WO2018171698A1 - Dérivés d'un hétéroaryle et d'une pyrimidinone, leur procédé de préparation et leur application - Google Patents

Dérivés d'un hétéroaryle et d'une pyrimidinone, leur procédé de préparation et leur application Download PDF

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heteroaryl
cycloalkyl
aryl
alkyl
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吕贺军
关东亮
白骅
陈明孝
王景录
钱林
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浙江海正药业股份有限公司
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Definitions

  • R a is selected from a hydrogen atom or an alkyl group
  • R 4 and R 5 are each independently selected from a hydrogen atom, an alkyl group, -OR 11 , -SR 11 , -NR 9 R 10 , -C(O)NR 9 R 10 , -C(O)R 11 , -OC (O) R 11 , -S(O) n NR 9 R 10 , -C(O)OR 11 or -NR 9 C(O)R 10 ;
  • R 6 is selected from the group consisting of halogen, cycloalkyl, heterocyclic, aryl, heteroaryl, -NR 9 R 10 , -C(O)NR 9 R 10 , -C(O)R 11 , -OC(O) R 11 , -S(O) n NR 9 R 10 , -C(O)OR 11 or -NR 9 C(O)R 10 , preferably a heteroaryl group;
  • R 1 and R 6 together with the atom to which they are attached form a 3 to 8 membered saturated or partially unsaturated cycloalkyl group, or form a hetero atom having one or more selected from N, O, S(O) n .
  • cycloalkyl group, heterocyclic group, aryl group or heteroaryl group is optionally further subjected to one or A plurality selected from the group consisting of hydroxyl, halogen, nitro, cyano, alkyl, alkoxy, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, heteroaryl, -NR 9 R 10 , -C(O)NR 9 R 10, -C (O) R 11 , -OC (O) R 11, -S (O) n NR 9 R 10, -C (O) oR 11 or -NR 9 C (O) R 10 substituents Replace
  • n 0, 1, or 2.
  • the invention also provides the use of a compound of formula (I) or a pharmaceutical composition thereof for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a disease or condition associated with ACC, wherein the disease or condition is preferably a metabolic disease, a cancer, a fungus a parasitic or bacterial infection; wherein the metabolic disease is preferably hepatic steatosis, nonalcoholic fatty liver, obesity, dyslipidemia, hyperlipidemia, type II diabetes or metabolic syndrome, wherein the obesity is preferred Is Prader-Willi syndrome, Bardet-Biedl syndrome or Cohen syndrome or MOMO syndrome, wherein the cancer is preferably liver Cell carcinoma, non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, gastric cancer, colorectal cancer, head and neck cancer, melanoma, ovarian cancer or cervical cancer, more preferably hepatocellular carcinoma and non-small cell lung cancer.
  • the disease or condition is preferably a metabolic disease, a cancer, a fungus a parasitic or bacterial infection
  • Examples of monocyclic cycloalkyl groups include, but are not limited to, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclopentenyl, cyclohexyl, cyclohexenyl, cyclohexadienyl, cycloheptyl, cycloheptatriene
  • the alkenyl group, the cyclooctyl group and the like are preferably a cyclopropyl group or a cyclohexenyl group.
  • the spirocycloalkyl group is classified into a monospiro, a spiro- or a spirocycloalkyl group, preferably a mono- and bi-spirocycloalkyl group, preferably 4 yuan/5 yuan, 4, depending on the number of common spiro atoms between the rings. Yuan / 6 yuan, 5 yuan / 5 yuan or 5 yuan / 6 yuan.
  • the heterocyclyl ring may be fused to an aryl, heteroaryl or cycloalkyl ring wherein the ring to which the parent structure is attached is a heterocyclic group.
  • the heterocyclic group may be optionally substituted or unsubstituted.
  • Heteroaryl means an aromatic 5 to 6 membered monocyclic or 9 to 10 membered bicyclic ring which may contain from 1 to 4 atoms selected from nitrogen, oxygen and/or sulfur.
  • heteroaryl include, but are not limited to, furyl, pyridyl, 2-oxo-1,2-dihydropyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, thienyl, isoxazolyl , oxazolyl, oxadiazolyl, imidazolyl, pyrrolyl, pyrazolyl, triazolyl, tetrazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, 1,2,3-thiadiazolyl, benzo Dioxolyl, benzimidazolyl, fluorenyl, isodecyl, 1,3-dioxo-isoindenyl, quinolyl, ox
  • Amino means -NH 2 .

Abstract

Font l'objet de la présente invention des dérivés d'un hétéroaryle et d'une pyrimidinone de formule I, leur procédé de préparation et leur application thérapeutique, particulièrement leur application comme inhibiteurs de l'acétyl coenzyme A carboxylase (ACCase), la définition de chaque substituant de formule I étant semblable à celle contenue dans la description.
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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10759812B2 (en) 2017-01-22 2020-09-01 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Thienopyrimidine derivative and use thereof in medicine
WO2021000242A1 (fr) * 2019-07-02 2021-01-07 广东东阳光药业有限公司 Dérivés de thiénopyrimidine ayant des configurations stéréo et leur utilisation en médecine
CN112739705A (zh) * 2018-11-20 2021-04-30 中国医药研究开发中心有限公司 螺环类化合物及其医药用途
WO2022138812A1 (fr) 2020-12-24 2022-06-30 モジュラス株式会社 Composé de tétrahydrothiénopyridinesulfonamide

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013071169A1 (fr) * 2011-11-11 2013-05-16 Nimbus Apollo, Inc. Inhibiteurs de l'acc et utilisations associées
WO2014182943A1 (fr) * 2013-05-10 2014-11-13 Nimbus Apollo, Inc. Inhibiteurs de l'acc et utilisations associées
WO2014182950A1 (fr) * 2013-05-10 2014-11-13 Nimbus Apollo, Inc. Inhibiteurs de l'acc et utilisations associées
WO2014182945A1 (fr) * 2013-05-10 2014-11-13 Nimbus Apollo, Inc. Inhibiteurs de l'acc et leurs utilisations
WO2017091617A1 (fr) * 2015-11-25 2017-06-01 Gilead Apollo, Llc Inhibiteurs d'acc à base de triazole et utilisations associées
WO2017091600A1 (fr) * 2015-11-25 2017-06-01 Gilead Apollo, Llc Inhibiteurs de l'acc à base de pyrazole et utilisations associées
WO2017091602A1 (fr) * 2015-11-25 2017-06-01 Gilead Apollo, Llc Inhibiteurs de l'acc à base d'esters et utilisations associées

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013071169A1 (fr) * 2011-11-11 2013-05-16 Nimbus Apollo, Inc. Inhibiteurs de l'acc et utilisations associées
WO2014182943A1 (fr) * 2013-05-10 2014-11-13 Nimbus Apollo, Inc. Inhibiteurs de l'acc et utilisations associées
WO2014182950A1 (fr) * 2013-05-10 2014-11-13 Nimbus Apollo, Inc. Inhibiteurs de l'acc et utilisations associées
WO2014182945A1 (fr) * 2013-05-10 2014-11-13 Nimbus Apollo, Inc. Inhibiteurs de l'acc et leurs utilisations
WO2017091617A1 (fr) * 2015-11-25 2017-06-01 Gilead Apollo, Llc Inhibiteurs d'acc à base de triazole et utilisations associées
WO2017091600A1 (fr) * 2015-11-25 2017-06-01 Gilead Apollo, Llc Inhibiteurs de l'acc à base de pyrazole et utilisations associées
WO2017091602A1 (fr) * 2015-11-25 2017-06-01 Gilead Apollo, Llc Inhibiteurs de l'acc à base d'esters et utilisations associées

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10759812B2 (en) 2017-01-22 2020-09-01 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Thienopyrimidine derivative and use thereof in medicine
CN112739705A (zh) * 2018-11-20 2021-04-30 中国医药研究开发中心有限公司 螺环类化合物及其医药用途
CN112739705B (zh) * 2018-11-20 2022-08-16 中国医药研究开发中心有限公司 螺环类化合物及其医药用途
WO2021000242A1 (fr) * 2019-07-02 2021-01-07 广东东阳光药业有限公司 Dérivés de thiénopyrimidine ayant des configurations stéréo et leur utilisation en médecine
JP7374233B2 (ja) 2019-07-02 2023-11-06 ▲広▼▲東▼▲東▼▲陽▼光▲薬▼▲業▼有限公司 立体配置を有するチエノピリミジン誘導体及び薬物におけるその応用
WO2022138812A1 (fr) 2020-12-24 2022-06-30 モジュラス株式会社 Composé de tétrahydrothiénopyridinesulfonamide

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