AR040346A2 - Compuestos intermediarios para la sintesis de benzamido-piperidinas - Google Patents

Compuestos intermediarios para la sintesis de benzamido-piperidinas

Info

Publication number
AR040346A2
AR040346A2 ARP030102296A ARP030102296A AR040346A2 AR 040346 A2 AR040346 A2 AR 040346A2 AR P030102296 A ARP030102296 A AR P030102296A AR P030102296 A ARP030102296 A AR P030102296A AR 040346 A2 AR040346 A2 AR 040346A2
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
zero
optionally substituted
fluorine atoms
alkyl
substituents
Prior art date
Application number
ARP030102296A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Pfizer Prod Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pfizer Prod Inc filed Critical Pfizer Prod Inc
Publication of AR040346A2 publication Critical patent/AR040346A2/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)

Abstract

Un compuesto de la fórmula (1), donde: Q es C=NH, C=CH2, C=S, SO o SO2; cada uno de cada uno de Y y Z es N o CH, con la condición de que Y y Z no pueden ser ambos N; W es un grupo de unión de un carbono (esto es, metileno) o un grupo de unión saturado o insaturado de dos o tres carbonos, donde cada uno de los anteriores grupos W puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente R7 o dos sustituyentes R7 y R6, o W es un grupo de unión de un carbono que forma, junto con una cadena de 2, 3, 4 ó 5 carbonos, un anillo espiro de 3, 4, 5 ó 6 miembros, respectivamente; o W es un grupo de unión de una cadena saturada de dos carbonos que forma, junto con una cadena separada de 1, 2 ó 3 carbonos, un anillo condensado de 3, 4 ó 5 miembros respectivamente; o W es un grupo de unión de una cadena saturada de dos carbonos, donde uno de los dos carbonos de la cadena forma, junto con una cadena separada de 2, 3, 4 ó 5 carbonos, un anillo espiro de 3, 4, 5 ó 6 miembros, respectivamente; R5 y R8 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, -SO-alquilo (C1-6), -SO2-alquilo (C1-6), -SO-arilo, -SO2-arilo, CF3, halo, fenilo, fenil-alquilo (C1-2) hidroxi, ariloxi, heteroariloxi, piridilo, tetrazolilo, oxazolilo, tiazolilo, alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor, y alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente con cero a dos sustituyentes seleccionados, independientemente, entre hidroxi, oxo, alcoxi (C1-6), fenil-alcoxi (C1-3), fenilo, ciano, cloro, bromo, yodo, NR9R10, NR9COR10, NR9CO2R10, CONR9R10, COR9, y CO2R9; R6 y R7 se seleccionan, independientemente, entre -SO-alquilo (C1-6), -SO2-alquilo (C1-6), -SO-arilo, -SO2-arilo, CF3, halo, fenilo-alquilo (C1-2), hidroxi, ariloxi, heteroariloxi, piridilo, tetrazolilo, oxazolilo, tiazolilo, alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor, y alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente con cero a dos sustituyentes seleccionados, independientemente, entre hidroxi, oxo, alcoxi (C1-6), fenil-alcoxi (C1-3), fenilo, ciano, cloro, bromo, yodo, NR9R10, NR9COR10, NR9CO2R10, CONR9R10, COR9 y CO2R9; cada R9 y cada R10 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), fenilo y CF3; y donde los grupos fenilo en la definición de R5, R6, R7 y R8 y el resto de fenil-alquilo (C1-2) en la definición de R5, R6, R7 y R8 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes preferiblemente con cero a dos sustituyentes, que se seleccionan, independientemente, entre halo, hidroxi, alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor; y R14 es hidrógeno, alquilo (C1-6)o CF3; con la condición de que: (a) R8 no puede ser halo, hidroxi, ciano, ariloxi, heteroariloxi, alcoxi (C1-6) sustituido o sin sustituir o metilo sustituido con 1-3 átomos de flúor; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Se describe un compuesto de la fórmula T-NH2 donde T-NH2 es un resto de fórmula (2) y donde p es cero, uno o dos; R3 se selecciona entre hidrógeno, COR9, CO2R9, fenilo opcionalmente sustituido, anillos heterocíclicos opcionalmente sustituidos, y alquilo(C1-8) opcionalmente sustituido donde uno de los grupos CH2 de dicho alquilo (C1-8) puede estar opcionalmente reemplazados con un azufre, oxígeno o grupo carbonilo y donde dicho alquilo (C1-8) puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, preferiblemente con cero sustituyentes o un sustituyente, independientemente seleccionados entre hidroxi, oxo, fenil-alcoxi (C1-3), fenilo, ciano, halo, anillos heterocíclicos opcionalmente sustituidos, NR9COR10, NR9CO2R10, CONR9R10, COR9, CO2R9, NR9R10, y alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor; y donde los anillos heterocíclicos de R3 y los anillos heterocíclicos sustituyentes sobre los grupos alquilo de R3 se seleccionan, independientemente, entre los anillos monocíclicos saturados o insaturados de 3 a 7 miembros que contienen de 1 a 4 heteroátomos en el anillo, y anillo bicíclicos saturados o insaturados de 8 a 12 miembros que contienen de 1 a 4 heteroátomos en el anillo, donde dichos heteroátomos se seleccionan, independientemente, entre oxígeno, nitrógeno y azufre con la condición de que no puede haber dos átomos de oxígeno adyacentes en el anillo o dos átomos de azufre adyacentes en el anillo en ninguno de los anillos heterocíclicos monocíclicos o bicíclicos y con la condición de que los anillos heterocíclicos formados por NR9R10 o CONR9R10 deben contener al menos un átomo de nitrógeno; y donde los anillos heterocíclicos de R3 y los anillos heterocíclicos sustituyentes sobre los grupos alquilo de R3 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, preferiblemente con cero, uno o dos sustituyentes, independientemente seleccionados, entre oxo, hidroxi, tioxo, halo, ciano, fenilo, (CH2)mNR9R10, NR9COR10 (CH2)mOR9, donde m es cero, uno o dos y alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente con cero a dos sustituyentes, independientemente seleccionados entre halo, CF3, metoxi y fenilo; y donde los grupos fenilo de R3 y los sustituyentes fenilo en los grupos alquilo R3 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, preferiblemente con cero a dos sustituyentes, independientemente seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, nitro, CF3, (CH2)mNR9R10, donde m es cero, uno o dos, NR9COR10, NR9CO2R10, CONR9R10, CO2NR9R10, COR9, CO2R9, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor, alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor, y alquenilo (C2-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor; cada uno de R1, R2, R11, R12 y R13 se selecciona, independientemente, entre hidrógeno y alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente con cero, uno o dos sustituyentes, que se seleccionan, independientemente, entre hidroxi, oxo, alcoxi (C1-6) y ciano; o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, o R2 y R3, junto con el carbono y el nitrógeno a los que están unidos, respectivamente, forman un anillo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos que se seleccionan, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno y azufre, con la condición de que dicho anillo no puede contener dos átomos de oxigeno adyacentes o dos átomos de azufre adyacentes; o R1 y R2, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, y donde dichos anillos heterocíclico y carbocíclico formados por R1 y R2 o por R2 y R3, pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes, preferiblemente con cero sustituyentes o un sustituyente, independientemente seleccionados entre halo, oxo, NR9R10, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor y alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor; o R12 y R13, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos que se seleccionan, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno y azufre, con la condición de que dicho anillo no puede contener dos átomos de oxígeno adyacentes o dos átomos de azufre adyacentes, o R12 y R13, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, y donde dichos anillos heterocíclico y carbocíclico formados por R12 y R13, pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes, preferiblemente con cero sustituyentes o un sustituyente, independientemente seleccionados entre NR9R10, halo, fenil-S-, fenil-SO-, fenil-SO2-, oxo, alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor, y alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor; con la condición de que no más de uno de R1 y R2, R2 y R3, y R12 y R13 pueden formar un anillo; R4 se selecciona entre fenilo, 2-, 3- o 4-piridilo, 2- o 3-tienilo, y pirimidilo, donde R4 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente con cero sustituyentes o un sustituyente, seleccionados, independientemente, entre halo, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor, alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor, y alquenilo (C2-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, preferiblemente con cero a tres átomos de flúor; cada R9 y cada R10 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), fenilo y CF3; o R9 y R10 cuando R3 es NR9R10 o CONR9R10, pueden formar, junto con el nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido que contiene al menos un átomo de nitrógeno; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Un método para el tratami
ARP030102296A 2000-04-10 2003-06-26 Compuestos intermediarios para la sintesis de benzamido-piperidinas AR040346A2 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US19592200P 2000-04-10 2000-04-10
US21292200P 2000-06-20 2000-06-20

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR040346A2 true AR040346A2 (es) 2005-03-30

Family

ID=26891472

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP010101678A AR033976A1 (es) 2000-04-10 2001-04-09 Compuestos que contienen benzamido-piperidina, composiciones farmaceuticas
ARP030102296A AR040346A2 (es) 2000-04-10 2003-06-26 Compuestos intermediarios para la sintesis de benzamido-piperidinas

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP010101678A AR033976A1 (es) 2000-04-10 2001-04-09 Compuestos que contienen benzamido-piperidina, composiciones farmaceuticas

Country Status (32)

Country Link
EP (1) EP1272484B1 (es)
JP (1) JP4001486B2 (es)
KR (1) KR20020087134A (es)
CN (1) CN1432011A (es)
AP (1) AP2002002647A0 (es)
AR (2) AR033976A1 (es)
AT (1) ATE299875T1 (es)
AU (1) AU2001246761A1 (es)
BG (1) BG107135A (es)
BR (1) BR0109936A (es)
CA (1) CA2405089A1 (es)
CZ (1) CZ20023213A3 (es)
DE (1) DE60112064T2 (es)
EA (1) EA005409B1 (es)
EE (1) EE200200588A (es)
ES (1) ES2244599T3 (es)
HR (1) HRP20020808A2 (es)
HU (1) HUP0300413A2 (es)
IL (1) IL152209A0 (es)
IS (1) IS6561A (es)
MA (1) MA26891A1 (es)
MX (1) MXPA02010029A (es)
NO (1) NO20024874L (es)
NZ (1) NZ521346A (es)
OA (1) OA12245A (es)
PA (1) PA8515101A1 (es)
PE (1) PE20011311A1 (es)
PL (1) PL358623A1 (es)
SK (1) SK13942002A3 (es)
UY (1) UY26662A1 (es)
WO (1) WO2001077100A2 (es)
YU (1) YU73902A (es)

Families Citing this family (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0109871D0 (en) * 2001-04-20 2001-06-13 Glaxo Group Ltd Metering method for particulate material
EP1457487A4 (en) * 2001-12-21 2005-06-22 Toray Finechemicals Co Ltd PROCESS FOR PREPARING OPTICALLY ACTIVE CIS-PIPERIDINE DERIVATIVES
US20040006135A1 (en) * 2002-06-19 2004-01-08 Pfizer Inc. Combination treatment for depression and anxiety
WO2004000230A2 (en) 2002-06-25 2003-12-31 Wyeth Cyclothiocarbamative derivatives as pr modulators and use thereof for treatment of skin disorders
AU2003258952A1 (en) 2002-06-25 2004-01-06 Wyeth Use of thio-oxindole derivatives in treatment of skin disorders
EP1551836A1 (en) * 2002-10-04 2005-07-13 MERCK SHARP & DOHME LTD. Azabicyclic amine derivatives as nk-1 receptor antagonists
AU2003286604A1 (en) 2002-10-21 2004-05-13 Irm Llc Oxindoles with anti-hiv activity
US6911544B2 (en) 2002-10-23 2005-06-28 Pfizer Inc. Process for the preparation of (S,S)-cis-2-phenyl-3-aminopiperidine
US7022605B2 (en) * 2002-11-12 2006-04-04 Micron Technology, Inc. Atomic layer deposition methods
BR0316117A (pt) * 2002-11-12 2005-09-27 Pfizer Prod Inc Processo para conversão de uma mistura cis-trans de benzilidenoaminas substituìdas no isÈmero cis puro
AU2003902882A0 (en) * 2003-06-10 2003-06-26 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Piperidyl derivatives
ES2246687B2 (es) 2004-02-11 2006-11-16 Miguel Muñoz Saez Utilizacion de antagonistas no peptidicos de receptores nk1 para la produccion de apoptosis en celulas tumorales.
NZ552792A (en) * 2004-08-20 2009-12-24 Targacept Inc The use of N-aryl diazaspiracyclic compounds in the treatment of addiction
US20060281670A1 (en) * 2005-06-10 2006-12-14 Wisconsin Alumni Research Foundation (Warf) Compositions and methods for modulating angiogenesis
TW200800959A (en) 2005-06-10 2008-01-01 Wyeth Corp Piperazine-piperidine antagonists and agonists of the 5-HT1a receptor
US20070135380A1 (en) 2005-08-12 2007-06-14 Radiorx, Inc. O-nitro compounds, pharmaceutical compositions thereof and uses thereof
US7507842B2 (en) 2005-08-12 2009-03-24 Radiorx, Inc. Cyclic nitro compounds, pharmaceutical compositions thereof and uses thereof
DE102006033114A1 (de) * 2006-07-18 2008-01-24 Grünenthal GmbH Spirocyclische Azaindol-Derivate
TW200901974A (en) 2007-01-16 2009-01-16 Wyeth Corp Compounds, compositions, and methods of making and using them
WO2008090117A1 (en) 2007-01-24 2008-07-31 Glaxo Group Limited Pharmaceutical compositions comprising 3, 5-diamin0-6- (2, 3-dichl0phenyl) -l, 2, 4-triazine or r (-) -2, 4-diamino-5- (2, 3-dichlorophenyl) -6-fluoromethyl pyrimidine and an nk1
US8471041B2 (en) 2010-02-09 2013-06-25 Alliant Techsystems Inc. Methods of synthesizing and isolating N-(bromoacetyl)-3,3-dinitroazetidine and a composition including the same
DK2593452T3 (en) 2010-07-14 2017-04-24 Novartis Ag Heterocyclic compounds as IP receptor agonists
ES2376564B1 (es) 2010-08-12 2013-01-24 Manuel Vicente Salinas Martín Utilización de anticuerpos contra los receptores nk1, nk2 y/o nk3, para producir apoptosis en las células tumorales y modificar el estroma, la inmunidad y la vascularización intra y peritumorales, como tratamiento del cáncer.
US8664247B2 (en) 2011-08-26 2014-03-04 Radiorx, Inc. Acyclic organonitro compounds for use in treating cancer
WO2013052803A2 (en) 2011-10-07 2013-04-11 Radiorx, Inc. Methods and compositions comprising a nitrite-reductase promoter for treatment of medical disorders and preservation of blood products
AU2012319071B2 (en) 2011-10-07 2017-08-03 Epicentrx, Inc. Organonitro thioether compounds and medical uses thereof
US20150297613A1 (en) 2011-12-13 2015-10-22 Servicio Andaluz De Salud Use of agents that alter the peritumoral environment for the treatment of cancer
JP6440625B2 (ja) 2012-11-14 2018-12-19 ザ・ジョンズ・ホプキンス・ユニバーシティー 精神***病を処置するための方法および組成物
RU2506077C1 (ru) * 2013-01-25 2014-02-10 Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента-Интеллект" Комбинация для профилактики, коррекции и терапии боли, связанной с нейродегенерацией или ассоциированной с соматоформными расстройствами
ES2493693B1 (es) 2013-02-11 2015-07-07 Servicio Andaluz De Salud Método para predecir o pronosticar la respuesta de un sujeto humano que padece un cáncer al tratamiento con un antagonista del receptor NK1
US9604981B2 (en) 2013-02-13 2017-03-28 Novartis Ag IP receptor agonist heterocyclic compounds
ES2541870B1 (es) 2013-12-27 2016-05-12 Servicio Andaluz De Salud Uso de antagonistas no peptídicos de NK1 en una determinada dosis para el tratamiento del cáncer
WO2016105448A1 (en) * 2014-12-22 2016-06-30 Darryl Rideout Imidazoline receptor type 1 ligands for use as therapeutics
US10342778B1 (en) 2015-10-20 2019-07-09 Epicentrx, Inc. Treatment of brain metastases using organonitro compound combination therapy
US9987270B1 (en) 2015-10-29 2018-06-05 Epicentrix, Inc. Treatment of gliomas using organonitro compound combination therapy
CN109069420A (zh) 2016-01-11 2018-12-21 埃皮辛特瑞柯斯公司 2-溴-1-(3，3-二硝基氮杂环丁烷-1-基)乙酮静脉施用的组合物和方法
RU2643091C2 (ru) * 2016-04-08 2018-01-31 Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова" Производные оксимов 4-бензоилпиридина, обладающие противосудорожной активностью, как средства лечения эпилепсии и пароксизмальных состояний
CN110352190A (zh) 2016-10-14 2019-10-18 埃皮辛特瑞柯斯公司 用于医疗用途的磺氧基烷基有机硝基和相关化合物和药物组合物
CA3069004A1 (en) 2017-07-07 2019-01-10 Epicentrx, Inc. Compositions for parenteral administration of therapeutic agents
US11510901B2 (en) 2018-01-08 2022-11-29 Epicentrx, Inc. Methods and compositions utilizing RRx-001 combination therapy for radioprotection
US20230257348A1 (en) * 2020-08-18 2023-08-17 Merck Sharp & Dohme Llc Cyclopentapyrrole orexin receptor agonists
WO2023178035A1 (en) 2022-03-14 2023-09-21 Slap Pharmaceuticals Llc Multicyclic compounds

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3539584A (en) * 1967-11-14 1970-11-10 Colgate Palmolive Co 5-substituted-2,1-benzisothiazolines
US4581356A (en) * 1983-03-22 1986-04-08 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Triazine derivatives, and pharmaceutical compositions comprising the same
EP0550635B1 (en) * 1990-09-28 1995-04-19 Pfizer Inc. Fused ring analogs of nitrogen containing nonaromatic heterocycles
TW202432B (es) * 1991-06-21 1993-03-21 Pfizer
US6180647B1 (en) * 1995-07-07 2001-01-30 Pfizer Inc. Substituted benzolactam compounds as substance P antagonists
TWI220143B (en) * 1998-05-13 2004-08-11 Solvay Pharm Gmbh Method for stereochemically controlled production of isomerically pure highly substituted azacyclic compounds and novel cyclic compounds, and intermediate products
SE9901901D0 (sv) * 1999-05-26 1999-05-26 Astra Ab Compounds
AU5119400A (en) * 1999-05-26 2000-12-18 Astrazeneca Ab Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
MXPA02010029A (es) 2003-02-12
AP2002002647A0 (en) 2002-12-31
OA12245A (en) 2003-11-10
EA200200963A1 (ru) 2003-02-27
MA26891A1 (fr) 2004-12-20
HRP20020808A2 (en) 2004-12-31
PA8515101A1 (es) 2002-08-26
BG107135A (bg) 2003-06-30
JP4001486B2 (ja) 2007-10-31
UY26662A1 (es) 2001-11-30
AR033976A1 (es) 2004-01-21
WO2001077100A2 (en) 2001-10-18
KR20020087134A (ko) 2002-11-21
SK13942002A3 (sk) 2004-03-02
CA2405089A1 (en) 2001-10-18
ATE299875T1 (de) 2005-08-15
HUP0300413A2 (hu) 2003-06-28
PE20011311A1 (es) 2001-12-25
EP1272484B1 (en) 2005-07-20
AU2001246761A1 (en) 2001-10-23
DE60112064D1 (de) 2005-08-25
EE200200588A (et) 2004-04-15
ES2244599T3 (es) 2005-12-16
IL152209A0 (en) 2003-05-29
YU73902A (sh) 2005-09-19
CZ20023213A3 (cs) 2003-12-17
NO20024874D0 (no) 2002-10-09
NZ521346A (en) 2004-07-30
WO2001077100A3 (en) 2002-03-07
JP2004501072A (ja) 2004-01-15
BR0109936A (pt) 2003-05-06
DE60112064T2 (de) 2006-06-01
IS6561A (is) 2002-09-20
EP1272484A2 (en) 2003-01-08
EA005409B1 (ru) 2005-02-24
CN1432011A (zh) 2003-07-23
NO20024874L (no) 2002-11-18
PL358623A1 (en) 2004-08-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR040346A2 (es) Compuestos intermediarios para la sintesis de benzamido-piperidinas
CO5060482A1 (es) Derivados terapeuticos de biarilo
AR029616A1 (es) Compuestos derivados de 3-fenil-piridina, su uso, un proceso para prepararlos y medicamentos que los contienen
AR041467A1 (es) Indol-3-carboxamidas como activadores de glucoquinasa (gk)
PE20030440A1 (es) Fenilsulfonamidas como antagonistas de ccr3
AR077043A2 (es) Pirimidinonas biciclicas y sus usos
AR002746A1 (es) Compuestos derivados de pirimidina condensados con un anillo heterociclico y composicion farmaceutica conteniendo dichos compuestos.
AR055071A1 (es) Derivados de pirrolo (3,2 - b) pirimidina. composiciones farmaceuticas.
AR027337A1 (es) Derivados de nicotinamida benzocondensada heterocicliclo utiles como inhibidores selectivos de las isozimas pde4.
AR038536A1 (es) N-aril-2-oxazolidinona-5- carboxamidas y sus derivados
AR059494A1 (es) Derivados biciclicos de bisamida con actividad pesticida
AR061163A1 (es) Derivados de piridinona n-aril y n-heteroaril sustituidos para usar en enfermedades mediadas por mch-1
BRPI0506817A (pt) inibidores seletivos de quinase
CO5690593A2 (es) Nuevos derivados de pirimidin 2-amina
AR049418A1 (es) Derivados de heteroarilaminopirazol y composiciones farmaceuticas para el tratamiento de la diabetes.
AR073136A1 (es) Compuestos de pirrol
HUP0402508A2 (hu) 1,2,3,4-Tetrahidro-izokinolin-származékok mint urotenzin II receptor antagonisták és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
AR055144A1 (es) Inhibidor de secrecion acida
AR042275A1 (es) Imidazo- piridinosas sustituidas, su preparacion y su empleo como medicamentos
AR044614A1 (es) Composiciones de sulfonamida que modulan la actividad del receptor de quinioquinas (ccr4)
AR056582A1 (es) COMPUESTOS DE PIRAZOLIL UREA CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE CINASA P38 Y FORMULACIoN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE
AR027744A1 (es) Compuestos de eter difenilico utiles en terapia
AR068376A1 (es) Amidas heterociclicas utiles para inhibir la via hedgehog.
AR053895A1 (es) Aminopirimidinas como moduladores de quinasas
CO6321168A2 (es) Nuevos derivados de 2-amidotiadiazol

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure