AR108875A1 - COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE PI3K-g - Google Patents

COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE PI3K-g

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AR108875A1
AR108875A1 ARP170101750A ARP170101750A AR108875A1 AR 108875 A1 AR108875 A1 AR 108875A1 AR P170101750 A ARP170101750 A AR P170101750A AR P170101750 A ARP170101750 A AR P170101750A AR 108875 A1 AR108875 A1 AR 108875A1
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AR
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alkyl
cycloalkyl
aryl
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membered heterocycloalkyl
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ARP170101750A
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Eddy W Yue
Stacey Shepard
Lixin Shao
Nikoo Falahatpisheh
Brent Douty
Andrew P Combs
Richard B Sparks
Andrew W Buesking
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Incyte Corp
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    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
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    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs

Abstract

Estos compuestos de PI3K-g y que son útiles para el tratamiento de trastornos, tales como enfermedades autoinmunitarias, cáncer, enfermedades cardiovasculares y enfermedades neurodegenerativas. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal o tautómero farmacéuticamente aceptable de este; donde: X¹ es N o CR¹; X² es N o CR²; X³ es N o CR³; X⁴ es N o CR⁴; X⁵ es N o CR⁵; X⁶ es N o CR⁶; X³, X⁴, X⁵ y X⁶ no son simultáneamente N; R⁷ es H o alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de halo, OH, oxo, CN, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros, arilo C₆₋₁₀, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, NH₂, alquilo C₁₋₆-NH- y (alquilo C₁₋₆)₂N-; cada uno de R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶ y R⁸ se selecciona independientemente H, D, halo, oxo, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄-, CN, NO₂, ORᵃ¹, SRᵃ¹, NHORᵃ¹, C(O)Rᵃ¹, C(O)NRᵃ¹Rᵃ¹, C(O)ORᵃ¹, OC(O)Rᵃ¹, OC(O)NRᵃ¹Rᵃ¹, NHRᵃ¹, NRᵃ¹Rᵃ¹, NRᵃ¹C(O)Rᵃ¹, NRᵃ¹C(O)ORᵃ¹, NRᵃ¹C(O)NRᵃ¹Rᵃ¹, C(=NRᵃ¹)Rᵃ¹, C(=NRᵃ¹)NRᵃ¹Rᵃ¹, NRᵃ¹C(=NRᵃ¹)NRᵃ¹Rᵃ¹, NRᵃ¹C(=NOH)NRᵃ¹Rᵃ¹, NRᵃ¹C(=NCN)NRᵃ¹Rᵃ¹, NRᵃ¹S(O)Rᵃ¹, NRᵃ¹S(O)₂Rᵃ¹, NRᵃ¹S(O)₂NRᵃ¹Rᵃ¹, S(O)Rᵃ¹, S(O)NRᵃ¹Rᵃ¹, S(O)₂Rᵃ¹, SF₅, -P(O)Rᵃ¹Rᵃ¹, -P(O)(ORᵃ¹)(ORᵃ¹), B(ORᵃ¹)₂ y S(O)₂NRᵃ¹Rᵃ¹, donde cada uno del alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10, heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄- de R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶ y R⁸ se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes Rᵇ seleccionados independientemente; R⁹ es H, D, CN, C(O), NH₂, -OH, -COOH, -NH(alquilo C₁₋₆), -NH(alquilo C₁₋₆)₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ o haloalcoxi C₁₋₆, donde el alquilo C₁₋₆ se sustituye opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rq seleccionados independientemente; R¹⁰ se selecciona de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄-, ORᵃ², SRᵃ², NHORᵃ², C(O)Rᵃ², C(O)NRᵃ²Rᵃ², C(O)ORᵃ², NHRᵃ², NRᵃ²Rᵃ², NRᵃ²C(O)Rᵃ², NRᵃ²C(O)ORᵃ², NRᵃ²C(O)NRᵃ²Rᵃ², C(=NRᵃ²)Rᵃ², C(=NRᵃ²)NRᵃ²Rᵃ², NRᵃ²C(=NRᵃ²)NRᵃ²Rᵃ², NRᵃ²S(O)Rᵃ², NRᵃ²S(O)₂Rᵃ², NRᵃ²S(O)₂NRᵃ²Rᵃ², S(O)Rᵃ², S(O)NRᵃ²Rᵃ², S(O)₂Rᵃ² y S(O)₂NRᵃ²Rᵃ², donde cada uno del alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 14 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄ y (heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄- de R¹⁰ se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes Rᵇ seleccionados independientemente; L es un resto de fórmula (2), de fórmula (3) o -SO₂-, donde cada R¹¹ es independientemente H, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀, opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes Rq y donde la línea ondulada simple indica el punto de acoplamiento con R¹⁰ y la línea ondulada doble indica el punto de acoplamiento con el anillo A de 6 miembros; o cuando L es el resto de fórmula (2), R¹⁰ y R¹¹ tomados juntos opcionalmente con el átomo de nitrógeno al que están acoplados forman un heterocicloalquilo de 4 a 14 heterocicloalquilo miembros o 4 a 14 alquilo C₁₋₄ miembros que tiene 0 a 14 heteroátomos adicionales como miembros del anillo, cada uno de los cuales se selecciona de manera independiente entre N, O y S, donde el heterocicloalquilo de 4 a 14 miembros formado por R¹⁰, R¹¹ y N se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 6, 7 u 8 sustituyentes Rᵇ seleccionados independientemente; cada Rᵃ¹ y Rᵃ² se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄-, donde cada uno del alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᵃ¹ y Rᵃ² se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes Rᵈ seleccionados independientemente; cada sustituyente Rᵇ se selecciona independientemente de D, halo, oxo, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄ (heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄-, CN, OH, NH₂, NO₂, NHORᶜ, ORᶜ, SRᶜ, C(O)Rᶜ, C(O)NRᶜRᶜ, C(O)ORᶜ, OC(O)Rᶜ, OC(O)NRᶜRᶜ, C(=NRᶜ)NRᶜRᶜ, NRᶜC(=NRᶜ)NRᶜRᶜ, NRᶜC(=NOH)NRᶜRᶜ, NRᶜC(=NCN)NRᶜRᶜ, SF₅, -P(O)RᶜRᶜ, -P(O)(ORᶜ)(ORᶜ), NHRᶜ, NRᶜRᶜ, NRᶜC(O)Rᶜ, NRᶜC(O)ORᶜ, NRᶜC(O)NRᶜRᶜ, NRᶜS(O)Rᶜ, NRᶜS(O)₂Rᶜ, NRᶜS(O)₂NRᶜRᶜ, S(O)Rᶜ, S(O)NRᶜRᶜ, S(O)₂Rᶜ o S(O)₂NRᶜRᶜ; donde cada uno del alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₆ haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 14 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᵇ se sustituye opcionalmente de forma adicional con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rᵈ seleccionados independientemente; cada Rᶜ se selecciona independientemente de H, D, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, donde cada uno del alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᶜ se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes Rᵈ seleccionados independientemente; cada Rᶠ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, halo, CN, NHORᵍ, ORᵍ, SRᵍ, C(O)Rᵍ, C(O)NRᵍRᵍ, C(O)ORᵍ, OC(O)Rᵍ, OC(O)NRᵍRᵍ, NHRᵍ, NRᵍRᵍ, NRᵍC(O)Rᵍ, NRᵍC(O)NRᵍRᵍ, NRᵍC(O)ORᵍ, C(=NRᵍ)NRᵍRᵍ, NRᵍC(=NRᵍ)NRᵍRᵍ, NRᵍC(=NOH)NRᵍRᵍ, NRᵍC(=NCN)NRᵍRᵍ, SF₅, -P(O)RᵍRᵍ, -P(O)(ORᵍ)(ORᵍ), S(O)Rᵍ, S(O)NRᵍRᵍ, S(O)₂Rᵍ, NRᵍS(O)₂Rᵍ, NRᵍS(O)₂NRᵍRᵍ y S(O)₂NRᵍRᵍ; donde cada uno del alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆ arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᶠ se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes Rⁿ seleccionados independientemente; cada Rⁿ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, halo, CN, Rᵒ, NHORᵒ, ORᵒ, SRᵒ, C(O)Rᵒ, C(O)NRᵒRᵒ, C(O)ORᵒ, OC(O)Rᵒ, OC(O)NRᵒRᵒ, NHRᵒ, NRᵒRᵒ, NRᵒC(O)Rᵒ, NRᵒC(O)NRᵒRᵒ, NRᵒC(O)ORᵒ, C(=NRᵒ)NRᵒRᵒ, NRᵒC(=NRᵒ)NRᵒRᵒ, NRᵒC(=NOH)NRᵒRᵒ, NRᵒC(=NCN)NRᵒRᵒ, SF₅, -P(O)RᵒRᵒ, P(O)(ORᵒ)(ORᵒ), S(O)Rᵒ, S(O)NRᵒRᵒ, S(O)₂Rᵒ, NRᵒS(O)₂Rᵒ, NRᵒS(O)₂NRᵒRᵒ y S(O)₂NRᵒRᵒ; cada Rᵈ se selecciona independientemente de D, oxo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halo, cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄ cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, CN, NH₂, NHORᵉ, ORᵉ, SRᵉ, C(O)Rᵉ, C(O)NRᵉRᵉ, C(O)ORᵉ, OC(O)Rᵉ, OC(O)NRᵉRᵉ, NHRᵉ, NRᵉRᵉ, NRᵉC(O)Rᵉ, NRᵉC(O)NRᵉRᵉ, NRᵉC(O)ORᵉ, C(=NRᵉ)NRᵉRᵉ, NRᵉC(=NRᵉ)NRᵉRᵉ, NRᵉC(=NOH)NRᵉRᵉ, NRᵉC(=NCN)NRᵉRᵉ, SF₅, -P(O)RᵉRᵉ, -P(O)(ORᵉ)(ORᵉ), S(O)Rᵉ, S(O)NRᵉRᵉ, S(O)₂Rᵉ, NRᵉS(O)₂Rᵉ, NRᵉS(O)₂NRᵉRᵉ y S(O)₂NRᵉRᵉ, donde cada uno del alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᵈ se sustituye opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rᶠ seleccionados independientemente; cada Rᵉ se selecciona independientemente de H, D, CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, donde cada uno del alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᵉ se sustituye opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rᵍ seleccionados independientemente; cada Rᵍ se selecciona independientemente de H, D, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, donde cada uno del alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᵍ se sustituye opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rᵖ seleccionados independientemente; cada Rᵖ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄ alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆ arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, halo, CN, NHORʳ, ORʳ, SRʳ, C(O)Rʳ, C(O)NRʳRʳ, C(O)ORʳ, OC(O)Rʳ, OC(O)NRʳRʳ, NHRʳ, NRʳRʳ, NRʳC(O)Rʳ, NRʳC(O)NRʳRʳ, NRʳC(O)ORʳ, C(=NRʳ)NRʳRʳ, NRʳC(=NRʳ)NRʳRʳ, NRʳC(=NOH)NRʳRʳ, NRʳC(=NCN)NRʳRʳ, SF₅, -P(O)RʳRʳ, P(O)(ORʳ)(ORʳ), S(O)Rʳ, S(O)NRʳRʳ, S(O)₂Rʳ, NRʳS(O)₂Rʳ, NRʳS(O)₂NRʳRʳ y S(O)₂NRʳRʳ; o cualesquiera dos sustituyentes Rᵃ¹ junto con el átomo de nitrógeno al cual están acoplados forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 miembros, sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʰ seleccionados independientemente; cada Rʰ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 6 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 4 - 7 miembros)-alquilo C₁₋₄-, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, halo, CN, ORⁱ, SRⁱ, NHORⁱ C(O)Rⁱ, C(O)NRⁱRⁱ, C(O)ORⁱ, OC(O)Rⁱ, OC(O)NRⁱRⁱ, NHRⁱ, NRⁱRⁱ, NRⁱC(O)Rⁱ, NRⁱC(O)NRⁱRⁱ, NRⁱC(O)ORⁱ, C(=NRⁱ)NRⁱRⁱ, NRⁱC(=NRⁱ)NRⁱRⁱ, NRⁱC(=NOH)NRⁱRⁱ, NRⁱC(=NCN)NRⁱRⁱ, SF₅, -P(O)RⁱRⁱ, -P(O)(ORⁱ)(ORⁱ), S(O)Rⁱ, S(O)NRⁱRⁱ, S(O)₂Rⁱ, NRⁱS(O)₂Rⁱ, NRⁱS(O)₂NRⁱRⁱ y S(O)₂NRⁱRⁱ, donde cada uno del alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 6 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rʰ se sustituye opcionalmente de forma adicional con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʲ seleccionados independientemente; cada Rʲ se selecciona independientemente de cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, CN, NHORᵏ, ORᵏ, SRᵏ, C(O)Rᵏ, C(O)NRᵏRᵏ, C(O)ORᵏ, OC(O)Rᵏ, OC(O)NRᵏRᵏ, NHRᵏ, NRᵏRᵏ, NRᵏC(O)Rᵏ, NRᵏC(O)NRᵏRᵏ, NRᵏC(O)ORᵏ, C(=NRᵏ)NRᵏRᵏ, NRᵏC(=NRᵏ)NRᵏRᵏ, NRᵏC(=NOH)NRᵏRᵏ, NRᵏC(=NCN)NRᵏRᵏ, SF₅, -P(O)RᵏRᵏ, -P(O)(ORᵏ)(ORᵏ), S(O)Rᵏ, S(O)NRᵏRᵏ, S(O)₂Rᵏ, NRᵏS(O)₂Rᵏ, NRᵏS(O)₂NRᵏRᵏ y S(O)₂NRᵏRᵏ; o dos grupos Rʰ acoplados al mismo átomo de carbono del heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros tomados juntos con el átomo de carbono al cual están acoplados forman un cicloalquilo C₃₋₆ o un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados de O, N o S; o cualesquiera dos sustituyentes Rᵃ² junto con el átomo de nitrógeno al cual están acoplados forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 miembros, sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʰ; o cualesquiera dos sustituyentes Rᶜ, junto con el átomo de nitrógeno al cual se acoplan, forman un grupo heterocicloalquilo de; 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʰ seleccionados independientemente; o cualesquiera dos sustituyentes Rᵉ, junto con el átomo de nitrógeno al cual se acoplan, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʰ seleccionados independientemente; o cualesquiera dos sustituyentes Rᵍ, junto con el átomo de nitrógeno al cual se acoplan, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʰ seleccionados independientemente; o cualesquiera dos sustituyentes Rⁱ, junto con el átomo de nitrógeno al cual se acoplan, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʰ seleccionados independientemente; o cualesquiera dos sustituyentes Rᵏ, junto con el átomo de nitrógeno al cual se acoplan, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʰ seleccionados independientemente; o cualesquiera dos sustituyentes Rᵒ, junto con el átomo de nitrógeno al cual se acoplan, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 ;miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʰ seleccionados independientemente; o cualesquiera dos sustituyentes Rʳ, junto con el átomo de nitrógeno al cual se acoplan-, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʰ seleccionados independientemente; cada Rⁱ, Rᵏ, Rᵒ o Rʳ se selecciona independientemente de H, D, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄ y alquinilo C₂₋₄, donde cada uno del alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alquenilo C₂₋₄ y alquinilo C₂₋₄ de Rⁱ, Rᵏ, Rᵒ o Rʳ se sustituye opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rq seleccionados independientemente; cada Rq se selecciona independientemente de D, OH, CN, -COOH, NH₂, halo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquiltio C₁₋₄, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros, -CONHR¹², -NHC(O)R¹², -OC(O)R¹², -C(O)OR¹², -C(O)R¹², -SO₂R¹², -NHSO₂R¹², -SO₂NHR¹² y NR¹²R¹², donde cada uno del alquilo C₁₋₆, fenilo, heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros y heteroarilo de 5 - 6 miembros de Rq se sustituye opcionalmente con OH, CN, -COOH, NH₂, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros; y cada R¹² es independientemente alquilo C₁₋₆; siempre que: cuando R⁷ es alquilo C₁₋₆, R¹⁰-L- no es ciclopropilsulfamoilo y metanosulfonamido; cuando R⁷ es ciclopropilmetilo, R¹⁰-L- no es metanosulfonamido; cuando R⁷ es 2-(4-morfolino) etilo, R¹⁰-L- no es metanosulfonilo; y el compuesto no es 3-(8-aminoimidazol1,2-a]piridin-3-il)-2-(1H-tetrazol-5-il)bencenosulfonamida.
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