AR052019A1 - COMPUESTOS HETEROCICLICOS, PROCESOS DE PREPARACIoN Y MÉTODO PARA TRATAR ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS - Google Patents

Abstract

Métodos para fabricar composiciones farmacéuticas para el tratamiento o prevencion de desordenes, especialmente enfermedades hiperproliferativas tales como cáncer. Reivindicacion 1. Un compuesto de formula (1) en donde m es 0, 1 o 2; R1 es seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, y halo; R2 es seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, y halo; y R3 es *-O(CH2)nAr, en donde Ar es fenilo, tienilo, furilo, pirrolilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo, en donde Ar puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, amino, metilo, etilo, propilo, hidroxi, metoxi, etoxi, propoxi, trifluormetilo y trifluormetoxi, y en donde n es 0 o 1, o R2 y R3, junto con los átomos de C a los que están ligados, forman un anillo pirrol o pirazol, en donde dicho anillo pirrol o pirazol puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, bencilo, bencilo halogenado, piridilmetilo, piridilmetoxi, y piridilmetoxi halogenado; R4 es seleccionado del grupo que consiste en H, metilo, etilo, y halo; R5 es seleccionado del grupo que consiste en H, metilo, y halo, R7 es seleccionado del grupo que consiste en halo, hidroxi, alquilo, y alquenilo, o r7 es alcoxi, en donde dicho alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, y alquilpiperazinilo, o R7 es alquilamino, en donde dicho alquilamino puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, hidroxialquilamino, alcoxialquilamino, y morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, y alquilpiperazinilo, o R7 es alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo y t-butilo, en donde dicho alquilo está sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R7-1 independientemente seleccionados, en done R7-1 es seleccionado del grupo que consiste en halo, oxo, hidroxi, alcoxi, amino, hidroxicarbonilo, y alcoxicarbonilo, o R7-1 es alquilamino, en donde dicho alquilamino puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, alquilsulfonilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, y piperazinilo, o R7-1 es alcoxi, en donde dicho alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, amino, alcoxicarbonilo, morfolinilo, pirrolilo, y pirrolidinilo, o R7-1 es un heterociclo seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, imidazolidinilo, imidazolilo, pirazolilo, morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, y tiomorfolinilo, en donde dicho heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halo, oxo, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, hidroxialquilo, alcoxialquilo, carboxilo, y alcoxicarbonilo, o R7-1 es un grupo -C(O)NR7-2R7-3, en donde R7-2 es morfolinilo, azabiciclo[2.2.2]oct-3-ilo o alquilo, en donde el alquilo puede estar opcionalmente sustituido co 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, hidroxialquiloxi, alquilamino, metilsulfonilo, piperidinilo y morfolinilo, y en donde R7-3 es H o alquilo, o R7-1 es un grupo *-C(O)NR7-2R7-3, en donde R7-2 y R7-3, junto con el átomo de N a los que están ligados, forman un heterociclo seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperazinilo, y morfolinilo, en donde dicho heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, y alquilamino, o R7 es alquenilo seleccionado del grupo que consiste en etenilo, propenilo, o n-butenilo, en donde dicho alquenilo está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes R7-4 independientemente seleccionados, en donde R7-4 es seleccionado del grupo que consiste en halo, hidroxi, oxo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, y alquilamino, en donde alquilamino puede estar sustituido con alcoxi, metilsulfonilo, o alquilamino, o R7-4 es un heterociclo seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperazinilo, y morfolinilo, en donde dicho heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, alquilo y alquilamino, o R7es un heterociclo seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, imidazolidinilo, imidazolilo, pirazolilo, morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, y tiomorfolinilo, en donde dicho heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en metilo, etilo, propilo, halo, oxo, hidroxi, metoxi, etoxi, propoxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, amino y alquilamino, R8 es seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, amino, metilo, etilo, propilo, hidroxi, metoxi, etoxi, propoxi, trifluormetilo y trifluormetoxi, con la condicion e que por lo menos uno de R1, R2, R4, y R5 no debe ser H, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.