测值：
C，50.0;H，4.6;N，29.0%;C12H14N6O3理论值：C，49.6;H，4.8;N，29.0%;NMR 2.37（s，3H，CH3），3.30（s，CH3），3.65（t，2H，CH2OCH3），4.41（t，2H，CH2CH2O），6.30（m，1H，呋喃基-4H），7.01（d，1H，呋喃基-3H）和8.75（br d，2H，NH2）;m/e 291（M+H）+.
实施例52-54
按类似于实施例3的方法，但起始原料用适宜的甲硫基衍生物和胺，得到下列化合物（Ⅰ）：
实施例52
固体7-氨基-5-环己氨基-2-（3-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用甲醇结晶），熔点为254-256℃（分解）;微量分析，实测值：
C，56.4;H，5.7;N，32.8%;C14H17N7O 理论值 C，56.2;H，5.7;N，32.8%;NMR：1.0-1.4（复合峰，5H，CH2），1.5-2.0（复合峰，5H，CH2），3.74（br s，1H，CHN），6.88（m，1H，呋喃基-4H），7.2-7.4（复合峰t和d旋转异构体，1H，CHNH），7.81（t，1H，呋喃基-5H），7.95（br s，2H，NH2）和8.22（s，1H，furyl-2H）;m/e 299（M）+;
实施例53
固体7-氨基-2-（5-氯-2-呋喃基）-5-环己氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点高于300℃;微量分析，实测值：
C，50.8;H，4.6;N，28.4%;C14H16ClN7O.0.2C2H5OH 理论值：C，50.5;H，4.9;N，28.6%;NMR：1.1-1.9（复合峰，10H，CH2），3.74（br s，1H，CHN），6.68（d，1H，呋喃基-4H），7.09（d，1H，呋喃基-3H），7.32（复合峰，1H，NH）和8.06（s，2H，NH2）;m/e 333，（M）+;
实施例54
固体7-氨基-2-（5-甲基-2-呋喃基）-5-丙氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为230-231℃;微量分析，实测值：C，53.1;H，5.5;N，35.8%;C12H15N7O 理论值：C，52.7;H，5.5;N，35.9;NMR：0.89（t，3H，CH3），1.52（m，2H，CH2），2.36（s，3H，CH3），3.20（m，2H，CH2N），6.26（m，1H，呋喃基-4H），6.91（d，1H，呋喃基-3H），7.35（br s，1H，NH）和8.01（br s，2H，NH2）.
实施例55-58
按类似于实施例2的方法，但起始原料用适宜的甲硫基衍生物和苯硫酚，可得下列化合物（Ⅰ）：
实施例55
固体7-氨基-2-（3-呋喃基）-5-苯硫基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用甲醇结晶），熔点为297-298℃;微量分析，实测值：
C，54.2;H，3.1;N，26.6%;C14H10N6OS，0.05CH3OH 理论值：C，54.1;H，3.3;N，26.95%;NMR：6.91（d，1H，呋喃基-4H），7.47-7.66（复合峰，5H，苯基），7.83（t，1H，呋喃基-5H），8.27（s，1H，呋喃基-2H）和8.83（br d，2H，NH2）;m/e 311（M+H）+;
实施例56
固体7-氨基-5-（4-氟苯硫基）-2-（3-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为314-315℃;微量分析，实测值：
C，51.5;H，2.8;N，25.4%;C14H19FN6OS 理论值：C，51.2;H，2.7;N，25.6%;NMR：6.90（d，1H，呋喃基-4H），7.32（t，2H，苯基），6.67（m，2H，苯基），7.81（t，1H，呋喃基-5H），8.26（s，1H，呋喃基-2H）和8.83（br d，2H，NH2）;m/e 328（M）+;
实施例57
固体7-氨基-5-环戊硫基-2-（3-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用甲醇结晶），熔点为260-261℃;微量分析，实测值：
C，52.0;H，4.8;N，28.2%;C13H14N6OS 理论值 C，51.7;H，4.6;N，27.8%;NMR：1.5-1.80（复合峰，6H，CH2），2.21（m，2H，CH2SCH2），3.98（m，1H，CHS），6.96（d，1H，呋喃基-4H），7.35（t，1H，呋喃基-5H），8.32（s，1H，呋喃基-2H）和8.72（br d，2H，NH2）;m/e 303（M+H）+;
实施例58
固体7-氨基-2-（5-氯-2-呋喃基）-5-苯硫基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点高于300℃;微量分析，实测值：
C，48.6;H，2.4;N，24.2%;C14H9ClN6OS 理论值：C，48.7;H，2.6;N，24.4%;NMR 6.72（d，1H，呋喃基-4H），7.18（d，1H，呋喃基-3H），7.51（复合峰，3H，苯基 o+p-H），7.64（复合峰，2H，苯基 m-H）和9.04（br d，2H，NH2）;m/e 345（M+H）+.
实施例59
按类似于实施1中第2部分的方法，得到固体7-氨基-5-甲硫基-（2-噻嗯基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用甲醇结晶），熔点为263-265℃;微量分析，实测值：
C，40.7;H，3.7;N，29.5%;C9H8N6S2.0.6CH3OH 理论值：C，40.8;H，3.7;N，29.8%;NMR：2.51（s，SCH3），3.18（s，CH3OH），7.23（dd，1H，噻嗯基-4H），7.77（复合峰，2H，噻嗯基-3H+5H）和8.77（br d，2H，NH2）;m/e 264（M+）.
实施例60-61
按类似于实施例1的方法，适宜的甲硫基衍生物和苯酚，可得下列化合物（Ⅰ）：
实施例60
用乙醇重结晶之后，得到固体7-氨基-5-苯氧基-2-（2-噻嗯基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为285-287℃;微量分析，实测值：
C，54.4;H，3.2;N，26.5%;C14H10N6OS 理论值：C，54.2;H，3.2;N，26.8%;NMR：7.25（复合峰，4H，苯基+噻嗯基-4H），7.45（t，2H，苯基），7.77（复合峰，2H，噻嗯基-3H+5H）和8.9（br d，2H，NH2）;m/e 310（M+）.
实施例61
用乙醇重结晶之后，得到固体7-氨基-5-（2-甲氧基苯氧基）-2-（2-噻嗯基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为257-259℃;微量分析，实测值：
C，52.9;H，3.3;N，24.6%;C15H12N6O2S 理论值：C，53.0;H，3.5;N，24.7%;NMR 3.74（s，3H，CH3O），6.99（m，1H，噻嗯基-4H），7.1-7.3（复合峰，4H，苯基），7.74（m，2H，噻嗯基-3H+5H）和8.81（br d，2H，NH2）;m/e 341（M+H）+.
实施例62-63
按类似于实施3的方法，但用适宜的甲硫基衍生物和氨基化合物，可得下列化合物（Ⅰ）：
实施例62
固体7-氨基-5-环己氨基-2-（2-噻嗯基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为289-291℃;微量分析，实测值：
C，52.5;H，5.3;N，30.4%;C14H17N7S 0.25 H2O 理论值：C，52.5;H，5.5;N，30.6%;NMR 1.0-2.0（复合峰，10H，CH2），3.73（br s，1H，CHN），7.21（dd，1H，噻嗯基 -4H），7.26（m，1H，NH），7.72（m，2H，噻嗯基-3H，5H）和7.99（br s，2H，NH2）;m/e 316（M+H+）.
实施例63
用乙醇重结晶之后，得固体7-氨基-5-丙氨基-2-（2-噻嗯基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪。熔点为225-226℃;微量分析，实测值：
C，48.5;H，4.7;N，35.5%;CH11H13N7S（0.1 C2H5OH）理论值：C，48.1;H，4.9;N，35.1%;NMR 0.89（t，3H，CH3），1.54（m，2H，CH2），3.24（m，2H，CH2N），7.18（dd，1H，噻嗯基-4H），7.40（t，1H，NH），7.70（m，2H，噻嗯基-3H，5H）和7.99（br s，2H，NH2）;m/e 276（M+H）+.
实施例64
按类似实施例2的方法，起始原料用7-氨基-5-甲硫基-2-（2-噻嗯基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪和苯硫酚，可制得固体7-氨基-5-苯硫基-2-（2-噻嗯基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点高于300℃（分解）;
微量分析，实测值：
C，51.9;H，3.1;N，25.6%;C14H10N6S2理论值：C，51.5;H，3.1;N，25.8%;NMR 7.20（dd，1H，噻嗯基-4H），7.4-7.8（复合峰，1H，苯基-H，噻嗯基-3H，5H）和8.83（d，2H，NH2）.
实施例65-80
按类似于实施例3的方法，用适宜的胺替代丙胺，可得下列化合物（Ⅰ）：
实施例65
无色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-吡啶基甲基）氨基[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用甲醇结晶），熔点为261-262℃;微量分析，实测值：
C，54.7;H，3.8;N，36.3%;C14H12N8O 理论值：C，54.5;H，3.9;N，36.4%;NMR：4.5（d，2H，CH2），6.5（q，1H，呋喃基-4H），7.0（s，1H，呋喃基-3H），7.3（复合峰，1H，吡啶基-5H），7.75（d，1H，吡啶基-4H），7.85（s，1H，呋喃基-5H），8.0（宽带 s，1H），NH），8.2（宽带 d，2H，NH2），8.45（d，1H，吡啶基-6H），8.55（s，1H，吡啶基-2H）m/e 309（M+H）+.
实施例66
无色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-正戊氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为219-220℃;微量分析，实测值：
C，54.6;H，6.1;N，33.9%;C13H17N7O 理论值：C，54.3;H，6.0;N，34.1%;NMR：0.9（t，3H，CH3），1.2-1.4（复合峰，4H，CH2CH2），1.55（复合峰，2H CH2CH2N），3.2（t，2H，CH2N），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.3-7.5（复合峰，1H，NH），7.85（q，1H，呋喃基-5H），7.9-8.4（宽带 d，2H，NH2）;m/e 287（M+）.
实施例67
无色棱晶7-氨基-5-环丙基甲氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用苯/乙酸乙酯混合物结晶），熔点为188-191℃;微量分析，实测值：
C，53.5;H，5.0;N，36.5%;C12H13N7O：理论值：：C，53.1;H，4.8;N，36.2%;NMR：0.1-0.5（复合峰，4H，环丙基-CH2），1.1（复合峰，1H，CH），3.15（t，3H，CH2N），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.4-7.6（复合峰，1H，NH），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.0-8.5（宽带 d，2H，NH2）;m/e 272（M+H）+.
实施例68
无色微晶粉末（R）-7-氨基-2-（2-呋喃基）-7-[α-甲苄氨基][1，2，4]***并[1，3，5]三嗪（用甲苯结晶），熔点范围;微量分析，实测值：
C，62.5;
H，5.3;N，28.3%;C16H15N7O+0.33 C7H8理论值：C，62.5;H，5.1;N，27.9%;NMR：1.5（d，3H，CH3），2.3（s，1H 当量，甲苯 CH3），5.0-5.3（复合峰，1H，CH），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.1-7.5（复合峰，5H，苯基-H+甲苯），7.85（d，1H，呋喃基-5H），7.9-8.4（复合峰，3H，NH+NH2）;m/e 322（M+H）+.
实施例69
浅黄色棱晶7-氨基-5-[2-（4-氯苯基）乙氨基]-2-（呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为261-262℃;微量分析，实测值：
C，54.3;H，3.8;N，27.5%;C16H14N7ClO 理论值：C，54.0;H，3.9;N，27.6%;NMR：2.85（t，2H，CH2Ar），3.5（m，2H，CH2N），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.05（q，1H，呋喃基-3H），7.2-7.4（复合峰，4H，苯基-H），7.4-7.6（复合峰，1H，NH），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.0-8.5（宽带 d，2H，NH2）;m/e 356（M+H）+.
实施例70
无色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（挂-2-降冰片基）氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用2-丙醇结晶），熔点为290-293℃;微量分析，实测值：
C，58.5;H，6.9;N，26.6%;C15H17N7O.C3H7OH 理论值：C，58.3;H，6.7;N，26.4%;NMR：1.05（d，6H，（CH3）2），1.1-1.7（复合峰，8H，降冰片基-CH2），2.2（宽带 s，1H，降冰片基-CH），3.6-4.4（宽带 d，1H，NH），3.8（m，1H，CHOH），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.2-7.5（复合峰，1H，NH），7.85（d，1H，呋喃基-5H），7.9-8.4（broad d，2H，NH2）;m/e 312（M+H）+.
实施例71
无色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（2-甲氧苯基）乙氨基]-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为189-190℃;微量分析，实测值：
C，58.3;H，5.0;N，28.3%;C17H17N7O2理论值：C，58.1;N，4.9;N，27.9%;NMR：2.8（t，2H，ArCH2），3.45（t，2H，CH2N），3.8（s，3H，CH3O），6.7（q，1H，呋喃基-4H），6.8-7.0（复合峰，2H，ArH），7.05（q，1H，呋喃基-3H），7.1-7.3（复合峰，2H，ArH），7.3-7.5（宽带 t，1H，NH），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.0-8.4（宽带 d，2H，NH2）;m/e 352（M+H）+.
实施例72
浅黄色棱晶7-氨基-5-（2-氟苄基）氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为244-246℃;微量分析，实测值：
C，55.5;H，3.6;N，30.1%;C15H12FN7O 理论值：C，55.4;H，3.7;N，30.1%;NMR：4.5（d，2H，CH2），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.0-7.5（复合峰，5H，ArH+呋喃基-3H），7.85（d，1H，呋喃基-5H），7.9（宽带 t，1H，NH），8.0-8.4（宽带 s，1H，NH2）;m/e 326（M+H）+.
实施例73
浅黄色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-甲氧苄基）氨基[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙酸乙酯结晶），熔点为194-196℃;微量分析，实测值：
C，57.3;H，4.3;N，29.2%;C16H15N7O2理论值：C，57.0;H，4.4;N，29.1%;NMR：3.75（s，3H，CH3），4.5（d，2H，CH2），6.65（q，1H，呋喃基-4H），6.8（复合峰，1H，苯基-4H），6.9（复合峰，2H，苯基 1-2H和6H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.2（t，1H，苯基-5H），7.85（d，1H，呋喃基-5H），7.85-8.05（复合峰 1H，NH），8.0-8.5（宽带 d，2H，NH2）;m/e 338（M+H）+.
实施例74
浅黄色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3，4-亚甲基二氧基苄基）氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为217-219℃（分解）;微量分析，实测值：
C，55.0;H，3.5;N，28.0;C16H13N7O3理论值：C，54.7;H，3.7;N，27.9%.NMR：4.4（d，2H，CH2），5.95（s，2H，OCH2O），6.65（q，1H，呋喃基-4H），6.7-6.9（复合峰，3H，苯基-H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.85（d，1H，呋喃基-5H），7.85-8.05（复合峰，1H，NH），8.05-8.5（宽带 d，2H，NH2）;m/e 352（M+H）+.
实施例75
无色棱晶7-氨基-5-[2-[4-（2-叔丁氧基羰基乙基）苯基]乙氨基]-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用2-丙醇结晶），熔点为197-199℃;微量分析，实测值：
C，61.4;H，6.2;N，21.8%;C23H27N7O3理论值：C，61.5;H，6.1;N，21.8%;NMR：1.35（s，9H，（CH3）3），2.5（t，2H，CH2CO），2.7-2.9（复合峰，4H，CH2-Ar-CH2），3.5（q，2H，CH2N），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.05（q，1H，呋喃基-3H），7.15（q，4H，苯基-H），7.4-7.6（复合峰，1H，NH），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.0-8.4（宽带 d，2H，NH2）;m/e 450（M+H）+.
按照《药物化学杂志》（1990年33卷1919-1924页）所述，制得所需的2-[4-（2-叔丁氧基羰基乙基）苯基]乙胺。
实施例76
无色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-[4-羟苯基乙酰胺基]乙基]氨基[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为242-245℃;微量分析，实测值：
C，54.7;H，4.9;N，28.8%;C18H18N8O3理论值：C，54.8;H，4.6;N，28.4%;NMR：3.1-3.5（复合峰 6H，3CH2），6.65（复合峰，3H，苯基-H+呋喃基-4H），7.05（复合峰 3H，苯基 H+呋喃基-3H），7.3-7.5（宽带 t，1H，NH），7.85（q，1H，呋喃基-5H），7.95（宽带 t，1H，NH），8.0-8.5（宽带 d，2H，NH2），9.15（宽带 s，1H，OH）;m/e 395（M+H）+.
起始原料胺可按下述方法制得：
将4-羟苯基乙酸乙酯（18g）的1，2-二氨基乙烷（50ml）溶液加热回流过夜。真空除去溶剂。残留物用乙腈研制获得固体（12.4g），该固体用乙腈/乙醇混合物（1∶1体积）结晶，得到无色晶体2-氨乙基-（4-羟苯基）乙酰胺，用TLC基本上提纯，无需进一步鉴别就可使用，该晶体熔点为168-170℃。
实施例77
浅黄色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-苯基-2-反式-丙烯基）-氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用2-丙醇结晶），熔点为184-187℃，再凝固后熔点为218-220℃;微量分析，实测值：
C，61.2;61.1;H，4.2;4.3;N，29.3，29.3;C17H15N7O 理论值：C，61.2;H，4.5;N，29.4%;NMR：4.3（宽带 s，2H，CH2），6.2-6.4（d of t，1H，CHCH2），6.5（d，1H，CH Ar），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.2-7.5（复合峰 5H，苯基 H），7.6-7.8（复合峰，1H，NH），7.85（q，1H，呋喃基-5H），8.0-8.6（宽带 d，2H，NH2）;m/e 334（M+H）+.
实施例78
浅黄色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-甲氧基乙基）氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为198-200℃;微量分析，实测值：
C，48.4;H，4.9;N，35.2%;C11H13N7O2理论值：C48.0;H，4.8;N，35.6%;NMR：3.25（s，3H，CH3O），3.45（s，4H，CH2CH2），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.3-7.5（宽带 d，1H，NH），7.8（q，1H，呋喃基-5H），8.0-8.4（宽带 d，2H，NH2）;m/e 276（M+H）+.
实施例79
无色棱晶7-氨基-5-环戊氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为151-154℃;微量分析，实测值：
C，55.1;H，5.4;N，34.1%;C13H15N7O 理论值：C，54.7;H，5.3;N，34.4%;NMR：1.4-2.0（复合峰 8H，环戊基-CH2），4.1-4.3（复合峰，1H，CHN），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.3-7.5（复合峰，1H，NH），7.85（d，1H，呋喃基-5H），7.9-8.4（宽带 d，2H，NH2）;m/e 286（M+H）+.
实施例80
易碎的无色晶体7-氨基-5-[2-（4-叔丁氧基羰基甲氧基）苯乙基]氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙醇结晶），熔点为199-200℃;微量分析，实测值：
C，58.4;H，5.5;N，21.7%;C22H25N7O4理论值C，58.5;H，5.6;N，21.7%;NMR：1.4（s，9H，叔丁基-H），2.8（t，2H，ArCH2），3.45（复合峰 2H，CH2N），4.6（s，2H，CH2O）6.65（q，1H，呋喃基-4H），6.8（d，2H，苯基-H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.15（d，2H，苯基-H），7.3-7.5（复合峰，1H，NH），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.0-8.4（宽带 d，2H，NH2）;m/e 452（M+H）+.
按照《药物化学杂志》（1990年33卷1919-1924页）所述，制得所需的2-[4-（2-叔丁氧基羰基甲氧基）苯基]乙胺。
实施例81
将4-（2-氨乙基）苯酚（2.74g）加入搅拌着的7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲磺酰基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（1.4g）的乙腈（150ml）混悬液中，并连续搅拌过夜。蒸发溶剂，残留物用二氧化硅（100g）色谱提纯，用含甲醇（50%体积）的二氯甲烷洗脱，所得固体（1.23g）用乙酸乙酯结晶得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（4-羟苯基）乙基]氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为225-227℃;微量分析，实测值：
C，56.7;H，4.6;N，29.4%;C16H15N7O2理论值 C，57.0;H，4.5;N，29.1%，NMR：2.73（t，2H，CH2Ar），3.41（t，2H，NHCH2），6.66（复合峰，3H，2 苯基-H和呋喃基-4H），7.02（复合峰，3H，2 苯基-H和呋喃基-3H），7.40（br t，1H，-NH-），7.82（q，1H，呋喃基-5H），8.0-8.4（br d，2H，NH2）和9.1（s，1H，OH）;m/e 333（M+H）+.
实施例82
将7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（4-羟苯基）乙基）氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（1g，按实施例81所述制得）混悬在二氯甲烷（20ml）中，在搅拌下加入三氟乙酸（20ml），在室温下滴入新戊酰氯（0.4ml），搅拌该混合物达二小时，然后，在真空下，除去二氯甲烷和三氟乙酸。残留物用二氧化硅（100g）色谱提纯，用含甲醇（5.0%体积）的二氯甲烷洗脱，所得之固体（1.2g）先后用甲苯和异丙醇（25ml）结晶，得到晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（4-新戊酰氧基苯基）乙基]氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为208-210℃;微量分析，实测值：
C，59.6;H，6.1;N，21.7%;C21H24N7O30.5 C3H7OH 理论值 C，59.9;H，6.0;N，21.7%;NMR 1.06（d，ca 3H，（CH3）2CHOH），1.3（s，9H，CH3C），2.9（t，2H，CH2Ar），3.55（t，2H，CH2N），3.80（七重峰 ca 0.5 H，（CH3）2CHOH），6.68（dd，1H，呋喃基-4H），7.01和7.30（A2B2型，4H，苯基-H），7.08（d，1H，呋喃基-3H）和7.82（d，1H，呋喃基-5H）;m/e 422（M+H）+.
实施例83-109
按类似于实施例1的方法，用适宜的醇替代苯酚，得到下述化合物（Ⅰ）：
实施例83
用异丙醇结晶得到白色固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-甲基苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为221-223℃;微量分析，实测值：
C，58.5;H，3.9;N，27.4%;C15H12N6O2理论值：C，58.4;H，3.9;N，27.3%;NMR 2.35（s，3H，ArCH3），6.68（dd，1H，呋喃基-4H），7.0-7.4（复合峰，5H，4苯基-H和呋喃基-3H），7.89（s，1H，呋喃基-5H）和8.94（d，2H，NH2）;m/e 309（M+H）+.
实施例84
用甲苯结晶得到白色固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-甲基丙氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为184-185℃;微量分析，实测值：
C，52.9;H，5.2;N，30.3;C12H14N6O2理论值：C，52.5;H，5.1;N，30.6%;NMR 0.99（d，6H，CH3），2.05（m，1H，CH（CH3）2），4.10（d，2H，OCH2），6.68（dd，1H，呋喃基-4H），7.11（d，1H，呋喃基-3H），7.89（d，1H，呋喃基-5H）和8.75（brs，2H，NH2）;m/e 275（M+H）+.
实施例85
无色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-吡啶基氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为287-290℃（分解）;微量分析，实测值：
C，53.2;
H，3.0;N 33.0%;C13H9N7O2理论值：C，52.8;H，3.1;N，33.2%;NMR 6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.22（d，1H，呋喃基-3H），7.52（dd，1H，吡啶基-5H），7.75（d，1H，吡啶基-4H），7.92（s，1H，呋喃基-5H），8.52（复合峰，2H，吡啶基-2H和吡啶基-6H）和9.03（br s，2H，NH2）;m/e 296（M+H）+
实施例86
用乙醇结晶得到白色固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-[1，2，5-噻二唑基氧基]-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为273-275℃;微量分析，实测值。
C，39.8;H，1.9;N，36.9%;C10H6N8O2S 理论值：C，39.7;H，2.0;N，37.1%;NMR 6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.16（d，1H，呋喃基-3H），7.91（d，1H，呋喃基-5H），8.85（s，1H，噻二唑基-4H）和9.21（br s，2H，NH2）;m/e 303（M+H）+.
起始原料由《有机化学杂志》（1967年32卷2828页）中所述方法制得。
实施例87
用异丙醇结晶得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-三氟甲基苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为236-238℃;微量分析，实测值：
C，49.6;H，2.3;N，22.9%;C15H9F3N6O2理论值：C，49.7;H，2.5;N，23.2%;NMR 6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.13（d，1H，呋喃基-3H），7.55-7.75（复合峰，4H，苯基-H），7.91（s，1H，呋喃基-5H）和9.03（br s，2H，NH2）;m/e 362M+.
实施例88
用乙酸乙酯结晶得到无色针状晶体7-氨基-5-（3-氯苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为224-226℃;微量分析，实测值：
C，50.9;H，2.6;N，25.6%;C14H9ClN6O2理论值：C，51.1;H，2.7;N，25.6%;NMR 6.57（dd，1H，呋喃基-4H），7.1-7.4（复合峰，5H，苯基-H和呋喃基-3H），7.70（s，1H，呋喃基-5H）和8.25（d，2H，NH2）;m/e 328M+.
实施例89
用乙醇结晶得到白色固体7-氨基-5-（2-乙基亚磺酰乙氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为253-255℃;微量分析，实测值：
C，45.0;H，4.3;N，26.4%;C12H14N6O3S 理论值：C，44.7：H，4.3：N，26.1%;NMR 1.22（t，3H，CH3），2.7-3.3（m，4H，CH2S（O）CH2），4.66（m，2H，OCH2），6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.14（d，1H，呋喃基-3H），7.90（s，1H，呋喃基-5H）和8.84（br d，2H，NH2）;m/e 323（M+H）+.
该起始原料醇用于下述方法制得：
将偏高碘酸钠（21.4g）加到2-乙硫基乙醇（10.6g）的甲醇/水混合物（2∶1体积）溶液中，该混合物加热回流2小时，然后冷却该混悬液并过滤，滤液经真空蒸发，残留物蒸馏后得到无色油状物2-乙基亚磺酰乙醇。
NMR：1.35（t，3H，CH3），2.7-3.0（m，4H，CH2S（O）CH2），4.05（m，2H，CH2O），4.45（s，1H，OH）;m/e 123（M+H）+.
实施例90
用乙醇结晶得到白色固体7-氨基-5-（2-氧苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为271-273℃;微量分析，实测值：
C，51.2;H，2.7;N，25.4%;C14H9ClN6O2理论值：C，51.1：H，2.7;N，25.6%;NMR 6.68（dd，1H，呋喃基-4H），7.11（d，1H，呋喃基-3H），7.3-7.7（复合峰 4H，苯基-H），7.89（s，1H，呋喃基-5H）和9.05（br s，2H，NH2）;m/e 329（M+H）+.
实施例91
用乙醇结晶得到白色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2，3，4，5，6-五氟苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为312-314℃（分解）;微量分析，实测值：
C，43.9;，H，1.4;N，21.9%;C14H5F5N6O2理论值：C，43.7;H，1.3;N，21.9%;NMR 6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.14（d，1H，呋喃基-3H），7.92（s，1H，呋喃基-5H）和9.27（br s，2H，NH2）;m/e 385（M+H）+.
实施例92
用乙醇结晶得到白色固体7-氨基-5-（3-氰基苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点高于300℃;微量分析，实测值：
C，56.6;H，2.9;N，30.6%;C15H9N7O2理论值：C，56.4;H，2.8;N，30.7%;NMR 6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.13（d，1H，呋喃基-3H），7.4-7.85（复合峰 4H，苯基-H），7.91（s，1H，呋喃基-5H）和9.06（d，2H，NH2）;m/e 320（M+H）+.
实施例93
无色晶体7-氨基-5-（4-N-二甲氨基磺酰苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为272-274℃（分解）;微量分析，实测值：
C，47.6;
H，3.8：N，23.3;H2O 1.3%;C16H15N7O4S 0.33 C2H5OH，0.33H2O 理论值：C，47.4;H，4.1;N，23.2;H2O，1.4%;NMR 2.67（s，6H，N（CH3）2），6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.13（d，1H，呋喃基-3H），中心 7.5（A2B2型，4H，苯基-H），7.91（s，1H，呋喃基-5H）和9.04（d，2H，NH2）;m/e 402（M+H）+.
起始原料苯酚由下述方法制得：
将4-羟基苯磺酸钠（20g）的亚硫酰氯（200ml）溶液加热回流2.5小时，然后真空除去溶剂，残留物用甲苯共沸，随后与二甲胺的工业甲基化醇（200ml）溶液反应，用二氧化硅色谱提纯，用二氯甲烷/甲烷（99∶1体积）洗脱，得到无色针状晶体N，N-二甲基-4-羟基苯磺酰胺（用水结晶）。
NMR：2.55（s，6H，2CH3），6.95（d，2H，苯基-H），7.55（d，2H，苯基-H），10.5（s，1H，OH）;m/e 202（M+H）.
实施例94
浅黄色固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-硝基苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为303-305℃（分解）;微量分析，实测值：
C，49.7;H，2.6;N，28.5%;C14H9N7O4理论值：C，49.6;H，2.6;N，28.9%;NMR 6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.21（d，1H，呋喃基-3H），7.59（复合峰 2H，苯基-5H和6H），7.85（dd，1H，苯基-4H），7.91（s，1H，呋喃基-5H），8.20（dd，1H，苯基-3H）和9.15（d，2H，NH2）;m/e 340（M+H）+.
实施例95
用甲醇结晶得到的固体7-氨基-5-（2-甲氧基羰基苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为287-288℃;微量分析，实测值：
C，54.4;H，3.2;N，23.6%;C16H12N6O4理论值：C，54.5;H，3.4;N，23.9%;NMR 3.67（s，3H，CO2CH3），6.69（dd，1H，呋喃基-4H），7.12（d，1H，呋喃基-3H），7.3-7.8（复合峰，3H，苯基-H），7.90（s，1H，呋喃基-5H）和9.00（d，2H，NH2）.
实施例96
用乙醇结晶得到的白色固体7-氨基-5-（4-甲氧基羰基苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为293-295℃;（分解）微量分析，实测值：
C，54.6;H，3.6;N，23.5%;C16H12N6O4理论值：C，54.5;H，3.4;N，23.9%;NMR 3.88（s，3H，CO2CH3），6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.13（d，1H，呋喃基-3H），7.41和8.05（A2B2型，4H，苯基-H），7.90（s，1H，呋喃基-5H）和9.04（d，2H，NH2）;m/e 353（M+H）+.
实施例97
用乙醇结晶得到的白色固体7-氨基-5-（3-甲氧基羰基苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为226-228℃（分解）;微量分析，实测值：
C，52.7;H，3.6;N，22.5;H2O，3.7%;C16H12N6O40.1 C2H5OH（0.75H2O）：理论值：C，52.5;H，3.8，N，22.7;H2O，3.6%;NMR 3.86（s，3H，CO2CH3），6.68（dd，1H，呋喃基-4H），7.12（d，1H，呋喃基-3H），7.5-7.9（复合峰，5H，4 苯基-H）和呋喃基-5H）和9.00（d，2H，NH2）;m/e 353（M+H）+.
实施例98
用乙醇结晶得到的白色固体7-氨基-5-（4-甲氧基羰基甲基苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为234-236℃;微量分析，实测值：
C，55.7;H，4.0;N，22.7%;C17H14N6O4理论值：C，55.7;H，3.8;N，23.0%;NMR 3.65（s，3H，CO2CH3），3.71（s，2H，CH2COCH3），6.68（dd，1H，呋喃基-4H），7.10（d，1H，呋喃基-3H），7.13和7.33（A2B2型，4H，苯基-H），7.88（d，1H，呋喃基-5H）和8.96（d，2H，NH2）;m/e 367（M+H）+.
起始原料苯酚用下述方法制得：
将4-羟基苯氧基乙醇（33.6g）的甲醇溶液与氯化氢气体反应，并在室温下静置过夜，真空除去溶剂，残留物溶解于乙酸乙酯中，该溶液依次用饱和碳酸氢钠溶液（2x100ml）和盐水（100ml）洗涤，然后用硫酸镁干燥，蒸发溶剂后得到无色晶体4-羟基苯氧基乙酸甲酯。
NMR：3.8（s，3H，CH3），4.55（s，2H，CH2），6.75（s，4H，苯基-H）6.8-7.8（宽带 s，1H，OH）;m/e 200（M+NH4）+.
实施例99
用乙醇结晶得到的白色固体7-氨基-5-（4-甲氧基羰基甲氧基苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为265-267℃;微量分析，实测值：
C，53.8;H，3.7;N，21.6%;C17H14N6O5理论值：C，53.4;H，3.7;N，22.0%;NMR 3.72（s，3H，CO2CH3），4.81（s，2H，OCH2），6.69和7.15（A2B2型，4H，苯基-H），7.10（d，1H，呋喃基-3H），7.89（s，1H，呋喃基-5H）和8.94（d，2H，NH2）;m/e 383（M+H）+.
实施例100
用乙醇结晶得到的固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（4-[（1-丙基）氨基羰基甲氧基]苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为203-205℃;微量分析，实测值：
C，55.8;H，4.8;N，23.8%;C19H19N7O4理论值：C，55.7;H，4.7;N，24.0%;NMR 0.85（t，3H，CH2CH3），1.47（m，2H，CH2CH3），3.11（q，2H，CH2N），4.47（s，2H，OCH2），6.67（dd，1H，呋喃基-4H），6.98和7.14（A2B2型，4H，苯基-H），7.10（d，1H，呋喃基-3H），7.87（s，1H，呋喃基-5H），8.03（t，1H，NH）和8.82（d，2H，NH2）;m/e 410（M+H）+.
必要的苯酚起始原料用下述方法制得：
将1-丙胺（4.1ml）和4-羟基苯氧基乙酸甲酯（3.64g）的甲醇（50ml）溶液于室温静置72小时，真空蒸发溶剂，残留物溶解于乙酸乙酯中，该溶液依次用1  MHCl（2x25ml）和盐水（30ml）洗涤，然后用硫酸镁干燥，蒸发溶剂后得到红色油状物N-（1-丙基）-4-羟基苯氧基乙酰胺。
NMR：0.95（t，3H，CH3），1.55（m，2H，CH2），3.3（q，2H，CH2N），4.4（s，2H，CH2O），6.5-6.7（宽带 s，1H，OH），6.8（s，4H，苯基-H）;m/e 227（M+NH4）+，210（M+H）+.
实施例101
用乙醇结晶得到的固体7-氨基-5-[4-（[N-二甲基氨乙基-N-甲基]氨基羰基甲氧基）苯氧基]-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为92-194℃;微量分析，实测值：
C，55.9;H，5.7;N，24.8%;C21H24N8O4理论值：C，55.7;H，5.3;N，24.8%;NMR 2.2（d，6H，N（CH3）2），2.47（m，2H，CH2N（CH3）2），2.86和3.02（s，3H，NCH3旋转异构体），3.41（m，2H，CONCH2），4.83（d，2H，OCH2），6.68（dd，1H，呋喃基-4H），6.95和7.13（A2B2型，4H，苯基-H），7.12（s，1H，呋喃基-3H），7.88（m，1H，呋喃基-5H）和8.95（d，2H，NH2）;m/e 453（M+H）+.
必要的苯酚起始原料用下述方法制得：
将4-羟基苯氧基乙酸甲酯（3.64g）和N，N，N′-三甲基乙二胺（5.1g）的甲醇（50ml）溶液加热回流24小时，然后真空蒸发溶剂，残留物用二氧化硅色谱提纯，用二氯甲烷/甲醇（9∶1体积）洗脱，得到浅棕色油状物N-（4-羟基苯氧基乙酰基）-N，N′，N′-三甲基乙二胺。
NMR：2.3（s，6H，2CH3），2.5（t，2H，CH2NMe2），3.0（d，3H，CH3），3.5（m，2H，CH2），4.5-4.7（d，2H，CH2O），6.6-6.8（m，4H，苯基-H）;m/e 253（M+H）+.
实施例102
将7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（950ml）的乙酐溶液加热回流1.5小时，然后真空蒸发溶剂，残留物用二氧化硅色谱提纯，用含乙酸乙酯（5%体积）的二氯甲烷溶液洗脱，由此得到的非晶固体用甲苯结晶，得到无色棱晶7-乙酰氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]-***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为168-170℃;微量分析，实测值：
C，
60.9;H，4.2;N，22.6%;C16H12N6O30.45C7H8：理论值：C，60.9;H，4.1;N，22.3%;NMR 2.3（s，3H 当量，甲苯 CH3），2.35（s，3H，CH3CO），6.7（q，1H，呋喃基-4H），7.1-7.6（复合峰，6H，呋喃基-3H+苯基-H+甲苯），7.95（d，1H，呋喃基-5H），11.5（宽带 s，1H，NH）;m/e 336（M+）.
实施例103-109
按类似于实施例1的方法，用适宜的醇替代苯酚，可得到下列化合物（Ⅰ）：
实施例103
用乙醇结晶得到的白色固体7-氨基-5-（4-[N-环己氨基羰基甲基]苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为294-297℃;微量分析，实测值：
C，60.5;H，5.4;N，22.4;H2O，0.8%;C22H23N7O3（0.2）H2O 理论值 C，60.5;H，5.4;N，22.4;H2O，0.8%;NMR：1.0-1.8（复合峰 10H，-CH2-），3.40（s，2H，CH2CO），3.52（m，1H，CHN），6.69（dd，1H，呋喃基-4H），7.11（d，1H，呋喃基-3H），7.15和7.30（A2B2型，4H，苯基-H），7.90（m，1H，呋喃基-5H），7.95（d，1H，NH）和8.97（d，2H，NH2）;m/e 434（M+H）+.
按类似于实施例102的方法，制得起始原料苯酚，用环己胺替代1-丙胺，得到无色晶体N-环己基-4-羟苯基乙酰胺，熔点87-89℃，
NMR：1.0-1.5（复合峰 5H，环己基-CH2），1.5-1.8（复合峰，5H，环己基-CH2），3.25（s，2H，ArCH2），3.5（m，1H，CHN），6.65（d，2H，苯基-H），7.0（d，2H，苯基-H），7.75（t，1H，NH），9.15（s，1H，-OH）;m/e 234（M+H）+.
实施例104
用异丙醇结晶得到盐酸盐7-氨基-5-[4-（N-二甲氨基乙基-N-甲氨基羰基甲基）苯氧基]-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，按类似于实施例1的方法制得经色谱分离的游离碱，将其溶解于甲醇中，与醚的氯化氢 盐反应，蒸发溶剂，残留物用异丙醇结晶;微量分析，实测值：
C，52.4;H，5.9;
N，22.0;Cl，6.9;H2O，1.6%;C21H24N8O3HCl0.3 C3H7OH0.5H2O 理论值：C，52.6;H，5.6;N，22.4;Cl，7.1;H2O 1.8%;NMR 2.77（s，6H，N（CH3）2），3.3（s，3H，N-CH3），3.23（t，2H，CH2N+），3.75（复合峰 4H，CH2N和CH2CO），6.69（dd，1H，呋喃基-4H），7.12（d，1H，呋喃基-3H），7.15和7.31（A2B2型，4H，苯基-H），7.90（m，1H，呋喃基-5H），9.00（d，2H，NH2）和10.5（br s，1H，N+H）m/e 437（M+H）+.
按类似于实施例102的方法制得起始原料苯酚，用N，N，N′-三甲基乙二胺替代1-丙胺，用TLC提纯得到基本纯的浅黄油状物即可直接使用。
实施例105
用乙醇结晶得到的白色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（4-[甲氧基羰基乙基]苯氧基）[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为245-247℃;微量分析，实测值：
C，56.9;H，4.4;N，22.3%;C18H16N6O4理论值：C，56.8;H，4.2;N，22.1%;NMR：2.67（t，2H，CH2苯基），2.90（t，2H，CH2CO），3.61（s，3H，CO2CH3），6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.11（d，1H，呋喃基-3H），7.15和7.29（A2B2型，4H，苯基-H），7.90（d，1H，呋喃基-5H）和8.95（d，2H，NH2）m/e 381（M+H）+.
实施例106
用乙醇结晶得到的固体7-氨基-5-[4-（3-[N-环戊基氨基甲酰基]乙基）-苯氧基]-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为257-259℃;微量分析，实测值：
C，60.8;H，5.3;
N，22.3%.C22H23N7O3理论值;：C，61.0;H，5.3;N，22.6%;NMR：1.2-1.9（复合峰，8H，-CH2-）2.37（t，2H，CH2CO），2.84（t，2H，CH2苯基），3.99（m，1H，CHN），6.69（dd，1H，呋喃基-4H），7.10（d，1H，呋喃基-3H），7.15和7.28（A2B2型 4H，苯基-H），7.74（d，1H，NH），7.89（d，1H，呋喃基-5H）和8.95（d，2H，NH2）;m/e 434（M+H）+.
必要的起始原料苯酚按下述方法制得：
将3-（4-羟苯基）丙酸脂（3.6g）和环戊胺（15ml）的混合物回流18小时，然后，溶解于乙酸乙酯（150ml）中，并依次用2M盐酸（4x75ml）、水（50ml）和盐水（50ml）洗涤该溶液，用硫酸镁干燥，蒸发后获得棕色油状物N-环戊基-3-（4-羟苯基）丙酸脂。
NMR：1.2-1.9（复合峰 8H，环戊基-H），2.25（t，2H，CH2），2.7（t，2H，CH2），4.0（m，1H 环戊基-H），6.65（d，2H，苯基-H），7.0（d，2H，苯基-H），7.65（d，1H，NH），9.1（s，1H，OH）;m/e 251（M+NH4）+，234（M+H）+.
实施例107
用异丙醇得到粉末7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-甲基苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为239-241℃;微量分析，实测值：
C，58，3;H，4.9;N，24.5%;C15H12N6O2（0.5）C3H7OH 理论值：C，58.5;H，4.7;N，24.8%;NMR：2.16（s，3H，苯基 CH3），6.69（dd，1H，呋喃基-4H），7.1-7.4（复合峰，5H，苯基-H和呋喃基-3H）;7.89（s，1H，呋喃基-5H）和8.96（d，2H，NH2）;m/e 309（M+H）+.
实施例108
用异丙醇得到易碎的晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（4-甲基苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为248-250℃;微量分析，实测值：
C，58.3;H，5.5;N，23.5%;C15H12N6O2（0.8）C3H7OH 理论值：C，58.6;H，5.2;N，23.6%;NMR：2.32（s，3H，苯基 CH3），6.68（dd，1H，呋喃基-4H），7.11（d，1H，呋喃基-3H），7.0和7.24（A2B2型，4H，苯基-H），7.90（s，1H，呋喃基-5H）和8.91（s，2H，NH2）m/e 309（M+H）+.
实施例109
将搅拌着的7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲磺酰-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（1.4g）的1，2-二甲氧基乙烷（25ml）混悬液与1M氢氧化钠（25ml）水溶液反应。在室温下经三小时后，该反应混合物用1M盐酸（PH2-3）酸化并搅拌两小时，已沉淀的黄色固体经过滤收集，并用水洗涤。用沸腾的蒸馏水结晶，获得浅黄色固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-羟基-[1，2，4]-***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点高于300℃;微量分析，实测值：
C，44.3;H，2.5;N，38.7%，C8H6N6O2理论值：C，44.0;H，2.8;N，38.5%;NMR：6.69（dd，1H，呋喃基-4H），7.10（d，1H，呋喃基-3H），7.90（d，1H，呋喃基-5H），8.36（br s，2H，NH2）和12.1（br s，1H，OH）;m/e 219（M+H）+.
实施例110-112
按类似于实施例2的方法，起始原料用适宜的硫醇得到下列化合物（Ⅰ）：
实施例110
用异丙醇得到白色固体7-氨基-5-（[环己基氨基羰基]甲硫基）-2-（呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为249-252℃;微量分析，实测值：
C，51.3;H，5.3;
N，26.1%;C16H19N7O2S 理论值：C，51.5;H，5.1;N，26.3%;NMR：1.0-1.8（复合峰，10H，-CH2-）3.51（m，1H，NCH），3.85（s，2H，CH2S），6.69（dd，1H，呋喃基-4H），7.14（d，1H，呋喃基-3H），7.89（m，1H，呋喃基-5H），7.95（d，1H，NH）和8.88（d，2H，NH2）;m/e 374（M+H）+.
起始原料硫醇用于下述方法制得：
将2-巯基乙酸乙酯（12g）和环己胺（29.7g）的乙醇（50ml）溶液在室温下静置72小时，然后回流6小时，蒸发溶剂，残留物溶解于乙酸乙酯（200ml）中，该溶液依次用2M盐酸（3x50ml）、水（2x50ml）和盐水（50ml）洗涤，真空除去溶剂，粗品用二氧化硅色谱提纯（用二氯甲烷/甲醇99∶1体积洗脱），得到低熔褐色晶体N-环己基-2-巯基乙酰胺。
NMR：
1.0-2.0（复合峰，11H，c.环己基 -CH2和SH），3.2（d，2H，CH2），3.6-3.9（m，1H，环己基 -CH），6.4-6.9（宽带 d，1H，NH）;m/e 174（M+H）+.
实施例111
用异丙醇得到白色固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（N-哌啶子基羰基）甲硫基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为218-220℃;微量分析，实测值：
C，49.9;H，4.8;N，27.3%;C15H17N7O2S 理论值：C，50.2;H，4.7;N，27.3%;NMR：1.4-1.7（复合峰，6H，-CH2-），3.48（m，4H，CH2NCH2），4.19（s，2H，SCH2），6.70（dd，1H，呋喃基-4H），7.15（d，1H，呋喃基-3H），7.90（m，1H，呋喃基-5H）8.88（d，2H，NH2）;m/e 360（M+H）+.
按类似于实施例110的方法，制得起始原料硫醇，用哌啶替代环乙胺，蒸馏该产品可得直接使用的粘性的黄色油状物。
实施例112
用异丙醇得到白色固体7-氨基-5-（[（1-丙基）氨基羰基]甲硫基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为203-205℃;微量分析，实测值：
C，46.6;H，4.8;N，28.5% C13H15N7O2S（0.15）C3H7OH 理论值 C，46.9;H，4.7;N，28.5%;NMR：0.84（t，3H，CH3），1.43（m，2H，CH2CH3），3.04（q，2H，CH2N），3.87（s，2H，CH2S），6.69（dd，1H，呋喃基-4H），7.15（d，1H，呋喃基-3H），7.91（d，1H，呋喃基-5H），8.07（t，1H，NH）和8.90（d，2H，NH2）;m/e 334（M+H）+.
按类似于实施例110的方法，制得起始原料硫醇用1-丙胺替代环乙胺，蒸馏该产品得到直接可用的浅黄色粘滞油状物。
实施例113
将氢化钠（150mg，50%分散于油中）加入搅拌的7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（800mg）的二甲基甲酰胺（10ml）溶液中，搅拌该混合物直至起泡中止而得到清净的溶液，然后，加入磺乙烷（0.22ml），该反应混合物在室温下搅拌过夜，再加入水（150ml）和冰醋酸（1.0ml），所得水混悬液用乙酸乙酯（3x40ml）提取，合并有机提取液，用水（2x40ml）和盐水（40ml）洗涤，用硫酸镁干燥，再蒸发得到浅棕色胶状物（800mg），经二氧化硅色谱提纯，用含有乙酸乙酯（4%体积）的二氯甲烷洗脱，所得到的无色泡沫用四氯甲烷结晶，得到无色晶体7-乙氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为127-129℃，微量分析，实测值：
C，54.2，54.1;H，4.0，3.8;N，23.1，23.1;Cl，10.2%;C16H14N6O2.0.25CCl4理论值：C，54.1;H，3.9;N，23.3;Cl，9.8%;NMR：1.2（t，3H，CH3），3.54（m，2H，CH2），6.7（q，1H，呋喃基-4H），7.1（dd，1H，呋喃基 3H），7.2-7.5（复合峰，5H，苯基-H），7.9（q，1H，呋喃基-5H），9.35（t，1H，NH）;m/e 322（M+）.
实施例114
按类似于实施例113的方法，用碘甲烷替代碘乙烷，用乙醇结晶得到无色易碎晶体7-甲氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为220-222℃，微量分析，实测值：C，58.6;H，3.7;N，27.4%;C15H12N6O2理论值：C，58.4;H，3.9;N，27.3%;NMR：3.0（s，3H，CH3），6.7（q，1H，呋喃基-4H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.2-7.5（复合峰，5H，苯基-H），7.9（d，1H，呋喃基-5H），9.25（s，1H，NH）;m/e 308（M+）.
实施例115
按类似于实施例1的方法，用适宜的醇替代苯酚，用乙醇制得白色固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（4-[N-（1-丙基）氨基羰基甲基]苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为240-242℃，微量分析，实测值：
C，57.7;H，4.7;N，24.8%;C19H19N7O3理论值：C，58.0;H，4.8;N，25.0%;NMR：0.87（t，3H，CH2CH3），1.45（m，2H，CH2CH3），3.04（q，2H，NCH2），3.42（s，2H，CH2CO），6.68（dd，1H，呋喃基-4H）7.1-7.4（A2B2型，4H，苯基-H），7.88（m，1H，呋喃基-5H），8.03（t，1H，NH）;8.96（d，2H，NH2）;m/e 394（M+H）+.
起始原料苯酚由下列方法制得：
将碳酸钠（2.65g）的水（50ml）溶液加入N-（1-丙基）-4-乙酰氧基苯基乙酰胺（11.4g）的甲醇（25ml）溶液中，该混合物在室温下搅拌过夜，在真空下，去除甲醇，残余水溶液酸化至pH2，用乙酸乙酯（3x50ml）提取该产品，合并有机提取液，用盐水（50ml）洗涤，用硫酸镁干燥，蒸发溶剂，得到黄色油状物N-（1-丙基）-4-羟基苯基乙酰胺，通过TLC基本纯化。
NMR：0.85（t，3H，CH3），1.3-1.6（m，2H，CH2CH3），3.15（t，2H，CH2N），3.5（s，2H，CH2Ar），5.75（宽带 t，1H，NH），6.85（d，2H，苯基-H），7.05（d，2H，苯基-H）（该谱还含乙酸乙酯的峰）m/e 194（M+H）+。
必要的N-（1-丙基）-4-乙酰氧基苯基乙酰胺由下列方法制得：
将4-乙酰氧基苯基乙酰氯（10.6g）的二***（100ml）溶液加入冰冷的1-丙胺（9g）的水（50ml）溶液，采用外部冷却保持该混合物的温度在15-25℃之间，分出***层，用盐水洗涤后蒸发，得到浅黄色油状物N-（1-丙基）-4-乙酰氧基苯基乙酰胺，通过TLC基本纯化，无需进一步提纯或鉴别即可使用。
实施例116
按类似于实施例3的方法，起始原料用实施例47所述相应的5-甲硫基化合物获得的7-氨基-2-（5-甲基-2-呋喃基）-5-甲磺酰基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，和相应的胺，用乙醇结晶，得到晶体7-氨基-5-[2-（4-羟基苯乙基）]氨基-2-（5-甲基-2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为290-292℃，微量分析，实测值：
C，57.4;H，5.8;N，24.7%;C17H17N7O2.C2H5OH 理论值 C，57.4;H，5.8;N，24.7;NMR 2.36（s，3H，CH3），2.72（t，2H，NCH2），3.44（m，2H，CH2-苯基），6.28（d，1H，呋喃基-4H），6.68和7.03（A2B2型，4H，苯基-H），6.93（d，1H，呋喃基-3H），7.88（t，1H，NH），8.08（br s，2H，NH2）和9.12（s，1H，OH）;m/e 352（M+H）+.
实施例117
将5，7-二苯氧基-2-（5-异噁唑基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（3.5g）的乙醇氨（200ml）溶液在室温下静置1小时，然后蒸发溶剂，残留物用硅胶色谱提纯，用二氯甲烷-乙酸乙酯混合物9∶1体积洗脱，得到浅黄色固体（1.61g）。该固体用乙醇结晶得到无色晶体7-氨基-2-（5-异噁唑基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为255-257℃（分解）;微量分析，实测值：
C，53.0;H，4.2;N，29.3%;C13H9H7O2（0.75）C2H5OH 理论值 C，52.8;H，4.1;N，29.7%;NMR：7.12（d，1H，异噁唑基-3H），7.2-7.6（复合峰 5H，苯基-H），8.79（d，1H;异噁唑基-4H）和9.13（s，2H，NH2）;m/e 296（M+H）+.
起始原料由下述方法制得：
（a）在0℃下，将5-异噁唑基羰基氯化物（6.6g）的二氯甲烷溶液加入搅拌着的2，4-二苯氧基-6-肼基-[1，3，5]三嗪（15g）的二氯甲烷溶液中，在室温下搅拌2小时后，该有机溶液用水（x2）和盐水（x1）洗涤，经干燥和蒸发得到黄色泡沫（18.0g），该残留物用甲苯结晶得到可直接使用的浅黄色晶体（11.0g）。（b）将五氧化二磷（20g）和步骤（a）的产品（8.0g）悬浮在甲苯（250ml）中的混悬液加热回流18小时，蒸发溶剂，残留物分配在水和二氯甲烷中，该有机溶液用水、饱和碳酸氢钠溶液、水和盐水洗涤，经干燥和蒸发，得到棕色固体5，7-二苯氧基-2-（5-异噁唑基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（3.6g）。
实施例118
将7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（1.01g）和酪胺（1.43g）的二甲基甲酰胺（40ml）溶液在100℃下搅拌，直至TLC分析表明大部分苯氧基起始原料已消失（2-3小时）。在真空下除去溶剂，该残留物用二氧化硅（100g）色谱提纯，用乙酸乙酯洗脱。所得的固体（1.3g）用乙酸乙酯结晶得到无色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5[2-（4-羟苯基乙基）]-氨基[1，2，4]***并[1，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为222-225℃;微量分析，实测值：
C，56.6;H，5.1;N，26.4%;
C16H15N7O2.0.33 C4H8O2理论值：C，56.8;H，4.8;N，26.7%;NMR：2.75（t，2H，CH2Ar），3.4（t，2H，CH2N），6.7（复合峰 3H，呋喃基-4H+苯基-H），7.05（复合峰，3H，呋喃基-3H+苯基-H），7.4-7.6（dt，1H，NH），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.0-8.5（宽带 d，2H，NH2），9.15（s，1H，OH），
该谱还含乙酸乙酯的单峰（0.33 mole）;m/e 338（M+H）+.
必要的起始原料5-苯氧基用类似于实施例117的方法制得，但起始原料用5，7-二苯氧基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]-***并[1，5-a][1，3，5]三嗪（用乙酸乙酯结晶）熔点为246-248℃;微量分析，实测值：
C，64.8;H，3.3;N，19.2%;C20H13N5O3理论值：C，64.7;H，3.5;N，18.9%;NMR：6.7（dd，1H，3-呋喃基 H）;7.2-7.7（复合峰，11H，4-呋喃基H和苯基 H），8.0（d，1H，5-呋喃基H）;m/e 372（M+H）+.
必要的起始原料5，7-二苯氧基按类似于实施例117（b）的方法制得，但起始原料用N-2-（4，6-二苯氧基）-[1，3，5]-三嗪基-N-（2-糠酰基）-肼，（用2-丙醇结晶），熔点为182-184℃，微量分析，实测值：
C，61.4;H，3.8;N，17.7%;C20H15N5O4理论值 C，61.7;H，3.9;N，18.0%;NMR：6.65（dd，1H，3-呋喃基 H）;7.0-7.6（复合峰，11H，4-呋喃基-H，苯基-H）;7.9（d，1H，5-呋喃基-H）;9.95（宽带 s，1H，NH）;10.35（宽带 s，1H，NH）;m/e 390（M+H）+.
必要的起始原料肼按类似于实施例117（a）的方法制得，用2-呋喃基氯化物替代异噁唑-5-羰基氯化物。
实施例119
将苯酚（4.7g）加入7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲磺酰基-吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪（4.6g）的1，2-二甲氧基乙烷（120ml）和1，8-二氮杂双环[5，4，0]+-碳-7-烯（DBU，2.8ml）。将该混合物回流加热1小时，在真空下除去溶剂，用二氧化硅（250g）色谱提纯，并用含有乙酸乙酯（4%体积）的二氯甲烷洗脱，得到非晶固体（1.25g），该固体用乙醇结晶得到无色针晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪（0.9g），熔点为275-277℃;微量分析，实测值：
C，61.8;H，3.7;N，24.1%;C15H11N5O2理论值：C，61.4;H，3.8;N，23.9%;NMR：6.4（s，1H，＝CH-），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.0（q，1H，呋喃基-3H），7.2（m，3H，苯基-H），7.4（m，2H，苯基-H），7.8（q，1H，呋喃基-5H），8.4-8.8（d，2H，NH2）;m/e 294（M+H）+.
必需的起始原料甲磺酰由下述方法制得：
将3-氯代过氧苯甲酸（15g，50%重量）的二氯甲烷（100ml）溶液加入7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲硫基吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪（4.3g）的二氯甲烷（50ml）已冷却混悬液中，除去水层。将该反应混合物加热到室温，并搅拌16小时，在真空下除去溶剂，用乙醇研制残留物，过滤收集所形成的固体，用乙醇洗涤并经干燥，得到灰白色固体（19.4g），该固体用乙醇结晶得到晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲磺酰基-吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点215-219℃;微量分析，实测值：
C，42.9;H，3.4;N，24.7%;C10H9N5O3S 理论值：C，43.0;H，3.2;N，25.0%;NMR，3.3（s，3H，CH3SO2-），6.6（d，1H，呋喃基-4H），6.8（s，1H，吡唑-3H），7.1（d，1H，呋喃基-3H），7.7（d，1H，呋喃基-5H）;m/e 280（M+H）+.
起始的甲硫基化合物本身可由下述方法制得：
将3-氨基-5-（2-呋喃基）吡唑（3.0g;取自Maybridge  chemical  company  Ltd.，Tintagel，Cornwal）和N-氰基二硫基亚氨基碳酸二甲酯（3.2g）的紧密混合物于180℃加热5分钟后冷却，形成的固体用乙醇结晶，得到无色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-甲硫基-吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为234-236℃，微量分析，实测值：
C，48.9;H，3.7;N，28.0%;C10H9N5OS 理论值：C，48.6;H，3.6;N，28.3%;NMR：2.5（s，3H，CH3S），6.5（s，1H，吡唑-CH），6.7（q，1H，呋喃基-4H），7.0（q，1H，呋喃基-3H），7.8（q，1H，呋喃基-5H），8.2-8.7（br d，2H，NH2）;m/e 247（M+）.
实施例120
将丙胺（6.0ml）加入7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（甲磺酰基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪（2.0g）的1，2-二甲氧基乙烷（50ml）混悬液中，该混合物经加热回流2小时，在真空下除去溶剂，残留物用二氧化硅（100g）色谱提纯，用递增浓度的乙酸乙酯的二氯甲烷溶液洗脱，得到白色固体（0.76g），该固体用乙醇结晶得到固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（丙氨基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为221-223℃，微量分析，实测值：
C，55.6;H，5.3;N，32.5%;C12H14N6O 理论值 C，55.8;H，5.5;N，32.5%;NMR：0.89（t，3H，CH3），1.53（m，2H，CH2），3.20（m，2H，CH2N），6.05（s，1H，py吡唑-3H），6.62（dd，1H，呋喃基-4H），6.90（d，1H，呋喃基-3H），6.95（br s，1H，NH），7.78（d，1H，呋喃基-5H）和7.8（br，2H，NH2）;m/e 258（M+）.
实施例121-133
按类似于实施例119的方法，用适宜的苯酚或羟基化合物可制得下列化合物（Ⅰ）：
实施例121
固体7-氨基-5-（4-氯苯氧基）-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪（用乙醇得到），熔点高于300℃;微量分析，实测值：
C，54.4;H，3.2;N，20.9;H2O，0.1%;C15H10N5ClO2.0.05H2O 理论值：C，54.8;H，3.1;N，21.3;H2O，0.3%;NMR：6.4（s，1H，吡唑-3H），6.6（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.2-7.3（m，2H，苯基-H），7.4-7.5（m，2H，苯基-H），7.8（d，1H，呋喃基-5H），8.3-8.9（d，2H，NH2）;m/e 327（M+）;
实施例122
无色固体7-氨基-5-乙氧基-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪（用乙醇作为反应溶剂，熔点为206-208℃，用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，54.1;H，4.5;N，28.3%;C11H11N5O2理论值：C，53.9;H，4.5;N，28.6%;NMR：1.3（t，3H，CH3CH2O），4.3（q，2H，CH3CH2O），6.4（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.0（d，1H，呋喃基-5H），8.0-8.6（br d，2H，-NH2）;m/e 245（M+）;
实施例123
固体7-氨基-5-（3-氯苯氧基）-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为252-254℃;（用甲苯重结晶）;微量分析，实测值：
C，55.4;H，3.0;N，21.2%;C15H10N5ClO2理论值：C，55.0;H，3.1;N，21.4%;NMR：6.45（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.1-7.5（m，4H，苯基-H），7.8（d，1H，呋喃基-5H），8.3-9.0（br d，2H，-NH2）;m/e 328（M+H）+;
实施例124
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-甲氧基苯氧基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点227-229℃（用甲苯重结晶）;微量分析，实测值：
C，59.8;H，3.9;N，21.6%;C16H13N5O3理论值：C，59.4;H，4.1;N，21.7%;NMR：3.8（s，3H，CH3O），6.4（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），6.8（m，3H，苯基 -H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.3（m，1H，苯基-H），7.8（d，1H，呋喃基-5H），8.3-8.9（br d，2H，-NH2）;m/e 324（M+H）+;
实施例125
用丁醇作反应溶剂，得到固体7-氨基-5-（1-丁氧基）-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为171-173℃（用甲苯重结晶）;微量分析，实测值：
C，57.4;H，5.4;N，25.3%;C13H15N5O2理论值：C，57.1;H，5.5;N，25.6%;NMR：1.0（t，3H，CH3），1.3-1.5（m，2H，CH3CH2），1.6-1.8（m，2H，CH3CH2CH2），4.2（t，2H，CH2O-），6.4（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.8（d，1H，呋喃基-5H），8.1-8.7（br d，2H，NH2）;m/e 274（M+H）+;
实施例126
固体7-氨基-5-（4-氰基苯氧基）-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点307-309℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，60.2;H，3.0;N，26.2%;C16H10N6O2理论值：C，60.4;H，3.2;N，26.4%;NMR：6.45（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，3-呋喃基 H），7.4-7.5（d，2H，苯基-H），7.85（d，1H，呋喃基-5H），7.9-8.0（d，2H，苯基-H），8.4-9.0（br d，2H，NH2）;m/e 319（M+H）+;
实施例127
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-呋喃基甲氧基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点205-207℃（用乙酸乙酯重结晶）;微量分析，实测值：
C，56.7;H，3.8;N，23.3%;C14H11N5O3理论值：C，56.6;H，3.7;N，23.6%;NMR：5.3（s，2H，CH2O-），6.45（s，1H，吡唑-3H），6.5（dd，1H，呋喃基-4H），6.6（d，1H，呋喃基-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.7（d，1H，呋喃基-5H），7.85（d，1H，5-呋喃基 H），8.1-8.8（br d，2H，NH2）;m/e 298（M+H）+;
实施例128
固体7-氨基-5-（3-氰基苯氧基）-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点261-263℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，60.0;H，3.2;N，26.2%;C16H10N6O2理论值：C，60.4;H，3.2;N，26.4%;NMR：6.45（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.5-7.9（m，5H，苯基-H+呋喃基-5H），8.4-9.0（br d，2H，NH2）;m/e 319（M+H）+;
实施例129
固体7-氨基-5-（2-[乙基亚磺酰基]乙氧基-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点182-184℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，48.9;H，4.8;N，21.9%;C13H15N5SO3理论值：C，48.6;H，4.7;N，21.8%;NMR：1.2（t，3H，CH3），2.6-3.3（m，4H，CH2.SO.CH2），4.5-4.8（m，2H，CH2O），6.45（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.1-8.8（br d，2H，NH2）;m/e 322（M+H）+;
实施例130
固体7-氨基-5-（2-氟苯氧基）-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点253-255℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，57.6;H，3.1;N，22.5%;C15H10N5FO2理论值：C，57.8;H，3.2;N，22.5%;NMR：6.45（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.3-7.5（m，4H，苯基-H），7.8（d，1H，呋喃基-5H），8.4-9.0（br d，2H，NH2）;m/e 312（M+H）+;
实施例131
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-异噁唑基氧基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点235-237℃（用2-丙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，50.8;H，2.9;N，28.9%;C12H8N6O3.0.1C3H7OH 理论值：C，50.8;H，3.1;N，28.9%;NMR：6.45（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），6.75（d，1H，异噁唑-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.9（d，1H，异噁唑-5H），8.5-9.2（brd，2H，NH2）〔该谱还含2-丙醇的单峰（0.1 mole）];m/e 284（M+）;
实施例132
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[3-（1，2，5-噻二唑基）氧基]吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点246-248℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，43.9;H，2.0;N，32.7%;C11H7N7SO2理论值：C，43.8;H，2.3;N，32.6%;NMR：6.55（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.9（s，1H，4-噻二唑基 H），8.6-9.2（br d，2H，NH2）;m/e 301（M+）;
实施例133
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-吡啶基氧基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点278-280℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，57.2;H，3.1;N，28.2%;C14H10N6O2理论值：C，57.1;H，3.4;N，28.6%;NMR：6.45（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.5（dd，1H，吡啶基-5H），7.7（m，1H，吡啶基L-4H），7.8（d，1H，呋喃基-5H），8.45（dd，1H，吡啶基-6H），8.55（d，1H，吡啶基-2H），8.4-9.0（br d，2H，NH2）;m/e 294（M+）.
实施例134-141
按类似于实施例120的方法，用适宜的氨基化合物制得下列化合物Ⅰ：
实施例134
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（哌啶子基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点274-276℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，58.8;H，5.7;N，29.3%;C14H10N6O 理论值：C，59.1;H，5.7;N，29.6%;NMR：1.68（m，6H，CH2），3.88（t，4H，CH2N CH2），6.22（s，1H，吡唑1e-3H），6.78（dd，1H，呋喃基-4H），7.08（d，1H，呋喃基-3H），7.96（s，1H，呋喃基-5H）和8.05（br s，2H，NH2）;m/e 284（M+）;
实施例135
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（挂-降冰片基氨基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点247-249℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，61.7;H，5.8;N，26.9%;C16H18N6O 理论值：C，61.9;H，5.8;N，27.1%;NMR：1.0-1.7（复合峰，8H，CH2），2.19（s，2H，CHCH2），3.67（br，1H，CHNH），6.03（s，1H，吡唑-3H），6.60（dd，1H，呋喃基-4H），6.74（d，1H，NHCH），6.67（d，1H，呋喃基-3H），7.67（br s，2H，NH2）和7.75（d，1H，呋喃基-5H）;m/e 310（M+）;
实施例136
固体7-氨基-5-环己氨基-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点218-220℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，60.4;H，5.9;N，28.0%;C15H18N60理论值：C，60.4;H，6.0;N，28.2%;NMR：1.0-2.0（复合峰，10H，CH2），3.69（br s，1H，NH），6.02（s，1H，吡唑-3H），6.61（dd，1H，呋喃基-4H），6.70（d，1H，NH），6.88（d，1H，呋喃基-3H），7.71（br，2H，NH2）和7.76（dd，1H，呋喃基-5H）;m/e 298（M+）;
实施例137
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯胺基吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点284-286℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，61.7;H，4.1;N，28.1%;C15H12N6O 0.05C2H5OH 理论值：C，61.6;H，4.2;N，28.5%;NMR：6.25（s，1H，吡唑-3H）;6.66（dd，1H，呋喃基-4H），6.98（复合峰，2H，呋喃基-3H+对苯基-H），7.28（t，2H，间苯基-H），7.81（复合峰，3H，呋喃基-5H+邻苯基-H），8.08（br s，2H，NH2）和9.27（br s，1H，NH）;m/e 292（M+）;
实施例138
固体7-氨基-5-（2-二甲氨基乙基）氨基-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点169-171℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，54.5;H，6.0;N，34.4%;C13H17N7O 理论值：C，54.4;H，5.9;N，34.2%;NMR：2.73（s，6H，NCH3），3.16（t，2H CH2N），3.56（t，2H，CH2N），6.08（s，1H，吡唑-3H），6.59（dd，1H，呋喃基-4H），6.89（d，1H，呋喃基-3H）和7.72（s，1H，呋喃基-5H）;m/e 288;
实施例139
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-呋喃基甲氨基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点213-215℃（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，57.0;H，3.9;N，28.2%;C14H12N6O2理论值：C，56.7;H，4.05;N，28.4%;NMR：4.45（d，2H，CH2NH），6.07（s，1H，吡唑-3H），6.23（d，1H，呋喃基甲氨基-3H），6.35（dd，1H，呋喃基甲氨基-4H），6.60（dd，1H，呋喃基-4H），6.90（d，1H，呋喃基-3H），7.27（t，1H，NH），7.52（d，1H，呋喃基甲氨基-5H），7.76（d，1H，呋喃基-5H）和7，85（br s，2H，NH2）;m/e 296（M）+;
实施例140
固体（S）-7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[α-甲基苄氨基]吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点115-118℃（分解），（用甲醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，63.0;H，5.4;N，25.6%;C17H16N6O 0.25CH3OH 理论值：C，63.1;H，5.2;N，25.6%;NMR：1.42（d，3H，CH3），5.15（m，1H，CHN），6.00（s，1H，吡唑-3H），6.60（dd，1H，呋喃基-4H），6.88（d，1H，呋喃基-3H），7.1-7.5（复合峰，6H，NH+苯基 H）和7.75（br d，3H，NH2+呋喃基-5H）;m/e 320（M）+;
实施例141
固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[3-吡啶基甲氨基]吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点215-217℃，（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，59.0;H，4.1;N，32.0%;C15H13N7O 理论值：C，58.7;H，4.2;N，31.9%;NMR：4.5（d，2H，NCH2），6.07（s，1H，吡唑-3H），6.62（dd，1H，呋喃基-4H），6.8（d，1H，呋喃基-3H），7.32（dd，1H，吡啶基-5H），7.48（t，1H，NH），7.75（复合峰，2H，呋喃基-5H+吡啶基-4H），7.85（br，2H，NH2），8.42（dd，1H，吡啶基-6H）和8.55（d，1H，吡啶基-2H）;m/e 307（M）+.
实施例142
按类似于实施例119的方法，用苯硫酚替代苯酚，得到固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（苯硫基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔高于300℃（分解），（用乙醇重结晶）;微量分析，实测值：
C，58.2;H，3.5;N，22.3%;C15H11N5OS 理论值：C，58.2;H，3.6;N，22.6%;NMR：6.44（s，1H，吡唑-3H），6.62（dd，1H，呋喃基-4H），6.99（d，1H，呋喃基-3H），7.49（复合峰，3H，苯基-m-+p-H），7.61（复合峰，2H，苯基-o-H），7.81（d，1H，呋喃基-5H）和8.51（br d，2H，NH2）;m/e 310（M+H）+.
实施例143
将4-（2-氨乙基）苯酚（1.37g）加入搅拌着的7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（甲磺酰基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪（1.4g）的乙腈（150ml）混悬浮液中，将该混合物回流加热6小时，在真空下除去溶剂，该残留物用二氧化硅（100g）色谱提纯，用含甲醇（5.0%体积）的二氯甲烷溶液洗脱，所得固体用乙醇结晶，得到晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（4-羟基苯乙基）]氨基吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪（0.36g），熔点为213-215℃;微量分析，实测值：
C，60.0;H，5.3;N，24.0%;C17H16N6O20.3C2H5OH 理论值 C，60.2;H，5.2;N，24.0%;NMR：1.05（t，CH3CH2OH），2.70（t，2H，CH2Ar），3.4（复合峰，NCH2和CH3CH2OH），4.31（t，CH3CH2OH），6.08（s，1H，吡唑-3H），6.62（dd，1H，呋喃基-4H），6.7和7.05（A2B2型，4H，苯基-H），6.86（t，1H，NH），6.92（dd，1H，呋喃基-3H），7.8（br s，2H，NH2）和9.12（s，1H，OH）;m/e 337（M+H）+.
实施例144-148
按类似于实施例1的方法，用适宜的苯酚或羟基化合物，可得到下列化合物（Ⅰ）：
实施例144
用乙醇结晶得到无色棱晶7-氨基-5-（2-氰基苯氧基]-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点296-298℃（分解）;微量分析，实测值：
C，60.0;H，3.0;N，26.1%;
C16H10N6O2理论值;C，60.4;H，3.1;N，26.4%;NMR：6.5（s，1H，吡唑-3H），6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.0（q，1H，呋喃基-3H），7.4-7.6（m，2H，苯基-H），7.7-8.0（m，3H，苯基-H和呋喃基-5H），8.5-9.1（宽带 d，2H，NH2）;m/e 319（M+H）+.
实施例145
用乙醇结晶得到无色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2，3，4，5，6-五氟苯氧基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为285-288℃;微量分析，实测值：
C，47.2;H，1.7;N，18.4%;C15H6F5N5O2理论值：C，47.0;H，1.6;N，18.3%;NMR：6.50（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），7.02（d，1H，呋喃基-3H），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.75-9.10（br d，2H，NH2）;m/e 384（M+H）+.
实施例146
用甲醇得到无色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-甲氧基羰基苯氧基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为249-251℃;微量分析，实测值：
C，57.7;H，3.6;N，19.8%;C17H13N5O4理论值：C，58.1;H，3.7;N，19.9%;NMR：3.65（s，3H，CH3），6.4（s，1H，吡唑-3H），6.65（q，1H，呋喃基-4H），6.95（q，1H，呋喃基-3H），7.3-7.5（复合峰，2H，苯基-H），7.7（t of d，1H，苯基-5H），7.8（d，1H，呋喃基-5H），7.9（dd，1H，苯基-3H），8.3-8.9（宽带 d，2H，NH2）;m/e 325（M+H）+.
实施例147
用乙醇得到无色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（4-N-（1-丙基）氨基羰基甲氧基）苯氧基吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为224-226℃;微量分析，实测值：
C，58.6;H，4.7;N，20.2%;C20H20N6O4理论值：C，58.8;H，4.9;N，20.6%;NMR：0.86（t，3H，CH3），1.48（m，2H，-CH2-），3.12（q，2H，-CH2N），4.50（s，2H，OCH2CO），6.40（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），6.95-7.05（复合峰 3H，苯基-H和呋喃基-3H），7.10-7.20（复合峰，2H，苯基-H），7.83（d，1H，呋喃基-5H），8.10（t，1H，CONH），8.4-8.8（br d，2H，NH2）;m/e 409（M+H）+.
起始原料苯酚由下面的方法制得：
将1-丙胺（4.1ml）和4-羟基苯氧基乙酸甲酯（3.64g）的甲醇（50ml）溶液在室温下静置72小时，在真空下蒸发溶剂，残留物溶解于乙酸乙酯中，该溶液依次用1M盐酸（2x25ml）和盐水（30ml）洗涤，用硫酸镁干燥，蒸发溶剂得到红色油状物N-（1-丙基）-4-羟基苯氧基乙酰胺。
NMR：0.95（t，3H，CH3），1.55（m，2H，CH2），3.3（q，2H，CH2N），4.4（s，2H，CH2O），6.5-6.7（宽带 s，1H，OH），6.8（s，4H，苯基-H）;m/e 227（M+NH4）+，210（M+H）+.
实施例148
用乙醇得到固体7-氨基-5-（3-甲氧基羰基苯氧基）-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为244-247℃;微量分析，实测值：
C，57.7;H，3.8;N，19.8%;C17H13N5O4理论值：C，58.1;H，3.7;N，19.9%;NMR：3.89（s，3H，CO2CH3），6.42（s，1H，吡唑-3H），6.65（dd，1H，呋喃基-4H），6.99（dd，1H，呋喃基-3H），7.5-7.9（复合峰，5H，呋喃基-5H和苯基-H）和8.64（d，2H，NH2）;m/e 352（M+H）+.
实施例149-152
按类似于实施例120的方法，用适宜的氨基化合物，得到下列化合物（Ⅰ）：
实施例149
用乙醇得到灰白色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-苯乙基氨基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为225-227℃，微量分析，实测值：
C，63.3;H，4.9;N，26.1%;C17H16N6O 理论值：C，63.7;H，5.0;N，26.2%;NMR：2.74（t，2H，CH2），3.97（q，2H，CH2N），6.05（s，1H，吡唑-3H），6.62（dd，1H，呋喃基-4H），6.90（复合峰，2H，呋喃基-3H和NH），7.14-7.36（复合峰，5H，苯基-H），7.78（d，1H，呋喃基-5H），7.80（br，2H，NH2）;m/e 321（M+H）+.
实施例150
用甲苯得到灰白色晶体7-氨基-5-环丙基甲氨基-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为200-202℃;微量分析，实测值：
C，58.0;H，5.4;N，30.8%;C13H14N6O 理论值：C，57.8;H，5.2;N，31.1%;NMR：0.17-0.29（复合峰，2H，环丙基-CH2），0.31-0.45（复合峰 2H，环丙基 CH2），0.95-1.18（复合峰，1H，环丙基 CH），3.13（t，2H，CH2N），6.03（s，1H，吡唑-3H），6.62（dd，1H，呋喃基-4H），6.88（d，1H，呋喃基-3H），6.93（br s，1H，NH），7.76（d，1H，呋喃基-5H）和7.77（br，2H，NH2）;m/e 270（M+）.
实施例151
用乙醇得到灰白色晶体7-氨基-5-[2-（4-氨基磺酰苯基）乙基]氨基-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为245-248℃;微量分析，实测值：
C，50.6;H，4.7;N，23.2;H2O，2.2%;C17H17N7O3S.0.3C2H5OH.0.5H2O 理论值：C，50.3;H，4.7;N，23.2;H2O，2.2%;NMR：2.93（t，2H，CH2），3.43-3.55（复合峰，2H，CH2N），6.08（s，1H，吡唑-3H），6.62（dd，1H，呋喃基-4H），6.90（d，1H，呋喃基-3H），6.96（br t，1H，NH），7.25（s，2H，SO2NH2），7.41-7.46（d，2H，苯基-H），7.73-7.77（brd，5H，呋喃基-5H，苯基-H和NH2）;m/e 399（M+）.
实施例152
用2-丙醇得到浅黄色棱晶7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（4-新戊酰氧基苯基）乙基]氨基吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为221-213℃;微量分析，实测值：
C，62.4;H，6.1;N，19.8%;C22H24N6O3理论值：C，62.8;H，5.8;N，20.0%;NMR：1.3（s，9H，（CH3）3），2.85（t，3H，CH2Ar），3.5（m，2H，CH2N），6.05（s，1H，吡唑-3H），6.6（q，1H，呋喃基-4H），6.9（q，1H，呋喃基-3H），7.0（d，2H，苯基-H），7.75（d，2H，苯基-H），7.5-8.0（复合峰 4H，NH2，NH和呋喃基-5H）;m/e 421（M+H）+.
必需的起始原料胺由下述方法制得：
将新戊酰氯（10.0ml）溶液滴入搅拌着的酪胺（10.2g）的二氯甲烷/三氟乙酸混合物（1∶1体积）溶液中，将该反应混合物搅拌4小时，在真空下除去溶剂，用乙酸乙酯/二***混合物（3∶1体积）研制浆状残留物，得到无色的2-（4-新戊酰氧基苯基）乙胺的三氟乙酸盐，熔点255-157℃。
NMR：1.3（s，9H，新戊酰基-H），2.85（m，2H，CH2Ph），3.05（m，2H，CH2N），7.05（d，2H，苯基-H），7.3（d，2H，苯基-H），8.0（宽带 s，3H，NH3）;m/e 222（M+H）+.
实施例153-157
按类似于实施例119的方法，用适宜的硫醇化合物替代苯酚，可制得下列化合物（Ⅰ）：
实施例153
用乙醇得到无色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-呋喃基甲硫基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为207-209℃;微量分析，实测值：
C，53.8;H，3.4;N，22.3%;C14H11N5O2S 理论值：C，53.7;H，3.5;N，22.4%;NMR：4.45（s，2H，CH2S），6.40（复合峰 2H，呋喃基3′H和4′H），6.55（s，1H，吡唑-3H），6.67（dd，1H，呋喃基-4H），7.03（d，1H，呋喃基-3H），7.58（s，1H，呋喃基-5H），7.84（d，1H，呋喃基-5H），8.40-8.70（br d，2H，NH2）;m/e 314（M+H）+.
实施例154
用乙醇得到无色片状物7-氨基-5-环戊硫基-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为226-228℃，微量分析，实测值：
C，56.2;H，5.4;N，23.2%;C14H15N5SO 理论值：C，55.8;H，5.0;N，23.2%;NMR：1.4-1.8（复合峰，6H，环戊基-H），2.1-2.3（复合峰 2H，环戊基-H），3.8-4.0（复合峰 1H，环戊基-1H），6.5（s，1H，吡唑-3H，6.65（q，1H，呋喃基-4H），7.0（d，1H，呋喃基-3H），7.8（d，1H，呋喃基-5H），8.1-8.7（宽带 d，2H，NH2）;m/e 301（M）+.
实施例155
用乙醇得到黄色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-（N-（1-丙基）氨基羰基甲硫基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为250-253℃;微量分析，实测值：
C，50.5;H，4.7;N，25.0%;C14H16N6O2S 理论值：C，50.6;H，4.8;N，25.3%;NMR：0.75（t，3H，CH3），1.42（m，2H，CH2），3.05（q，2H，CH2N），3.82（s，2H，SCH2CO），6.48（s，1H，吡唑-3H），6.68（dd，1H，呋喃基-4H），7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.05（t，1H，NH）;8.40-8.70（br d，2H，NH2）;m/e 333（M+H）+.
该起始原料大体上按实施例156的方法制得，但用1-丙胺替代环己胺。蒸馏该产品得到可直接使用的浅黄色粘性油。
实施例156
用异丙醇得到黄色晶体7-氨基-5-（环己氨基羰基甲硫基）-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为253-256℃，微量分析，实测值：
C，55.1;H，5.5;N，22.7%;C17H20N6O2S 理论值：C，54.8;H，5.4;N，22.6%;NMR：1.00-1.40（复合峰，5H，环己基-H），1.45-1.85（复合峰，5H，环己基-H），3.51（br，1H，CH-N），3.79（s，2H，CH2S），6.46（s，1H，吡唑-3H），6.66（dd，1H，呋喃基-4H），7.02（d，1H，呋喃基-3H），7.83（d，1H，呋喃基-5H），7.94（d，1H，CONH），8.2-8.8（br d，2H，NH2）;m/e 373（M+H）+.
该起始原料硫醇由下面的方法制得：
将2-巯基乙酸乙酯（12g）和环己胺（29.7g）的乙醇（50ml）溶液在室温下静置72小时，然后，回流6小时。蒸发溶剂，用乙酸乙酯（200ml）溶解残留物，该溶液依次用2M盐酸（3x50ml），水（2x50ml）和盐水（50ml）洗涤，在真空下除去溶剂。粗品用二氧化硅色谱提纯（用二氯甲烷/甲醇99∶1体积洗脱），得到低熔褐色晶体N-环己基-2-巯基乙酰胺。
NMR：
1.0-2.0（复合峰，11H，环己基-CH2和SH），3.2（d，2H，CH2），3.6-3.9（m，1H，环己基-CH），6.4-6.9（宽带 d，1H，NH）;m/e 174（M+H）+.
实施例157
用异丙醇得到无色晶体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（哌啶子基羰基甲硫基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为198-200℃，微量分析，实测值：
C，53.8;H，5.3;N，
23.5%;C16H18N6O2S 理论值：C，53.6;H，5.0;N，23.5%;NMR：1.45-1.59（复合峰 6H，吡唑 CH），3.44-3.52（复合峰，4H，NCH2），4.12（s，2H，CH2S），6.48（s，1H，吡唑-3H），6.64（dd，1H，呋喃基-4H），7.02（dd，1H，呋喃基-3H），7.82（d，1H，呋喃基-5H），8.2-8.8（br d，2H，NH2）;m/e 359（M+H）+.
按类似于实施例156的方法制备起始原料，但用哌啶替代环己胺。蒸馏该产品得到可直接使用的粘性黄色油状物。
实施例158
按类似于实施例118的方法，制得2-（2-呋喃基）-5-[2-（4-羟苯基）乙基]氨基-7-甲氨基-[1，2，4]-***并1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为248-250℃;微量分析，实测值：
C，58.0;H，4.9;N，28.0%;C17H17N7O2理论值：C，58.1;H，4.8;N，27.9%;NMR：2.74（t，2H，CH2Ar），2.92和2.99（d，3H，NHCH3旋转异构体），3.45（m，2H，NHCH2），6.69（复合峰 3H，2 苯基-H和呋喃基-4H），7.04（复合峰 3H，2 苯基-H和呋喃基-3H），7.63（t，1H，-NH-CH2），7.86（d，1H，呋喃基-5H），8.48和8.63（q，1H，NHCH3旋转异构体）9.17（s，1H，OH）;m/e 352（M+H）+.
实施例159
按类似于实施例117的方法，起始原料用5.7-二苯氧基-2-[5-（3-甲基异噁唑基）]-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，用乙醇制得无色针状晶体7-氨基-2-[5-（3-甲基异噁唑基）]-5-苯氧基[1，2，4]-***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为279-281℃;微量分析，实测值：
C，54.2;H，4.5;N，29.0%;C14H11N7O2（0.6）C2H5OH 理论值：C，54.2;H，4.3;N，29.1%;NMR：2.33（s，3H，CH3），7.0（s，1H，异噁唑基-4H）7.2-7.6（复合峰，5H，苯基-H）和9.12（s，2H，NH2）;m/e 310（M+H）+.
起始原料制备方法如下：
（a）在0℃下，将5-（3-甲基异噁唑基羰基氯化物（4.36g）的二氯甲烷溶液加入搅拌着的2，4-二苯氧基-6-肼基-[1，3，5]三嗪（8.9g）和三甲胺（3.03g）的二氯甲烷溶液中，随后，在室温下搅拌4小时，该有机溶液用水（x2）、盐水（x1）洗涤，经干燥和蒸发得到泡沫状物（13.5g），用硅胶色谱提纯，用二氯甲烷甲醇（1%体积）洗脱得到要求产品（6.7g）。用乙醇等分结晶得到固体，熔点为195-198℃;
NMR：2.32（s，3H，CH3），6.93（s，1H，异噁唑基-4H），7.1-7.4（复合峰，10H，苯基-H），10.18（s，1H，NH）和10.87（s，1H CONH）;m/e 405（M+H）+.
（b）将酰化了的肼（2.02g）和对甲苯磺酰氯（1.90g）的吡啶（50ml）溶液在100℃下加热2小时，用旋转蒸发器除去吡啶，残留物溶解于二氯甲烷中，该溶液用2N盐酸（2x50ml）、水（50ml）和盐水（50ml）洗涤，该有机溶液用硫酸镁干燥，过滤，蒸发后可直接使用。
实施例160
按类似于实施例118的方法，但起始原料用7-氨基-2-[5-（3-甲基异噁唑基）]-5-苯氧基-[1，2，4]-***并[1，5-a]三嗪，得到7-氨基-5-[2-（4-羟苯基）乙基]氨基-2-[5-（3-甲基异噁唑基）]-[1，2，4]-***并[1，5-a]三嗪，熔点为233-235℃;微量分析，实测值：
C，54.7;H，4.8;N，31.1%;C16H16N8O2（0.1）C2H5OH 理论值：C，54.6;H，4.8;N，31.4%;NMR：2.32（s，3H，CH3），2.71（t，2H，NCH2）;3.42（m，2H，CH2-苯基），6.68和7.03（A2B2型，4H，苯基-H），6.90（s，1H，异噁唑基-4H），7.56和7.66（t，1H，CH2NH），8.27（brs，2H，NH2）和9.15（s，1H，OH）;m/e 353（M+H）+.
实施例161
按类似于实施例3的方法，得到的7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（4-甲氧苯基）乙基]氨基[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为211-213℃，微量分析，实测值：
C，58.2;H，4.7;N，27.8%;C17H17N7O2理论值：C，58.1;H，4.9;N，27.9%;NMR：2.80（t，2H，CH2-苯基）;3.44（m，2H，CH2N）;3.72（s，3H，CH3O），6.66（d of d，1H，呋喃基-4H），6.65和7.14（A2B2型 4.11，4-苯基-H）;7.05（d，1H，呋喃基-3H），7.45（t，1H，NH）;7.86（d，1H，呋喃基-5H）和8.04（brs，2H，NH2）;m/e 352（M+H）+.
实施例162
按类似于实施例3的方法，得到7-氨基-5-[2-（2-苄氧基苯基）乙基]氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]-***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为151-153℃;微量分析，实测值：
C，64.4;H，4.8;N，23.0%;C23H21N7O2理论值：C，64.6;H，4.95;N，22.9%;NMR：2.90（t，2H，苯基 CH2）;3.53（m，2H，CH2N）;5.13（s，2H，CH2O）;6.68（d of d，1H，呋喃基-4H），7.04（d，1H，呋喃基-3H），6.8-7.6（复合峰，9H，苯基-H）;7.88（s，1H，呋喃基-5H）和8.11（brs，2H，NH2）;m/e 428（M+H）+.
实施例163
按类似于实施例3的方法，得到的7-氨基-5-[（3-苄氧基-4-甲氧苯基）甲基]氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为173-175℃;微量分析，实测值：
C，62.3;H，4.6;N，22.1%;C23H21N7O3理论值：C，62.3;H，4.8;N，22.1%;NMR 3.76（s，3H，CH3O），4.44（d，2H，CH2N）;5.04（s，2H，CH2O）6.66（d of d，1H，呋喃基-4H），6.75-7.75（复合峰，8H，苯基-H），7.03（d，1H，呋喃基 3H），7.5（s，1H，呋喃基-5H），7.66（m，1H，NH）和8.18（brs，2H，NH2）;m/e 444（M+H）+.
实施例164
按类似于实施例3的方法，得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（3-甲氧苯基）乙基]氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为172-174℃;微量分析，实测值：
C，57.6;H，4.7;N，28.0;H2O，0.4%;C17H17N7O2（0.1）H2O 理论值：C，57.7;H，4.9;N，27.8;H2O，0.5%;NMR：2.83（t，2H，苯基-CH2）;3.50（m，2H，CH2N）;3.74（s，3H，CH3O）;6.65（d of d，1H，呋喃基-4H）;6.7-7.3（复合峰，4H，苯基-H）;7.04（d，1H，呋喃基-3H），7.40（t，1H，NH），7.83（m，1H，呋喃基-5H），8.07（brs，2H，NH2）;m/e 352（M+H）+.
实施例165
按类似于实施例3的方法，得到的7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[（2-甲氧苯基）甲基]氨基[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为249-251℃;微量分析，实测值：
C，56.9;H，4.4;N，29.2%;C16H15N7O2理论值：C，57.0;H，4.5;N，29.1%;NMR：3.83（s，3H，CH3O），4.49（d，2H，CH2N），6.65（d of d，1H，呋喃基-4H），6.8-7.3（复合峰，4H，苯基-H）;7.03（s，1H，呋喃基-3H），7.69（t，1H，NH），7.84（d，1H，呋喃基-5H）和8.15（brs，2H，NH2）;m/e 338（M+H）+.
实施例166
按类似于实施例3的方法，得到的7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[（4-甲氧苯基）甲基]氨基[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为237.5-239℃;微量分析，实测值：
C，56.7;H，4.5;N，28.8%;C16H15N7O2理论值：C，57.0;H，4.5;N，29.1%;NMR：3.72（s，3H，CH3O），4.42（d，2H，CH2N）;6.66（d of d，1H，呋喃基-4H），6.86和7.28（A2B2型，4H，9 苯基-H），7.04（d，1H，呋喃基-3H），7.86（m，1H，呋喃基-5H），7.91（复合峰，1H，NH）和8.16（brs，2H，NH2）;m/e 338（M+H）+.
实施例167
在室温和大气压下，用10%钯炭（0.9g）催化剂氢化实施例161产品（0.9g）的甲醇（150ml）溶液，氢吸收完毕后，滤掉催化剂并蒸发溶剂。该残留物用乙醇结晶得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（羟苯基）乙基]氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为260-263℃，微量分析;实测值：
C，57.2;H，4.8;N，28.6%;C16H15N7O2（0.15）C2H5OH 理论值：C，57.0;H，4.7;N，28.5%;NMR：2.81（t，2H，苯基-H），3.49（m，2H，CH2N）;6.71（d of d，1H，呋喃基-4H），7.03（d，1H，呋喃基-3H），6.7-7.15（复合峰，4H，苯基-H）;7.85（m，1H，NH）;7.84（s，1H，呋喃基-5H）;8.09（brs，2H，NH2）和9.31（s，1H，OH）;m/e 338（M+H）+.
实施例168
按类似于实施例2的方法，用乙醇结晶得到白色针状物7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-苯基乙硫基）[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为219-221℃;微量分析，实测值：
C，57.2;H，4.1;N，24.6%;C16H14N6OS 理论值：C，56.8;H，4.2;N，24.8%;NMR：3.01（m，2H，苯基-CH2），3.36（m，2H，CH2S），6.71（d of d，1H，呋喃基-4H），7.18（d，1H，呋喃基-4H），7.2-7.4（复合峰，5H，苯基-H）;7.91（m，1H，呋喃基-5H）和8.88（dbr，2H，NH2），m/e 339（M+H）+.
实施例169
按类似于实施例119的方法，但用2-苯基乙硫醇替代苯酚，用乙醇得到白色固体7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-苯基乙硫基）-吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪，熔点为233-235℃;微量分析，实测值：
C，60.9;H，4.4;N，20.8%;C17H15N5OS 理论值：C，60.5;H，4.5;N，20.8%;NMR：3.00（t，2H，苯基-CH2），3.31（t，2H，CH2S），6.54（s，1H，吡唑-3H），6.66（d of d，1H，呋喃基-4H），7.03（d of d，1H，呋喃基-3H），7.2-7.4（复合峰，4H，苯基-H），7.63（m，1H，呋喃基-5H）和8.5（brd，2H，NH2）;m/e 338（M+H）+.
实施例170
按类似于实施例3的方法，用乙醇结晶得到晶体7-氨基-5-（3，4-二甲氧基苯基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为205-208℃;微量分析，实测值：
C，56.5;H，5.0;N，25.7%;C18H19N7O3理论值：C，56.7;H，5.0;N，25.7%;NMR：2.79（t，2H，苯基-CH2），3.45（m，2H，CH2N），3.71（s，3H，CH3O），3.75（s，3H，CH3O）;6.66（d of d，1H，呋喃基-4H）;6.7-6.9（复合峰，3H，苯基-H），7.04（d，1H，呋喃基-3H），7.40（t，1H，NH），7.84（m，1H，呋喃基-5H）和8.09（brs，2H，NH2）;m/e 382（M+H）+.
实施例171
按类似于实施例3的方法，得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[[2-（4-羟基苯氧基）乙基]氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为266-268℃;微量分析，实测值：
C，54.0，H，4.0，N，27.5%;C16H15N7O3理论值：C，54.4;H，4.3;N，27.7%;NMR：3.60（brd，2H，CH2N），4.0（m，2H，OCH2），6.66（complex，1H，呋喃基-4H），6.66和6.76（A2B2型，4H，苯基-H），7.04（d，1H，呋喃基-3H），7.48（复合峰，1H，NH），7.83（d，1H，呋喃基-5H），8.13（brs，2H，NH2）和8.83（s，1H，OH）：m/e 354（M+H）+.
实施例172
按类似于实施例16的方法，得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（3-羟苯基）乙基]氨基[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为190-193℃;微量分析，实测值：
C，57.3;H，4.4;N，29.2%;C16H15N7O2理论值：C，57.0;H，4.4;N，29.1%;NMR：2.76（t，2H，苯基-CH2）;3.46（m，2H，CH2N），6.65（m，1H，呋喃基-4H），6.5-7.2（复合峰，4H，苯基-H），7.04（d，1H，呋喃基-3H），7.43（t，1H，NH），7.85（d，1H，呋喃基-5H），8.1（brs，2H，NH2）和9.24（s，1H，OH）;m/e 338（M+H）+.
实施例173
按类似于实施例1的方法，用乙醇结晶得到晶体7-氨基-5-（3，5-二甲基苯氧基）-2-（2-呋喃基）[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为234-236℃;微量分析，实测值：
C，59.2;H，4.1;N，25.8%;C16H14N6O2理论值：C，59.6;H，4.4;N，26.1%;NMR：2.28（s，6H，CH3），6.67（d of d，1H，呋喃基-4H），6.82（s，2H，苯基-2H和苯基-6H），6.88（s，1H，苯基-4H），7.10（d of d，1H，呋喃基-3H），7.90（s，1H，呋喃基-5H）和8.95（brs，2H，NH2）;m/e 323（M+H）+.
实施例174
按类似于实施例3的方法，得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[（3，4，5-三甲氧基苯基）甲基]氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为221-224℃;微量分析，实测值：
C，54.5;H，4.9;N，24.8%;C18H19N7O4理论值：C，54.4;H，4.8;N，24.7%;NMR：3.63（s，3H，CH3O），3.75（s，6H，2x CH3O-），4.45（d，2H，CH2N），6.66（m，3H，呋喃基-4H和2苯基-H），7.03（d，1H，呋喃基-3H），7.84（d of d，1H，呋喃基-5H），7.87（brt，1H，NH）和8.15（brs，2H，NH2），m/e 398（M+H）+.
实施例175
按类似于实施例3的方法，得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[（2-乙氧苯基）甲基]氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为243-246℃;微量分析，实测值：
C，58.3;H，4.9;N，28.0%;C17H17N7O2理论值：C，58.1;H，4.8;N，27.9%.NMR：1.37（t，3H，CH3），4.07（q，2H，CH2O），4.49（d，2H，CH2N），6.65（d of d，1H，呋喃基-4H），6.81-7.01（m，3H，呋喃基-3H和2苯基-H），7.15-7.22（m，2H，2-苯基-1H），7.67（brt，1H，NH），7.84（d，1H，呋喃基-5H），8.15（brs，2H，NH2）;m/e 352（M+H）+.
实施例176
按类似于实施例1的方法，得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[（3，5-二甲氧基）苯氧基][1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为248-250℃;微量分析，实测值：
C，54.4;H，4.0;N，24.0%;C16H14N6O4理论值：C，54.2;H，4.0;N，23.7%.NMR：3.74（s，6H，CH3O），6.42（m，3H，3 苯基-H）;6.68（d of d，1H，呋喃基-4H），7.11（d of d，1H，呋喃基-3H），7.89（d of d，1H，呋喃基-5H），8.82-9.09（brd，2H，NH2）;m/e 355（M+H）+.
实施例177
按类似于实施例1的方法，得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[（3，5-二氟）苯氧基][1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点高于300℃;微量分析，实测值：
C，50.6;H，2.5;N，25.3%;C14H8F2N6O2理论值：C，50.9;H，2.4;N，25.4%;NMR：6.69（d of d，1H，呋喃基-4H）;7.11-7.16（m，4H，呋喃基-3H和3 苯基-H）;7.90（d of d，1H，呋喃基-5H）;8.80-9.30（brd，2H，NH2）;m/e 331（M+H）+.
实施例178
按类似于实施例1的方法，得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[（2，6-二氯）苯氧基][1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为270-272℃;微量分析，实测值：
C，46.7;H，2.9;N，21.7%;C14H8Cl2N6O2.（0.4）C2H5OH 理论值：C，46.6;H，2.7;N，22.0%;NMR：6.69-6.72（d of d，1H，呋喃基-4H）;7.13-7.16（d of d，1H，呋喃基-3H）;7.35-7.44（d of d，1H，苯基-H）;7.62-7.67（d，2H，2 苯基-H）;7.92-7.93（d of d，1H，呋喃基-5H）;9.11-9.32（br.d，2H，NH2）;m/e 362（M）+.
实施例179
按类似于实施例3的方法，得到7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[（3-氟苯基）甲基]氨基[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪，熔点为216-218℃;微量分析，实测值：
C，55.7;H，3.8;N，30.4;F，5.5%;C15H12FN7O 理论值：C，55.4;H，3.7;N，30.1;F，5.8%;NMR 4.50，（d，2H，CH2N）;6.66（d of d，1H，呋喃基-4H）;7.03（d，1H，呋喃基-3H）;7.1-7.5（复合峰，5H，苯基-H），7.84（d，1H，呋喃基-5H）;7.97（t，1H，NH）和8.19（br s，2H，NH2）;m/e 326（M+H）+.
实施例180
下面举例说明含化合物（Ⅰ）（如上述任一实施例的化合物，下文称作“化合物X”）的典型药物剂型，用以防治人的疾病。
（a）片剂  mg/片剂
化合物X  50
乳糖（欧洲药典）  223.75
克罗斯羟甲基纤维素钠
（Croscarmellose  sodium）  6.0
玉米淀粉  15.0
聚乙烯吡咯烷酮
（5%重量/体积糊剂）  2.25
（b）胶囊  mg/胶囊
化合物X  10
乳糖（欧洲药典）  488.5
硬脂酸镁  1.5
上述制剂可用药物领域中公知的常规方法制得。片剂可按常用方法包肠衣，例如包复乙酸酞酸纤维素。
上述化合物的结构式如下所述
Figure 911037446_IMG4
Figure 911037446_IMG6

Claims (16)

1、一种化合物(Ⅰ)(其结构式示于权利要求书之最后部分)或其药学上可接受的盐，式中Q是任意含1或2个分别选自(1-4c)烷基和囟素的取代基的5元杂芳基；
R1是氢、(1-6C)烷基、或(1-4C)链烷酰基；
R2(当不与下文X一起定义时)是氢、(3-12C)环烷基、或(3-6C)链烯基；苯基(3-6C)链烯基、四氟苯基、五氟苯基、5或6元杂芳基、任意取代的(1-6C)烷基或任意取代的苯基，
所述任意取代的烷基是未取代的或被下述一个基团取代的：(3-6C)环烷基、任意取代的5或6元杂芳基，任意取代的苯基和R10(CO)nXb(CO)m，其中R10(当不与文Xb一起定义时)是(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、任意取代的苯基或任意取代的苯基(1-4C)烷基，n+m是0或1，但必须m是0时，x和xb至少被两个碳原子隔开，xb是氧基、硫基、亚磺酰基、磺酰基或亚氨基-NRb，其中Rb是氢、(1-6c)烷基或Rb与R10和邻近氮原子一起形成4至6元饱和杂环，
所述任意取代的5或6元杂芳基是未取代的或被1或2个(1-4c)烷基、(1-4c)烷氧基和囟素取代的，
任一所述任意取代的苯基是未取代的或被(1-4c)亚烷基二氧基取代，或被1，2或3个囟素、氰基、三氟甲基、(1-4c)烷氧基羰基、羟基、(1-4c)链烷酰氧基、苄氧基、卤代苄氧基、硝基和任意含R11CO的(1-4c)烷基或烷氧基取代，其中R11是(1-4c)烷氧基、(3-6c)烷基氨基、(3-6c)环烷基氨基或[ N-(1-4c)烷基][ N-(1-4c)二烷基氨基(1-4c)烷基]氨基和氨磺酰基-SO2NR3R4，其中R3和R4各自为氢或(1-4c)烷基，或R3是氢及R4是[(2-5c)烷氧基羰基]甲基、氨基甲酰基或[ N-(1-4c)烷基氨基甲酰基]甲基；
X是氧基、硫基、亚磺酰基、磺酰基或亚氨基-NRa-，其中Ra是氢、(1-6c)烷基或Ra与R2和邻近氮原子一起形成4至6元饱和杂环，
A是N或CT，其中T是氢或(1-4c)烷基。
2、按权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Q是任意含1个或2个分别取自（1-4c）烷基和囟素的取代基的5元杂芳基;X是氧基、硫基或亚氨基-NRa-，其中Ra是氢或（1-6c）烷基;R1是氢、（1-6c）烷基或（1-4c）链烷酰基;R2是：
（a）苯基、吡啶基、异噁唑基、噻二唑基、四氟苯基、五氧苯基、或含1、2或3个分别选自（1-4c）烷氧基、囟素、氰基、三氟甲基、硝基、苄氧基、囟代苄氧基、羟基、和氨磺酰基-SO2NR3R4的取代基的苯基，其中R3和R4各自是氢或（1-4c）烷基，或R3是氢而R4是[（2-5c）烷氧基羰基]甲基、氨基甲酰基甲基或[N-（1-4c）烷基-氨基甲酰基]甲基;
（b）（1-6c）烷基、（3-12c）环烷基、（3-6c）环烷基（1-4c）烷基、呋喃基、噻嗯基、苯基（1-4c）烷基、呋喃基（1-4c）烷基、噻嗯基（1-4c）烷基，其中呋喃基、噻嗯基或苯基部分本身部分可以任意含1或2个分别选自（1-4c）烷基、（1-4c）烷氧基和囟素的取代基;或
（c）基团R5·Xa.CH CH，其中R5是（1-6c）烷基或苯基，后者可以任意含1个或2个分别选自（1-4c）烷基、（1-4c）烷氧基和囟素的取代基;Xa是氧基、硫基、亚磺酰基、磺酰基、亚氨基或N-（1-6c）烷基-亚氨基。或者其中R5·Xa是吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷子基、哌啶子基或吖丁啶子基;A是N或CT，其中T是氢或（1-4c）烷基。
3、按权利要求1的化合物，其中R2是环丙基、环丁基、环戊基、环己基、降冰片基、烯丙基、3-苯基-2-反式-丙烯基、四氟苯基、五氟苯基、吡啶基、异噁唑基、噻二唑基、任意取代的（1-6c）烷基或任意取代的苯基。
所述任意取代的烷基是未取代的或被下述1个基团取代的甲基、乙基、异丙基、丙基、丁基、仲丁基或正戊基，所述取代基为环丙基、呋喃基、吡啶基、噻嗯基、任意取代的苯基和基团R10（CO）nXb（CO）m，其中R10是甲基、乙基、正丙基、环己基、苯基或4-羟苄基，Xb是氧基、硫基、亚硫酰基、亚氨基、甲基亚氨基、或Xb与R10一起形成哌啶子基，n和m的定义同权利要求1。
任一所述任意取代的苯基是未取代的或被亚甲基二氧基取代的，或被1，2或3个下述基团取代的苯基：氟、氯或溴、氰基;三氟甲基;甲氧基羰基、羟基;新戊酰氧基;苄氧基、4-氟苄氧基、4-氯苄氧基、硝基、甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、2-（叔丁氧基羰基）乙基、甲氧基羰基甲基、甲氧基羰基甲氧基、2-（甲氧基羰基）乙基、正丙氨基羰基甲基、正丙氨基羰基甲氧基、环戊氨基羰基乙基、环己氨基羰基甲基、[N-甲基、N，N-二甲基氨基乙基]氨基羰基甲基或[N-甲基，N，N-二甲氨基乙基]氨基羰基甲氧基;-SO2NH2或-SO2N（CH3）2。
或R2与X一起形成吗啉基、硫代吗啉基，吡咯烷子基，哌啶子基或吖丁啶子基。
4、按权利要求1至3的任一项所述化合物，其中R2是苯氧基乙氧基、4-氯苯氧基、苄氧基、4-苄氧基苯氧基、4-（4-氯苄氧基）苯氧基、4-羟基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、3-氟苯氧基、2-苯基乙氧基、2-苯氧基乙氧基、2-甲氧基乙氧基、4-氰基苯氧基、丁氧基、3-甲氧基苯氧基、2-甲氧基苯氧基、2-氟苯氧基、烯丙氧基、2-（苯硫基）乙氧基、4-氟苯氧基、2-氰基苯氧基、[1，2]异噁唑-3-基氧基、吡啶-3-基氧基、[1，2，5]噻二唑-3-基氧基、硫苯氧基、环戊硫基、（2-呋喃基甲基）硫基、甲硫基、2-甲氧基苯硫基、苄硫基、环己氨基、丙氨基、苯胺基、烯丙氨基、苄氨基、甲氨基、乙氨基、异丙氨基、丁氨基、（2-苯乙基）氨基、[S]-（1-苯乙基）氨基和（2-二甲基氨乙基）氨基，或R2与X一起形成吡咯烷子基或吗啉基。
5、按权利要求1至4的任一项所述化合物，其中Q是呋喃基、噻嗯基、噁唑基、噻唑基、异噁唑基或异噻唑基，上述基团又可任意含有1或2个分别选自甲基、乙基、氟、氯和溴的取代基。
6、按权利要求5的化合物，其中Q是2-呋喃基。
7、按权利要求1至6的任一项所述化合物，其中R1是氢、甲基、乙基、丙基或丁基、甲酰基、乙酰基或丙酰基。
8、按权利要求1至7的任一项所述化合物，其中A是氢或CH。
9、按权利要求1至8的任一项所述化合物，其中X是氧基、硫基、亚氨基、甲基亚氨基、或X与R2一起形成吗啉基、硫代吗啉基，吡咯烷子基哌啶子基或吖子啶子基。
10、按权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中：
Q是呋喃基;
R1是氢或乙酰基;
R2是环戊基、环己基、四氟苯基、五氟苯基、吡啶基、噻二唑基、（4-6c）烷基、任意取代的苯基（1-2c）烷基、任意取代的苯基、呋喃基甲基或吡啶基甲基、任一所述任意取代的苯基是未取代的或被亚甲基二氧基取代的，或被下述基团之一取代的苯基：氟、氯、氰基、三氟甲基、甲氧基羰基、羟基、新戊酰氧基、硝基、甲基、甲氧基、叔丁氧基羰基乙基和氨磺酰基;
X是氧基或亚氨基;A是N或CT，其中T是氢。
11、下列化合物及其药学上可接受的盐：
7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（丙氨基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-5-（3-氟苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-5-丁氧基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-甲氧基苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
5-烯丙氧基-7-氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-5-（2-氰基苯氧基）-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-5-丁氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-5-异丁氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-5-苄硫基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-5-（2-氟苄基）氨基-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-5-[2-[4-（2-叔丁氧基羰基乙基）苯基]乙氨基]-2-（2-呋喃基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（4-羟苯基）乙基]氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（4-戊酰氧基苯基）乙基]氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（3-甲基苯氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（2-甲基丙氧基）-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-乙酰氨基-2-（2-呋喃基）-5-苯氧基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-[2-（4-羟基苯乙基）]氨基-[1，2，4]***并[1，5-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-5-（2-[乙基亚磺酰基]乙氧基）-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-5-环己氨基-2-（2-呋喃基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪;
7-氨基-2-（2-呋喃基）-5-（苯硫基）吡唑并[2，3-a][1，3，5]三嗪;
12、按权利要求1的化合物（Ⅰ）或其药学上可接受盐的制备方法，其特征在于：
（a）式中Z是适宜离去基的化合物（Ⅲ）与化合物R2·XH反应;
（b）就式中X是硫基或氧基的化合物（Ⅰ）而言，在高温下，使化合物（Ⅴ）与式中x是硫基或氧基的化合物（Ⅶ）反应：
（c）就式中A是N的化合物（Ⅰ）而言，[1，2，4]***并[4，3-a][1，3，5]三嗪衍生物（Ⅷ）发生重排;
（d）就式中R2是羟苯基的化合物（Ⅰ）而言，使式中被护羟基的相应衍生物（Ⅰ）去保护;
（e）就式中A是N和R1是氢或（1-6c）烷基的化合物（Ⅰ）而言，使式中Za是适宜离去基的化合物（x）与化合物R1NH2反应：
此后，当需要药学上可接受的盐时，使化合物（Ⅰ）与提供生理上可接受离子的适当的酸或碱反应，或采用其它常规成盐方法：
当需要式中X、Xa和Xb之一是亚磺酰基或磺酰基的化合物（Ⅰ）时，氧化相应的式中X、Xa和Xb分别是硫基或亚磺酰基的化合物（Ⅰ）;
当需要式中R1是（1-6c）烷基或（1-4c）链烷酰基的化合物（Ⅰ）时，烷基化或酰基化相应的式中R1是氢的化合物（Ⅰ）;
当需要式中R2是（1-4c）链烷酰氧基苯基或（1-4c）链烷酰氧基苯基（1-6c）烷基的化合物（Ⅰ）时，酰基化相应的式中R2是羟苯基或羟苯基（1-4c）烷基的化合物（Ⅰ）;
当需要手性化合物（Ⅰ）的旋光体时，或是采用适当的旋光起始原料实施上述（a）-（e）之一的方法，或是拆分外消旋体;
其中A、R1、R2、X和Q的定义同权利要求1，化学结构式用罗马数字表示，在本权利要求书最后部分列出。
13、一种药用组合物，它包括化合物（Ⅰ）或其药学上可接受的盐和药学上可接受的稀释剂或载体的混合物。
14、化合物（Ⅴ）（下文所列）或其酸加成盐，式中A是N，Q的定义同权利要求12。
15、化合物（Ⅷ）（下文所列），式Q、R1、R2和X的定义同权利要求12。
16、化合物（Ⅹ）（下文所列），式中Q、R2、X和Za的定义同权利要求12。
上述权利要求书中述及的化学结构式如下所示：
Figure 911037446_IMG2
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