CN101980606A - 利用酰胺化合物促进植物生长的方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种通过施用一种无毒、有效促进植物生长的量的式(I)酰胺化合物的新的植物处理方法，该方法能够诱导阳性的生长调节反应。

Description

利用酰胺化合物促进植物生长的方法

本发明涉及一种植物处理的新方法，能够诱导阳性的生长调节反应。

本发明中的术语“植物生长调节方法”或术语“生长调节方法”或使用词语“生长调节”或使用词语“调节”的其它术语意为各种植物反应，以试图改善不同于杀虫作用的某些植物的特征，其目的是破坏或抑制植物或生物的生长。基于这个原因，本发明实际操作中，化合物的使用量对所处理的植物是无毒的。

更确切地，本发明涉及利用某种酰胺化合物，特别是尼克酰胺化合物，来诱导生长调节反应。

EP-A 0545099描述了酰胺衍生物及其防治灰霉病的效用。但没有公开关于植物生长促进的效果。

WO 2005/018324描述了甲酰胺，特别是啶酰菌胺(boscalid)，及其诱导阳性生长调节反应的效用。

本发明的目的在于提供一种植物生长的方法，以获得更好的植物品种、更高的作物产量、更好的作物品质以及更好的农业规范条件。

本发明的目的是通过一种处理需要生长促进的植物的方法来实现的，包括将无毒的有效促进植物生长的量的式(I)的酰胺化合物施用于所述的植物、可发育成植物的种子或植物生长的地方。

其中，R¹为氢或卤素，R²为卤素，n为整数1或2。

在本发明的优选实施方案中，R¹为氟，R²为氯，n为2。

在本发明的更优选实施方案中，R¹为5-氟，R²为3，4-二氯。

最优选的化合物选自下列组，WO 03/070705(其公开的内容通过引用并入于此)中描述的N-(3’，4’-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(Bixafen)和WO 2005/123690(其公开的内容通过引用并入于此)中描述的N-(3’，4’-二氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。

本发明方法中使用的酰胺化合物已经显示出多种植物生长调节性能，并与使用的浓度、采用的制剂以及处理的植物品种有关。

由本发明带来的多种植物生长反应包括：a)增大的果实尺寸，b)增大的蔬菜尺寸，c)提高的果实糖分浓度，d)更发达的根系，e)提高的作物坚实程度，f)延长的储存时间，g)改善的外观，h)改善的果实回味，i)果实的提前成熟，j)增加的植株高度，k)增大的叶片，l)减少的基部叶片死亡，m)更绿的叶片，n)提前开花，o)增加的苗生长，p)更加茁壮的植株，q)提前萌芽。

在本发明的优选实施方案中，植物生长促进化合物N-(3’，4’-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(Bixafen)的使用量足以提供至少一种选自下列组的植物生长促进效果：a)增大的果实尺寸，b)增大的蔬菜尺寸，c)提高的果实糖分浓度，d)更发达的根系，e)提高的作物坚实程度，f)延长的储存时间，g)改善的外观，h)改善的果实回味，i)果实的提前成熟，j)增加的植株高度，k)增大的叶片，l)减少的基根部叶片死亡，m)更绿的叶片，n)提前开花，o)增加的苗生长，p)更加茁壮的植株，q)提前萌芽。

在本发明的更优选实施方案中，植物生长促进化合物N-(3’，4’-二氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺的使用量足以提供至少一种选自下列组的植物生长促进效果：a)增大的果实尺寸，b)增大的蔬菜尺寸，c)提高的果实糖分浓度，d)更发达的根系，e)提高的作物坚实程度，f)延长的储存时间，g)改善的外观，h)改善的果实回味，i)果实的提前成熟，j)增加的植株高度，k)增大的叶片，l)减少的基部叶片死亡，m)更绿的叶片，n)提前开花，o)增加的生长，p)更加茁壮的植株，q)提前萌芽。

本发明中使用的术语“植物生长调节方法”意为出现上述16类反应中的任何一类以及植物、种子、果实、蔬菜的任何其它方面的改善，无论果实或蔬菜收获与否，只要能得到促进生长、提高质量或有益于植物、种子、果实或蔬菜的任何特性的最终结果，且区别于任何杀虫作用就可以。本发明中使用的术语“果实”可被理解为植物产生的任何有经济价值的物质。

关于前述16类效果的某些初步细节能够用来更好地解释本发明。

专利申请WO-A-2005/123690和WO 03/070705描述了可行的制剂。

化合物I的使用率为0.005～0.5kg/ha，优选为0.01～0.2kg/ha，更优选为0.02～0.1kg/ha。

处理种子时，混合物的使用率通常为0.001～250g/kg种子，优选为0.01～100g/kg种子，更优选为0.01～50g/kg种子。

酰胺化合物I可配制成以下形式，例如即喷溶液、粉末和悬浮液，或高浓度水溶性的、油性的或其它的悬浮液、分散液、乳液、分散油、胶、粉尘、可散布的物质或颗粒，可通过喷雾、雾化、撒粉、散布或洒水施用。其应用形式依赖于所期望的目标；在任何情况下，都要确保本发明的混合物分布尽可能细致和均匀。

该制剂通过已知的方法制得，例如，如果打算用乳化剂和分散剂，则通过溶剂和/或载体扩展所述活性成分，如果用水作为稀释剂，那么也可以用其它有机溶剂作为辅助溶剂。基于这个目的合适的辅料是必需的：溶剂例如芳烃(如二甲苯)、氯化芳烃(如氯苯)、石蜡油(如矿物油级分)、酒精(如甲醇、丁醇)、酮(如环己酮)、胺(如乙醇胺、二甲基甲酰胺)和水；载体例如地面天然矿物(如高岭土、粘土、云母、白垩)和地面合成矿物(如硅粉、硅酸盐)；乳化剂例如非离子的和阴离子的乳化剂(如脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)以及分散剂例如亚硫酸纸浆废液和甲基纤维素。

合适的表面活性剂为碱金属盐、碱土金属盐以及芳基磺酸(如木质素基、酚基、萘基和二丁基萘磺酸)和脂肪酸的铵盐，烃基和烷基芳基的磺酸盐，烃基，月桂醇醚和脂肪醇的硫酸盐，以及已、庚和十八烷醇的硫酸盐或脂肪醇乙二醇醚的盐，萘磺酸盐及其甲醛衍生物的浓缩物，萘或萘磺酸的苯酚和甲醛浓缩物，聚氧乙烯辛基苯酚醚，乙氧基的异辛基，辛基或壬基苯酚，烷基苯酚聚乙二醚，三丁基苯聚乙二醚，烷基芳基聚醚醇，异十三烷基醇，脂肪醇/环氧乙烷的凝缩物，乙氧基蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚，月桂醇聚乙二醚醋酸酯，山梨醇酯，亚硫酸纸浆废液或甲基纤维素。

通过将酰胺化合物I与固体载体混合或一起磨碎来制备粉末、可散布的物质和粉尘。

通过将所述活性成分(active ingredient)或有效成分(active ingredients)结合至固体载体上来制备颗粒(如包被颗粒、浸渍颗粒或均质颗粒)。

填充物或固体载体的例子为：矿物土如硅石、硅胶、硅酸盐、云母、高岭土、石灰岩、石灰、白垩、胶块土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁、地面合成物质以及化肥如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素以及来源于蔬菜的产品如谷物粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉、甲基纤维素粉或其它固体载体。

该制剂通常包含化合物的重量百分比为0.1～95％，优选为0.5～90％。活性成分的纯度为90％～100％，优选为95％～100％(根据NMR谱或HPLC)。

包含所述活性成分的制剂的例子为：I.一种溶液含90重量份活性成分和10重量份N-甲基吡咯烷酮；该溶液适用于微滴的形式；II.一种混合物含20重量份活性成分、80重量份二甲苯、10重量份8～10mol环氧乙烷和1mol油酸N-单乙醇酰胺的加合物、5重量份十二烷基苯磺酸的钙盐、5重量份40mol环氧乙烷和1mol蓖麻油的加合物；通过在水中精细分布所述溶液得到分散剂；III..一种水溶性分散剂含20重量份活性成分、40重量份环己酮、30重量份异丁醇、20重量份40mol环氧乙烷和1mol蓖麻油的加合物；IV.一种水溶性的分散剂含20重量份活性成分、25重量份环己醇、65重量份沸点为210～280℃的矿物油级分和10重量份40mol环氧乙烷和1mol蓖麻油的加合物；V.一种置于锤磨机内磨碎的混合物含80重量份活性成分、3重量份二异丁基萘-1-磺酸的钠盐、10重量份来自亚硫酸盐废液的木质素磺酸的钠盐和7重量份粉状硅胶；通过在水中精细分布所述混合物得到喷雾混合物；VI.一种接近的(intimate)混合物含3重量份活性成分和97重量份精细高岭土；该粉尘包含3％重量的活性成分；VII.一种接近的(intimate)混合物含30重量份活性成分、92重量份粉状硅胶和8重量份喷于该硅胶表面的石蜡油；该制剂对活性成分具有良好的粘合性；VIII.一种稳定的水溶性分散剂含40重量份活性成分、10重量份酚基磺酸/尿素/甲醛的钠盐浓缩物、2重量份硅胶和48重量份水；该分散剂可以被进一步稀释；IX.一种稳定的油性分散剂含20重量份活性成分、2重量份十二烷基苯磺酸的钙盐、8重量份脂肪醇聚乙二醚、20重量份酚基磺酸/尿素/甲醛的钠盐浓缩物和88重量份石蜡矿物油。

本发明的酰胺化合物还能够和其它活性化合物结合存在，例如与灭草剂、杀虫剂、生长调节剂、杀菌剂结合或其它与化肥结合。在许多情况下，酰胺化合物I的混合物或含有酰胺化合物I的组合物的混合物以使用形式与其它活性化合物用作生长促进剂，形成了更宽的活性谱。

与本发明酰胺化合物结合的下列杀菌剂用来描述可能的结合，但不仅限于此：硫、二硫代氨基甲酸盐及其衍生物(例如二甲基二硫代氨基甲酸铁(三价)、二甲基二硫代氨基甲酸锌、乙撑双二硫代氨基甲酸锌、乙撑双二硫代氨基甲酸锰、乙二胺双二硫代氨基甲酸锰锌、二硫化四甲基秋兰姆、氨络合N，N-乙撑双二硫代氨基甲酸锌、氨络合N，N’-丙烯基双二硫代氨基甲酸锌、N，N’-丙烯基双二硫代氨基甲酸锌、N，N’-聚丙烯双(硫代氨甲酰)二硫醚；硝基衍生物，例如二硝基(1-甲基庚基)苯基丁烯酸酯、2-仲丁基-4，6-二硝基苯基-3，3-二甲基丙烯酸酯、2-仲丁基-4，6-二硝基苯基异丙基碳酸酯、5-硝基间苯二甲酸二异丙酯；杂环物，例如2-十七烷基-2-咪唑啉醋酸酯、2，4-二氯-6-(o-氯代苯胺基)-s-三嗪、0，0-二乙基苯二甲酰亚氨硫代磷酸酯、5-氨基-1-[双(二甲氨基)氨膦基]-3-苯基-1，2，4-***，2，3-二氰基-1，4-二硫蒽醌、2-硫代-1，3-二硫戊环并[4，5-b]喹喔啉(2-硫代-1，3-dithiolo[4，5-b]喹喔啉)、1-(丁基-氨基甲酰)-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯、2-甲氧甲酰-氨基-苯并咪唑、2-(呋喃基-(2))苯并咪唑、2-(噻唑基-(4))苯并咪唑、N-(1，1，2，2-四氯代乙硫基)四氢邻苯二甲酰亚胺、N-三氯代甲硫基四氢邻苯二甲酰亚胺、N-三氯代甲硫基邻苯二甲酰亚胺、N-二氯代氟代甲硫基-N’、N’-二甲基-N-苯基硫联氨、5-乙氧基-3-三氯甲基-1，2，3-噻二唑、2-硫氰基甲基硫代苯并噻唑、1，4-二氯-2，5-二甲氧基苯、4-(2-氯苯亚肼基)-3-甲基-5-异噁唑酮(4-(2-氯苯亚肼基)-3-甲基-5-异恶唑酮)、2-硫代-1-氧化吡啶、8-羟基喹啉或其铜盐、2，3-二氢-5-苯基氨基甲酰-6-甲基-1，4-氧硫杂环己烯、4，4-二氧化2，3-二氢-5-苯基氨基甲酰-6-甲基-1，4-氧硫杂环己烯、2-甲基-5，6-二氢-4H-吡喃-3-甲酰苯胺、2-甲基呋喃-3-甲酰苯胺、2，5-二甲基呋喃-3-甲酰苯胺、2，4，5-三甲基呋喃-3-甲酰苯胺、N-环己基-2，5-二甲基呋喃-3-甲酰胺、N-环己基-N-甲氧基-2，5-二甲基呋喃-3-甲酰胺、2-甲基苯甲酰苯胺、2-碘代苯甲酰苯胺、N-甲酰基-N-吗啉2，2，2-三氯乙基乙缩醛、哌嗪-1，4-二基-双-1-(2，2，2-三氯乙基)甲酰胺、1-(3，4-二氯苯胺)-1-甲酸基-氨基-2，2，2-三氯乙烷、2，6-二甲基-N-十三烷基吗啉或其盐、2，6-二甲基-N-环十二烷基吗啉或其盐、N-[3-(p-叔丁基苯基)-2-甲基丙基]-顺-2，6-二甲基吗啉、N-[3-(p-叔丁基苯基)-2-甲基-丙基]哌啶、1-[2-(2，4-二氯苯基)-4-乙基-1，3-二氧戊烷-2-基-乙基]-1H-1，2，4-***、1-[2-(2，4-二氯苯基)-4-正丙基-1，3-二氧戊烷-2-基-乙基]-1H-1，2，4-***、N-(正丙基)-N-(2，4，6-三氯苯氧乙基)-N’-咪唑脲、1-(4-氯苯氧基)-3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-***-1-基)-2-丁酮、1-(4-氯苯氧基)-3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-***-1-基)-2丁醇、(2RS，3RS)-1-[3-(2-氯苯基)-2-(4-氟苯基)环氧烷-2-基-甲基]-1H-1，2，4-***、α-(2-氯苯基)-α-(4-氯苯基)-5-嘧啶-甲醇、5-丁基-2-二甲氨基-4-羟基-6-甲基嘧啶、双(对氯苯基)-3-吡啶甲醇、1，2-双(3-乙酯基-2-硫脲基)苯、1，2-双(3-甲酯基-2-硫脲基)苯；甲氧基丙烯酸酯类，例如E-肟基-[α-(o-甲苯氧基)-o-甲苯基]醋酸甲酯、E-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)-嘧啶-4-基-氧基]-苯基}3-甲氧基丙烯酸甲酯、甲基E-肟基-[α-(2-苯氧基苯基)]乙酰胺、甲基E-肟基-[α-(2，5-二甲基苯氧基)-o-甲苯基]乙酰胺；嘧啶胺类，例如N-(4，6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺、N-[4-甲基-6-(1-丙炔)嘧啶-2-基]苯胺、N-(4-甲基-6-环丙基嘧啶-2-基)苯胺；苯基吡咯，例如4-(2，2-二氟-1，3-苯并二噁茂-4-基)吡咯-3-腈；桂皮酰胺类，例如3-(4-氯苯基)-3-(3，4-二甲氧基-苯基)丙烯酰吗啉；以及各种杀菌剂，例如醋酸十二烷基胍酯、3-[3-(3，5-二甲基-2-环己氧基)-2-羟乙基]戊二酰亚胺、六氯苯、N-(2，6-二甲基苯基)-N-(2-呋喃甲酰)-DL-丙氨酸甲酯、DL-N-(2，6-二甲基苯基)-N-(2’-甲氧基乙酰基)丙胺酸甲基酯、N-(2，6-二甲基苯基)-N-氯乙酰基-D，L-2-氨基丁内酯、DL-N-(2，6-二甲基苯基)-N-(苯乙酰)丙胺酸甲基酯、5-甲基-5-乙烯基-3-(3，5-二氯苯基)-2，4-二氧-1，3-噁唑烷、3-(3，5-二氯苯基)-5-甲基-5-甲氧基-甲基-1、3-噁唑烷-2，4-二酮、3-(3，5-二氯苯基)-1-异丙基氨基甲酰乙内酰脲、N-(3，5-二氯苯基)-1，2-二甲基环丙烷-1，2-二甲酰亚胺、2-氰基-[N-(乙基氨基羰基)-2-肟基]乙酰胺、1-[2-(2，4-二氯苯基)苯基]-1H-1，2，4-***、2，4-二氟-α-(1H-1，2，4-***基-1-甲基)苯并甲醇、N-(3-氯-2，6-二硝基-4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-3-氯-2-氨基吡啶、双(4-氟苯基)-(1H-1，2，4-***-1-甲基)甲硅烷(1-((bis-(4-fluorophenyl)methylsilyl)methyl)-1H-1，2，4-triazole)。

能够通过植物生长促进作用改良的农作物的例子还有蔬菜、坚果或水果。

本发明的另一个方面是，式I的酰胺化合物与甲氧基丙烯酸酯类的混合物适用于植物生长促进的方法。

适用于这些混合物的甲氧基丙烯酸酯类的例子为嘧菌酯、醚菌胺、氟嘧菌酯、醚菌酯、苯氧菌胺、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯或肟菌酯。

酰胺化合物I和甲氧基丙烯酸酯类混合的优选重量比例范围是20∶1～1∶20，更优选10∶1～1∶10。

式I的酰胺化合物和甲氧基丙烯酸酯类能够同时使用，即或共同或分开或连续使用。

能够通过植物生长调节作用改良的农作物的例子还有蔬菜、坚果或水果。

酰胺化合物的精确用量将依赖于所处理的具体的植物种类。其可通过本领域技术人员的有限次实验来确定，并且会随着化合物使用的总量以及所处理的具体的植物品种在植物反应中发生变化。当然，酰胺化合物的量应该对所处理的植物是无毒的。

尽管本发明中所用酰胺化合物的优选应用方法为直接施用于植物的叶和茎，但是已经得到认同的是该化合物可应用于植物生长的土壤，且该化合物将充分被根吸收，从而得到符合本发明教导的植物反应。

所述例子用于描述本发明的植物生长调节方法，但不能理解为对本发明的限制。

Claims (13)

1.一种处理需要生长促进的植物的方法，包括将无毒的有效促进植物生长的量的式(I)的酰胺化合物施用于所述的植物、可发育成植物的种子或植物生长的地方，

其中，R¹为氢或卤素，R²为卤素，n为整数1或2。

2.根据权利要求1所述的方法，所述酰胺化合物中的R¹为氟，R²为氯，n为2。

3.根据权利要求1所述的方法，所述酰胺化合物中的R¹为5-氟，R²为3，4-二氯。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述的酰胺化合物选自由N-(3’，4’-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(Bixafen)和N-(3’，4’-二氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺组成的组。

5.根据权利要求1所述的方法，其中施用的式(I)的酰胺化合物的促进植物生长的量足以提供至少一种选自下列组的植物生长促进效果：a)增大的果实尺寸，b)增大的蔬菜尺寸，c)提高的果实糖分浓度，d)更发达的根系，e)提高的作物坚实程度，f)延长的储存时间，g)改善的外观，h)改善的果实回味，i)果实的提前成熟，j)增加的植株高度，k)增大的叶片，l)减少的基部叶片死亡，m)更绿的叶片，n)提前开花，o)增加的苗生长，p)更加茁壮的植株，q)提前萌芽。

6.根据权利要求1所述的方法，其中所述的式(I)酰胺化合物能够以颗粒的形式施用于所述的植物或植物生长的地方，且式(I)的化合物的使用率为约0.005kg/ha～约0.5kg/ha。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述的式(I)化合物的使用率为约0.01kg/ha～约0.2kg/ha。

8.根据权利要求1所述的方法，其中所述的植物选自由大米、玉米、禾谷、蔬菜和草皮组成的组。

9.根据权利要求1所述的方法，其中使用式(I)的酰胺化合物和甲氧基丙烯酸酯类的混合物。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述的甲氧基丙烯酸酯类选自由嘧菌酯、醚菌胺、氟嘧菌酯、醚菌酯、苯氧菌胺、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯或肟菌酯组成的组。

11.根据权利要求9所述的方法，其中使用bixafen和唑菌胺酯的混合物。

12.根据权利要求9所述的方法，其中酰胺化合物I和甲氧基丙烯酸酯类的混合比例为20∶1～1∶20。

13.根据权利要求9所述的方法，其中酰胺化合物和甲氧基丙烯酸酯类同时使用，即共同或分开或连续使用。