AR073659A1 - Compuetsos inhibidores de la hepatitis c - Google Patents
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Abstract
Los compuestos son utiles corno inhibidores de la proteasa NS3 de HCV para el tratamiento de una infeccion vírica de hepatitis C. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), y un racemato, diastereoisomero o isomero optico del mismo: en la que R3 es alquilo C2-8, cicloalquilo C3-7 o alquil C1-3-cicloalquilo C3-7, donde cada uno de dichos grupos alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo puede estar mono-, di- o tri-sustituido con alquilo C1-4; L0 es halogeno, alquilo C1-4, -OH, -O-alquilo C1-4, -NH2, -NHalquilo C1-4 o -N(alquilo C1-4)2; L1 es halogeno, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4, -SO-alquilo C1-4 o -SO2-alquilo C1-4, donde cada uno de dichos grupos alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halogeno; R2 es -NR22COR20, -NR22COOR20, -NR22R21 o-NR22CONR21R23, donde R20 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o alquil C1-4-cicloalquilo C3-7, donde dichos alquilo, cicloalquilo o alquil-cicloalquilo pueden estar mono-, di- o tri-sustituidos con alquilo C1-3 o -O-alquilo C1-3; R21 es H o R20 como se ha definido anteriormente, R22 y R23 son independientemente H o metilo, R1 es alquilo C1-4, alquenilo C2-4 o cicloalquilo C3-7; Rc es hidroxi o NHSO2RS donde Rs es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6-cicloalquilo C3-7, arilo o Het; estando cada uno de ellos opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-6, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo C1-4, -CO-N(alquilo C1-4)2, -NH2, -NH-alquilo C1-4 y -N(alquilo C1-4)2, donde el alquilo C1-4 y O-alquilo C1-6 están opcionalmente sustituidos con uno a tres átomos de halogeno; B es C(=O)-R4 donde R4 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquil C1-4-cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, alquil C1-4-cicloalquenilo C3-7, Het, arilo, alquil C1-4-Het o alquil C1-4-arilo; estando todos ellos opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces con alquilo C1-4, hidroxi, O-alquilo C1-4 o halogeno; o B es arilo o Het, opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con halogeno, hidroxi, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, O-arilo, O-Het, S-alquilo C1-6, -CO- alquilo C1-6, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo C1-4, -CO-N(alquilo C1-4)2, -NH2, -NH-alquilo C1-4) y -N(alquilo C1-4)2, donde dichos grupos alquilo y O-alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 átomos de halogeno; y donde Het es un heterociclo de 4 a 7 miembros, saturado, insaturado o aromático que tiene de 1 a 4 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre O, N y S, o un heteropoliciclo de 7 a 14 miembros, saturado, insaturado o aromático, que tiene, cuando sea posible, de 1 a 5 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre O, N y S, donde cada heteroátomo de N, independientemente y cuando sea posible, puede existir en un estado oxidado de modo que esté unido además a un átomo de oxígeno para formar un grupo N-oxido y donde cada heteroátomo de S, independientemente y cuando sea posible, puede existir en un estado oxidado de modo que esté unido además a uno o dos átomos de oxígeno para formar los grupos SO o SO2. o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de los mismos.
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