AR003444A1 - Nuevos compuestos de acetidinona, un procedimiento para la preparacion de los mismos y uso de los mismos para la manufactura de un medicamento ycomposicion farmaceutica que los contiene. - Google Patents

Abstract

Los compuestos de acetidinona de fórmula (I), en la cual: R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno de hidrógeno, halógenoo alquilo C(1-8); R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno dehid rógeno, alquilo C(1-6), alquenilo C(2-6), arilo, aril-alquilo(C1-4) y heteroaril-alquilo (C1-4), cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente, o R4 y R5 pueden estar unidos para formar el restode un anillo de cicloalquilo(C3- 7); X es un grupo enlazador; Y es un grupo arilo opcionalmente sustituido; Z es oxígeno y R3 es alquilo C(1-8),cicloalquilo C(3-8), cicloalquil C(3-8)-alquilo C(1-6), heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-4), arilo, o aril-alquilo(C1-4) , cada uno de loscuales puede estar sustituido opcionalmente, o Z es S(O)n, en el cual n es 0, 1 ó 2 y R3 es alquilo C(1-8), cicloalquilo C(3-8), cicloalquil C(3-8)-alquiloC(1-6), arilo, aril-alquilo (C1-4), heteroarilo, oheteroaril-alquilo (C1-4) , cada uno de los cuales puede estar sustituido opcinalmente; y con exclusiónde compuestos en los cuales: X es un enlace directo; un grupo X1(CH2)m en el cual X1 es CO, CONR6, COO, CONR6CO, ó CONHO en los cuales R6 eshidrógeno oalquilo C(1-6) y m es 0 ó un número entero de 1 a 12; o una cadena de alquileno C(1-12) interrumpida opcionalmente por X1; Z es S(O)n en el cual n es 0, 1 ó 2y R3 es alquilo c(1-8), cicloalquilo C(3-8), cicloalquil C(3-8)-alquilo C(1-6),arilo o aril-alquilo (C1-4) , cada uno de los cuales puede estar sustituidoopcionalmente; y R4 y R5 son ambos hidrógeno. Son inhibidores de la enzima Lp-PLA2 y son útiles en terapia, en particular para el tratamiento de laaterosclerosis.