WO2013018884A1 - 角栓再生抑制剤、角栓再生抑制方法、および角栓再生抑制キット - Google Patents
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Definitions
- the present invention relates to a horn plug regeneration inhibitor, a horn plug regeneration suppression method, and a horn plug regeneration suppression kit. More specifically, the present invention relates to a horn plug regeneration inhibitor, a horn plug regeneration suppression method, and a horn plug regeneration suppression kit that can effectively suppress the regeneration of horn plugs without causing rough skin.
- ⁇ Thorn plug trouble is one of the top items among female skin troubles.
- a horn plug is a mixture of sebum, exfoliated horny layer, etc. clogged in pores (pores) (see Non-Patent Document 1). If it is further included, it becomes a pimple that is clogged with black pores, both of which become noticeable and have a rough appearance as well as an unpleasant touch. It is also said that leaving this untreated leads to skin problems. As countermeasures against such already formed square plugs, it is common to remove them with a cleaning material or a pack, and a large number of products are sold.
- Patent Document 1 N-acylamino acid salts
- Patent Document 2 those containing lauroyl sarcosine
- Patent Document 3 dimer acid diester and mono fatty acid polyglyceryl combination
- Patent Document 5 dimer acid diester and polyoxyethylene fatty acid glyceryl
- Patent Document 6 dibasic acid diesters having 6 to 20 carbon atoms
- the removal efficiency is not so high, and even if it is removed, it may be regenerated in about one week, and the skin often becomes rough by repeating the processing with the pack.
- the removal efficiency is not so high, and even after removal, it may be regenerated in about one week.
- the skin was often roughened by repeating the processing in the pack.
- Japanese Patent No. 3857182 Japanese Patent No. 4058399 Japanese Patent No. 4285699 JP 2007-119393 A JP 2007-119394 A JP 2007-230929 A JP-A-4-360834 JP-A-4-360830
- the present invention has been made in view of the above circumstances, and provides a horn plug regeneration inhibitor, a horn plug regeneration suppression method, and a horn plug regeneration suppression kit capable of effectively suppressing regeneration of horn plugs without causing rough skin.
- the purpose is to provide.
- the present inventors effectively combined the combination of a specific organic acid, a specific surfactant, and a specific anti-skin roughening component without causing rough skin. It was found that regeneration of horn plugs can be suppressed, and the horn plug regeneration inhibitor of the present invention was completed.
- the present inventors have also found that by using a specific skin cleansing agent and a specific horn plug regeneration inhibitor, the effect of suppressing the regeneration of horn plugs is greatly enhanced without causing rough skin.
- the plug regeneration suppression method and the horn plug regeneration suppression kit have been completed.
- the present invention comprises (a) one or more selected from lactic acid, succinic acid, citric acid, malic acid, salicylic acid, pyrrolidone carboxylic acid, glycolic acid, and salts thereof, and (b) fatty acid soap.
- One or more surfactants selected from among higher alkyl sulfates, N-acyl glutamates, N-acyl lower alkyl taurates, betaine surfactants, and polyoxyalkylene phytosterols; c) Polyoxyethylene / polyoxypropylene dimethyl ether, tranexamic acid, pantothenyl ethyl ether, hypericum, serine, trimethylglycine, alanine, glycylglycine, vitamin E acetate, vitamin E nicotinate, 1-piperidinepropionic acid, and salts thereof Chosen from Contain one or two or more related keratotic plug reproduction suppressing agent characterized.
- the present invention may be selected from lactic acid, succinic acid, citric acid, malic acid, salicylic acid, pyrrolidone carboxylic acid, glycolic acid, and salts thereof after applying a skin cleanser containing polyoxyethylene fatty acid ester to the skin.
- the present invention relates to a method for inhibiting regeneration of horn plugs, which comprises applying to the skin a horn plug regeneration inhibitor containing one or more of the above.
- fatty acid soap higher alkyl sulfate ester salt, N-acyl glutamate, N-acyl lower alkyl taurine salt, betaine surfactant, and polyoxyalkylene
- fatty acid soap higher alkyl sulfate ester salt
- N-acyl glutamate N-acyl lower alkyl taurine salt
- betaine surfactant N-acyl lower alkyl taurine salt
- betaine surfactant N-acyl lower alkyl taurine salt
- betaine surfactant be included in the horn plug regeneration inhibitor
- an anti-skin roughening agent may be included.
- the present invention also provides a skin cleanser comprising a polyoxyethylene fatty acid ester and one or two selected from lactic acid, succinic acid, citric acid, malic acid, salicylic acid, pyrrolidone carboxylic acid, glycolic acid, and salts thereof.
- the present invention relates to a horn plug regeneration suppression kit comprising a horn plug regeneration inhibitor containing at least species.
- a horn plug regeneration inhibitor capable of effectively suppressing horn plug regeneration without causing rough skin.
- Example 3 is a graph showing the influence on the moisture content of the stratum corneum by continuous application of Formulation 3 in Example 2.
- POE represents polyoxyethylene
- POP represents polyoxypropylene
- PEG represents polyethylene glycol
- A. Square plug regeneration inhibitor The horn plug regeneration inhibitor which is one embodiment of the present invention contains the following components (a) to (c).
- the component (a) used in the present invention is an organic acid selected from lactic acid, succinic acid, citric acid, malic acid, salicylic acid, pyrrolidone carboxylic acid and glycolic acid, or a salt thereof.
- the salt is not particularly limited as long as it can be generally used in cosmetics. For example, alkali metal salts (sodium salt, potassium salt, lithium salt, etc.), alkaline earth metal salts (calcium salt, magnesium salt) Etc.), ammonium salts, organic amine salts (monoethanolamine salts, diethanolamine salts, triethanolamine salts, etc.). Of these, lactic acid, succinic acid, salicylic acid, pyrrolidone carboxylic acid, or salts thereof are preferred.
- a component can use 1 type (s) or 2 or more types.
- the blending amount of the component (a) is preferably 0.001 to 20% by mass, more preferably 0.05 to 5% by mass in the horn plug regeneration inhibitor of the present invention. If it is less than 0.001% by mass, the effect as the component (a) cannot be sufficiently exhibited. On the other hand, even if it exceeds 20% by mass, an increase in the effect commensurate with the compounding amount cannot be expected.
- Component (b) is one or more selected from fatty acid soaps, higher alkyl sulfates, N-acyl glutamates, N-acyl lower alkyl taurates, betaine surfactants, and polyoxyalkylene phytosterols. It is a surfactant.
- fatty acid soaps examples include sodium laurate, potassium laurate, sodium palmitate, potassium palmitate and the like.
- higher alkyl sulfates examples include sodium lauryl sulfate and potassium lauryl sulfate.
- N-acylglutamate examples include sodium N-lauroylglutamate, potassium N-lauroylglutamate, disodium N-cocoylglutamate, dipotassium N-cocoylglutamate, sodium N-myristoyl-L-glutamate, N-myristoyl-L-glutamate mono Potassium etc. are mentioned.
- the N-acyl lower alkyl taurine salt is particularly preferably an N-acyl methyl taurine salt.
- Specific examples include N-coconut oil fatty acid-sodium N-methyltaurine, N-coconut oil fatty acid-N-methyltaurine triethanolamine, N-coconut oil fatty acid-N-methyl taurine magnesium and the like.
- betaine surfactants include 2-heptadecyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylimidazolinium betaine, lauryldimethylaminobutyric acid betaine, alkylbetaines (eg, laurylbetaine), amide betaines, sulfobetaines, and the like. It is done. Moreover, those salts are mentioned. Examples of the salt include sodium salt and potassium salt, but are not limited to these examples.
- Polyoxyethylene phytosterol is preferably used as the polyoxyalkylene phytosterol. Particularly preferred is polyoxyethylene phytosterol added with 5 to 50 mol, more preferably 20 to 50 mol of oxyethylene. Specific examples include POE (5) phytosterol, POE (10) phytosterol, POE (20) phytosterol, POE (30) phytosterol and the like, and commercially available products include NIKKOL BPS-5, NIKKOL BPS-10, NIKKOL BPS- 20, NIKKOL BPS-30 (all of which are manufactured by Nippon Surfactant Co., Ltd.).
- POE phytosterol As the component (b), POE phytosterol, potassium laurate, lauryl betaine and the like are particularly preferable.
- the blending amount of the component (b) is preferably 0.001 to 20% by mass, more preferably 0.05 to 5% by mass in the horn plug regeneration inhibitor of the present invention. If the amount is less than 0.001% by mass, the effect as the component (b) cannot be sufficiently exerted. On the other hand, even if the amount exceeds 20% by mass, an increase in the effect commensurate with the amount cannot be expected.
- the component (c) is a component having an anti-skin roughening effect that can be generally used for a topical skin preparation.
- tranexamic acid derivatives such as tranexamic acid and tranexamic acid methylamide, 1-piperidinepropionic acid, vitamin E acetate and vitamin E nicotinate.
- Component (c) may be used in the form of a salt (sodium salt, potassium salt, etc.).
- plant extracts such as hypericum, chamomile, clara, and peony are also included.
- POE / POP dimethyl ether tranexamic acid, pantothenyl ethyl ether, hypericum, serine, trimethylglycine, alanine, glycylglycine, vitamin E acetate, vitamin E nicotinate, 1-piperidinepropionic acid, and salts thereof
- POE / POP dimethyl ether tranexamic acid
- pantothenyl ethyl ether hypericum
- serine trimethylglycine
- alanine glycylglycine
- vitamin E acetate vitamin E nicotinate
- 1-piperidinepropionic acid 1-piperidinepropionic acid
- POE / POP dimethyl ether having a molar ratio of POE to POP of about 1: 2 to 5: 1 is preferably used. Further, those having an oxyethylene addition mole number of 1 to 70 are preferred, those having 2 to 20 are more preferred, those having an oxypropylene addition mole number of 1 to 70 are preferred, and those having 2 to 20 are more preferred.
- a component can use 1 type (s) or 2 or more types.
- the blending amount of the component (c) is preferably 0.001 to 20% by mass, more preferably 0.05 to 5% by mass in the horn plug regeneration inhibitor of the present invention. If the amount is less than 0.001% by mass, the effect as the component (c) cannot be sufficiently exhibited. On the other hand, even if the amount exceeds 20% by mass, an increase in the effect commensurate with the amount added cannot be expected.
- the horn plug regeneration inhibitor of the present invention in which the above components (a) to (c) are combined does not cause rough skin, and is excellent in the effect of inhibiting horn plug regeneration and feeling of effect.
- “suppression of regeneration of horn plugs” refers to preventing the horn plugs from being formed again in the pores after the horn plugs are once removed from the pores.
- the horn plug regeneration inhibitor of the present invention is not limited to the effects of the present invention, and other optional additives usually used for external preparations for skin, such as cosmetics and pharmaceuticals, such as fats and oils, waxes, hydrocarbon oils. , Higher fatty acids, higher alcohols, synthetic ester oils, silicone oils, water-soluble polymers, chelating agents, lower alcohols, polyhydric alcohols, pH adjusters, antioxidants, powder components, perfumes, water, etc. as needed Can be blended. However, it is not limited to these examples.
- the dosage form of the horn plug regeneration inhibitor of the present invention is not particularly limited, and can be used as a liquid preparation, a gel-like preparation, a cream, a sheet-impregnated preparation, etc., but a liquid preparation is particularly preferable.
- the horn plug regeneration inhibitor of the present invention preferably has a pH of about 3.0 to 8.0.
- a method for inhibiting corneal plug regeneration which is another aspect of the present invention, includes a step of applying the following specific skin cleansing agent to the skin, and, after the step, applying the specific keratin plug regeneration inhibitor shown below to the skin. The process of carrying out is included.
- the horn plug regeneration suppression kit which is still another embodiment of the present invention comprises the following specific skin cleansing material and the following specific horn plug regeneration inhibitor.
- the skin cleansing agent used in the method for inhibiting the regeneration of horn plugs of the present invention contains a polyoxyethylene fatty acid ester as an active ingredient.
- POE fatty acid esters include one or more fatty acid residues selected from oleic acid residues, isostearic acid residues and lauric acid residues, POE sorbitan fatty acid esters, POE fatty acid esters, POE glycerin fatty acid esters, POE propylene glycol Examples include fatty acid esters, POE hydrogenated castor oil surfactants, and sorbitan surfactants. However, it is not limited to these examples. POE fatty acid ester can use 1 type (s) or 2 or more types.
- the blending amount of the POE fatty acid ester in the skin cleansing agent is preferably 1 to 60% by mass, more preferably 5 to 40% by mass.
- the blending amount is less than 1% by mass, the effect as a component cannot be sufficiently exhibited.
- the blending exceeds 60% by mass an increase in the effect commensurate with the blending amount cannot be expected.
- the skin cleansing material may be any base such as an oil type, a foam type, or a liquid type.
- an oil type liquid preparation cleaning oil or the like
- a liquid oil component at room temperature is blended as a main component.
- liquid oils examples include hydrocarbon oils such as liquid paraffin (mineral oil), squalane, olefin oligomers, light isoparaffins; 2-ethylhexanoic acid triglyceride, 2-ethylhexanoic acid cetyl, 2-ethylhexanoic acid pentane Erythritol, triethylolpropane 2-ethylhexanoate, 2-ethylhexyl palmitate, isocetyl isononanoate, isopropyl myristate, etc .; jojoba oil, olive oil, macadamia nut oil, cottonseed oil, teaseed oil, safflower oil, rice bran oil Natural vegetable oils such as decamethylpentacyclosiloxane, octamethyltetracyclosiloxane, dimethylsiloxane, and methylphenylsiloxane.
- hydrocarbon oils
- liquid oil When liquid oil is blended, it is preferably blended in the skin cleansing agent in the range of 50 to 95% by mass, more preferably 60 to 80% by mass. If the blending amount is 50% by mass, the effect as a component cannot be sufficiently exhibited. On the other hand, even if blending exceeds 95% by mass, an increase in the effect commensurate with the blending amount cannot be expected.
- components that can be blended in addition to these liquid oils various components that are usually blended in the field of cosmetics and pharmaceuticals can be added within a range that does not impair the effects of the present invention.
- examples of such components include lower alcohols such as ethanol and isopropyl alcohol, and polyhydric alcohols such as glycerin, 1,3-butylene glycol, isoprene glycol, 1,3-butanediol, dipropylene glycol, and propylene glycol.
- Anionic surfactants such as N-alkyl-N, N-dimethylaminoacetic acid betaine, alkyldimethylamine oxide, cationic surfactants, nonionic surfactants, bactericides, UV absorbers , Antioxidants, fragrances, water and the like.
- the horn plug regeneration inhibitor used in the corn plug regeneration suppression method of the present invention contains organic acids, and these organic acids are the same as the component (a) in the above-mentioned “A. horn plug regeneration inhibitor”. It is done. The same applies to the preferred examples. These organic acids can be used alone or in combination of two or more.
- the blending amount of the organic acids is preferably 0.001 to 20% by mass, more preferably 0.05 to 5% by mass in the horn plug regeneration inhibitor used in the present invention. If the amount is less than 0.001% by mass, the effect as the component (a) cannot be sufficiently exhibited. On the other hand, even if the amount exceeds 20% by mass, an increase in the effect commensurate with the amount cannot be expected.
- the horn plug regeneration inhibitor used in the method of inhibiting horn plug regeneration according to the present invention includes fatty acid soap, higher alkyl sulfate, N-acyl glutamate, N-acyl lower alkyl taurine, betaine in addition to the above organic acids. It is preferable to contain a surfactant selected from a system surfactant and a polyoxyalkylene phytosterol. Specific examples and preferred examples of these surfactants include those similar to the component (b) in the above-mentioned “A. Square plug regeneration inhibitor”. Surfactant can use 1 type (s) or 2 or more types.
- an anti-skin roughening agent is further blended in the horn plug regeneration inhibitor used in the horn plug regeneration inhibiting method of the present invention.
- Specific examples and preferred examples of these anti-skin roughening agents include those similar to the component (c) in the “A.
- the anti-skin roughening agent can use 1 type (s) or 2 or more types.
- the compounding amount of the anti-skin roughening agent is preferably 0.001 to 20% by mass, more preferably 0.05 to 5% by mass in the horn plug regeneration inhibitor. If it is less than 0.001% by mass, the effect as an anti-skin rough component cannot be sufficiently exhibited. On the other hand, even if it exceeds 20% by mass, an increase in the effect commensurate with the compounding amount cannot be expected.
- the horn plug regeneration inhibitor used in the method of inhibiting horn plug regeneration according to the present invention is, as long as the effects of the present invention are not impaired, usually other optional components used in skin external preparations such as cosmetics and pharmaceuticals, such as fats and oils. Waxes, hydrocarbon oils, higher fatty acids, higher alcohols, synthetic ester oils, silicone oils, water-soluble polymers, chelating agents, lower alcohols, polyhydric alcohols, pH adjusters, antioxidants, powder ingredients, perfumes, water Etc. can be appropriately blended as necessary. However, it is not limited to these examples.
- the dosage form of the horn plug regeneration inhibitor used in the method of inhibiting horn plug regeneration according to the present invention is not particularly limited and can be used as a liquid preparation, a gel preparation, a cream, a sheet-impregnated preparation, etc.
- a formulation is preferred.
- the horn plug regeneration inhibitor has a pH of about 3.0 to 8.0.
- the square plug regeneration inhibitor can be suppressed very effectively by applying the said square plug regeneration inhibitor to skin.
- the method of application to the skin can be appropriately performed depending on the dosage form, such as impregnation with cotton or the like, application by spraying, or the like.
- A. Square plug regeneration inhibitor (Example 1: Comparison of inhibitory effect on horn plug regeneration by human test) 1. Samples Formulations 1 and 2 shown below were used. The preparation 1 is a comparative preparation containing the component (a) and the component (c). Formulation 2 is a sample obtained by adding POE (30) phytosterol to Formulation 1, and is a preparation of the present invention in which (a) component, (b) component, and (c) component are blended.
- Preparation 1 Take 2 mL of cotton (Shiseido Beauty Up Cotton) twice a day, and apply to the entire face centered on the nose and cheek including the top of the nose, which is the VMS observation site, for 3 weeks.
- Formulation 2 The same application as in the case of Formulation 1 described above was performed by four identical subjects. However, formulation 2 was applied to the half-face including the nasal apex, which is the VMS observation site, and used continuously for 3 weeks.
- Example 2 Effect of skin plug regeneration inhibitor on skin condition
- Example 4 Comparison of inhibitory effect of horn plug regeneration by human test.
- Formulation 4 is a formulation obtained by removing tranexamic acid and POE (14) / POP (7) dimethyl ether from formulation 2, increasing the amount of glycerin and potassium hydroxide, and adding xylitol.
- Component (a) and component (b) It is a comparative product formulated.
- Formulation 5 is a formulation obtained by removing tranexamic acid from formulation 2, increasing the amount of potassium hydroxide, and adding L-serine, trimethylglycine, and hypericum extract.
- the components (a), (b), and (c) are mixed. It is a blended product of the present invention.
- Example 4 • A test for inhibiting the regeneration of horn plugs was conducted by four men who were relatively conspicuous in their 30s and 50s. Of the 4 subjects, 3 were subjects common to Example 1 (Subject Nos. 1, 3, and 4. The same numbers as in Example 1 were assigned). The remaining one person (Subject No. 5) conducted the evaluation test for the first time. The evaluation test of Example 4 was performed on a different day from the evaluation test of Example 1.
- the observation of the square plug was performed in the same manner as in Example 1. That is, a frame paper was pasted on an appropriate area at the top of the nose and VMS observation was performed. After dropping a few drops of adhesive (“Aron Alpha A”; Sankyo) on a slide glass (Matsunami with APS coat, s8444), the adhesive application surface side was brought into close contact with the region. After 10 minutes, the slide glass was slowly peeled off to remove the square plug. The pores from which the horn plugs were completely removed were identified by VMS observation again, and the progress of regeneration of the horn plugs was observed for these identified pores.
- Example 6 Screening of horn plug regeneration inhibitor
- the square plug on the slide glass thus obtained was cut out from the adhesive surface with a cutter or the like and adhered onto a double-sided tape laid on the cover glass. It was put into a 5 mL petri dish, and an aqueous solution (1% aqueous solution) containing an evaluation agent shown in Table 4 was added.
- the change of the horn plug over time was observed with a stereomicroscope and SEM, and its form was evaluated according to the following four steps according to the degree of collapse of the horn plug. In addition, evaluation evaluated comprehensively the evaluation by a stereoscopic microscope method and a SEM method.
- Phase A 95% ethyl alcohol 10.0 POE (20) Octyldodecanol 1.0 Pantothenyl ethyl ether 0.1 Lauryl betaine 0.05 Vitamin E-acetate 0.05 Preservative appropriate amount
- phase B Potassium hydroxide 0.1
- Phase C Glycerin 5.0 Dipropylene glycol 10.0 Sodium bisulfite 0.03 Citric acid 0.05 L-arginine magnesium salt 0.05 Carboxyvinyl polymer 0.2 Ion-exchanged water residue (production method) A phase and C phase are uniformly dissolved, and A phase is added to C phase to solubilize. Then, after adding phase B, filling is performed to obtain a jelly.
- the obtained oil-in-water emulsion composition is further added to an aqueous formulation containing (9) to (22), and uniformly dispersed by stirring to obtain a cloudy lotion.
- the pores from which the horn plugs were completely removed were identified by VMS observation again, and the progress of regeneration of the horn plugs was observed for these identified pores.
- the progress of regeneration of the horn plug when the preparation was not used (control) was compared with the progress of regeneration of the horn plug when the preparation was continuously applied.
- Preparation 6 Take 2 mL of cotton (Shiseido Beauty Up Cotton) twice a day, and apply to a half face centered on the nose and cheek including the nasal apex, which is a VMS observation site, for 3 weeks.
- Test (2) Combination of skin cleanser and formulation 6
- An experiment in which the test (2) in which the preparation 6 was combined with a skin cleanser was applied in the same manner as in the test (1) was performed by the same four subjects.
- the preparation (1) was applied after the components were sufficiently wiped off.
- Test (1) and Test (2) The number of pores evaluated in Test (1) and Test (2) is different because the number of pores that can be completely removed and compared can be different depending on the test.
- Table 8 shows the result of calculating the win-only rate, which increases from 66.7% to 78.2%. 7 and no. The effect increased at 8.
- Example 8 Screening of horn plug regeneration inhibitor
- Example 8 Screening of horn plug regeneration inhibitor
- the evaluation drugs shown in Table 6 above were obtained using the horn plug obtained according to the method described in Example 6 above.
- Example 6 Using the same method and evaluation criteria as in Example 6 for screening for the effect of inhibiting the regeneration of horn plugs, the same results as the evaluation results shown in Table 6 were obtained.
- ⁇ Skin cleansing agent (Prescription Examples 9 to 10)> (Formulation example 9: skin cleansing agent) (Mixed component) (mass%) (1) Liquid paraffin 62.0 (2) Pentaerythritol 2-ethylhexanoate 10.0 (3) POE (8) Oleate 10.0 (4) POE (20) glyceryl triisostearate 10.0 (5) N, N, N ′, N′-tetrakis (2-hydroxypropyl) Ethylenediamine 3.0 (6) Purified water 5.0
- a horn plug regeneration inhibitor capable of effectively suppressing horn plug regeneration without causing rough skin.
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Abstract
Description
本発明の一態様である角栓再生抑制剤は、下記(a)~(c)成分を含有する。
本発明に用いられる(a)成分は、乳酸、コハク酸、クエン酸、リンゴ酸、サリチル酸、ピロリドンカルボン酸、グリコール酸の中から選ばれる有機酸、あるいはそれらの塩である。塩としては、一般に化粧料に用いられ得るものであれば特に限定するものでなく、例えばアルカリ金属塩(ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、等)、アルカリ土類金属塩(カルシウム塩、マグネシウム塩、等)、アンモニウム塩、有機アミン塩(モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、等)などが挙げられる。中でも乳酸、コハク酸、サリチル酸、ピロリドンカルボン酸、またはこれらの塩が好ましい。(a)成分は1種または2種以上を用いることができる。
(b)成分は、脂肪酸石鹸、高級アルキル硫酸エステル塩、N-アシルグルタミン酸塩、N-アシル低級アルキルタウリン塩、ベタイン系界面活性剤、およびポリオキシアルキレンフィトステロール中から選ばれる1種または2種以上の界面活性剤である。
(c)成分は、一般に皮膚外用剤に用いられ得る抗肌荒れ効果を奏する成分であり、例えば、トラネキサム酸、トラネキサム酸メチルアミドなどのトラネキサム酸誘導体、1-ピペリジンプロピオン酸、ビタミンEアセテートやビタミンEニコチネート等のビタミンE誘導体、エリスリトール、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンジメチルエーテル(=POE・POPジメチルエーテル)、パントテニルエチルエーテル、セリン、トリメチルグリシン、アラニン、グリシルグリシン等が例示される。(c)成分は塩(ナトリウム塩、カリウム塩等)の形で用いてもよい。また、上記以外にも、オトギリソウ、カミツレ、クララ、シャクヤク等の植物エキスも挙げられる。
本発明の他の態様である角栓再生抑制方法は、下記に示す特定の皮膚洗浄料を肌へ適用する工程と、該工程の後、下記に示す特定の角栓再生抑制剤を皮膚へ適用する工程を含む。
本発明の角栓再生抑制方法に用いられる皮膚洗浄料は、有効成分としてポリオキシエチレン脂肪酸エステルを含む。POE脂肪酸エステルとしては、オレイン酸残基、イソステアリン酸残基、ラウリン酸残基から選ばれる1種以上の脂肪酸残基を有する、POEソルビタン脂肪酸エステル、POE脂肪酸エステル、POEグリセリン脂肪酸エステル、POEプロピレングリコール脂肪酸エステル、POE硬化ヒマシ油系界面活性剤、ソルビタン系界面活性剤等が挙げられる。ただしこれら例示に限定されるものでない。POE脂肪酸エステルは1種または2種以上を用いることができる。
[有機酸類]
本発明の角栓再生抑制方法に用いられる角栓再生抑制剤は、有機酸類を含むが、これら有機酸類は、上記「A.角栓再生抑制剤」における(a)成分と同様のものが挙げられる。好適例も同様である。これら有機酸類は1種または2種以上を用いることができる。
本発明の角栓再生抑制方法に用いられる角栓再生抑制剤には、上記有機酸類の他に、脂肪酸石鹸、高級アルキル硫酸エステル塩、N-アシルグルタミン酸塩、N-アシル低級アルキルタウリン塩、ベタイン系界面活性剤、およびポリオキシアルキレンフィトステロールの中から選ばれる界面活性剤を含有するのが好ましい。これら界面活性剤の具体例、好適例は、上記「A.角栓再生抑制剤」における(b)成分と同様のものが挙げられる。界面活性剤は1種または2種以上を用いることができる。
本発明の角栓再生抑制方法に用いられる角栓再生抑制剤には、さらに抗肌荒れ剤を配合するのが好ましい。これら抗肌荒れ剤の具体例、好適例は、上記「A.角栓再生抑制剤」における(c)成分と同様のものが挙げられる。抗肌荒れ剤は1種または2種以上を用いることができる。
本発明では、上記皮膚洗浄料を用いて皮膚を洗浄した後、上記角栓再生抑制剤を皮膚に適用することで、極めて効果的に角栓再生を抑制することができる。肌への適用方法は、コットン等に含浸させて塗布する、スプレー等で噴霧する、等、剤型に応じて適宜行うことができる。
(実施例1:ヒト試験による角栓再生抑制効果比較)
1.試料
下記に示す製剤1、2を用いた。製剤1は(a)成分、(c)成分を配合した比較品製剤である。製剤2は製剤1にPOE(30)フィトステロールを添加した試料で、(a)成分、(b)成分、(c)成分を配合した本発明品製剤である。
コハク酸 0.5(質量%)
乳酸 1
トラネキサム酸 1
エタノール 5
グリセリン 5
ジプロピレングリコール 5
POE(14)・POP(7)ジメチルエーテル 1
水酸化カリウム 0.135
グリシン 0.1
イオン交換水 残余
コハク酸 0.5(質量%)
乳酸 1
トラネキサム酸 1
エタノール 5
グリセリン 5
ジプロピレングリコール 5
POE(14)・POP(7)ジメチルエーテル 1
水酸化カリウム 0.135
グリシン 0.1
POE(30)フィトステロール 2
イオン交換水 残余
30代~50代の比較的角栓の目立つ男性4名により、角栓の再生抑制試験を実施した。角栓の観察は、鼻頂部の適当なエリアに枠紙を貼り、ビデオマイクロスコープ(VMS。「キーエンス VHX-100」)観察にて行った。上記領域に対して、スライドグラス(マツナミ APSコート付き、s8444)に接着剤(「アロンアルファA」;三共)を数滴たらした後、その接着剤塗布面側を密着させた。10分間経過後にゆっくりとスライドグラスを剥離して角栓を除去した。再度VMS観察によって、完全に角栓を除去できた毛穴を特定し、これら特定した毛穴について、以降、角栓が再生してくる経過を観察した。ここで、製剤を使用しない状態(コントロール)での角栓再生の経過と、製剤(製剤1、2)を連用塗布したときの角栓再生の経過を比較した。
1.試料
下記に示す製剤3(=上記製剤2にパントテニルエチルエーテルを添加した製剤。本発明品製剤)を用いた。
コハク酸 0.5(質量%)
乳酸 1
トラネキサム酸 1
エタノール 5
グリセリン 5
ジプロピレングリコール 5
POE(14)・POP(7)ジメチルエーテル 1
水酸化カリウム 0.135
グリシン 0.1
POE(30)フィトステロール 2
パントテニルエチルエーテル 0.05
イオン交換水 残余
男性被験者5名を対象に、上記製剤3を小鼻および頬に3週間半顔で連用塗布し、無塗布側の肌状態変化と比較を行った。塗布側と無塗布側の小鼻について、連用前および連用3週間後の皮脂量と角層水分量をマルチプローブメータMP5(Courage+khazaka社)により測定、比較した。表3に皮脂量の結果を、図1に角層水分量の結果を示す。図1中、縦軸はCorneometer測定値(単位:AU)を示す。
1.試料
実施例1に記載の製剤2(=本発明品製剤)、および下記製剤4、5を用いた。
コハク酸 0.5(質量%)
乳酸 1
エタノール 5
グリセリン 9
キシリトール 3
ジプロピレングリコール 5
水酸化カリウム 0.5
グリシン 0.1
POE(30)フィトステロール 2
イオン交換水 残余
コハク酸 0.5(質量%)
乳酸 1
エタノール 5
グリセリン 5
L-セリン 0.1
トリメチルグリシン 2.9
オトギリソウエキス 0.1
ジプロピレングリコール 5
POE(14)・POP(7)ジメチルエーテル 1
水酸化カリウム 0.5
グリシン 0.1
POE(30)フィトステロール 2
イオン交換水 残余
2.評価試験方法
実施例1で記載の方法に準じて得られた角栓を用いて、以下の表6に示す評価薬剤を用いて、角栓再生抑制効果についてスクリーニングを行った。
(評価基準)
ランク0:変化なし(角栓の表面に全く変化が認められない)
ランク1:やや変化が認められる(角栓の表面が若干不鮮明になるなど若干の変化が認められる)
ランク2:変化あり(角栓の表面に明らかな変化が認められる)
ランク3:かなり変化あり(角栓の表面が崩れるなど、凹凸変化が顕著である)
(評価液)
評価液は表6に示す評価薬剤含む水溶液(1質量%含有水溶液)を用いた。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)ステアリン酸 2.0
(2)ラウリン酸 0.5
(3)セチルアルコール 1.5
(4)ワセリン 5.0
(5)流動パラフィン 10.0
(6)POE(10)モノオレイン酸エステル 2.0
(7)ポリエチレングリコール(1500) 3.0
(8)トリエタノールアミン 1.0
(9)水酸化カリウム 0.05
(10)カルボキシビニルポリマー 0.05
(11)亜硫酸水素ナトリウム 0.01
(12)防腐剤 適 量
(13)香料 適 量
(14)クエン酸 0.05
(15)1-ピペリジンプロピオン酸 0.05
(16)イオン交換水 残 余
(製法)
(16)の一部に(10)を溶解する(A相)。残りの(16)に(7)、(8)、(9)、(11)、(14)、(15)を加え、加熱溶解した70℃に保つ(水相)。一方、(1)~(6)、(12)、(13)を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、A相を加えホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかき混ぜながら30℃まで冷却して乳液を得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)マイクロクリスタリンワックス 1.0
(2)ミツロウ 2.0
(3)ラノリン 20.0
(4)流動パラフィン 10.0
(5)スクワラン 5.0
(6)ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0
(7)POE(20)ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0
(8)ラウリルベタイン 0.1
(9)プロピレングリコール 7.0
(10)L-アルギニン塩酸塩 5.0
(11)L-アラニン 1.0
(12)グリセリン 3.0
(13)グリコール酸 0.05
(14)亜硫酸水素ナトリウム 0.01
(15)防腐剤 適 量
(16)香料 適 量
(17)イオン交換水 残 余
(製法)
(17)に(8)~(14)を加え、加熱して70℃に保つ(水相)。一方、(1)~(7)、(15)、(16)を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。油相をかき混ぜながら水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかき混ぜながら30℃まで冷却し、乳液を得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)イソプロピルアルコール 10.0
(2)ジイソステアリン酸ジグリセリル 0.5
(3)POE変性ジメチルポリシロキサン 1.0
(4)POE(30)フィトステロール 0.5
(5)オクタメチルシクロテトラシロキサン 25.0
(6)デカメチルシクロペンタシロキサン 15.0
(7)トリメチルシロキシケイ酸 5.0
(8)ユーカリ油 3.0
(9)香料 0.05
(10)ジプロピレングリコール 2.0
(11)フェノキシエタノール 0.3
(12)エデト酸3ナトリウム 0.1
(13)イオン交換水 残 余
(14)塩化カリウム 0.5
(15)トラネキサム酸 0.5
(16)乳酸 0.05
(製法)
(1)~(9)を加熱溶解し(油相)、(10)~(16)を溶解し(水相)、油相に水相を添加し、乳化し、乳液を得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
95%エチルアルコール 10.0
POE(20)オクチルドデカノール 1.0
パントテニルエチルエーテル 0.1
ラウリルベタイン 0.05
ビタミンE-アセテート 0.05
防腐剤 適 量
(B相)
水酸化カリウム 0.1
(C相)
グリセリン 5.0
ジプロピレングリコール 10.0
亜硫酸水素ナトリウム 0.03
クエン酸 0.05
L-アルギニンマグネシウム塩 0.05
カルボキシビニルポリマー 0.2
イオン交換水 残 余
(製法)
A相、C相をそれぞれ均一に溶解し、C相にA相を加えて可溶化する。次いでB相を加えた後充填を行い、ゼリーを得る。
(配 合 成 分) (質量%)
A.油相
セタノール 4.0
ワセリン 7.0
イソプロピルミリステート 8.0
スクワラン 15.0
ステアリン酸モノグリセリンエステル 2.2
POE(20)ソルビタンモノステアレート 2.8
ラウリルベタイン 0.05
5-エトキシサリチル酸 0.01
ビタミンEニコチネート 2.0
香料 0.3
酸化防止剤 適 量
防腐剤 適 量
B.水相
グリセリン 10.0
ヒアルロン酸ナトリウム 0.02
キシリトール 1.0
ジプロピレングリコール 4.0
POE(14)・POP(7)ジメチルエーテル 1.0
L-アラニン 3.0
エデト酸二ナトリウム 0.01
クエン酸 1.0
精製水 残 量
(製法)
A(油相)とB(水相)をそれぞれ70℃に加熱し、完全溶解した。次いで、AをBに加えて、乳化機で乳化した。さらに、乳化物を熱交換機を用いて冷却して、クリームを得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)塩化ジメチルジステアリルアンモニウム処理ヘクトライト 2.0
(2)ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン重合体 0.1
(3)ラウリルベタイン 0.5
(4)流動パラフィン 10.0
(5)ワセリン 5.0
(6)オクタン酸セチル 20.0
(7)L-グルタミン酸ソーダ 0.01
(8)ジプロピレングリコール 5.0
(9)メチルパラベン 0.2
(10)サリチル酸 1.0
(11)キシリトール 2.0
(12)グリシルグリシン 0.5
(13)イオン交換水 残 量
(製法)
(2)、(3)、(4)、(6)を50℃に昇温した後、(5)を加え完全に溶解した油相パーツに(1)を加えて均一に分散を行ったものに、(13)へ(7)~(12)を溶解させた水相パーツを50℃に加温して添加を行い、HMにて均一分散した後、室温まで冷却し、W/Oクリームを得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)α-オレフィンオリゴマー 2.0
(2)イソステアリルアルコール 0.5
(3)イソステアリン酸 0.8
(4)セスキイソステアリン酸ソルビタン 0.1
(5)POE(14)・POP(7)ジメチルエーテル 1.0
(6)POE(30)フィトステロール 1.0
(7)酢酸DL-α-トコフェロール 0.05
(8)香料 適 量
(9)1,3-ブチレングリコール 5.0
(10)エタノール 5.0
(11)キサンタンガム 0.1
(12)コハク酸 0.5
(13)ジプロピレングリコール 5.0
(14)トラネキサム酸 1.0
(15)ヒアルロン酸ナトリウム 0.01
(16)ピロ亜硫酸ナトリウム 0.005
(17)フェノキシエタノール 0.5
(18)メタリン酸ナトリウム 0.05
(19)ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン 0.2
(20)水酸化カリウム 0.2
(21)乳酸 1.0
(22)濃グリセリン 5.0
(23)精製水 残 量
(製法)
(1)~(8)を、70℃に加熱溶解し、攪拌混合し、温度を70℃に維持して攪拌を行いながら、(23)を徐々に添加して乳化を行い、水中油型乳化組成物を得る。得られた水中油型乳化組成物を、さらに(9)~(22)を含む水性処方中に添加し、攪拌により均一分散させて白濁化粧水を得る。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)コハク酸 0.5
(2)乳酸 1.0
(3)エタノール 5.0
(4)ビタミンEアセテート 0.05
(5)グリセリン 5.0
(6)オトギリソウエキス 0.1
(7)クララエキス 0.1
(8)ジプロピレングリコール 5.0
(9)POE(14)・POP(7)ジメチルエーテル 1.0
(10)水酸化カリウム 0.5
(11)グリシン 0.1
(12)POE(30)フィトステロール 1.0
(13)イオン交換水 残 余
(製法)
(3)に(4)と加熱溶解した(12)を溶解する。また(13)に(1)、(2)、(5)~(11)を溶解し、両者を混合し化粧水を得る。
(実施例7:ヒト試験による、皮膚洗浄料と角栓再生抑制剤の相乗効果)
1.試料
本実施例で用いた皮膚洗浄料、角栓再生抑制剤は以下のとおりである。
(質量%)
ミネラルオイル 67.54
ジフェニルシロキシフェニルトリメチコン 2
エタノール 1
イソステアリルアルコール 1
イソオクタン酸セチル 20
POE(12)ジイソステアレート 5
POE(8)ジイソステアレート 1
POE(10)イソステアレート 2
テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン 0.01
ジブチルヒドロキシトルエン 0.05
イオン交換水 0.4
(質量%)
コハク酸 0.5
乳酸 1
トラネキサム酸 1
エタノール 5
グリセリン 5
ジプロピレングリコール 5
POE(14)・POP(7)ジメチルエーテル 1
水酸化カリウム 0.135
POE(30)フィトステロール 2
グリシン 0.1
イオン交換水 残余
[試験(1):製剤6のみ使用]
30代~40代の比較的角栓の目立つ男性4名により、角栓の再生抑制試験を実施した。角栓の観察は、鼻頂部の適当なエリアに枠紙を貼り、ビデオマイクロスコープ(VMS。「キーエンス VHX-100」)観察にて行った。上記領域に対して、スライドグラス(マツナミ APSコート付き、s8444)に接着剤(「アロンアルファA」;三共)を数滴たらした後、その接着剤塗布面側を密着させた。10分間経過後にゆっくりとスライドグラスを剥離して角栓を除去した。再度VMS観察によって、完全に角栓を除去できた毛穴を特定し、これら特定した毛穴について、以降、角栓が再生してくる経過を観察した。ここで、製剤を使用しない状態(コントロール)での角栓再生の経過と、製剤を連用塗布したときの角栓再生の経過を比較した。
上記製剤6に皮膚洗浄料を組み合せた試験(2)を、上記試験(1)と同様に塗布する実験を、同一の被験者4名で実施した。皮膚洗浄料は、充分、成分をふき取った後に、製剤(1)を適用した。
経時で同一毛穴の角栓の成長を比較し、製剤6(試験(2)では皮膚洗浄料併用。以下同)を使用しない状態(コントロール)での角栓成長に比べ、製剤6を塗布したときの角栓成長(=毛穴が詰まる)が遅かったものを勝ち、コントロールと製剤6塗布時とで角栓成長がほぼ同じ程度のものを引き分け、製剤6を使用しない状態(コントロール)での角栓成長に比べ、製剤6を塗布したときの角栓成長(=毛穴が詰まる)が速かったものを負けとして、4名分の比較を行った。結果を表7に示す。
なお、最初に角栓が完全に除去でき比較できる毛穴の数が試験によって異なるため、試験(1)と試験(2)で評価した毛穴の数は異なっている。被験者4名合計で、試験(1)では22勝3敗8分けであったものが、試験(2)において洗浄オイルとの組み合せることにより、43勝4敗8分けとなった。表8に勝ちのみの率を算出した結果を示すが、その率が66.7%から78.2%へと上昇しており、特に若い被験者、例えばNo.7とNo.8で効果が高まっていた。
側ですべすべする、うるおうといった声があり、肌状態についても良くなっていた。
「B.角栓再生抑制方法および角栓再生抑制キット」の態様の発明においても、上記実施例6で記載の方法に準じて得られた角栓を用いて、上記表6に示す評価薬剤を用いて、実施例6と同様の方法および評価基準で角栓再生抑制効果についてスクリーニングを行ったところ、表6に示す評価結果と同じ結果が得られた。
<皮膚洗浄料(処方例9~10)>
(処方例9:皮膚洗浄料)
(配 合 成 分) (質量%)
(1)流動パラフィン 62.0
(2)2-エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール 10.0
(3)POE(8)オレエート 10.0
(4)POE(20)グリセリルトリイソステアレート 10.0
(5)N,N,N’,N’-テトラキス(2-ヒドロキシプロピル)
エチレンジアミン 3.0
(6)精製水 5.0
(配 合 成 分) (質量%)
(1)スクワラン 残 余
(2)2-エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン 10.0
(3)POE(12)オレエート 2.0
(4)POE(20)グリセリルトリイソステアレート 8.0
(5)POE(50)硬化ヒマシ油モノイソステアレート 3.0
(6)N,N,N’,N’-テトラキス(2-ヒドロキシプロピル)
エチレンジアミン 0.1
(7)ビタミンE 0.05
(8)BHT 0.05
(9)精製水 2
(製法)
室温にて常温液状油分と界面活性剤とを混合・攪拌して均一にした後、水性成分を添加し混合・攪拌し均一にしてサンプルを調製する。
(処方例11:化粧水)
(配 合 成 分) (質量%)
A.
エタノール 5.0
POE(30)フィトステロール 2.0
PPG-13デシルテトラデセス-24 0.2
2-エチルヘキシル-P-ジメチルアミノベンゾエート 0.18
香料 0.05
B.
1,3-ブチレングリコール 9.5
ピロリドンカルボン酸ナトリウム 0.5
キシリトール 0.5
ニコチン酸アミド 0.3
グリセリン 5.0
トリメチルグリシン 5.0
トラネキサム酸 1.0
リジン 0.05
コハク酸 0.5
精製水 残 余
(製法)
Aのアルコール相をBの水相に添加し、可溶化して化粧水を得る。
(配 合 成 分) (質量%)
A.油相
ジメチルポリシロキサン 0.5
デカメチルシクロペンタシロキサン 1
ホホバ油 0.5
POE(30)フィトステロール 0.2
B.水相
トラネキサム酸 1
ニンジンエキス 0.5
アルキル変性カルボキシビニルポリマー 0.05
カルボキシビニルポリマー 0.3
アラビアガム 0.05
エチルアルコール 8
エデト酸三ナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
フェノキシエタノール 0.2
クエン酸 0.05
イオン交換水 残 余
C.中和
水酸化カリウム 0.15
(製法)
溶解した(B)相に、溶解した(A)相を添加し、乳化後、(C)相で中和し、乳液を得る。
上記「A.角栓再生抑制剤」の項に記した処方例1~7と同じ処方例が挙げられる。
Claims (7)
- (a)乳酸、コハク酸、クエン酸、リンゴ酸、サリチル酸、ピロリドンカルボン酸、グリコール酸、およびそれらの塩の中から選ばれる1種または2種以上と、(b)脂肪酸石鹸、高級アルキル硫酸エステル塩、N-アシルグルタミン酸塩、N-アシル低級アルキルタウリン塩、ベタイン系界面活性剤、およびポリオキシアルキレンフィトステロールの中から選ばれる1種または2種以上の界面活性剤と、(c)ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンジメチルエーテル、トラネキサム酸、パントテニルエチルエーテル、オトギリソウ、セリン、トリメチルグリシン、アラニン、グリシルグリシン、ビタミンEアセテート、ビタミンEニコチネート、1-ピペリジンプロピオン酸、およびそれらの塩の中から選ばれる1種または2種以上を含有することを特徴とする、角栓再生抑制剤。
- (a)成分を0.001~20質量%、(b)成分を0.001~20質量%、(c)成分を0.001~20質量%含有する、請求項1記載の角栓再生抑制剤。
- ポリオキシエチレン脂肪酸エステルを含む皮膚洗浄料を肌へ適用した後に、乳酸、コハク酸、クエン酸、リンゴ酸、サリチル酸、ピロリドンカルボン酸、グリコール酸、およびそれらの塩の中から選ばれる1種または2種以上を含む角栓再生抑制剤を皮膚へ適用することを特徴とする、角栓再生抑制方法。
- 角栓抑制剤中にさらに脂肪酸石鹸、高級アルキル硫酸エステル塩、N-アシルグルタミン酸塩、N-アシル低級アルキルタウリン塩、ベタイン系界面活性剤、およびポリオキシアルキレンフィトステロールの中から選ばれる1種または2種以上の界面活性剤を含む、請求項3記載の角栓再生抑制方法。
- 角栓抑制剤中にさらに抗肌荒れ剤を含む、請求項3または4記載の角栓再生抑制方法。
- 抗肌荒れ剤が、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンジメチルエーテル、トラネキサム酸、パントテニルエチルエーテル、オトギリソウ、セリン、トリメチルグリシン、アラニン、グリシルグリシン、ビタミンEアセテート、ビタミンEニコチネート、1-ピペリジンプロピオン酸、およびそれらの塩の中から選ばれる1種または2種以上である、請求項5記載の角栓再生抑制方法。
- ポリオキシエチレン脂肪酸エステルを含む皮膚洗浄料と、乳酸、コハク酸、クエン酸、リンゴ酸、サリチル酸、ピロリドンカルボン酸、グリコール酸、およびそれらの塩の中から選ばれる1種または2種以上を含む角栓再生抑制剤とからなる、角栓再生抑制キット。
Priority Applications (3)
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