PE20060976A1 - BENZOTIENO[2,3-d]PIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO (EGFRs) - Google Patents

BENZOTIENO[2,3-d]PIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO (EGFRs)

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Jason Duquette
Qian Zhao
Jacques Dumas
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Dongping Fan
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    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Abstract

SE REFIERE A UN BENZOTIENO DE FORMULA (I) DONDE m ES 0 A 2; R1 Y R2 SON H, ALQUILO, HALO; R3 ES -O(CH2)nAr DONDE Ar ES FENILO, TIENILO, FURILO, ENTRE OTROS; n es 0 O 1; R4 ES H, CH3, CH3CH2-, ENTRE OTROS; R5 ES H, CH3, HALO; R7 ES HALO, OH, IMIDAZOLILO, PIRROLIDINILO ENTRE OTROS; R8 ES HALO, CIANO, AMINO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ETIL[4-({3-CLORO-4-[(3-FLUOROBENCIL)OXI]FENIL}AMINO)[1]BENZOTIEN[2,3-d]PIRIMIDIN-7-IL]ACETATO, 2-[4-({3-CLORO-4-[(3-FLUOROBENCIL)OXI]FENIL}AMINO)[1]BENZOTIENT[2,3-d]PIRIMIDIN-7-IL]ETANOL, 7-(2-BROMOETIL)-N-{3-CLORO-4-[(3-FLUOROBENCIL)OXI]FENIL}[1]BENZOTIEN[2,3-d]PIRIMIDIN-4-AMINA. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO (EGFRs) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS COMO CANCER
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