TW318776B - - Google Patents
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Description
r318776 A7 B7 f λ 經濟部中央梂準局貝工消费合作社印裂 五、發明説明（1 ) 本發明係闋於農藥水性懇浮液，除物理和化學安定_ 外，含有彡-籲賽滅寧為殺A劑活性成份•佔0.1至20X 質量。本發明另一目的為此等懸浮液之裂法。 彡赛滅寧（Beta-cyperiethrin,見農藥手冊第9 販212-213頁）·為（S卜<*-镇基-3-苯氣基/苄基-(1R) -顒型-3-(2,2-二氦乙烯基> -2,2-二甲基（琢丙烯） 羧__和U)-a -氛基-3-苯《基/苄基- (1S)-順型-3-(2,2-二氧乙烯基> -2,2-二甲基（琛丙烷）羧酸酯， 與（S)-<r -氱基-3-苯氧基/苄基- (1R)-反型-3- ( 2,2-二氛乙烯基> -2,2-二甲基（環丙烷 > 耧酸酯和00-<»- «{基-3-苯《基/苄基- (1S)-反型-3- (2,2-二*2烯基 )-2, 2-二甲基（琛丙烷）羧酸酯，成爵的對映異構體 大約2: 3涯合物，呈三斜晶鱷的型式。已知是奇箱殷製 蕖化學廠在1989年以CHINMIX商品名上市的棰有效殺蠱 劑。 沒-鲁賽滅寧及其合成，邇有含/?-·赛滅寧為活性成 份的組成物，載於匈牙利専利198612號、歐洲專利 0 2 087 58號，美囲專利5 1 9 2 7 3 9和5 1 53 3 4 9號，以及英國 / . 專利2 2 5 U 2 1號β 上述専利記載癱賽滅寧的形成程序，是将活性成 份溶入有機游劑中，宜在有或無乳化Μ存在下為之•如 此所得生成物最好在水中乳化噴用•所産銷的躲劑都 是活性成份的有機溶液（Chiniiix 5 EC, Chinaix ME, Cyperyl-S ULV) * 本紙張尺度邃用中爾爾搴標率（CNS M4JMM 21GX297公釐） ---ΊΙ:——f装--------订------f · (锖先聞讀背面之注$項再填寫本Jr) - 彳Λ a : 86.1. 2 9 fi；x^ A7 ___B7 五、發明说明（2 ) 此等败_除無可争諭的優黏（期迪簡單、安定性優良 ，嫌蓮容易）外，也有若干不良待性，主要由使用有檐 溶雨所致*包括有着火和***的危败，«性离、包裝昂 貴· 凡此缺》只要活性成份配製成水性懸浮液，即可解決 。此種容易《理方式，以及使用適霣配製技術，可以保 存生成物的生物有效性，舆溶_配方相等《 在水性驗浮濃液（在植物保譜中稱為FY或SC配方）中 ，活性成份呈現撖细（常常是數大小）醪體狀雄· 糸统的物理安定性，可由表面活性《霣、防凍枚質、增 拥剤和其他_肋物質來確保*利用珠隳機灘磨，逋成極. 低的粒徑》 要製成安定的水性懸浮液，連技術人負也不易擔當· 騵《条统是極其敏戚的平衡，會受到瀣度、条雄元索閗 的互動等若干因素的彩礬。驗浮性物質（活性成份）的 物理和化學特性有重大意義，所以任何活性成份並無一 鼸通用的配方》技術人貝通常接受的基本條件是，要配 裂的物質資際上醮為非水溶性，要有較离的融K,且應 能抗熱解β /?-·資滅寧部份符合此等要求，因為20Ό的水溶解 度為0.0 1毫克/公升，而添加某些物霣（例如黑來酸· 丙二酸•肽酸）亦可確保其化學安定性。 難題在其Θ低ie〇-65*C)融點，迪成早期配方霄試的 失敗·雖然在通常研磨法中，懸浮液瀛度不太會到逋60 本纸張;UUI用中••象i攀（CNS ) A4规格（210X297公兼》 ϋ ^11» ϋ n ^ ϋ ϋ I -n ϊ - (請先Μ讀背面之注$項存填寫本I) 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製
•C ( 一般在35至5DO間），活性成份部份仍然焰化或再 结晶。 此現象的理由複雜，可以解釋為部份由於研隳鼸（珠 粒> 碰撞和摩瘵黏所形成局部觴董的釋出，部份因為界 面活性_的可塑化（嗝黏下降）效應· 本案旨在找出可以消除上述不良效應的辅肋物質，具 有容易存取性，且可與驗浮条統的其他成份相容， 在本發明人等資驗遍程中，發現有些非水溶性矽酸蠹 .諸如离規土，與/7-籲賽8寧共磨時，可抑制其熔化 和再路晶，邐可減少沉澱的傾向，此為擬除鑫菊醣在任 (2-5X質量）活性成份濃度之水性懸浮掖的待性。 經濟部中央樣準局貝工消费合作社印裝 (請先珀讀背面之注$項再填寫本霣> 在本發明等實驗遇程中，意外發現彡-癱賽滅寧健管 水溶解度極低（0.01毫克/公升，20Ό),在較离霣度 存放時，有再结晶的傾向。此現象可解釋為較离租度畤 ，提高活性成份的水溶解度，此游解度可藉表面活性物 質的溶解效應再加以提离。成長的粒徑是懸浮液中的不 好現象，因為结果會降低生成物的生物效果和物理安定 性《在本發明人等配製實驗遇程中，試·抑制戀浮粒的 成畏，而發現應用某些合成的非晶形矽酸（例如Wessalon S),邸可逋成此目檫。 如前所述，為確保/?·攀賽滅寧的化學安定性，邸抑 制不良的差向異構作用，使用不同的有機酸《在本發明 人等實驗遇種中.可發現使籲賽滅寧化學安定化的 物質，同時在生成物研磨和應用中，攄有良好的分敗和 本纸供Λ度璁用中•麟本CNS > A4规格（210 X 297公簸）
Α7 Β7 五、發明説明（4 ) 潤》效果。此外，可充分保》活性成份和無機轜助材料 粒，在存放中不會變化，例如凝结。 (锖先Μ讀背«之注—項再填寫本I ) 此等表面活性_兼物理化學安定Μ化合枚，供乙氣基 化多芳基酚磷酸酯或硫酸酸，由此等乙氧基化三苯乙烯 基酚覉酸酯證明，含U其耳乙氣基者待別有用。 本發明農藥水性懸浮掖含下列成份： 0.1-20Χ質量的；9 -籲赛滅寧 0- 40Χ質量的其他II麵物質 1- 10Χ質量的全部表面活性物質，其中 1-5Χ質量的乙氣基化多芳基勘磷酸酯或硫酸酯 0. 1-2 5 X質量的磷物性和/或合成矽酸鼸 0.1-1Χ霣置的合成矽酸，以及 補足100Χ質ft的其他鞲肋材料和水做為分散劑。 在其他活性成份下、化合物可視為其應用樣的和應用 畤間與詹竇滅《 —致，可典本發明组成物的其他成 份相容，並組合成安定的水性《I浮掖〇廣義而言，此等 活性成份可為農藥、生長調節劃、佐剤、驅逐雨、粘物 劑和堆效物質。 經濟部中央梂準局貝工消费合作社印製 除上述乙氧基化多芳基酚磷β釀和碱酸釀外，其他分 败和和級物質，讅如木質素磺酸酸，乙《基-丙氧基嵌 段共聚痪，雄合芳香族磺酸、乙氧基化烷基酚類、芳番族 烷基磺酸、乙氣基脂肪酵類等，可用做表面活性物質。 磷物質矽&麵可用离嶺土和矽酸絕。迪當增粘_有例 如多糖類（例如漢生0)和雄雄素醚類。防凍物質可用 本纸張AJibt用中_ _嫁嫌準（CNS ) Λ4规格（210X297公羞） 318776
B7 说I坌焱補充 經濟部中央棣準局属工消费合作社印裝 五、發明説明（5 ) 例如乙二酵或丙二酵。甲酱或1,2-苯並異瞎唑啉-3-爾 ，為防止增拥劑多糖類被撖生物降解用之適當保鮮_» 例如氫氧化押、磺酸納或三乙酵按，可用做有機或無機 有用的消泡涮為矽乳化液》 本發明組成物為農藥，具有優典的物理和化學安定性 ，可用水稀釋或未稀釋喷用，單猜或連同其他處理_微 為種籽被覆物質，亦可遽同其他粘物_或單》做為捕巔 物〇 茲以下列實施例，説明本發明组成物及«法，但並不 以此限制申請專利範園》奮_俐1 載樾余sxg噩抹神成份夕雇艫明成物此组成物分二段製迪，首先»成較濃（1以質董活性 成份> «I浮液，添加輔肋物質稀釋至以霣量· 取3份乙氣基化三苯乙烯基酚磷酸酯分散ffl,和0·β 份矽消泡»，溶入64. 3份水内•於此溶掖，在激溉攪拌 下，添加15份/?-籲資滅_殺龕劑活性成份、15份离續 土和2.1份合成矽酸，所得粗製懸浮物在珠磨機内研磨 ，至平均粒徑所得細想浮物添加下述其他成份， 稀釋其質量三倍： 於100份懸浮掖，添，加133.7份水，β份乙《基化三苯 乙烯基酚璘酸醣，30份三乙酵胺，30份乙二酵，30份2Χ 漢生隳溶液。： 得下述組成物： (請先Η讀背®之注f項再f本育) h 袈. 訂 Μ 本纸張/υϊ域Λ 中CNS ) Α相WM 210X297公釐 > A7 B7 —-秦突 五、發明说明（6 ) 彡-搴賽滅寧 乙氣基化三苯乙烯基酚磚酸酯 高嶺土 矽酸 丙二酵 澳生謬 三2酵胺 水 生成杨為白色错灰的懸浮液，在20*〇的密度為l.〇5g/c.3 . 奮澹俐2 按照實施例1製成的生成物•在45Ό貯存1籲月和在 倉摩開放存1年，不加熱，拥麗其物理化學持性，結果 如下表1 β 表 1 5.0Χ 霣 1 3.0Χ霣董 5·〇Χ質董 0.7Χ質量 10.0Χ霣量 0.2Χ質董 〇.1!(霣量 76.0Χ質 Μ (請先"讀背西之注意事項再填寫本頁)
.J 裝· 訂· 經濟部中央梂準局貝工消费合作社印製 平 均 上層 沉 活性成份（X) 存放條件 粒 徑 分離 降 合計 順型（s> 異構物 反型（S) 異構物 存放前 1.2/1· 0 0 4.97 1.98 2.99 在45Ό二星期 1.7" 0 0 4.92 1.97 2.95 在45Ό—侮月 1. 7 // trace 0 4.94 1.89 3.05 在翕摩内1年 1.9//· 0 0 4.99 1.97 3.02 本紙張ΛΑ迷用中··家槺準（CNS ) A4HU®· ( 210X297公釐） A7 B7
318776 五、發明说明（7 ) 啻澹例3__:實驗室對家蠅的生物效果 取0.5毫升置標的溶液，連串稀釋而得，使用Potter ig： (Potter, C. Annals of Applied Biology» 39 : 1-28) ，噴在陪氏皿（直徑9 m)底部· 乾燥後，將10-10 2-4天的成年雌家«MMuscadoiestica, VH0/SRS種），置於陪氏皿内，再加蓋· 半小時内收回家蠅•放置暴露24小畤後，檢定致死率· 以單鈍自來水進行對照《理•試驗以三僱並列進行， 重複2-5清況β 利用幾元分析（Labsware，Probit analysis· CoipuDrug ，布連佩斯）由爾量-致死率H!僳·算出LCso值。 <請先Η讀背面之注$項再填寫本霣) 裝- 訂 表 2 组成物 活性成扮 η1 斜度2 SE3 LV504 SE5 ΡΡ· Chioaix 5 EC - 11滅寧 720 1.52 0.11 14.2 1.2 Fendona 10 FW α…赛滅寧 540 1.31 0.12 12.2 1.3 Chinaix 5SC 彡•賽滅寧 540 1.70 0.13 8.2 0.7 註：1用來計算LC50所處理家蠼數 2對數皤度和幾与致死率之斜度 3斜度之檬準謓差 4等位if度 s LC50的標準誤差 Μ 經濟部中央揉準局貝工消费合作社印» 本紙浪Aitt用中_fl家標準（CNS >八4祕（210X297公釐） 經濟部中央梂準局貝工消费合作社印裝 318776 j .“…,玉 A7 86*129 摘充 _B7______ 五、發明説明（8 ) 表上數據表示按照實施例1所製成Chiniix SC的效果 ，逋比含同樣活性成份的Chiniix 5 EC或含or -環百滅 寧的FendonalOFV為离β 啻豳例4 :現場試驗對柯洛拉多甲巔的生物效果 按照實施例1製備Chiniix SC和鑲準Chinaix 5 EC配 方的比較性現場試驗，對柯洛拉多（馬鈴罄）甲龕 (Leptinotarsa decenlineata}進行。 使用背袋喷躧機，以500公升喷掖，在8月4曰進行處 理》面積100平方公尺·每種劑量重複4次· 處理後1, 5, 9天計算毎塊用地5X4指定莖桿上的活 甲Λ,評定效果。利用Henderson-Tilton公式計算· 結果如下表3 : 配 方 用量 效果 X (H e n d e r s ο η - T i 11 o n) (1/ha) 1天 2天 3天 Chiniix 5 EC 0.35 48.5 68.6 38.0 Chinaix.5 SC 0 . 30 88.3 79.1 61. 5 表上结果顯示較低劑Μ的Chiniix SC,對柯洛拉多甲 蟲成典的效桌，遠較EC-配方為大。 -10- 各纸張尺度逍用中篇_家樣準（CNS ) A4规格（2丨0X297公釐） (婧δ讀背面之注$項再填寫本買) 裝. 订 kί1:
Claims (1)
- 318776 申請專利範圍 供正本 i 一種水性懸浮液，含： 〇· 1-20X質躉的彡-* ·滅寧 1-10X質置的全部表面活性物霣，其中 1-5X質量的乙氣基化多芳基酚磷酸鼸或硫酸酯 0.1-25；(霣置的礦物性和/或合成矽酸鹽 0.1-1X霣量的合成矽_，以及 補足1〇〇«»量的其他輔肋材料和水做為分散Μ者》 2·如申餹專利範園第1項之水性驗浮液，其中乙氧基多 芳基酚磷酸酯你含具有16乙軀基犟位之乙氣基三苯乙 烯基酚磷酸_者β 3. 如申鲭専利範園第2項之水性戆浮液，其中矽酸為 离嶺土者。 4. 如申鯖専利範國第1項之水性懸浮掖，其中表面活性 物霣為1-5Χ質景的非雕子性界面活性劑，含其他輔肋 物質，0.1-11霣量的增檷5-20Χ霣量的防凍物霣 •鱷性化合物，0.卜1!(質蛋的消泡Μ, 0.0卜1.0Χ質 量的保鮮物質者〇 5. 如申請專利範圓第4項之水性嫌浮液，其中該非離子 性界面活性Μ為乙鎮基化憑浮液者β β·如申讅専利範圓第4項之水性想浮液，其中該增两麵 為漢生謬者· 7.如申請專利範園第4項之水性懸浮液，其中該防凍物 霣為丙二酵者^ -11- 本纸银尺皮逋珣中調_家灘準< CNS ) A4规格< 210X297公漦} ----------Γ—·:---C 装------訂· (請先閾讀背面之注$項再填寫本買) '* > A 趣濟部中央標準為貝工消费合作社印1t、申請專利範圍 8·*ΙΦ誚専利範園第4項之水性懸浮液，其中該鹼性化 合物為三乙酵胺者。 9·如申誚専利範園第4項之水性懸浮液，其中該消泡_ 為矽釀型消泡《者β 10·如申謫專利範園第4項之水性懸浮液，其中該保鮮 物質為甲醛者β 11· 一種如申請專利範圔第1項水性懸浮液之製法，其 待級為，将 〇 1-20Χ霣量的存-饔鲁滅寧，與 1-10J；質董的全部表面活性物霣，其中 1-5Χ質最的乙氧基化多芳基齡磷酸酯或硫酸酸 ---;、IJ---Γ 1 裝—— (锖先Μ讀背面之注項再稹寫本霣) I ο ο 補 5 2 ί fl J iflM質者 SSOX磨 合 或 / 和 性 物 碾 的 鹽 酸 矽 0 敝 分 為 做 水 和 及料 以材 V肋 酸輔 砂他 成其 合：的 的量 Μ 質 霣ΟΧ 1X10研 1-足以 加 -订· 經濟部中夬揉準局属工消费合作社印製 張. 家標奉 < CNS > A4现格（210X297公釐 >
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