CN103705812B - 一种治疗痛风的药物组合物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种治疗痛风的药物组合物。本发明还提供了所述药物组合物的制备方法和用途。本发明取虎杖、盐源堇菜等药物配伍使用后，能够消除痛风患者临床症状如关节红、肿、热、痛等，还能够降低血尿酸浓度，对痛风有良好的治疗作用，且治愈率高达90％，为临床用药提供了新的选择。

Description

一种治疗痛风的药物组合物及其制备方法和用途

技术领域

本发明涉及一种治疗痛风的药物组合物及其制备方法和用途。

背景技术

痛风(gout)是嘌呤代谢紊乱及/或尿酸***减少所引起的一种晶体性关节炎，临床表现为高尿酸血症(hyperuricemia)和尿酸盐结晶沉积(痛风石)所致的特征性急、慢性关节炎。痛风石除在关节、肌腱及其周围沉积外，还可在肾脏沉积，并可发生尿酸盐肾病、尿酸性***等，严重者可出肾功能不全。痛风常与肥胖、高脂血症、糖尿病、高血压病以及心脑血管病伴发。

痛风见于世界各地区、各民族。在欧美地区高尿酸血症患病率为2％～18％，痛风为0.13％～0.37％。我国部分地区的流行病学调查显示，近年来我国高尿酸血症及痛风的患病率直线上升，这可能与我国经济发展、生活方式和饮食结构改变有关。

彝族药物是彝族人民长期同疾病作斗争的经验总结和智慧结晶，是中国医学伟大宝库中的一个重要组成部分。彝族药物数达千种，包括有动物药、矿物药、植物药，其中不乏治疗跌打损伤、风寒痹痛等药物，若能在彝药中研发出有效治疗痛风的复方，将会给我国痛风研究带来新的思路。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗痛风的药物组合物。本发明的另一目的在于提供所述药物组合物的制备方法和用途。

本发明提供了一种治疗痛风的药物组合物，它是由含有如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

虎杖10～15份、苏木10～15份、盐源堇菜15～20份、甘草5～10份、萆薢15～20份、石韦10～15份、骨碎补10～15份、羌活10～15份、大血藤15～20份、巴戟天10～15份、小血藤15～20份、菊三七5～10份、土茯苓10～15份、川续断10～15份、桃仁5～10份、血通10～15份、桂枝5～10份、小叶三点金5～10份、苦荞头10～15份。

进一步地，它是由含有如下重量配比的原料药：

虎杖15份、苏木15份、盐源堇菜20份、甘草10份、萆薢20份、石韦15份、骨碎补15份、羌活15份、大血藤20份、巴戟天15份、小血藤20份、菊三七10份、土茯苓15份、川续断15份、桃仁10份、血通15份、桂枝10份、小叶三点金10份、苦荞头15份。

优选地，它是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

虎杖15份、苏木15份、盐源堇菜20份、甘草10份、萆薢20份、石韦15份、骨碎补15份、羌活15份、大血藤20份、巴戟天15份、小血藤20份、菊三七10份、土茯苓15份、川续断15份、桃仁10份、血通15份、桂枝10份、小叶三点金10份、苦荞头15份。

本发明所用药材明目如下：

其中，所述制剂为经胃肠道吸收制剂。

虽然本发明具体实施方式中选用经胃肠道吸收制剂来体现药物组合物的治疗效果，然而，这并不能用于限制本发明药物组合物的给药形式。结合现代分离纯化技术和制剂手段，本领域技术人员也可以将本发明药物组合物经提取、纯化后，制备成透皮吸收制剂、外用洗剂、体内植入制剂、注射剂等其他给药形式，从而增强药物靶向性、提高药效或避免不必要的毒副反应。

本发明还提供了上述药物组合物的制备方法，它包括如下操作步骤：

(1)按配比称取原料药；

(2)以原料药的药粉、或原料药的水或有机溶剂提取物为活性成分，加上药学上常用的辅料制备成制剂。

本发明所述有机溶剂选自乙醇、甲醇、丁醇、乙酸乙酯、氯仿、***、石油醚等中药化学领域中常用的有机溶剂，为了避免溶剂残留对人体的影响，可以优选使用乙醇。

水提物或以药粉入药，均是中药传统使用方式，水提后，将有效成分溶出，使药物更容易被人体吸收，起效更快，例如汤剂等给药形式；以原粉入药，药粉的表面积较大，也有利于药材中有效成分在体内的吸收，但药材未经提取，有效成分仍需在体内溶出再吸收，其起效相对水提物较慢，但也同时削弱了药材中有害成分对人体造成的毒副反应，适合于长期服用，如将原粉制备成丸剂等给药形式。

本发明还提供了上述药物组合物在制备治疗痛风的药物中的用途。

进一步地，所述药物是缓解或消除关节肿胀、消除或减少痛风石、或者降低血尿酸浓度的药物。

本发明还提供了上述药物组合物在制备治疗高尿酸血症的药物中的用途。

本发明取虎杖、盐源堇菜等药物配伍使用后，能够消除痛风患者临床症状如关节红、肿、热、痛等，还能够降低血尿酸浓度，对痛风有良好的治疗作用，且治愈率高达90％，为临床用药提供了新的选择。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其他多种形式的修改、替换或变更。

以下通过具体实施例的形式，对本发明的上述内容再做进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

实施例1本发明药物组合物的制备

处方：

制备方法：

桂枝、羌活两味药材粉碎成细粉，其他药材水煎两次，每次加12～15倍量水，合并水提液，浓缩成稠膏，与桂枝、羌活药粉混匀，干燥，研细，过筛，混匀后填充胶囊，灭菌，即得胶囊剂，每粒胶囊内容物质量为0.5g。

实施例2本发明药物组合物的制备

处方：

虎杖10g、苏木15g、盐源堇菜20g、甘草10g、萆薢20g、石韦15g、骨碎补15g、羌活15g、大血藤20g、巴戟天15g、小血藤20g、菊三七10g、土茯苓15g、川续断15g、桃仁10g、血通15g、桂枝10g、小叶三点金10g、苦荞头15g。

制备方法：

取各原料药，加水煎煮3次，合并水煎液，即得汤剂。

实施例3本发明药物组合物的制备

处方：

虎杖15g、苏木10g、盐源堇菜15g、甘草5g、萆薢15g、石韦10g、骨碎补10g、羌活10g、大血藤15g、巴戟天10g、小血藤15g、菊三七5g、土茯苓10g、川续断10g、桃仁5g、血通10g、桂枝5g、小叶三点金5g、苦荞头10g。

制备方法：

取各原料药，70～80％乙醇回流提取2次，合并醇提液；药渣加水煎煮2次，合并水煎液，醇提液回收乙醇后，与水煎液合并，浓缩，加适量淀粉，制粒，即得颗粒剂。

以下通过试验例具体说明本发明的有益效果。

试验例1临床治疗效果统计

患者性别及年龄范围：涵盖男女老少，年龄范围28-78岁，患痛风病史1个月到近30年不等。共收治185例患者。

收治患者的现病史主要为：趾关节、指关节、肘关节、膝关节等部位急性痛风性关节炎发作一次以上(包括第一跖关节的单侧侵犯)，红热肿痛。常为间断性反复发作，患病年久者个别关节或耳轮处有大小不一的痛风石结节，血尿酸浓度常过饱和，一般超过416.2μmol/L。患病严重者，关节肿大变形。小便黄少，气味浓烈；或伴有尿频、尿急等。通过化学方法或偏振光显微镜证实痛风石中含有尿酸盐结晶；通过X射线检查可见一个关节内的非对称性肿胀，或皮层下的非破溃性囊肿。抗类风湿因子(RF)和抗“O”(ASO)均在正常参考范围值内。

治疗方法：

口服本发明实施例1制备的胶囊剂，每次6粒，每日3次，1个月为1个疗程，一般患病2年以内服药1-2个疗程，2年以上，则需3-12个疗程不等，患病时间越长，患病越严重(痛风石结节多个，血尿酸含量高，关节肿大变形)，需治疗的时间越长。185例患者中，有的患病时间2年以上，患者未能按医嘱服用3个疗程以上。

治疗效果：

有167例痊愈，治愈率达90％，按医嘱进行服药临床症状消失，血尿酸下降至正常范围(90-380μmol/L)内，3年内从未复发；

14例效果显著，约占8％，临床症状消失，血尿酸下降至416μmol/L以下，在不按照饮食禁忌时会偶发作一次；

2例疗效明显(其中1例，因经济困难服药一周后而自动放弃治疗)，约占1％，未能按医嘱按疗程进行服药，红肿热痛的临床症状基本消失，轻度压痛，但被动活动不受限制；

2例不明显(无效)，约占1％，未能遵医嘱按疗程进行服药，红肿热痛的临床症状基本消失，中度压痛，被动活动受限在1/3以内，晨僵时间较长。

综合上述结果可知，本发明药物组合物治愈率高达90％，总有效率达99％。

[典型病例]

患者，男，56岁，患者初诊时患痛风已有25年。刚开始只是右脚大脚趾关节痛，后来双踝关节、双手十指关节、膝关节和肘关节均出现过红、肿、热、痛，在各个部位游走性、间断性发病，痛得最厉害时，无法下床。现双脚大脚趾关节已肿大变形，四肢关节活动受限在2/3范围内，右脚踝关节处有3个大米粒-黄豆粒大小不一的痛风石结节，血尿酸682.0μmol/L。用药一个星期后，双脚趾关节、双踝关节、十指关节的痛感均明显减轻，仅有压痛感，双脚大脚趾关节肿减小，膝关节仍痛，四肢关节活动受限1/3范围内。服药1个月后，所有关节痛感及双脚大脚趾关节肿大现象均显著消退，右脚踝关节处痛风石结节已触摸不到，生活质量明显提高。连续服药3个月后，已痊愈，血尿酸降至360.5μmol/L。3年后电话回访，至今未见复发。

综上所述，本发明取虎杖、盐源堇菜等药物配伍使用后，能够消除痛风患者临床症状如关节红、肿、热、痛等，还能够降低血尿酸浓度，对痛风有良好的治疗作用，且治愈率高达90％，为临床用药提供了新的选择。

Claims (8)

1.一种治疗痛风的药物组合物，其特征在于：它是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

虎杖10～15份、苏木10～15份、盐源堇菜15～20份、甘草5～10份、萆薢15～20份、石韦10～15份、骨碎补10～15份、羌活10～15份、大血藤15～20份、巴戟天10～15份、小血藤15～20份、菊三七5～10份、土茯苓10～15份、川续断10～15份、桃仁5～10份、血通10～15份、桂枝5～10份、小叶三点金5～10份、苦荞头10～15份；大血藤选自豆科植物网络崖豆藤LeguminosaeMillettiareticulata的干燥藤茎。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：它是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂：

虎杖15份、苏木15份、盐源堇菜20份、甘草10份、萆薢20份、石韦15份、骨碎补15份、羌活15份、大血藤20份、巴戟天15份、小血藤20份、菊三七10份、土茯苓15份、川续断15份、桃仁10份、血通15份、桂枝10份、小叶三点金10份、苦荞头15份。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于：所述制剂为经胃肠道吸收制剂。

4.权利要求1～3任意一项所述药物组合物的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：

(1)按配比称取原料药；

(2)以原料药的药粉、或原料药的水或有机溶剂提取物为活性成分，加上药学上常用的辅料制备成制剂。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中所述活性成分的制备方法具体操作如下：

取桂枝、羌活以外其他药材水煎2次以上，合并水煎液，浓缩后，与桂枝、羌活药粉混匀，干燥，即得活性成分。

6.权利要求1～3任意一项所述药物组合物在制备治疗痛风的药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述药物是缓解或消除关节肿胀、消除或减少痛风石、或者降低血尿酸浓度的药物。

8.权利要求1～3任意一项所述药物组合物在制备治疗高尿酸血症的药物中的用途。