TW202106283A - 包含茶黃素之用於促進脂肪細胞分化之組成物 - Google Patents

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Abstract

本揭示係關於用於促進脂肪細胞分化之組成物，該組成物包含茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物作為活性成分。該組成物藉由促進脂肪細胞分化來提供改良皮膚彈性、改良皮膚皺紋、增加皮膚體積、再生皮膚及減少皮下脂肪之效果。

Description

包含茶黃素之用於促進脂肪細胞分化之組成物
本揭示係關於包含茶黃素的用於促進脂肪細胞分化之組成物。
本申請案要求2019年4月25日提交之韓國專利申請案第10-2019-0048189號及2020年3月10日提交之韓國專利申請案第10-2020-0029539號之優先權，該等韓國專利申請案的揭示內容全部以引用方式併入本文。
皮下脂肪係構成皮膚之結構的主要皮膚器官之一。不同於內臟脂肪，已知皮下脂肪隨著衰老而逐漸地失去其功能。出於抗衰老目的，已嘗試使用皮下脂肪來防止臉部皮膚凹陷或對其進行補充。然而，除了美容途徑之外，促進脂肪分化之方法仍不可獲得。
[發明所欲解決的問題]
在一態樣中，本揭示係關於提供在將茶黃素用於處理源自人體之皮下脂肪時能夠特異性地積累皮下脂肪之效果，茶黃素係各種源自綠茶之多酚中之一者，因為其容易轉化成其他物質，所以其功能曾為不確定的。 [用以解決問題的技術手段]
在一態樣中，本揭示提供用於促進脂肪細胞分化之組成物，該組成物包含茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物作為活性成分。 [發明的功效]
在一態樣中，本揭示藉由促進脂肪細胞分化來提供改良皮膚彈性、改良皮膚皺紋、增加皮膚體積、再生皮膚及減少皮下脂肪之效果。
在下文，本揭示之示例性實施例參考圖式來詳細描述。然而，本揭示亦可體現成各種其他形式而不限於該等實施例。提供示例性實施例以使得本揭示係徹底且完整的，並且將本揭示之範圍完全傳達給熟習此項技術者。在圖式中，為了清楚，元件之尺寸諸如寬度、厚度等加以誇示。另外，在一些情況下，為了便於說明，僅展示元件之一部分，熟習此項技術者將容易地瞭解元件之其餘部分。另外，普通熟習此項技術者能夠將本揭示之技術理念體現成各種其他形式而不脫離本揭示之技術理念。
在示例性實施例中，本揭示可提供包含茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物作為活性成分的組成物。
在本揭示中，「異構物」不僅包括光學異構物，例如，基本上純鏡像異構物、基本上純非鏡像異構物或其混合物，而且包括構形異構物，亦即，僅在一或多個化學鍵之角度方面不同的異構物、位置異構物、尤其互變異構物、或幾何異構物(例如，順-反異構物)。
在本揭示中，在例如關於鏡像異構物或非鏡像異構物使用時，「基本上純」意謂特定化合物例如鏡像異構物或非鏡像異構物以約90%(w/w)或更多、特定地約95%或更多、更特定地約97%或更多或約98%或更多、進一步更特定地約99%或更多、甚至更特定地約99.5%或更多之量存在。
在本揭示中，「醫藥學上可接受」意謂由於在以習知藥用劑量使用時避免顯著毒性效果，或公認為在藥典中列出或在其他一般藥典中描述，因此由政府或同等監管機構核準或可核準用於動物中，更特定地用於人類中。
在本揭示中，「醫藥學上可接受之鹽」係指根據本揭示之一態樣的鹽，該鹽為醫藥學上可接受的並且具有母體化合物之所需藥理學活性。該鹽包括：(1)由無機酸形成之酸加成鹽，該無機酸為諸如鹽酸、氫溴酸、硫酸、硝酸、磷酸等；或由有機酸形成之酸加成鹽，該有機酸為諸如乙酸、丙酸、己酸、環戊基丙酸、乙醇酸、丙酮酸、乳酸、丙二酸、丁二酸、蘋果酸、順丁烯二酸、反丁烯二酸、酒石酸、檸檬酸、苯甲酸、3-(4-羥基苯甲醯基)苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、甲烷磺酸、乙烷磺酸、1,2-乙烷二磺酸、2-羥基乙烷磺酸、苯磺酸、4-氯苯磺酸、2-萘磺酸、4-甲苯磺酸、樟腦磺酸、4-甲基雙環[2,2,2]-辛-2-烯-1-甲酸、葡庚糖酸、3-苯基丙酸、三甲基乙酸、第三丁基乙酸、月桂基硫酸、葡糖酸、麩胺酸、羥萘甲酸、水楊酸、硬脂酸及黏康酸；或(2)當存在於母體化合物中之酸性質子經取代時形成之鹽。
在本揭示中，「水合物」係指與水結合之化合物，並且以廣泛概念使用，包括在水與化合物之間不具有化學鍵結的包含化合物。
在本揭示中，「溶劑化物」係指由溶質分子或離子及溶劑分子或離子所產生的高階化合物。
另一示例性實施例可提供茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物用於製備供促進脂肪細胞分化之組成物的用途。另一示例性實施例可提供促進脂肪細胞分化之方法，包括向有需要之受試者投與有效量之茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物。另一示例性實施例可提供茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物作為用於供促進脂肪細胞分化之組成物中之活性成分。另一示例性實施例可提供茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物用於促進脂肪細胞分化之用途。另一示例性實施例可提供茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物作為用於促進脂肪細胞分化之活性成分的非治療性用途。
藉由包含茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物作為活性成分，本揭示可在處理源自人體之例如臉部上之皮下脂肪細胞時展現以下效果。特定地，茶黃素為水溶性的，在溶解於水中之後可容易地與其他成分混合，並且不論濃度為何，在處理源自人體之皮下脂肪細胞時不展現細胞增殖之變化或毒性。雖然其他茶黃素類主要展現抑制脂肪分化之減肥效果，但是作為本揭示之活性成分的茶黃素以濃度依賴性方式促進皮下脂肪分化。在示例性實施例中，組成物可藉由促進脂肪細胞分化來增加皮膚體積。在示例性實施例中，組成物可藉由促進脂肪細胞分化來防止皮下脂肪減少。
在示例性實施例中，包含在組成物中之茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之含量可基於組成物之總重量為例如0.01～100重量%，特定地0.01～50重量%，但是不限於此。更特定地，茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物可基於組成物之總重量以0.01重量%或更多、0.1重量%或更多、1重量%或更多、5重量%或更多、10重量%或更多、15重量%或更多、20重量%或更多、25重量%或更多、30重量%或更多、35重量%或更多、40重量%或更多、45重量%或更多、50重量%或更多、55重量%或更多、60重量%或更多、65重量%或更多、70重量%或更多、75重量%或更多、80重量%或更多、85重量%或更多、90重量%或更多、或95重量%或更多之量包含在內。更特定地，茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物可基於組成物之總重量以100重量%或更少、95重量%或更少、90重量%或更少、85重量%或更少、80重量%或更少、75重量%或更少、70重量%或更少、65重量%或更少、60重量%或更少、55重量%或更少、50重量%或更少、45重量%或更少、40重量%或更少、35重量%或更少、30重量%或更少、25重量%或更少、20重量%或更少、15重量%或更少、10重量%或更少、5重量%或更少、1重量%或更少、或0.1重量%或更少之量包含在內。
在示例性實施例中，組成物中之茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之濃度可為0.01～10,000 mg/kg，並且可取決於組成物之投與途徑而變化。在示例性實施例中，茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之投與劑量可為0.01～10,000mg/kg/天，並且可取決於組成物之投與途徑而變化。更特定地，茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之每日投與劑量可為0.01 mg/kg或更大、0.1 mg/kg或更大、0.5 mg/kg或更大、1 mg/kg或更大、2 mg/kg或更大、3 mg/kg或更大、4 mg/kg或更大、5 mg/kg或更大、10 mg/kg或更大、15 mg/kg或更大、20 mg/kg或更大、25 mg/kg或更大、30 mg/kg或更大、35 mg/kg或更大、40 mg/kg或更大、45 mg/kg或更大、50 mg/kg或更大、55 mg/kg或更大、60 mg/kg或更大、65 mg/kg或更大、70 mg/kg或更大、75 mg/kg或更大、80 mg/kg或更大、85 mg/kg或更大、90 mg/kg或更大、95 mg/kg或更大、100 mg/kg或更大、200 mg/kg或更大、300 mg/kg或更大、400 mg/kg或更大、500 mg/kg或更大、600 mg/kg或更大、700 mg/kg或更大、800 mg/kg或更大、900 mg/kg或更大、1,000 mg/kg或更大、2,000 mg/kg或更大、3,000 mg/kg或更大、4,000 mg/kg或更大、5,000 mg/kg或更大、6,000 mg/kg或更大、7,000 mg/kg或更大、8,000 mg/kg或更大、或9,000 mg/kg或更大。更特定地，茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之每日投與劑量可為10,000 mg/kg或更少、9,000 mg/kg或更少、8,000 mg/kg或更少、7,000 mg/kg或更少、6,000 mg/kg或更少、5,000 mg/kg或更少、4,000 mg/kg或更少、3,000 mg/kg或更少、2,000 mg/kg或更少、1,000 mg/kg或更少、900 mg/kg或更少、800 mg/kg或更少、700 mg/kg或更少、600 mg/kg或更少、500 mg/kg或更少、400 mg/kg或更少、300 mg/kg或更少、200 mg/kg或更少、100 mg/kg或更少、95 mg/kg或更少、90 mg/kg或更少、85 mg/kg或更少、80 mg/kg或更少、75 mg/kg或更少、70 mg/kg或更少、65 mg/kg或更少、60 mg/kg或更少、55 mg/kg或更少、50 mg/kg或更少、45 mg/kg或更少、40 mg/kg或更少、35 mg/kg或更少、30 mg/kg或更少、25 mg/kg或更少、20 mg/kg或更少、15 mg/kg或更少、10 mg/kg或更少、5 mg/kg或更少、1 mg/kg或更少、0.5 mg/kg或更少、或0.1 mg/kg或更少。
特定地，對於經口投與，茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之濃度或每日投與劑量可為0.01～1,000 mg/kg，但是不限於此。對於應用於皮膚，茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之濃度或每日投與劑量可為0.01～3,000 mg/kg，但是不限於此。對於直接皮下投與，茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之濃度或每日投與劑量可為0.01～100 mg/kg，但是不限於此。
在示例性實施例中，茶黃素可為包含於發酵綠茶萃取物中之茶黃素。亦即，組成物可為包含茶黃素之發酵綠茶萃取物。
茶係指屬於茶科(Theaceae)之茶屬(Camellia)的茶樹(tea tree)(茶樹(Camellia sinensis O，Kuntze)之經過加工的芽或葉子。茶葉包含75～80%水及20～25%固體內容物。固體內容物包括各種成分包括有機物質諸如兒茶素、咖啡因、胺基酸、纖維素、果膠等、脂質、樹脂類、香精油、維生素、葉綠素等。茶通常根據發酵度來分類成三個群組：具有0%之發酵度的非發酵茶(綠茶)，具有20～60%之發酵度的半發酵茶(白茶、芽茶、蒲種茶及烏龍茶)；及具有80%或更高之發酵度的發酵茶(紅茶)。傳統發酵茶被稱為酶發酵茶，因為其藉由包含在茶葉中之酶來發酵。作為酶發酵茶之紅茶類藉由以下方法來製備：經由在收穫葉子之後枯萎來使茶葉軟化，從而誘導生物化學反應來提供風味，經由軋製來促進氧化酶與多酚之間之反應，經由發酵來促進兒茶素類之氧化聚合而產生茶黃素類，及經由褐變來提供味道及風味。在酶發酵茶之發酵期間，藉由氧化酶使兒茶素類諸如表兒茶素、表沒食子兒茶素沒食子酸酯等氧化聚合，從而產生紅黃色茶黃素。作為茶黃素類，茶黃素、茶黃素-3-沒食子酸酯、茶黃素-3’-沒食子酸酯及茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯為已知的。此等茶黃素類已知具有抗氧化及抗誘變效果。因為氧化聚合產物由氧化酶之作用而產生，所以茶之紅色增加並且茶獲得特有風味及味道。另外，產物之生理活性亦改變。
在本揭示中，「發酵綠茶」係指已發酵之綠茶，包括所有發酵度。
根據本揭示之示例性實施例之發酵綠茶萃取物包含茶黃素類，該茶黃素類包括茶黃素、茶黃素-3-沒食子酸酯、茶黃素-3’-沒食子酸酯及茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯中之所有者，並且基於茶黃素類之總重量，可包含30～50重量%之茶黃素作為本揭示之活性成分。
在示例性實施例中，發酵綠茶萃取物可為藉由包括以下步驟之方法來製備之萃取物：(a)藉由混合綠茶及茼蒿來製備混合物之步驟；(b)在減壓下將混合物發酵並且乾燥之步驟；及(c)萃取發酵及乾燥混合物之步驟。
在製備本揭示之發酵綠茶之示例性實施例中，步驟(a)為藉由混合綠茶及茼蒿來製備混合物之步驟。
在本揭示中，綠茶可包括選自由綠茶葉、綠茶莖及綠茶根組成之群組之一或多者。例如，其可包括綠茶葉。另外，生長綠茶可用作綠茶以便促進酶促反應。
在本揭示之示例性實施例中，茼蒿可用於促進綠茶之發酵。由於茼蒿包含多酚氧化酶及過氧化物酶，因此其可促進綠茶之發酵。在本揭示之示例性實施例中，茼蒿可以粉末或汁液形式使用。粉末可沒有特定限制地藉由在此項技術中已知之方法來獲得。其可使用研磨機將粗粉末研磨成約1～500 μm之細微粉末來製備，該粗粉末已最初用壓碎機來壓碎。或者，在沒有初步壓碎的情況下，細微粉末可使用球磨機、錘磨機等來製備。汁液可沒有特定限制地藉由在此項技術中已知之方法來獲得。
在示例性實施例中，綠茶及茼蒿可以1:1～99:1之重量比、特定地以20:1～5:1之重量比、更特定地以10:1之重量比來混合。若以重量計，茼蒿之量大於綠茶之量，則雖然綠茶之發酵可在較短時間內達成，但是茶黃素類可由於快速氧化而減少。並且若綠茶及茼蒿之重量比超過99:1，則由於包含在綠茶中之酶而導致茶黃素類之中的茶黃素之含量不增加。
在示例性實施例中，藉由混合綠茶及茼蒿來獲得之混合物可進一步包含蒸餾水、離子水、自來水、含有礦物質之地下水或30%或低級醇作為溶劑。在示例性實施例中，基於綠茶之100重量份，溶劑可以50～200重量份，特定地80～150重量份之量包含在內。
在示例性實施例中，步驟(b)為在減壓下將在步驟(a)中製備之混合物發酵並且乾燥的步驟。在本揭示中，「發酵」係指由於在綠茶中天然存在之氧化酶之作用而發生之過程。減壓狀態可為其中與氧氣之接觸得以阻斷之狀態。在示例性實施例中，發酵及乾燥可在10～50 mmHg之減壓下進行。特定地，在減壓下之發酵可在20～50℃下進行1～10小時，更特定地2～5小時。若發酵溫度低於20℃，則發酵時間可增加。並且若發酵溫度超過50℃，則可由於酶促失活而導致發酵未完成。另外，在步驟(b)中，發酵混合物可經由凍乾來乾燥。凍乾可沒有特定限制地藉由在此項技術中已知之方法來進行。
在示例性實施例中，步驟(c)為萃取在步驟(b)中發酵並且乾燥之混合物之步驟。萃取使用萃取溶劑來執行，並且萃取溶劑可包括選自由水及C1 ～C5 醇組成之群之一或多者，特定地選自由水及乙醇組成之群組之一或多者。萃取溫度及萃取時間不特定地受到限制。例如，萃取溫度可為室溫至80℃，並且萃取時間可為1～24小時。在步驟(c)中，發酵及乾燥混合物可藉由各種方法來萃取，例如，藉由熱水萃取或藉由使用C1 ～C5 低級醇之萃取。
例如，作為第一示例性實施例，發酵及乾燥混合物首先藉由添加10～30重量當量之水在100℃下萃取4小時。其次藉由相同方法萃取4小時之後，將第一及第二萃取物合併並且過濾。濾液使用濃縮器來濃縮。濃縮萃取物使用噴霧乾燥機或真空冷凍乾燥機來乾燥。作為第二示例性實施例，如下製備70%乙醇萃取物。在50～80℃下、藉由添加10～30重量當量之70%乙醇將發酵及乾燥混合物萃取30分鐘至3小時並且將其過濾之後，將濾液用濃縮器濃縮。濃縮萃取物使用噴霧乾燥機或真空冷凍乾燥機來乾燥。作為第三示例性實施例，如下製備95%乙醇萃取物。在室溫下、藉由添加10～30重量當量之95%乙醇將發酵及乾燥混合物萃取1～3天並且以6小時間隔將其振盪之後。此程序重複兩次。將第一及第二獲得萃取物合併並且過濾。濾液用濃縮器來濃縮。濃縮萃取物使用噴霧乾燥機或真空冷凍乾燥機來乾燥。
通常，在酶發酵茶之發酵期間，藉由氧化酶使兒茶素類諸如表兒茶素、表沒食子兒茶素沒食子酸酯等氧化聚合，從而產生紅黃色茶黃素類。茶黃素類包含茶黃素、茶黃素-3-沒食子酸酯、茶黃素-3’-沒食子酸酯及茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯。
根據本揭示之示例性實施例之發酵綠茶包含與其他茶黃素類相比具有更高含量之茶黃素並且展現藉由促進源自人體之皮下脂肪細胞之分化來誘導脂肪細胞產生的效果。特定地，基於茶黃素類之總重量，發酵綠茶萃取物可包含30～50重量%之茶黃素。
包含在根據本揭示之示例性實施例之組成物中之發酵綠茶萃取物之含量不特定地受到限制。例如，基於組成物之總重量，其可以0.01～99.9重量%，特定地0.1～50重量%之含量包含在內。在上述範圍內，可適當地達成本揭示所需之效果，同時滿足組成物之穩定性及安全性兩者。另外，該範圍在成本有效性方面可為合乎需要的。
在示例性實施例中，根據本揭示之組成物可為化妝品組成物。化妝品組成物可使用美容上或皮膚學上可接受之介質或基劑來配製。其可被製備成任何局部可應用調配物，包括經皮應用。例如，其可以溶液、凝膠、固體、無水糊劑、水包油乳狀液、懸浮液、微乳液、微膠囊、微粒、離子(脂質體)或非離子囊泡、乳劑、洗劑、散劑、軟膏、噴霧劑或遮瑕棒形式提供。另外，其可以進一步包含泡沫類型或壓縮推進劑之氣溶膠組成物形式以使用。另外，其可被配製成可注射調配物諸如填充劑或作為栓劑、貼劑等，但是不限於此。此等組合物可根據在此項技術中常見方法來製備。
在示例性實施例中，除了活性成分以外，根據本揭示之組成物可進一步包含可在不負面地影響主要效果之範圍內提供主要效果之協同效果的其他成分。視化妝品組成物之調配物或使用目的而定，除了本揭示之活性成分以外的額外成分可沒有困難地由熟習此項技術者適當地選擇。另外，在必要時，根據本揭示之示例性實施例之化妝品組成物可進一步包含通常用於化妝品組合物中之其他成分。例如，可使用濕潤劑、緩和劑、有機或無機顏料、有機粉末、UV吸收劑、防腐劑、滅菌劑、抗氧化劑、植物萃取物、pH控制劑、醇、著色劑、調味劑、血液循環剌激劑、冷卻劑、止汗藥、純化水等。可包含於本揭示之化妝品組合物中之其他成分不限於如上所述之彼等，並且成分之量可以不負面地影響本揭示之目的及效果之範圍來確定。
根據本揭示之示例性實施例之組成物可為包含活性成分之食品組成物。例如，其可加工成包含活性成分之功能性食品，諸如發酵乳、乳酪、酸酪乳、果汁、益生菌、健康補充物等以及各種食品添加劑。在示例性實施例中，組成物可為健康食品組成物。在示例性實施例中，健康食品組成物可被配製成丸劑、膠囊劑、錠劑、顆粒、焦糖、飲料等。在另一個示例性實施例中，其可加工成液體、粉末、茶袋等。組成物可藉由各種方法投與，包括簡單飲用、注射、噴霧、擠壓等。組成物可包含可在不負面地影響本揭示之主要效果之範圍內提供主要效果之協同效果的其他成分。例如，其可進一步包含改良物理性質之添加劑，諸如調味劑、著色劑、滅菌劑、抗氧化劑、防腐劑、濕潤劑、增稠劑、礦物質類、乳化劑、合成聚合物等。另外，其可進一步包含佐劑諸如水溶性維生素、油溶性維生素、多肽、多醣、海藻萃取物等。視特定調配物或使用目的而定，成分可由熟習此項技術者來適當地選擇，並且其添加量可在不負面地影響本揭示之目的及效果之範圍內選擇。例如，基於組成物之總重量，成分可以0.0001～99.9重量%之量添加。
根據本揭示之示例性實施例之組成物可為包含活性成分之醫藥組成物。醫藥組成物可進一步包含醫藥佐劑諸如防腐劑、穩定劑、濕潤劑、乳化促進劑、控制滲透壓力之鹽及/或緩衝劑等及其他治療上有用物質。
在示例性實施例中，醫藥組成物可為經口投與之調配物。經口投與之調配物可為例如錠劑、丸劑、硬質或軟質膠囊劑、液體、懸浮液、乳狀液、糖漿、散劑、粉劑、細微顆粒、顆粒、丸粒等。除了活性成分以外，此等調配物可包含界面活性劑、稀釋劑(例如，乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露糖醇、山梨糖醇、纖維素及甘胺酸)、及潤滑劑(例如，矽石、滑石、硬脂酸及其鎂或鈣鹽，及聚乙二醇)。另外，錠劑可包含黏合劑諸如矽酸鎂鋁、澱粉糊、明膠、黃蓍膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉及聚乙烯吡咯啶，並且在必要時可包含醫藥添加劑諸如崩解劑，例如，澱粉、瓊脂、褐藻酸或其鈉鹽、吸收劑、著色劑、調味劑、甜味劑等。錠劑可藉由常見混合、造粒或塗佈方法來製備。
在示例性實施例中，醫藥組成物可為非經腸投與之調配物。非經腸投與之調配物可為直腸內、局部、皮下或經皮投與之調配物。例如，調配物可為可注射調配物諸如填充劑、藥用滴注物、軟膏、洗劑、凝膠、乳劑、噴霧劑、懸浮液、乳狀液、栓劑、貼劑等，但是不限於此。
根據示例性實施例之醫藥組成物之投與劑量取決於待治療之受試者之年齡、性別及體重，待治療之特定疾病或病理狀態，疾病或病理狀態之嚴重程度，投與途徑，及診斷者之裁量而變化。基於此等因素來確定投與劑量在熟習此項技術者之水準範圍內。例如，0.01～10,000 mg之每天投與劑量可每天一次至三次投與。然而，本揭示之範圍無論如何不受投與劑量限制。 [實例]
在下文，本揭示經由實例、比較實例及測試實例來詳細描述。然而，以下實例僅出於說明性目的並且本揭示之範圍不受實例、比較實例及測試實例限制。 [實例1] 產生具有增強茶黃素含量之CoF-GT(共生物發酵綠茶；co-biofermented green tea)餾分
將綠茶及茼蒿之葉子用去離子水洗淨兩次之後，餘留物藉由輕拍來移除。將葉子浸沒於液體氮中，磨碎然後儲存於-80℃下。如下製備CoF-GT。將綠茶粉末(100 g)及冷凍茼蒿(50 mg)之混合物發酵。進行反應3小時之後，混合物用70%乙醇(v/v)萃取2小時。將固體內容物及殘餘物傳送穿過90網目篩子之後，萃取物用0.22 μm過濾器(Dow Corning, Corning, NY, USA)過濾。將過濾樣品用Hei-VAP旋轉式蒸發器(Heidolph Instruments, Schwabach, Germany)蒸發，然後使用FreeZone冷凍乾燥機(Labconco, Kansas City, MO, USA)來粉末化。 [比較實例1] 產生習知地發酵之F-GT (通常發酵綠茶)餾分
將綠茶及茼蒿之葉子用去離子水洗淨兩次之後，餘留物藉由輕拍來移除。將葉子浸沒於液體氮中，磨碎然後儲存於-80℃下。藉由在37.5℃下、使用保溫套曲拐式混料機(IKA, Staufen im Breisgau, Germany)使冷凍綠茶粉末(100 g)發酵來製備F-GT。進行反應3小時之後，混合物用70%乙醇(v/v)萃取2小時。將固體內容物及殘餘物傳送穿過90網目篩子之後，萃取物用0.22 μm過濾器(Dow Corning, Corning, NY, USA)過濾。將過濾樣品用Hei-VAP旋轉式蒸發器(Heidolph Instruments, Schwabach, Germany)蒸發，然後使用FreeZone冷凍乾燥機(Labconco, Kansas City, MO, USA)來粉末化。 [測試實例1] CoF-GT及F-GT餾分之HPLC分析
將各樣品(8 g)超音波處理30分鐘並且溶解於100 mL之DMSO/甲醇/乙醇混合物(5:45:50，v/v)中之後，將產物離心，然後用0.45 μm聚四氟乙烯(polytetrafluoroethylene；PTFE)注射過濾器(Pall Corp., Port Washington, NY, USA)過濾。將82 mL樣品填充於50 mL樣品迴路中並且注射至裝配有光電二極體陣列偵測器之ÄKTApurifier10(GE Healthcare, Stockholm, Sweden)中之後，在275及365 nm下進行分析。使用AQ-HG十八烷基甲矽烷基管柱(120 Å, 10 μm, 20 x 250 mm, 管柱容積 = 78. 5mL; YMC Co., Kyoto, Japan)，經由純水(溶劑A)及乙腈(溶劑B)之梯度溶離，進行純化及分離。一次注射8.2 mL樣品溶液，並且將移動相之流動速率設定為10 mL/min。將所有溶劑過濾、脫氣並且在合適壓力下使用。樣品注射之後，收集餾分(110 mL)。各週期獲得四個餾分並且收集至個別瓶中持續總共10個週期。將每第四個餾分合併，並且在使用Hei-VAP旋轉式蒸發器(Heidolph Instruments)移除溶劑並且經由冷凍乾燥來粉化之後，將產物儲存在-20℃下直到分析為止。
對於發酵茶中之茶黃素成分之分析，在實例1及比較實例1中製備之發酵綠茶萃取物中之茶黃素(theaflavin；TF)、茶黃素-3-沒食子酸酯(theaflavin-3-gallate；TF-3G)、茶黃素-3’-沒食子酸酯(theaflavin-3’-gallate；TF-3’G)及茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TF-3,3’DG)之含量藉由HPLC(高效能液相層析；high-performance liquid chromatography)分析。標準茶黃素購自Wako並且在溶解於50%乙醇溶劑中、超音波萃取及用0.45 μm PVDF過濾器過濾之後，注射樣品。HPLC使用Waters Alliance 2695系統(Waters, USA)來執行並且以270 nm之波長來進行偵測。使用Optimapak C18管柱(150 x 4.6 mm, 5 μm)及0.05%三氟乙酸(trifluoroacetic acid；TFA)及乙腈(acetonitrile；ACN)之溶劑梯度。溶劑濃度比展示於表1中。所有使用溶劑為HPLC等級並且資料使用Empower 3程式(Waters)來處理。 [表1]
時間 流動速率(mL/min) %A %B 曲線
0.00 1.0 80 20 6
5.00 1.0 80 20 6
35.0 1.0 70 30 6
37.5 1.0 30 70 6
42.5 1.0 30 70 6
43.0 1.0 80 20 6
45.0 1.0 80 20 6
如第1圖所見，而經由習知綠茶發酵方法獲得之發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)(比較實例1)顯示所有四種主要多酚成分之均勻增加，但是經由共發酵方法獲得之濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT，實例1)顯示顯著更高含量之茶黃素(1)。 [測試實例2]細胞培養、分化及細胞生存力分析 細胞培養及分化
源自人體之皮下脂肪細胞(human-derived subcutaneous fat cell；hSCF)及未分化皮下脂肪細胞之培養基購自ZenBio(Research Triangle Park, NC, USA)。hSCF在5% CO2 恆溫箱中培養。為了誘導分化，在包含10 μg/mL胰島素、0.5 mM 3-異丁基-1-甲基黃嘌呤、1 μM***及1 μg曲格列酮(全部購自Sigma-Aldrich(USA))及10%胎牛血清(PAA，Walkersville，MD，USA)之達爾伯克氏改良伊格爾氏培養基(Lonza, Walsvill, MD, MD, USA)中，培養細胞21天。每隔一天更換培養基。 細胞生存力分析
hSCF之生存力使用EZ-Cytox檢定套組(Daeil Lab Service, Seoul, Korea)根據製造商說明書來量測。簡言之，培養7天之細胞用0.1、0.5、1、5及10 μg/mL之濃度之濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)、發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)、茶黃素(theaflavin；TF)及茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TFDG)中之各者處理24小時或72小時。將EZ-Cytox溶液(10 μL)添加至各孔之後，細胞在37℃下培養2小時。450 nm處之吸光度使用分光光度計(Syergenergy H2; BioTek, Winooski, VT, USA)來量測。將實驗重複3次並且吸光度資料表示為相對於對照組之活性(%)。
作為研究處理24小時之後，對於細胞增殖之效果之結果(第2圖)及研究處理之後72小時之毒性之結果(第3圖)，確認對於所有濃度範圍，樣品為沒有毒性效果之安全物質，除了輕微細胞增殖效果以外。 [測試實例3] 藉由油紅O (Oil Red O；ORO)染色來分析甘油三酯(triglyceride；TG)含量
皮下脂肪細胞分化結果藉由油紅O染色來定性及定量地研究。
hSCF用冷磷酸鹽緩衝鹽水(phosphate-buffered saline；PBS)洗滌兩次，然後用3.7%甲醛(Sigma-Aldrich)固定1小時。固定細胞用60%丙二醇(Sigma-Aldrich)洗滌30分鐘，然後用油紅O溶液(藉由用60%丙二醇來稀釋0.7%ORO儲備溶液而製備)染色。然後，細胞用85%丙二醇洗滌3次，然後用流動自來水沖洗。ORO染色脂質小滴(lipid droplet；LD)用IX71顯微鏡(Olympus, Tokyo, Japan)觀察並且成像。對於LD之定量，染色細胞用70%丙二醇(Sigma-Aldrich)洗滌並且用4% Nonidet P-40(Sigma-Aldrich)於異丙醇中之溶液處理20分鐘以便僅從ORO染色細胞中萃取ORO。萃取物之吸光度在490 nm下使用分光光度計來量測。
hSCF需要約21天時間來分化成產生脂質小滴之成熟脂肪細胞。因此，在用0.5或2 μg/mL之茶黃素(theaflavin；TF)或茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TFDG)，或用1、5或10 μg/mL之濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)或發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)來處理之培養基中，將細胞培養21天。因此，確認根據本揭示之示例性實施例之茶黃素(theaflavin；TF)及濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)可以濃度依賴性方式增加脂肪產生。相比之下，用TFDG及F-GT處理顯示習知綠茶之減肥脂肪降解效果(第4圖)。對於第3圖及第4圖展示之染色脂肪之量的定量，量測甘油三酯(triglyceride；TG)之量。結果展示於第6圖中。 [測試實例4] 即時定量聚合鏈式反應(Real-time quantitative polymerization chain reaction；RT- qPCR)
使用TRIzol試劑(Life Technologies, Carlsbad, CA, USA)根據製造商說明書來萃取總RNA，並且使用反轉錄套組(Promega, Madison, WI, USA)來合成互補DNA(complementary DNA；cDNA)。使用快速7500即時PCR系統(Life Technologies)及TaqMan探針，cDNA用作RT-qPCR之模板。PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor gamma；過氧化物酶體增殖劑活化受體γ；#Hs01115513_m1)、脂聯素 (ADIPOQ；#Hs00605917_m1)及甘油醛3-磷酸酯去氫酶(glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase；GAPDH；#4352339E)用作對照基因。從三個獨立實驗獲得資料，並且結果表示為GAPDH之相對值。
量測脂肪分化相關基因PPARγ及脂聯素(AdipoQ)之量的結果與測試實例3中之染色及茶黃素定量結果一致，如第7圖中圖示。 [測試實例5]分析分泌至培養基之脂聯素
為了確認脂肪分化之後之狀況，分泌至培養基的脂聯素之量的增加藉由ELISA(enzyme-linked immunosorbent assay；酶聯免疫吸附檢定)來量測，脂聯素為脂肪細胞特異性細胞介素(脂肪因子)中之一者。
hSCF用不同濃度之茶黃素(theaflavin；TF)、茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TFDG)、濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)及發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)中之各者處理，然後分化21天。將培養基回收並且在13,000 rpm下離心15分鐘以移除雜質。分泌至培養基中之脂聯素之水準藉由ELISA(Enzo Life Sciences, Farmingdale, NY, USA)根據製造商說明書來量測。如第8圖所見，當用茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TFDG)或發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)處理時，在脂肪分化之後，分泌至培養基中之脂聯素減少。相比之下，當細胞用茶黃素(theaflavin；TF)或根據本揭示之示例性實施例之濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)處理時，脂聯素之量以濃度依賴性方式增加。此結果與測試實例3及4之實驗結果一致。 [測試實例6]取決於茶黃素(theaflavin；TF)濃度之細胞培養、分化及細胞生存力分析
以與測試實例2相同的方式研究0.01～100 μg/mL茶黃素(theaflavin；TF)對於hSCF之效果。如第9圖所見，作為研究處理24小時之後，對於細胞增殖之效果之結果及研究處理之後72小時之毒性之結果，確認對於所有濃度範圍，樣品為沒有毒性效果之安全物質，除了輕微細胞增殖效果以外。 [測試實例7]分析取決於茶黃素(theaflavin；TF)濃度之甘油三酯(triglyceride；TG)之增加
以與測試實例3相同的方式分析0～100 μg/mL之濃度之茶黃素(theaflavin；TF)對於皮下脂肪細胞分化之效果。
如第10圖所見，茶黃素(theaflavin；TF)以多達50 μg/mL之濃度依賴性方式促成脂肪分化。在100 μg/mL下，如與50 μg/mL相比，脂肪分化稍微減少。
在下文，本揭示經由調配物實例來詳細描述。然而，以下調配物實例僅出於說明性目的並且本揭示之範圍不受其限制。 [調配物實例1]軟化洗劑(皮膚洗劑)
軟化洗劑藉由通常方法根據下表描述之組成物來製備。 [表2]
成分 含量(wt%)
茶黃素 10
甘油 3.0
丁二醇 2.0
丙二醇 2.0
羧乙烯基聚合物 0.1
PEG-12壬基苯基醚 0.2
聚山梨醇酯80 0.4
乙醇 10.0
三乙醇胺 0.1
防腐劑、著色劑及調味劑 適量
純化水 餘量
[調配物實例2]滋養洗劑(乳狀物洗劑)
滋養洗劑藉由通常方法根據下表描述之組成物來製備。 [表3]
成分 含量(wt%)
茶黃素 10
甘油 3.0
丁二醇 3.0
丙二醇 3.0
羧乙烯基聚合物 0.1
蜂蠟 4.0
聚山梨醇酯60 1.5
辛酸/癸酸甘油三酯 5.0
角鯊烷 5.0
山梨聚糖倍半油酸酯 1.5
液體石蠟 0.5
鯨蠟硬脂基醇 1.0
三乙醇胺 0.2
防腐劑、著色劑及調味劑 適量
純化水 餘量
[調配物實例3] 按摩霜
按摩霜藉由通常方法根據下表描述之組成物來製備。 [表4]
成分 含量(wt%)
茶黃素 10
甘油 8.0
丁二醇 4.0
液體石蠟 45.0
β-葡聚糖 7.0
卡波姆 0.1
辛酸/癸酸甘油三酯 3.0
蜂蠟 4.0
鯨蠟硬脂基糖苷 1.5
山梨聚糖倍半油酸酯 0.9
凡士林 3.0
石蠟 1.5
防腐劑、著色劑及調味劑 適量
純化水 餘量
[調配物實例4]錠劑
錠劑藉由通常方法在混合100 mg茶黃素、400 mg乳糖、400 mg玉米澱粉及2 mg硬脂酸鎂之後製備。 [調配物實例5]膠囊
膠囊藉由通常方法藉由混合100 mg茶黃素、400 mg乳糖、400 mg玉米澱粉及2 mg硬脂酸鎂，然後將混合物填充在明膠膠囊中製備。 [調配物實例6]顆粒
在混合50 mg茶黃素、250 mg無水結晶葡萄糖及550 mg澱粉之後，使用流化床製粒機將混合物形成顆粒，然後填充在小袋中。 [調配物實例7]飲料
在混合50 mg茶黃素、10 g葡萄糖、0.6 g檸檬酸及25 g寡醣糖漿並且添加300 mL純化水之後，將200 mL混合物填充於瓶子中。然後，藉由在130℃下將瓶子滅菌4～5秒來製備飲料。 [調配物實例8]焦糖
焦糖藉由通常方法在混合50 mg茶黃素、1.8 g玉米糖漿、0.5 g脫脂乳、0.5 g大豆卵磷脂、0.6 g黃油、0.4 g氫化植物油、1.4 g糖、0.58 g人造黃油及20 mg食鹽之後製備。 [調配物實例9]健康食品 [表5]
成分 含量
茶黃素 100 mg
維生素混合物
維生素A乙酸酯 70 μg
維生素E 1.0 mg
維生素B1 0.13 mg
維生素B2 0.15 mg
維生素B6 0.5 mg
維生素B12 0.2 μg
維生素C 10 mg
生物素 10 μg
菸鹼醯胺 1.7 mg
葉酸 50 μg
泛酸鈣 0.5 mg
礦物質混合物
硫酸亞鐵 1.75 mg
氧化鋅 0.82 mg
碳酸鎂 25.3 mg
磷酸一鉀 15 mg
磷酸二鈣 55 mg
檸檬酸鉀 90 mg
碳酸鈣 100 mg
氯化鎂 24.8 mg
雖然維生素及礦物質混合物之上述組成物作為健康食品之相對合適實例給出，但是混合比可根據需要來改變。健康食品組成物藉由通常方法藉由混合上述成分並且將混合物製備成顆粒來製備。 [調配物實例10]健康飲料 [表6]
成分 含量
茶黃素 10 mg
檸檬酸 1000 mg
寡醣 100 g
李子濃縮物 2 g
牛磺酸 1 g
純化水 餘量
總體積 900 mL
在根據通常健康飲料製備方法、將上述成分混合以產生900 mL之最終體積之後，在攪拌下將混合物在85℃下加熱約1小時。將所得溶液填充於經滅菌之2 L容器中、密封、滅菌，然後儲存於冰箱中以便用於製備健康飲料組成物。 [調配物實例11]注射劑
注射劑藉由通常方法根據以下組成物來製備。 [表7]
成分 含量
茶黃素 10～50 mg
注射用滅菌蒸餾水 適量
pH控制劑 適量
本揭示可提供以下示例性實施例。
第一示例性實施例可提供茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物製備用於促進脂肪細胞分化之組成物之用途。
第二示例性實施例可提供根據第一示例性實施例之用途，其中組成物包含含有茶黃素之發酵綠茶萃取物。
第三示例性實施例可提供根據第一示例性實施例及第二示例性實施例中之一或多者之用途，其中發酵綠茶萃取物包含茶黃素類，該茶黃素類包括茶黃素、茶黃素-3-沒食子酸酯、茶黃素-3’-沒食子酸酯及茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯，並且基於茶黃素類之總重量，茶黃素以30～50重量%之量包含在內。
第四示例性實施例可提供根據第一至第三示例性實施例中之一或多者之用途，其中發酵綠茶萃取物為藉由包括以下步驟之方法來製備之萃取物： (a) 藉由混合綠茶及茼蒿來製備混合物之步驟； (b) 在減壓下將混合物發酵並且乾燥之步驟；及 (c) 萃取經發酵並且經乾燥之混合物之步驟。
第五示例性實施例可提供根據第一至第四示例性實施例中之一或多者之用途，其中組成物中之茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之濃度為0.01～10,000 mg/kg。
第六示例性實施例可提供根據第一至第五示例性實施例中之一或多者之用途，其中茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之投與劑量為0.01～10,000mg/kg/天。
第七示例性實施例可提供根據第一至第六示例性實施例中之一或多者之用途，其中組成物藉由促進脂肪細胞分化來增加皮膚體積。
第八示例性實施例可提供根據第一至第七示例性實施例中之一或多者之用途，其中組成物藉由促進脂肪細胞分化來抑制皮下脂肪減少。
第九示例性實施例可提供根據第一至第八示例性實施例中之一或多者之用途，其中組成物經皮投與。
第十示例性實施例可提供根據第一至第九示例性實施例中之一或多者之用途，其中組成物為化妝品組成物。
第十一示例性實施例可提供根據第一至第十示例性實施例中之一或多者之用途，其中組成物為醫藥組成物。
第十二示例性實施例可提供根據第一至第十一示例性實施例中之一或多者之用途，其中組成物為食品組成物。
以上示例性實施例出於說明目的來提供並且不意欲限制本揭示之範疇。因此，普通熟習本揭示所屬之技術者可作出各種修改、變化及取代而不脫離本揭示之含義及範疇。
無
第1圖圖示不同萃取物之HPLC分析結果：(A)參考化合物(1；茶黃素(theaflavin；TF)，2；茶黃素-3-沒食子酸酯(theaflavin-3-gallate；TF3G)，3；茶黃素-3’-沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TF3’G)，4；茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TFDG))、(B)未發酵綠茶萃取物(unfermented green tea extract；GT)、(C)濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)、(D)發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)。
第2圖圖示濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)、發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)、茶黃素(theaflavin；TF)及茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TFDG)之細胞增殖分析結果。
第3圖圖示濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)、發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)、茶黃素(theaflavin；TF)及茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TFDG)之細胞生存力分析結果(72小時)。
第4圖圖示研究茶黃素(theaflavin；TF)及茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TFDG)之皮下脂肪分化促進效果之結果。
第5圖圖示研究濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)及發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)之皮下脂肪分化促進效果之結果。
第6圖圖示用茶黃素(theaflavin；TF)、茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TFDG)、濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)及發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)中之各者處理之後，量測皮下脂肪產生的結果。
第7圖圖示用茶黃素(theaflavin；TF)、茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3 ,3’-digallate；TFDG)、濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)及發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)中之各者處理之後，分析基因表現之結果。
第8圖圖示用茶黃素(theaflavin；TF)、茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯(theaflavin-3,3’-digallate；TFDG)、濃縮及生物發酵茶黃素萃取物(concentrated and biofermented theaflavin extract；CoF-GT)及發酵綠茶萃取物(fermented green tea extract；F-GT)中之各者處理之後，量測脂聯素產生之結果。
第9圖圖示分析不同濃度之茶黃素(theaflavin；TF)之細胞增殖(24小時)及細胞生存力(72小時)之結果。
第10圖圖示分析不同濃度之茶黃素(theaflavin；TF)之脂肪細胞分化促進效果之結果。
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Claims (12)

  1. 其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物用於製備供促進脂肪細胞分化之組成物的用途。
  2. 如請求項1所述之用途，其中該組成物包含有發酵綠茶萃取物，該發酵綠茶萃取物包含茶黃素。
  3. 如請求項2所述之用途，其中該發酵綠茶萃取物包含茶黃素類，該茶黃素類包括茶黃素、茶黃素-3-沒食子酸酯、茶黃素-3’-沒食子酸酯及茶黃素-3,3’-二沒食子酸酯，並且基於該茶黃素類之總重量，該茶黃素以30-50重量%之量包含在內。
  4. 如請求項2所述之用途，其中該發酵綠茶萃取物為藉由包括以下步驟之方法來製備之萃取物： (a) 藉由混合綠茶及茼蒿來製備混合物之步驟； (b) 在減壓下將該混合物發酵並且乾燥之步驟；及 (c) 萃取該經發酵並且經乾燥之混合物之步驟。
  5. 如請求項1所述之用途，其中該組成物中之該茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之濃度為0.01～10,000 mg/kg。
  6. 如請求項1所述之用途，其中該茶黃素、其異構物、其醫藥學上可接受之鹽、其水合物或其溶劑化物之投與劑量為0.01～10,000mg/kg/天。
  7. 如請求項1所述之用途，其中該組成物用於藉由促進脂肪細胞分化來增加皮膚體積。
  8. 如請求項1所述之用途，其中該組成物用於藉由促進脂肪細胞分化來抑制皮下脂肪減少。
  9. 如請求項1至8中任一項所述之用途，其中該組成物用於經皮投與。
  10. 如請求項1至8中任一項所述之用途，其中該組成物為化妝品組成物。
  11. 如請求項1至8中任一項所述之用途，其中該組成物為醫藥組成物。
  12. 如請求項1至8中任一項所述之用途，其中該組成物為食品組成物。
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