TW201029997A - Imine compounds for combating invertebrate pests - Google Patents

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Karsten Koerber
Florian Kaiser
Matthias Pohlman
Steffen Gross
Prashant Deshmukh
Joachim Dickhaut
Nina Gertrud Bandur
Deborah L Culbertson
Douglas D Anspaugh
Franz-Josef Braun
Cecille Ebuenga
Deyn Wolfgang Von
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Basf Se
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Description

201029997 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於一種亞胺化合物’其適用於對抗或控制無 脊椎害蟲，尤其節肢動物害蟲及線蟲。本發明亦係關於藉 由使用此等化合物控制無脊椎害蟲之方法，且係關於包含 該等化合物之植物繁殖材料及農業組合物及獸醫組合物。 【先前技術】 無脊椎害蟲，及尤其節肢動物及線蟲破壞生長中之作物 及已收穫之作物，且攻擊木製住宅及商業結構（commercial structure)，對食物來源及財產造成巨大經濟損失。儘管已 知大量殺蟲劑，但由於目標害蟲對該等藥劑產生抗性之能 力但由於目標害蟲能夠對該等藥劑產生抗性，因此正需要 對抗無脊椎害蟲，尤其昆蟲、蜘蛛綱動物及線蟲之新穎藥 劑。 WO 2005/085216描述下式化合物
其中，尤其A1、A2及A3獨立為碳或氮原子，G為苯環且W 為Ο或S。 JP 2007-016017、WO 2007/026965、JP 2007-106756、 WO 2007/070606 ' WO 2007/075459 ' WO 2007/079162、 WO 2007/105814、WO 2007/125984、WO 2008/012027、 145039.doc 201029997 WO 2008/019760、WO 2008/108448、JP 2008-239611、 WO 2008/122375、WO 2008/130651 中進一步描述相關殺 昆蟲芳基異噁唑啉。此等文獻均未揭示本發明之併入經取 代芳基亞胺基之異噁唑啉。 用作殺昆蟲劑之經取代亞胺、肟及腙例如描述於WO 2008/122375、WO 2008/070831、WO 2008/022937 ' WO 2008/019760 ' WO 2007/105814、WO 2007/093599 ' WO 2007/081019、US 2007/066617、JP 2007-016017、CA 2,547,744、WO 2006/065659、WO 2006/021833、WO 2006/010570、WO 2005/085216、WO 2005/036961、DE 102004010086、WO 2004/060865 ' WO 2004/060371、US 2004/014801、WO 2003/067987、WO 2003/062222、WO 2003/022808、Pest Management Science (2002), 58 (12),
1266-1272 、 WO 02/068392 ' US 6,313,344 、 WO 01/017964 、 WO 00/078739 ' WO 00/031034 、 WO 99/55668、WO 99/37603 ' WO 98/55448、WO 98/54125、 WO 97/47592 、WO 96/36228、WO 96/33168、US 5,569,664、WO 96/22283、JP 08-092224、CH 608011、 CH 595365、CH 577487及 DE 2329295 中。然而，此等文 獻未描述具有如本發明所主張之特徵性取代基排列的化合 物。 【發明内容】 因此，本發明目標為提供具有良好殺蟲活性，尤其殺昆 蟲活性，且對多種不同無脊椎害蟲，尤其對難以控制之節 145039.doc 201029997 肢動物害蟲及/或線蟲顯示廣泛活性範圍之化合物。 已發現’此等目標可藉由下文之式I亞胺化合物、其立 體異構體及其鹽，尤其其農業學或獸醫學上可接受之鹽實 因此’在第一態樣中’本發明係關於式[之亞胺化合物
Bi X
其中 A1、A2、A3及A4為N或CH，其限制條件為A〗、a2、A3及 A4中至多三者為N; B1、B2及B3為N或CH，其限制條件為Βι、B2及B3中至多兩 者為N ; X係選自由以下組成之群：Ci_c4烷基、c丨_C4鹵烷基、 CVC4烧氧基烷基、Cl-C4鹵烷氧基-CrC^烷基、 c2-c4稀基、c2-c4齒稀基、C2_C4块基、C2_C4_炔基、 C3_C6環炫基及C3_C6鹵環烧基； Y為Ο、N-R3、S(0)n或化學鍵； R1係選自由以下組成之群：氫；氰基；可部分或完全鹵 化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個）基團R6取代 之c丨-c1Q燒基；Ci-CiG燒氧基；Cl_Cw鹵烧氧基；Cl_ c10炫琉基；cvCio鹵烷硫基；Ci_Ci〇烷基亞磺醯基； 145039.doc 201029997 CVCw鹵烷基亞磺醯基；Cl_Cl〇烷基磺醯基；Ci_Cw鹵 院基磺醯基；可部分或完全自化及/或可經一或多個 (例如1、2、3或4個）基團R6取代之C3_Cs環烷基；可部 分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如丨、2、3或4個） 基團R6取代之C2-C10烯基；可部分或完全鹵化及/或可 經一或多個（例如1、2、3或4個）基團R6取代之C2_Ci〇炔 基；-C(=0)R6 ; -C(=〇)OR7 ; -C(=〇)n(r8)r9 ; _c(=s)r6 ;-C(=S)OR7 ; -C(=S)N(R8)R9 ;可經丄、2、3、4或5個 基團R取代之笨基；及含有1、2或3個選自n、〇、 S、NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員 的經C結合之3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳 族雜環，其中該雜環可經一或多個（例如1、2、3或4 個）基團R1G取代； R2係選自由以下組成之群：氫；氰基；可部分或完全鹵 化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個）基團R6取代 之(^-(：10烧基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個 (例如1、2、3或4個）基團R6取代之c3_C8環烧基；可部 分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如i、2、3或4個） 基團R6取代之C2_C10烯基；可部分或完全鹵化及/或可 經一或多個（例如1、2、3或4個）基團R6取代之（：2-(：10炔 基；-N(R8)R9 ; -N(R8)C(=0)R6 ; -Si(R14)2R13 ; -OR7 ; -SR7 ；-S(0)mR7 ； -S(0)nN(R8)R9 ； -C(=〇)R6 ; -C(=0)0R7 ； -C(=0)N(R8)R9 ； -C(=S)R6 ； -C(=S)OR7 ； -C(=S)N(R8)R9 ;-C(=NR8)R6 ;可經1、2、3、4或5個基團R10取代之 145039.doc • 6 - 201029997 苯基；及含有i、2或3個選自N、〇、s、N〇、 之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5 吟 :和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可二I 夕個（例如1、2、3或4個）基團Ri〇取代； 3 其限制條件為若γ為〇，則R2不為_〇R7 ; 或R及R與其所結合之原子一起形成部分不飽和
R
族5或6員雜環’除亞胺基之氮原子及不為化學鍵之基 團Y以外，該雜環視情況含有丨或2個選自N、〇、 N〇、SO及S〇2之其他雜原子或雜原子基團作為環成 員，其中該雜環可具有i、2或3個取代基…； )係選自由以下組成之群：氯；氛基；可部分或完全函 化及/或可經-或多個（例如卜2、3或4個）基團r6取代 之CVC10垸基；可部分或完全齒化及/或可經一或多個 (例如卜2、3或4個）基團“取代之環院基；可部 分或完全函化及/或可經一或多個（例如i、2、了或々個） 基團R6取代之C2_Cl。烯基；可部分或完全函化及/或可 經一或多個（例如i、2、3或4個）基團r6取代之CAW 基；-N(R8)R9 ; _Si(Ru)2Rl3 ; _〇r7 ; _sr7 -S(〇)mR7 ; -S(0)nN(R8)R9 ; -C(=〇)R6 . .C(=0)〇R7 ; -C(=0)N(R8)R9 ；-C(=S)R6 ； -C(=S)〇r^ ； -C(=S)N(R8)R9 ; -C(=NR8)R6 :經1、2、3、4或5個基團ri〇取代之苯基；及含有】、 2或3個選自N、Ο、S、N〇、⑽及叫之雜原子或雜原 子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽 和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個（例如〗、2、 145039.doc 201029997 3或4個）基團R10取代； 或 R2 及 R3 —起形成基團=CRnR12 ; =S(0)mR7 ; = S(0)mN(R8)R9 ; =NR8 ;或=NOR7 ; 或R2及R3—起形成C2_C7伸烧基鍵，因此與其所結合之 氮原子一起形成3、4、5、6、7或8員環，其中該伸烷 基鏈可間雜有1或2個Ο、S及/或NR18，且/或該伸烧基 鏈之1或2個CH2基團可經基團C=0、C=.S及/或C=NR18 置換’且/或該伸烧基鍵可經一或多個（例如1、2、3或 4個）選自由以下組成之群的基團取代：鹵素、Ci_c6^ 烷基、CVC6烷氧基、Cl-C6齒烷氧基、（^-(^烷硫基、 C1-C6鹵烷硫基、c3-C8環烧基、c3-c8鹵環烷基、c2_c6 烯基、c2-c6鹵烯基、c2_c6炔基、C2_C6齒炔基、可經 1、2、3、4或5個基團R1。取代之苯基、及含有1、2或3 個選自N、0、S、NO、SO及S02之雜原子或雜原子基 困作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或 芳族雜環，其中該雜環可經一或多個（例如丨、2、3或4 個）基團R10取代； 各R4係獨立選自由以下組成之群：鹵素；氮基；疊氣基； 硝基；-SCN; SFs;可部分或完全函化及/或可經一或 f個（例如1、2、3或4個）基團R6取代之Ci_C6烷基；可 錚刀或元全鹵化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4 個）基團R6取代之CpC8環烷基；可部分或完全鹵化及 或可經一或多個（例如i、2、3或4個）基團R6取代之C2 6歸基，可刀或元全鹵化及/或可經一或多個（例如 145039.doc 201029997 1、2、3或 4個）基團 R6取代之 C2-C6 炔基；-Si(R14)2R13 ; -OR7 ； -0S(0)nR7 ； -SR7 ； -S(0)mR7 ； -S(0)„N(R8)R9 ； -N(R8)R9 ; -N(R8)C(=0)R6 ; C(=0)R6 ; -C(=0)0R7 ; -C(=NR8)H ； -C(=NR8)R6 ； -C(=0)N(R8)R9 ； C(=S)N(R8)R9 :可經1、2、3、4或5個基團R1g取代之苯基；及含有 1、 2或3個選自]^、0、5、1^0、80及802之雜原子或雜 原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不 飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個（例如1、 2、 3或4個）基團R1G取代； 或相鄰碳原子上結合之兩個基團R4可一起為選自以下 之基團：-(：112(：1120：1120^2-、-(：11=(：11-(311=(：11-、*^=(：11- CH=CH- ' -CH=N-CH=CH- &gt; -N==CH-N=CH---OCH2CH2CH2- 、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-och2ch2o-、 -OCH2OCH2- ' -CH2CH2CH2- ' -CH=CHCH2- ' -ch2ch2o- 、-ch=cho-、-ch2och2-、-ch2c(=o)o-、-c(=o)och2- 、-o(ch2)o-、-sch2ch2ch2-、-sch=chch2-、-ch2sch2ch2- 、-sch2ch2s-、-sch2sch2-、-ch2ch2s-、-ch=chs- 、-ch2sch2-、-ch2c(=s)s-、-c(=s)sch2-、-s(ch2)s- 、-CH2CH2NR8-、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR8-、-OCH=N-及- SCH=N- ’因此與其所結合之碳原子一起形成5或6 員環，其中上述基團之氫原子可經一或多個（例如1、 2、3或4個）選自以下之取代基置換：鹵素、曱基、i 曱基、羥基、甲氧基及鹵曱氧基，或上述基團之一或 多個（例如1或2個）(:出基團可經C=0基團置換； 145039.doc -9- 201029997 各R係獨立選自由以下組成之群：鹵素、氰基、疊氮基、 r肖基、-SCN、*SFs、可部分或完全鹵化及/或可經一或 多個（例如1、2、3或4個）基團R6取代之C〗-C6烷基、可 部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如丨、2、3或4 個）基團R6取代之C3_C8環烷基、可部分或完全鹵化及/ 或可經一或多個（例如1、2、3或4個）基團R6取代之C2-C6烯基、可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如 卜2、3或4個）基團R6取代之C2_C6炔基、·μ(κμ)2Ιι13、 -OR、-0S(0)nR7、-SR7、_s(0)mR7、-S(〇)nN(R8)R9、 N(R )R、N(R8)C( = 〇)R6、_C( = 〇)R6、_C( = 〇)〇R7、 _C(=S)R6、-C(=S)OR7、-C(=NR8)R6、-C(=〇)N(R8)R9、 -C(=S)N(R8)R9、可經i、2、3、4或5個基團r10取代之 苯基、及含有1、2或3個選自N、〇、s、N〇、8〇及8〇2 之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員 飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或 多個（例如1、2、3或4個）基團Ri〇取代； 各R6係獨立選自由以下組成之群：氰基、疊氮基、硝基、 •SCN、SF5、C3-C8-環烷基、 、-OR7、-0S02R7、-SR7、 -n(r8)r9、-c(=o)n(r8)r9、 、-C(=0)R19、可經 1、2、 基、及含有1、2或3個選自 匸3-(：8_環烷基、_以(尺14)21^3 -S(〇)mR7 . -S(〇)nN(R8)R9 &gt; -C(=S)N(R8)R9 s _C(=0)0R7 3、4或5個基團取代之苯 N、Ο、S、NO、SO及 S02之 員的3、4、5、6或7員飽 其中該雜環可經一或多 雜原子或雜原子基團作為環成_ 和、部分不飽和或芳族雜環， 145039.doc -10- 201029997 個（例如1、2、3或4個）基團Ri〇取代； 且在R6與環烷基或與藉由R1及R2與其所結合之原子一 起形成的雜環結合的情形下，R6可另外選自由以下組 成之群：cvc6烧基、Cl_C6-烧基、Ci_C6^氧基·Ci_ C6燒基、c2-c6烯基、C2-C6_ 烯基、c2-c6快基、c2-c6 鹵炔基及可經1、2、3、4或5個基團Rl〇取代之苯曱 基； 且在基團-C(=〇)R6、_c(=S)R6、-C(=NR8)R6及-N(R8)C(=〇)R6 中’ R6可另外選自氫、鹵素、Cl_c6烷基、Cl-C6鹵烷 基、q-Ce烧氧基-Ci-Q院基、c2-C6稀基、C2-C6齒烯 基、C2-C6块基、c2-C6鹵炔基及可經1、2、3、4或5個 基團R10取代之苯甲基； 或兩個成對結合之基團R6 一起形成選自以下之基團： = CRnR丨2、=s(〇)mR7、=s(〇)mN(R8)R9、=nr8、=n〇r7 及=NNR8 ; 或兩個基團R6與其所結合之碳原子一起形成含有i、2 或3個選自N、Ο、S、NO、SO及S02之雜原子或雜原子 基團作為環成員的3、4、5、6、7或8員飽和或部分不 飽和碳環或雜環； 各R7係獨立選自由以下組成之群：氫、氰基、Ci_C6烷基、 G-C6鹵烷基、CVC6烷氧基、CVC6鹵烷氧基、CVC6烷 硫基、C^-C：6鹵烷硫基、CVC6烷基亞磺醯基、c「C6鹵 院基亞續酿基、Ci-C：6烧基績醯基、Ci-Ce鹵烧基續醯 基、匸3-(：8環烧基、c3_c8環烧基_Ci_C4烧基、C3_C8_ 145039.doc -11 - 201029997 環烷基、c2-c6烯基、c2-c6_烯基、c2_c6块基、c2_c 南炔基、-si(R“)2R13、_sr8、_s⑼mR7、_s(0)nN(R82)R96 ' -N(R«)R9 . .N=CR-R- . .C(=〇)r17 . -C(=〇)N(rs)r9 、-C(=S)N(R8)r9、_C(=〇)〇r17、可經i、2、3、4或5 個基團R1G取代之苯基、及含有丨、2或3個選自N、〇、 S、NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員 的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其 中該雜環可經一或多個(例如！、2、3或4個)基團r1。取 代； 其限制條件為若R7與氧原子結合（如基團〇R7中），則其 不為CVC6燒氧基或(^-(：6鹵垸氧基； 各R8係獨立選自由以下組叙群：氫、氰基、可部分或完 全齒化及/或可經一或多個基團取代之Ci_C6烷基、 (VC6烷氧基、Cl_c6鹵烷氧基、C1_C6烷硫基、Ci_C6鹵 烷硫基，其中最後四個所述基團中之烷基部分可經一 或多個基團R19取代、可部分或完全鹵化及/或可經一 或多個基團R19取代之CrC8環烷基、環烷基部分可部 分或完全鹵化及/或可經一或多個基團取代之CrCs 環烷基-CrC4烷基、可部分或完全鹵化及/或可經一或 多個基團R19取代之CrC6烯基、可部分或完全鹵化及/ 或可經一或多個基團R〗9取代之C2_C6炔基、_s(〇)mR2〇、 -S(0)nN(R21)R22、可經！、2、3、4 或 5個基團 Ri〇取代 之苯基、可經1、2、3、4或5個基團R10取代之苯甲 基、及含有1、2或3個選自n、〇、S、NO、SO及S02之 145039.doc -12- 201029997 雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽 和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多 個（例如1、2、3或4個）基團Ri〇取代； 各R9係獨立選自由以下組成之群：氫、氰基、可部分或完 全鹵化及/或可經一或多個基團Ri9取代之Ci_C6烷基、 Ci-C6烷氧基、CrQ鹵烷氧基、（^-Ce烷硫基、CpCe鹵 烧硫基’其中最後四個所述基團中之烷基部分可經一 或多個基團R19取代、可部分或完全鹵化及/或可經一 或多個基團R19取代之(：3_C8環烷基、環烷基部分可部 分或完全鹵化及/或可經一或多個基團Ri9取代之C3_C8 環烷基-CrC4烷基、可部分或完全鹵化及/或可經一或 多個基團R19取代之CyC：6烯基、可部分或完全鹵化及/ 或可經一或多個基團Ri9取代之C2_C6炔基、_s(〇)mR2〇、 -S(0)nN(R21)R22、可經i、2、3、4或 5個基團 Rio 取代 之苯基、及含有1、2或3個選自N、0、S、NO、SO及 S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或 7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一 或多個（例如1、2、3或4個）基團Ri〇取代； 或R8及R9—起形成基團=CRnR12 ; 或R及R9與其所結合之氮原子一起可形成可另外含有工 或2個選自N、〇、S、NO、SO及S02之其他雜原子或雜 原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不 飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個基團Rl〇取 代； 145039.doc •13· 201029997 Ί尔3筠立撰έ山·、，十， t A . 自由以下組成之群：齒素；氱基；疊氮 ，硝基，-SCN ·，SF5 ;可部分或完全鹵化及/或可經 或例如1、2、3或4個)基團R19取代之cvq。烷 ，可部分或完全函化及/或可經一或多個（例如i、 2、3或4個）基團Rl9取代之c3_C8㈣基；可部分或完全 齒化及/或可經—或多個（例如1、2、3或4個）基團Rl9取 代之C2-C10稀基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多 個（例如1、2、3或4個）基團R19取代之c2-c10炔基； Sl(R )2R -SR20 ; -S(〇)mR2〇 ； -S(0)nN(R21)R22 ； -N(R21)R22 - C( = 〇)R19 . .C( = 〇)〇R20 ； -C(=NR21)R19 ； C( 0)N(R )r22 . -C(=S)N(R21)R22 ;可經 1、2、3、4 或5個獨立選自以下之基團取代之苯基：函素、氰基、 硝基、C丨-C6烷基、C丨_C6鹵烷基、Ci_c6烷氧基及。-^ 鹵烷氧基；及含有1、2或3個選自N、O、S、NO、so 及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、$、6 或7員飽和或不飽和雜環，該雜環可經一或多個（例如 1、2、3或4個）獨立選自以下之基團取代：鹵素、氰 基、硝基、CVC6烷基、cvc6鹵烷基、C〗-C6烷氧基及 CVQ函烷氧基； 或相鄰原子上結合之兩個基團RiQ 一起形成選自以下之 基團：-(：112(：112(：^12(：112-、-(：11=0：11-0：11=(：11-、-心(：11- CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-och=chch2-、_CH2〇CH2CH2-、-och2ch2o-、 -OCH2OCH2-、-ch2ch2ch2-、-ch=chch2-、-ch2ch2o- 145039.doc •14· 201029997 、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=0)0-、-C(=0)0CH2-、-0(CH2)0---SCH2CH2CH2- ' -sch=chch2 CH2SCH2CH2- 、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR21-、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR21-、-〇CH=N_ 及-SCH=N-，因此與其所結合之原子一起形成5或6員 %：，其中上述基團之氫原子可經一或多個（例如丨、2、
3或4個）選自以下之取代基置換：鹵素、甲基、鹵甲 基、羥基、甲氧基及氧基，或上述基團之一或多 個（例如1或2個）CH2基團可經c=〇基團置換； R11、R12係彼此獨立且每次出現時獨立選自由以下組成之 群··氫、豳素、Cl-C6院基、Cl_c^烧基、C2_q稀基、 c2-c6齒烯基、c2_C6块基、c2_C6齒快基、c3_c^烷 基、c3-cd環烷基、Ci_C6燒氧基々C6院基、ca -C(=S)N(R21)R22、可經 i 齒烷氧基-Cl-C6院基、Cl_c6院氧基、Ci_C6齒院氧基、6 -C(=〇)R- . -C(=〇)〇r2〇 . -c(=Nr21)r22 . .C(=〇)N(r21)r22 、 /_ n\\T，1、— Ο Λ ’ 4或5個基團Rio取 2 代之笨基、及含有！、2或3個選自N、〇、n⑽ 及扣2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5 6 f員飽和、部分钱和或芳㈣環，該雜環可經一或 13夕個4(例如1、2、3或4個）基團Rl0取代； 一 R13、R14係彼此獨立且每次出現時獨立選自 群：C1 - Γ P I π 下、，且成之 广坑基、C3_C6mCi_C4燒氧 基、本基及笨甲基； 4烷 145039.doc •15- 201029997 R15、R16係彼此獨立且每次出現時獨立選自由以下組成之 群：c「C6烧基、Ci_C6幽燒基、c2_c6婦基、C2 C^烯 基、C2-C6块基、C2_c6_炔基、C3_C8環烧基、C3_C8齒 環烷基、（VC6燒氧基_Ci_c6燒基、Ci_Cd烧氧基_Ci_ c6垸基、經1、2、3、4或5個基團r1G取代之苯基、及 3有1、2或3個選自N、〇、S、NO、SO及so2之雜原子 或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部 分不飽和或芳族雜環，該雜環可經一或多個（例如卜 2、3或4個）基團Ri〇取代； 各R17係獨立選自由以下組成之群：Ci铺基、Ci C6i烧 基、C2-C6稀基、c2_c6鹵稀基、c2_c6快基、齒炔 基、C3-C8環燒基、C3-C8自環烧基、CVC6烧氧基-Cl- t燒基、Cl-C6^院氧基_Ci_c6烧基、苯基及苯甲基； 各R係獨立如R3所定義； 各R:9係獨立選自由以下組成之群：氰基；4氮基；硝基； ❹ F5 ’（：3-(：8環烧基；c3_c8_ 環燒基；_Si(Rl4)2Rl3 ；'〇R2° ； -〇S〇2R20 ^ -SR20 ； -S(0)mR- ; -S(0)nN(R-)R-N(R )R ； 'c(=〇)n(R21)R22 ； -C(=S)N(R21)R22 ; 自以下之基團取代之苯基：函素、氰基、硝基、c〗_
6垸基、CVC^烷基、Ci_M氧基及c〗·以烷氧 二及含有卜2或3個選自n、〇、s、n〇、_s〇A =^或雜原子基團作為環成㈣3、4、5 6或7員飽 〇、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多 145039.d〇( •16- 201029997 個獨立選自以下之基團取代：南素、氰基、硝基、Cl_ c6炫基、（^_(：6自院基、Ci-c6烧氧基及Ci_C6_烷氧 基； 且在R與環烷基結合之情形下，Rl 9可另外選自由以 下組成之群：q-c：6烷基、Ci-C6_烷基、Cl_C6烷氧基_Ci_ C6烷基、c2-c6稀基、c2_c6鹵烯基、C2_C6炔基及C2_C6 鹵炔基； 且在基團-C(=〇)Ri9中，尺丨9可另外選自氫、鹵素、Ci_ C6烧基、Cl_c6鹵烷基、Ci_c6烷氧基_Ci_c6烧基、 C6烯基、c2-c6鹵烯基、c2_c6炔基及C2_C6^炔基； 或兩個成對結合之基團Rl9一起形成選自以下之基團： =CR&quot;Rl2、=S(〇)mR2。、=S(0)mN(R21)R22、=NR21、 =NOR20 及=NNR21 ; 或兩個基團Rl9與其所結合之碳原子一起形成含有1、2 或3個選自N、〇、S、NO、SO及S02之雜原子或雜原子 基團作為環成員的3、4、5、6、7或8員飽和或部分不 飽和碳環或雜環； 各R2G係獨立選自由以下組成之群：氫；氰基；^-(^烷 基；CVC6鹵烷基；Cl_C6烷氧基；Cl-C6鹵烷氧基；CV C6烧硫基；CVCs鹵烷硫基；（^-(：6烷基亞磺醯基；C!-C0鹵烷基亞磺醯基；Cl-C6烷基磺醯基；（^-Ce鹵烷基 磺醯基；（：3-(：8環烷基；c3-C8環烷基-CVC4烷基；C3-C8鹵環烷基；c2-c6烯基；（：2-(：6鹵烯基；c2-c6炔基； c2-c6鹵炔基；-Si(R14)2R13 ; CVC6烷基胺基磺醯基； 145039.doc 17 201029997 胺基，C 1 - C 6烧基胺基，二-(C 1 - C 6烧基）-胺基；c 1 C产 基羰基；CrC6鹵烷基羰基；胺基羰基；Cl_c6燒基胺 基幾基；二-(Ci-C6炫基）-胺基裁基；Ci-C6燒氧緩基.
Ci-C6鹵燒氧幾基；經1、2、3、4或5個獨立選自以下 之基團取代的苯基：鹵素、氰基、硝基、Cl-c6燒基、 c】-c6鹵烷基、CVC6烷氧基及(^-(：6鹵烷氧基；經1、 2、3、4或5個獨立選自以下之基團取代之苯甲基：鹵 素、氰基、硝基、q-Q烧基、Cl_c6***基、Ci C6烧 氧基及CVC6鹵烷氧基；及含有ι、2或3個選自N、〇、 0 S、NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員 的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環其 中該雜環可經一或多個獨立選自以下之基團取代：鹵 素、氰基、硝基、Ci'烷基、Cl-C6_烷基、 氧基及鹵烷氧基； 其限制條件為若R20與氧原子結合，則其不為^广匕烷 氧基或Ci-C6鹵烧氧基； R及R22彼此獨立且每次出現時獨立選自由以下組成之◎ 群.氫；CVC6烧基；CVC6齒烧基；（：丨-(：6燒氧基；Ci_ C6鹵燒氧基；Cl_C6烷硫基；Ci_C6鹵烷硫基·，q q環 烷基；c3-c8自環烷基；c3_c8環烷基_Ci C4烷基； c6烯基；〇2-(：6_稀基；c2_c6炔基；C2_c6i块基；可 經1、2、3、4或5個獨立選自以下之基團取代之苯基： 由素、氰基、硝基、ca烷基、Cl_C6齒烷基、Ci_C6 燒氧基及Cl-C6函烷氧基；可經卜2、3、4或5個獨立 145039.doc -18· 201029997 基：鹵素、氰基、硝基、 i-C6烷氧基及Cl_c6鹵烷氧 、〇、S、NO、SO及 S02之
選自以下之基團取代之笨甲 C^-Ce烧基、（：】-(：6齒貌基、c 基；及含有1、2或3個選自N 、4、5、6或7員飽 雜原子或雜原子基團作為環成員的3 和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多 個獨立選自以下之基團取代H、氰基、硝基、Cl- C6烧基、Cl-C6齒烧基、Ci-c6烧氧基及Cl_c6鹵烧氧 基；
或R21及R22與其所結合之t ^ 心鼠原子一起可形成可另外含 有 1 或 2個選自 N、0、S、Nr&gt; Λ ΝΟ、SO及S02之其他雜原子 或雜原子基團作為環成員的3、 取貝的3、4、5、6或7員飽和、部 分不飽和或芳族雜環，其中 六T系雜環可經一或多個選自 以下之基團取代：鹵素、Cr1 Ρΐ· η ^ Cl-C6烷基、CVCj烷基、
Ci-C6烧氧基及Ci-C6鹵貌氧基； m各自獨立為1或2 ; η各自獨立為〇、1或2 ; Ρ 為〇、1、2、3或4 ;且 q 為〇、1、2、3、4或5; 及其立體異構體及農業學或獸醫學上可接受之鹽。 本發明亦提供-種農業組合物’其包含至少一種如本文 所定義之式I化合物及/或其農業學上可接收之鹽，及至少 一種液體或固體載劑。 其包含至少一種如本文 上可接收之鹽，及至少 本發明亦提供一種獸醫組合物， 所定義之式I化合物及/或其獸醫學 145039.doc •19· 201029997 一種液體或固體載劑。 本發明亦提供一種控制無脊椎害蟲之方 _ 万法，該方法包含 以殺蟲有效量之如本文所定義之式!化合物或其鹽處理* 蟲、其食物來源、其生境或其繁殖場，或生長或；能生： 害蟲之栽培植物、植物繁殖材料（諸如 ^ 丨王厂J、土壤、區 域、材料㈣境，或欲保護以免害蟲攻擊或侵擾之材料、 栽培植物、植物繁殖材料（諸如種子）、土 _ 果、表面或空 鹽 本發明亦係關於植物繁殖材料，尤其種子，其包含 種如本文所定義之式合物及/或其農業學上可===
本發明進一步係關於一種處理或保護動物以免寄生物侵 擾或侵染之方法’該方法包含使動物與殺寄生物有效量之 如本文所定義之式I化合物或其獸醫學上可接受之鹽接 觸。使動物與本發明之化合物j、其鹽或獸醫組合物接觸 〇 意謂向動物施用或投與本發明之化合物！、其鹽或獸醫组 合物。 ’ 術-纟體異構體」涵蓋兩種光學異構體（諸如對映異 構體或非對映異構體，後者由於分子中一個以上對掌性； 而存在），以及幾何異構體（順式/反式異構體）。 視取代模式而^U化合物可具有—或多個對掌性中 在該If形中，其係以對映異構體或非對映異構體之混 t㈣式存在。&quot;'個對掌性中心為具有基fflx之異t坐琳 衣的碳環原子。本發明提供純對映異構體或非對映異構禮 145039.doc •20· 201029997 及其混合物兩者，及化合物i之純對映異構體或非對映異 構體或其混合物的本發明之用途。適合式!化合物亦包括 所有可能之幾何立體異構體（順式/反式異構體）及其混合 物。順式/反式異構體可相對於亞胺基而呈現。、〇 本發明化合物可為非晶形化合物或可以一或多種不同結 晶狀態（多晶型物）存在，其可具有不同宏觀特性（諸如穩定 性）或顯示不同生物學特性（諸如活性）。本發明包括非晶形 及結晶之式I化合物、個別化合物】之不同結晶狀態之混合 物’以及其非晶形或結晶鹽。 式I化合物之鹽較佳為農業學及獸醫學上可接受之鹽。 其可以慣用方法形成，例如，若式I化合物具有驗性官能 基’則藉由使化合物與所論述陰離子之酸反應，或藉由使 式I之酸性化合物與適合鹼反應。 適合農業學上可接受之鹽尤其為陽離子及陰離子分別不 對本發明化合物之作用具有任何不利影響之陽離子之鹽或 Φ 酸的酸加成鹽。適合陽離子尤其為鹼金屬（較佳鋰、鈉及 鉀）離子，鹼土金屬（較佳鈣、鎂及鋇）離子；及過渡金屬 (較佳錳、銅、辞及鐵）離子；及亦銨（NH4+)及經取代銨， 其中1至4個氫原子經Cl_C4烷基、Ci_C4羥烷基、Ci_C4烷氧 基' CVC4烷氧基-CrC4烷基、羥基_Ci_C4烷氧基_Ci_c4烷 基、苯基或苯曱基置換。經取代銨離子之實例包含甲基 銨、異丙基銨、二曱基銨、二異丙基銨、三曱基銨、四甲 基銨、四乙基銨、四丁基銨、2_羥乙基銨、2_(2_羥基乙氧 基）乙基銨、雙（2-羥乙基）銨、苯甲基三甲基銨及苯曱基_ 145039.doc 201029997 三乙基銨’此外鱗離子、錡離子，較佳三（Ci_C4烷基）銃及 氧化銃離子，較佳三（(：丨-(：4烷基）氧化鎳。 適用酸加成鹽之陰離子主要為氣離子、溴離子、氟離 子、琉酸氫根、硫酸根、峨酸二氫根、碟酸氫根、鱗酸 根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟矽酸根、六氟磷酸 根、苯甲酸根，及CrC4烷酸之陰離子，較佳為甲酸根、 乙酸根、丙酸根及丁酸根，其可藉由使化合物與相應
陰離子之酸（較佳鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸或硝酸）反應 形成。 術語「獸醫學上可接受之鹽」意謂此項技術中已知且接 受用於形成獸醫用途之鹽的陽離子或陰離子之鹽。適合酸 加成鹽（例如由含有鹼性氮原子（例如胺基）之式合物形 成）包括無機酸鹽’例如鹽酸鹽、錢鹽、魏鹽及石肖酸 鹽；及例如乙酸、順丁烯二酸、二順丁烯二酸、反丁稀二 酸、一反丁嫦二酸、甲次碌酸、甲供^ ^ m T磺酸及丁二酸之有機酸 的鹽。
如本文所用之術語「益脊椎宝盅 ，、、戈罹0蟲」涵盍諸如可攻擊: 物’藉此對所攻擊植物產生實質破 夷瑕壞之比蟲、物蛛綱動: 及線蟲；以及可侵擾動物，女、甘、田，尤 仪馊動㉜尤其溫血動物，諸如哺乳動: 或鳥類，或其他高等動物，諸 ^ 爬仃動物、兩棲動物或, ’藉此對所侵擾動物產生實質 群。 頁買破壞之外寄生物的動物3
如本文所用之術語「植物繁殖材料J 物的所有植物生殖性部分，諸如種子J 包括可用於繁殖植 及生長性植物材 145039.doc -22- 201029997 料’諸如插條及塊莖（例如馬铃薯）。此包括種子、根、果 實、塊莖、球莖、根莖、枝條、幼枝及其他植物部分。亦 可將在萌芽後或露出土壤後移植之幼苗及秩苗包括在内。 可在種植或移植時或種植或移植之前，以植物保護化合物 預防性處理此等植物繁殖材料。 術吾「植物」包含任何類型之植物，包括「非栽培植 物」及尤其「栽培植物」。 術語「非栽培植物」係指任何野生型物種或栽培植物的 •相關種或相關屬。 如本文所用之術語「栽培植物」包括已藉由育種、突變 誘發或遺傳工程改造而修飾之植物。經遺傳修飾之植物為 遺傳物質已藉由使用重組DNA技術修飾之植物，該等植物 在天然情況下不易藉由雜交育種、突變或天然重組獲得。 通常，已將一或多個基因整合至經遺傳修飾之植物的遺傳 物質中以改良植物的某些特性。該等遺傳修飾亦包括（但 ❹ 不限於）（例如）藉由糖基化或聚合物添加（諸如異戊烯化、 乙醯化或法呢基化（farnesylated)部分或PEG部分）進行蛋白 質（募肽或多肽）poly之靶向轉譯後修飾（例如，如
Biotechnol Prog. 2001 年 7 月-8 月；17(4):720-8. ; Protein Eng Des Sel. 2004 年 1 月；17(1):57-66 ; Nat. Protoc. 2007 ; 2(5):1225-35. ; Curr· Opin. Chem. Biol. 2006年 l〇 月；10(5):487-91 ; Epub 2006 年 8 月 28 日；Biomaterials. 2001 年3月；22(5):405-17 ; Bioconjug Chem. 2005年 1 月-2 月；16(1):113-21中所揭示）。 145039.doc -23· 201029997 如本文所用之術語「栽培植物」進一步包括由於習知育 種或遣傳工程改造法已對特定類別之除草劑之施用產生耐 受性的植物，該等除草劑諸如羥基苯基丙酮酸二加氧酶 (HPPD)抑制劑；乙酿乳酸合成酶（ALS)抑制劑，諸如磺醯 脲（例如參看 US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、 WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073)或咪唑啉酮（例如 參看 US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、 WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、 WO 04/16073);烯醇丙酮醯莽草酸-3-磷酸合成酶 (enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase，EPSPS)抑制 劑，諸如嘉磷塞（glyphosate)(例如參看WO 92/00377);麩 胺醯胺合成酶（GS)抑制劑，諸如固殺草（glufosinate)(例如 參看 EP-A-0242236、EP-A-242246);或氧寧（oxynil)除草 劑（例如參看US 5,559,024)。若干栽培植物已因習知育種 (突變誘發）法而對除草劑產生耐受性，例如，Clearfield® 夏季油菜（卡諾拉（Canola))對咪唾琳酮（例如曱氧咪草煙 (imazamox))具财受性。遺傳工程改造法已用於使諸如大 豆、棉花、玉米、甜菜及油菜之栽培植物對除草劑具耐受 性，該等除草劑諸如嘉磷塞及固殺草，其中一些以商標名 RoundupReady®(嘉破塞）及LibertyLink®(固殺草）市售。 如本文所用之術語「栽培植物」進一步包括藉由使用重 145039.doc •24· 201029997 組DNA技術而能夠合成一或多種殺昆蟲蛋白之植物，尤其 已知來自細菌桿菌屬（genus bacillus)、尤其來自蘇雲金芽 孢桿菌（bacillus thuringiensis)之彼等蛋白，諸如内毒 素，例如CrylA(b)、CrylA(c)、CrylF、CryIF(a2)、CryIIA(b) 、CrylllA、CrylllB(bl)或Cry9c ;營養期殺昆蟲蛋白 (VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A ;定殖線蟲細菌 (例如發光桿菌屬（Photorhabdus spp.)或嗜線蟲致病桿菌屬 (Xenorhabdus spp.))之殺昆蟲蛋白；由動物產生之毒素， 諸如蠍毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素或其他昆蟲特異性神經 毒素；由真菌產生之毒素，諸如鏈黴菌毒素（Streptomycetes toxin);植物凝血素，諸如婉豆或大麥凝血素；凝集素； 蛋白酶抑制劑，諸如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制 劑、塊莖儲藏蛋白（patatin)抑制劑、半胱胺酸蛋白酶 &lt;[cystatin)抑制劑或木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白 (RIP)，諸如蓖麻毒素（ricin)、玉米-RIP、相思子毒素 (abrin)、絲瓜軒毒蛋白（luffin)、沙泊寧（saporin)或異株腹 瀉毒蛋白（bryodin);類固醇代謝酶，諸如3-羥基類固醇氧 化酶、蛻皮類固醇-IDP-糖基轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻 皮激素抑制劑或HMG-CoA還原酶；離子通道阻斷劑，諸 如鈉通道阻斷劑或鈣通道阻斷劑；保幼激素酯酶；利尿激 素受體（異株满根毒蛋白受體（helicokinin receptor));芪合 成酶、聯苯甲基合成酶、殼糖酶（chitinase)或葡聚糖酶 (glucanase)。在本發明之上下文中，此等殺昆蟲蛋白或毒 素亦清楚地理解為前毒素（pre-toxin)、雜交蛋白、截短或 145039.doc -25- 201029997 以其他方式修飾之蛋白。雜交蛋白之特徵為蛋白質結構域 之新穎組合（例如參看WO 02/015701)。該等毒素或能夠合 成該等毒素之經遺傳修飾之植物的其他實例揭示於例如 EP-A 374 753、w〇 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/018810及 WO 03/052073 中。 製造該等經遺傳修飾之植物的方法一般為熟習此項技術者 已知且描述於例如上文所述之公開案中。經遺傳修飾之植 物中所包含之此等殺昆蟲蛋白給予產生此等蛋白質之植物 以保護’以免遭來自某些節肢動物昆蟲分類群之有害害 蟲、尤其曱蟲（鞘翅目（Coleoptera))、绳（雙翅目（Diptera)) 及蝴蝶及蛾（鱗翅目（Lepidoptera))及植物寄生性線蟲（線蟲 綱（Nematoda))的破壞。 如本文所用之術語「栽培植物」進一步包括藉由使用重 組DNA技術而能夠合成一或多種蛋白質以增加彼等植物對 細菌、病毒或真菌病原體之抗性或耐受性的植物。該等蛋 白質之實例為所謂「致病相關蛋白」（PR蛋白，例如參看 EP-A 0 392 225)、植物抗病基因（例如馬鈐薯栽培品種， 其表現對抗源自墨西哥野生馬鈐薯二倍體品種（Solanum bulbocastanum)之馬鈴薯疫病菌（Phytophthora infestans)作 用的抗性基因）或T4-溶菌酶（T4-lyso-zym)(例如能夠合成此 等蛋白質而使得對諸如梨火傷病菌（Erwinia amylovora)之 細菌的抗性增加之馬鈴薯栽培品種）。製造該等經遺傳修 飾之植物的方法一般為熟習此項技術者已知且描述於例如 上文所述之公開案中。 145039.doc -26· 201029997 如本文所用之術語「栽培植物」進—步包括藉由使用重 組DNA技術而能夠合成一或多種蛋白質以增加彼等植物之 生產力（例如生物質量產生、穀粒產量、澱粉含量、油含 量或蛋白質含量），對乾旱、鹽度或其他生長限制性環境 因素之耐受性或對害蟲及真菌、細菌或病毒病原體之耐受 性的植物。 如本文所用之術語「栽培植物」進一步包括藉由使用重 組DNA技術而含有改變量之内含物質或新穎内含物質以特 定地改善人類或動物營養之植物，例如產生促進健康之長 鏈〇-3脂肪酸或不飽和ω_9脂肪酸之油料作物（例如Nexera&lt;g) 油菜）。 如本文所用之術語「栽培植物」進一步包括藉由使用重 組DNA技術而含有改變量之内含物質或新穎内含物質以特 定地改良原料產生之植物，例如產生增加量之支鏈澱粉 (amylopectin)的馬鈴薯（例如Amflora®馬鈴薯）。 在代號之上述定義中所述之有機部分（如術語豳素）為個 別基團成員之個別清單的統稱術語。字首〇11_。表示在各 情形下基團中可能之碳原子數。 術語齒素在各情形下表示氟、溴、氣或碘，尤其氟、氣 或漠。 如本文所用且在烷氧基、烷硫基、烷基亞磺醯基、烷基 續酿基、烧基幾基、⑥氧幾基及其類似基圈之烧基部分中 之術語「CrCu烷基」係指具有1至2個（「Ci_c2烷基」）、 1至4個（「Cl-C4院基」）、個（「Ci_C6烧基」）、⑴個 145039.doc •27- 201029997 (「CVC8烧基」）或1至10個（rCl_ClQ烷基」）碳原子的飽和 直鏈或分支鏈烴基。Ci-C2烷基為曱基或乙基。Cl-c4烷基 另外為丙基、異丙基、丁基、1-甲基丙基（第二丁基）、2_ 曱基丙基（異丁基）或1，1-二甲基乙基（第三丁基）。〇1_〇：6烷 基另外亦為例如戊基、1-曱基丁基、2-曱基丁基、3_曱基 丁基、2,2-二甲基丙基、1_乙基丙基、二曱基丙基、 工，2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3 -甲 基戊基、4-甲基戊基、ι，ι_二曱基丁基、ι，2_二甲基丁基、 1二曱基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3，3_ 二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、三甲基丙 基、1，2,2 -二曱基丙基、1-乙基-1-曱基丙基或乙基_2_甲 基丙基。C!-C8烧基另外亦為例如庚基、辛基、2_乙基己基 及其位置異構體。Ci-C^o烧基另外亦為例如壬基、癸基及 其位置異構體。 如本文所用之術語「Ci-Cw鹵烧基」亦表述為「部分或 完全鹵化之C!-C10院基」，其係指具有1至2個（「CVC2齒 院基」）、1至4個（「CVC4鹵烷基」）、1至6個（「Cl_C6齒烷 基」）、1至8個（「（VCW烷基」）或1至10個（rCi_Ci()齒烷 基」）碳原子之直鏈或分支鏈烧基（如上文所述），其中此等 基團中之一些或所有氫原子經如上文所述之函素原子置 換.尤其Ci-C2鹵烧基，諸如氣甲基、漠甲基、二氣甲 基、三氣甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟曱基、氣氟甲 基、二氣氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、〗_溴乙基、 氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氣· 145039.doc -28· 201029997 2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氣乙基、五氟乙基或1,1,1-三氟丙-2-基。 「函曱基」為1、2或3個氫原子經鹵素原子置換之甲 基。實例為溴甲基、氣甲基、氟甲基、二氣甲基、三氣甲 基、二氣曱基、三氟曱基、氣氟甲基、二氣氟甲基、氣二 氟甲基及其類似基團。
如本文所用且在烯氧基及其類似基團之烯基部分中之術 S# C2-ClG烯基」係指具有2至4個（「C2-C4烯基」）、2至6 個（C2-C6稀基」）、2至8個（「C2_C8稀基」）、3至8個 (C3_C8埽基」）、2至10個（「C2-C1()烯基」）或3至10個 (C3-Cl〇烯基」）破原子且在任何位置具有一個雙鍵之單 不飽和直鏈或分支鍵烴基’例如C2_C4稀基，諸如乙烯 基、丨_丙烯基、2-丙烯基、丨_甲基乙烯基、丨_丁烯基、2_ 丁烯基、3-丁烯基、曱基_丨_丙烯基、2_甲基丙烯基、 1- 曱基-2-丙烯基或2_甲基_2_丙烯基；C2_C6_烯基，諸如乙 烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、曱基乙烯基、丨_丁烯基、 2- 丁烯基、3_丁烯基、^甲基_丨_丙烯基、2_甲基丙烯 基、1-甲基-2-丙烯基、2_甲基_2_丙烯基、卜戊烯基、2戊 烯基、3-戊烯基、4_戊烯基、1-曱基-1-丁烯基、2-曱基-1-丁烯基、3_曱基-1·丁烯基、1-曱基-2-丁烯基、2_曱基_2_ 丁烯基、3-曱基-2-丁烯基、^甲基_3_丁烯基、2_曱基_3_ 丁烯基、3_曱基·3_丁烯基、Μ-二甲基-2-丙烯基' U2-二 甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基_2_丙烯基、丨乙基_丨_丙烯基、 1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2_己烯基、3_己烯基、4_己 145039.doc -29- 201029997 烯基、5·己烯基、1-甲基_丨_戊烯基、2_甲基戊烯基、3_ 甲基-1-戊烯基、4-甲基_丨_戊烯基、卜甲基_2_戊烯基、孓 甲基-2-戊烯基、3-曱基_2_戊烯基、4_甲基_2_戊烯基、“ 曱基-3-戊稀基、2-甲基_3_戊烯基、3_甲基_3_戊烯基、4_ 甲基-3-戊烯基、1-甲基_4_戊烯基、2-甲基_4_戊烯基、夂 甲基-4-戊烯基、4-甲基_4-戊烯基、二甲基_2-丁烯基、 1，1-二曱基-3-丁烯基、ι，2_二甲基丁烯基、it二曱基_ 2- 丁烯基、1，2-二甲基_3_丁烯基、I%二甲基丁烯基、 1，3-二曱基·2_丁烯基、I%二甲基_3_丁烯基、2,2_二甲基_ ^ 3- 丁烯基、2,3-二曱基_ι_丁烯基、2,3_二曱基_2_丁烯基、 2,3-二甲基-3-丁烯基' 3,3_二甲基丁烯基、3,3二曱基、 2-丁烯基、1-乙基_1_ 丁烯基、丨_乙基_2_ 丁烯基、乙基％ 丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2•乙基_2_丁烯基、2_乙基 丁烯基、1，1，2-三甲基_2_丙烯基、卜乙基_丨_曱基_2丙烯 基、1-乙基-2-甲基-l_丙烯基、丨乙基_2_甲基_2•丙烯基及 其類似基團，或C2-c1G烯基，諸如針對C2_C6烯基所述之基 團及另外1-庚烯基、2_庚烯基、3·庚烯基、丨辛烯基、2·❹ 辛烯基、3-辛烯基、‘辛烯基、^壬烯基、2•壬烯基、 壬烯基、4-壬烯基、丄癸婦基、2_癸稀基、3癸婦基、心 癸烯基、5-癸烯基及其位置異構體。 如本文所用之亦表述為「部分或完全函化之。{⑺烯 基」及在齒稀氧基、齒烯基羰基及其類似基團的鹵烯基部 分中之術語「C2-Cl。齒烯基」係指具有…個（「。2·。齒 稀基」）、2至6(成其 、 (I山鹵烯基」）、2至8個（「c2_c碥烯 145039.doc -30- 201029997 基」）或2至l〇個（「C2-C1()鹵烯基」）碳原子且在任何位置 具有一個雙鍵之不飽和直鏈或分支鏈烴基（如上文所述）， 其中此等基團中之-些或所有氫原子經如上文所述之函素 原子（詳言之氟、氣及溴）置換，例如氣乙烯基、氣烯丙基 及其類似基團。 如本文所用及在炔氧基、炔基羰基及其類似基團之炔基 部分中之術語「C2-C1Q炔基」係指具有2至4個（「C2-C4炔 基」）、2至6個（「C2-C6炔基」）、2至8個（「C2-C8炔 基」）、3至8個（「C3-C8-炔基」）、2至10個（「〇2-(：10炔 基」）或3至10個（「Cs-C8炔基」）碳原子且在任何位置具有 1或2個參鍵之直鏈或分支鏈烴基，例如c2_c4炔基，諸如 乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1_曱基-2-丙炔基及其類似基團；c2-C6炔基，諸 如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、 3-丁炔基、卜甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊 • 炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-曱基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、 1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2·己炔基、3-己炔基、4-己 炔基、5-己炔基、1-曱基-2-戍炔基、1-曱基-3-戍炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-曱基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-曱基-1-戊炔基、3-曱基-4-戊炔基、4-曱基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二曱基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔 基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二曱基-3-丁炔基、3,3-二 甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3 -丁炔基、2- 145039.doc -31- 201029997 乙基-3-丁炔基、1-乙基_丨_曱基_2_丙炔基及其類似基團·， 如本文所用之亦表述為「部分或完全鹵化之CiCi〇炔 基」及在鹵炔氧基、南炔基羰基及其類似基團之_炔基部 分中之術語「C2-C10_炔基」係指具有2至4個（「C2_C4彘 快基」）、3至4個（「c3_c4_炔基」）、2至6個（「C2_C6南炔 基」）、3至6個（「c3-C6鹵炔基」）、2至8個（「C2-C8鹵炔 基」）、3至8個（「C3-C8齒炔基」）、2至1〇個（「。南炔 基」）或3至10個（「Cs-Cw鹵炔基」）碳原子且在任何位置 具有1或2個參鍵之不飽和直鏈或分支鏈烴基（如上文所 述）’其中此等基團中之一些或所有氫原子經如上文所述 之鹵素原子（詳言之氟、氣及溴）置換； 如本文所用之術語「CrC8環烷基」係指具有3至8個， 尤其3至6個碳原子（「CyC：6環烷基」）之單環或雙環或多環 飽和烴基。具有3至6個碳原子的單環基之實例包含環丙 基、環丁基、環戊基及環己基。具有3至8個碳原子的單環 基之實例包含環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基 及環辛基。具有7或8個碳原子的雙環基團之實例包含雙環 [2.2.1] 庚基、雙環[3.ΐ·ι]庚基、雙環[2 2 2]辛基及雙環 [3.2.1] 辛基。 如本文所用之亦表述為「部分或完全鹵化之c3_C8環烷 基」及在i環烷氧基、鹵環烷基羰基及其類似基團之鹵環 炫基部分中之術語「C3_CS鹵環烧基」係指具有3至8個 (「C3-C8_環烧基」）或較佳3至6個（「C3_C6自環烧基」）碳 環成員之單環或雙環或多環飽和烴基（如上文所述），其_ 145039.doc -32- 201029997 一些或所有氫原子經如上文所述之_素原子（詳言之氟、 氣及溴）置換。 術§§「C3-C8環烧基-C1-C4烧基」係指經如上文所定義之 Ci-C4烷基與分子其餘部分結合的如上文所定義之03_^；8環 烧基。實例為環丙基甲基、環丙基乙基、環丙基丙基、環 丁基甲基、環丁基乙基、環丁基丙基、環戍基曱基、環戊 基乙基、環戊基丙基、環己基甲基、環己基乙基、環己基 丙基及其類似基團。 術語「Ci-C2烧氧基」為經氧原子連接之如上文所定義 之匸!-。烷基。術語「Ci-C4烷氧基」為經氧原子連接之如 上文所定義之C!-C4烷基。術語烷氧基」為經氧原 子連接之如上文所定義之Cl-&lt;：6烷基。術語「Cl_ClQ烷氧 基」為經氧原子連接之如上文所定義之C1_C1Q烷基。C1_C2 烷氧基為甲氧基或乙氧基。CI-C4烷氧基另外為例如正丙 氧基、1-甲基乙氧基（異丙氧基）、丁氧基、卜甲基丙氧基 φ (第二丁氧基）、2-甲基丙氧基（異丁氧基）或1，1-二甲基乙氧 基（第二丁氧基）。Ci-C6烷氧基另外為例如戊氧基、卜曱基
1，1，2-三甲基丙氧基、1 145039.doc 丞丁氧基、2_乙基丁氧 1，2,2-三甲基丙氧基、丨_乙基小 •33- 201029997 曱基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。Ci_C8垸氧基另外為 例如庚氧基、辛氧基、2-乙基己氧基及其位置異構體。 C10烷氧基另外為例如壬氧基、癸氧基及其位置異構體。 術語「CpC2鹵烷氧基」為經氧原子連接之如上文所定 義之G-C：2函烷基。術語rCi_C4鹵烷氧基」為經氧原子連 接之如上文所定義之Cl_c4鹵烷基。術語「c丨鹵烷氧 基」「為經氧原子連接之如上文所定義2Ci_c^燒基。術 語「q-Cw齒烷氧基」為經氧原子連接之如上文所定義之
Cl-C10鹵烷基。d-q鹵烷氧基為例如〇CH2f、〇CHF2 〇cf3 ' OCH2a、OCHCl2、〇ccl3、氣氟甲氧基、二氣 氟 甲氧基、氯二氟甲氧基、2_氟乙氧基、2_氣乙氧基' 2_漠 乙氧基、2-硤乙氧基、2,2二氟乙氧基、2,2,2_三敦乙氧 基、2-氣-2_氟乙氧基、2_氣·2,2_二氟乙氧基、2,2_二氯_2_ 氟乙氧基、2,2,2-二氣乙氧基或〇(：2ρ5。Ci_C4函烧氧基另
外為例如2·氟丙氧基、3_氟丙氧基、2,2·二氟丙氧基、2,3_ 二氟丙氧基、2_氯丙氧基、3-氣丙氧基、2,3_二氣丙氧 基、2-漠丙氧基、3_溴丙氧基、3,3,3三氟丙氧基、3,3,3- &gt; OCH2-C2F5. OCF2-C2F5&gt; l-(CH2F)-2-|L6ft 基、l-(CH2Cl)-2-氣乙氧基、卜仰則』漠乙氧基、4氣 丁氧基、4·氣丁氧&amp;、4_漠丁氧基或九氣丁氧基。CiC6i 烷氧基另外為例如5_氟戊氧基、5-氣戊氧基、5-溴戊氧 基5琪戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧 基、6-溴已氧基、6_碘己氧基或十二氟己氧基。 術語
Ci-C2燒硫基」為經硫原子連接之如上文所定義 145039.doc -34· 201029997 之Ci-C2烧基。術語「C1-C4烧硫基」為經硫原子連接之如 上文所定義之Ci-C4烧基。術語「Ci-C6烧硫基」為經硫原 子連接之如上文所定義之Ci-C6烷基。術語烷硫 基」為經硫原子連接之如上文所定義之Ci-Cw烷基。Cl-c2 烧硫基為曱硫基或乙硫基。C1-C4烧硫基另外為例如正丙 硫基、1-曱基乙硫基（異丙硫基）、丁硫基、1-甲基丙硫基 (第一 丁硫基）、2 -甲基丙硫基（異丁硫基）或1,1-二甲基乙硫 基（第二丁疏基）。C!-C6烧硫基另外為例如戊硫基、ι_甲基 粵 丁硫基、2-曱基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫 基、1，2-二甲基丙硫基、2,2-二曱基丙硫基、1·乙基丙硫 基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3 -甲基戊硫 基、4-甲基戊硫基、i，l-二甲基丁硫基、it二曱基丁硫 基、1，3-二曱基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁 硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫 基、1，1，2-三甲基丙硫基、1，2,2-三曱基丙硫基、i•乙基4· Φ 甲基丙硫基或1-乙基-2-甲基丙硫基。Ci-Cs烷硫基另外為 例如庚硫基、辛硫基、2-乙基己硫基及其位置異構體。Cl_ C1 〇燒硫基另外為例如壬硫基、癸硫基及其位置異構體。 術s吾「Ci_C2_^硫基」為經硫原子連接之如上文所定 義之CrC2鹵烷基。術語「CrC：4鹵烷硫基」為經硫原子連 接之如上文所定義之CrC：4鹵烷基。術語「Ci-Ce鹵烷硫 基」為經硫原子連接之如上文所定義之CrC6鹵烷基。術 语「G-Cio鹵燒硫基」為經硫原子連接之如上文所定義之 Ci-C10鹵烧基。CVC2鹵烧硫基為例如SCH^F、SCHF2、 145039.doc -35- 201029997 SCF3、SCH2C1、SCHC12、SCC13、氣氟曱硫基、二氣氟甲 硫基、氣二氟甲硫基、2-氟乙硫基、2-氣乙硫基、2-溴乙 硫基、2-碘乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、 2-氣-2-氟乙硫基、2-氣-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙 硫基、2,2,2-三氣乙硫基或SCJ5。C!-C4鹵烧硫基另外為 例如2-氟丙硫基、3-氟丙硫基、2,2-二氟丙硫基、2,3-二氣 丙硫基、2-氯丙硫基、3-氯丙硫基、2,3-二氣丙硫基、2-&gt;臭丙硫基、3-溴丙硫基、3,3,3 -三氟丙硫基、3,3,3-三氣丙 硫基、SCH2-C2F5、SCF2-C2F5、l-(CH2F)-2-氟乙硫基、^ (CH2Cl)-2-氣乙硫基、l-(CH2Br)-2-溴乙硫基、4-氟丁硫 基、4-氣丁硫基、4-溴丁硫基或九氟丁硫基。Cl_C6鹵烷硫 基另外為例如5-氟戊硫基、5-氣戊硫基、5-溴戊硫基、5-蛾戊硫基、十一氟戊硫基、6-氟己硫基、6-氣己硫基、6_ 溴己硫基、6-蛾己硫基或十二氟己硫基。 術語「CVC2院基亞確酿基」為經亞續酿基[§(〇)]連接之 如上文所定義之(^-(：2烧基。術語「C!-C4烧基亞續醢基」 為經亞磺醯基[S(O)]連接之如上文所定義之（^-(：4烷基。術 語「CrC6烷基亞磺醯基」為經亞磺醯基[s(〇)]連接之如上 文所定義之CrC6烷基。術語烷基亞磺醯基」為經 亞續酿基[s(o)]連接之如上文所定義之Ci_Ciq烷基。Ci_C2 烧基亞磺醯基為甲基亞磺醯基或乙基亞磺酿基。Cl_c4烧 基亞^醯基另外為例如正丙基亞績酿基、1曱基乙基亞績 醯基（異丙基亞磺醯基）、丁基亞磺醯基、1-甲基丙基亞磺 醯基（第二丁基亞磺醯基）、2-甲基丙基亞磺醯基（異丁基亞 145039.doc -36- 201029997 績醯基）或ι，ι-二甲基乙基亞確醯基（第三丁基亞續醯基）。 Ci-C6烧基亞續醯基另外為例如戊基亞續酿基、丨·曱基丁基 亞績醯基、2-曱基丁基亞磺醯基、3_曱基丁基亞磺醯基、 1，1-二曱基丙基亞磺醯基、1，2-二曱基丙基亞磺醯基、2,2_ 二甲基丙基亞磺醯基、1-乙基丙基亞磺醯基、己基亞磺醯 基、1-曱基戊基亞磺酿基、2-甲基戊基亞磺醯基、3 -甲基 戊基亞磺醯基、4-甲基戊基亞磺醯基、la_二甲基丁基亞 續醢基、1，2-二甲基丁基亞橫醯基、ι，3_二甲基丁基亞續 醯基、2,2 - 一甲基丁基亞續醯基、2,3 -二甲基丁基亞續酿 基、—甲基丁基亞績酿基、1-乙基丁基亞績酿基、2_ 乙基丁基亞磺醯基、1，1，2-三甲基丙基亞磺醯基、ι，2,2-三 甲基丙基亞磺醯基、1-乙基-1-甲基丙基亞磺酿基或丨_乙 基-2-甲基丙基亞續醢基。Ci-Cg烧基亞績醯基另外為例如 庚基亞確醢基、辛基亞績醯基、2-乙基己基亞續醯基及其 位置異構體。C^-Cm烷基亞磺醯基另外為例如壬基亞磺醯 基、癸基亞磺醢基及其位置異構體。 術語鹵烷基亞磺醯基」為經亞磺醯基[s(〇)]連接 之如上文所定義之鹵烷基。術語「鹵烷基亞磺 醯基」為經亞磺醯基[S(O)]連接之如上文所定義之(^-(：4鹵 烷基。術語「CrCe鹵烷基亞磺醯基」為經亞磺醯基[S(〇)] 連接之如上文所定義之匸〗-^鹵烷基。術語「Ci-Cw鹵烷基 亞磺醯基」為經亞磺醯基[S(O)]連接之如上文所定義之(^-C10鹵烷基。CVC2鹵烷基亞磺醯基為例如s(o)ch2f、 s(o)chf2、s(o)cf3、s(o)ch2c卜 s(o)chci2、s(o)cci3、 145039.doc •37- 201029997 氣氟甲基亞磺醯基、二氣氟甲基亞磺醯基、氣二敗甲基亞 磺醯基、2-氟乙基亞磺醢基、2-氣乙基亞磺醯基、2_溴乙 基亞磺酿基、2-碘乙基亞磺醯基、2,2_二氟乙基亞磺醢 基、2,2,2-二氟乙基亞續醯基、2_氯_2_氟乙基亞磺醯基、 2-氣-2,2-二氟乙基亞磺醯基、2,2-二氣-2-氟乙基亞磺醯 基、2,2,2-二氣乙基亞續醯基或s(〇)C2F5。Ci-C4鹵烧基亞 續醢基另外為例如2-氟丙基亞續醯基、3 -氣丙基亞績酿 基、2,2-二氟丙基亞磺醯基、2,3-二氟丙基亞磺醯基、2-氣 丙基亞磺醯基、3-氣丙基亞磺醯基、2,3-二氣丙基亞磺醯 基、2-溴丙基亞磺醯基、3_溴丙基亞磺醯基、3 3，3_三氟丙 基亞磺醯基、3,3,3-三氯丙基亞磺醯基、8(0)(：112-(：2?5、 S(0)CF2-C2F5、l-(CH2F)-2-氟乙基亞磺醯基、l-(CH2Cl)-2-氯乙基亞磺醯基、l-(CH2Br)-2-溴乙基亞磺醯基、4-氟丁 基亞磺醯基、4-氣丁基亞磺醯基、4-溴丁基亞磺醯基或九 氟丁基亞磺酿基。鹵烷基亞磺醯基另外為例如5-氟戊 基亞磺醯基、5-氣戊基亞磺醯基、5-溴戊基亞磺醯基、5-碘戊基亞磺醯基、十一氟戊基亞磺醯基、6-氟己基亞磺醯 基、6-氯己基亞磺醯基、6-溴己基亞磺醯基、6-碘己基亞 磺醯基或十二氟己基亞磺醯基。 術語「Ci-C^烷基磺醯基」為經磺醯基[S(〇)2]連接之如 上文所定義之烷基。術語烷基磺醯基」為經 磺醯基[S(0)2]連接之如上文所定義tCrC4烷基。術語 「烷基磺醯基」為經磺醯基[S(〇)2]連接之如上文所 定義之烷基。術語「Ci-Cw烷基磺醯基」為經磺醯基 145039.doc •38- 201029997 [S(0)2]連接之如上文所定義烷基。Ci-Cz烷基磺醯 基為甲基磺醯基或乙基磺醯基。（^-(:4烷基磺醯基另外為 例如正丙基磺醯基、1-曱基乙基磺醯基（異丙基磺醯基）、 丁基磺醯基、1-甲基丙基磺醯基（第二丁基磺醯基）、2-甲 基丙基磺醯基（異丁基磺醯基）或1，1-二甲基乙基磺醯基（第 二丁基績酿基）。烧基續酿基另外為例如戍基項酿 基、1-甲基丁基磺醯基、2-甲基丁基磺醯基、3-甲基丁基 磺醯基、1，1-二甲基丙基磺酿基、1，2-二甲基丙基磺醯 基、2,2·二曱基丙基磺醯基、1-乙基丙基磺酿基、己基磺 醯基、1-曱基戊基磺醯基、2-甲基戊基磺醯基、3-甲基戊 基績酿基、4-曱基戊基項酿基、1，1_二甲基丁基確醯基、 1,2-二甲基丁基磺醯基、1，3-二甲基丁基磺醯基、2,2-二甲 基丁基磺醯基、2,3-二甲基丁基磺醯基、3,3-二甲基丁基 磺醯基、1-乙基丁基磺醯基、2-乙基丁基磺醯基、1，1，2-三 曱基丙基磺醯基、1，2,2-三甲基丙基磺醯基、1-乙基-1-甲 基丙基續酿基或1-乙基-2-甲基丙基績酿基。Ci-Cg烧基續 醯基另外為例如庚基磺醯基、辛基磺醯基、2-乙基己基磺 醯基及其位置異構體。C^-Cw烷基磺醯基另外為例如壬基 磺醯基、癸基磺酿基及其位置異構體。 術語鹵烷基磺醯基」為經磺醯基[s(〇)2]連接之 如上文所定義之Ci-Ca鹵烷基。術語「鹵烷基磺醯 基」為經磺醯基[S(0)2]連接之如上文所定義之(：！-(：4鹵烷 基。術語「C^-Ce鹵烷基磺醯基」為經磺醯基[s(〇)2]連接 之如上文所定義之CpCfi鹵烷基。術語「（：!-(：〗〇鹵烷基磺醯 145039.doc -39· 201029997 基」為經磺醯基[S(〇)2]連接之如上文所定義之Ci-CiG蟲燒 基。c「c2 i烷基磺醯基為例如s(〇)2CH2F、s(o)2chf2 ' s(o)2cf3、S(〇)2CH2Ch s(o)2chci2、s(o)2cci3、氣敗曱 基磺醯基、二氯氟甲基續酿基、氣二氟甲基續醯基、2_氟 乙基確醢基、2-氣乙基橫酿基、2-漠乙基績酿基、2-填乙 基績醯基、2,2-二氟乙基績酿基、2,2,2-三氟乙基確醯基、 2-氣-2-氟乙基讀酿基、2-氣-2,2-二氟乙基橫醯基、2,2-二 氣-2 -氟乙基續酿基、2,2,2-三氯乙基績醯基或S(0)2C2F5。 CJ-C4鹵烷基磺醯基另外為例如2-氟丙基磺醯基、3-氟丙基 續酿基、2,2-二氟丙基續醯基、2,3-二氟丙基續醯基、2-氯 丙基石黃酿基、3 -氣丙基續酿基、2,3 -二氣丙基續酿基、2-溴丙基磺醯基、3-溴丙基磺醯基、3,3,3-三氟丙基磺醯 基、3,3,3-三氯丙基磺醯基、S(0)2CH2_C2F5、S(〇)2CF2-C2F5、l-(CH2F)-2-氟乙基磺醯基、l-(CH2Cl)-2-氣乙基磺 酿基、1 - (CH^Br)-2 -漠乙基績酿基、4 -說丁基項酿基、4 -氣 丁基續醢基、4-漠丁基續醢基或九敦丁基續酿基。（^-〇6函 炫基橫醯基另外為例如5 -氟戍基續醯基、5 -氣戊基項醯 基、5 -&gt;臭戍基項酿基、5 -蛾戍基續酿基、十一氣戊基績酿 基、6-氟己基確醯基、6-氣己基續醯基、6-溴己基確醢 基、6-碘己基磺醯基或十二氟己基磺醯基。 如本文所用之術語「含有1、2或3個選自N、〇、s、 NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、 5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環」係指單環基 團’該等早環基團為飽和、部分不飽和或芳族的。雜環基 145039.doc • 40· 201029997 團可經碳環成員或氮環成員與分子其餘部分連接。 3、4、5、6或7員飽和雜環基之實例包括：
9 環氧乙燒基、吖丙啶基、環氧丙烷基（oxetidinyi)(環氧 丙烧之基團）、硫雜環丙烧基（thietidinyl)(硫雜環丙烧之基 團）‘、σ丫丁咬基、2 -四氫β夫择基、3-四氫吱脅基、ι，3_二氧 戊環-2-基、1，3_二氧戊環_4_基、2_四氫噻吩基、3•四氫噻 %基丨，3-硫雜環戊烧-2-基、1，3-二硫雜環戊统_4_基、卜 硫雜_3_氧雜環戊烷-2-基、1-硫雜-3-氧雜環戊烷_4_基、 硫雜氧雜環戊烷-5-基、2-吡咯啶基、3-吡咯啶基、3_吡 二啶基、4-吡唑啶基、5_吡唑啶基、2_咪唑啶基、$咪唑 啶基、2-噁唑啶基、4_噁唑啶基、5_噁唑啶基、％異噁唑 咬基、4~異觉士定基、5異$㈣基、2“塞㈣基、4·嗟 唑啶基、5_噻唑絲、3_異噻唑啶基、4-異噻唑啶基、5_ 广咬基、m惡二„坐咬_3_基、m…· 、噻二唑啶·3_基、124嗟二唑啶_ 嗅咬-3-基、1，3,4-噪二嗤唆_2·基、134雀_ * ，，故一 三W 2其， * 切冬基、 氮㈣基、//四氮、3·四氫派喃基、4_四 一二氧1:乳雜環己烧I基、二氧雜環己烧-4- 氧雜％己烷-5-基、1，4-二氧雜環 噻烷基、3-噻俨其^ ^ 衷己烷-2-基、2- 愉4-基、Γ3 雜基^仏基^-二 烧-2·基、1氧=嗟燒_5-基、Μ·二嘆燒1基、卜氧冬嗟 烧_6_基 _°塞燒_4·基、卜氧_3姻I基、i-氧-3-售 底咬基、3-六氫建°秦基、4-六氫達嗪 145039.doc -41- 201029997 基、2-六氫嘧啶基、 &gt;·、氫嘴咬基、5 -六氫痛咬基、2 -娘 π秦基、1，3,5 -六風三喊、 _ 、-2-基及1，2,4-六氫三唤-3-基、2-嗎 啉基、3 -嗎啉基、2¾、 嘴代嗎啉基、3-硫代嗎啉基、〗·氧代 硫代嗎琳基-2-基、丨^ 乳代硫代嗎啉基_3-基、1,1-二氧代硫 代嗎琳基-2-基、丨 ，一氣代硫代嗎啉基-3-基、六氫氮呼_ 1-基、六氫氮坪·2_基、六氫氮呼_3基或六氫0_4_基、
六氫氧呼基、六氫]，3·二氮呼基、六氫-14-二氮呼基、六 氫-1，3-噁氮呼基、六氫-1，4-噁氮呼基、六氫-I，3·二氧呼 基、六氫-1，4-二氧呼基及其類似基團。 3、4、5、6或7員部分不飽和雜環基之實例包括：
2,3-二氫呋喃_2-基、2,3_二氫呋喃_3_基、2,4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃_3_基、2,3_二氫噻吩_2_基、2,3-二氫 噻吩-3-基、2,4-二氣噻吩_2_基、2,4_二氫噻吩_3-基、2-吡 咯啉-2-基、2-吡咯啉_3_基、3_吡咯啉_2_基、3-吡咯啉-3-基、2-異噁唑啉_3_基、3_異噁唑啉_3_基、4_異噁唑啉_3_ 基、2-異〇惡哇琳-4-基、3-異喊唾琳_4_基、4-異°惡唾嘛_4-基、2-異噁唾啉-5·基、3_異噁唑啉_5_基、4_異噁嗤啉-5- 基、2-異噻唑啉-3·基、3_異噻唑啉_3_基、4-異噻唑啉_3_ 基、2-異嗔嗤琳-4-基、3-異嘆唾琳-4-基、心異嗔。坐琳-4· 基、2-異噻唑啉-5·基、3_異嘍唑啉_5_基、4_異嘍唑啉-5-基、2,3-二氫吡唑基、2,3_二氫吡唑_2_基、2,3_二氫吡 0坐-3-基、2,3-一 氫 °比唾 _4_基、2,3-二氫》比 〇坐-5-基·、3,4-一 氫吡唑-1-基、3,4-二氫吡唑_3-基、3,4-二氫吡唑_4_基、 3,4-二氫°比峻-5·基、4,5-二氫&lt;»比唾_ι_基、4,5-二氫°比°坐-3- 145039.doc -42- 201029997 基、4,5-二氫°比。坐-4-基、4,5-二氫°比。坐-5-基、2,3-二氫°惡 唑-2-基、2,3-二氫噁唑-3-基、2,3-二氫噁唑-4-基、2,3-二 氫α惡°坐-5-基、3,4 -二氫-基、3,4 -二氯°惡°坐-3 -基、 3.4- 二氫嗯'1 坐-4-基、3,4-二氫°惡唾-5-基、3，4-二氫噁嗤-2-基、3,4-二氳°惡°坐-3-基、3,4-二氫11惡11坐-4-基、2-、3-、4-、 5 -或6-二-或四氫。比唆基、3-二-或四氫噠唤基、4-二-或四 氫噠♦基、2-二-或四氫嘧啶基、4-二-或四氫嘧唆基、5-二-或四鼠0^咬基、二-或四風β比11秦基、1，3，5 -二-或四鼠二 嗪-2-基、1,2,4-二-或四氫三嗪-3-基、2,3,4,5-四氫[1Η]氮 呼-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基、3,4,5,6-四氫[2Η] 氮呼 _2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基、2,3,4,7-四氫[1Η]氮 呼-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6 -或-7-基、2,3,6,7-四鼠[1Η] 氮呼-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基、四氫氧呼基， 諸如 2,3,4,5-四氫[1Η]氧呼-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基、2,3,4,7-四風[1Η]乳呼-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或 7-基、2,3,6,7-四氫[1Η]氧呼-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基、四氮-1,3 -二氮呼基、四風-1,4 -二氣呼基、四氮-1,3-0惡 氮呼基、四氫-1,4-°惡氮。平基、四氫-1,3 -二氧呼基及四氫- 1.4- 二氧呼基。 3、4、5、6或7員芳族雜環基為5或6員芳族雜環基（雜芳 基）。實例為：2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩 基、2 -D比嘻基、3 -D比哈基、3 -°比°坐基、4 -11比。坐基、5 -°比。坐 基、2-°惡°坐基、4-°惡。坐基、5-D惡π坐基、2-。塞唾基、4-°塞嗤 基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,3,4-***-2-基、2- 145039.doc -43- 201029997 β比咬基、3 -»比咬基、4 -&gt;»比咬基、3·達唤基、4-建嗪基、2-嘧啶基、4·嘧啶基、5_嘧啶基及2_吡嗪基。 G-C7伸烷基為具有2至7個碳原子之二價分支或較佳未 分支飽和脂族鏈，例如ch2ch2、-ch(ch3)-、ch2ch2ch2 、(:h(ch3)ch2、ch2ch(ch3)、ch2ch2ch2ch2、ch2ch2ch2ch2ch2 、ch2ch2ch2ch2ch2ch2及 ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2。 下文關於式I化合物之代號（X、Y、A1、A2、A3、A4、 B1、B2、B3、R1、r2、R3、R4、r5、r6、r7、r8 r9 R10、Rii、R12、R”、R“、Rl5、Rl6、Ri7、Ri8、m、n、p 及q)的較佳實施例（尤其關於其取代基）所作之說明、本發 明用途及方法及本發明組合物之特徵在其本身及尤其彼此 每一可能組合之情形下皆有效。 照例，q個基團R5置換碳環原子上的氫原子。舉例而 °若B B或B疋義為CH，且若此位置欲經基團r5取 代，則B1、B2或B3當然為c_y。若存在一個以上基團r5， 則此等可相同或不同。 照例，P個基團R4置換碳環原子上的氫原子。舉例而 °若A A、A或A定義為CH，且若此位置欲經基團 R取代’則A〗、A2、A3戍A4查缺. A a虽然為C-R4。若存在一個以上 基團R4 ’則此等可相同或不同。 較佳地，A1、A:
A及A中之至多兩者為n。在一實施 例中，八1、A2、A3及八4兔. 為CH。在一替代實施例中，A1、 A及A為CH且A2為N。在—替代實施例中，^及^為⑶ 且A2及A3為N。在一替代實施例中，A〗及A、CHmA4 145039.doc -44- 201029997 為N。在一替代實施例中’ a2及A4為CH且A1及A3為N。 更佳地，A4為CH » 更佳地’ A1及A3為CH » 甚至更佳地，A1、A3及A4為CH且A2為CH或N，且尤其 為CH。 在一較佳實施例中’包含基團A1、a2、a3或a4作為環成 員之環具有0、1或2個，較佳0或1個且尤其！個取代基尺4。 • 換言之，P較佳為0、1或2，更佳為ο*】且尤其為1。在a2 為CH且p為1之情形下’取代基R4較佳在位置a2(或a3，在 A1、A2、A3及A4均為Ch之情形下，其與a2可互換）處結 合。換言之，在此情形下，A2較佳為C_R4。在A2為Ν&amp;ρ為 1之情形下，取代基R4較佳在位置A3處結合。換言之在 此情形下’ A3較佳為C-R4。 在P為2之情形下，在相鄰碳原子上結合之兩個取代基R4 較佳一起形成選自-CH2CH2CH2CH2-及-CH=CH-CH=CH-之 馨基團，且更佳形成_CH=CH_CH=CH ，因此產生稠合苯 環。 較佳地’ 、BiB3中之至多—者㈣。更佳地，βΐ、 Β及Β3為CH’或Β1及Β2為CH且Β3為Ν。 q較佳為0、1、2或3，f 祛 Αι、〇4·、·3 ^ ^ 更佳為1 2或3，甚至更佳為2或 3，且尤其為2。“為3且Bl、BiB、CH，則三個取代 基R5較佳在位置Β、β1β3處結合；^、〜3因此為。-R5。若q為2且Bi、B2AB^CH，則2個取代基❻佳在位 置B】及處結合；BjB3因此在此情形下，^較 145039.doc -45- 201029997 佳為CH。在B及B2為CH且B3為N之情形下，q較佳為i。 在此情形下’ R5較佳在位置B1處結合，Bl因此為CR5。 X較佳係選自由以下組成之群：Cl_C4烷基、Ci_C4齒烷 基、CVC4院氧基-CVC4院基、（VC4齒烷氧基_Ci_C4院基、 C3_C6環烧基及C3_C6鹵環烧基。更佳地，X係選自由以下 組成之群：C丨-C4烷基、CVC4鹵烷基、C3_C6環烷基及〇3_ C6鹵環烷基。甚至更佳地，又係選自由Ci_C4烷基及 齒烷基組成之群。詳言之，又為（:〗_(:4齒烷基，尤其 鹵烷基且更尤其鹵曱基，詳言之氟甲基，諸如氟甲基、二 氟曱基及三氟甲基，且極尤其為三氟甲基。 Y較佳為Ο、NR3或化學鍵。 在一較佳實施例中，γ為〇。 在一替代較佳實施例中，¥為]^尺3。r3具有上文給出之 一種含義或較佳下文給出之一種較佳含義。 在一替代較佳實施例中，γ為化學鍵。 更佳地，Y為Ο或NRW具有上文給出之—種含義或較 佳下文給出之一種較佳含義。 較佳地，R1係選自由以下組成之群：氫；氰基；可部分 或完全_化及/或可經一或多個（例如i、2、3或4個較佳丄 或2個，更佳1個）基團R6取代之Ci_Ci〇烷基；ci_c丨〇烷氧 基；CrCn鹵烷氧基；可部分或完全彘化及/或可經一或多 個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團R6取代 之C3_CS環烷基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例 如1、2、3或4個，較佳個，更佳丨個）基團r6取代之k 145039.doc 201029997 。烯基；可部分或完全齒化及/或可經_或多個（例如卜 2、3或4個，較佳i或2個，更佳i個）基團r6取代之μ⑽ 基，· -c(=〇)r6 ’· _C(=0)0R7 ; _c(=〇)n(r8)r9 ; c㈣r6、 c(=s0〇r7 ; _c(=s)n(r8)r9 ;可經 i、2、3、4或5㈣，。 取代之苯基；及含有i、2或3個選自N、〇 s、N〇、SO及 S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員 飽和、部分不鮮或芳族雜環，其巾該雜環可經—或多個 ❹ (例如1、2、3或4個，較佳！或2個，更佳請）基團r1〇取 代； 或 R1 及 R2—起為-CH2CH2_、_CH2CH2CH2 或 _cr61=cr61， 其中R、R、R^Ri〇具有上文給出之—種含義或尤其 下文、.·〇出之種較佳含義，且R61為氫或具有上文給出之 一種含義或尤其為氫或具有下文針對尺6給出之一種較佳含 義0 更佳地，R係選自由以下組成之群：氫；氰基；可部分 ❹ 或兀全鹵化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳1 或2個，更佳1個）基團R6取代之c〗_Ci〇烷基；Ci_c⑺烷氧 基；Q-Cu鹵烷氧基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多 個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳基團R6取代 之Cs-C8環烷基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例 如1、2、3或4個’較佳1或2個，更佳！個）基團r6取代之c2_ C10烯基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如1、 2、3或4個，較佳個，更佳1個）基團R6取代之C2_Ci〇炔 基；-C(=0)R6 ;可經1、2、3 ' 4或5個基團Ri〇取代之苯 145039.doc -47· 201029997 基；及含有1、2或3個選自N、〇、s、N〇、⑻及叫之雜 原子或雜原子基團作為環成貢的3、4、5、6或7員飽和、 部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經—或多個（例如 1、2、3或4個，較佳【或2個，更佳基團r10取代， 其中R6及R10且右认山^ 八有上文、.·α出之一種含義或尤其下文給出 之一種較佳含義。 甚至更佳地，Ri係選自由以下Μ成之群：氫；氰基；可 部分或完全齒化及/或可經一或多個(例如卜2、3或4個， 較佳1或2個，更佳基團r6取代之Ci_Ci。烧基；Μι。 烷氧基；CVCi。豳烷氧基；可部分或完全齒化及/或可經_ 或多個（例如卜2、3或4個，較佳_個，更佳⑽）基團V 取代之c3-c8環烧基，及-C(=〇)r6 ;其中r6具有上文給出 之一種含義或尤其下文給出之一種較佳含義。 詳言之’ R丨係選自由以下組成之群：氫；氰基；可部分 或完全鹵化及/或可經一或多個（例如i、2、3或4個較佳丄 或2個，更佳⑽）基團R6取代之Ci_Ci。燒基，較佳“μ 基，更佳c】-c4烧基；環丙基；Cl_c4燒氧基；Ci_C4函烧氧 基；1C:㈣R6; ^r6具有上文給出之—種含義或尤其 下文給出之一種較佳含義。 特定言之’ R1係選自由以下組成之群：氫；氣基； C6烧基；CVCUi!%基’ #定言之（:心氣烧基；經一個基
Cl~C4烷氧基；C!-C4鹵烷 ;及_C(=〇)R6 ;其中R6具 文给出之一種較佳含義。 團R6取代之(^-(：4烷基；環丙基； 氧基，特定言之CrCU氟烷氧基 有上文給出之一種含義或較佳下 145039.doc -48- 201029997 更特疋5之，Rl係選自由氫；氰基；CVC6烧基；環丙 基；C1-C4烧氧基；及匸心烧基幾基組成之群。 在Rl係選自經—或多個（例如1、2、3或4個，較佳i或2 個，更佳1個）基團R6取代之CrCw烧基，較佳Cl-C6燒基， 更佳CA烧基之情形下，r6更佳係選自CrQ環烧基、 C6i環烧基、可經1、2、3、4或5個基團Rl〇取代之苯基、 及3有卜2或3個選自n、〇、s、no、so及so2之雜原子 參或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分 不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個（例如卜 2、3或4個’較佳1或2個’更佳1個）基fflR10取代，更佳選 自含有卜2或3個選自N、〇、S、NO、SO及S〇2之雜原子 或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員鮮、部分 不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個（例如卜 2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團R10取代，甚至更 佳選自含有1、2或3個選自N、〇及8之雜原子作為環成員 參的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經 或夕個（例如1、2或3個，較佳W2個更佳㈣）基團汉1〇 取代，尤其選自含有！個選自N、〇及8之雜原子及視情況 存在之1或2個其他N原子作為環成員的5或6員雜芳環，其 中該雜芳環可經-或多個（例如卜2或3個，較佳_個，' 更佳1個）基團Rl°取代，且特定言之為選自》比咬基、建嗪 基峨咬基、η比嗪基A1，3,5_z嗓基，較佳選自呢唆基及 «基之6員雜芳環，其中該雜芳環可經一或多個（例如 卜2或3個，較佳個，更佳⑽）基團Ri〇取代， 145039.doc •49- 201029997 其中R10具有上文給出之一種含義或尤其下文給出之一 種較佳含義。 :佳地’ R2係選自由以下組成之群：氫；氰基；可部分 或完全齒化及/或可經一或多個（例如i、2、3或，較佳置 或2個’更佳⑽）基團r6取代之。烧基；可部分或完全 函化及/或可經一或多個（例如卜2、3或4個，較佳_ 個更佳1個）基團R6取代之c3_c8m貌基；可部分或完全函 化及/或可經—或多個（例如1、2、…個，較佳_個， ❹ 更佳1個）基團R6取代之C2_Ci。稀基；可部分或完全鹵化及/ 或可紅或多個（例如i、2、3或4個較佳i或2個，更佳工 個）基團 R6取代之 C2_C!。快基；-N(R*)R9 ; _n(r8)c(=〇)r6 ;
Sl(R )2R , -〇r7 ； _SR7 . -S(〇)mR7 . -S(〇)nN(R8)R9 ; -C(=0)R^ ; -C(=〇)〇r7 ； .C(=〇)N(R*)r9 ； _C(=S)r6 . _C(=S)〇r7 ，-〒〇(-S)N(R8)R9 ; _c(=nr8)r6 ;可經 i、2、3、4 或 5個基 團R取代之苯基；及含有i、2^3個選自N、q、S、N〇、 SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6 ❹ 或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一 或夕個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳j個）基團 R10取代； 其限制條件為若Y為〇，則R2不為_〇R7 ; 或…及尺2—起為-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-或-CR61=CR61_ ; 或R2及R3—起形成基團=CRllRl2 ; =s(〇)mR7 ; =SdN(R8)R9 ;=NR8 ;或=N〇R7 ; 或R2及R3 一起形成伸烷基鏈，因此與其所結合之 145039.doc -50- 201029997 氮原子一起形成3、4、5、6、7或8員環，其中該伸烷基鏈 可間雜有1或2個〇、S及/或NR18，且/或該伸烷基鏈之1或2 個CH2基團可經基團C=〇、C=S及/或C=NR18置換；且/或該 伸统基鏈可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳1或2 個’更佳1個）選自由以下組成之群的基團取代：鹵素、Cl_ C6_烧基、CVC6烷氧基、Cl-C6鹵烷氧基、（^心烷硫基、 CVC6画烧硫基、c3_c^烷基、c3_c8鹵環烷基、c2-C^ 基、C2-C6鹵烯基、c2-c6炔基、c2-c6鹵炔基、可經1、2、 3、4或5個基團r1g取代之苯基、及含有1、2或3個選自N、 〇、S、NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員 的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中 該雜環可經一或多個（例如丨、2、3或4個，較佳丨或2個， 更佳1個）基團R10取代， 其中 R7、R8、R9、R1。、Rii、Rl2、Ru、Rl4 及 Rl8 具有上 文給出之一種含義或尤其下文給出之一種較佳含義且 φ R61為氫或具有上文給出之一種含義或尤其為氫或具有下 文針對R6給出之一種較佳含義。 在Y為化學鍵之情形下，R2更佳係選自經雜原子結合之 取代基，諸如-N(R8)R9; _N(r8)c( = 〇)r6; _〇r7; sr7; -S(0)mR7 ; _S(0)nN(R8)R9及含有丨個N原子作為環成 情況存在之1或2個選自N、〇、s、N〇、⑽及叫之其他雜 原子或雜原子基團作為環成員的經N結合之3、4、5、' 6或7 員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可瘦一或多 個（例如卜2、3或4個，較佳⑷個，更佳H@)基團Ri〇取 145039.doc -51 - 201029997 代，其中R6、R7、R8、R9及R10具有上文給出之一種含義 或尤其下文給出之一種較佳含義。 在Y為化學鍵之情形下，R2甚至更佳係選自_N(R8)R9 ; -N(R8)C(=〇)r6 ; _OR7 ; _sr7 ; -S(〇)mR7及 s(〇)nN(R8)R9， 尤其選自-n(r8)r9 ; -N(R8)c(=o)R6 ; -OR7及_SR7，且特定 言之選自-n(r8)r9 ; -N(R8)c(=o)R6及-OR7，其中 r6、r7、 R8及R9具有上文給出之一種含義或尤其下文給出之一種較 佳含義。
在Y不為化學鍵之情形下，R2更佳係選自由以下組成之 群··氫；可部分或完全幽化及/或可經一或多個（例如i、 2、3或4個，較佳個，更佳Hg))基fflR6取代之丨〇賴 基，可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如丨、2、3或 4個，較佳1或2個，更佳丨個）基團R6取代之。{^裒烷基； 可部分或完全幽化及/或可經一或多個（例如丨、2、3或4個， 較佳1或2個，更佳H@)基團R6取代之C2_CiG烯基；可部分 或完全i化及/或可經__或多個（例如i、2、3或4個，較佳 或2個，更佳1個）基團R6取代之c2_Ci〇炔基；_c卜〇)r6 ; -C(=〇)〇r7 ; -C(=〇)N(Rs)r9 . _C(=s)r6 ； ,C(=S)〇r7 . -C(=S)N(R8)R9 ; _c(= 8 6 . 4 NR )R，可經1、2、3、4或5個基屋 R取代之苯基，及含有卜2或3個選自N、0'S、N0、 2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4' 5、 或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環其中該雜環可經_ 或多個（例如1、27 + / μ 3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基0 R取代， I45039.doc -52· 201029997 其中R、R、{^、^^及尺^具有上文給出之一種含義咬 尤其下文給出之一種較佳含義。 在Y不為化學鍵之情形下，R2甚至更佳係選自由以下組 成之群：氫；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如 1、 2、3或4個，較佳！或2個，更佳基團r6取代之^ c10烷基；可部分或完全齒化及/或可經一或多個（例如1、 2、 3或4個，較佳1或2個，更佳H@)基團R6取代之環 烷基；-C(=〇)R6 ; _C(=〇)〇r7 ; _c(=〇)n(r8)r9 ; c卜s^6 ;-C(=S)OR7 ; _C(=s)n(r8)r9 ; _c(=nr8)r6 ;可經i、2、 3、 4或5個基團Rl。取代之苯基；及含有}、2或3個選自N、 〇、s、NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員 的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中 該雜環可經-或多個（例如！、2、3或4個，較佳_個， 更佳1個）基團R10取代， 其中R、R、R、R9及R!。具有上文給出之一種含義或 尤其下文給出之一種較佳含義。 在Y不為化學鍵之情形下，R2尤其係選自由以下組成之 群：氫；可部分或完全函化及/或可經一或多個（例如ι、 2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團R6取代之Cl_c10^ 基，可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如丨、2、3或 4個，較佳丨或2個，更佳丨個）基團R6取代之C3_Cs環烷基7 •C( = 〇)R6 ; -C( = 0)0R7 ; /(二⑺叫…)…· _c(=nr8)r6 可 J&lt; 2 3 4或5個，較佳1或2個且尤其丨個基團Rl〇取代 之苯基，·及含有卜2或3個選自N、〇、s、N〇、⑽及^ 145039.doc •53- 201029997 之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽 和、部分不飽和或芳族雜環 其中該雜環可經一或多個 (例如】、2、3或4個’較佳15戈2個，更佳h@)基團r1〇取 代， 其中R6、R7、R8、R9及Ri〇具有上文 尤其下文給出之一種較佳含義。 在Y不為化學鍵之情形下，R2更特定 給出之一種含義或 言之係選自由以下 組成之群.氫’可部分或完全鹵化及/或可經一或多個(例 如1、2、3或4個，較佳丨或2個，更佳丨個）基團R6取代之Ci_
c10烷基，較佳CrC4院基、c(=〇)r6 ; _c(=〇)〇r7 ; _e_N(R8)Ri
;A_C(=NR8)R6，其中 R
R 種含義或尤其下文給出之一種較佳含義。 R及R9具有上文給出之 在Y不為化學鍵之情形下，R2特定言之係選自由以下組 成之群氫，Cl_C4烷基；C〗-C4鹵烷基，尤其Ci_c4氟烷 基，呈或多個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1
個）基團 R 取代之 Ci_C4烷基；-C( = 0)R6b ; -C( = 0)0R7 ; -c(=o)n(r8)r9及 _c(=nr8)r6，其中 R 係選自 CN ; -C( = 〇)R6b ; _c(=〇)n(r8)r9 ; _c( = 〇)〇r7 ; 可經1 、ο , '' 2、3、4或5個基團R10取代之苯基；含有i、2 或3個選自N、〇、§、NO、SO及so2之雜原子或雜原子 ^團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和 或芳族雜環’其中該雜環可經一或多個（例如1、2、3 或4個，赵乂土，上 平又1圭1或2個，更佳1個）基團R10取代，較佳選 含有1、2或3個選自n、〇、S、NO、SO及S02之雜原 145039.doc •54· 201029997 子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、…員飽和、 部分不飽和或耗雜環’其中該雜環可經__或多個（例 如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳㈣）基團Rl〇取 代’更佳選自含有卜2或3個選自n、〇as之雜原子作 為環成員的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其 中該雜環可經一或多個（例如1、2或3個，較佳⑷ 個’更佳基團Ri。取代，尤其選自含…個選自n、
〇及8之雜原子及視情況存在之1或2個其他N原子作為 環成員的5或6員雜芳環，其中該雜芳環可經一或多個 (例如1、2或3個，較佳lsiu個，更佳⑽）基團Ri〇取 代’且特定言之為選自〇比唆基、建嘻基、嘴咬基、口比 秦基及1，3,5-三嗪基，較佳選自吼啶基及嘧啶基之6員 雜芳環，其中該雜芳環可經一或多個（例如1、2或3 個，較佳1或2個，更佳丨個）基團R〗〇取代，其中Rl0具有 上文給出之一種含義或尤其下文給出之一種較佳含 義；且 R係選自氫、Cl_C0烷基、Ci_Ce齒烷基或具有針對Rea給 出之一種含義； 其中R6、R7、R8及R9具有上文給出之一種含義或尤其 下文給出之一種較佳含義。 更特定s之，R2係選自由以下組成之群：氫；Ci-c^烷 基，C1-C4鹵烷基；經選自以下之基團取代之甲基·, CN、可具有1、2或3個取代基R10a之笨基、_c( = 0)R6b ; -C(=0)N(R8a)R9a^_c(=〇)〇R7a . _C(=〇)R6c . .C(=〇)N(R8a)R9a 145039.doc ·55· 201029997 :及-C(=NR8a)R6d， 其中 R6b及R6e係獨立選自C〗_C4烷基、Ci_C4鹵烷基、苯基、苯 甲基及含有1、2或3個選自N、〇、s、NO、SO及S02 之雜原子或雜原子基團作為環成員的5或6員飽和、部 分不飽和或芳族雜環，其中所述基團中最後三個之苯 基或雜環基環可具有1、2或3個選自以下之取代基： 函素、CN、C丨-C4烷基、Cl-C4鹵烷基、CVQ烷氧基 及CVC4鹵烧氧基； R6d 係選自 N(R8a)R9a ; R7i係選自氫、CVC4烷基、C1-C4鹵烷基、苯基、苯曱基 及含有1、2或3個選自N、Ο、s、NO、SO及S〇2之雜 原子或雜原子基團作為環成員的5或6員飽和、部分不 飽和或芳族雜環，其中所述基團中最後三個之苯基或 雜環基％可具有1、2或3個選自以下之取代基：鹵 素、CN、CVC4垸基、Cl_C4函炫基、Ci_C4^氧基及 C1-C4鹵院氧基； 各尺83係獨立選自氫、 一或多個基團R19 、氰基、可部分或完全_化及/或可經 取代之CrC：6烷基、可部分或完全鹵 化及/或可經一或多個基團R〗9取代之C2_C4烯基、C3_C6
苯基、苯甲基及含有1、2或3個選自N、〇、s、 NO、SO及 SO 2之雜原子或雜原子基團作為環成員的5 145039.doc •56- 201029997 或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中所述基團 中最後三個之苯基或雜環基環可具有丨、2或3個選自 以下之取代基：鹵素、CN、r ^ ^ Λ p, 烧基、C1-C4鹵烧 基、C1 - C 4烧氧基及C 1 - C 4 _燒氧基.
各R9a係獨立選自氫、氰基、可部分或完全心及/或可經 一或多個基團Rl9取代之Ci_C6烷基、c3_C6環烷基、 C3-C6_環烷基、c3_c6環烷基_Ci_C4烷基、C3_C6函環 烷基-CVC4 烷基、_S(0)mR2。、_s(〇)nN(R21)R22、苯 基、苯甲基及含有1、2或3個選自N、〇、s、NO、so 及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的5或6員飽 和、部分不飽和或芳族雜環，其中所述基團中最後三 個之苯基或雜環基環可具有丨、2或3個選自以下之取 代基.i素、CN、CVC4燒基、Cl_c4 _烧基、d-Q 烷氧基及C1-C4鹵烷氧基；或 R8a&amp;R9a—起形成基團=cr11r12;或 R及R9a與其所結合之氮原子一起形成可另外含有1或 2個選自N、〇、s、NO、SO及S02之其他雜原子或雜 原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分 不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個基團 R1()取代； 且 R係選自i素、CN、CVC4烷基、CVC4鹵烷基、（VC 烷氧基及C1-C4鹵烷氧基； 其中 R10、R11、R12 R及R19具有上文給出之一種通用含義或 145039.doc -57- 201029997 尤其下文給出之一種較佳含義。 在R2之上述較佳實施例中，R&quot;較佳為氫或曱基，且Riz -C(=〇)OR20 較佳為Ci-Ce烧氧基、Ci-C6_炫氧基、_c(=〇)i^19、 或-C(=〇)N(R21)R22。 在R2之上述較佳實施例中’若Rh不與R8a—起形成基團 =CR”R12或不與π及其所結合之N原子—起形成雜環，則 R9a較佳係選自氫、氰基、Cl-C4烷基、Ci_C4齒燒基、環丙 基' c丨-C4烷基羰基、C丨-C4鹵烷基羰基、c丨_C4烷氧羰基及 CrC：4鹵烷氧羰基’且更佳為氫或Cl_c4烷基。 在R2之上述較佳實施例中，若RSa不與R9a一起形成基團 eRW或不與R9a及其所結合之N原子—^形成雜環，則 R8a較佳係選自cn; Cl-c6烷基；Cl_C6_烷基；具有一個 基團尺19之^4烧基；Μ6稀基；ca齒稀基；經一個 基團R19取代之C2_C4S ; C3_C6環烧基；CA画環烧 基；CrC6環烷基_Cl_C4烷基；C3_C0i環烷基烷 基；-S(0)„R20 ; _S(0)nN(R2i)R22 ;笨基；苯甲基及含有 1、2或3個選自^〇、3、\〇、犯及8〇2之雜原子或雜原 子基團作為環成員的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜 環，其中所述基團中最後三個之苯基或雜環基環可具有 1、2或3個選自以下之取代基：齒素、CN、c丨_C4烷基、 C「C4鹵烷基、Cl_C4烷氧基及鹵烷氧基。 若R8a及R9a與其所結合之氮原子-起形成可另外含有i或 2個選自N、〇、s、NO、SO及S02之其他雜原子或雜原子 基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或 145039.doc 201029997 芳族雜環，則此較佳為可另外含有1個選自N、〇、s、 SO及S〇2之其他雜原子或雜原子基團作為環成員的 3、5或6員飽和雜環。 在本發明之尤其較佳實施例中，丫及R2之組合為nr3_ co-n(r8)r9。在此情形下，R3較佳係選自氫、烷 基、CVC4齒烷基、Ci_C4烷基羰基、Ci_C4函烷基羰基、
CrC4烷氧羰基及Ci_C4鹵烷氧羰基，且更佳為η或烷 ^ 基’且尺8及反9較佳具有下文針對R8及R9給出之一種較佳含 義或更佳具有上文針對尺“及R9a給出之一種通用或較佳含 義。 較佳地，R3係選自由以下組成之群：氫；氰基；可部分 或完全鹵化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳i 或2個’更佳1個）基團R6取代之Cl_Ci()烷基；可部分或完全 鹵化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳1或2 個，更佳1個）基團R6取代之(：3-(：8環烷基；可部分或完全鹵 ❹ 化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個’較佳1或2個， 更佳1個）基團R取代之C2-C10烤基；可部分或完全函化及/ 或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1 個）基團 R6取代之 C2-C10炔基；-N(R8)R9; -Si(R14)2Ri3 ; -OR7 ^ -SR7 ； -S(0)mR7 ； -S(0)nN(R8)R9 ; -C(=0)R6 ； -C(=0)0R7 ;-C(=〇)N(R8)R9 ; -C(=S)R6 ; -C(=S)OR7 ; -C(=S)N(R8)R9 ;-C(=NR8)R6 ;可經1、2、3、4或5個基團R10取代之苯 基；及含有1、2或3個選自N、〇、s、NO、SO及S02之雜 原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、 145039.doc -59· 201029997 部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經—或多個（例如 1、2、3或4個，較佳！或2個，更佳基團Rl〇取代； 或R2及R3-起形成基團=CR&quot;Rl2 ;哪)mR?;哪)mN(R8)R9 ;=NR8 ;或=NOR7 ; 或R2及R3-起形成C2_C^烧基鍵，因此與其所結合之 氮原子-起形成3、4、5' 6、7或8員環，其中該伸院基鍵
可間雜有M2個0、S及/或邮8，且/或該伸烧基鍵之⑷ 個CH2基團可經基團〇〇、c = s及/或c=nr18置換；且/或該 伸烷基鏈可經一或多個（例如丨、2、3或4個，較佳丨或二 個，更佳1個)選自由以下組成之群的基團取代：_素、。丨_ C6鹵烷基、c!-c6烷氧基
Ci-C6鹵烷氧基、Cl-C6烷硫基、 cvc6i院硫基、（:心環烧基、C3_M我基、稀 基、c2-c6_烯基、c2_c6炔基、c2_C6齒快基、可經i、2、 ❹ 〇、S、NO、SO及s〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員 的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中 該雜環可經-或多個（例如卜2、3或4個，較佳_個， 更佳1個）基團R10取代， 其中 R6、R7、R8、R9、Rl〇、Rll、r12、r13、r14及反18具 有上文給出之-種含義《尤其下文給出之—種較佳含義。 R3更佳係選自由以下組成之群：氫；可部分或完全由化 及/或可經—或多個（例如卜2、3或4個，較佳15戈2個，更 佳1個）基團R6取代之Cl_Ci〇燒基；可部分或完全函化及/或 可經一或多個（例如卜2、3或4個，較佳鴻2個，更佳丄個） 145039.doc • 60 - 201029997 基團R6取代之CrC8環烷基；可部分或完全鹵化及/或可經 一或多個（例如1、2、3或4個，較佳個，更佳丨個）基團 R6取代之C2_C10烯基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多 個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳丨個）基團r6取代 之 C2-C1()诀基；-C(=0)R6 ; -C(=〇)〇r7 ; _c(=〇)n(r8)r9 ; _C(=S)R，-C(=S)OR7 ; -C(=S)N(R8)r9 ’· _C(=NR8)R6 ;可 經1、2、3、4或5個基BIRio取代之笨基；及含有！、2或3
個選自N、〇、S、NO、S0及s〇2之雜原'子或雜原子基團作 為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不鮮或芳族雜
環，其中該雜環可經一或多個（例如i、2、3或4個，較W 或2個，更佳1個）基團r1〇取代， 其中 R6、R7、r8、r9 10 K及K具有上文給出之一種含義或 尤其下文給出之一種較佳含義。 甚至更佳地，R3係選自由以下組成之群：氫；可部分或 完全齒化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳！ 或2個，更佳丨個）基團y取代之Ci_Ci〇烷基；·c(=〇)R6，·
-C(=0)0R7 ; -C(=〇)N(RV ; _C(=S)R6 ; -C(=S)OR7 ; -C(=S)N(RV 及评NR8)R6;其中R6、R7、R8及R9具有上文給出之-種 含義且尤其具有下文給出之一種較佳含義。 詳言之’ R3係選自由以下組成之群：氫；可部分或完全 ^匕及/或可經-衫個（例如卜2、3或4個，較佳如個’ 佳1個）基團R6取代之Ci_c6烷基；_c(=〇)R^ :其中R6、M及R9具有上文辂出之***美 文給出之—種較佳人義 種含義且尤其具有下 較佳3義。在此情形下，作為Ci_c6烧基取 I45039.doc -61 - 201029997 代基之R6較佳係選自CN、環烧基、cvc6i㈣基、 cvc6^氧基、Ci_C6_燒氧基、Ci_c‘硫基、Ci_C6齒烷 硫基及含有1、2或3個選自N、〇及3的雜原子作為環成員 且視情況經1、2或3個基團Rl〇取代的5或6員雜芳基環。在 此情形下，作為CO取代基之尺6較佳係選自CiC成基、^ C6il炫基、Cl_C6烧氧基及^心函烧氧基。在此情形下， R8及R9較佳係選自氫及(：1_(：6烷基。 更詳言之，R3係選自由以下組成之群：氫、Ci_C4烷基、 G-C4鹵烷基及_c(=〇)R6，且特定言之係選自由以下組成 之群：氫、q-C4烷基及C^-C：4鹵烷基，其中R6具有上文給 出之一種含義或尤其下文給出之一種較佳含義且特定言 之為Ci-C4烧基。 各R較佳係獨立選自鹵素；氰基；石肖基；_SCN ; SF5 ; 可部分或完全齒化及/或可經一或多個（例如丨、2、3或4 個，較佳1或2個，更佳1個）基團R6取代之ei_C6烷基，·可部 分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較 佳1或2個，更佳1個）基團r6取代之C3_Cpf烷基；可部分或 元全齒化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳1或 2個’更佳1個）基團R6取代之c2_C6烯基；可部分或完全鹵 化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個， 更佳1個）基團r6取代之C2_C6块基；_Si(R丨4)2Ri3 ; _〇r7 ; -〇S(0)nR7 ; _SR7 ; -S(0)mR7 ； -S(0)nN(R8)R9 ； -N(R8)R9 ； -N(R8)C( = 〇)R6 ; C( = 0)R6 ； -C( = 0)0R7 ； -C(=NR8)H ； -C(=NR8)R6 ; _c(=〇)N(R8)R9 ; C(=S)N(R8)R9 ;可經1、2、 145039.doc •62- 201029997 3、4或5個基團R1G取代之苯基；及含有1、2或3個選自N、 Ο、S、NO、SO及S02之雜原子或雜原子基團作為環成員 的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中 該雜環可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個， 更佳1個）基團R1()取代； 或相鄰碳原子上結合之兩個基團R4可一起為選自以下之 基團：-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH 、-CH = N-CH = CH-、-N = CH-N = CH-、-OCH2CH2CH2-、 -och=chch2-、-ch2och2ch2_、-och2ch2o-、-och2och2- 、-ch2ch2ch2-、-ch=chch2-、-ch2ch2o-、-ch=cho_ 、-ch2och2-、-ch2c(=o)o-、-c(=o)och2-、-o(ch2)o- 、-sch2ch2ch2-、-sch=chch2-、-ch2sch2ch2-、-sch2ch2s- 、-sch2sch2-、-ch2ch2s-、-ch=chs-、-ch2sch2- 、-ch2c(=s)s-、-c(=s)sch2-、-s(ch2)s-、-ch2ch2nr8- 、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR8-、-OCH=N-及-SCH=N-，因 此與其所結合之碳原子一起形成5或6員環，其中上述基團 之氫原子可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳1或2 個，更佳1個）選自以下之取代基置換：鹵素、曱基、鹵甲 基、羥基、甲氧基及函曱氧基，或上述基團之一或多個 (例如1或2個）CH2基團可經c=0基團置換， 其中R6、R7、R8、R9、Rl〇、R13AR14具有上文給出之一 種含義或尤其下文給出之一種較佳含義。 更佳地，各R4係獨立選自鹵素；氰基；硝基；-SCN ;可 部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個， 145039.doc •63· 201029997 較佳1或2個，更佳1個）基團R6取代之CrQ烷基；可部分或 完全鹵化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳1或 2個，更佳1個）基團R6取代之C3-C8環烷基；-OR7; -0S(0)nR7 ；-SR7 ； -S(0)nR7 ； -S(0)nN(R8)R9 ； -N(R8)R9 ； -N(Rs)C(=0)R6 ；C(=0)R6 ； -C(=0)0R7 ； -C(=NR8)R6 ； -C(=0)N(R8)R9 ； -C(=S)N(R8)R9 ;可經1、2、3、4或5個基團R1()取代之苯 基；及含有1、2或3個選自N、0、S、NO、SO及S02之雜 原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、 部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個（例如 1、 2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團R10取代； 或相鄰碳原子上結合之兩個基團R4可一起為選自以下之 基團：-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH = N-CH = CH-、-N=CH-N = CH-、-OCH2CH2CH2-、 -OCH=CHCH2- ' -CH2OCH2CH2- ' -0CH2CH20- ' -OCH2OCH2- 、-ch2ch2ch2-、-ch=chch2-、-ch2ch2o-、-ch=cho-、-ch2och2-、-ch2c(=〇)o-、-c(=o)och2_、-o(ch2)o-、 -sch2ch2ch2-、-sch=chch2-、-ch2sch2ch2-、-ch2ch2s- ' -CH=CHS- ' -CH2SCH2- ' -CH2CH2NR8- ' -CH2CH=N- ' -OCH=N-及-SCH=N-，因此與其所結合之碳原子一起形成 5或6員環，其中上述基團之氫原子可經一或多個（例如1、 2、 3或4個，較佳1或2個，更佳1個）選自以下之取代基置 換：齒素、甲基、i曱基、羥基、甲氧基及函曱氧基，或 上述基團之一或多個（例如1或2個）CH2基團可經C=0基團 置換， 145039.doc -64- 201029997 其中R、R、R、R9及RlG具有上文給出之—種含義或 尤其下文給出之一種較佳含義。 甚至更佳地，各R4係獨立選自參素；氰基H -SCN ,可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如丨、2、3或4 個’較佳1或2個’更佳丨個）基團R6取代之Ci_C6烷基；可部 分或完全齒化及/或可經一或多個（例如丨、2、3或4個，較 佳1或2個’更佳1個;)基團R6取代之^^(^環烷基；_〇R7 ; -0S(0)nR , -SR7 ； -S(〇)mR7 ； _s(〇)nN(R8)R9 ； -N(R8)R9 ； C( = 〇)R , -C( = 〇)〇R7 .，C(=NR8)R6 ； -C( = 0)N(R8)R9 ; -C(=S)N(R8)R9及可經i、2、3、4或5個基團Rl0取代之苯 基， 其中R、R7、R8、尺9及Rio具有上文給出之一種含義或 尤其下文給出之一種較佳含義。 詳s之，各R係獨立選自鹵素；氰基；硝基；Ci-C6烧 基；CVC6鹵烷基；c「C6烷氧基；d-C6鹵烷氧基；及可經 1、2、3、4或5個基團r 10取代之苯基； 或在相鄰碳原子上結合之兩個基團R4可一起為選自 -CH2CH2CH2CH2-及-CH=CH-CH=CH-之基團，五較佳 為-CH=CH-CH=CH-， 其中R10具有上文給出之一種含義或尤其下文姶出之一 種較佳含義。 更詳言之，各R4係獨立選自鹵素、氰基、Cl-C6炫•基（較 佳^-匚4烧基’更佳曱基）及（^-(^4鹵燒基（較佳Ci-C2鹵炫* 基）。 145039.doc •65- 201029997 各R5較佳係獨立選自由以下組成之群：自素、氰基、確 基、-SCN、SF5、CVCe烷基、可部分或完全函化及/或可 經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳丨或2個，更佳丨個）基 團R6取代之CrC6烷基、可部分或完全鹵化及/或可經—或 多個（例如1、2、3或4個，較佳個，更佳㈣）基團 代之q-C8環烷基、可部分或完全幽化及/或可經一或多個 (例如1、2、3或4個，較佳Ul2個，更佳⑽）基團r6取代之 Q-C6烯基、可部分或完全參化及/或可經一或多個（例如 1、2、3或4個，較佳個，更佳Hgj)基團r6取代之C2_C6 © 快基、Si(R14)2Ri3、〇R7、〇s(〇)nR7 ' s(〇^r7、nr8r9、 N(R8)C(=〇)R6 . C(=〇)R6 . C(=0)0R7 . C(=NR8)R6 . c( S)NR、可經i、2、3、4或5個基團Rl0取代之苯基；及 含有1、2或3個選自.〇、8、恥、犯及§〇2之雜原子或 雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不 飽和或芳族雜環中該雜環可經-或多個(例如i、2、3 或4個’較佳1或2個，更佳Hg|)基團Rl0取代， 其中R6、R' R8、r9、Rl。、Rl3及Rl4具有上文給出之一 〇 種含義或尤其下文給出之—種較佳含義。 更佳地，各R5係獨立選自由以下組成之群：鹵素、氰 f、硝基、Ci-C6烷基、可部分或完全齒化及/或可經一或 夕個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團R6取 代,Cl_C6烷基、OR7、可經1、2、3、4或5個基團R10取代 之苯基’及含有1、2或3個選自N、Ο、S、NO、SO及S02 之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、ό或7員飽 145039.doc -66 - 201029997 和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個 (例如^…或糊义佳…個’更佳⑷基以❹取 代， 其中R、R7及R1。具有上文給出之一種含義或尤其下文 給出之一種較佳含義。 甚至更佳地，各R5係獨立選自由以下組成之群：鹵素、 1 c6烧基cvc6豳燒基、Ci_c6；^氧基及Ci_C6鹵烧氧 Φ基’尤其選自齒素、院基及CA齒從基’且特定言 之為i素（更特定言之為氯）4Ckc2齒烷基（特定言之 cf3” 在R6為烧基、烯基或块基上之取代基之情形下，其較佳 係選自由以下組成之群：氰基、疊氮基、硝基、、 SF5、〇3-(：8環烷基、c3_c8_ 環烷基、_si(Rl4)2Rl3、〇r7、 〇2R -SR &gt; -S(0)mR7 &gt; -S(〇)nN(R8)R9 &gt; -N(R8)R9 ' -^(=o)n(r8)R9、-C(=s)n(r8)r9、_c(=〇)〇r7、_c(=〇)r19、 _ 可、’星1 2、3、4或5個基HI R10取代之苯基、及含有i、2或 個選自N、〇、S、N〇、s〇as〇2之雜原子或雜原子基團 作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族 雜環，其中該雜環可經一或多個基團Rl0取代；或兩個成 對結合之基團R6 一起形成選自以下之基團：=cr丨1r1z、 (〇)mR、-S(〇)mN(R8)R9、=NR8、=N〇R7及=NNRs ;或 兩個基團R與其所結合之碳原子—起形成含有丄、2或3個 $自N、0、S、N〇、s〇及s〇2之雜原子或雜原子基團作為 衣成員的3' 4、5、6、7或8員飽和或部分不飽和碳環或雜 145039.doc •67- 201029997 環 R12、R13、R14 及 R19 具有上 R1 其中 R7、R8、R9、Rl 文給出之一種含義或尤盆 我飞尤其下文給出之一種較佳含義。
在R為烧基、烯基或炔A 、基上之取代基的情形下，其更佳 係選自由以下組成之雜·备# 、 氰基、C3-Cs環烷基、C3-C滷環 烧基、-OR、-SR7、n/-~~rw 〇 Λ c(=;〇)N(R8)r9 , -C(=S)N(R8)R9 . -C(=0)0R7、-C(=〇)Ri9、
了蚊1、2、3、4或5個基團R10取 代之苯基、及含有卜2或3個選自n、〇 s n〇 SM ❹ S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員 飽和、部分不飽和或芳族雜環，纟中該雜環可經 基團R1G取代·， 夕 其中R7、R8、R9及】0 及尺具有上文給出之一種含義或尤其 下文給出之一種較佳含義。 〇 在R6為烧基、烯基或炔基上之取代基的情形下盆甚至 更佳係選自由以下組成之群：氰基、C3_C6環院基：C3_c6 鹵環烷基、CVC4烷氧基、Ci_C4鹵烷氧基、CA烷硫基、 Cl_C4_ 烷硫基、-c(=0)n(R8)R9、-c(=s)n(r8)r9、_c(=〇)〇r7 、-C(=〇)R19、可經i、2、3、4或5個基團r1〇取代之苯基、 及含有1、2或3個選自i 0 N 之雜原子作為環成員的5或 6員雜芳環，其中該雜芳環可經一或多個基團r1〇取代； 其中尺1〇具#上文給出之一種含義或尤其下文給出之一 種較佳含義。 ° 在R6為烷基、烯基或炔基上之取代基的情形下，其尤其 係選自由以下組成之群：氰基、C3_C6環烷基、C3_c6. 145039.doc -68- 201029997 環烧基、-C(=0)N(R8)R9、-C(=S)N(R8)R9、-C(=〇)OR7、 -C(=0)R19、可經！、2、3、4或5個基團Rl0取代之苯基及 含有1、2或3個選自N、〇及S之雜原子作為環成員的5或6 員雜芳環，其中該雜芳環可經一或多個基團Rl0取代； 其中R0具有上文給出之一種含義或尤其下文給出之一 種較佳含義。 在R為環烷基上之取代基的情形下，其較佳係選自由以 ^ 下組成之群：氰基、疊氮基、硝基、-SCN、SF5、C丨-C6烷 基、CVC6鹵烷基、CVC6烷氧基-C^Ce烷基、C3-C8環烷 基、c3-c8鹵環烧基、c2_c6烯基、C2_C6_稀基、C2_C6快 基、c2-c6 || 炔基、_Si(R14)2R13、-OR7、·〇δ〇2Κ7、_SR7、 _S(0)mR7、-S(0)nN(R8)R9、-N(R8)R9、_c(=〇)N(R8)R9、 -C(=S)N(R8)R9、-C(=〇)〇R7、可經 1、2、3、4 或 5個基團 R10取代之苯基、及含有卜2或3個選自n、〇、S、NO、 SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6 _ 或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一 或多個基團R1Q取代； 或兩個成對結合之基團R6—起形成選自以下之基團： =CRnR12、=S(0)mR7、=S(0)mN(R8)R9、=nr8、=n〇r7及 =NNR8 ； 或兩個基團R6與其所結合之碳原子一起形成含有1、2或 3個選自Ν、Ο、S、NO' 80及8〇2之雜原子或雜原子基團 作為環成貝的3、4、5、6、7或8員飽和或部分不飽和碳環 或雜環* 145039.doc -69- 201029997 其中R7、R8、R9、、R&quot;、Rl2、尺13及R14具有上文給 出之一種含義或尤其下文給出之一種較佳含義。 在R6為環烧基上之取代基的情形下，其更佳係選自由以 下組成之群：鹵素、氰基、CVC6烷基、CnC6鹵烷基、CV C6烧氧基-Ci-C6烷基、-OR7、_〇s〇2r7、_SR7、-S(0)mR7、 ~S(0)nN(R8)R9 , .N(R8)R9 . -C(=0)N(R8)R9 ^ -C(=S)N(R8)R9 、-C(=〇)〇r7、可經i、2、3、4或5個基團r10取代之苯 基、及含有1、2或3個選自N、0、S、NO、SO及S02之雜 原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、ό或7員飽和、 部刀不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個基團 R1G取代； 其中R、R、r9及Ri〇具有上文給出之一種含義或尤其 下文給出之一種較佳含義。
烷氧基及Ci-C3鹵烷氧基 基的R6係選自齒素、CM 在尺為％烷基上之取代基的情形下，其甚至更佳係選自 由以下組成之群：鹵素、C1-C4烷基、C〗-C3鹵烷基、C丨-c4 4氧基。詳言之，作為環烷基上之取代 、C〗-C4烧基及C!-C3鹵烧基。
其較佳係選自由以 烷基、c丨-c6烷氧J 在R為C(-O)、c(=s)或c(=nr8)上之取代基的情形下， 下組成之群：氫、
、CVC6 烷基、（^-(^鹵 、C3-C8環炫基、C3-C；8鹵環 k、C2-C6炔基、C2-C6 鹵炔 可經1、2、3、4或5個基團 2或3個選自N、0、S、NO、 I團作為環成員的3、4、5、^ 145039.doc 201029997 或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經— 或多個基團R10取代； 其中 R7、R8、R9ARl0 令上文給出之一種含義或尤其 下文給出之一種較佳含義。 在R6為c(=〇)、C㈣或C(智）上之取代基的情形下， 2更佳係選自由以下組成之群：_基、…燒 二=3-c8%燒基、C3_C8齒環燒基、Ci_c^氧基、 參氧基、、可經卜2、3、4或5個基團R1。取代之苯基、及 3有1、2或3個選自]VJ、Ο、C χτα 、N〇、SO及so2之雜原子或 雜原子基團作為環成員的3、 ^ 或7員飽和、部分不 飽和或芳族雜環，装&amp; , 其中該雜裱可經一或多個基團R10取 代， 其中R丨0具有上文仏出 種較佳含義。 種含義或尤其下文給出之一 立t ΓΓ(=0)、c(=s)或c(=nr8)上之取代基的情形下， 參;更&lt; 係選自由以下組成之群：Cl_C6院基、Ci_C6齒院 基、C3_CS環烷基、 ㈣基、可經%炫基、Μ燒氧基、Cl-C6 八 、 2、3、4或5個基團R10取代之苯基、及 雜；f +其S個選自N、〇、s、NO、so&amp;s〇2之雜原子或 團作為環咸員的3、4、5、6或7員飽和、部分不 徵和或芳族雜環，计山 代. 其中該雜環可經一或多個基團R10取 其中R1G具有1 種較佳含義。 之一種含義或尤其下文給出之一 145039.doc •71· 201029997
:R為C(=0)、c(=s)或c(=nr8)上之取代基的情形下， 其甚至更佳係選自由以下組成之群Μ燒基、Ci_M 及3冬Γ氧基、可經1、2、3、4或5個基團r1°取代之苯基、 6員雜t1、2或3個選自N、〇及S之雜原子作為環成員的5或 員雜：環，其令該雜芳環可經一或多個基團r1。取代； 種具有上文給出之一種含義或尤其下文給出之-種較佳含義。 各·佳係獨立選自由以下組成之群：氯、㈣ 土、C丨-c6_烷基、C3_C^烷基、 環烷基, 8_環烷基、c3-c8 笨美· 土 洛、2、3、4或5個基團R】〇取代之 雜二子或 3個選自 N、〇、S、N〇、S〇M〇A 雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、 二分不飽和或芳族雜環…該雜環可經一或： (例如1、2、3或4個，較佳B⑽ ^ 代，其中R1。且有上… 佳1個)基團Rl°取 參 -種較佳含義文给出之-種含義或尤其下文給*之 更佳地，各R7係獨立選自由以下組成 烷基、CVC6鹵烷基、可經j 丨· 6 苯基；及含有卜2或3個選自N、。及4 = 7R'。取代之 員的5或6員雜芳環，其中 '、子作為環成 取代；其中Ri。具有上文C —或多個基團Rl° 之一種較佳含義。出之一種含義或尤其下文給出 V及Μ較佳係彼此獨立且每次出現時獨立選自由以下組 145039.doc •72. 201029997
成之群：氫、氰基、可部分或完全鹵化及/或可經一或多 個基團R19取代之烷基、可部分或完全彘化及/或可經 一或多個基團R19取代之C2-C6烯基、可部分或完全鹵化及/ 或可經一或多個基團R19取代之C2-C6炔基、（：3-(：8環烷基、 c3-c8鹵環烷基、C3_C8環烷基_Cl_C6烷基、s(0)mR2〇、 S(〇)nNR21R22、可經1、2、3、4或5個基團R10取代之苯 基、笨基部分可經1、2、3、4或5個基團R10取代之苯甲 基、及含有1、2或3個選自N、0、S、NO、SO及S02之雜 原子或雜原子基團作為環成員的5或6員雜環，其中該雜環 可經一或多個基團R10取代；其中R10具有上文給出之一種 含義或尤其下文給出之一種較佳含義；或 R8及R9—起形成基困=CRnR12;或 R及R與其所結合之氮原子一起形成可另外含有1或2個選 自N、〇、S、NO、SO及S02之其他雜原子或雜原子基 團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或 芳族（較佳飽和）雜環’其中該雜環可經一或多個基團 R1Q取代。 在R8及R8之上述較佳實施例中，R11較佳為氫或甲基， 1 2 且R較佳為Ci-C6燒氧基、鹵烧氧基、_C( = 〇)r19、 -C(=0)〇R20或 _c(=〇)n(r21)r22。 在R8及R8之上述較佳實施例中，若R9不與R8一 困或不伙及其所结合之N原子一起形 則R9較佳係選自氫、氰基' Cl_C4烷基、Ci_C4A烷基、環 丙基、q-C4烷基羰基、Cl_C4鹵烷基羰基、Ci-Q烷氧羰基 145039.doc •73· 201029997 及(^-(：4鹵烷氧羰基，且更佳為氫或Ci_C4烷基。 在R8及R8之上述較佳實施例中，若RS不與R9 一起形 團=(：&quot;或不與Μ及其所結合之N原子一起形成雜環： 麻8較佳係選自CN ; CVQ基；Μ』· 基團炫基；C2_C6稀基；以6画婦基；經—個 基團R19取代之C2-C4稀基；c3_C6環院基；c3_c6幽環燒 基；c3-c6環烷基-Cl_c4烷基；C3_C6 _環烷基= 基；-S(〇)mR20 ·’ _S(0)nN(R21)R22 ;苯基；苯甲基及含4 = 1、2或3個選自N、〇、S、NO、8〇及8〇2之雜原子或雜原 子基團作為環成員的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜 環，其中所述基團中最後三個之苯基或雜環基環可具有 1、2或3個選自以下之取代基：齒素、CN、c丨_C4烷基、 G-C4鹵烷基、CVC4烷氧基及心-匚々鹵烷氧基。 若R及R與其所結合之氮原子一起形成可另外含有1或2 個選自Ν、Ο、S、NO、SO及S〇2之其他雜原子或雜原子基 團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳 族雜環，則此較佳為可另外含有1個選自N、〇、8、NO、 SO及S〇2之其他雜原子或雜原子基團作為環成員的3、5或 6員飽和雜環。 特定言之’ R8及R9係彼此獨立且每次出現時獨立選自由 以下組成之群.氫、C「c6燒基、Ci-C6鹵烧基、c2-C6炔 基、C3-C8環烧基- Ci-C6炫《基、苯基部分可經1、2 ' 3、4或 5個基團R取代的苯甲基、及含有1、2或3個選自Ν、Ο、 S、NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的5或 145039.doc •74· 201029997 6員雜環中該雜環可經—或多個基團Ri。取代。更特定 言之’ R9為氫或Cl_CA基’且以有上文指定之一種含 義。
各Ri。較佳係獨立選自由以下組成之群：鹵素；氛基； 可β /刀或完全i化及/或可經—或多個基團r6取代之CKi。 烷基’可部分或完全鹵化及’或可經-或多個基團R6取代 之匕&lt;8環烷基；_or7 ; _os(0)nR7; _SR7 _s(⑺冰7; -S(〇)nN(R«)R9 ; _N(rs)r9 ; C(=〇)r6 ； _C(=〇)〇r7 . _C(=〇)N(r8)r9 ，可經1、2、3、4或5個獨立選自以下之基團取代的苯 基：-素、氰基、硝基、Cl_C6烷基、c丨·。齒烷基、c广Q 烷氧基及心-匕齒烷氧基；及含有i、2或3個選自n、〇、 S、NO、SO及S〇2的雜原子或雜原子基團作為環成員的〕、 4、5、6或7員飽和或不飽和雜環，該雜環可經一或多個獨 立選自以下之基團取代：鹵素、氰基、硝基、Ci_C6烷 基、q-c：6鹵烷基、q-C6烷氧基&amp;Cl_C6鹵烷氧基； 或相鄰原子上結合之兩個基團rig一起形成選自以下之 基團.-(1!112(1：112€112〇112-、-(1!11=(1：11-(^=(1!11-、〜=(^11-(1：11=€：11- 、-CH=N-CH = CH·、-N = CH-N=CH-、-〇CH2CH2CH2-、 -OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-〇CH2CH20-、-OCH2OCH2- 、-ch2ch2ch2-、-ch=chch2-、-ch2ch2o-、-ch=cho- 、-CH2OCH2-、·&lt;：Η2(：(=〇)〇_、_c(=〇)〇CH2_&amp;_〇(CH2)〇_ ，因此與其所結合之原子一起形成5或6員環，其中上述基 團之氫原子可經一或多個選自以下之取代基置換：齒素、 甲基、鹵甲基、羥基、甲氧基及南甲氧基，或上述基團之 145039.doc •75- 201029997 一或多個CH2基團可經c=〇基團置換， 其中R6、R7、尺8及9 、有上文給出之一種通用含義或尤 其一種較佳含義。 更佳地，各R10係獨立選自出 进自由以下組成之群：鹵素；氰 基；可部分或完全鹵化及/或可 4 J經一或多個基團R6取代之 C 1 - C 1 〇 烧基，-〇 R 7 ; _ N ( R 8、及 9 .广，Λ、η 6 )R，C( = 〇)r6 ; c( 〇r7 ; -C(=〇)N(R8)R9 ;可經 1、2、3、4 力 4或5個獨立選自以下之基 團取代的苯基：函素、氰基、硝基、C,-C6烷基、Cl_Cj 烧基、Cl_C6院氧基及CA齒烧氧基；及含有！、2或3個選 自N、〇、S、NO、s〇及s〇2之雜原子或雜原子基團作為環 成員的3、4、5、6或1飽和或不飽和雜環，該雜環可經 一或多個獨立選自以下之基彳. 丞图取代•鹵素、氰基、硝基、
Ci-C6烷基、CVC6鹵烷基、c c炫量 I 〗I6烷氧基及鹵烷氧 其中R6、R7、R8及R9具有上 ,上文，.〇出之一種通用含義或尤 其一種較佳含義。 ❹ 甚至更佳地，各R1。係獨立地選自由齒素、c丨A烷基、 燒基、ον。炫氧基及Ci_c^院氧基組成之群。詳 言之，各Rl°係獨立選自由齒素、以燒基及以㈣ 組成，群’且特定言之為鹵素，更特定言之為氣。 R及R12較佳係彼此獨立且每次出現時獨立選自由氫、 鹵2素、CrC：6烷基及Cl-C6鹵烷基組成之群。更佳地，Rll及 Rl2係彼此獨立且每次出現時獨立選自由氫、南素及 烧基組成之群’且尤其選自由氫及_素組成之群'。特定言6 145039.doc •76- 201029997 之 其為氫 C1-C4 院 R及R較佳係彼此獨立且每次出現時獨立選自 基，且尤其為甲基。 R及R16較佳係彼此獨立且 娱*基、C1-C6鹵烷基及可經1、 苯基組成之群；其中Rio具有 尤其一種較佳含義。 每次出現時獨立選自*Ci_c6 2、3、4或5個基團Ri〇取代之 上文給出之一種通用含義或
各R17較佳係獨立選自由Cl_C6烷基、Ci_C6i烷美、 。環烷基、c3_c8_烷基、苯基及笨甲基組成：群。丄 佳地，各R丨、獨立選自由Ci_C6院基、Ci_C6i烧基及苯基 組成之群，且尤其為Cl_C4烷基或Ci_c3由烷基。 各R18較佳係獨立選自由以下組成之群：氫；可部分或 完全由化及/或可經一或多個（例如！、2、3或4個，較佳1或 2個更佳1個）基團R6取代之C^-Cio烧基；·ς;(=〇^6 ; _c^=〇)〇r7 ^ -C(=〇)N(R8)R9 ; -C(=S)R6 ； -C(=S)〇R^ ； -C(=S)N(R8)R9 及-C(=NR8)R6;其中R6、R7、…及妒具有上文給出之一種 通用含義或尤其一種較佳含義。 更佳地，各R18係選自由以下組成之群：氫；可部分或 完全鹵化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳i 或2個，更佳㈣）基團R6取代之Ci_C6燒基；_c( = 〇)ri ;其中R6、R8及R9具有上文給出之一種 通用含義或尤其一種較佳含義。在此情形下，作為Cl_c6 烧基取代基之R6較佳係選自CN、（VC6環烷基、c3_C6_環 烧基、C「C6烧氧基、Ci_C6鹵烧氧基、（^-(^烧硫基、C!- 145039.doc -77· 201029997 硫基及含有1、2或3個選自Ν、Ο及S的雜原子作為 環成員且視情況經i、2或3個基團Rl0取代的如員雜芳基 環。在此情形下，作為CO取代基之尺6較佳係選自LG烷 基、c^C6幽烷基、Ci_Ce烷氧基&amp;Ci (：6齒烷氧基。在此情 形下，R8及R9較佳係選自氫及^广匕烷基。 詳吕之，各Rl8係選自由以下組成之群··氫、C丨_c4烷 基、c〗-c4_烷基及_c(=0)r6，且特定言之係選自由以 組成之群：氫、Cl-C4烧基及_C(=〇)r6，其中尺6具有上文 給出之—種通用含義或尤其—種較佳含義，且特定言之為❹ C1-C4统基。 •C(=O)〇R20 ' _c(=〇)r2()、可經1、2 在R19為烷基、烯基或炔基上之取代基的情形下，其幸 佳係選自由以下組成之群：氰基、C3_c6環烷基、c3、_c 豳環烷基、_or20、_c(=〇)n(r21)r22、-c(=s)n(r21)r22、 4或5個基團R1% 代之笨基、及含有i、2或3個選自N、〇、s '助、s〇 s〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的5或6員雜環，其
中所述基團中最後三個之環可經一或多個基團r1〇取代； 其中 R係選自^素、氰基、Ci-C4烷基、Cl-C4_烷基、Ci_C4 燒氧基及匚广匚々鹵烷氧基； 係選自氫、（：丨-〇4燒基、q-C4鹵烧基、笨基、笨曱基 及含有1、2或3個選自N、〇、s、N〇、8〇及8〇2之雜 原子或雜原子基團作為環成員的5或6員雜環，其中所 述基團中最後三個之環可經一或多個基團Rl0取代；且 145039.doc -78- 201029997 係彼此獨立且每次出現時獨立選自氫、Cl_C4烷 基、CrC4鹵烷基、苯基、苯甲基及含有1、2或3個選 自N 〇、s、No、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作 =環成員的5或6員雜環，其中所述基團中最後三個之 環可經一或多個基團R10取代。
在义為環院基上之取代基的情形下，其較佳係選自由 乂下、.且成之群.氰基、Ci_c4烧基、Ci_C4烧基、C3_C6環 烷基、c3-c6# 環烷基、-c(=0)n(r21)r22、-c(=swr21)r22 、_C(=〇)〇R2。、评咖0、可經卜2、3、4或5個基團Rl〇 取代之苯基、及含有1、2或3個選自N、〇、s、n〇、阳及 S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的5或6員雜環，其 中所述基團中最後三個之環可經__或多個基團r1。取代； 其中
Rio 係選自齒素、氰基 烧氧基&amp;c「c4鹵燒氧基；
Ci-C4烧基、c丨-c4鹵院基、c!-C4
R20係選自氫、c〗-c4院基、Cl_c4齒烧基、苯基、苯甲基 及含有卜2或3個選自N、〇、s、N〇、8〇及8〇2之雜 原子或雜原子基團作為環成員的5或6員雜環，其中所 述基團中最後三個之環可經一或多個基團R10取代；且 R21及R22係彼此獨立且每次出現時獨立選自氫、烷 基、CVC4i燒基、苯基、苯甲基及含有丨、2或3個選 自Ν、Ο、S、NO、S0及s〇2之雜原、子或雜原子基團作 為環成員的5或6員雜環，其中所述基團中最後三個之 環可經一或多個基團R10取代。 145039.doc -79- 201029997 在R19為C(=〇)基團上之取代基的情形下，其較佳係選自 由以下組成之群：氫、Cl-C4烷基、CVC4鹵烷基、（：3-(：6環 烧基、c3-c6鹵環烷基、c3-C6環烷基-CVC4烷基、可經J、 2、3、4或5個基團R10取代之苯基、可經1、2、3、4或5個 基團R10取代之苯甲基、及含有i、2或3個選自N、〇、s、 NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的5或6員 雜環’其中所述基團中最後三個之環可經一或多個基图 R10取代；其中Ri〇係選自鹵素、氰基、d-q烷基、ei_C4 齒燒基、CVC4烷氧基及匕-匕鹵烷氧基。 R20較佳係選自由以下組成之群：氫、CrC4烷基、 齒院基、C2-C4稀基、C2-C4南烯基、c2_c4炔基、C2-C4 _ 炔基、q-c：6環烧基、cvc^環烧基、c3_C6環燒基_Ci C4 烷基、可經1、2、3、4或5個基團取代之苯基、可經 1、2、3、4或5個基團R1。取代之苯甲基、及含有1、2或3 個選自N、〇、s、NO、SO及S02之雜原子或雜原子基團作 為環成員的5或6員雜環，其中所述基團中最後三個之環可 經一或多個基團Rl〇取代；其中Rl0係選自齒素、氰基' A— C4烷基、C丨-C：4鹵烷基、CrC4烷氧基及c]_c4鹵烷氧基。 R及R較佳係彼此獨立且每次出現時獨立選自由以下 成之群.氫、Ci-C6烧基、C丨-C6鹵烧基、〇：3-(：8環烧基、 c3 c8_環烷基、c3_c8環烷基院基、C2_c6稀基、 c6鹵烯基、c2-c6炔基、c2-C6鹵炔基、可經J、2、3、4或5 個基團R1G取代之苯基、可經i、2、3、4或5個基團r1〇取代 之苯甲基、及含有1、2或3個選自N、〇、s、N〇、犯及 145039.doc 201029997 s〇2之雜原子或雜原子美 *·團作為環成員的5或6員雜環，其 中所述基團中最後 1中R、、… 經一或多個基團Rl°取代； r R係選自鹵素、羞其 1基、Ci-c4烧基、烷基、 氧基及cvqau; 或R21及R22與其所結合 之氮原子一起可形成可另外含 或2個選自N、〇、S、心 乃外3有1 NO、SO及S〇2之其他雜原子或 子基團作為環成員的5或 ，原 環，其中㈣… P分不飽和或芳埃雜 、&lt; 〇溋一或多個選自以下之基團取代. 素、&lt;^-(：6烷基、C c齒 .鹵 氧基。 烷基、Ci-C6烷氧基及Cl-C6南烷 本發明之-特定較佳實施例係關於式Η化合物 〇5i
(1-1) R2 其中 B3 為 CR5e或 N; X、Y、Rl、R2、R4、八心具有上文給出之-種通用含義 或尤其-種較佳含義；且^^^為氮或具 文針對R5給出之_錄彳甬田人墓 上 種通用含義或尤其一種較佳含羲。 較佳地，在化合物中，
R 、R係彼此獨立選自士以下如士 廷自由以下組成之群：氫、鹵素、氦 145039.doc 201029997 基硝基、SCN、SFs、可部分或完全鹵化及/或可經 一或多個（例如1、2、3或4個，較佳丨或2個，更佳丨個） 基團R6取代之Ci_C6烧基、可部分或完全齒化及/或可 經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳i 個）基團R6取代之&lt;^3-&lt;：8環烷基、OR7、SR7、s(〇)mR7、 NR8R9、C( = 〇)R6、_C( = 〇)〇R7 ' c(=nr8)r6、 C(=S)NR6 ;且 R5b係選自由以下組成之群：氫、㈣、氰基、硝基、_scn 、SF5、可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如 1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團R6取代之 Cl_C6烷基、可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例 如1 ' 2、3或4個，較佳M2個，更佳Hg))基團R6取代 之Cs-C8環烷基 '可部分或完全鹵化及/或可經一或多 個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團R6 取代之C2_C：6稀基、可部分或完全鹵化及/或可經一或 多個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團 R6 取代之 C2-C6 炔基、Si(R14)2Rn、OR7、SR7、 〇S(0)nR7、scolr7、NR8R9、n(r8)c(=o)r6、 C(=0)R6、c(=〇)〇R7、C(=NR8)R6、C(=S)NR6、可經 1、 2、3、4或5個基團R10取代之苯基；及含有i、2或 3個選自N、〇、s、NO、SO及S02之雜原子或雜原子 基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽 和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個（例如1、 2、 3或4個’較佳1或2個，更佳1個）基團Ri〇取代， 145039.doc •82· 201029997 其中 R6、R7、R8、、 一種通用含義或尤其— 更佳地，在化合物I_1中， R1G、R13及R14具有上文給出 種較佳含義。 之 R5a、尺〜及汉5£:係彼此獨立選自 史目由以下組成之群：氫、鹵 素、氰基、CVC4烷基、c 烷基、（：3&lt;8環烷基、 c3-c8齒我基、Cl_c4烷氧基及以函烷氧基。
較佳化合物I-1為式I· 1 · 1化合物 R5a
(M.1) 其中 B3 為 CR5c或 n;
Y R、R及A2具有上文給出之—種通用含義或尤其一種 較佳含義；且及R5C具有上文給出之一種通用 含義或尤其一種較佳含義；且 R4a係選自由以下組成之群：氫、齒素、氰基、石肖基…霞 、可部分或完全i化及/或可經一或多個（例如丨、2、3 或4個，較佳個，更佳丨個）基團R6取代之。-以烷 基、可部分或完全函化及/或可經一或多個（例如i、 2、3或4個，較佳丄或]個，更佳1個）基團r6取代之 匸3-〇8環烷基、_〇R7、_〇S(〇)nR7、_此7、_s(〇)mR7、 145039.doc • 83 - 201029997 -S(0)nN(R8)R9、_n(r8)r9、_n(r8)c(=〇)r6、c(=〇)r6、 -C(=0)0R7 &gt; -C(=NR8)R6 . -C(=0)N(R«)R9 , .c(=S)N(R«)R9 、可經1、2、3、4或5個基取代之苯基、及含有 1、 2或3個選自N、0、S、NO、SO及S〇2之雜原子或 雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部 分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個（例 如1、2、3或4個，較佳^2個，更佳基團Rl〇取 代， 較佳選自氫；鹵素；氰基；硝基；_SCN ;可部分或完 全鹵化及/或可經一或多個（例如i、2、3或4個較佳工 或2個，更佳丨個）基團R6取代之Ci_Ce烷基；可部分或 完全齒化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較 佳1或2個，更佳〗個）基團y取代之。弋8環烷基；_〇r? .-0S(0)nR7 ; -SR7 ; -S(0)mR7 ; -S(〇)nN(R8)R9 ； -N(R8)R9 ；C(=〇)R6 ; -C(=〇)〇R7 ； -C(=NR8)R6 ； -C(=0)N(R8)R9 ;-C(=S)N(R8)r9及可經i、2、3、4或5個基團r1。取代 之苯基， 更佳選自氫，·鹵素；氰基；硝基；Ci_c6烷基；Ci C6 鹵烷基；CrC6烷氧基；Ci_c6齒烷氧基；及可經i、 2、 3、4或5個基團Ri〇取代之苯基， 甚至更佳選自氫、鹵素、氰基、CVC4烷基、CVC4鹵 烷基、c3-c8環烷基、C3_C8画環烷基、Ci_C4烷氧基及 Ci-C4鹵统氧基， 尤其選自氫及C〗-C6烷基，較佳Ci_c4烷基，且特定言 145039.doc -84 - 201029997 之甲基， 其中R6、R7、R、R9及Ri。具有上文給出之一種通用 含義或尤其一種較佳含義。 較佳地’在化合物1-1.1中， R5a、尺5。係彼此獨立選自由以下組成之群：氫、鹵素、氰 基、硝基、SCN、SF5、可部分或完全鹵化及/或可經 一或多個（例如1、2、3或4個，較佳！或2個，更佳i個） 基團R取代之Ci-Ce烷基、可部分或完全鹵化及/或可 經一或多個（例如i、2、3或4個，較佳1或2個，更佳工 個）基團R6取代之(：3-(：8環烷基、OR?、SR7、s(〇)mR7、 NR8R9 . C(=0)R6 . -C(=0)0R7 &gt; C(=NR8)R6 ^ C(=S)NR6 :且 R 係選自由以下組成之群：氫、鹵素、氰基、碗基、_SCN 、SFs、可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如 1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團R6取代之 Ci-C0烧基、可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例 如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團R6取代 之C3_CS環烧基、可部分或完全鹵化及/或可經一或多 個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團R6 取代之C2_C6稀基、可部分或完全鹵化及/或可經一或 多個（例如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團 r6 取代之 C2-C6 炔基、Si(R14)2R13、or7、SR7、 〇S(〇)nR7、S(0)mR7、NRSR9、N(R8)C(=〇)R6、 C(=〇)R6、C(=0)0R7、C(=NR8)R6 ' c(=s)nr6、可經 145039.doc • 85 * 2010299971、2、 、4或5個基團Rl0取代之苯基； 3個選自N、0、S、NO、SO及S〇2之雜 基團作為環成員的3、4、5、6或7員# 和或芳族雜環，其中該雜環可經一或 2、3或4個’較佳1或2個，更佳丨個）基8 其中 R6、R7、R8、 及含有1、2或 、NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子 3、4、5、6或7員飽和、部分不飽 其中該雜環可經一或多個（例如i、 1或2個’更佳1個）基BIR10取代，
具有上文給出之 一種通用含義或尤其一種較佳含義。 更佳地，在化合物中， a、尺51&gt;及R5e係彼此獨立選自由以下組成之群··氫、函 素、氰基、cvc^烧基、Cl_C4_烷基、C3_c^烷基、 CVC8函環烷基、Cl_C4烷氧基及Ci_C4_烷氧基，甚至 更佳選自氫、鹵素、C〗_C4烷基及c广c4鹵烷基，尤其 選自氫、鹵素及匸丨·^3鹵烷基，且特定言之為氫、氣 及 CF3。 較佳化合物I-1 · 1為式I-1. i. J化合物
其中 B3 為 CR5c或 N; Y、R1及R2具有上文給出之一種通用含義或尤其一種較佳 145039.doc •86- 201029997 含義； R5a&amp;R5c具有上文給出之一種通用含義或尤其一種較佳含 義；且 R4a係選自由以下組成之群：氳、南素、氰基、石肖基、-scn 、可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如1、2、3 或4個，較佳1或2個，更佳H@)基團R6取代之(：1_尺6烷 基、可部分或完全鹵化及/或可經一或多個（例如i、 φ 2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團R6取代之 匸3-(：8環烷基、_〇R7、_〇s(〇)nR7、_sr7、_s(〇)mR7、 -S(0)nN(R8)R9 . -N(R8)R9 . -N(R8)C(=0)R6 &gt; C(=0)R6 ' -C(=0)0R7 . -C(=NR8)R6 . -C(=0)N(R8)R9 ^ -C(=S)N(R8)R9 、可經1 ' 2、3、4或5個基團R10取代之苯基、及含有 1、2或3個選自]^、〇、3、難、8〇及8〇2之雜原子或 雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部 分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個（例 ❹ 如1、2、3或4個，較佳1或2個，更佳1個）基團Ri〇取 代， 較佳選自氫；鹵素；氰基；硝基；-SCN ;可部分或完 全鹵化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳1 或2個，更佳1個）基團R6取代之烷基；可部分或 完全鹵化及/或可經一或多個（例如1、2、3或4個，較 佳1或2個’更佳1個）基團R6取代之(：3-(：8環烷基；-OR7 ；-〇S(0)nR7 ; _SR7 ； .S(〇)mR^ ; -S(0)nN(R8)R9 ； -N(R8)R9 C(-0)R , -C(=〇)〇r7 . _C(=nr8)R6 . _c(=〇)N(R8)R9 145039.doc -87· 201029997 ;-C(=S)N(R8)R9及可經1、2、3、4或5個基團R10取代 之苯基， 更佳選自氳；鹵素；氰基；硝基；Ci_c6烷基；Ci_c6 鹵烷基；cvc：6烷氧基；Cl_C6鹵烷氧基；及可經i、 2、3、4或5個基團R10取代之苯基， 甚至更佳選自氫、鹵素、氰基、Ci_c4烷基、Ci_C4鹵 烷基、CVC8環烷基、CVC8鹵環烷基、Cl_C4烷氧基及 CVC4鹵烷氧基， 尤其選自氫及c!-C6烧基，較佳烧基，且特定言 〇 之甲基， 其中R6、R7、R8、R9及R]〇具有上文給出之一種通用 含義或尤其一種較佳含義。 較佳地，在化合物1-1. 1.1中， R及R5c係彼此獨立選自由以下組成之群：氫、鹵素、氰 基、硝基、SCN、SF5、可部分或完全齒化及/或可經 一或多個（例如1、2 ' 3或4個，較佳丨或2個，更佳丨個） 基團R6取代之q-C6烷基、可部分或完全鹵化及/或可Ο 經一或多個（例如1、2、3或4個，較佳個，更佳i 個）基團R6取代之C3-C8環烷基、OR?、SR7、s(0)mR7、 NR8R9 &gt; C(=〇)R6 . -C(=〇)〇R7 &gt; C(=NR8)R6 &gt; C(=S)NR6 :且 其中R、R、R8及R9具有上文給出之一種通用含義或 尤其一種較佳含義。 更佳地’在化合物1 1 1中， 145039.doc -88· 201029997 R5a及R5c係彼此獨立選自由以下組成之群：氫、齒素、氰 基、CVC4院基、CVC4齒燒基、c3_c8環烧基、 鹵環烷基、C^-C4烷氧基及Cl_C4鹵烷氧基，甚至更佳 選自氫、鹵素、Ci-C：4烷基及Cl_C4鹵烷基，尤其選自 氫、函素及匸广仏函烷基，且更特定言之選自幽素及 Ci-C2鹵烧基’且特定言之為氯及cf3。 特疋吕之，在化合物1-1、1-1.1及I· 1.1.1中， A2為N或（在化合物I-1及；[_ 1.1中）較佳為ch . ® Rl係選自由以下組成之群：氫；氰基；CVC4烷基；Cl_ C：4鹵烷基，特定言之Cl_C4氟烷基；經一個基團…取 代之CfC：4烷基，其中R6具有上文給出之一種含義或 較佳上文給出之一種較佳含義；Ci_C4氧基Ci_C4齒烷 乳基、Ci-C4烧基幾基及c丨-C4鹵烧基擬基； Y 為0或NR3 ; R 係選自虱，Ci-CU烧基；c^C4鹵统基；經選自以下之 ❹ 基❶團W取代之甲基：CN、可具有i、2或3個取代基 R10Y笨基、-C(=〇)R6b ; _c(=〇)N(R8a)R9a及_c(=〇)〇R7a ;-C( = 〇)R6c ; _C( = 〇)N(R8a)R9a ;及 _c(=NR8a)R6d， 其中 R6b及R6c係獨立選自Cl-c4烷基、Cl_C4i烷基、苯 基、苯曱基及含有1、2或3個選自N、〇、S、 NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員 的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中所 述基團中最後三個之苯基或雜環基環可具有丨、2 145039.doc * 89 - 201029997 或3個選自以下之取代基：鹵素' cN、Cl_c4^ 基、（：「(：4鹵烷基、CVC4烷氧基及Cl-c4鹵烷氧 基； R6d 係選自 N(R8a)R9a; R7 係選自氫、C丨-C4烷基、Cl_C4鹵烷基、苯基、苯 曱基及含有1、2或3個選自N、〇、s、N〇、8〇及 參 S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的5或6員 飽和、部分不飽和或芳族雜環，纟中所述基團中 最後三個之苯基或雜環基環可具有丨、2或3個選 自以下之取代基：鹵素、CN、^ r h *
Li-C4烧基、Cl_C4 齒烧基、氧基及Cl_C4_院氧基； 各R8a係獨立選自氫、（：丨-(：4烷基、r ei_C4鹵烷基、笨基 及苯曱基； 各尺〜係獨立選自氫、C丨-C4烷基、Γ ρ上 L1-C4_ 燒基、c c6環烷基、c3-c6鹵環烷基、 L3-C6環烷基·Ci_ 烧基、苯基、苯甲基及含有或3個選自N、 _ :、s，、s〇及S〇2之雜原子或雜原子基團作 為環成員的5或6員飽和、部人 環，其中所述基團中最後三個或芳族雜 可具有卜2或3個選自以下之取丰^雜環基環 之取代基：_音、 CN、Cl-C4烧基、Cl_C4_燒基 其 CA鹵烷氧基；且 氣基及
R1〇a係選自鹵素、CN、A 4兑基、Ci_C4齒
Ci-C4烧氧基及Ci-C4鹵烧氧基； 土 145039.doc -90. 201029997 R3係選自由以下組成之群：氫、Ci_M基、…烧 基及C(~〇)R ’其令R6具有上文給出之-種含義或尤 其上文給出之一種較佳含義，且特定言之為㈣烷 基； R4⑷係選自由以下組成之群. 段之群.虱、鹵素、氰基、（^^烷 基、ca齒院基、c3_C8環燒基、cm南環烧基、 ㈣燒氧基及Cl〜燒氧基，尤其選自氫 '齒素、 氰基及CVCA基，且特定言之為函素、氰基或甲 基； p 在式Ϊ-1中為〇或1，較佳為i ;
Ra、R及…係彼此獨立選自由以下組成之群：氫、齒 素、氰基、CA院基、Ci_c4_院基、C3_C4烧基、 c3-Cd環絲、Cl_c4燒氧基扣以烧氧基，甚至 更佳選自氫、齒素、Cl-C4烷基及C1_C4齒烷基，尤其 選自氫、歯素及Cl-C3齒烧基，且特定言之為氫、氣 及cf3 ;且 X在式w中為Cl-c2齒院基，且較佳為函甲基特定言 之 CF3。 較佳化合物之實例為以下式“至Iz、Iaa至122及Ια至 Μ化合物’其中代號具有上文給出之—種通用含義或較佳 含義。由式la、lb及le表示之較佳化合物之實例為下文表i 至53850中彙編之個別化合物’其中代號ur2具有表a之 -列中給出之含義。此外，針對表中個別代號所述之含義 與提及個城號之組合《，本身為所論述取代基之尤其 145039.doc 91· 201029997 較佳實施例。
5a r!
R Y-R2 5a
145039.doc -92- 201029997 R 5a
R Y-R2
5a
R
R， Y-R2
145039.doc -93- 201029997
145039.doc -94· 201029997 RSa
RSa
RSa
R5a
R5a
RSa
RSa
RSa
R5a
RSa
145039.doc -95- 201029997
145039.doc -96- 201029997
R5a&amp;R5c為氣，R5bgH，11丨為11之式I-a化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表2 R及R為溴，尺51)為H , y為H之式化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 ^ 表3 參 R5a&amp;R5c為氟，R5b為ϋ，R^H之式I-a化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表4 R及115&lt;:為甲基，r51^h，R1*H之式Ia化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表5 R及R5(^CF3，R5b為H，R〗為ϋ之式I-a化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -97- 201029997 表6 R為氣且R5l^R5&lt;^H，R1為Η之式I-a化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表7 R為CF3且R5b及r5&lt;^h，R1為Η之式I-a化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表8 R 、R及R5c為氣’ R1為Η之式I-a化合物，且在各情开^ 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表9 R 、尺及尺為氟，R1為Η之式I-a化合物’且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表10 R 、R及R為甲基，R1為Η之式i-a化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表11 R及R5e為氣，R5b為H , Ri為H之式合物且在各_ 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表12 R5a及R5e為溴，R5b為H，尺1為11之式I b化合物，且在各 情形下化合物之γ及R2的組合對應於表八之一列。 表13 R及R為氟，r為之式Ib化合物，且在各 情形下化合物之丫及!^的組合對應於表八之一列。 145039.doc -98- 201029997 表14 R5a&amp;R5c為曱基，R5b為Η，R1為η之式I-b化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表15 R5lR5e為CF3 ’ R54h，R1為η之式I-b化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表16 φ R5a為氣且R5b及r5c為H，R1為Η之式I-b化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表17 R5a為CF3且R5lR5c為Η，R1為Η之式I-b化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表18 R 、R及R為氣，為Η之式I-b化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 .^19 R5a、R5b及R5C為氟，R1為Η之式化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表20 R5a、R5l^R5e為曱基，Ri為Η之式I-b化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表21 «^及115&lt;:為氣，r5»^H，R1為Η之式I-c化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 145039.doc •99· 201029997 表22 R5a&amp;R5c為溴，R5b為H，Ri為H之式化合物，且在各 障形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 表23 R a及為氟，RSb為H，…為H之式化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表24 仗551及115&lt;:為甲基，R5b為Η，R1為η之式I-c化合物，且在 各情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表25 R5aAR5e為CF3 ’ R5lH，R1為Η之式I-c化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表26 R5a為氣且1151)及R5c為Η ’ R〗為Η之式I-c化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表27 R^CF3且R5*^R5cSh’ R1為Η之式I-c化合物’且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表28 R5a、R5b及R5e為氣，Ri為Η之式I-c化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表29 R '尺51&gt;及R5c為氟，R1為Η之式i-c化合物’且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 145039.doc -100- 201029997 表30 R 、R5l^R5t^曱基，R1為H之式Ι-C化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表31 R及R為氯，R5b為H，尺1為H之式I d化合物，且在各 情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 表32
R及R5c為溴，R5b為H，尺1為H之式I d化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表33 R及R為氟，尺51)為Η，R1為η之式i-d化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表人之一列。 表34 115&amp;及115£:為甲基，R5b為H，厌1為H之式I d化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表35 R5a&amp;R5&lt;^CF3，R5b為H，R1為H之式I-d化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表3 6 R5a為氯且R5b及R5c為Η，R1為Η之式I-d化合物’且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表37 R51CF3且R5b及R5e為H，R1為η之式I-d化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -101- 201029997 表38 R5a、R5lR5e為氯，Ri為Η之式I-d化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表39 R5a、R5b及R5c為氟，Ri為Η之式I-d化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表40 R 、R及R5e為曱基，R1為Η之式I-d化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表41 R5a&amp;R5c為氣’ Η，R1為Η之式I-e化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表42 R及R為漠’ R5b為Η，R1為Η之式I-e化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表43 R5a&amp;R5c為氟，艮51)為Η，Ri為Η之式I-e化合物，且在各 情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 表44 R及R為甲基’R為H’R1為η之式I-e化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表45 R a及R5c為cf3，R5b為H，r1*h之式化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc •102· 201029997 表46 R5a為氣且R5b及，Ri為H之式I-e化合物， 及在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表47 R5^CF3且R5l^R5c為η，Ri為Η之式I-e化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表48
R5a、R5b及R5c為氯，R1為Η之式Le化合物，且在各情眾 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表49 R5a、R5b&amp;R5c為氟，R1為H之式丨-e化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表50 R 、R及R5c為甲基’ R1為Η之式I-e化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表51 R5a&amp;R5c為氣’ R5l^H，R1為Η之式I-f化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表52 尺53及115&lt;:為溴，尺51)為11，R1為Η之式I-f化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表53 R5a及R5c為氟，R5b為Η，R1為Η之式I-f化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -103- 201029997 表54 尺51及115(：為甲基，R5b為Η，R1為Η之式I-f化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表55 尺54及尺5。為〇?3，R5I^H，R1為Η之式I-f化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表56 R5a為氣且R5b&amp;R5c為Η，R1為Η之式I-f化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表57 1^為€卩3且1151)及1^為^1，R1為Η之式I-f化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表58 R5a、R5l^R5c為氣’ R1為Η之式ΐ-f化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表59 R5a、R5b及R5c為氟，R1為H之式〗_f化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表60 R5a、R5b及R5c為曱基，Ri為H之式^化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表61 R及R為氣’尺515為Η，R1為η之式I-g化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc •104- 201029997 表62 R5a&amp;R5c為溴，R5b為H ’ R1為H之式LgK合物’ 且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表63 R及R為氟，尺51)為H，R1為Η之式I-g化合物，且在各 情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 表64
尺5&amp;及尺5&lt;:為甲基，R5b為Η，R1為η之式pg化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表65 R5^R5e為CF3，R5%H，R1為Η之式I-g化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表66 R5a為氯且R5b及R5c為Η，R1為η之式I-g化合物，且 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表67 尺53為〇卩3且R51^R5e為η，Ri為η之式〗_g化合物，且 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表68
R5a、R5b及R5、氣，R、H之式j_g化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 H 表69 R1R5C為氟，R1為Η之式h化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表人之一列。 145039.doc -105 · 201029997 表70 R R及R為曱基’ R1為Η之式i-g化合物，且在各情 形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 表71 1^及115&lt;:為氣，r51^H，R1為Η之式I-h化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表72 R5a&amp;R5c為溴，為H , ]^為11之式I h化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表73 R5a&amp;R5e為氟，R5b為Η，R1為U之式I-h化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表74 1153及115£為甲基，R5b為Η，R1為H之式I-h化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表75 R5a&amp;R5c為CF3，尺51)為11，R1為Η之式I_h化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表76 R5a為氣且R5b&amp;R5c為H，R1為Η之式I-h化合物，且在各 情升&gt; 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表77 R5aSCF3且R5bAR5、H ’ R1為Η之式I-h化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -106· 201029997 表78 R5a、R5b&amp;R5c為氯，R1為Η之式I-h化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表79 R5a、R5b及R5e為氟’ R1為Η之式I-h化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表80 R5a、R5b及R5c為曱基，Ri為Η之式化合物，且在各情 形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表81 R5a&amp;R5e為氣，R5b為Η，R1為Η之式I-i化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表82 R5a&amp;R5e為溴，R5b為Η，R1為Η之式I-i化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 • 表83 R5s^R5c為氟，R5l^H ’ R1為Η之式I-i化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表84 R及R5c為甲基’尺513為Η，R1為η之式I-i化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表85 R及R5e為CF3，R5b為Η ’ R1為Η之式I-i化合物，且在各 情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc 107- 201029997 表86 R為氣且R及R5c&amp;H’ R1為Η之式I-i化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表87 R5aSCF3且R5b&amp;R5c為h，R1為Η之式I-i化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表88 R5a、R5b&amp;R5c為氣，R!為Η之式υ化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表89 R 、R及R為氟’R1為Η之式i-i化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表90 R5a、R5b及汉“為曱基，R^H之式Μ化合物，且在各情 形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表91 R5a&amp;R5e為氣，r51^h ,尺1為11之式Η化合物，且在各 情形下化合物之γ及R2的組合對應於表Α之一列。 表92 R5a及R5e為溴，R5b為H，尺1為11之式㈠化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表 A之一列。 表93 R及R為I’r為H’r1為η之式i-j化合物’且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 U5039.doc 201029997 表94 尺5&amp;及115&lt;;為甲基，R5b為Η，R1為Η之式l_j化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表95 R5a及R5c為CF3，R5b為Η，R1為Η之式I-j化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表96 ❹ R5a為氯且R5b&amp;R5c為Η，R1為Η之式I-j化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表97 R51CF3且R51r^為η，Ri為η之式w化合物，且 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表98 R 、R5b&amp;R5c為氣，R1為Η之式i-j化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表99 R5a、1151)及115&lt;:為氟，r1為H之式Η化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表100 R5a、尺化及尺5、甲基，R!為H之式Η化合物，且在各情 形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表101 R及R5e為氯，R5b為H，111為11之式Ik化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -109- 201029997 表102 R5a及R5c為溴，R5lH，R1為Η之式I-k化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表103 R5a&amp;R5c為氟，R51^H，R1為Η之式I-k化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表104 R 4及115(:為甲基’ 11513為11，R1為Η之式I-k化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表105 R及R為CF3’ R5b為H，R1為Η之式I-k化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表106 R5a為氣且R5b&amp;R5c^H，R1為Η之式I-k化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表107 R54CF3且R5iR5lH，R1為η之式I-k化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表108 R 、R及R5e為氣，r1為H之式I k化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表109 R5a、R5b&amp;R5c為氟，111為^1之式I k化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表入之一列。 145039.doc -110· 201029997 表110 R5a、R5b及R5c為曱基’ r1為Η之式i_k化合物’且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表111 R5a&amp;R5e為氣，R5b為H，R1為η之式1-1化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表112 I 尺“及R5c為溴，1151)為H，R1為u之式1-1化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表113 尺53及R5c為氟，R5b為Ή，R1為H之式1-1化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表114 1^及115(:為甲基，R51^H，R1為Η之式1-1化合物’且在 各情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 ©表 115 115&amp;及115&lt;:為€?3，R51^H，R1為η之式1-1化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表116 R5a為氯且1151)及115。為11，R1為Η之式1-1化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表117 尺5&amp;為€卩3且R5b&amp;R5e為H，R1為η之式1-1化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 -1I1_ 145039.doc 201029997 表118 R5a、R5b及R5e為氣，Ri為Η之式i-l化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表119 R5a、R5b及R5c為氟，R1為Η之式1-1化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表120 R5a、R5b&amp;R5c為甲基，Ri為Η之式w化合物，且在各情 形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表121 R5i^R5c為氣，R5b為η，R!為η之式ϊ-ϊπ化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表122 R 3及r5·：為溴，R5b為H，…為只之式化合物，且在各 情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 表123 1^及115&lt;:為氟，R5b為H，R^H之式I m化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表124 R及115£:為曱基，R5b為H，R^H之式I m化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表125 R5amCF3’ π為H’ rUh之式i m化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -112· 201029997 表126 R5a為氣且R5b及R5(^H，R1為Η之式I-m化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表127 R為CF3且R5b&amp;R5&lt;^H，R1為Η之式I-m化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表128
R5a、R5b&amp;R5e為氣’ R1為Η之式i_m化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表129 R 、R及尺為氟’R1為Η之式I-m化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表130 R 、尺及尺為曱基’ R·1為Η之式I-m化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表131 R5a&amp;R5c為氯，R5b為Η，R1為u之式I-n化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表132 R5a&amp;R5e為溴，R5l^H，Ri為H之式In化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表133 R及R5c為氟，r^h之式〗_n化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -113- 201029997 表134 R5a&amp;R5cg甲基，R5b為Η ’ R1為Η之式I-n化合物，且在 各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 表135 R5a及R5e為CF3，R5%H，R1為Η之式Ι-η化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表136 R為氣且R5b及R5c為H，R1為Η之式I-n化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表137 R為CF3且R5b&amp;R5c^H ’ R1為Η之式I-n化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表138 R 、R及R為氣’ R1為Η之式I-n化合物，且在各情升&lt; 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表139 R5a、1151)及115°為氟’ r1為Η之式i-n化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表140 R5a、1151)及115(：為曱基，Ri為Η之式ι_η化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表141 R5m5c為氣’ R5b為η，R!為η之式1-〇化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 145039.doc •114· 201029997 表142 R及R e為溴，R5b為H，尺！為H之式ι 〇化合物，且在各 情形下化合物之γ及r2的組合對應於表入之一列。 表143 R及R為氟，r為H’r1為η之式1_〇化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表144 φ R5a及R5C為甲基，尺51)為幵，R1為H之式1-〇化合物，且在 各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 表145 1^及115&lt;5為CF3，R5l^H，R1為H之式1-〇化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表146 R5a為氣且R5b及R5c為Η，R1為Η之式1-〇化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 Φ 表 147 R5a為CF3且R51r5&lt;=為h，W為η之式po化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表148 R5a、尺化及尺“為氣，Ri為Η之式1-〇化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表149 R5a、R51^R5e為氟，R1為Η之式1-〇化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 145039.doc -115- 201029997 表150 R 、R及R5C為甲基，R1為Η之式1-0化合物，且在各俨 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 月 表151 R5a&amp;R5c為氣，R5b為H，尺1為11之式I p化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表152 R及R5c為溴，R5b為H，尺1為11之式Ip化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表153 R5a&amp;R5e為氟，R5b為H , Ri為Η之式1{)化合物且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表154 R5a&amp;R5c為曱基，R5b為H，尺1為11之式I p化合物，1在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之—列。 表155 R5m5、CF3 ’ R5、H ’ 為η之式[ρ化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表156 R5a為氣且尺化及尺5。為H，R1為H之式][_ρ化合物 ，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表157 R 3為CF3且R5l^R5c為Ή，R丨為H之式I-p化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -116- 201029997 表158 R5a、R5b&amp;R5e為氣，R1為Η之式I-p化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表159 R5a、R5b及R5c為氟，R1為Η之式I-p化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表160 ❹ R5a、R5b及R5e為曱基，R1為Η之式I-p化合物，且在各情 形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表161 R及R為氣’ R5b為H，R1為Η之式I-q化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表162 R5a&amp;R5e為溴，R5b為Η，R1為H之式j—q化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 美 表163 參 R5a&amp;R5c為氟，R5l^H，R丨為H之式Lq化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表164 R5a&amp;R5c為甲基，, Ri為H之式1-(1化合物，且在 各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 表165 R5a&amp;R5e為CF3 ’ R5b為Η，R1為η之式I-q化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -117- 201029997 表166 R5a為氣且R5b及R5eSH，R1為Η之式I_q化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表167 R5^CF3且R5b&amp;R5c^H，R1為Η之式I-q化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表168 R5a、R5b&amp;R5e為氣’ R1為Η之式I-q化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表169 R5a、R5b&amp;R5c為氟，R1為Η之式I-q化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表170 R5a、R5b及115&lt;:為甲基，R1為Η之式I-q化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表171 R5a及R5c為氣，R5b&amp;H，R1為Η之式I-r化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表172 R5a及R5e為溴，r51^H，R1為Η之式I-r化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表173 尺“及！^為氟，R5l^H，R1為Η之式I-r化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -118- 201029997 表174 1153及汉5&lt;:為曱基，R5l^H，Ri為η之式I-r化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表175 R5a&amp;R5^CF3，R5l^H , R1為η之式I-r化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表176 _ R為氣且R5b及r5c為Η，R1為η之式i-r化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表177 R為CF3且R5b&amp;R5c為H，R1為η之式I-r化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表178 R5a、R5b及R5c為氣，…為！^之式Ι-Γ化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 ©表 179 R 、R及R5e為氟，尺1為]^1之式〗_r化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表180 R 、R5l^R5C為曱基，R1為H之式ι-r化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表181 R及R為氣，R5t^ii，R^H之式〗_s化合物，且在各 情形下化合物之丫及以的組合對應於表A之一列。 145039.doc •119· 201029997 表182 R5a&amp;R5c為溴，R5b為Η，R1為Η之式I-s化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表183 1153及115&lt;:為氟，R5b為Η，R1為Η之式I-s化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表184 1^及115&lt;:為甲基，R5b為Η，R1為Η之式I-s化合物，且在 各情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表185 R5a&amp;R5(^CF3，R5l^H，Ri為Η之式I-s化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表186 R5a為氣且R5b&amp;R5e為Η，R1為Η之式I-s化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表187 «^為0卩3且R5b&amp;R5c為η’ R1為η之式I-s化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表188 R5a、R5l^R5e為氣，R〗為Η之式i_s化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表人之一列。 表189 R5a、R5b&amp;R5e為氟，R1為Η之式I-s化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 145039.doc 201029997 表190 5a R 、R及R5C為甲基，Rl為Η之式I-s化合物，且在各情 形下化合物之YW的组合對應於表Α之一列。 表191 R及R5e為氣，R51^H , R^H之式Μ化合物，且在各 情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表Α之一列。 表192 ❹ ❹ R及R為溴，r51^h，RigH之式Μ化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表 193，R1 為 Η 1^及115&lt;:為氟，R5l^H，Ri為Η之式It化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表194 尺51及尺5&lt;;為甲基，R5bgH，尺1為11之式W化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表195 R5a&amp;R5e為CF3 ’ R5b為Η，R1為Η之式I-t化合物，且在各 情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 表196 R5a為氣且R5b&amp;R5c為Η，R1為Η之式I-t化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表197 1^為0卩3且R5l^R5c^H，R1為Η之式I-t化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -121- 201029997 表198 R5a、R5b及R5e為氯，R1為Η之式I-t化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表199 R5a、R5b及R5e為氟，R1為Η之式I-t化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表200 R5a、R5b及115&lt;:為曱基，R1為Η之式j_t化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 〇 表201 R及R為氣，R5l^H，R1為Η之式I-u化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表202 R及R為漠’ R為Η ’ R1為Η之式I-u化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表203 R及R為氟’ R5b為Η，Ri為η之式I-u化合物，且在各® 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表204 尺53及1^為甲基，R5b為H，Rl為H之式I-u化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表205 mR5、CF3 ’ ’ Ri為η之式I-u化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -122. 201029997 表206 R5a為氣且1151&gt;及115&lt;:為H，R1為Η之式Ι-u化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表207 1153為0?3且R5b&amp;R5e為H，尺丨為只之式I-u化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表208 φ R5a、R5t^R5e為氯，尺1為]^之式I u化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表209 R 、R及R為氟，R1為Η之式i_u化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表210 R5a、R5b&amp;R5c為曱基，Ri為H之式I-u化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 #表211 R及R5c為氣，r51^H，Rl為H之式I v化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表212 R5lR5e為漠，R5b為Η，Ri為Η之式I-v化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表213 R及R5c為氟，r51^H，111為11之式Iv化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc •123- 201029997 表214 R及R為甲基，R5bgH，R1為Η之式I-v化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表215 R54R5e為CF3 ’ R5b為Η，R丨為Η之式I-v化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表216 R5a為氣且R5b&amp;R5ca Η，R1為H之式I-ν化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 _ 表217 R51CF3且R5lR5e為η，R1為Η之式Ι·ν化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表218 R 、R及R為氯，R1為Η之式ι_ν化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表219 R 、R及R為氟，1^為H之式化合物，且在各情形❹ 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表220 R5a、R5l^R5c為曱基，Ri為Η之式Iv化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的紱合對應於表A之一列。 表221 R及R為氣，R5b為H，R^H之式化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之一列。 145039.doc •124- 201029997 表222 R及R5c為溴，R5l^H，R1為H之式Iw化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表223 R及R為氟，R51^H，R^H之式Iw化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表224 ❹ Κ及R5C為甲基，R5b為H，R1為Η之式I-w化合物，且在 各情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表八之一列。 表225 尺5&amp;及1^為0^3, R5b為Η，11丨為11之式〗_w化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表226 R5a為氣且R5b及R5e為Η，R1為Η之式I-w化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 ▲ 表227 ❹ 尺53為€卩3且R5b&amp;Rk為H，111為11之式Iw化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之一列。 表228 R5a、R5b&amp;R5e為氣，R丨為H之式Nw化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表229 R 、R5b及R5e為氟，尺!為11之式〗_w化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc •125· 201029997 表230 R5a、R5b&amp;R5e為甲基，R1為Η之式I-w化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表231 R及R為氣’ R5b為Η，R1為Η之式Ι-χ化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表232 R5a&amp;R5e為溴，R5l^H，R1為Η之式Ι-χ化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表233 R及R為氟i ’ R5b為H’ Ri為Η之式Ι-χ化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表234 115&amp;及115&lt;:為曱基，R5b為Η，Ri為Η之式化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表235 R5a&amp;R5&lt;^CF3，R5l^H，R1為Η之式Ι-χ化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表236 R a為氣且115|5及尺5。為Η ’ R1為Η之式Ι-χ化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表237 R a為CF3且R5b及R5e為η，R1為η之式Ι-χ化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 145039.doc •126- 201029997 表238 R5a、R5b&amp;R5e為氣，尺1為1_1之式〗_χ化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表239 R 、R及R為氟，R1為Η之式ι_χ化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表240 R a、R5b及尺5&lt;:為甲基，Ri為H之式Ιχ化合物，且在各情 形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表241 1153及115&lt;:為氯，R5b為Η，Ri為Η之式Iy化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表242 為演，R5、H，R、H之式I-y化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。
表243 R5a及R5C為氟，R5b為H，rUh之式4化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之一列。 表244 R 1R5c為曱基’ R5b為Η，R^H之式&amp;化合物，且在 各情形下化合物之Y及R2的组合對應於表A之一列。 表245 R5amCF3 ’ π為H ’ r^h之式i y化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc •127· 201029997 表246 R5a為氣且R5b&amp;R5&lt;^H，R1為Η之式I-y化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表247 R5aSCF3且R5lR5e為H，R1為Η之式I-y化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表248 R 、R及R c為氣’ R1為Η之式i-y化合物，且在各情步 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表249 R5a、R5b&amp;R5c為氟，尺1為^1之式〗_y化合物，且在各情形 下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表250 R5a、R5b及R5c為曱基，汉]為^之式化合物，且在各情 形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表251 R及R c為氣，尺51»為H，厌1為H之式I z化合物，且在各 情形下化合物之γ及R2的組合對應於表入之一列。 表252 R5a&amp;R5e為溴，R5b為H，尺1為11之式I z化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之一列。 表253 R及R5c為氟，為H之式][_z化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之一列。 145039.doc 201029997 表254 R及R5、甲基，R5b為h，r、h之式Iz化合物，且在 各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之一列。 表255 R及R51CF3，R54h，Ri為H之式j_z化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表256
R5a為氯且R5b&amp;R5。為Η，Ri為H之式〗_z化合物，且在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表257 R5a為CF3且R5l^R5e為h，Ri為H之式][_ζ化合物，且在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表258 R 、R及R為氯’ R1為Η之式i-z化合物’且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表259 R 、R及厌為氟’R1為Η之式I-z化合物，且在各情形 下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表260 R5a、R5b&amp;R5c為曱基，R1為Η之式I-z化合物，且在各情 形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表261 R5a為氯’ R1為Η之式I-aa化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -129· 201029997 表262 R5a為溴，R1為Η之式I-aa化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表263 R5a為氟，R1為Η之式I-aa化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表264 R5a為甲基，R1為Η之式I-aa化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表265 尺53為0卩3，R1為Η之式I-aa化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表266 R5a為氣，R1為Η之式I-bb化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表267 R5a為溴，R1為Η之式I-bb化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表268 R5a為氟，R1為Η之式I-bb化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表269 115&amp;為曱基，R1為Η之式I-bb化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -130- 201029997 表270 尺“為^^，R1為Η之式I-bb化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表271 R5a為氣，R1為Η之式I-cc化合物，且在各情形下化合物 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表272 R5a為溴，R1為Η之式I-cc化合物，且在各情形下化合物 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表273 R5a為氟，R1為Η之式I-cc化合物，且在各情形下化合物 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表274 115&amp;為甲基，R1為Η之式I-cc化合物，且在各情形下化合 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。
表275 1153為0卩3，R1為Η之式I-cc化合物，且在各情形下化合物 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表276 R5a為氯，R1為Η之式I-dd化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表277 R5a為溴，R1為Η之式I-dd化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -131 - 201029997 表278 R5a為氟，R1為Η之式I-dd化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表279 R5a為甲基’ R1為Η之式I-dd化合物’且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表280 R為CF3 ’ R1為Η之式I-dd化合物’且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 ❹ 表281 R為氣，R1為Η之式I-ee化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表282 R為&gt;臭’ R為Η之式I-ee化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表283 R5a為氟，R1為Η之式I-ee化合物，且在各情形下化合物參 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表284 R為甲基，R1為Η之式I-ee化合物，且在各情形下化人 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表285 R5%CF3 ’ R1為Η之式I-ee化合物，且在各情形下化人物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc •132· 201029997 表286 R5a為氣，R1為Η之式I-ff化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表287 R5a為溴，R1為Η之式I-ff化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表288 R5a為氟，R1為Η之式I-ff化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表289 R5a為曱基，R1為Η之式I-ff化合物 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 ，且在各情形下化合 表290 尺53為0卩3，R1為Η之式I-ff化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 且在各情形下化合物
表291 R5a為氯，R1為Η之式I-gg化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 且在各情形下化合物 表292 R5a為溴，R1為Η之式I-gg化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 且在各情形下化合物 表293 R5a為氟，R1為Η之式I-gg化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 且在各情形下化合物 145039.doc -133- 201029997 表294 115&amp;為曱基，R1為Η之式I-gg化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表295 R5a為CF3，R1為Η之式I-gg化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表296 R5a為氣，R1為Η之式I-hh化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表297 R5a為溴，R1為Η之式I-hh化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表298 R5a為氟，R1為Η之式I-hh化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表299 R5a為曱基，R1為Η之式I-hh化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表300 115&amp;為〇？3，R1為Η之式I-hh化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表301 R5a為氣，R1為Η之式I-ii化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -134- 201029997 表302 R5a為溴’ R1為Η之式i-ii化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表303 R5a為氟，R1為Η之式I-ii化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表304
1^53為甲基，R1為Η之式I-ii化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表305 R為CF3，R1為η之式I-ii化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表306
Ra為氣，R1為Η之式I-jj化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表307 R5a為溴’ R1為Η之式I-jj化合物’且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表308 R5a為氟’ R1為Η之式I-jj化合物’且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表309
Ra為甲基’ R1為Η之式I-jj化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc •135- 201029997 表310 R5a為CF3，Ri為η之式Ljj化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表311 R5a為氣，R1為Η之式I-kk化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表312 R5a為溴，R1為Η之式I-kk化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表313 R5a為氟’ R1為Η之式I-kk化合物， 之Y及R2的组合對應於表A之一列。 表314 尺5&amp;為甲基，R1為Η之式I-kk化合物 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表315 1^為CF3，R1為Η之式I-kk化合物 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表3 16 R為氣’ R為Η之式1-11化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表317 R5a為溴，R1為Η之式1-11化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 且在各情形下化合 且在各情形下化合 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 145039.doc -136- 201029997 表318 R5a為氟，R1為Η之式1-11化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表319 R5a為甲基，R1為Η之式1-11化合物，且在各情形下化合 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表320 1153為0戸3，R1為Η之式I-1H匕合物，且在各情形下化合物 ® 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表321 R5a為氯，R1為Η之式I-mm化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表322 R5a為溴，R1為Η之式I-mm化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 _ 表 323 R5a為氟，R1為Η之式I-mm化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表324 115&amp;為曱基，R1為Η之式I-mm化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表325 尺5£1為€?3，R1為Η之式I-mm化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc •137· 201029997 表326 R5a為氣，R1為Η之式I-nn化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表327 R為&gt;臭，R1為Η之式I-nn化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表328 R為氟’ R1為Η之式I-nn化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表329 R為曱基’ W為Η之式I-nn化合物，且在各情形下化人 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表330 R5a為CF3，R1為η之式I-nn化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表331 R5a為氣’ R1為Η之式1-〇〇化合物，且在各情形下化人物 之Υ及R的組合對應於表Α之·列。 表332 R5a為溴，R1為Η之式1-00化合物，且在各情形下化人物 之Υ及R的組合對應於表Α之~~列。 表333 R5a為氟’ R1為Η之式1-00化合物，且在各情形下化人斗 之Υ及R的組合對應於表Α之一列。 145039.doc -138- 201029997 表334 尺53為甲基，R1為Η之式I-oo化合物 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表335 尺5&amp;為0卩3 ’ R1為Η之式1-〇〇化合物 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表3 3 6 R為氣’ R1為Η之式I-pp化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表337 R5a為溴，R1為Η之式I-pp化合物， 之Υ及R的組合對應於表Α之· ~~列。 表338 R5a為氟，R1為Η之式Ι·ρρ化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 • 表 339 R5a為甲基’ R1為Η之式I-pp化合物 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表340 1^為0卩3 ’ R1為η之式I-pp化合物 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表341 R為氯’ R1為Η之式I-qq化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 ’且在各情形下化合 ，且在各情形下化合 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 ，且在各情形下化合 ，且在各情形下化合 且在各情形下化合物 145039.doc -139- 201029997 表342 R5a為溴，R1為Η之式I-qq化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表343 R5a為氟，R1為Η之式I-qq化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表344 115&amp;為曱基，R1為Η之式I-qq化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表345 115&amp;為〇卩3，R1為Η之式I-qq化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表346 R5a為氣，R1為Η之式I-rr化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表347 R5a為溴，R1為Η之式I-rr化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表348 R5a為氟，R1為Η之式I-rr化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表349 尺53為甲基，R1為Η之式I-rr化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 145039.doc -140- 201029997 表350 ，R·1為H之式I-rr化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表351 R為風* ’ 為Η之式I-ss化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表352 ❹ .R為肩’ ri為Η之式i_ss化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表353 R5a為氟，R1為Η之式I-ss化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表354 R5a為曱基，R1為Η之式pss化合物 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 ©表 355 R5a為CF3 ’ R1為Η之式I-ss化合物， 之Υ及R的組合對應於表Α之一列。 表356 R5a為氯，R1為Η之式I-U化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表357 R5a為溴’ R1為Η之式I-tt化合物， 之Y及R2的组合對應於表A之一列。 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 ’且在各情形下化合 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 145039.doc -141 - 201029997 表358 R5a為氟’ R1為Η之式I-tt化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表359 11&amp;為甲基，R1為Η之式I-tt化合物，且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表360 R5a&amp;CF3 ’ R1為Η之式I-tt化合物’且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表361 R5a為氣’ R1為Η之式I-uu化合物’且在各情形下化合物 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表362 R5a為溴，R1為Η之式I-uu化合物，且在各情形下化合物 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表363 R5a為氟，R1為Η之式I-uu化合物，且在各情形下化合物 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表364 R為甲基’ R1為Η之式I-uu化合物，且在各情形下化人 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表365 R為CF3，R1為η之式I-uu化合物，且在各情形下化人 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 145039.doc • 142· 201029997 表366 R5a為氯，R1為Η之式I-vv化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表367 R5a為溴，R1為Η之式I-vv化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表368 R5a為氟，R1為Η之式I-vv化合物， m W 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表369 R5a為甲基，R1為Η之式I-vv化合物 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表370 115&amp;為€?3，R1為Η之式I-vv化合物 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 巍 表371 R5a為氯，R1為Η之式I-ww化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表372 R5a為溴，R1為Η之式I-ww化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表373 R5a為氟，R1為Η之式I-ww化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 ，且在各情形下化合 ，且在各情形下化合 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 145039.doc •143- 201029997 表374 R5a為甲基’ R1為Η之式i-ww化合物’且在各情形下化合 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表375 R為CF3，R1為η之式i-ww化合物，且在各情形下化合 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表376 R5a為氯，R1為Η之式l-xx化合物，且在各情形下化合物 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 ❹ 表377 R5a為溴，R1為H之式I-XX化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表378 R5a為氟，R1為H之式I-xx化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表379 R為曱基’ R1為Η之式Ι-χχ化合物’且在各情形下化合 ❹ 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表380 R為CF3，R1為η之式ι·χχ化合物，且在各情形下化合 物之Υ及R2的組合對應於表八之一列。 表381 R為氣，R1為Η之式I-yy化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表八之一列。 145039.doc -144· 201029997 表382 R5a為溴，R1為Η之式I-yy化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表383 R5a為氟，R1為Η之式I-yy化合物， 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表384 尺53為甲基，R1為Η之式I-yy化合物 ’ 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表385 尺5&amp;為〇卩3，R1為Η之式I-yy化合物 物之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表386 R5a為氣，R1為Η之式I-zz化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表387 參 R5a為溴，R1為Η之式I-zz化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表388 R5a為氟，R1為Η之式I-zz化合物， 之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 表389 R5a為甲基，R1為Η之式I-zz化合物 物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列。 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 ，且在各情形下化合 ，且在各情形下化合 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 且在各情形下化合物 ，且在各情形下化合 145039.doc -145- 201029997 表390 R5aaCF3，R1為Η之式I-zz化合物，且在各情形下化合物 之Y及R2的組合對應於表A之一列。 表391至400 R5a、115^及11^之組合如表丨至⑺中任—者所定義之式i a 化合物，在各情形下化合物之丫及…的組合對應於表A之 一列，且R1為甲基而非Η。 表401至410 R5a、尺^及尺5。之組合如表丨至⑺中任—者所定義之式 化合物’在各情形下化合物之γ及r2的組合對應於表八之 一列，且R1為CF3而非H。 表411至420 及β之組合如表⑴❹中任—者所定義之式h 化合物，在各情形下化合物之¥及汉2的組合對應於表A之 一列，且R1為乙基而非Η。 表421至430 R5a、R5b及Rk之組合如表中任—者所定義之式i a 化合物，在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表A之 一列’且R1為CH2CF3而非H。 表431至440 R5a、R5b及W之組合如表mo中任—者所定義之式h 化合物，在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表A之 一列，且R1為正丙基而非Η。 表441至450 145039.doc •146· 201029997 R5a、組合如表中任—者所定義之式i a 化合物，在各情形下化合物之丫及…的組合對應於表A之 一列，且R1為異丙基而非Η。 表451至460 R、R及R5e之組合如表中任—者所定義之式ia 化合物，在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表A之 一列’且R1為正丁基而非H。 表461至470 ❹
R 、R及R5c之組合如表丨至⑺中任—者所定義之式pa 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表八之 一列’且R1為異丁基而非Η。 表471至480 R5a、R5b&amp;Rk之組合如表丨至⑺中任—者所定義之式ia 化合物，在各情形下化合物之丫及…的組合對應於表A之 一列’且R1為第三丁基而非Η。 表481至490 R5a、之組合如表丨至⑺中任—者所定義之式la 化合物，在各情形下化合物之¥及！^2的組合對應於表八之 一列，且R1為CN而非Η。 表491至500 R5a、R5b&amp;R^之組合如表1至10中任—者所定義之式I a 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表八之 一列，且R1為甲氧基而非Η。 表501至510 145039.doc •147· 201029997 R5a' R5b&amp;R5c之組合如表丨至⑺中任—者所定義之式i a 化合物，在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為甲基羰基而非Η。 表511至520 R5a、R5b及R5e之組合如表1至10中任—者 考所定義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的缸 &amp; D對應於表A之 一列，且R1為苯基而非Η。 表521至530 R5a、尺讣及尺5。之組合如表1至1〇中任— 考所定義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的纟 , 0對應於表A之 列’且R為2 -氣苯基而非η。 表531至540
R ‘ R5l^R5c之組合如表1至1〇中任—. 可所定義之式 化合物’在各情形下化合物之丫及R2的 ^ 列’且R1為3-氟苯基而非Η 表541至550 ， . &amp;對應於表A之
R
、R及尺5。之組合如表1至1〇中任— ^ 者所定羲之式I-a 化合物，在各情形下化合物之¥及尺2的 ατ,, 、、σ對應於表Α之 一列，且R1為4_氟苯基而非Η。 表551至560 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任— ^ ^ 考所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之¥及尺2的 ,,ατϊΐι 、’ 。舞應於表Α之 一列，且R1為2-氣苯基而非Η。 表561至570 145039.doc -148- 201029997 χ r»5c K及汉之組合如表1至10中任一者所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表A之 列’且R為3 -氣苯基而非η。 表571至580 R5a、R5b及r5c之組合如表i至丨〇中任一者所定義之式I a 化合物，在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之 一列，且Rl為4-氯苯基而非H。 表581至590
R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式i a 化合物，在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之 一列，且R1為環丙基而非H。 表591至600 R5a、之組合如表α1()中任—者所定義之式ia 化合物，在各情形下化合物之¥及尺2的組合對應於表A之 一列，且R1為3·溴苯基而非H。 表601至610 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於之 一列，且R1為4·溴苯基而非H。 表611至620 a 二：R、R5C之組合如表1至10中任一者所定義之式I〜 化。物’在各情形下化合物之Y&amp;R2的組 Λ|ατ^、 對應於表Α之 列’且R為笨甲基而非Η。 表621至630 I45039.doc -149- 201029997 RSa、及RSc之組合如表丨至1〇中任—者所定義之式i a 化合物，在各情形下化合物之的組合對應於表八之 一列，且R1為2-苯乙基而非η。 表631至640 R5a、R5b&amp;R5e之組合如表丨至1〇中任一者所定義之式I a 化合物，在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表入之 一列，且R1 為 CH2-2-F-C6H4而非 H。 表641至650 R a、R5b及R5e之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之¥及尺2的組合對應於表八之 一列’且R1 為 CH2-3-F-C6H4而非 H。 表651至660 R5a、R5b及R5c之組合如表i至1〇中任一者所定義之式Ia 化合物’在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 一列’且 R1 為 CH2-4-F-C6H4 而非 表661至670 R 、尺51?及115&lt;:之組合如表丨至⑺中任一者所定義之式I a 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R丨為CH2-2-Cl-C6H4而非H。 表671至680 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表！至1〇中任一者所定義之式I a 化合物’在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表A之 列’且 R 為 CH2-3-CI-C6H4而非 H。 表681至690 145039.doc -150· 201029997 R 、R5b&amp;R5e之組合如表1至10中任一者所定義之式ia 化合物’在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 一列’且R丨為CH2-4-Cl-C6H4而非H。 表691至700 R5a、R5b&amp;R5。之組合如表丨至…中任一者所定義之式i a 化合物，在各情形下化合物之Y及r2的組合對應於表A之 一列，且R1為CH2-環丙基而非H。 表701至710
^、心及〜组合如幻至时任一者所定義… 化合物，在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表A之 一列，且R丨為CH2-3-Br-C6H4而非H。 表711至720 R5a、R5b及R5c之組合如表1至10中任一者 节所定義之式I_a 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應、a 列’且 R 為 CH2-4-Bi&gt;C6H4而非 H。 表721至730 R5a、R5b及R5c之組合如表1至10中任一 人A 考所定義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之丫及汉2的 '、s對應於表Α之 一列’且R 為 CH2-2-MeO-C6H4而非Η。 表731至740 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任— 考所定ϋ夕；V T-a 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組入重 一列，且R1為CH2-3-MeO-C6H4而非Η。 十應於表Α之 表741至750 145039.doc -151· 201029997 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式pa 化合物’在各情形下化合物之¥及R2的組合對應於表A之 一列’且R1 為 CH2_4-MeO-C6H4而非H。 表751至760 R 、R及R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I_a 化合物，在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 列’且 R 為 CH2CH2-2-F-C6H4 而非 H。 表761至770 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至10中任一者所定義之式 化合物’在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 列’且 R 為 CH2CH2-3-F-C6H4而非 Η。 表771至780 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I_a 化合物’在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表A之 列’且 R 為 CH2CH2-4-F-C6H4 而非 H。 表781至790 R5a、R5b及R5c之組合如表1至10中任一者所定義之式j_a 化合物，在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之 一列’且R1為 CH2CH2-2-Cl-C6H4而非 H。 表791至800 R5a、R5b及R5e之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之γ及r2的組合對應於表A之 一列，且R1 為 CH2CH2-3-Cl-C6H4而非 H。 表801至810 145039.doc •152· 201029997 R5a、R5b&amp;R5e之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為 CH2CH2-4-Cl-C6H4而非 H。 表811至820 R 、尺513及尺之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 一列’且 R1為 CH2CH2-2-Br-C6H4 而非 H。 表821至830 ❹ 、RSb及rSc之組合如表1至1〇中任一者所定義之式 化合物，在各情形下化合物之丫及艮2的組合對應於表A之 一列’且 R1為 CH2CH2-3-Br-C6H4而非 H。 表831至840 R5、R5b及R5e之組合如表i至1〇中任一者所定義之式I a 化合物’在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表A之 一列’且R丨為 CH2CH2-4-Br-C6H4而非 H。 _ 表 841 至 850 〇 R5a、R5b及R5c之組合如表丨至中任一者所定義之式I_a 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表A之 一列，且R1 為 CH2CH2-2-MeO-C6H4而非H。 表851至860 R5a、R5b及R5。之組合如表丨至⑺中任一者所定義之式Ia 化合物，在各情形下化合物之丫及“的組合對應於表A之 列’且 R 為 CH2CH2-3-MeO-C6H4而非 H。 表861至870 145039.doc -153· 201029997 R 、R5b&amp;R5c之組合如表丨至⑺中任一者所定義之式I a 化合物’在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 一列，且R〗為 CH2CH2-4-MeO-C6H4而非H。 表871至880 R 、R5b&amp;R5e之組合如表丨至⑺中任一者所定義之式Ia 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-1而非Η » 表881至890 R 、R及R5e之組合如表丨至⑺中任一者所定義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環Α·2而非H。 表891至900 R 、R及R5e之組合如表1至10中任一者所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之¥及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-3而非Η。 表901至910 R 、R及r5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式Ia 化合物，在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-4而非Η。 表911至920 R 、R及r5c之組合如表1至10中任一者所定義之式Ia 化合物，在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之 一列’且R1為環A-5而非Η。 表921至930 145039.doc 154- 201029997 R5a、r5I^r5c之組合如表1至ίο中任一者斛八
Jtu ^ AL·. Αι ΙΛ 疋義之式 I-a 化合物’在各情形下化合物之丫及尺2的 、口野應於矣A之 一列’且R1為環A-6而非Η。 、 表931至940 R 、R及&amp;之組合如表1至10中任一者所a* 所疋義之式I-a 化〇物’在各情形下化合物之¥及尺2的入 α σ對應於表Α之 一列，且R為環A-7而非Η。 表941至950
R5a、R5b及r5c之組合如表1至10中任—者 4 %疋義之式I_a 化&amp;物’在各情形下化合物之丫及R2的組人 σ對應於表A之 一列’且R為環A-8而非Η。 表951至960 R5a、R5b及r5c之組合如至ι〇 — 布所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-9而非Η。 、 表961至970 R5a、之組合如表lil0中任—者所定義之式^ 化合物，在各情形下化合物之¥及尺2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-io而非H。 表971至980 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表}至10中任—者 疋義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-11而非η。 表981至990 145039.doc •155· 201029997 R5a、R5b及R5c之組合如表1至10中任—者所定義之式Ι-α 化合物’在各情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之 一列，且R1為環A-12而非Η。 表991至1000 R5a、R54r5c之組合如表i至1〇中任—者所定義之式I a 化合物’在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-13而非H。 表1001至1010 R5a、R5b&amp; R5c之組合如表丄至⑺中任一者所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-14而非H。 表1011至1020 R5a、11513及R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式Ia 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-15而非H。 表1021至 1030 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至10中任一者所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之 一列，且R1為環A-16而非Η。 表1031至1040 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至10中任一者所定義之式I a 化合物，在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-17而非H。 表1041至1050 145039.doc -156- 201029997 R5a、R5b及R5C之組合如表1至10中任—者所定義之式 化合物’在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-18而非Η。 表1051至1060 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至10中任一者所定義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-19而非H。 表1061至1070 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任—者所定義之式【_a 化合物’在各情形下化合物之Y及R2的纟且合對麻於表A之 一列，且R1為環A-20而非H。 表1071至1080 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式【_a 化合物，在各情形下化合物之Y及r2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-21而非H。 ©表 1081 至 1090 R5a、R5b及R5c之組合如表1至i 〇中任一者所定義之式 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-22而非H。 表1091至1100 R5a、R5b&amp;R5e之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-23而非Η» 表1101至 1110 145039.doc -157- 201029997 R5a、11515及r5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之¥及尺2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-24而非H。 表 1111 至 1120 R5a、R5fc及R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I_a 化合物’在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-25而非H。 表 1121至1130 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式pa 化合物’在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 一列’且R1為環A-26而非H。 表1131至1140 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I a 化合物’在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為環A-27而非H。 表1141至 1150 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I a 化合物’在各情形下化合物之¥及尺2的組合對應於表A之 一列’且R1為環A-28而非H。 表1151至1160 R 、R及R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2-A-1而非H。 表1161至1170 145039.doc -158- 201029997 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表丨至⑺中任—者所定義之式I a 化合物，在各情形下化合物之¥及“的組合對應於表八之 一列’且R1為基團CH2-A-2而非H。 表 1171至1180 R5a、R5b及R5c之組合如表i至丨〇中任—者所定義之式I a 化合物，在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表八之 一列’且R1為基團CH2-A-3而非H。 表1181至1190 R 、R5b&amp;R5c之組合如表丨至⑺中任一者所定義之式I a 化合物，在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表八之 一列’且R1為基團CH2_A_4而非H。 表 1191至1200 R 、R及R5e之組合如表丨至⑺中任一者所定義之式La 化合物’在各情形下化合物之¥及尺2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2-A-5而非H。 表 1201至1210 R 、R及R5e之組合如表1至1〇中任一者所定義之式Ia 化合物’在各情形下化合物之¥及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2-A-6而非H。 表 1211至1220 R 、R5b&amp;R5c之組合如表丄至1〇中任一者所定義之式I a 化合物’在各情形下化合物之¥及R2的組合對應於表A之 一列’且R為基團CH2-A-7而非Η。 表 1221至1230 145039.doc -159- 201029997 R5a、R5bAR5e之組合如表中任—者心義之式^ 化合物，在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2-A-8而非H。 &quot;、 表 1231至1240 妗^及妙之組合如表⑴”任一者所定義之式^ 化合物’在各情形下化合物之¥及R2的組 . 0對應於表A之 一列’且R為基團CH2_A_9而非η。 表1241至1250 R 、R及R5c之組合如表1至10中任—者八 .,... 斤疋義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之Y&amp;R2的組 , . 〇辦應於表A之 一列’且R為基團CH2_A_1〇而非H。 表 1251至1260 R 、R及H5c之組合如表1至1〇中任_者 a it, AL·, ^ At / 疋義之式 I-汪 化δ物’在各情形下化合物之R2的組入 , σ對應於表A之 一列’且R1為基團(：出_八_11而非H。 衣^ 表1261至1270 R 、R及R5c之組合如表1至10中任—者所定 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組入 气 , α對應於矣A夕 一列’且R為基團CH2-A-12而非Η。 表1271至1280 R5a、R5l^R5c之組合如表1至1〇中任一者所定 化合物，在各情形下化合物之丫及R2的八義之式I a , , D對應於矣A夕 一列’且R為基團CH2-A-13而非Η。 表1281至1290 I45039.doc 201029997 R5a、R5b&amp;R5。之組合如表1至1〇中任一者所定義之弋1_狂 化合物，在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2-A-14而非H。 表1291至1300 R 、R及R5c之組合如表1至1〇中任一者 可Μ弋義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之丫及R2的組合 g屬於表A之 一列’且R為基團CH2_A_15而非η。 表1301至 1310
R 、R5b及R5c之組合如表1至1〇中任一者所 人疋義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之丫及以的組合對應、 一列’且R1為基團CH2_a_16而非η。 、 表1311至1320 R5a、R5b及R5c之組合如表丨至⑺中任一者所 .. 代*義之式ϊ-a 化合物，在各情形下化合物之丫及以的組合對應、 一列’且R1為基團CH2-A-17而非Η。 ； 表1321至1330 R 、R及R5c之組合如表1至1〇中任一者八 吓疋義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之丫及以的組合對廡' 一列’且R1為基團CH2-A-18而非Η。 、表 表 1331 至1340 R 、R及R5e之組合如表丨至1〇中任一者所a 化合物，在各情形下化合物之¥及R2的組合義之式I a -列，且R1為基團CHyA-l9而非η。 應於表Α之 表 1341至1350 145039.doc • 161 - 201029997 R5a、R5b及R5c之組合如表丨至⑺中任一者所定義之式Ia 化合物，在各情形下化合物之¥及R2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2-A-20而非H。 表 1351 至1360 R 、R及R之組合如表1至中任一者所定義之式I_a 化合物’在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2-A-21而非H。 表 1361至1370 R 、R及尺之組合如表1至10中任一者所定義之式j_a 化合物，在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2-A-22而非H。 表 1371至1380 R 、R及尺之組合如表1至10中任一者所定義之式i_a 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2-A-23而非H。 表 1381至1390 R 、1151&gt;及115之組合如表1至1〇中任一者所定義之式Ia 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表八之 一列，且R1為基團CH2_A-24而非H。 表1391至 1400 R5a、R5b&amp; R5e之組合如表1至丨〇中任一者所定義之式l a 化合物，在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之 一列，且R1為基團CH2-A-25而非H。 表1401至1410 145039.doc -162- 201029997 R 、R及尺5&lt;：之組合如表1至10中任—者所定義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之 列’且R為基團CH2-A-26而非Η。 表 1411 至1420 R 、R及R5c之組合如表1至10中任—者所定義之式Ia 化合物，在各情形下化合物之¥及尺2的組合對應於表八之 一列’且R1為基團CH2-A-27而非H。 表 1421 至1430 R5a、R5b&amp; R5e之組合如表1至10中任一者所定義之式ia 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表八之 一列’且R1為基團CH2-A-28而非H。 表 1431 至1440 R5a、R5b&amp; R5c之組合如表丨至⑺中任一者所定 ^ 化合物，在各情形下化合物之Υ及r2的組合對應於表八之 一列’且R1為基團而非η。 表 14441 至1450 妗^及〜且合如表⑴时任一者所定義之式以 化合物，在各情形下化合物之Y#的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2CH2-A-2而非H。 表1451至1460 ^、…及…之組合如表⑴时任一者所定義之式以 化合物’在各情形下化合物之似2的組合對應於表A之 一列’且R為基團CH2CH2-A-3而非Η。 表1461至1470 145039.doc -163- 201029997 R5a、R5b及R5c之組合如表丨至10中任一者所定義之式ia 化合物’在各情形下化合物之γ及r2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2CH2-A-4而非H。 表 1471至1480 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表iliO中任一者所定義之式l a 化合物’在各情形下化合物之γ及r2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2CH2-A-5而非H。 表1481至1490 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表丄至⑺中任—者所定義之式Ia 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2CH2-A-6而非H。 表 1491至1500 R5a、尺讣及R5c之組合如表1至丨〇中任—者所定義之式pa 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2CH2-A-7而非H。 表 1501至1510 R5a、R54R5c之組合如表1至1〇中任—者所定義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之γ及r1的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2CH2-A-8而非H。 表1511至1520 R5a、R5lR5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之γ及r2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2CH2-A-9而非H。 表1521至 1530 145039.doc 164 201029997 R5a、尺讣及尺5。之組合如表1至10中任一者所定義之式I a 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表八之 列’且R為基團CH2CH2-A-10而非Η。 表1531至1540 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表丨至⑺中任—者所定義之式i a 化合物，在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2CH2-A-11而非H。 表1541至1550
R、R、R5c之組合如表中任—者所定義之式h 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2CH2-A-12而非H。 表 1551 至1560 ^、…及…之組合如表⑴”任—者所定義之式以 化合物，在各情形下化合物之¥及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2CH2-A-13而非H。 ' 表 1561至1570 R5a、R5b及r5c之組合如表}至ι〇中任— 八 儿人此 ▲ 巧疋義之式I-a 化〇物’在各情形下化合物之¥及R2的組人 , 〇對應於表A之 一列’且R為基團CH2CH2-A-14而非H。 表1571至1580 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任—者所定 化合物’在各情形下化合物之¥及R2的組厶 義之式1 a 〇對應於矣A夕 一列，且R為基團CH2CH2-A-15而非Η。 、 表1581至1590 145039.doc •165- 201029997 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至10中任一者所定義之式Ia 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表人之 一列，且R1為基團CH2CH2-A-16而非H。 表 1591至1600 R5a、R5b及r5c之組合如表1至1〇中任—者所定義之弋I &amp; 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2CH2-A-17而非H。 表 1601 至 1610 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表1至1〇中任—者所 ^ 丨疋義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2CH2-A-18而非H。 表1611至1620 義之式I-a 於表A之 R5a、11515及R5c之組合如表1至1〇中任—者所定 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對麻 一列’且R1為基團CH2CH2-A-19而非H。 表1621至1630 R 、R及R5c之組合如表1至10中任—者所〜盖 '義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之γ及R2的組入 , 〇對應於表A之 一列’且R為基團CH2CH2-A-20而非Η。 表1631至1640
R 、R及R之組合如表1至1 〇中任 所疋義之式I-a 化合物’在各情形下化合物之γ及r2的組人 , 〇對應於表A之 一列’且R為基團CH2CH2-A-21而非Η。 表1641至1650 145039.doc -166- 201029997 R5a、R51r5c之組合如表HO中任一者所定義之式h 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2CH2_A_22而非H。 表 1651至1660 R 、R b及R5c之組合如表1至10中任一者所定義之式 化合物，在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2CH2-A-23而非H。 表1661至1670 ® R 、R b&amp;R5c之組合如表1至10中任一者所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之γ及r2的組合對應於表A之 一列’且R1為基團CH2CH2-A-24而非H。 表1671至1680 R5a、R5b及R5e之組合如表1至丨〇中任一者所定義之式I a 化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2CH2-A-25而非H。 表1681至1690 ❿ R5a、R5b及R5e之組合如表1至10中任—者所定義之式ϊ-a 化合物’在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2CH2-A-26而非H。 表1691至1700 R5a、1151&gt;及R5c之組合如表1至1〇中任一者所定義之式I-a 化合物，在各情形下化合物之Y及r2的組合對應於表A之 一列，且R1為基團CH2CH2-A-27而非H。 表1701至1710 145039.doc -167- 201029997 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表丨至⑺中任一者所6 ,.j, u -u &gt;. .j, 又義之式 I-a 化合物’在各情形下化合物之Y&amp;R2的組人 Q對應於表A之 一列’且R為基團CH2CH2-A-28而非Η。 表1711至3030 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表&quot;至⑼中任—者 $尸^疋羲之式I-b 化合物，在各情形下化合物之¥及尺2的組人 、σ野應於表A之 一列，且R係如表391至1710中任一者所定義。 表3031至4350 R5a、RlR'組合如表21至3〇中任_者所定義之式k 化合物，在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表A之 一列，且R1係如表391至171〇中任一者所定義。 表4351至5670 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表31至40中任一者所定義之式 化合物’在各情形下化合物之丫及R2的組合對應於表A之 一列，且R1係如表391至πι〇中任一者所定義。 表5671至6990 R5a、1151)及115。之組合如表41至50中任一者所定義之式ie 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表八之 一列，且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表6991至8310 R5a、R5b&amp;R5e之組合如表51至60中任一者所定義之式I-f 化合物，在各情形下化合物之¥及以的組合對應於表A之 一列，且R】係如表391至1710中任一者所定義。 表8311至9630 145039.doc • 168 - 201029997 R5a、尺讪及R5e之組合如表61至70中任一者所定義之式I g 化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合 口可應於表A之 一列，且R1係如表391至mo中任一者所定義。 表9631至10950 R5a、R5b&amp;R5e之組合如表71至80中任一者所定義之式i h 化合物，在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1係如表391至丨710中任一者所定義。 表 10951至 12270 參 R5、R1R5C之組合如表81至90中任一者所定義之式 化合物，在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A之 一列，且R1係如表391至Π10中任一者所定義。 表 12271至 13590 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表91至100中任—者所定義之式工_ j化合物，在各情形下化合物之¥及！^的組合對應於表A之 一列，且R1係如表391至mo中任一者所定義。 表 13591至14910 R5a、R5b&amp;R5e之組合如表101至110中任—者所定義之式 I-k化合物’在各情形下化合物之Y&amp;R2的纽合對應於表a 之一列，且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表 14911至 16230 R、R5C之组合如表m至12〇中任—者所定義之式 1-1化合物，在各情形下化合物之¥及尺2的組合對應於表A 之一列，且R〗係如表391至171〇中任一者所定羲。 表 16231至 17550 145039.doc •169· 201029997 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表121至130中任一者所定義之式 I-m化合物，在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表a 之一列，且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表 1755 1 至 18870 R5a、1151&gt;及R5e之組合如表131至140中任一者所定義之式 I-n化合物，在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表a 之一列，且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表 18871至20190 R5a、R5b及R5e之組合如表141至150中任一者所定義之式 1-〇化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表A 之一列，且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表20191至21510 R5a、R5b&amp;R5e之組合如表151至160中任一者所定義之式 I-p化合物’在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表八 之一列，且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表21511至22830 R5a、1151)及R5e之組合如表161至170中任一者所定義之式 I-q化合物’在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表八 之一列’且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表22831至24150 R 、R5b及R5e之組合如表171至180中任一者所定義之式 I-r化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表八 之一列’且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表24151至25470 145039.doc -170- 201029997 R5a、之組合如表181至19〇中任—者所定義之式 I-s化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的紐合對應於表A 之一列，且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表25471至26790 R5a、R5b&amp;R5e之組合如表191至2〇〇中任一者所定義之式 I-t化合物’在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表a 之一列，且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表26791至28110 R5a、R5b&amp;R5c之組合如表201至210中任—者所定義之式 I-u化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表a 之一列’且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表28111至29430 1153、11515及115(：之組合如表211至220中任—者所定義之式 I-v化合物’在各情形下化合物之γ及R2的組合對應於表a 之一列，且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表29431至30750 R5a、尺化及尺5。之組合如表221至230中任—者所定義之式 I-w化合物，在各情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表a 之一列’且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表30751至32070 R5a、R5b及R5。之組合如表231至240中任一者所定義之式 I-X化合物’在各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A 之一列，且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表32071至33390 145039.doc -171 - 201029997
Rh、f及R5e之組合如表241至25〇中任一者所定義之式 i-y化合⑯，在各情形下化合物之γ及尺2的組合對應於表A 之一列，且R係如表39i至1了1〇中任一者所定義。 表33391至34710 心以及❸之組合如表⑸至施中任—者所定義之式 I_z化合物，在各情形下化合物之¥及“的組合對應於表A 之一列，且R1係如表391至171〇中任一者所定義。 表34711至34715 R5a如表261至26S中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且…為 曱基而非Η。 表34716至34720 R53如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且尺〗為 CF3而非Η。 表34721至34725 R5a如表261至265中任一者所定義之式i-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且…為 乙基而非H 〇 表34726至34730 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物mV的、组合心省表enA CH2CF3 而非 Η。 表34731至34735 145039.doc -172- 201029997 1153如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 正丙基而非Η。 表34736至34740 R5 a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， CH2CH2CF3 而非 Η。 表 34741至34745 ® R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， CH2CF2CF3 而非 Η。 表34746至34750 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 異丙基而非Η。 I 表34751至34755 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 正丁基而非Η。 表34756至34760 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， (CH2)3CF3 而非 Η。 表34761至34765 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 145039.doc -173· 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 CH2-環丙基而非Η。 表34766至34770 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 CH(CH3)-環丙基而非Η。 表34771至34775 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 苯基而非Η。 表34776至34780 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為2-氟苯基而非Η。 表34781至34785 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為3-氟苯基而非Η。 表34786至34790 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為4-氟苯基而非Η。 表34791至34795 145039.doc -174· 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為2-氯苯基而非Η。 表34796至34800 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為3-氯苯基而非Η。 表34801至34805 ® R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為4-氯苯基而非Η。 表34806至34810 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為2-溴苯基而非Η。 ^ 表34811至34815 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為3-溴苯基而非Η。 表34816至34820 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為4-溴苯基而非Η。 表34821至34825 145039.doc -175- 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 苯曱基而非Η。 表 34826至 34830 R5a如表261至265中任一者所定義之式i-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且…為、 苯乙基而非Η。 表34831至34835 R5a如表261至265中任一者所定義之式卜⑽化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 CH2-2-F-C6H4而非 Η。 表34836至34840 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 CH2-3-F-C6H4而非 Η。 表34841至34845 R5a如表261至265中任一者所定義之式laa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 CH2-4-F-C6H4而非 Η。 表34846至34850 R5a如表261至265中任一者所定義之式Iaa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R丨為 CH2-2-C1-C6H4而非 Η。 表34851至34855 145039.doc • 176· 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 CH2-3-CI-C6H4而非 Η。 表34856至34860 R5a如表261至265中任一者所定羲之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 CH2-4;-Cl-C6H4而非 Η。 表34861至34865 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 CH2-2-Br-C6H4 而非 Η。 表348661至34870 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且r1為 CH2-3-Br-C6H4而非 Η。 表34871至34875 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 CH2-4-Br-C6H4而非 Η。 表 34876至 34880 R5a如表261至265中任一者所定義之式〗_aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 CH2-2-MeO-C6H4而非 Η。 表34881至34885 145039.doc -177· 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之一列，且尺丨為 CH2_3-MeO-C6H4而非Η。 表34886至34890 R5a如表261至265中任一者所定義之式Iaa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 CH2_4-MeO-C6H4而非 Η。 表34891至34895 R5a如表261至265中任一者所定義之式〗_aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 CH2CH2-2-F-C6H4而非 Η。 表34896至34900 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物’在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列’且R1為 CH2CH2-3_F-C6H4而非Η。 表34901至34905 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 CH2CH2-4-F-C6H4而非 Η。 表34906至34910 R5a如表261至265中任一者所定義之式i_aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列’且R1為 CH2CH2-2-CI-C6H4而非 Η。 表34911至34915 145039.doc -178- 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義 情形下化合物之Y及R2的纟且合對應 CH2CH2-3-Cl-C6H4而非 Η。 之式I-aa化合物 於表A之一列， ，在各 且R1為
表34916至34920 R5a如表261至265中任一者炻a蓋 贫所疋義之式I_aa化合物 情形下化合物之Y及R2的級合料處从± ， 4 »對應於表A之一列， CH2CH2_4-C1-C6H4而非 Η。 表34921至34925 ^如表261至265中任一者戶斤定義之式！-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， CH2CH2-2-Br-C6H4而非 Η。 表34926至34930 R5a如表261至265中任一者所定義之式〗-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的緩合對應於表A之一列， CH2CH2-3_Br-C6H4而非 Η。 表34931至34935 R5a如表261至265中任一者所定義之式Iaa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， CH2CH2-4-Br-C^HU而非 Η。 表34936至34940 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， CH2CH2-2-MeO-C6H4而非 Η。 表34941至34945 ，在各 且R1為 ’在各 且R1為 ，在各 且R1為 ’在各 且R1為 ，在各 且R1為 145039.doc -179- 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 CH2CH2-3-MeO-C6H4而非 Η。 表34946至34950 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 CH2CH2-4-MeO-C6H4而非 Η。 表34951至34955 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 環A-1而非Η。 表34956至34960 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 環A-2而非Η。 表34961至34965 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 環A-3而非Η。 表34966至34970 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 環A-4而非Η。 表 34971 至34975 145039.doc -180- 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 環A-5而非Η。 表34976至34980 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 環A-6而非Η。 表34981至34985 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 環A-7而非Η。 表34986至34990 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 環A_8而非Η。 表34991至34995 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-a.a化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 環A-9而非Η。 表34996至35000 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 環A-10而非Η。 表35001至35005 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 145039.doc • 181 - 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式〗-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Rl為 環A-11而非Η。 表35006至35010 R5a如表261至265中任一者所令萬 L 人此 .^ 可所疋義之式I-aa化合物’在各
情形下化合物之Y及R2的組合斟雇从± a H 。對應於表A之一列，且R為 環A-12而非Η。 表35011至35015 R5a如表261至265中任一者所々董 人上 百所弋義之式I_aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合斟處_ , α A D對應於表Α之一列，且R1為 環A-13而非Η。 表35016至35020 β如表261至265中任—者所定義之式工-aa化合物，在各 情形下化合物之MR2的級合對應於表A之-列’且Ri為 環A-14而非Η。 表35021至35025 R5a如表261至265中任一者所々* I所疋義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合料庙 , σ對應於表A之一列，且R1為 環A-15而非Η。 表35026至35030 R5a如表261至265中任一者所々里 今^疋羲之式Laa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的絚合對麻+ , σ對應於表A之一列，且R1為 環A-16而非Η。 表35031至35035 145039.doc 182- 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 環A-17而非Η。 表 35036至 35040 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 環A-18而非Η。 表35041至35045 R5a如表261至265中任一者所定義之式〗_aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 環A-19而非Η。 表35046至35050 R5a如表261至265中任一者所定義之式][_aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 環A-20而非Η。 表 35051至 35055 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 環A-21而非Η。 表35056至35060 R5a如表261至265中任一者所定義之式i_aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 環A-22而非Η。 表35061至35065 145039.doc -183· 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 環A-23而非Η。 表35066至35070 R5a如表261至265中任一者所定義之式〗_aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R!為 環A-24而非Η。 表35071至35075 R5a如表261至265中任一者所定義之式Iaa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且尺1為 環A-25而非Η。 表 35076至 35080 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R的組合對應於表A之一列，且…為 環A-26而非Η。 表35081至35085 R5a如表261至265中任一者所定義之式^化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且以為 環A-27而非Η。 表35086至35090 R5a如表261至2Η中任一者所定義 情形下化合物之Y及R2的 環A-28而非Η。 之式I-aa化合物，在各 、、且合對應於表Α之一列 且R1為 表35091至35095 145039.doc -184· 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式〗-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 基團CH2-A-1而非Η。 表35096至35100 R5a如表261至265中任一者所定義之式卜⑽化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 基團CH2-A-2而非Η。 表35101至35105 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 基團CH2_A-3而非Η。 表35106至35110 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 基團CH2-A-4而非Η。 表 35111至35115 R5a如表261至265中任一者所定義之式i-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 基團CH2-A-5而非Η。 表35116至35120 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 基團CH2-A-6而非Η。 表35121 至35125 ’在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 145039.doc -185- 201029997 R5a如表261至26S中任一者所定義之式Iaa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2-A-7而非Η。 表35126至35130 R5a如表261至265中任一者所定義之式Iaa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2-A-8而非Η。 表35131至35135 R5a如表261至265中任一者所定義之式Iaa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且ri為 基團CH2-A-9而非Η。 表35136至35140 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2-A-10而非Η。 表35141 至35145 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2·A- 11而非Η。 表35146至35150 R如表261至265中任一者所定義之式i_aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2-A-12而非Η。 表35151 至35155 145039.doc •186· 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式J-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之-列，且為 基團CH2-A-I3而非Η。 表35156至35160 R5a如表261至265中任一者所定羲之式Z-aa化合物，在各 情形下化合物之丫及尺2的組合對應於表A之一列，且R丨為 基團CH2-A-14而非Η。 表35161至35165 ❹ R5a如表261至265中任一者所定義之式卜⑽化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且…為 基團CH2-A-15而非Η。 表 35166至 35170 如表261至265中任一者所定義之式卜⑽化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且尺丨為 基團CH2-A-16而非Η。 _ 表35171至35175 R5a如表261至265中任一者所定義之式卜⑽化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之一列，且尺1為 基團CH2-A-17而非Η。 表35176至35180 R5a如表261至265中任一者所定義之式卜⑽化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2-A-18而非Η。 表35181至35185 145039.doc •187· 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式i-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 基團CH2-A-19而非Η。 表35186至35190 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 基團CH2-A-20而非Η。 表35191至35195 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2-A-21而非Η。 表 35196至35200 R5a如表261至265中任一者所定義之式Iaa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2-A-22而非Η。 表35201至35205 R5a如表261至265中任一者所定義之式〗_aa化合物’在各 情形下化合物之Y及R的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2-A-23而非Η。 表35206至35210 R5a如表261至265中任一者所定義之式[μ化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的纟且合對應於表A之一列，且…為 基團CH2-A-24而非Η。 表35211至35215 145039.doc -188- 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式卜⑽化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2-A-25而非Η。 表35216至35220 R5a如表261至265中任—者所定義之式ϊ-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且…為 基團CH2-A-26而非Η。 表35221至35225
R5a如表261至265中任一者所定義之式卜⑽化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R丨為 基團CH2-A-27而非Η。 表 35226至35230 …如表261至265中任-者所定義之式—化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的級合對應於表A之一列’且R丨為 基團CH2-A-28而非Η。 表35231至35235 之式I-aa化合物，在各 於表A之一列，且R1為 R5a如表261至265中任一者所定義 情形下化合物之Y及R2的組合_ ^ 基團CH2CH2-A-1而非Η。 表35236至35240 之式I-aa化合物，在各 於表A之一列，且R1為 R5a如表261至265中任一者所定義 情形下化合物之Y及R1的組合H 基團CH2CH2-A-2而非Η。 表35241至35245 U5039.doc -189- 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式丨-⑽化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2CH2-A-3而非Η。 表35246至35250 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2CH2-A-4而非Η。 表35251至35255 R如表261至265中任一者所定義之式Iaa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2CH2-A-5而非Η。 表 35256至 35260 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2CH2-A-6而非Η。 表35261至35265 R5a如表261至265中任一者所定義之式Iaa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團CH2CH2-A-7而非Η。 表35266至35270 R如表261至265中任一者所定義之式Iaa化合物，在各 情形下化合物之Y及R的組合對應於表A之一列 ，且R1為 基團CH2CH2-A-8而非Η。 表35271至35275 145039.doc 190. 201029997 之式I-aa化合物，在各 於表A之一列，且R1為 R5a如表261至265中任一者所定羲 情形下化合物之Y及R2的組合對# 基團CH2CH2-A-9而非Η » 表35276至35280 R5a如表261至265中任一者所定義 情形下化合物之Y及R2的組 基團 CH2CH2-A-10而非 Η。 表35281至35285 之式I-aa化合物，在各 合對應於表Α之一列，且R1為
R3a如表261至265中任一者所令M A , 疋義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對Λ &amp; , , 〇對應於表Α之一列，且R1為 基團 CH2CH2-A-11 而非 Η。 表35286至35290 R3a如表261至265中任一者所定Μ 人， 可^疋義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對處&amp; + ， , σ對應於表A之一列，且R1為 基團 CH2CH2-A-12而非 Η。 表35291至35295 之式I-aa化合物，在各 R5a如表261至265中任一者所定義 於表Α之一列，且R1為 情形下化合物之Y及R2的組合對 $ 基團 CH2CH2-A -13 而非 Η。 表35296至35300
R如表261至265中任一者所金M 苍所疋羲之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對A ± , σ野應於表A之一列，且R丨為 基團 CH2CH2-A-14而非 Η。 表35301至35305 145039.doc •191· 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 基團 CH2CH2-A-15 而非 Η。 表35306至35310 R5a如表261至265中任一者所定義之式j-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團 CH2CH2-A-16 而非 Η。 表 3531 1 至 353 15 R5a如表261至265中任一者所定義之式卜⑽化合物，在各鲁 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 基團 CH2CH2-A-17而非 Η。 表35316至35320 R5a如表261至265中任一者所定義之式I-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri為 基團 CH2CH2-A-18 而非 Η。 表35321至35325 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各◎ 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 基團 CH2CH2-A-19而非 Η。 表35326至35330 R5a如表261至265中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的组合對應於表A之一列，且R1為 基團 CH2CH2-A-20 而非 Η。 表35331至35335 145039.doc •192、
Ο 201029997 R5a如表261至265中任一者所〜Μ 人 ^所疋義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組人m由 A 0對應於表A之一列， 基團 CH2CH2-A-21 而非 Η。 表35336至35340 R5a如表261至265中任一者所々装 1 人此 f所疋義之式I_aa化合物 情形下化合物之Y及R2的級人掷&amp; , σ對應於表A之一列， 基團 CH2CH2-A-22而非 Η。 表35341至35345 ^如表261至265中任一者所定義之式“a化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 基團 CH2CH2-A-23 而非 Η。 表35346至35350 R5a如表261至265中任一者所# | ^ ^ ’ W疋義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的纟且合對應於表A之一列， 基團 CH2CH2-A-24 而非 Η。 表35351 至35355 ^如表261至265中任一者所定義《式^化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列， 基團 CH2CH2-A-25 而非 Η。 表 35356至 35360 R5a如表261至265中任一者斛中里 人止 节所疋義之式I-aa化合物 情形下化合物之Y及R2的組合對藤从士 a 0蚵屨於表A之一列， 基團 CH2CH2-A-26 而非 Η。 表35361至35365 ’在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 且R1為 ，在各 &amp;R1為 145039.doc -193 - 201029997 R5a如表261至265中任一者所定義之式i-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 基團 CH2CH2-A-27 而非 Η。 表35366至35370 R5a如表261至265中任一者所定義之式i-aa化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1為 基團 CH2CH2-A-28 而非 Η。 表35371至36030 R5a如表266至270中任一者所定義之式Ub化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1係 如表34711至35370中任一者所定義。 表36031至36690 R5a如表271至275中任一者所定義之式i-cc化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1係 如表3471 1至35370中任一者所定義。 表36691至37350 R5a如表276至280中任一者所定義之式i_dd化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1係 如表34711至353*70中任一者所定義。 表37351至38010 R5a如表281至285中任一者所定義之式i_ee化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1係 如表3 4711至35370中任一者所定義。 表38011至38670 145039.doc •194· 201029997 R5a如表286至290中任-者所定義之式w化合物’在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之一列且…係 如表3471 1至35370中任一者所定義。 表38671至39330 表W5中任一者所定義之式w化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Rl係 如表34711至35370中任一者所定義。 表39331至39990 R5a如表296至300中任—者所定義之式ihh化合物，在各 情形下化合物之Y及R的組合對應於表A之一列，且Ri係 如表3471 1至35370中任一者所定義。 表 39991至40650 R5a如表301至305中任一者所定義之式I H化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且Ri係 如表34711至35370中任一者所定義。 表40651至41310 R5a如表306至310中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的絚合對應於表A之一列，且R1係 如表3471 1至35370中任一者所定義。 表41311至41970 R5a如表311至315中任一者所定義之式化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1係 如表3471 1至35370中任一者所定義。 表41971至42630 145039.doc -195、 201029997 R5a如表316至320中任一者所定義之式υι化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1係 如表3011至3537〇中任一者所定義。 表42631至43290 R如表321至325中任一者所定義之式i—mm化合物，在 各情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1 係如表34711至35370中任一者所定義。 表43291至43950 R5a如表326至330中任一者所定義之式卜⑽化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1係 如表3471 1至35370中任一者所定義。 表43951至44610 R5a如表331至335中任一者所定義之式1-00化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1係 如表34711至35370中任一者所定義。 表 4461 1 至45270 R5a如表336至340中任一者所定義之式卜沖化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1係 如表3471 1至35370中任一者所定義。 表45271 至45930 R5a如表341至345中任一者所定義之式i—qq化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且R1係 如表34了11至35370中任一者所定義。 表45931至46590 145039.doc •196- 201029997 R5a如表346至350中任一者所宏筅 丄 人l 士办 $尸^疋義之式I-rr化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對庙μ J、且®對應於表Α之一列，且R1係 如表34&lt;711至3537〇中任一者所定義。 表46591至47250 R5a如表351至355中任一者所定莫 L A ^ Λ 所疋義之式I-ss化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組人料^丨β 道《對應於表Α之一列，且R1係 如表34711至3537〇中任一者所定義。 表47251至47910
R5a如表356至360中任一去恥—M 丄A 者所疋義之式I-tt化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組人料由 ,α 、、ι σ對應於表A之一列，且R1係 如表3471 1至3537〇中任一者所定義。 表47911至48570 R如表361至365中任一者所定義之式iuu化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表A之一列，且尺〗係 如表34&lt;711至3537〇中任一者所定義。 表48571至49230 R5a如表366至370中任一者所々墓 丄 儿人从产欠 f W疋義之式I-vv化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組入拟 β ϋ丨政 n 〇對應於表Α之一列，且R係 如表3011至35370中任一者所定義。 表49231至49890 R5a如表371至375中任一老叱a “ 人1 士 有所疋義之式I-ww化合物，在 各情形下化合物之Y及R2的細人如+ ^ 0 pi
〜祖合對應於表A之一列，且R 係如表3471 1至353 70中任一者所定義 表49891至50550 145039.doc •197· 201029997 R5a如表376至380中任一去„ 所定義之式Ι-χχ化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組人批Α . 0對應於表Α之一列，且R係 如表34711至35370中任一者所定義。 表 50551至 51210 β如表381至385中任-者所定義之式[yy化合物，在各 情形下化合物之Y及R2的組合對應於表八之一列，且…係 如表3471 1至3兄70中任一者所定義。 表 51211至 51870 R5a如表386至390中任一者所定義之式〗-ZZ化合物，在各 情形下化合物之Y及R的組合對應於表A之一列，且Ri係 如表3471 1至35370中任一者所定義。 表51871至53190 R 、R5及R5e之組合如表1至1〇中任一者所定義之式Ια 化合物’在各情形下化合物之Y&amp;R2的組合對應於表八之 一列，且R1係如表391至1710中任一者所定義。 表53190至53850 R5a如表261至265中任一者所定義之式；[_β化合物，在各 情形下化合物之Υ及R2的組合對應於表Α之一列，且係 如表3471 1至35370中任一者所定義。
表A 編號 Y 1. 0 Η 2. 0 ch3 3. 〇 cf3 4. 0 ch2ch, 145039.doc -198- 201029997 編號 Y R2 5. 0 ch2cf3 6. 0 ch2ch2ch3 7. 0 ch2ch2cf3 8. 0 ch2cf2cf3 9. 0 CH(CH3)2 10. 0 (CH2)3CH3 11. 0 (CH2)3CF, 12. 0 CH2-e丙基 13. 0 CH(CH3)-e 丙基 14. 0 ch2cn 15. 0 ch2c(=o)oh 16. 0 ch2c(=o)och3 17. 0 CH2C(=0)OCH2CH3 18. 0 CH2C(=0)0CH2CH2CH3 19. 0 CH2C(=0)0CH(CH3)2 20. 0 ch2c(=o)o(ch2)3ch3 21. 0 CH2C(=0)OCH2CH(CH3)2 22. 0 ch2c(=o)oc(ch3)3 23. 0 CH2C(=0)NH2 24. 0 CH2C(=0)NHCH3 25. 0 ch2c(=o)n(ch3)2 26. 0 ch2c(=o)nhcf3 27. 0 ch2c(=o)n(cf3)2 28. 0 ch2c(=o)nhch2ch3 29. 0 ch2c(=o)n(ch2ch3)2 30. 0 CH2C(=0)NHCH2CF3 31. 0 ch2c(=o)n(ch2cf3)2 32. 0 ch2c(=o)nhch2ch2ch3 33. 0 ch2c(=o)nhch(ch3)2 34. 0 ch2c(=o)nh(ch2)3ch3 35. 0 CH2C(=0)NHCH2_c 丙基 36. 0 CH2C(=0)NHCH2-C6H5 37. 0 ch2c(=o)nh-炔丙基 38. 0 CH2C(=0)NHCH2-4-Cl-C6H4 39. 0 CH2C(=0)-嗎啉-4-基 40. 0 c6H5 41. 0 2-F-C6H4 145039.doc -199- 201029997 編號 Y R2 42. 0 3-F-C6H4 43. 0 4-F-C6H4 44. 0 2-Cl-C6H4 45. ο 3-Cl-C6H4 46. 0 4-Cl-C6H4 47. 0 2-Br-C6H4 48. 0 3-Br-C6H4 49. 0 4-Br-C6H4 50. 0 c(=o)ch3 51. 0 C(=0)CH2CH3 52. 0 C(=0)CH20CH3 53. 0 C(=0)(CH2)2CH, 54. 0 C(=0)CH(CH,)2 55. 0 c(=o)c6h5 56. 0 C(=0)-2-F-C6H4 57. 0 C(=0)-3-F-C6H4 58. 0 C(=0)-4-F-C6H4 59. 0 C(=0)-2-Cl-C6H4 60. ο C(=0)-3-Cl-C6H4 61. ο C(=〇)-4-Cl-C6H4 62. 0 C(=0)-2-Br-C6H4 63. 0 C(=0)-3-Br-C6H4 64. ο C(=0)-4-Br-C6H4 65. ο C(=0)-2-n比啶基 66. ο C(=0)CF3 67. ο C(=0)CH2CF3 68. 0 C(=0)CH2CC13 69. 0 C(-0)0CH2C13 70. ο C(=0)OH 71. 0 C(=0)OCH3 72. 0 C(-0)0CH2CH3 73. ο C(=0)0CH2CH2CH3 74. 0 c(=o)och(ch3)2 75. ο C(=0)0(CH2),CH3 76. ο C(=0)OCH2CH(CH3)2 77. ο C(=0)OC(CH〇3 78. 0 c(=o)nh2 145039.doc -200- 201029997 編號 Y R2 79. 0 C(=0)NHCH3 80. 0 c(=o)n(ch3)2 81. 0 C(=0)NHCF3 82. 0 c(=o)n(cf3)2 83. 0 c(=o)nhch2ch3 84. 0 C(=0)N(CH2CH3)2 85. 0 C(=0)N(CH3)CH2CH3 86. 0 C(=0)NHCH2CF3 87. 0 C(=0)N(CH2CF〇2 88. 0 C(=0)N(CH3)CH2CF3 89. 0 C(=0)NHCH2CH2CH3 90. 0 c(=o)n(ch3)ch2ch2ch3 91. 0 c(=o)nhch(ch3)2 92. ο C(=0)NH(CH2)3CH3 93. 0 C(=0)N(CH3)-(CH2)3CH3 94. 0 (：(=0)&gt;^〇12-'丙基 95. 0 C(=0)NHCHreiS 96. 0 C(=0)N(CH,)-CH2-C6H5 97. 0 C(=0)NH-炔丙基 98. 0 c(=o)n(ch3)-炔丙基 99. 0 C(=0)NH-CH2-4-Cl-C6H4 100. 0 C(=0)N(CH3)-CH2-4-Cl-C6H4 101. 0 c(=0)嗎啉-4-基 102. 0 C(=0)NH-3-噻吩基-1,1-二氧化物 103. 0 C(=0)N(CH3)-3-噻吩基-u-二氧化物 104. 0 c(=o)-吖丙啶-1-基 105. 0 C(=0)-°比洛咬-1-基 106. 0 C(=0)-a底咬-1-基 107. 0 C(=0)-硫代嗎琳-4-基 108. 0 C(-0)NH-CH2CHF2 109. 0 C(=0)NH-CH2CH2CHF2 110. 0 C(=0)NH-CH2CH2CF3 111. 0 C(=0)NH-環丙基 112. 0 C(=0)NH-環丁基 113. 0 C(=0)NH-環戊基 114. 0 C(=0)NH-環己基 115. 0 c(=o)nh-ch2-環丙基 145039.doc -201 - 201029997 編號 Y R2 116. 0 c(=o)nh-ch2-環丁基 117. Ο C(=0)NH-CHr環戊基 118. 0 C(=0)NH-CHr環己基 119. 0 C(=0)NH-CN 120. 0 C(=0)NH-CHrCN 121. 0 c(=o)nh-ch2-ch=ch2 122. 0 c(=o)nh-ch2-ch=c(ci)2 123. 0 c(=o)nh-ch2-ch=ch-苯基 124. 0 C(=0)NH-CHrCH=CH-(4-Cl-苯基） 125. 0 C(=0)NH-CH2-SCH3 126. 0 c(=o)nh-ch2-scf3 127. 0 c(=o)nh-ch2-ch2-sch3 128. 0 c(=o)nh-ch2-ch2-scf3 129. 0 C(=0)NH-CH2-S〇2-CH3 130. 0 C(=0)NH-CH2-S〇2-CF3 131. 0 c(=o)nh-ch2-ch2-so2-ch3 132. 0 c(=o)nh-ch2-ch2-so2-cf3 133. 0 C(=0)NH-CH2-C0-NH2 134. 0 C(=0)NH-CH2-CO-NHCH3 135. ο C(=0)NH-CH2-C0-N(CH3)2 136. ο C(=0)NH-CH2-C0-NHCF3 137. ο C(=0)NH-CH2-C0-N(CF3)2 138. ο C(=0)NH-CH2-C0-NHCH2CH3 139. ο c(=o)nh-ch2-co-n(ch2ch3)2 140. ο c(=o)nh-ch2-co-nhch2cf3 141. 0 c(=o)nh-ch2-co-n(ch2cf3)2 142. 0 c(=o)nh-ch2-co-nhch2ch2ch3 143. ο c(=o)nh-ch2-co-n(ch2ch2ch3)2 144. 0 c(=o)nh-ch2-co-nhch2ch2cf3 145. 0 c(=o)nh-ch2-co-n(ch2ch2cf3)2 146. 0 C(=0)NH-CH2-C0-NHCH(CH3)2 147. 0 c(=o)nh-ch2-co-nhch(cf3)2 148. ο c(=o)nh-ch2-co-nh-環丙基 149. ο c(=o)nh-ch2-co-nh-ch2-環丙基 150. 0 c(=o)nh-ch2-co-oh 151. 0 c(=o)nh-ch2-co-och3 152. ο C(=0)NH-CH2-C0-0CF3 145039.doc •202· 201029997 編號 Y R2 153. 0 C(=0)NH-CH2-C0-0CH2CH3 154. 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編號 Y R2 745. ΝΗ C(=0)NH-CH2-C0-N(CH2CF3)2 746. ΝΗ c(=o)nh-ch2-co-nhch2ch2ch3 747. ΝΗ C(=0)NH-CH2-C0-N(CH2CH2CH3)2 748. ΝΗ c(=o)nh-ch2-co-nhch2ch2cf3 749. ΝΗ c(=o)nh-ch2-co-n(ch2ch2cf3)2 750. ΝΗ C(=0)NH-CH2-C0-NHCH(CH3)2 751. ΝΗ C(=0)NH-CH2-C0-NHCH(CF3)2 752. ΝΗ C(=0)NH-CHrC0-NH-環丙基 753. ΝΗ C(=0)NH-CHrC0-NH-CH2-環丙基 754. ΝΗ c(=o)nh-ch2-co-oh 755. ΝΗ C(=0)NH-CH2-CO-OCH3 756. ΝΗ c(=o)nh-ch2-co-ocf3 757. ΝΗ C(=0)NH-CH2-C0-0CH2CH3 758. ΝΗ C(=0)NH-CH2-C0-0CH2CF3 759. ΝΗ c(=o)nh-ch2-co-och2ch2ch3 760. ΝΗ C(=0)NH-CH2-CO-OCH(CH3)2 761. ΝΗ c(=o)nh-ch2-co-och2ch2ch2ch3 762. ΝΗ C(=0)NH-CH2-C0-0CH(CH3)CH2CH3 763. ΝΗ c(=o)nh-ch2-co-och2ch(ch3)2 764. ΝΗ c(=o)nh-ch2-co-oc(ch3)3 765. ΝΗ C(=0)NH-A-1 766. ΝΗ C(=0)NH-A-2 767. ΝΗ C(=0)NH-A-3 768. ΝΗ C(=0)NH-A-4 769. ΝΗ C(=0)NH-A-5 770. ΝΗ C(=0)NH-A-6 771. ΝΗ C(=0)NH-A-7 772. ΝΗ C(=0)NH-A-8 773. ΝΗ C(=0)NH-A-9 774. ΝΗ C(=O)NH-A-10 775. ΝΗ C(=0)NH-A-11 776. ΝΗ C(=0)NH-A-12 777. ΝΗ C(=0)NH-A-13 778. ΝΗ C(=0)NH-A-14 779. ΝΗ C(=0)NH-A-15 780. ΝΗ C(=0)NH-A-16 781. ΝΗ C(=0)NH-A-17 145039.doc •219- 201029997 編號 Y R2 782. ΝΗ C(=0)NH-A-18 783. ΝΗ C(=0)NH-A-19 784. ΝΗ C(=O)NH-A-20 785. ΝΗ C(=0)NH-A-21 786. ΝΗ C(=0)NH-A-22 787. ΝΗ C(=0)NH-A-23 788. ΝΗ C(=0)NH-A-24 789. ΝΗ C(=0)NH-A-25 790. ΝΗ C(=0)NH-A-26 791. ΝΗ C(=0)NH-A-27 792. ΝΗ C(=0)NH-A-28 793. ΝΗ C(=0)NH-A-29 794. ΝΗ C(=O)NH-A-30 795. ΝΗ C(=0)NH-A-31 796. ΝΗ C(=0)NH-A-32 797. ΝΗ C(=0)NH-A-33 798. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-1 799. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-2 800. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-3 801. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-4 802. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-5 803. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-6 804. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-7 805. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-8 806. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-9 807. ΝΗ C(=O)NH-CH2-A-10 808. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-11 809. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-12 810. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-13 811. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-14 812. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-15 813. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-16 814. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-17 815. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-18 816. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-19 817. ΝΗ C(=O)NH-CH2-A-20 818. ΝΗ C(=0)NH-CHrA-21 145039.doc •220- 201029997
編號 Y R2 819. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-22 820. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-23 821. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-24 822. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-25 823. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-26 824. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-27 825. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-28 826. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-29 827. ΝΗ C(=O)NH-CH2-A-30 828. ΝΗ C(=0)NH-CHrA-31 829. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-32 830. ΝΗ C(=0)NH-CH2-A-33 831. ΝΗ c(=〇)nh-so2-ch3 832. ΝΗ C(=0)NH-S02-CF3 833. ΝΗ C(=0)NH-S〇2-CH2CH3 834. ΝΗ C(=0)NH-S〇2-CH2CF3 835. ΝΗ C(=0)NH-S〇2-CH2CH2CH3 836. ΝΗ c(=o)nh-so2-ch2ch2cf3 837. ΝΗ c(=o)nh-so2-ch2cf2cf3 838. ΝΗ C(=0)NH-S〇2-CH(CH3)2 839. ΝΗ C(=0)NH-S〇2-CH(CF3)2 840. ΝΗ C(=0)N(CH3)-CH2CHF2 841. ΝΗ c(=o)n(ch3)-ch2ch2chf2 842. ΝΗ c(=o)n(ch3)-ch2ch2cf3 843. ΝΗ c(=o)n(ch3)-環丙基 844. ΝΗ c(=o)n(ch3)-環丁基 845 _ ΝΗ c(=o)n(ch3)-環戊基 846. ΝΗ c(=o)n(ch3)-環己基 847. ΝΗ c(=o)n(ch3)-ch2-環丙基 848. ΝΗ c(=o)n(ch3)-ch2·環丁基 849. ΝΗ c(=o)n(ch3)-ch2-環戊基 850. ΝΗ c(=o)n(ch3)-ch2-環己基 851. ΝΗ C(=0)N(CH3)-CN 852. ΝΗ C(=0)N(CH3)-CH2-CN 853. ΝΗ c(=o)n(ch3)-ch2-ch=ch2 854. ΝΗ c(=o)n(ch3)-ch2-ch=c(ci)2 855. 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編號 Y R2 1115. ΝΗ Α-6 1116. ΝΗ Α-7 1117. ΝΗ Α-8 1118. ΝΗ Α-9 1119. ΝΗ Α-10 1120. ΝΗ Α-11 1121. ΝΗ Α-12 1122. ΝΗ Α-13 1123. ΝΗ Α-14 1124. ΝΗ Α-15 1125. ΝΗ Α-16 1126. ΝΗ Α-17 1127. ΝΗ Α-18 1128. ΝΗ Α-19 1129. ΝΗ Α-20 1130. ΝΗ Α-21 1131. ΝΗ Α-22 1132. ΝΗ Α-23 1133. ΝΗ Α-24 1134. ΝΗ Α-25 1135. ΝΗ Α-26 1136. ΝΗ Α-27 1137. ΝΗ Α-28 1138. ΝΗ Α-29 1139. ΝΗ Α-30 1140. ΝΗ Α-31 1141. ΝΗ Α-32 1142. ΝΗ Α-33 1143. ΝΗ CH2-A-1 1144. ΝΗ CH2-A-2 1145. ΝΗ CH2-A-3 1146. ΝΗ CH2-A-4 1147. ΝΗ CH2-A-5 1148. ΝΗ CH2-A-6 1149. ΝΗ CH2-A-7 1150. ΝΗ CH2-A-8 1151. ΝΗ CH2-A-9 145039.doc -229- 201029997 編號 Y R2 1152. ΝΗ CH2-A-10 1153. ΝΗ CH2-A-II 1154. ΝΗ CH2-A-I2 1155. ΝΗ CH2-A-13 1156. ΝΗ CH2-A-M 1157. ΝΗ CH2-A-15 1158. ΝΗ CH2-A-I6 1159. ΝΗ CH2-A-17 1160. ΝΗ CH2-A-I8 1161. ΝΗ CH2-A-19 1162. ΝΗ CH2-A-2O 1163. ΝΗ CH2-A-2I 1164. ΝΗ CH2-A-22 1165. ΝΗ CH2-A-23 1166. ΝΗ CH2-A-24 1167. ΝΗ CH2-A-25 1168. ΝΗ CH2-A-26 1169. ΝΗ CH2-A-27 1170. ΝΗ CH2-A-28 1171. ΝΗ CH2-A-29 1172. ΝΗ CH2-A-30 1173. ΝΗ CH2-A-31 1174. ΝΗ CH2-A-32 1175. ΝΗ CH2-A-33 1176. ΝΗ C(=0)-A-1 1177. ΝΗ C(=0)-A-2 1178. ΝΗ C(=0)-A-3 1179. ΝΗ C(=0)-A-4 1180. ΝΗ C(=0)-A-5 1181. ΝΗ C(=0)-A-6 1182. ΝΗ C(=0)-A-7 1183. ΝΗ C(=0)-A-8 1184. ΝΗ C(=0)-A-9 1185. ΝΗ C(=O)-A-10 1186. ΝΗ C(=0)-A-11 1187. ΝΗ C(=0)-A-12 1188. ΝΗ C(=0)-A-13 145039.doc -230- 201029997
編號 Y R2 1189. ΝΗ C(=0)-A-14 1190. ΝΗ C(=0)-A-15 1191. ΝΗ C(=0)-A-16 1192. ΝΗ C(=0)-A-17 1193. ΝΗ C(=0)-A-18 1194. ΝΗ C(=0)-A-19 1195. ΝΗ C(=O)-A-20 1196. ΝΗ C(=0)-A-21 1197. ΝΗ C(=0)-A-22 1198. ΝΗ C(=0)-A-23 1199. ΝΗ C(=0)-A-24 1200. ΝΗ C(=0)-A-25 1201. ΝΗ C(=0)-A-26 1202. ΝΗ C(=0)-A-27 1203. ΝΗ C(=0)-A-28 1204. ΝΗ C(=0)-A-29 1205. ΝΗ C(=O)-A-30 1206. ΝΗ C(=0)-A-31 1207. ΝΗ C(=0)-A-32 1208. ΝΗ C(=0)-A-33 1209. NCH, H 1210. nch3 ch3 1211. nch3 cf3 1212. NCH, ch2ch3 1213. nch3 ch2cf3 1214. nch3 ch2ch2ch3 1215. nch3 ch2ch2cf3 1216. NCH, ch2cf2cf3 1217. nch3 CH(CH3)2 1218. nch3 (CH2)3CH3 1219. nch3 (CH2)3CF, 1220. nch3 CH2-e丙基 1221. NCH, CH(gH3)-e 丙基 1222. nch3 ch2cn 1223. nch3 CH2C(=0)0H 1224. nch3 CH2C(=0)OCH3 1225. nch3 ch2c(=o)och2ch3 145039.doc •231 - 201029997 編號 Y R2 1226. nch3 CH2C(=0)0CH2CH2CH3 1227. nch3 CH2C(=0)0CH(CH3)2 1228. nch3 CH2C(=0)0(CH2)3CH3 1229. nch3 ch2c(=o)och2ch(ch3)2 1230. nch3 CH2C(=0)0C(CH3)3 1231. nch3 ch2c(=o)nh2 1232. nch3 CH2C(=0)NHCH3 1233. nch3 CH2C(=0)N(CH3)2 1234. nch3 CH2C(=0)NHCF3 1235. nch3 CH2C(=0)N(CF3)2 1236. nch3 CH2C(=0)NHCH2CH3 1237. nch3 CH2C(=0)N(CH2CH3)2 1238. nch3 CH2C(=0)NHCH2CF3 1239. nch3 ch2c(=o)n(ch2cf3)2 1240. nch3 CH2C(=0)NHCH2CH2CH3 1241. nch3 CH2C(=0)NHCH(CH3)2 1242. nch3 ch2c(=o)nh(ch2)3ch3 1243. nch3 〇12(：(=0)&gt;服〇12^丙基 1244. nch3 ch2c(=o)nhch2-c6h5 1245. nch3 ch2c(=o)nh-炔丙基 1246. nch3 CH2C(=0)NHCH2-4-Cl-C6H4 1247. nch3 CH2C(=0)-嗎啉-4-基 1248. nch3 c6h5 1249. nch3 2-F-C6H4 1250. nch3 3-F-C6H4 1251. nch3 4-F-C6H4 1252. nch3 2-Cl-C6H4 1253. nch3 3-Cl-C6H4 1254. nch3 4-Cl-C6H4 1255. nch3 2-Br-C6H4 1256. nch3 3-Βγ-〇6Η4 1257. nch3 4-Br-C6H4 1258. nch3 C(=0)CH3 1259. nch3 c(=o)ch2ch3 1260. nch3 C(=0)CH20CH3 1261. nch3 C(=0)(CH2)2CH3 1262. nch3 C(=0)CH(CH3)2 145039.doc •232- 201029997
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編號 Y R2 1337. nch3 C(=0)NH-CH2-S02-CH3 1338. nch3 C(=0)NH-CH2-S〇2-CF3 1339. nch3 C(=0)NH-CH2-CH2-S〇2-CH3 1340. nch3 c(=o)nh-ch2-ch2-so2-cf3 1341. nch3 C(=0)NH-CH2-C0-NH2 1342. nch3 c(=o)nh-ch2-co-nhch3 1343. NCH, C(=0)NH-CH2-C0-N(CH3)2 1344. nch3 c(=o)nh-ch2-co-nhcf3 1345. nch3 C(=0)NH-CH2-C0-N(CF3)2 1346. nch3 C(=0)NH-CH2-C0-NHCH2CH3 1347. nch3 c(=o)nh-ch2-co-n(ch2ch3)2 1348. nch3 C(=0)NH-CH2-CO-NHCH2CF3 1349. nch3 c(=o)nh-ch2-co-n(ch2cf3)2 1350. nch3 C(=0)NH-CH2-C0-NHCH2CH2CH3 1351. nch3 c(=o)nh-ch2-co-n(ch2ch2ch3)2 1352. nch3 C(-0)NH-CH2-C0-NHCH2CH2CF3 1353. nch3 c(=o)nh-ch2-co-n(ch2ch2cf3)2 1354. nch3 C(=0)NH-CH2-C0-NHCH(CH3)2 1355. nch3 C(=0)NH-CH2-C0-NHCH(CF3)2 1356. nch3 c(=o)nh-ch2-co-nh-環丙基 1357. nch3 C(=0)NH-CHrC0-NH-CH2-環丙基 1358. nch3 C(=0)NH-CHrC0-0H 1359. nch3 c(=o)nh-ch2-co-och3 1360. nch3 c(=o)nh-ch2-co-ocf3 1361. nch3 C(=0)NH-CH2-C0-0CH2CH3 1362. nch3 C(=0)NH-CH2-C0-0CH2CF3 1363. nch3 c(=o)nh-ch2-co-och2ch2ch3 1364. nch3 c(=o)nh-ch2-co-och(ch3)2 1365. nch3 c(=o)nh-ch2-co-och2ch2ch2ch3 1366. nch3 C(=0)NH-CH2-C0-0CH(CH3)CH2CH3 1367. nch3 c(=o)nh-ch2-co-och2ch(ch3)2 1368. nch3 C(=0)NH-CH2-CO-OC(CH3)3 1369. nch3 C(=0)NH-A-1 1370. nch3 C(=0)NH-A-2 1371. nch3 C(=0)NH-A-3 1372. nch3 C(=0)NH-A-4 1373. nch3 C(=0)NH-A-5 145039.doc -235- 201029997 編號 Y R2 1374. nch3 C(=0)NH-A-6 1375. nch3 C(=0)NH-A-7 1376. nch3 C(=0)NH-A-8 1377. nch3 C(=0)NH-A-9 1378. nch3 C(=O)NH-A-10 1379. nch3 C(=0)NH-A-11 1380. nch3 C(=0)NH-A-12 1381. NCH, C(=0)NH-A-13 1382. nch3 C(=0)NH-A-14 1383. NCH, C(=0)NH-A-15 1384. nch3 C(=0)NH-A-16 1385. nch3 C(=0)NH-A-17 1386. nch3 C(=0)NH-A-18 1387. nch3 C(=0)NH-A-19 1388. nch3 C(=O)NH-A-20 1389. nch3 C(=0)NH-A-21 1390. nch3 C(=0)NH-A-22 1391. nch3 C(=0)NH-A-23 1392. nch3 C(=0)NH-A-24 1393. nch.3 C(=0)NH-A-25 1394. nch3 C(=0)NH-A-26 1395. NCH, C(=0)NH-A-27 1396. NCH, C(=0)NH-A-28 1397. nch3 C(=0)NH-A-29 1398. nch3 C(=O)NH-A-30 1399. nch3 C(=0)NH-A-31 1400. nch3 C(=0)NH-A-32 1401. nch3 C(=0)NH-A-33 1402. nch3 C(=0)NH-CH2-A-1 1403. nch3 C(=0)NH-CH2-A-2 1404. nch3 C(=0)NH-CH2-A-3 1405. nch3 C(=0)NH-CH2-A-4 1406. nch3 C(=0)NH-CH2-A-5 1407. nch3 C(=0)NH-CH2-A-6 1408. nch3 C(=0)NH-CH2-A-7 1409. nch3 C(=0)NH-CH2-A-8 1410. nch3 C(=0)NH-CH2-A-9 145039.doc -236- 201029997
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編號 Y R2 1596. nch3 C(=0)NH-S〇2-NHCH2CH2CH2CH3 1597. nch3 C(=0)NH-S02-N(CH2CH2CH2CH3)2 1598. nch3 c(=o)nh-so2-n(ch3)ch2ch2ch2ch3 1599. nch3 C(=0)N(CH3)-S〇2-NH2 1600. nch3 C(-0)N(CH3)-S〇2-NHCH3 1601. nch3 C(=0)N(CH3)-S〇2-N(CH3)2 1602. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-nhcf3 1603. nch3 C(=0)N(CH3)-S02-N(CF3)2 1604. nch3 C(=0)N(CH3)-S〇2-NHCH2CH3 1605. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-n(ch2ch3)2 1606. nch3 C(=0)N(CH3)-S〇2-NHCH2CF3 1607. nch3 C(=0)N(CH,)-S〇2-N(CH2CF3)2 1608. nch3 C(=0)N(CH3)-S〇2-N(CH3)CH2CH3 1609. nch3 C(=0)N(CH3)-S〇2-N(CH3)CH2CF3 1610. nch3 C(=0)N(CH3)-S〇2-N(CF3)CH2CH3 1611. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-nhch2ch2ch3 1612. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-n(ch2ch2ch3)2 1613. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-nhch2ch2cf3 1614. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-n(ch2ch2cf3)2 1615. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-n(ch3)ch2ch2ch3 1616. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-n(ch3)ch2ch2cf3 1617. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-n(cf3)ch2ch2ch3 1618. nch3 C(=0)N(CH3)-S〇2-NHCH(CH3)2 1619. nch3 C(-0)N(CH3)-S〇2-NHCH(CF3)2 1620. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-n(ch3)ch(ch3)2 1621. nch3 C(=0)N(CH3)-S〇2-N(CH3)CH(CF3)2 1622. nch3 C(=0)N(CH,)-S02-N(CF,)CH(CH3)2 1623. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-nhch2ch2ch2ch3 1624. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-n(ch2ch2ch2ch3)2 1625. nch3 c(=o)n(ch3)-so2-n(ch3)ch2ch2ch2ch3 1626. nch3 c(=o)-n=choch3 1627. nch3 c(=o)-n=choch2ch3 1628. nch3 C(=0)-N-CHOCH2CH2CH3 1629. nch3 c(=o)-n=choch(ch3)2 1630. nch3 C(=0)-N=CHOCF3 1631. nch3 C(=0)-N=CHOCH2CF3 1632. nch3 C(=0)-N-CH0CH2CH2CF3 145039.doc •242- 201029997
編號 Y R2 1633. nch3 C(=0)-N=CH0CH(CF3)2 1634. nch3 C(=0)-N=CH-CO-OCH3 1635. nch3 C(=0)-N=CH-CO-OCH2CH3 1636. nch3 C(=0)-N=CH-CO-OCH2CH2CH3 1637. nch3 C(=0)-N=CH-CO-OCH(CH3)2 1638. nch3 C(=0)-N=CH-CO-OCF3 1639. nch3 c(=o)-n=ch-co-och2cf3 1640. nch3 c(=o)-n=ch-co-och2ch2cf3 1641. nch3 c(=o)-n=ch-co-och(cf3)2 1642. nch3 c(=o)-n=ch-co_nhch3 1643. nch3 C(=0)-N=CH-C0-N(CH3)2 1644. nch3 C(=0)-N=CH-C0-NHCH2CH3 1645. nch3 c(=o)-n=ch-co-n(ch2ch3)2 1646. nch3 C(=0)-N=CH-C0-N(CH3)CH2CH3 1647. nch3 C(=0)-N=CH-C0-NHCH2CH2CH3 1648. nch3 c(=o)-n=ch-co-n(ch2ch2ch3)2 1649. nch3 c(=o)-n=ch-co-n(ch3)ch2ch2ch3 1650. nch3 C(=0)-N=CH-C0-NHCH(CH3)2 1651. nch3 c(=o)-n=ch-co-n(ch3)ch(ch3)2 1652. nch3 c(=o)-n=ch-co-nhcf3 1653. nch3 c(=o)-n=ch-co-n(cf3)2 1654. nch3 C(=0)-N=CH-C0-NHCH2CF3 1655. nch3 c(=o)-n=ch-co-n(ch2cf3)2 1656. nch3 c(=o)-n=ch-co-n(ch3)ch2cf3 1657. nch3 C(=0)-N=CH-C0-N(CF3)CH2CF3 1658. nch3 C(=0)-N=CH-C0-NHCH2CH2CF3 1659. nch3 c(=o)-n=ch-co-n(ch2ch2cf3)2 1660. nch3 c(=o)-n=ch-co-n(ch3)ch2ch2cf3 1661. nch3 c(=o)-n=ch-co-n(cf3)ch2ch2ch3 1662. nch3 C(=0)-N=CH-C0-NHCH(CF3)2 1663. nch3 C(=0)-N=CH-C0-N(CH3)CH(CF3)2 1664. nch3 c(=o)-n=ch-co-n(cf3)ch(ch3)2 1665. nch3 C(-NH)NH2 1666· nch3 C(=NH)NHCH3 1667. nch3 C(=NH)N(CH3)2 1668. nch3 c(=nh)nhcf3 1669. nch3 C(=NH)N(CF3)2 145039.doc -243· 201029997 編號 Y R2 1670. NCH, C(=NH)NHCH2CH3 1671. nch3 c(=nh)n(ch2ch3)2 1672. nch3 C(=NH)NHCH2CF3 1673. nch3 c(=nh)n(ch2cf3)2 1674. nch3 C(=NH)NHCH2CH2CH3 1675. nch3 C(=NH)NHCH(CH3)2 1676. nch3 c(=nh)nh(ch2)3ch3 1677. nch3 C(=NH)NH(CH2)4CH3 1678. nch3 c(=nh)nh(ch2)5ch3 1679. nch3 C(=NH)NHCHre 丙基 1680. nch3 C(=NH)NHCH2-C6H5 1681. nch3 c(=nch3)nh2 1682. nch3 C(=NCH3)NHCH3 1683. nch3 C(=NCH3)N(CH3)2 1684. NCH, C(=NCH3)NHCF3 1685. nch3 C(=NCH3)N(CF3)2 1686. nch3 C(=NCH3)NHCH2CH3 1687. NCH, C(=NCH,)N(CH2CH3)2 1688. NCH, C(=NCH3)NHCH2CF3 1689. NCH, c(=nch3)n(ch2cf3)2 1690. nch3 c(=nch3)nhch2ch2ch3 1691. NCH, c(=nch3)nhch(ch3)2 1692. nch3 c(=nch3)nh(ch2)3ch3 1693. nch3 c(=nch3)nh(ch2)4ch3 1694. nch3 c(=nch3)nh(ch2)5ch3 1695. nch3 1696. nch3 c(=nch3)nhch2-c6h5 1697. NCH, ch2c6h5 1698. nch3 ch2ch2c6h5 1699. nch3 CH2-2-F-C6H4 1700. NCH, CH2-3-F-C6H4 1701. nch3 CH2-4-F-C6H4 1702. nch3 CH2-2-Cl-C6H4 1703. nch3 CH2-3-Cl-C6H4 1704. nch3 CH2-4-Cl-C6H4 1705. nch3 CH2-2-Br-C6H4 1706. nch3 CH2-3-Br-C6H4 145039.doc -244- 201029997
編號 Y R2 1707. nch3 CH2-4-Br-C6H4 1708. nch3 CH2-2-MeO-C6H4 1709. nch3 CH2-3-MeO-C6H4 1710. nch3 CH2-4-MeO-C6H4 1711. nch3 CH2-2-F-C6H4 1712. NCH, CH2-3-F-C6H4 1713. NCH, CH2-4-F-C6H4 1714. nch3 A-l 1715. nch3 A-2 1716. nch3 A-3 1717. nch3 A-4 1718. nch3 A-5 1719. nch3 A-6 1720. nch3 A-7 1721. nch3 A-8 1722. nch3 A-9 1723. nch3 A-10 1724. nch3 A-ll 1725. NCH, A-12 1726. NCH, A-13 1727. nch3 A-14 1728. nch3 A-15 1729. nch3 A-16 1730. nch3 A-17 1731. nch3 A-18 1732. nch3 A-19 1733. nch3 A-20 1734. nch3 A-21 1735. nch3 A-22 1736. nch3 A-23 1737. nch3 A-24 1738. nch3 A-25 1739. nch3 A-26 1740. nch3 A-27 1741. nch3 A-2 8 1742. nch3 A-29 1743. nch3 A-30 145039.doc -245- 201029997 編號 Y R2 1744. nch3 A-31 1745. NCH, A-32 1746. nch3 A-33 1747. nch3 CH2-A-1 1748. nch3 CH2-A-2 1749. nch3 CH2-A-3 1750. nch3 CH2-A-4 1751. nch3 CH2-A-5 1752. nch3 CH2-A-6 1753. nch3 CH2-A-7 1754. nch3 CH2-A-8 1755. nch3 CH2-A-9 1756. nch3 CH2-A-IO 1757. nch3 CH2-A-II 1758. nch3 CH2-A-12 1759. nch3 CH2-A-13 1760. nch3 CH2-A-14 1761. NCH, CH2-A-15 1762. NCH, CH2-A-16 1763. nch3 CH2-A-17 1764. nch3 CH2-A-I8 1765. nch3 CH2-A-19 1766. nch3 CH2-A-20 1767. nch3 CH2-A-2I 1768. nch3 CH2-A-22 1769. nch3 CH2-A-23 1770. nch3 CH2-A-24 1771. nch3 CH2-A-25 1772. nch3 CH2-A-26 1773. nch3 CH2-A-27 1774. NCH, CH2-A-28 1775. nch3 CH2-A-29 1776. nch3 CH2-A-30 1777. nch3 CH2-A-31 1778. nch3 CH2-A-32 1779. nch3 CH2-A-33 1780. nch3 C(=0)-A-1 145039.doc •246· 201029997
編號 Y R2 1781. nch3 C(=0)-A-2 1782. nch3 C(=0)-A-3 1783. nch3 C(=0)-A-4 1784. nch3 C(=0)-A-5 1785. nch3 C(=0)-A-6 1786. nch3 C(=0)-A-7 1787. nch3 C(=0)-A-8 1788. nch3 C(=0)-A-9 1789. nch3 C(=O)-A-10 1790. nch3 C(=0)-A-11 1791. nch3 C(=0)-A-12 1792. nch3 C(=0)-A-13 1793. nch3 C(=0)-A-14 1794. nch3 C(=0)-A-15 1795. nch3 C(=0)-A-16 1796. nch3 C(=0)-A-17 1797. nch3 C(=0)-A-18 1798. nch3 C(=0)-A-19 1799. nch3 C(=O)-A-20 1800. nch3 C(=0)-A-21 1801. nch3 C(=0)-A-22 1802. nch3 C(=0)-A-23 1803. nch3 C(=0)-A-24 1804. nch3 C(=0)-A-25 1805. nch3 C(=0)-A-26 1806. nch3 C(=0)-A-27 1807. nch3 C(=0)-A-28 1808. nch3 C(=0)-A-29 1809. nch3 C(=O)-A-30 1810. nch3 C(=0)-A-31 1811. nch3 C(=0)-A-32 1812. nch3 C(=0)-A-33 1813. nch2cn H 1814. nch2cn ch3 1815. nch2cn cf3 1816. nch2cn ch2ch3 1817. nch2cn CH2CF3 145039.doc • 247- 201029997 編號 Y R2 1818. NCH2CN CH2CH2CH3 1819. nch2cn ch2ch2cf3 1820. nch2cn ch2cf2cf3 1821. nch2cn CH(CH,)2 1822. nch2cn (CH2)3CH3 1823. nch2cn (CH2),CF3 1824. nch2cn (:氏^丙基 1825. nch2cn CH(CH3)-c 丙基 1826. nch2cn ch2cn 1827. nch2cn CH2C(=0)0H 1828. nch2cn CH2C(=0)OCH3 1829. nch2cn CH2C(=0)OCH2CH3 1830. nch2cn CH2C(-0)0CH2CH2CH3 1831. nch2cn CH2C(-0)0CH(CH3)2 1832. nch2cn CH2C(=0)0(CH2)3CH3 1833. nch2cn ch2c(=o)och2ch(ch3)2 1834. nch2cn CH2C(=0)0C(CH3&gt;3 1835. nch2cn CH2C(=0)NH2 1836. nch2cn CH2C(=0)NHCH3 1837. nch2cn CH2C(=0)N(CH3)2 1838. nch2cn CH2C(=0)NHCF3 1839. nch2cn ch2c(=o)n(cf3)2 1840. nch2cn CH2C(=0)NHCH2CH3 1841. nch2cn ch2c(=o)n(ch2ch3)2 1842. nch2cn ch2c(=o)nhch2cf3 1843. nch2cn ch2c(=o)n(ch2cf3)2 1844. nch2cn CH2C(=0)NHCH2CH2CH3 1845. nch2cn CH2C(=0)NHCH(CH3)2 1846. nch2cn ch2c(=o)nh(ch2)3ch3 1847. nch2cn (：112(：(=0)]^11&lt;：112^丙基 1848. nch2cn CH2C(=0)NHCH2-C6H5 1849. nch2cn ch2c(=o)nh-炔丙基 1850. nch2cn CH2C(=0)NHCH2-4-Cl-C6H4 1851. nch2cn CH2C(=0)-嗎啉-4-基 1852. nch2cn c6H5 1853. nch2cn 2-F-C6H4 1854. nch2cn 3-F-C6H4 145039.doc -248- 201029997
編號 Y R2 1855. NCH2CN 4-F-C6H4 1856. nch2cn 2-Cl-C6H4 1857. nch2cn 3-Cl-C6H4 1858. nch2cn 4-Cl-C6H4 1859. nch2cn 2-Br-C6H4 1860. nch2cn 3-Br-C6H4 1861. nch2cn 4-Br-C6H4 1862. nch2cn c(=o)ch3 1863. nch2cn c(=o)ch2ch3 1864. nch2cn c(=o)ch2och3 1865. nch2cn C(=0)(CH2)2CH3 1866. nch2cn C(=0)CH(CH3)2 1867. nch2cn C(=0)C6H5 1868. nch2cn C(=0)-2-F-C6H4 1869. nch2cn C(=0)-3-F-C6H4 1870. nch2cn C(=0)-4-F-C6H4 1871. nch2cn C(=0)-2-Cl-C6H4 1872. nch2cn C(=0)-3-Cl-C6H4 1873. nch2cn C(=0)-4-Cl-C6H4 1874. nch2cn C(=0)-2-Br-C6H4 1875. nch2cn C(=0)-3-Br-C6H4 1876. nch2cn C(=0)-4-Br-C6H4 1877. nch2cn C(=0)-2-吼啶基 1878. nch2cn C(=0)CF3 1879. nch2cn C(=0)CH2CF3 1880. nch2cn c(=o)ch2cci3 1881. nch2cn C(=0)0CH2C13 1882. nch2cn C(=0)0H 1883. nch2cn C(=0)0CH3 1884. nch2cn c(=o)och2ch3 1885. nch2cn C(-0)0CH2CH2CH3 1886. nch2cn c(=o)och(ch3)2 1887. nch2cn C(=0)0(CH2)3CH3 1888. nch2cn c(=o)och2ch(ch3)2 1889. nch2cn c(=o)oc(ch3)3 1890. nch2cn C(=0)NH2 1891. nch2cn c(=o)nhch3 145039.doc -249- 201029997 編號 Y R2 1892. NCH2CN C(=0)N(CH,)2 1893. nch2cn c(=o)nhcf3 1894. nch2cn c(=o)n(cf3)2 1895. nch2cn C(-0)NHCH2CH3 1896. nch2cn C(=0)N(CH2CH3)2 1897. nch2cn C(=0)N(CH3)CH2CH3 1898. nch2cn C(=0)NHCH2CF3 1899. nch2cn C(=0)N(CH2CF3)2 1900. nch2cn C(=0)N(CH3)CH2CF3 1901. NCH2CN C(=0)NHCH2CH2CH3 1902. nch2cn c(=o)n(ch3)ch2ch2ch3 1903. nch2cn C(=0)NHCH(CH3)2 1904. nch2cn C(-0)NH(CH2)3CH, 1905. nch2cn C(=0)N(CH3)-(CH2)3CH3 1906. nch2cn C(=0)NHCHre 丙基 1907. nch2cn C(=0)NHCH2-e 丙基 1908. nch2cn C(=0)N(CH3)-CH2-C6H5 1909. nch2cn C(=0)NH-炔丙基 1910. nch2cn c(=o)n(ch3)-炔丙基 1911. nch2cn C(=0)NH-CH2-4-Cl-C6H4 1912. nch2cn C(=0)N(CH3)-CH2-4-Cl-C6H4 1913. nch2cn C(=0)嗎啉-4-基 1914. nch2cn C(=0)NH-3-噻吩基-1，1-二氧化物 1915. nch2cn C(=0)N(CH3)-3-噻吩基-1，1-二氧化物 1916. nch2cn C(=〇)_。丫丙淀-i-基 1917. nch2cn C(=〇)-η 比 咬· 1 -基 1918. nch2cn C(=0)-派咬-1·基 1919. nch2cn c(=0)-硫代嗎啉-4-基 1920. nch2cn C(=0)NH-CH2CHF2 1921. nch2cn C(=0)NH-CH2CH2CHF2 1922. nch2cn c(=o)nh-ch2ch2cf3 1923. nch2cn C(=0)NH-環丙基 1924. nch2cn C(=0)NH-環丁基 1925. nch2cn C(=0)NH-環戊基 1926. nch2cn C(=0)NH-環己基 1927. nch2cn c(=o)nh-ch2-環丙基 1928. nch2cn c(=o)nh-ch2-環丁基 145039.doc •250· 201029997
編號 Y R2 1929. nch2cn C(=0)NH-CHr 環戊基 1930. nch2cn C(=0)NH-CHr環己基 1931. nch2cn C(=0)NH-CN 1932. nch2cn C(=0)NH-CH2-CN 1933. nch2cn C(=0)NH-CH2-CH=CH2 1934. nch2cn c(=o)nh-ch2-ch=c(ci)2 1935. nch2cn c(=o)nh-ch2-ch=ch-苯基 1936. nch2cn C(=0)NH-CH2-CH=CH-(4-Cl-苯基） 1937. nch2cn C(=0)NH-CH2-SCH3 1938. nch2cn C(=0)NH-CH2-SCF3 1939. nch2cn c(=o)nh-ch2-ch2-sch3 1940. nch2cn C(=0)NH-CH2-CH2-SCF3 1941. nch2cn C(-0)NH-CH2-S〇2-CH3 1942. nch2cn C(=0)NH-CH2-S〇2-CF3 1943. nch2cn C(=0)NH-CH2-CH2-S〇2-CH3 1944. nch2cn C(=0)NH-CH2-CH2-S〇2-CF3 1945. nch2cn C(=0)NH-CH2-CO-NH2 1946. nch2cn C(=0)NH-CH2-CO-NHCH3 1947. nch2cn C(=0)NH-CH2-C0-N(CH3)2 1948. nch2cn C(=0)NH-CH2-C0-NHCF3 1949. nch2cn C(=0)NH-CH2-CO-N(CF3)2 1950. nch2cn C(=0)NH-CH2-CO-NHCH2CH3 1951. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-n(ch2ch3)2 1952. nch2cn C(=0)NH-CH2-C0-NHCH2CF3 1953. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-n(ch2cf3)2 1954. nch2cn C(=0)NH-CH2-CO-NHCH2CH2CH3 1955. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-n(ch2ch2ch3)2 1956. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-nhch2ch2cf3 1957. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-n(ch2ch2cf3)2 1958. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-nhch(ch3)2 1959. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-nhch(cf3)2 1960. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-nh-環丙基 1961. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-nh-ch2-環丙基 1962. nch2cn C(=0)NH-CHrC0-0H 1963. nch2cn C(=0)NH-CH2-C0-0CH3 1964. nch2cn C(=0)NH-CH2-C0-0CF3 1965. nch2cn C(=0)NH-CH2-C0-0CH2CH3 145039.doc -251 · 201029997 編號 Y R2 1966. nch2cn C(=0)NH-CH2-C0-0CH2CF, 1967. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-och2ch2ch3 1968. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-och(ch3)2 1969. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-och2ch2ch2ch3 1970. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-och(ch3)ch2ch3 1971. nch2cn c(=o)nh-ch2-co-och2ch(ch3)2 1972. nch2cn C(=0)NH-CH2-C0-0C(CH3)3 1973. nch2cn C(=0)NH-A-1 1974. nch2cn C(=0)NH-A-2 1975. nch2cn C(=0)NH-A-3 1976. nch2cn C(=0)NH-A-4 1977. nch2cn C(=0)NH-A-5 1978. nch2cn C(=0)NH-A-6 1979. NCHjCN C(=0)NH-A-7 1980. nch2cn C(=0)NH-A-8 1981. nch2cn C(=0)NH-A-9 1982. nch2cn C(=O)NH-A-10 1983. nch2cn C(=0)NH-A-11 1984. nch2cn C(=0)NH-A-12 1985. nch2cn C(=0)NH-A-13 1986. nch2cn C(=0)NH-A-14 1987. nch2cn C(=0)NH-A-15 1988. nch2cn C(=0)NH-A-16 1989. nch2cn C(=0)NH-A-17 1990. nch2cn C(=0)NH-A-18 1991. nch2cn C(=0)NH-A-19 1992. nch2cn C(=O)NH-A-20 1993. nch2cn C(=0)NH-A-21 1994. nch2cn C(=0)NH-A-22 1995. nch2cn C(=0)NH-A-23 1996. nch2cn C(=0)NH-A-24 1997. nch2cn C(=0)NH-A-25 1998, nch2cn C(=0)NH-A-26 1999. nch2cn C(=0)NH-A-27 2000. nch2cn C(=0)NH-A-28 2001. nch2cn C(=0)NH-A-29 2002. nch2cn C(=O)NH-A-30 145039.doc -252- 201029997
編说 Y R2 2003. NCH2CN C(=0)NH-A-31 2004. nch2cn C(=0)NH-A-32 2005. nch2cn C(=0)NH-A-33 2006. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-1 2007. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-2 2008. nch2cn C(=0)NH-CHrA-3 2009. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-4 2010. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-5 2011. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-6 2012. nch2cn C(=0)NH-CHrA-7 2013. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-8 2014. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-9 2015. nch2cn C(=O)NH-CH2-A-10 2016. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-11 2017. nch2cn C(=0)NH-CHrA-12 2018. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-13 2019. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-14 2020. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-15 2021. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-16 2022. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-17 2023. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-18 2024. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-19 2025. nch2cn C(=O)NH-CHrA-20 2026. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-21 2027. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-22 2028. nch2cn C(-0)NH-CH2-A-23 2029. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-24 2030. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-25 2031. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-26 2032. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-27 2033. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-28 2034. nch2cn C(=0)NH-CHrA-29 2035. nch2cn C(=O)NH-CHrA-30 2036. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-31 2037. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-32 2038. nch2cn C(=0)NH-CH2-A-33 2039. nch2cn c(=〇)nh-so2-ch3 145039.doc -253 - 201029997 編號 Y R2 2040. 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NCH2-環丙基 CH2C(=0)N(CH3)2 145039.doc •315- 201029997 編號 Y R2 4334. NCH2-環丙基 ch2c(=o)nhcf3 4335. NCH2-環丙基 ch2c(=o)n(cf3)2 4336. NCHr環丙基 CH2C(=0)NHCH2CH3 4337. NCHr環丙基 ch2c(=o)n(ch2ch3)2 4338. NCH2-環丙基 CH2C(=0)NHCH2CF3 4339. NCH2-環丙基 CH2C(=0)N(CH2CF,)2 4340. NCH2-環丙基 ch2c(=o)nhch2ch2ch3 4341. NCHr環丙基 ch2c(=o)nhch(ch3)2 4342. NCH2-環丙基 ch2c(=o)nh(ch2)3ch3 4343. NCH2-環丙基 CH2C(=0)NHCH2-eiS 4344. NCH2-環丙基 ch2c(=o)nhch2-c6h5 4345. NCH2-環丙基 ch2c(=o)nh-炔丙基 4346. NCH2-環丙基 CH2C(=0)NHCH2-4-Cl-C6H4 4347. NCH2-環丙基 CH2C(=0)-嗎啉-4-基 4348. NCHr環丙基 cfiH, 4349. NCH2-環丙基 2-F-C6H4 4350. NCH2-環丙基 3-F-C6H4 4351. NCH2-環丙基 4-F-C6H4 4352. NCHr環丙基 2-Cl-C6H4 4353. NCH2-環丙基 3-Cl-C6H4 4354. NCHr環丙基 4-Cl-C6H4 4355. NCHr環丙基 2-Br-C6H4 4356. NCHr環丙基 3-Βγ-〇5Η4 4357. NCHr環丙基 4-Br-C6H4 4358. NCH2-環丙基 C(=0)CH3 4359. NCH2-環丙基 C(=0)CH2CH3 4360. NCH2-環丙基 C(=0)CH20CH3 4361. NCH2-環丙基 C(=0)(CH2)2CH, 4362. NCH2-環丙基 c(=o)ch(ch3)2 4363. NCHr環丙基 c(=o)c6h5 4364. NCH2-環丙基 C(=0)-2-F-C6H4 4365. NCHr環丙基 C(=0)-3-F-C6H4 4366. NCH2-環丙基 C(=0)-4-F-C6H4 4367. NCH2-環丙基 C(=0)-2-Cl-C6H4 4368. NCH2-環丙基 C(=0)-3-Cl-C6H4 4369. NCHr環丙基 C(=0)-4-Cl-C6H4 4370. NCH2-環丙基 C(=0)-2-Br-C6H4 145039.doc -316· 201029997 編號 Y R2 4371. NCH2-環丙基 C(=0)-3-Br-C6H4 4372. NCHr環丙基 C(=0)-4-Br-C6H4 4373. NCH2-環丙基 C(=0)-2-»比啶基 4374. NCH2-環丙基 c(=o)cf3 4375. NCHr環丙基 C(=0)CH2CF3 4376. NCHr環丙基 c(=o)ch2cci3 4377. NCH2-環丙基 C(=0)0CH2C13 4378. NCH2-環丙基 C(=0)0H 4379. NCH2-環丙基 C(=0)0CH3 4380. NCH2-環丙基 c(=o)och2ch3 4381. NCHr環丙基 C(=0)0CH2CH2CH3 4382. NCH2-環丙基 C(=0)0CH(CH3)2 4383. NCH2-環丙基 C(=0)0(CH2)3CH3 4384. NCH2-環丙基 C(=0)0CH2CH(CH3)2 4385. NCHr環丙基 c(=o)oc(ch3)3 4386. NCH2-環丙基 C(=0)NH2 4387. NCHr環丙基 C(-0)NHCH3 4388. NCHr環丙基 C(=0)N(CH3)2 4389. NCHr環丙基 C(=0)NHCF3 4390. NCHr環丙基 C(=0)N(CF3)2 4391. NCH2-環丙基 c(=o)nhch2ch3 4392. NCHr環丙基 c(=o)n(ch2ch3)2 4393. NCH2-環丙基 c(=o)nhch2cf3 4394. NCH2-環丙基 c(=o)n(ch2cf3)2 4395. NCH2-環丙基 c(=o)nhch2ch2ch3 4396. NCHr環丙基 C(=0)NHCH(CH3)2 4397. NCH2-環丙基 c(=o)nh(ch2)3ch3 4398. NCHr環丙基 4399. NCH2-環丙基 c(=o)nhch2-c6h5 4400. NCH2-環丙基 C(=0)NH-炔丙基 4401. NCH2-環丙基 C(=0)NHCH2-4-Cl-C6H4 4402. NCH2-環丙基 c(=0)-嗎啉-4-基 4403. NCH2-環丙基 C(=0)NH-3-噻吩基-1,1-二氧化物 4404. NCH2-環丙基 C(=NH)NH2 4405. NCH2-環丙基 C(=NH)NHCH3 4406. NCH2-環丙基 C(=NH)N(CH3)2 4407. NCH2-環丙基 C(=NH)NHCF3 145039.doc -317- 201029997 編號 Y R2 4408. NCH2-環丙基 C(=NH)N(CF3)2 4409. NCH2-環丙基 c(=nh)nhch2ch3 4410. NCH2-環丙基 C(=NH)N(CH2CH3)2 4411. NCH2-環丙基 C(=NH)NHCH2CF3 4412. NCH2-環丙基 C(=NH)N(CH2CF3)2 4413. NCH2-環丙基 C(=NH)NHCH2CH2CH3 4414. NCH2-環丙基 C(=NH)NHCH(CH3)2 4415. NCH2-環丙基 c(=nh)nh(ch2)3ch3 4416. NCH2-環丙基 C(=NH)NH(CH2)4CH3 4417. NCH2-環丙基 c(=nh)nh(ch2)5ch3 4418. NCHr環丙基 C(=NH)NHCHrc 丙基 4419. NCH2-環丙基 C(=NH)NHCH2-C6H5 4420. NCH2-環丙基 C(=NCH3)NH2 4421. NCH2-環丙基 c(=nch3)nhch3 4422. NCHr環丙基 C(-NCH,)N(CH,)2 4423. NCH2-環丙基 c(=nch3)nhcf3 4424. NCH2-環丙基 c(=nch3)n(cf3)2 4425. NCH2-環丙基 C(=NCH3)NHCH2CH3 4426. NCH2-環丙基 C(=NCH,)N(CH2CH3)2 4427. NCH2-環丙基 C(=NCH3)NHCH2CF3 4428. NCH2-環丙基 c(=nch3)n(ch2cf3)2 4429. NCH2-環丙基 c(=nch3)nhch2ch2ch3 4430. NCH2-環丙基 C(=NCH3)NHCH(CH3)2 4431. NCH2-環丙基 C(=NCH3)NH(CH2)3CH3 4432. NCH2-環丙基 c(=nch3)nh(ch2)4ch3 4433. NCH2-環丙基 C(-NCH3)NH(CH2)5CH3 4434. NCH2-環丙基 C(=NCH3)NHCH2-c^1. 4435. NCH2-環丙基 c(=nch3)nhch2-c6h5 4436. NCH2-環丙基 ch2c6h5 4437. NCH2-環丙基 ch2ch2c6h5 4438. NCH2-環丙基 CH2-2-F-C6H4 4439. NCH2-環丙基 CH2-3-F-C6H4 4440. NCH2-環丙基 CH2-4-F-C6H4 4441. NCHr環丙基 CH2-2-Cl-C6H4 4442. NCHr環丙基 CH2-3-Cl-C6H4 4443. NCH2-環丙基 CH2-4-Cl-C6H4 4444. NCH2-環丙基 CH2-2-Br-C6H4 145039.doc -318- 201029997
編號 Y R2 4445. NCH2-環丙基 CH2-3-Br-C6H4 4446. NCH2-環丙基 CH2-4-Br-C6H4 4447. NCH2-環丙基 CH2-2-MeO-C6H4 4448. NCH2-環丙基 CH2-3-MeO-C6H4 4449. NCH2-環丙基 CH2-4-MeO-C6H4 4450. NCH2-環丙基 CH2-2-F-C6H4 4451. NCH2-環丙基 CH2-3-F-C6H4 4452. NCH2-環丙基 CH2-4-F-C6H4 4453. NCH2-環丙基 A-l 4454. NCH2-環丙基 A-2 4455. NCH2-環丙基 A-3 4456. NCH2-環丙基 A-4 4457. NCH2-環丙基 A-5 4458. NCH2-環丙基 A-6 4459. NCH2-環丙基 A-l 4460. NCH2-環丙基 A-8 4461. NCH2-環丙基 A-9 4462. NCH2-環丙基 A-10 4463. NCH2-環丙基 A-ll 4464. NCH2-環丙基 A-12 4465. NCH2-環丙基 A-13 4466. NCH2-環丙基 A-14 4467. NCH2-環丙基 A-15 4468. NCH2-環丙基 A-16 4469. NCH2-環丙基 A-17 4470. NCH2-環丙基 A-18 4471. NCH2-環丙基 A-19 4472. NCH2-環丙基 A-20 4473. NCH2-環丙基 A-21 4474. NCH2-環丙基 A-22 4475. NCH2-環丙基 A-23 4476. NCH2-環丙基 A-24 4477. NCH2-環丙基 A-25 4478. NCH2-環丙基 A-26 4479. NCH2-環丙基 A-27 4480. NCH2-環丙基 A-28 4481. NCH2-環丙基 CH2-A-1 145039.doc -319· 201029997 編號 Y R2 4482. NCH2-環丙基 CH2-A-2 4483 _ NCHr環丙基 CH2-A-3 4484. NCHr環丙基 CH2-A-4 4485. NCH2-環丙基 CH2-A-5 4486. NCHr環丙基 CH2-A-6 4487. NCHr環丙基 CH2-A-7 4488. 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編號 Y R2 5185. nch2och2ch3 CH2-A-21 5186. nch2och2ch3 CH2-A-22 5187. NCH2OCH2CH3 CH2-A-23 5188. NCH2OCH2CH3 CH2-A-24 5189. nch2och2ch3 CH2-A-25 5190. NCH2OCH2CH3 CHrA-26 5191. nch2och2ch3 CH2-A-27 5192. NCH2OCH2CH3 CH2-A-28 5193. nch2och2ch3 C(=0)-A-1 5194. nch2och2ch3 C(=0)-A-2 5195. nch2och2ch3 C(=0)-A-3 5196. nch2och2ch3 C(=0)-A-4 5197. NCH2OCH2CH3 C(=0)-A-5 5198. NCH20CH2CH3 C(=0)-A-6 5199. NCH2OCH2CH3 C(=0)-A-7 5200. nch2och2ch3 C(=0)-A-8 5201. nch2och2ch3 C(=0)-A-9 5202. nch2och2ch3 C(=O)-A-10 5203. nch2och2ch3 C(=0)-A-11 5204. nch2och2ch3 C(=0)-A-12 5205. nch2och2ch3 C(=0)-A-13 5206. nch2och2ch3 C(-0)-A-14 5207. nch2och2ch3 C(=0)-A-15 5208. NCH2OCH2CH3 C(=0)-A-16 5209. nch2och2ch3 C(=0)-A-17 5210. NCH2OCH2CH3 C(=0)-A-18 5211. nch2och2ch3 C(=0)-A-19 5212. nch2och2ch3 C(=O)-A-20 5213. nch2och2ch3 C(=0)-A-21 5214. nch2och2ch3 C(=0)-A-22 5215. nch2och2ch3 C(=0)-A-23 5216. nch2och2ch3 C(=0)-A-24 5217. nch2och2ch3 C(=0)-A-25 5218. NCH2OCH2CH3 C(=0)-A-26 5219. nch2och2ch3 C(=0)-A-27 5220. nch2och2ch3 C(=0)-A-28 5221. nch2och2cf3 H 145039.doc -339- 201029997 編號 Y R2 5222. nch2och2cf3 ch3 5223. nch2och2cf3 cf3 5224. nch,och2cf3 CH2CH3 5225. nch2och2cf3 ch2cf, 5226. nch2och2cf3 CH2CH2CH3 5227. NCH20CH2CF3 ch2ch2cf3 5228. NCH2OCH2CF3 CH2CF2CF3 5229. NCH20CH2CF3 CH(CH,)2 5230. nch2och2cf3 (CH2),CH3 5231. nch2och2cf3 (CH2),CF, 5232. nch2och2cf3 (:战^丙基 5233. NCH20CH2CF3 CH(CH3)-e 丙基 5234. NCH20CH2CF3 ch2cn 5235. nch2och2cf3 CH2C(=0)OH 5236. nch2och2cf3 CH2C(=0)0CH3 5237. nch2och2cf3 CH2C(=0)OCH2CH3 5238. nch2och2cf3 CH2C(=0)OCH2CH2CH3 5239. nch2och2cf3 CH2C(=0)OCH(CH3)2 5240. nch2och2cf3 ch2c(=o)o(ch2)3ch3 5241. 1 nch2och2cf3 CH2C(=0)0CH2CH(CH3)2 5242. nch2och2cf3 CH2C(=0)0C(CH3)3 5243. NCH20CH2CF3 CH2C(=0)NH2 5244. NCH20CH2CF3 CH2C(=0)NHCH3 5245. NCH2OCH2CF3 CH2C(=0)N(CH3)2 5246. nch2och2cf3 CH2C(=0)NHCF3 5247. NCH20CH2CF3 CH2C(=0)N(CF3)2 5248. NCH2OCH2CF3 ch2c(=o)nhch2ch3 5249. nch2och2cf3 ch2c(=o)n(ch2ch3)2 5250. nch2och2cf3 CH2C(=0)NHCH2CF3 5251. nch2och2cf3 CH2C(=0)N(CH2CF3)2 5252. NCH20CH2CF3 ch2c(=o)nhch2ch2ch3 5253. NCH20CH2CF3 CH2C(=0)NHCH(CH3)2 5254. NCH2OCH2CF3 ch2c(=o)nh(ch2)3ch3 5255. nch2och2cf3 (：氏(：(=0)1^11(：112-£丙基 5256. nch2och2cf3 ch2c(=o)nhch2-c6h5 5257. NCH20CH2CF3 ch2c(=o)nh-炔丙基 5258. NCH2OCH2CF3 CH2C(=0)NHCH2-4-Cl-C6H4 145039.doc -340- 201029997
編號 Y R2 5259. NCH2OCH2CF3 CH2C(=0)-嗎啉-4-基 5260. nch2och2cf3 C6H5 5261. nch2och2cf3 2-F-C6H4 5262. nch2och2cf3 3-F-C6H4 5263. NCH2OCH2CF3 4-F-C6H4 5264. nch2och2cf3 2-Cl-C6H4 5265. nch2och2cf3 3-Cl-C6H4 5266. NCH2OCH2CF3 4-Cl-C6H4 5267. NCH20CH2CF3 2-Br-C6H4 5268. NCH2OCH2CF3 3-Br-C6H4 5269. NCH20CH2CF3 4-Br-C6H4 5270. NCH2OCH2CF3 C(=0)CH3 5271. nch2och2cf3 C(=0)CH2CH3 5272. NCH20CH2CF3 C(=0)CH20CH3 5273. NCH20CH2CF3 C(=0)(CH2)2CH3 5274. NCH2OCH2CF3 c(=o)ch(ch3)2 5275. nch2och2cf3 c(=o)c6h5 5276. NCH2OCH2CF3 C(=0)-2-F-C6H4 5277. nch2och2cf3 C(=0)-3-F-C6H4 5278. nch2och2cf3 C(=0)-4-F-C6H4 5279. nch2och2cf3 C(=0)-2-Cl-C6H4 5280. nch2och2cf3 C(=0)-3-Cl-C6H4 5281. nch2och2cf3 C(=0)-4-Cl-C6H4 5282. nch2och2cf3 C(=0)-2-Br-C6H4 5283. NCH20CH2CF3 C(=0)-3-Br-C6H4 5284. NCH2OCH2CF3 C(=〇)-4-Br-C6H4 5285. NCH20CH2CF3 C(=0)-2-吡啶基 5286. NCH2OCH2CF3 c(=o)cf3 5287. nch2och2cf3 c(=o)ch2cf3 5288. 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NCH2OCH2CF3 C(=0)-嗎啉-4-基 5315. nch2och2cf3 C(=0)NH-3-噻吩基-1,1-二氧化物 5316. nch2och2cf3 c(=nh)nh2 5317. nch2och2cf3 C(-NH)NHCH3 5318. NCH2OCH2CF3 c(=nh)n(ch3)2 5319. nch2och2cf3 C(=NH)NHCF3 5320. NCH2OCH2CF3 C(=NH)N(CF,)2 5321. nch2och2cf3 c(=nh)nhch2ch3 5322. nch2och2cf3 C(=NH)N(CH2CH3)2 5323. nch2och2cf3 c(=nh)nhch2cf3 5324. nch2och2cf3 C(=NH)N(CH2CF3)2 5325. NCH2OCH2CF3 C(=NH)NHCH2CH2CH3 5326. nch2och2cf3 c(=nh)nhch(ch3)2 5327. nch2och2cf3 C(=NH)NH(CH2)3CH3 5328. NCH20CH2CF3 c(=nh)nh(ch2)4ch3 5329. nch2och2cf3 c(=nh)nh(ch2)5ch3 5330. NCH2OCH2CF3 C(=NH)NHCH2-e 丙基 5331. NCH20CH2CF3 C(=NH)NHCH2-C6H5 5332. 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編號 Y R2 8071. NC(=0)CF3 C(=NCH3)NHCF3 8072. nc(=o)cf3 CeNCH,)N(CF,)2 8073. nc(=o)cf3 C(=NCH3)NHCH2CH3 8074. NC(=0)CF3 C(=NCH3)N(CH2CH3)2 8075. NC(=0)CF3 c(=nch3)nhch2cf3 8076. NC(=0)CF3 C(=NCH3)N(CH2CF,)2 8077. nc(=o)cf3 c(=nch3)nhch2ch2ch3 8078. NC(=0)CF3 c(=nch3)nhch(ch3)2 8079. nc(=o)cf3 c(=nch3)nh(ch2)3ch3 8080. nc(=o)cf3 c(=nch3)nh(ch2)4ch3 8081. nc(=o)cf3 C(=NCH3)NH(CH2)5CH3 8082. nc(=o)cf3 C(=NCH3)NHCH2-e 丙基 8083. nc(=o)cf3 C(=NCH3)NHCH2-C6H5 8084. nc(=o)cf3 ch2c6h5 8085. NC(=0)CF3 ch2ch2c6h5 8086. nc(=o)cf3 CH2-2-F-C6H4 8087. nc(=o)cf3 CH2-3-F-C6H4 8088. NC(=0)CF3 CH2-4-F-C6H4 8089. nc(=o)cf3 CH2-2-Cl-C6H4 8090. nc(=o)cf3 CH2-3-Cl-C6H4 8091. nc(=o)cf3 CH2-4-Cl-C6H4 8092. nc(=o)cf3 CH2-2-Br-C6H4 8093. NC(=0)CF3 CH2-3-Br-C6H4 8094. nc(=o)cf3 CH2-4-Br-C6H4 8095. NC(=0)CF3 CH2-2-MeO-C6H4 8096. NC(=0)CF3 CH2-3-MeO-C6H4 8097. nc(=o)cf3 CH2-4-MeO-C6H4 8098. NC(=0)CF3 CH2-2-F-C6H4 8099. NC(=0)CF3 CH2-3-F-C6H4 8100. NC(=0)CF3 CH2-4-F-C6H4 8101. nc(=o)cf3 A-l 8102. NC(=0)CF3 A-2 8103. NC(=0)CF3 A-3 8104. nc(=o)cf3 A-4 8105. nc(=o)cf3 A-5 8106. nc(=o)cf3 A-6 8107. NC(=0)CF3 A-7 145039.doc •417- 201029997 編號 Y R2 8108. NC(=0)CF3 A-8 8109. NC(=0)CF3 A-9 8110. nc(=o)cf3 A-10 8111. nc(=o)cf3 A-ll 8112. NC(=0)CF3 A-12 8113. NC(=0)CF3 A-13 8114. NC(=0)CF3 A-14 8115. NC(=0)CF3 A-15 8116. nc(=o)cf3 A-16 8117. NC(=0)CF3 A-17 8118. NC(=0)CF3 A-18 8119. NC(=0)CF3 A-19 8120. NC(=0)CF3 A-20 8121. NC(=0)CF3 A-21 8122. NC(=0)CF3 A-22 8123. NC(=0)CF3 A-23 8124. NC(=0)CF3 A-24 8125. NC(=0)CF3 A-25 8126. NC(=0)CF3 A-26 8127. NC(=0)CF3 A-27 8128. NC(=0)CF3 A-28 8129. NC(=0)CF3 CH2-A-1 8130. NC(=0)CF3 CH2-A-2 8131. NC(=0)CF3 CH2-A-3 8132. NC(=0)CF3 CH2-A-4 8133. NC(=0)CF3 CH2-A-5 8134. NC(=0)CF3 CH2-A-6 8135. nc(=o)cf3 CH2-A-7 8136. NC(=0)CF3 CH2-A-8 8137. NC(=0)CF3 CH2-A-9 8138. NC(=0)CF3 CH2-A-IO 8139. NC(=0)CF3 CH2-A-11 8140. nc(=o)cf3 CH2-A-12 8141. NC(=0)CF3 CH2-A-13 8142. nc(=o)cf3 CH2-A-H 8143. NC(=0)CF3 CH2-A-15 8144. NC(=0)CF3 CH2-A-I6 145039.doc •418- 201029997
編號 Y R2 8145. NC(=0)CF3 CH2-A-17 8146. NC(=0)CF3 CH2-A-18 8147. nc(=o)cf3 CH2-A-19 8148. NC(=0)CF3 CH2-A-20 8149. nc(=o)cf3 CH2-A-21 8150. nc(=o)cf3 CH2-A-22 8151. nc(=o)cf3 CH2-A-23 8152. nc(=o)cf3 CH2-A-24 8153. NC(=0)CF3 CH2-A-25 8154. nc(=o)cf3 CH2-A-26 8155. NC(=0)CF3 CH2-A-27 8156. NC(=0)CF3 CH2-A-28 8157. NC(=0)CF3 C(=0)-A-1 8158. NC(=0)CF3 C(=0)-A-2 8159. nc(=o)cf3 C(=0)-A-3 8160. NC(=0)CF3 C(=0)-A-4 8161. nc(=o)cf3 C(=0)-A-5 8162. NC(=0)CF3 C(=0)-A-6 8163. NC(=0)CF3 C(=0)-A-7 8164. NC(=0)CF3 C(=0)-A-8 8165. NC(=0)CF3 C(=0)-A-9 8166. NC(=0)CF3 C(=O)-A-10 8167. NC(=0)CF3 C(=0)-A-11 8168. NC(=0)CF3 C(=0)-A-12 8169. NC(=0)CF3 C(=0)-A-13 8170. NC(=0)CF3 C(=0)-A-14 8171. NC(=0)CF3 C(=0)-A-15 8172. NC(=0)CF3 C(=0)-A-16 8173. NC(=0)CF3 C(=0)-A-17 8174. NC(=0)CF3 C(=0)-A-18 8175. NC(=0)CF3 C(=0)-A-19 8176. NC(=0)CF3 C(=O)-A-20 8177. NC(=0)CF3 C(=0)-A-21 8178. NC(=0)CF3 C(=0)-A-22 8179. NC(=0)CF3 C(=0)-A-23 8180. nc(=o)cf3 C(=0)-A-24 8181. NC(=0)CF3 C(=0)-A-25 145039.doc -419- 201029997 編號 Y R2 8182. NC(=0)CF3 C(=0)-A-26 8183. NC(=0)CF3 C(=0)-A-27 8184. NC(=0)CF3 C(=0)-A-28 8185. NC(=0)CH2CH3 H 8186. NC(=0)CH2CH3 ch3 8187. NC(=0)CH2CH3 CF, 8188. NC(=0)CH2CH3 CH2CH3 8189. NC(=0)CH2CH3 ch2cf3 8190. NC(=0)CH2CH3 CH2CH2CH3 8191. NC(=0)CH2CH3 ch2ch2cf3 8192. NC(=0)CH2CH3 CH2CF2CF3 8193. NC(=0)CH2CH3 CH(CH3)2 8194. NC(=0)CH2CH3 (ch2)3ch3 8195. NC(=0)CH2CH3 (ch2)3cf3 8196. NC(=0)CH2CH3 CHre丙基 8197. NC(=0)CH2CH3 CH(CH3)-e 丙基 8198. NC(=0)CH2CH3 ch2cn 8199. NC(=0)CH2CH3 CH2C(=0)0H 8200. NC(=0)CH2CH3 CH2C(=0)0CH3 8201. nc(=o)ch2ch3 CH2C(=0)0CH2CH3 8202. NC(=0)CH2CH3 CH2C(=0)0CH2CH2CH3 8203. NC(=0)CH2CH3 ch2c(=o)och(ch3)2 8204. NC(=0)CH2CH3 ch2c(=o)o(ch2)3ch3 8205. NC(=0)CH2CH3 ch2c(=o)och2ch(ch3)2 8206. NC(=0)CH2CH3 ch2c(=o)oc(ch3)3 8207. NC(=0)CH2CH3 ch2c(=o)nh2 8208. NC(=0)CH2CH3 ch2c(=o)nhch3 8209. NC(=0)CH2CH3 CH2C(=0)N(CH3)2 8210. NC(=0)CH2CH3 ch2c(=o)nhcf3 8211. NC(=0)CH2CH3 ch2c(=o)n(cf3)2 8212. 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編號 Y R2 9699. nc(=o)nh2 A-3 9700. NC(=0)NH2 A-4 9701. NC(-0)NH2 A-5 9702. nc(=o)nh2 A-6 9703. NC(=0)NH2 A-7 9704. nc(=o)nh2 A-8 9705. nc(=o)nh2 A-9 9706. nc(=o)nh2 A-10 9707. NC(=0)NH2 A-ll 9708. nc(=o)nh2 A-12 9709. nc(=o)nh2 A-13 9710. nc(=o)nh2 A-14 9711. nc(=o)nh2 A-15 9712. NC(=0)NH2 A-16 9713. NC(=0)NH2 A-17 9714. NC(=0)NH2 A-18 9715. NC(=0)NH2 A-19 9716. NC(=0)NH2 A-20 9717. NC(=0)NH2 A-21 9718. NC(=0)NH2 A-22 9719. NC(=0)NH2 A-23 9720. NC(=0)NH2 A-24 9721. nc(=o)nh2 A-25 9722. NC(=0)NH2 A-26 9723. NC(=0)NH2 A-27 9724. NC(=0)NH2 A-28 9725. NC(=0)NH2 CH2-A-1 9726. NC(=0)NH2 CH2-A-2 9727. nc(=o)nh2 CH2-A-3 9728. NC(=0)NH2 CH2-A-4 9729. nc(=o)nh2 CH2-A-5 9730. NC(=0)NH2 CH2-A-6 9731. NC(=0)NH2 CH2-A-7 9732. NC(=0)NH2 CH2-A-8 9733. NC(-0)NH2 CH2-A-9 9734. nc(=o)nh2 CH2-A-IO 9735. NC(=0)NH2 CH2-A-II 145039.doc -461 - 201029997 編號 Y R2 9736. nc(=o)nh2 CH2-A-12 9737. NC(=0)NH2 CH2-A-13 9738. NC(=0)NH2 CH2-A-14 9739. nc(=o)nh2 CH2-A-15 9740. NC(=0)NH2 CH2-A-16 9741. 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編號 Y R2 9921. NC(=0)NHCH3 CH2-4-MeO-C6H4 9922. NC(=0)NHCH3 CH2-2-F-C6H4 9923. nc(=o)nhch3 CH2-3-F-C6H4 9924. NC(=0)NHCH3 CH2-4-F-C6H4 9925. NC(=0)NHCH3 A-l 9926. NC(=0)NHCH3 A-2 9927. nc(=o)nhch3 A-3 9928. NC(=0)NHCH3 A-4 9929. NC(=0)NHCH3 A-5 9930. NC(=0)NHCH3 A-6 9931. nc(=o)nhch3 A-7 9932. nc(=o)nhch3 A-8 9933. nc(=o)nhch3 A-9 9934. NC(=0)NHCH3 A-10 9935. NC(=0)NHCH3 A-ll 9936. NC(=0)NHCH3 A-12 9937. NC(=0)NHCH3 A-13 9938. nc(=o)nhch3 A-14 9939. nc(=o)nhch3 A-15 9940. nc(=o)nhch3 A-16 9941. NC(=0)NHCH3 A-17 9942. NC(=0)NHCH3 A-18 9943. NC(=0)NHCH3 A-19 9944. NC(=0)NHCH3 A-20 9945. NC(=0)NHCH3 A-21 9946. nc(=o)nhch3 A-22 9947. NC(=0)NHCH3 A-23 9948. NC(=0)NHCH3 A-24 9949. nc(=o)nhch3 A-25 9950. nc(=o)nhch3 A-26 9951. nc(=o)nhch3 A-27 9952. NC(=0)NHCH3 A-2 8 9953. NC(=0)NHCH3 CH2-A-1 9954. nc(=o)nhch3 CH2-A-2 9955. NC(=0)NHCH3 CH2-A-3 9956. NC(=0)NHCH3 CH2-A-4 9957. NC(=0)NHCH3 CH2-A-5 145039.doc -467- 201029997 編號 Y R2 9958. NC(=0)NHCH3 CH2-A-6 9959. NC(=0)NHCH3 CH2-A-7 9960. NC(=0)NHCH3 CH2-A-8 9961. nc(=o)nhch3 CH2-A-9 9962. nc(=o)nhch3 CH2-A-10 9963. NC(=0)NHCH3 CH2-A-11 9964. nc(=o)nhch3 CH2-A-12 9965. NC(=0)NHCH3 CH2-A-13 9966. NC(=0)NHCH3 CH2-A-14 9967. NC(=0)NHCH3 CH2-A-15 9968. nc(=o)nhch3 CH2-A-16 9969. nc(=o)nhch3 CH2-A-17 9970. NC(=0)NHCH3 CH2-A-18 9971. NC(=0)NHCH3 CH2-A-19 9972. NC(=0)NHCH3 CH2-A-20 9973. NC(=0)NHCH3 CH2-A-21 9974. NC(=0)NHCH3 CH2-A-22 9975. nc(=o)nhch3 CH2-A-23 9976. nc(=o)nhch3 CH2-A-24 9977. nc(=o)nhch3 CH2-A-25 9978. NC(-0)NHCH3 CH2-A-26 9979. NC(=0)NHCH3 CH2-A-27 9980. nc(=o)nhch3 CH2-A-28 9981. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-1 9982. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-2 9983. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-3 9984. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-4 9985. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-5 9986. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-6 9987. nc(=o)nhch3 C(=0)-A-7 9988. nc(=o)nhch3 C(=0)-A-8 9989. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-9 9990. NC(=0)NHCH3 C(=O)-A-10 9991. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-11 9992. nc(=o)nhch3 C(=0)-A-12 9993. nc(=o)nhch3 C(=0)-A-13 9994. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-14 145039.doc -468- 201029997 編號 Y R2 9995. nc(=o)nhch3 C(=0)-A-15 9996. nc(=o)nhch3 C(=0)-A-16 9997. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-17 9998. nc(=o)nhch3 C(=0)-A-18 9999. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-19 10000. NC(=0)NHCH3 C(=O)-A-20 10001. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-21 10002. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-22 10003. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-23 10004. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-24 10005. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-25 10006. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-26 10007. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-27 10008. NC(=0)NHCH3 C(=0)-A-28 10009. NC(=0)N(CH3)2 H 10010. NC(=0)N(CH3)2 ch3 10011. NC(=0)N(CH3)2 cf3 10012. NC(=0)N(CH,)2 ch2ch3 10013. nc(=o)n(ch3)2 ch2cf3 10014. nc(=o)n(ch3)2 ch2ch2ch3 10015. NC(=0)N(CH3)2 ch2ch2cf3 10016. NC(=0)N(CH3)2 ch2cf2cf3 10017. NC(=〇)N(CH3)2 ch(ch3)2 10018. NC(=0)N(CH〇2 (CH2)3CH3 10019. NC(=0)N(CH3)2 (CH2),CF, 10020. nc(=o)n(ch3)2 (:氏/丙基 10021. NC(=0)N(CH,)2 CH(CH3)-e 丙基 10022. NC(=0)N(CH3)2 ch2cn 10023. nc(=o)n(ch3)2 CH2C(=0)0H 10024. NC(=〇)N(CH3)2 CH2C(=0)0CH3 10025. NC(=0)N(CH3)2 CH2C(=0)0CH2CH3 10026. NC(=0)N(CH3)2 CH2C(=0)0CH2CH2CH3 10027. NC(=0)N(CH3)2 CH2C(=0)0CH(CH3)2 10028. nc(=o)n(ch3)2 CH2C(=0)0(CH2)3CH3 10029. NC(=0)N(CH3)2 ch2c(=o)och2ch(ch3)2 10030. NC(=0)N(CH3)2 ch2c(=o)oc(ch3)3 10031. NC(=0)N(CH3)2 ch2c(=o)nh2 145039.doc -469- 201029997 編號 Y R2 10032. nc(=o)n(ch3)2 CH2C(=0)NHCH3 10033. NC(=0)N(CH3)2 CH2C(=0)N(CH3)2 10034. NC(=0)N(CH,)2 CH2C(=0)NHCF3 10035. NC(=0)N(CH,)2 CH2C(=0)N(CF3)2 10036. NC(=0)N(CH3)2 CH2C(=0)NHCH2CH3 10037. NC(=〇)N(CH,)2 CH2C(=0)N(CH2CH3)2 10038. NC(=0)N(CH,&gt;2 CH2C(=0)NHCH2CF3 10039. nc(=o)n(ch3)2 ch2c(=o)n(ch2cf3)2 10040. NC(=0)N(CH,)2 ch2c(=o)nhch2ch2ch3 10041. NC(=0)N(CH,)2 CH2C(=0)NHCH(CH3)2 10042. NC(=0)N(CH3)2 ch2c(=o)nh(ch2)3ch3 10043. NC(=0)N(CH3)2 CH2C(=0)NHCH2-ci* 10044. NC(=0)N(CH,)2 CH2C(=0)NHCH2-C6H5 10045. nc(=o)n(ch3)2 ch2c(=o)nh-炔丙基 10046. NC(=0)N(CH,)2 CH2C(=0)NHCH2-4-Cl-CfiH4 10047. NC(=0)N(CH〇2 CH2C(=0)-嗎啉-4-基 10048. NC(=0)N(CH3)2 C6H5 10049. NC(=0)N(CH3)2 2-F-C6H4 10050. NC(=0)N(CH,)2 3-F-C6H4 10051. nc(=o)n(ch3)2 4-F-C6H4 10052. NC(=0)N(CH3)2 2-Cl-C6H4 10053. NC(=〇)N(CH,)2 3-Cl-C6H4 10054. NC(=0)N(CH,)2 4-Cl-C6H4 10055. NC(=0)N(CH〇2 2-Br-C6H4 10056. NC(=0)N(CH3)2 3-Br-C6H4 10057. nc(=o)n(ch3)2 4-Br-C6H4 10058. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)CH3 10059. NC(=0)N(CH,)2 c(=o)ch2ch3 10060. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)CH20CH3 10061. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)(CH2)2CH, 10062. NC(=〇)N(CH3)2 C(=0)CH(CH,)2 10063. NC(=0)N(CHA c(=o)c6h5 .. 10064. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-2-F-C6H4 10065. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-3-F-C6H4 10066. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-4-F-C6H4 10067. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-2-Cl-C6H4 10068. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-3-Cl-C6H4 145039.doc -470- 201029997 編號 Y R2 10069. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)-4-Cl-C6H4 10070. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-2-Br-C6H4 10071. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-3-Br-C6H4 10072. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-4-Br-C6H4 10073. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-2-吡啶基 10074. nc(=o)n(ch3)2 c(=0)cf3 10075. nc(=o)n(ch3)2 c(=o)ch2cf3 10076. NCe〇)N(CH3)2 C(=0)CH2CC13 10077. NC(=0)N(CH3)2 c(=o)och2ci3 10078. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)0H 10079. nc(=o)n(ch3)2 c(=o)och3 10080. nc(=o)n(ch3)2 c(=o)och2ch3 10081. NC(=0)N(CH,)2 c(=o)och2ch2ch3 10082. NC(=0)N(CH,)2 c(=o)och(ch3)2 10083. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)0(CH2)3CH3 10084. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)0CH2CH(CH3)2 10085. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)0C(CH3)3 10086. NCe〇)N(CH,)2 c(=o)nh2 10087. NC(=〇)N(CH,)2 C(=0)NHCH3 10088. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)N(CH3)2 10089. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)NHCF3 10090. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)N(CF3)2 10091. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)NHCH2CH3 10092. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)N(CH2CH3)2 10093. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)NHCH2CF3 10094. NC(-0)N(CH,)2 c(=o)n(ch2cf3)2 10095. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)NHCH2CH2CH3 10096. NC(-0)N(CH,)2 c(=o)nhch(ch3)2 10097. NC(=〇)N(CH3)2 C(=0)NH(CH2)3CH3 10098. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)NHCHreiS 10099. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)NHCH2-C6H5 10100. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)NH-炔丙基 10101. nc(=o)n(ch,)2 C(=0)NHCH2-4-Cl-C6H4 10102. nc(=o)n(ch3)2 c(=0)-嗎啉-4-基 10103. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)NH-3-噻吩基-u-二氧化物 10104. NC(=0)N(CH3)2 C(=NH)NH2 10105. nc(=o)n(ch3)2 C(=NH)NHCH3 145039.doc -471 · 201029997 編號 Y R2 10106. NC(=0)N(CH3)2 C(=NH)N(CH3)2 10107. NC(=0)N(CH3)2 C(=NH)NHCF3 10108. NC(=0)N(CH3)2 C(=NH)N(CF3)2 10109. NC(=0)N(CH3)2 C(=NH)NHCH2CH3 10110. NC(=0)N(CH3)2 c(=nh)n(ch2ch3)2 10111. nc(=o)n(ch3)2 C(=NH)NHCH2CF3 10112. nc(=o)n(ch3)2 c(=nh)n(ch2cf3)2 10113. NC(=0)N(CH3&gt;2 C(=NH)NHCH2CH2CH3 10114. NC(=0)N(CH3)2 c(=nh)nhch(ch3)2 10115. NC(=0)N(CH3)2 C(=NH)NH(CH2)3CH3 10116. NC(=0)N(CH3)2 c(=nh)nh(ch2)4ch3 10117. NC(=0)N(CH3)2 C(-NH)NH(CH2)5CH3 10118. NC(=〇)N(CH3)2 C(=NH)NHCH2-e 丙基 10119. NC(=0)N(CH3)2 C(=NH)NHCH2-C6H5 10120. nc(=o)n(ch3)2 C(=NCH3)NH2 10121. NC(=0)N(CH3)2 C(=NCH3)NHCH3 10122. nc(=o)n(ch3)2 C(=NCH3)N(CH3)2 10123. nc(=o)n(ch3)2 C(=NCH3)NHCF3 10124. NC(=0)N(CH3)2 C(=NCH,)N(CF3)2 10125. nc(=o)n(ch3)2 C(=NCH3)NHCH2CH3 10126. nc(=o)n(ch3)2 C(=NCH,)N(CH2CH,)2 10127. NC(=0)N(CH3)2 c(=nch3)nhch2cf3 10128. nc(=o)n(ch3)2 c(=nch3)n(ch2cf3)2 10129. NC(=0)N(CH3)2 C(=NCH3)NHCH2CH2CH3 10130. NC(=0)N(CH3)2 C(=NCH3)NHCH(CH3)2 10131. NC(=0)N(CH3)2 c(=nch3)nh(ch2)3ch3 10132. NC(-0)N(CH3)2 c(=nch3)nh(ch2)4ch3 10133. nc(=o)n(ch3)2 c(=nch3)nh(ch2)5ch3 10134. NC(=0)N(CH3)2 C(=NCH3)NHCH2-e 丙基 10135. NC(=0)N(CH3)2 c(=nch3)nhch2-c6h5 10136. nc(=o)n(ch3)2 ch2c6h, 10137. NC(=0)N(CH3)2 ch2ch2c6h5 10138. nc(=o)n(ch3)2 CH2-2-F-C6H4 10139. NC(=0)N(CH3)2 CH2-3-F-C6H4 10140. nc(=o)n(ch3)2 CH2-4-F-C6H4 10141. nc(=o)n(ch3)2 CH2-2-Cl-C6H4 10142. nc(=o)n(ch3)2 CH2-3-Cl-C6H4 145039.doc -472· 201029997 編號 Y R2 10143. NC(=0)N(CH,)2 CH2-4-Cl-C6H4 10144. NC(=0)N(CH,)2 CH2-2-Br-C6H4 10145. NC(=0)N(CH3)2 CH2-3-Br-C6H4 10146. NC(=0)N(CH3)2 CH2-4-Br-C6H4 10147. NC(=0)N(CH3)2 CH2-2-MeO-C6H4 10148. NC(-0)N(CH3)2 CH2-3-MeO-C6H4 10149. NC(=0)N(CH3)2 CH2-4-MeO-C6H4 10150. NC(=0)N(CH3)2 CH2-2-F-C6H4 10151. NC(=0)N(CH3)2 CH2-3-F-C6H4 10152. nc(=o)n(ch3)2 CH2-4-F-C6H4 10153. nc(=o)n(ch3)2 A-l 10154. nc(=o)n(ch3)2 A-2 10155. NC(=0)N(CH3)2 A-3 10156. NC(=0)N(CH,)2 A-4 10157. NC(=0)N(CH3)2 A-5 10158. NC(=0)N(CH3)2 A-6 10159. NC(=0)N(CH3)2 A-7 10160. nc(=o)n(ch3)2 A-8 10161. NC(=0)N(CH,)2 A-9 10162. NC(=0)N(CH3)2 A-10 10163. nc(=o)n(ch3)2 A-ll 10164. NC(=0)N(CH3)2 A-12 10165. NC(=0)N(CH3)2 A-13 10166. NC(=0)N(CH,)2 A-14 10167. NC(=0)N(CH3)2 A-15 10168. nc(=o)n(ch3)2 A-16 10169. NC(=0)N(CH3)2 A-17 10170. NC(=0)N(CH,)2 A-18 10171. NC(=0)N(CH3)2 A-19 10172. NC(=0)N(CH3)2 A-20 10173. NC(=0)N(CH3)2 A-21 10174. NC(=0)N(CH3)2 A-22 10175. nc(=o)n(ch〇2 A-23 10176. NC(=0)N(CH3)2 A-24 10177. NC(=0)N(CH3)2 A-25 10178. NC(=0)N(CH3)2 A-26 10179. NC(=0)N(CH,)2 A-27 145039.doc -473- 201029997 編號 Y R2 10180. nc(=o)n(ch3)2 A-28 10181. nc(=o)n(ch3)2 CH2-A-1 10182. nc(=o)n(ch3)2 CH2-A-2 10183. nc(=o)n(ch3)2 CH2-A-3 10184. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-4 10185. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-5 10186. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-6 10187. nc(=o)n(ch〇2 CH2-A-7 10188. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-8 10189. NCe〇)N(CH,)2 CH2-A-9 10190. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-10 10191. NC(=0)N(CH,)2 CH2-A-11 10192. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-12 10193. nc(=o)n(ch3)2 CH2-A-13 10194. nc(=o)n(ch3)2 CH2-A-14 10195. nc(=o)n(ch3)2 CH2-A-15 10196. nc(=o)n(ch3)2 CH2-A-16 10197. NC(=0)N(CH,)2 CH2-A-17 10198. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-18 10199. nc(=o)n(ch3)2 CH2-A-19 10200. NC(-0)N(CH,)2 CH2-A-20 10201. NC(=0)N(CH〇2 CH2-A-21 10202. nc(=o)n(ch3)2 CH2-A-22 10203. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-23 10204. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-24 10205. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-25 10206. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-26 10207. NC(=0)N(CH3)2 CH2-A-27 10208. nc(=o)n(ch3)2 CH2-A-28 10209. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)-A-1 10210. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-A-2 10211. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-A-3 10212. NC(-0)N(CH,)2 C(=0)-A-4 10213. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)-A-5 10214. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)-A-6 10215. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)-A-7 10216. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)-A-8 145039.doc -474- 201029997 編號 Y R2 10217. NC(=0)N(CH〇2 C(=0)-A-9 10218. NC(=0)N(CH,)2 C(=O)-A-10 10219. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-A-11 10220. NC(=〇)N(CH,)2 C(=0)-A-12 10221. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)-A-13 10222. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-A-14 10223. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-A-15 10224. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)-A-16 10225. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)-A-17 10226. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-A-18 10227. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)-A-19 10228. nc(=o)n(ch3)2 C(=O)-A-20 10229. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)-A-21 10230. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)-A-22 10231. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-A-23 10232. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)-A-24 10233. NC(=0)N(CH3)2 C(=0)-A-25 10234. nc(=o)n(ch3)2 C(=0)-A-26 10235. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)-A-27 10236. NC(=0)N(CH,)2 C(=0)-A-28 °丙基=環丙基
cuvcl Λ 人〕 A-l A-2 A-3 Λ A-5 A-6 A-7 A # A-9 #^N A-10 A-l 1 Λ Α-4 ci
A-8 A-12 145039.doc -475- 201029997
N-N
#X?N A-13 N-Q A-17 A-18 π A-21
A33 在上述化合物I-a至I-zz及I-a及Ι-β中，化合物I-a及I-b(且 尤其I-b)尤其較佳。 可藉由以下如流程1至10中所述之方法及變化中的一或 多種製備式I化合物。代號A1、A2、A3、A4、B1、B3、 B3、X、Y、R1、R2、R4、R5、p及q係如上文針對式I所定 義。 可如流程1中所述，使式2之苯乙烯化合物與衍生自式3 之將之氧化腈環加成來製備式I化合物。該反應通常藉由 145039.doc •476· 201029997 與氣、次氯化物、N-丁二醯亞胺或氯胺-T反應現場產生異 羥肟酸氣化物的中間環節進行。在苯乙烯2存在下，合併 異羥肟酸氯化物與肟。視條件而定，可能需要諸如吡啶或 三乙胺之胺鹼。反應可在包括DMF、甲苯、二氣甲烷、氯 苯、乙腈或其類似溶劑之多種溶劑中進行。 流程1 :
2 3 ^Y-R2 I 、Y_R2
X
r 亦可如流程2中所述，藉由使式4之稀酮與經胺反應，製 備式I化合物。4型化合物之製備描述於例如WO 2007/074789 Τ^7 〇 流程2 ·
亦可如流程3中所述，藉由使式5之酮或硫酮與羥胺反 應，製備式I化合物。5型化合物之製備描述於例如WO 2007/074789 中。 145039.doc -477- 201029997 流程3
亦可如流程4中所述，藉由使異羥肟酸衍生物6與格林納 試劑（Grignard reagent)或有機链化合物縮合製備式I化合 物，例如由針對肪之Reutrakul等人，e-EROS Encyclopedia of Reagents for Organic Synthesis, 2001, Wiley, Chichester, UK及針對腙之 Danko 等人，Pest Management Science, 2006, 62，229-236所述（Z可為離去基，如鹵素、OR&quot;或SR&quot;)。接 著使衍生之酮將7與炫*基化劑反應轉化成式1化合物’例如 Huang等人，J· 〇rg· Chem. 2008，73，4017-4026所述。 流程4
亦可如流程5中所述，藉由使腙8與甲醯化劑反應獲得腙 9，來製備式Ϊ化合物’例如Brehme等人，Zeitschrift f. Chemie, 1968，8，226-227所述。 145039.doc -478- 201029997 流程5
亦可如流程6中所述，藉由使醛或酮10與羥胺衍生物反 應製備式I化合物，例如Stivers等人，WO 2006135763所 述。或者，亦可藉由使醛或酮10與肼衍生物反應製備式1 ❹ 化合物，例如 Fattorusso 等人，J. Med. Chem. 2008，51, 1333-1343所述。可例如 Mihara等人，WO 2008/122375所 述製備式10化合物。 流程6
亦可如流程7所述，藉由使有機鋰試劑或格林納試劑】丄 與親電子試劑反應製備式I化合物，例如針對硝基化合物 作為親電子試劑的Fujisawa等人，chem. Lett. 1983，51， 1537-1540或針對異羥肟酸衍生物的ziegler等人，WO 9520569所述。亦可例如 Benomar等人，J. Fluorine Chem. 199〇，5〇，2〇7-；215所述製備式1之腙化合物卩可為金屬，例 如Li、Na、K或MgX、SnX3 ;Z可為離去基，如鹵素、〇R&quot; 或 SR&quot;)。 U5039.doc -479- 201029997 流程7
亦可如流程8所述，藉由使蝴酸12與親電子試劑（例如異 經特酸氣化物）反應製備式I化合物，例如D〇niver等人
Can. J. Chem. 2007，85，913-922所述。（μ為 g明酸衍生物； Z可為離去基，如鹵素、ORM或SR&quot;)。可例如w〇 2005/085216 中所述製備式11化合物。 流程8
亦可如流程9中所述，藉由使式13之稀煙與亞端酸鹽反 應製備式I化合物，例如Sugam〇t〇等人，Synlett，1998: 1270-1272所述。 流程9
145039.doc •480 201029997 可如流程10中所述’藉由使式15之醛與羥胺反應製備式 3化合物，例如WO 2005085216中所述。可藉由使式14函 化物（halogenate)(J可為鹵素，例如Cl、Br、I)金屬化且與 甲醯化試劑反應，或者例如WO 2005085216中所述進行把 催化之一氧化碳***’製備式15化合物。可如例如針對聘 之WO 2005085216或例如針對腙之Liu等人，Bioorg. Med Chem. Lett. 2008, 16, 1096-1102所述，製備式 14化合物。 流程10
若個別化合物不能經上述途徑製備，則其可藉由使其他 化合物I衍生化或藉由所述合成途徑之慣用修都製備。 以慣用方式處理反應混合物，例如藉由與水混合，分離 各相’且（若適當）藉由層析（例如氧化鋁或矽膠）純化粗產 物。一些中間物及最終產物可以無色或淺褐色黏稠油狀物 形式獲得，其可在減壓下及適度高溫下脫除揮發性組份或 自揮發性組份純化。若中間物及最終產物以固體形式獲 得’則其可藉由再結晶或消化純化。 本發明進一步係關於式II化合物，其用作合成化合物 中間物 145039.doc • 481· 201029997 其中A2 RSa
通用含義成尤其較佳含義 本發明進一步係關於式III化合物，其亦 上述 、j q 合成化合來 I之中間物
(III) 其中
Air、〜有—種上述通用含義或尤其較 J 為氫或鹵素。 式1化合物由於卓越活性而可用於控㈣脊椎Μ。 了此，本發明亦提供-種農業組合物 如上文所定義之式！化合物，其 / ' 其農業學上可接受之鹽，及至小_/、構體及/或至少d 性液體及/或固體載劑。^種農業學上可接受之七 本發明亦提供一種獸醫組合物，其包含至少一種如^ 145039.doc 201029997 所定義之式i化合物，其立體異構體及/或至少一種其獸醫 學上可接受之鹽，及至少一種獸醫學上可接受之惰性液體 及/或固體載劑。 該等組合物可含有單獨之式I活性化合物或其鹽或若干 本發明之式I活性化合物或其鹽之混合物。本發明組合物 可包含個別異構體或異構體之混合物，以及個別互變異構 體或互變異構體混合物。 ' 瘳 本發明進一步係關於如上文所定義之化合物、其立體異 構體及/或農業學或獸醫學上可接受之鹽的用途，其係用 於對抗無脊椎害蟲。 本發明進一步係關於如上文所定義之化合物、其立體異 構體及/或獸醫學上可接受之鹽之用途，其係用於處理或 保護動物以免受無脊椎害蟲侵擾或侵染。 此外，本發明亦提供一種控制無脊椎害蟲之方法，該方 法包含以殺蟲有效量之至少一種如上文所定義之式〗亞胺 ❹化合物、其立體異構體及/或至少一種其農業學上可接受 之鹽處理害纟、其食物幻原、其生境或其繁殖4，或生長 或可能生長該等害蟲之植物、植物繁殖材料、土壤、區 域、材料或環$，或欲加以保冑以免受無脊椎害蟲攻擊或 侵擾之材料、植物、植物繁殖材料、土壤、表面或空間。 較佳地，本發明方法用於保護植物或植物繁殖材料（諸 如種子）及自其生長之植物以免動物害蟲攻擊或侵擾，且 包3以殺蟲有效量之如上文所定義之式〗化合物或其農業 學上可接又之鹽或以殺蟲有效量之如上文及下文所定義: 145039.doc 201029997 農業組合物處理植物或植物繁殖材料（諸如種子）。本發明 方法不限於保護已根據本發明處理之「基材」（植物、植 物繁殖材料、土壤材料等），但亦具有預防作用，因此例 如保護自經處理植物繁殖材料（諸如種子）生長之植物，該 植物本身未經處理。 本發明另外係關於植物繁殖材料（諸如種子），其包含至 少一種如上文所定義之式I化合物、其立體異構體及/或至 少一種其農業學上可接受之鹽。 本發明亦提供一種用於處理或保護動物以免受無脊椎害 ® 蟲侵擾或侵染之方法，其包含使該動物與殺蟲有效量之至 少一種如上文所定義之式I化合物、其立體異構體及/或至 少一種其獸醫學上可接受之鹽接觸。 式I化合物及包含式I化合物之殺蟲組合物為控制節肢動 物害蟲及線蟲的有效藥劑。式I化合物所控制之無脊椎害 蟲包括例如： 鱗翅目（lepidopteran)昆蟲（鱗翅目（Lepidoptera))，例如 ❹ 小地老虎（Agrotis ypsilon)、黃地老虎（Agrotis segetum)、 棉葉波紋葉蛾（Alabama argillacea)、黎豆夜蛾（Anticarsia gemmatalis)、蘋實巢蛾（Argyresthia conjugella)、丫紋夜 蛾（Autographa gamma)、松樹尺蠖（Bupalus piniarius)、後 黃小卷蛾（Cacoecia murinana)、棉褐帶卷蛾（Capua reticulana)、小冬蛾（Cheimatobia brumata)、雲杉卷葉蛾 (Choristoneura fumiferana)、西方雲杉坊蟲（Choristoneura occidentals)、美洲黏蟲（Cirphis unipuncta)、顏果蠢蛾 145039.doc -484- 201029997
(Cydia pomonella)、歐洲松毛蟲（Dendrolimus pini)、瓜野 模（Diaphania nitidalis)、巨座玉米填（Diatraea grandiosella) 、埃及鑽夜蛾（Earias insulana)、小玉米填（Elasmopalpus lignosellus)、葡萄模蛾（Eupoecilia ambiguella)、歐洲松枝 蛾（Evetria bouliana)、粒膚地老虎（Feltia subterranea)、大 堪填（Galleria mellonella)、李小食心蟲（Grapholitha funebrana)、梨小食心蟲（Grapholitha molesta)、棉鈴蟲 (Heliothis armigera)、美洲終葉蛾（Heliothis virescens)、美 洲棉鈐蟲（Heliothis zea)、菜模（Hellula undalis)、灰裙尺 礎蛾（Hibernia defoliaria)、美國白蛾（Hyphantria cunea)、 頻果巢蛾（Hyponomeuta malinellus)、番莊蠢蛾（Keiferia lycopersicella)、鐵杉尺護（Lamb-dina fiscellaria)、甜菜夜 蛾（Laphygma exigua)、咖啡潛葉蛾（Leucoptera coffeella)、 旋紋潛葉蛾（Leucoptera scitella)、斑點潛葉蛾（Lithocol-letis blancardella)、葡萄漿果小卷蛾（Lobesia botrana)、黃 綠條模（Loxostege sticticalis)、舞毒蛾（Lymantria dispar)、 僧尼毒蛾（Lymantria monacha)、窄翅潛葉蛾（Lyonetia clerkella)、天幕毛蟲（Malacosoma neustria)、甘藍夜蛾 (Mamestra brassicae)、花旗松毒蛾（Orgyia pseu-dotsugata) 、歐洲玉米填（Ostrinia nubilalis)、冬夜蛾（Panolis flammea) ' 紅鈴蟲（Pectinophora gossypiella)、雜色地老虎 (Peridroma saucia)、圓掌舟蛾（Phalera bucephala)、馬铃薯 塊莖蛾（Phthorimaea operculella)、橘細潛蛾（Phyllocnistis citrella)、大菜粉蝶（Pieris bras-sicae)、苜靖綠夜蛾 145039.doc -485- 201029997 (Plathypena scabra)、小菜蛾（Plutella xylostella)、大豆夜 蛾（Pseudoplusia includens)、松梢卷葉蛾（Rhyacionia frustrana)、番蘇潛葉蛾（Scrobipalp'ula absoluta)、麥蛾 (Sitotroga cerealella)、葡萄長鬚卷葉蛾（Sparganothis pilleriana)、草地黏蟲（Spodoptera frugiperda)、灰翅夜蛾 (Spodoptera littoralis)、斜紋夜蛾（Spodoptera litura)、松 異帶蛾（Thaumatopoea pityocampa)、櫟綠卷葉蛾（Tortrix viridana)、粉紋夜蛾（Trichoplusia ni)及雲杉小卷葉蛾 (Zeiraphera canadensis); 甲蟲（勒翅目（Coleoptera))，例如梨長吉丁（Agrilus sinuatus)、具絛叩甲（Agriotes lineatus)、黯金針蟲（Agriotes obscu-rus)、馬铃薯總金龜（Amphimallus solstitialis)、鳳 尾蟲（Anisandrus dispar)、棉鈴象甲（Anthonomus grandis)、 頻果花象曱（Anthonomus pomorum)、甜菜隱食曱（Atomaria linearis)、大松小蠹（Blastophagus piniperda)、天幕枯葉蛾 (Blitophaga undata)、蠶豆象（Bruchus rufi-manus)、疏豆象 (Bruchus pisorum)、扁豆象（Bruchus lentis)、蘋果卷葉象 曱（Byctiscus betulae)、甜菜大龜曱（Cassida nebulosa)、豆 葉曱（Cero-toma trifurcata)、甘藍笑象曱（Ceuthorrhynchus assimilis)、油菜象鼻蟲（Ceuthorrhynchus napi)、甜菜脛跳 甲（(1：11&amp;61：0€116111&amp;以1^-&amp;113)、煙草金針蟲（00110&lt;16018¥68卩61^11115) 、天冬負泥甲（Crioceris asparagi)、長角葉曱（Diabrotica longicornis)、十二星瓜葉曱（Diabrotica 12 punctata)、玉 米根葉甲（Diabrotica virgifera)、墨西哥豆瓢蟲（Epilachna 145039.doc -486- 201029997 varivestis)、煙草跳甲（Epitrix hirtipennis)、橡膠象曱 (Eutinobothrus brasiliensis)、松樹象曱（Hylobius abietis)、 埃及苜蓿象甲（Hypera brunneipennis)、苜蓿葉象曱（Hypera postica)、雲杉八齒小蠢（Ips typographus)、具條負泥蟲 (Lema bilineata)、黑角負泥蟲（Lema melanopus)、馬鈴箸 甲蟲（Leptinotarsa decemlineata)、甜菜金針蟲（Limonius californicus)、稻象曱（Lissorhoptrus oryzophilus)、（Melanotus communis)、玉米線蟲（Meligethes aeneus)、忽布總角金龜 ❹ (Melolontha hip-pocastani)、西方五月總金龜（Melolontha melolontha)、稻負泥蟲（Oulema oryzae)、葡萄根象甲 (Ortiorrhynchus sulcatus)、草莓根象甲（Otiorrhyn-chus ovatus)、辣根辕葉甲（Phaedon cochleariae)、油菜藍金龜 (Phyllotreta chrysocephala)、金龜屬（Phyllophaga sp.)、庭 園麗金龜（Phyl-lopertha horticola)、蕪菁淡足跳甲（Phyllotreta nemorum)、黃曲條跳甲（Phyllotreta striolata)、曰本麗金龜 (Popillia japonica)、疏豆葉象甲（Sitona lineatus)及穀象 (Sitophilus granaria)； 雙翅目昆蟲（dipteran)(雙翅目（Diptera))，例如埃及伊蚊 (Aedes aegypti)、刺擾伊蚊（Aedes vexans)、墨西哥橘實蜗 (Anastrepha ludens)、五斑按蚊（Anopheles maculipennis)、 地中海實绳（Ceratitis capitata)、姐症金繩（Chrysomya bezziana)、美洲金繩（Chrysomya homi-nivorax)、美洲稻水 繩（Chrysomya macellaria)、高樑癭蚊（Contarinia sorghicola)、 盾波绳（Cordylobia anthropophaga)、五帶淡色庫蚊（Culex 145039.doc -487- 201029997 pipiens)、瓜實绳（Dacus cucurbitae)、油撖稅實繩（Dacus oleae)、芸苔英癭蚊（Dasineura brassicae)、黃腹底繩 (Fannia canicularis)、大馬胃 ii|(Gasterophilus intestinalis)、 刺舌繩（Glossina morsitans)、騷擾角绳（Haematobia irritans)、 蝴蝶蘭潛蝇（Haplodiplosis equestris)、種蠅（Hylemyia platura)、紋皮蠅（Hypoderma lineata)、美洲斑潛繩 (Liriomyza sativae)、三葉斑潛繩（Liriomyza trifolii)、山 羊綠蠅（Lucilia caprina)、銅綠織（Lucilia cuprina)、絲光綠 繩（Lucilia sericata)、白揚花绳（Lycoria pectoralis)、黑森 麥桿繩（Mayetiola destruc-tor)、家繩（Musca domestica)、 廄腐織（Muscina stabulans)、羊鼻繩（Oestrus ovis)、瑞典 麥稈繩（Oscinella frit)、甜菜潛葉繩（Pegomya hyso-cyami) 、洋蔥繩（Phorbia antiqua)、甘藍繩（Phorbia brassicae)、 麥種繩（Phorbia coarctata)、樓桃實！％(Rhagoletis cerasi)、 蘋果實繩（Rhagoletis pomonella)、牛 it(Tabanus bovinus)、 甘藍大蚊（Tipula oleracea)及歐洲大蚊（Tipula paludosa); 薊馬（缕翅目（Thysanoptera))，例如蘭花薊馬（Dichromothrips corbetti)、煙草褐薊馬（Frankliniella fusca)、苜蓿薊馬 (Frankliniella occidentalis)、花莉馬（Frankliniella tritici)、 橘實葡馬（Scirtothrips citri)、稻薊馬（Thrips oryzae)、南黃 薊馬（Thrips palmi)及煙莉馬（Thrips tabaci); 膜翅昆蟲（膜翅目（Hymenoptera))，例如新疆菜葉蜂 (Athalia rosae)、大頭切葉蟻（Atta cephalotes)、塞克斯登 斯切葉蟻（Atta sexdens)、德克薩斯切葉蟻（Atta texana)、 145039.doc -488- 201029997 櫻實葉蜂（Hoplocampa minuta)、蘋葉蜂（Hoplocampa testudinea)、廚蟻（Monomorium pharaonis)、熱帶火蟻（So-lenopsis geminata)及紅火蟻（Solenopsis invicta);
異翅目昆蟲（異翅目（Heteroptera))，例如喜綠蜂 (Acrosternum hilare)、多毛長蜂（Blissus leucopterus)、煙 草黑斑盲培（Cyrtopeltis notatus)、棉紅培（Dysdercus cingulatus)、汙棉蟲（Dysdercus intermedius)、麥扁盾培 (Eurygaster integriceps)、棉褐蜂（Euschistus impictiventris)、 葉足緣蜂（Leptoglossus phyllopus)、牧草盲蝽（Lygus lineolaris)、牧草盲蜂（Lygus pratensis)、稻綠墙（Nezara viridula)、甜菜撿網蝽（Piesma quadrata)、英島麥蝽 (Solubea insularis)及培地稻綠蜂（Thyanta perditor); 同翅目（homopteran)昆蟲（同翅目（Homoptera))，例如紅 豆草無網長管財（Acyrthosiphon onobrychis)、落葉松球財 (Adelges laricis)、鼠李馬鈴薯財（Aphidula nasturtii)、蠶 豆財（Aphis fabae)、草莓根財（Aphis forbesi)、蘋果財 (Aphis pomi)、棉財（Aphis gossypii)、醋栗財（Aphis grossulariae)、鼠李財（Aphis schneideri)、繡線菊財（Aphis spiraecola)、接骨木財（Aphis sambuci)、婉豆財（Acyrthosiphon pisum)、馬鈴薯長鬚財（Aulacorthum solani)、銀葉粉虱 (Bemisia argentifolii)、莉短尾財（Brachycaudus cardui)、 光管舌尾財（Braehycaudus helichrysi)、桃黑短尾財 (Brachy-caudus persicae)、梅財（Brachycaudus prunicola)、 甘藍財（Brevicoryne brassicae)、角釘毛財（Capitophorus 145039.doc -489- 201029997 horni)、方翅網培（Cerosipha gossypii)、草莓釘財 (Chaetosiphon fragaefolii)、茶蘼隱瘤額財（Cryptomyzus ribis)、諾曼尼椎球財（Dreyfusia nordman-nianae)、冷杉椎 球財（Dreyfusia piceae)、顏果根瘤財（Dysaphis radicola)、 指項花無網長管財（Dysaulacorthum pseudosolani)、蘋粉紅 劣財（Dysaphis plantaginea)、梨樹篷子財（Dysaphis pyri)、 蠢豆微葉蟬（Empoasca fabae)、梅大尾财（Hyalopterus pruni)、茶蘼苦菜財（Hyperomyzus lactu-cae)、麥長管財 (Macrosiphum avenae)、大戟長管財（Macrosiphum euphorbiae) 、舊·薇長管財（Macrosiphon rosae)、蠶豆修尾财（Megoura viciae)、梨草財（Melanaphis pyrarius)、薔薇麥財 (Metopolophium dirhodum)、杉匕财（Myzodes persicae)、冬 蔥財（Myzus as-calonicus)、櫻桃黑瘤額財（Myzus cerasi)、 桃财（Myzus persicae)、桃卷葉財（Myzus varians)、萵苣財 (Nasonovia ribis-nigri)、褐稻風（Nila-parvata lugens)、囊 柄癭綿財（Pemphigus bursarius)、蔑飛乱（Perkinsiella saccharicida)、蛇麻疲額财（Phorodon humuli)、蘋木風 (Psylla mali)、梨木虱(Psylla piri)、冬慧溢瘤財(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米溢管財（Rhopalosiphummaidis)、禾穀溢 管財（Rhopalosi-phum padi)、蘋草縊管财（Rhopalosiphum insertum)、馬萊圓尾对（Sappaphis mala)、馬里圓尾財 (Sappaphis mali)、麥二叉财（Schizaphis graminum)、梨根 錦財（Schizoneura lanuginosa)、麥長管財（Sitobion avenae)、 白背飛乱（Sogatella furcifera)、溫室白粉虱（Trialeurodes 145039.doc -490- 201029997 vaporariorum)、大桔財（Toxoptera aurantiiand)及葡萄根瘤 財（Viteus vitifolii); 白蟻（等翅目（Isoptera))，例如黃頸木白蟻（Calotermes flavicollis)、黃肢白蟻（Leucotermesflavipes)、黃肢散白蟻 (Reticulitermes flavipes)、歐洲散白蟻（Reticulitermes lucifugus)及納塔爾白蟻（Termes natalensis); ❹
直翅目昆蟲（直翅目（Orthoptera))，例如家總碎（Acheta domestica)、東方蜚蠊（Blatta orientalis)、德國小蠊（Blattella germanica)、歐洲球螋（Forficula auricularia)、歐洲螻蛄 (Gryllotalpa gryllotalpa)、飛蝗（Locusta migratoria)、雙帶 蚱猛（Melanoplus bivittatus)、赤腿蚱猛（Melanoplus femur-rubrum)、墨西哥蚱猛（Melanoplus mexicanus)、遷徙蚱猛 (Melanoplus sanguinipes)、落磯山蚱猛(Melano-plus spretus)、 紅翅蝗（Nomadacris septemfasciata)、美洲大蠊（Periplaneta americana)、美洲蚱猛（Schistocerca ameri-cana)、棕尾蚱 猛（Schistocerca peregrina)、摩洛哥蟲（Stauronotus maroccanus) 及溫室蝶螽（Tachycines asynamorus); 蛛形綱（Arachnoidea)，諸如缺》蛛綱動物（碑蜗目 (Acarina))，例如軟蜱科（Argasidae)、蜱科（Ixodidae)及疥 蜗科（Sarcoptidae) ’ 諸如美洲花碑（Amblyomma americanum) 、彩飾花蜱（Amblyomma variegatum)、波斯隱嗓蜱（Argas persi-cus)、具環方頭蜱（Boophilus annulatus)、消色牛蜱 (Boophilus decoloratus)、微小牛碑（Boophilus microplus) ' 森林革蜱（Dermacentor silvarum)、長蝝璃眼蜱（Hyalomma 145039.doc -491 - 201029997 truncatum)、蓖籽硬碑（Ixodes ricinus)、淺紅硬碑（Ixodes rubicundus)、非洲純緣蜱（Ornithodorus mou-bata)、耳殘嗓 碑（Otobius megnini) ' 雞皮刺蜗（Dermanyssus gallinae)、 羊癢瞒（Psoroptes ovis)、具尾扇頭碑（Rhipicephalus appendi-culatus)、紅腳扇頭蜱（Rhipicephalus evertsi)、疮 蜗（Sarcoptes scabiei)，及癭蜗屬（Eriophyidae spp)，諸如 類刺癭蜗（Aculus schlechtendali)、橘錄蜗（Phyllocoptrata oleivora)及相·桔癭蜗（Eriophyes sheldoni);跗線蜗屬 (Tarsonemidae spp.)，諸如仙客來瞒（Phytonemus pallidus) 及多食跗線蜗（Polyphagotarsonemus latus);細鬚蜗屬 (Tenuipalpidae spp.)，諸如紫紅短鬚蜗（Brevipalpus phoenicis) ;葉蜗屬（Tetranychidae spp·)，諸如朱砂葉蜗（Tetranychus cinnabarinus)、神澤氏葉蜗（Tetranychus kanzawai)、太平 洋紅葉瞒（Tetranychus paciHcus)、棉紅葉蜗（Tetranychus telarius)及棉葉瞒（Tetranychus urticae)、蘋果紅缺》蛛 (Panonychus ulmi)、橘全爪蜗（Panonychus citri)及草地小 瓜瞒（oligonychus pratensis); 蚤目（Siphonatera)，例如印度鼠蚤（Xenopsylla cheopsis) 、角葉蚤屬（Ceratophyllus spp); 組合物及式I化合物適用於控制線蟲，尤其植物寄生性 線蟲，諸如根瘤線蟲（root knot nematode)、北方根結線蟲 (Meloidogyne hapla)、南方根結線蟲（Meloidogyne incognita) 、爪n圭根結線蟲（Meloidogyne javanica)及其他根結線蟲屬 (Meloidogyne species)； 145039.doc -492- 201029997 成囊線蟲類（cyst-forming nematode)、馬鈴薯金線蟲 (Globodera rostochiensis)及其他金線蟲屬（Globodera species)
;小麥胞囊線蟲（Het-erodera avenae)、大豆胞囊線蟲 (Heterodera glycines)、甜菜胞囊線蟲（Heterodera schachtii) 、三葉草胞囊線蟲（Heterodera trifolii)、及其他胞囊線蟲 屬（Heterodera species);種子蟲癭線蟲類（Seed gall nematodes)，粒線蟲屬（Anguina species);莖及葉線蟲類， 滑刃線蟲屬（Aphelenchoides species);刺線蟲類，刺線蟲 (Belonolaimus longicaudatus)及其他刺線蟲屬（Belonolaimus species);松線蟲類，松材線蟲（Bursaphelenchus xylophilus) 及其他傘滑刃線蟲屬（Bursaphelenchus species);環線蟲 類，環紋線蟲屬（Criconema species)、小環線蟲屬 (Criconemella species)、似環線蟲屬（Criconemoides species) 、中環線蟲屬（Mesocriconema species);莖及球莖線蟲 類，馬鈴薯腐爛莖線蟲（Ditylenchus destructor)、玉米莖線 蟲（Ditylenchus dipsaci)及其他雙墊刃屬（Ditylenchus species);錐線蟲類，錐線蟲屬（Dolichodorus species);螺 旋線蟲類，多環螺旋線蟲（Heliocotylenchus multicinctus) 及其他螺旋線蟲屬（Helicotylenchus species);外勒線蟲類 及勒線蟲類，勒線蟲屬（Hemicycliophora species)及半輪線 蟲屬（Hemicriconemoides species);潛根線蟲屬（Hirshmanniella species);矛線蟲類，冠線蟲屬（Hoploaimus species);假 根瘤線蟲類，珍珠線蟲屬（Nacobbus species);針線蟲類， 伸長長針線蟲（Longidorus elongatus)及其他長針線蟲屬 145039.doc -493- 201029997 (Longidorus species);釘線蟲類，擬塾刃蟲屬（Paratylen-chus species);腐線蟲類，花斑根腐線蟲（Pratylenchus neglectus)、北方根腐線蟲（Pratylenchus penetrans)、彎曲 根腐線蟲（Pratylenchus curvitatus)、損傷根腐線蟲（Pratylenchus goodeyi)及其他草地塾刃線蟲屬（Pratylenchus species);掘 穴線蟲類，香蕉穿孔線蟲（Radopholus similis)及其他内侵 線蟲屬（Radopholus species);腎形線蟲類，強壯盤旋線蟲 (Rotylenchus robustus)及其他盤旋線蟲屬（Rotylenchus species);螺旋線蟲屬（Scutellonema species);殘根線蟲 類，克伯氏殘根線蟲（Trichodorus primitivus)及其他毛刺 線蟲屬（Trichodorus species)、擬毛刺線蟲屬（Paratriehodorus species);矮化線蟲類，皮溝矮化線蟲（Tylenchorhynchus claytoni)、不定矮化線蟲（Tylenchorhynchus dubius)及其他 矮化線蟲屬（Tylenchorhynchus species);柑橘線蟲類，墊 刃線蟲屬（Tylenchulus species);劍線蟲類，劍線蟲屬 (Xiphinema species);及其他植物寄生性線蟲物種。 在本發明之一較佳實施例中，式I化合物係用於控制昆 蟲或蜘蛛綱動物，尤其鱗翅目、鞘翅目、纓翅目及同翅目 之昆蟲及蜱蟎目之蜘蛛綱動物。本發明之式I化合物尤其 適用於控制纓翅目及同翅目之昆蟲。 式I化合物或包含其之殺蟲組合物可用於藉由使生長中 之植物/作物與殺蟲有效量之式I化合物接觸來保護該等植 物及作物以免受無脊椎害蟲（尤其昆蟲、粉蟎或蜘蛛綱動 物）攻擊或侵擾。術語「作物」係指生長中之作物及收穫 145039.doc -494- 201029997 之作物。 式I化合物可轉化成慣用調配物，例如溶液、乳液、懸 浮液、粉劑、散劑、糊劑及顆粒。使用形式視特定預期目 的而定；在任何情形下，應確保本發明化合物之精細且均 勻分布。 調配物係以已知方式製備（關於評論參看例如US 3,060,084 ; EP-A 707 445(關於液體濃縮物）；Browning， 「Agglomeration」，Chemical Engi-neering, 1967年 12 月 4 日，147-48 ; Perry's Chemical Engineer’s Handbook,第 4 版，McGraw-Hill, New York, 1963，第 8-57 頁及以下各頁； WO 91/13546 ； US 4,172,714 ； US 4,144,050 ； US 3,920,442 ； US 5,180,587 ； US 5,232,701 ； US 5,208,030 ； GB 2,095,558 ； US 3,299,566 ； Klingman, Weed Control as a Science, John Wiley and Sons, Inc., New York, 1961 ； Hance 等人，Weed Control Handbook，第 8版，Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1989 ;及 Mollet，H·， Grubemann， A., Formulation tech-nology, Wiley VCH Verlag GmbH, Weinheim (Germany), 2001, 2. ； D. A.
Knowles, Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations, Kluwer Academic Publishers, Dordrecht, 1998 (ISBN 0-7514-0443-8))，例如，藉由向活性化合物中 掺入適於調配農用化學品之助劑，諸如溶劑及/或載劑， 必要時摻入乳化劑、界面活性劑及分散劑、防腐劑、消泡 劑、防凍劑，對於種子處理調配物而言亦視情況摻入著色 145039.doc •495- 201029997 劑及/或黏合劑及/或膠凝劑。 適合溶劑之實例為水、芳族溶劑（例如Solvesso產品、 曱苯）、石蠟（例如礦物油餾份）、醇（例如曱醇、丁醇、戊 醇、苯甲醇）、酮（例如環己酮、γ- 丁内酯）、吡咯啶酮（N- 曱基'•比略啶酮[ΝΜΡ]、Ν_辛基吡咯啶酮[Ν〇ρ])、乙酸酯（乙 二醇二乙酸醋）、二醇、脂肪酸二甲醯胺、脂肪酸及脂肪 酸醋。原則上，亦可使用溶劑混合物。 適合乳化劑為非離子型及陰離子型乳化劑（例如聚氧化 乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸鹽及芳基磺酸鹽）。 分散劑之實例為木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 所用適合界面活性劑為木質磺酸、萘磺酸、酚磺酸、二 丁基萘磺酸之鹼金屬、鹼土金屬及銨鹽；烷基芳基磺酸 I烷基硫避鹽、烷基磺酸鹽、脂肪醇硫酸鹽、脂肪酸及 硫酸化知肪醇二醇醚；此外為磺化萘及萘衍生物與甲醛之 縮合：、萘或萘磺酸與苯酚及甲醛之縮合物、聚氧化乙烯 ❹ 辛基本、乙氧基化異辛基盼、辛基盼、壬基紛、烧基 苯紛聚乙二醇_、三丁基苯基聚乙二醇喊、三硬脂醢基苯 基聚乙二_、烧基芳基聚㈣、酵及脂肪醇環氧乙烧縮 、乙氧基化萬麻油、聚氧乙烯烷基醚、乙氧基化聚氧 酸鹽廢：桂醇聚乙二醇喊縮酸、山梨糖醇醋、木質素亞硫 酸鹽廢液及甲基纖維素。 物直接喷m溶液、乳液、糊劑或油性分散液之 ”公、有中至而彿點之礦物油館份’諸如煤油或柴由. 為煤焦油及植物或動物來源之油；脂族烴、環;及芳 145039.doc -496. 201029997 贫::，例如曱笨、二曱苯、石蠟、四氫化萘、烷基化萘或 ”订生物’甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、環己醇、環己酮、 :佛爾酮’強極性溶劑，例如二甲亞碾、N·甲基吡咯啶酮 或水。 丙二醇）及殺菌劑添 亦可將防凍劑（諸如甘油、乙二醇、 加至調配物中。 適合消泡劑為例如基於矽或硬脂酸鎂之消泡劑。
適合防腐劑為例如二氣酚。 種子處理調配物可另外包含黏合劑及視情況選用之著色 可添加黏合劑以改良處理後活性物質於種子上之黏附 1。適合黏合劑為嵌段共聚物EO/PO界面活性劑，但亦為 $乙烯醇、聚乙埽料㈣、聚丙烯酸醋、聚曱基丙婦酸 醋、聚丁稀、聚異丁稀、聚苯乙稀、聚乙二胺、聚乙稀酿 胺:聚乙烯亞胺(LUpasol®、P〇lyminV聚趟、聚胺基甲 參酸醋、聚乙酸乙烯醋、甲基纖維素及衍生自此等聚合物之 共聚物。 m兄而言’調配物中亦可包括著色劑。用於種子處理 物之適口著色劑或染料為若丹明B)、c I 顏料、112 C.IW谷劑紅！、顏料藍15:4、顏料藍、顏料 藍以2、顏料藍15:1、顏料藍⑽、顏料黃】、顏料黃⑴顏 料紅m、顏料紅48:2、顏料紅48:1、顏料紅⑴、顏料紅 53:1、顏料橙43、顏料橙34、顏料橙5、顏料綠％、顏料 綠7、顏料白6、顏料掠25、驗性紫1〇、鹼性紫49、酸性紅 145039.doc •497· 201029997 酸性黃23、驗性紅 5 1、酸性紅52、酸性紅14、酸性藍9 10、鹼性紅108。 膠凝劑之實例為角又菜（Satiagel®)。 可藉由將活性物質與固體栽劑混合或相伴研磨來製備散 劑、散播用物質及可撒布產品。 可藉由使活性化合物與固體載劑結合來製備例如包衣顆 粒、浸潰顆粒及均質顆粒之顆粒。 固體载劑之實例為礦物土，諸如矽膠、矽酸鹽、滑石、 兩嶺土、美國活性白土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武 土、κ 土、黏土、白雲石、矽藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧 化鎂、經研磨之合成材料；肥料，諸如硫酸銨、磷酸銨、 硝酸銨、尿素；及植物來源之產品，諸如穀類粗粉、樹皮 粗粉、木材粗粉及堅果殼粗粉、纖維素粉末；及其他固體 載劑。 —般而言，調配物包含〇.〇1至95重量％，較佳〇 U9〇重 量％之活性化合物。在此情形下，以9〇%至1〇〇重量％，較 佳95%至100重量％(根據NMR光譜）之純度採用活性化合 物。 出於種子處理之目的’可將各別調配物稀釋入1〇倍，以 在即用製劑中產生以重量計0.01至60重量％，較佳01至40 重量％之濃度的活性化合物。 式I化合物可藉助於喷灑、霧化、粉化、散播或傾倒以 其調配物形式或由此製備之使用形式原樣使用，例如直接 可噴灑溶液、散劑、懸浮液或分散液、乳液、油性分散 145039.doc -498· 201029997 液、、糊劑、可撒布產品、散播用物f或顆粒之形式。使用 形式完全視預期目的而定；其意欲確保在各情形下使本發 明活性化合物儘可能最精細分布。 可藉由添加水自乳液濃縮物、糊劑、可濕性散劑（可噴 灑散劑、油性分散液)製備水性使用形式。為了製備乳 液、糊劑或油性分散液，原樣或溶解於油或溶劑中之物質 可藉助於濕潤劑、增黏劑、分散劑或乳化劑在水中均質 化。然而，亦可製備由活性物質、濕潤劑、增黏劑、分散 劑或乳化劑，及（若適當）溶劑或油狀物構成之濃縮物，且 該等濃縮物適於以水稀釋。 即用製劑中之活性化合物濃度可在相對廣泛範圍内變 化。一般而言，其為〇.0〇〇1至1〇重量％，較佳〇 〇1至1重量 %。 活性化合物亦可成功用於超低容量法（ULV)中，可能施 用包含超過95重量％之活性化合物的調配物，或甚至可能 在無添加劑情形下施用活性化合物。 以下為調配物實例： 1.以水稀釋以供葉片施用之產品。出於種子處理之目 的’該等產品可經稀釋或未經稀釋而施用於種子。 A) 水溶性濃縮物（SL、LS) 將10重量份活性化合物溶解於90重量份水或水溶性溶劑 中。或者’添加濕潤劑或其他助劑。以水稀釋後，活性化 合物溶解’藉此獲得具有1〇重量％活性化合物之調配物。 B) 可分散濃縮物（DC) 145039.doc •499- 201029997 藉由添加10重量份分散劑（例如聚乙婦„比洛咬酿I)，將2〇 重量份活性化合物溶解於70重量份環己_中。以水稀釋， 產生分散液，藉此獲得具有20重量％活性化合物之調配 物。 C) 可乳化濃縮物（EC) 藉由添加十二烷基苯磺酸鈣及乙氧基化蓖麻油（分別為5 重量份），將15重量份活性化合物溶解於7重量份二曱苯 中°以水稀釋，產生乳液’藉此獲得具有15重量％活性化 合物之調配物。 D) 乳液(EW、EO、ES) 藉由添加十二烷基苯磺酸鈣及乙氧基化蓖麻油（分別為5 重量份）’將25重量份活性化合物溶解於35重量份二曱苯 中。藉助於乳化機（例如Ultraturrax)將此混合物引入3〇重 量份水中且製成均質乳液。以水稀釋，產生乳液，藉此獲 得具有25重量％活性化合物之調配物。 E) 懸浮液（SC、〇D、FS) 在攪動式球磨機中，將20重量份活性化合物碾磨，同時 添加10重量份分散劑、濕潤劑，及7〇重量份水或有機溶 劑，以產生精細活性化合物懸浮液。以水稀釋，產生活性 化合物之穩定懸浮液，藉此獲得具有20重量°/。活性化合物 之調配物。 F) 水分散性顆粒及水溶性顆粒（WG、SG) 將50重量份活性化合物細磨，同時添加50重量份分散劑 及濕潤劑，且藉助於工業級設備（例如挢壓機、喷霧塔、 145039.doc 201029997 床）製成水分散性或水溶性顆粒。以水稀釋，產生活 !·生化。物之穩定分散液或溶液，藉此獲得具有Μ重量％活 性化合物之調配物。 G)水刀散性散劑及水溶性散劑（wp、sp、ss、 在轉子-定子研磨機中研磨75重量份活性化合物，同時 添加25重量伤分散劑、濕潤劑及石夕膠。以水稀釋，產生活 (生化合物之穩定分散液或溶液，藉此獲得具有以重量％活 性化合物之調配物。 ® H)凝膠調配物（GF) 在攪動式球磨機中，將20重量份活性化合物碾磨，同時 添加10重量份分散劑、】重量份膠凝劑濕潤劑，及μ重量 份水或有機溶劑，產生精細活性化合物懸浮液。以水稀 釋，產生活性化合物之穩定懸浮液，藉此獲得具有2〇重量 %活性化合物之調配物。 2,未經稀釋以供葉片施用之產品。出於種子處理之目 _ 的，該等產品可經稀釋或未經稀釋而施用於種子。 I) 可撒布散劑（DP、DS) 將5重量份活性化合物細磨且與95重量份細粉狀高嶺土 緊密混合。此產生具有5重量。/◦活性化合物之可撒布產 品0 J) 顆粒（GR、FG、GG、MG) 將0.5重量份活性化合物細磨且與95 5重量份載劑組合， 藉此獲得具有0.5重量％活性化合物之調配物。當前方法為 擠壓、喷霧乾燥或流化床。此得到未經稀釋以供葉片施用 145039.doc -501 - 201029997 之顆粒。 K) ULV溶液（UL) 將10重量份活性化合物溶解於90重量份有機溶劑（例如 二甲苯）中。此得到具有1〇重量％活性化合物之產品，其未 經稀釋以供葉片施用。 式I化合物亦適用於處理植物繁殖材料（諸如種子）。習知 種子處理調配物包括例如可流動濃縮物FS、溶液LS、用於 乾式處理之散劑DS、用於漿料處理之水分散性散劑ws、 水溶性散劑SS及乳液ES及EC及凝膠調配物GF。此等調配 物可經稀釋或未經稀釋而施用於種子。施用於種子係在播 種之前直接於種子上進行或在已催芽後較晚進行。 在一較佳實施例中’ FS調配物用於種子處理。通常，Fs 調配物可包含1-800 g/1活性成份、g/1界面活性劑、〇 至200 g/Ι防凍劑、〇至400 g/1黏合劑、〇至2〇〇 §/1顏料及至 多1 1溶劑，較佳為水。 用於種子處理之式I化合物的其他較佳FS調配物包含〇5 至80重量％活性成份，〇〇5至5重量％濕潤劑，〇5至15重量 %分散劑，（M至5重量％增稠劑，5至2〇重量％防凍劑，〇」 至2重量。/。消泡劑，1至2〇重量％顏料及/或染料，〇至^重 量％黏附劑/黏著劑，〇至75重量％填充劑/媒劑，及〇〇ι^ 重量％防腐劑。 可向活！生成份中添加多種類型之油狀物、濕潤劑、佐 $除草劑、殺真g劑、其他殺蟲劑或殺細菌劑，若適 田僅在即將使用之前添加（桶混製劑）。此等藥劑一般以 145039.doc 201029997 1:10至10:1之重量比與本發明藥劑混合。 式I化合物藉由接觸（經土壤、玻璃、牆、床帳、地隹、 植物部分或動物部分）及消化（誘餌或植物部分）而有效。 為使用以對抗碼蟻、白蟻、黃蜂、罐、蚊、蝶蜂或緯 螂，式I化合物較佳以誘餌組合物形式使用。 誘餌可為液體、固體或半固體製劑(例如凝膠)。固體誘 餌可形成適於各別施用之各種形狀及形式，例如顆粒、塊 參狀物、棍狀物、盤狀物。液體诱餌可填充至確保適當施用 之各種裝置中，該等震置為例如開口容器、喷麗裝置、液 滴源或蒸發源。凝膠可基於水性或油性基質且可根據黏 性、保水性或老化特徵方面之特定需要進行調配。 組合物中所用之誘_為具有充分吸引力以誘使諸如碼 犧、白犧、黃蜂、繩、蚊、螺蟀等或蟑螂之昆蟲來食用之 產品。吸引力可藉由使用攝食刺激物或性信息素來操縱。 食物刺激物係（例如，但並非排他地）選自動物及/或植物蛋 參 （肉粉‘，、、粉或血粉、昆蟲部分、蛋黃），動物及/或植物 來源之月曰肪及油’或單有機聽、募有機糖或多有機聽，尤 其選自嚴糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、澱粉、果膠 或甚至糖蜜或蜂蜜。果實、作物、植物、動物、尾蟲或其 特疋-P刀之新鮮或腐敗部分亦可用作攝食刺激物。已知性 信息素對昆蟲更具特異性。特異性信息素描述於文獻中且 為熟習此項技術者所知。 呈氣霧劑（例如於嘴霧罐中）、油喷霧或泵喷霧形式之式！ Ασ物的調配物極其適於非專業使用者來控制諸如蜗、跳 145039.doc 201029997 蚤、壁虱、蚊或蟑螂之害蟲。氣霧劑配方較佳包含活性化 合物；溶劑，諸如低級醇（例如甲醇、乙醇、丙醇、丁 醇）酮（例如丙酮、甲基乙基酮）、沸點在約5〇。〇至25〇。〇 之範圍内的石蠟烴（例如煤油）、二甲基曱醯胺、N_曱基吡 咯啶酮、二甲亞颯、芳族烴（諸如曱苯、二曱苯）、水；此 外包含助劑，諸如乳化劑（諸如山梨糖醇單油酸酯、具有3_ 7 mol環氧乙烷之油基乙氧化物、脂肪醇乙氧化物）、諸如 香精油之香料油、中等脂肪酸與低級醇所形成之酯、芳族 羰基化合物，適當時，諸如笨甲酸鈉之穩定劑、兩性界面 活性劑、低級環氧化物、原甲酸三乙酯，及必要時，諸如 丙烷、丁烷、氮氣、壓縮空氣、二甲醚、二氧化碳、氧化 亞氣或此等氣體之混合物的推進劑。 油噴霧調配物與氣霧劑配方之不同之處在於不使用推進 劑。 式I化合物及其各別組合物亦可用於蚊香及熏香、煙 筒、汽化器板或長期汽化器中以及防蛀紙、防蛀墊或其他 不依賴熱之汽化器系統中。 用式I化合物及其各別組合物控制由昆蟲傳播之傳染病 (例如瘧疾、登革熱（dengue fever)及黃熱病、淋巴絲蟲病 及利什曼病（leishmaniasis))的方法亦包含處理棚屋及房屋 之表面、空氣喷霧及浸潰窗簾、帳篷、成衣製品、床帳 (bed net)、捕舌蝇器或其類似物。施用於纖維、織物、針 織品、非織品、網狀材料或箔片及防水布之殺昆蟲組合物 較佳包含包括殺昆蟲劑、視情況選用之拒避劑及至少一種 145039.doc • 504- 201029997 黏合劑之混合物。適合拒避劑為例如Ν,Ν-二乙基-間甲苯 醯胺（DEET) ; Ν，Ν-二乙基苯基乙醯胺（DEPA) ; 1-(3-環己_ 1 -基-幾基）-2-甲基胡椒驗；（2-經基甲基環己基）乙酸内 醋；2 -乙基-1，3 -己二醇；避蟲酮（indal one);曱基新癸醯胺 (MNDA);並非用於昆蟲控制之擬除蟲菊酯，諸如（（+/_)_ 3-烯丙基-2-曱基-4-側氧基環戊-2-(+)-浠基-(+)_反-菊酸酯 (賜百寧（Esbiothrin));源自植物萃取物或與植物萃取物相 同之拒避劑，該等植物萃取物如擰檬油精、丁香龄、（+)_ 優卡醇（EuCamal〇l)(l)、表優卡醇；源自植物之粗植 物萃取物或與來自植物之粗植物萃取物相同的拒避劑，該 等粗植物萃取物如檸檬桉（Eucalyptus maculata)、白背蔓 荊（Vitex rotimdifolia)、馬 丁香茅（Cymb〇p〇gan martinii)、 檸檬香茅（Cymbopogan citratus)(檸檬草）、香水香茅 (Cymopogan nartdus)(香茅）。適合黏合劑係選自例如以下 之聚合物及共聚物：脂族酸之乙烯酯（諸如乙酸乙烯酯及 ❹維吾爾酸乙烯酯）、醇之丙稀酸酯及甲基丙烯酸酯（諸如丙 烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己酯及丙烯酸甲酯）、單烯系不飽 和烴及二烯系不飽和烴（諸如苯乙烯）及脂族二烯（諸如丁二 烯）。 一 窗簾及床帳之浸潰一般係藉由將紡織材料浸入式〗活性 化合物之乳液或分散液中或將式性化合物之乳液或分 散液喷灑至帳上來完成。 可用於處理種子t方法原則上為此項技射已知之所有 適當的種子處理且尤其為掉種技術，諸如種子包衣（例如 145039.doc 201029997 種子丸化）、種子喷粉及種子浸吸（例如浸種）。此處，「種 子處理」係指使種子與式丨化合物彼此接觸之所有方法， 且「拌種」係指向種子提供一定量式I化合物之種子處理 方法’亦即其產生包含式I化合物之種子。原則上，可&amp; 種子收穫至種子播種間處理種子。可例如使用「播種筒 法’在即將種植種子之前或種植種子期間處理種子。然 而’亦可在種植種子之前幾週或幾個月（例如高達12個 月），例如以拌種處理形式進行處理，而不實質上降低觀 測到之功效。 宜處理未播種之種子。如本文所用，術語「未播種之種 子」欲包括收穫種子至為萌芽及生長植物之目的將種子播 種於土地上間的種子^ 特定言之，在處理中遵循以下程序：在適合裝置（例如 用於固體或固體/液體混合搭配物之混合裝置）中混合種子 與所需量之種子處理調配物（原樣或用水預先稀釋後），直 至組合物均勻分布於種子上。若適當，則在其後進行乾燥 步驟。 式I化合物或其獸醫學上可接受之鹽尤其亦適用於對抗 動物體内及體表的寄生物。 因此，本發明另一目標為提供控制動物體内及體表之寄 生物的新額方法。本發明另__目標為提供用於動物之較安 王殺蟲劑。本發明另—目標為進一步提供可以比現有殺蟲 劑低的劑量使用的用於動物之殺蟲劑。且本發明另一目標 為提供可長期殘效控制寄生物的料動物之殺蟲劑。 145039.doc -506- 201029997 本發明亦係關於含有殺寄生物有效量之式〗化合物或其 獸醫學上可接受之鹽及可接受之載劑的組合物，其係用於 對抗動物體内及體表之寄生物。 本發明亦提供一種用於處理、控制、預防及保護動物以 免寄生物侵擾及侵染之方法，其包含向動物經口、局部或 非經腸投與或施用殺寄生物有效量之式ut(合物或其獸醫 學上可接受之鹽或包含其之組合物。 本發明亦提供一種用於處理、控制、預防及保護動物以 免寄生物侵擾及侵染之非治療性方法，該方法包含向所在 地施用殺寄生物有效量之式〗化合物或其對映異構體或獸 醫學上可接受之鹽或包含其之組合物。 本發明亦提供一種製備用於處理、控制、預防或保護動 物以免寄生物侵擾或侵染之組合物的方法，該組合物包括 殺寄生物有效量之式I化合物或其獸醫學上可接受之鹽或 包含其之組合物。 本發明進一步係關於式I化合物用於處理、控制、預防 或保護動物以免寄生物侵擾或侵染之用途。 本發明亦係關於式I化合物或包含其之組合物用於製造 用以治療性處理動物以免寄生物侵染或侵擾之藥物的用 途0 化合物對抗農業害蟲之活性並不表明其適於控制動物體 内及體表之内寄生物及外寄生物，其要求例如在經口施用 之情形下的低非催吐劑量、與動物之代謝相容性、低毒性 及安全操作。 145039.doc • 507· 201029997 令人驚奇的是，現已發現式1化合物適於對抗動物體内 及體表之内寄生物及外寄生物。 式I化合物或其獸醫學上可接受之鹽及包含其之組合物 較佳用於控制及預防對包括溫血動物（包括人類）及魚之動 物的侵擾及侵染。其例如適於控制及預防對以下動物之侵 擾及侵染：諸如畜牛、绵羊、諸、路轮、鹿、馬、豬、家 禽、家兔、山羊、犬及貓、水牛、驢、黃鹿及馴鹿之哺乳 動物，及亦諸如貂、絨鼠及浣熊之毛皮動物，諸如母雞、 鵝、火雞及鴨之鳥類及諸如淡水魚及鹹水魚之魚類（諸如 鱒魚、鯉魚及鰻魚）。 式I化合物或其獸醫學上可接受之鹽及包含其之組合物 較佳用於控制及預防對家養動物（諸如犬或猫）之侵擾及侵 染。 對溫血動物及魚之侵擾包括（但不限於）虱、咬虱、壁 風、鼻绳、羊蜱绳、牛織、腐繩、繩、繩姐蝶幼蟲 (myiasitic fly larvae)、恙蟎、蚋、蚊及跳蚤。 式I化合物或其獸醫學上可接受之鹽及包含其之組合物 適於全身性及/或非全身性控制外寄生物及/或内寄生物。 其對所有或一些發育階段具活性。 式I化合物尤其適用於對抗外寄生物。 式I化合物尤其適用於對抗内寄生物。 式I化合物尤其適於分別對抗以下目及屬之寄生物： 跳蚤（蚤目（Siphonaptera))，例如貓蚤（Ctenocephalides felis)、犬蚤（Ctenocephalides canis)、印度鼠蚤、人蚤 145039.doc -508- 201029997 (Pulex irritans)、穿皮潛蚤（Tunga penetrans)及條紋鼠蚤 (Nosopsyllus fasciatus) &gt; 緯螂（蜚蠊目（Blattaria-Blattodea))，例如德國小蠊、亞 洲蟑螂（Blattella asahinae)、美洲大蠊、日本大蠊 (Periplaneta japonica)、椋色大墙（Periplaneta brunnea)、黑 胸大嫌（Periplaneta fuliggi-nosa)、澳洲大蠊（Periplaneta australasiae)及東方蜚蠊，
繩、蚊（雙翅目），例如埃及伊蚊、白紋伊蚊（Aedes albopictus)、剌擾伊蚊、墨西哥橘實繩、五斑按蚊、災難 按蚊（Anopheles crucians)、白足按蚊（Anopheles albimanus)、 甘比亞癔蚊（Anopheles gambiae)、弗氏按蚊（Anopheles freeborni)、白踩按蚊（Anopheles leucosphyrus)、微小按蚊 (Anopheles mini-mus)、四斑按蚊（Anopheles quadrimaculatus) 、紅頭麗繩（Calliphora vicina)、蛆症金绳、美洲金繩、美 洲稻水绳、鹿绳（Chrysops discalis)、靜斑 it (Chrysops silacea)、大西洋黃虹：（Chrysops atlanticus)、螺旋绳 (Cochliomyiahominivorax)、盾波繩、狂怒庫環（Culicoides furens)、五帶淡色庫蚊、環紋庫蚊（Culex nigripalpus)、熱 帶家蚊（Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊（Culex tarsalis)、 冬蚊（Culiseta inor_nata)、黑尾睞毛蚊（Culiseta melanura)、 人膚繩（Dermatobia hominis)、黃腹廄竭、大馬胃繩、刺舌 绳、鬚舌繩（Glossina palpalis)、引舌繩（Glossina fuscipes) 、膠舌绳（Glossina tachinoides)、驗擾角绳、蝴蝶蘭潛繩 (Haplodiplosis equestris)、潜绳屬（Hippelates spp.)、紋皮 145039.doc -509- 201029997 绳、急流細蠓（Lep-toconops torrens)、山羊綠繩、銅綠 绳、絲光綠繩、白楊花頌、孟松蚊屬（Mansonia spp.)、家 織、廄腐绳、羊鼻绳、安氏白蛉（Phlebotomus ar-gentipes)、哥儉比亞壞丘蚊（Psorophora columbiae)、變色 鱗蚊（Psorophora discolor)、混合原蚋（Prosimulium mixtum) 、紅尾肉绳（Sar-cophaga haemorrhoidalis)、麻蠅屬 (Sarcophaga sp.)、帶蚋（Simulium vittatum)、廄螫繩 (Stomoxys calcitrans)、牛 it、北美黑 it (Tabanus atratus)、 條紋 4t(Tabanus lineola)及擬馬 it(Tabanus similis)， 風（乱目（Phthiraptera))，例如人頭兹（Pediculus humanus capitis)、人體藏（Pediculus humanus corporis)、和陰風 (Pthi-rus pubis)、牛血風（Haematopinus eurysternus)、猪血 (Haematopinus suis)、牛顎乱（Linognathus vituli)、牛鳥 風（Bovicola bovis)、雞乳（Menopon gallinae)、大雞風 (Menacanthus stramineus)及水牛盲乱（Solenopotes capillatus)， 壁虱及寄生蜗（寄蜗目（Parasitiformes)):壁風（蜱亞目 (Ixodida))，例如黑腳硬蜱（Ixodes scapularis)、全環硬碑 (Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱（Ixodes pacificus)、棕色 犬壁風（Rhiphicephalus sanguineus)、安氏革碑（Dermacentor andersoni)、變異革蜱（Dermacentor variabilis)、美洲花 蜱、斑花蜱（Ambryomma maculatum)、赫姆純緣蜱（Orni-thodorus hermsi)、回歸熱純緣蜱（Ornithodorus turicata); 及寄生瞒（革蜗亞目（Mesostigmata))，例如柏氏禽刺蜗 (Orni-thonyssusbacoti)及雞皮刺蜗， 145039.doc -510- 201029997
輻蜗亞目（actine.dida)(前氣門亞目（Prostigmata))及粉蜗 亞目（Acaridida)(無氣門亞目（Astigmata))，例如蜂盾端屬 (Acarapis spp·)、姬螯蜗屬（Cheyletiella spp_)、鳥扇羽蜗屬 (Ornithocheyletia spp.)、鼠蜗屬（Myobia spp.)、羊疼瞒屬 (Psorergates spp.)、蠕形蜗屬（Demodex spp.)、恙瞒屬 (Trombicula spp.)、犛瞒屬（Listrophorus spp.)、毛囊蟲屬 (Acarus spp.)、食酷蜗屬（Tyrophagus spp.)、嗜木蜗屬 (Caloglyphus spp.)、粉蜗屬（Hypodectes spp.)、翼羽瞒屬 (Pterolichus spp.)、療瞒屬（Psoroptes spp.)、疮癖屬 (Chorioptes spp.)、耳療癖屬（Otodectes spp.)、挤瞒屬 (Sarcoptes spp.)、耳瞒屬（Notoedres spp.)、挤癖蟲屬 (Knemidocoptes spp.)、氣囊蜗屬（Cytodites spp.)及皮膜蜗 屬（Laminosioptes spp)， 臭蟲（異翅目（Heteropterida)):溫帶臭蟲（Cimex lectularius) 、熱帶臭蟲（Cimex hemipterus)、白頭獵蜂（Reduvius senilis)、錐鼻蟲屬（Triatoma .spp.)、紅腹獵蝽亞種 (Rhodnius ssp.)、錐蝽亞種（Panstrongylus ssp.)及輪背獵蜂 (Arilus critatus)， 風目，例如血·風屬（Haematopinus. spp.)、顎虱屬 (Linognathus spp.)、人乱屬（Pediculus spp.)、陰風屬 (Phtirus spp.)及管乱屬（Solenopotes spp)， 嚼 II 目（Mallophagida)(阿貝絲亞目（Arnblycerina)及絲角 亞目（Ischnocerina))，例如三門風廣（Trimenopon spp.)、難 虱屬（Menopon spp.)、鴨風屬（Trinoton spp.)、牛藏屬 145039.doc -511 - 201029997 (Bovicola spp·)、維克虱屬（Werneckiella spp.)、牛嚼虱屬 (Lepikentron spp·)、齧毛虱屬（Trichodectes spp·)及貓毛虱 屬（Felicola spp)， is蟲線蟲綱· 鞭蟲（Wipeworm)及旋毛蟲（毛管目（Trichosyringida))，例 如毛形科（Trichinellidae)(毛線蟲屬（Trichinella spp·))、毛 首科（Trichuridae)鞭蟲屬（Trichuris spp.)、毛細線蟲屬 (Capillaria spp.)， 桿形目（Rhabditida)，例如桿絲蟲屬（Rhabditis spp.)、擬 圓蟲屬（Strongyloides spp.)、糞類圓線蟲屬（Helicephalobus spp.)， 圓線蟲目（Strongylida)，例如圓線蟲屬（Strongylus spp·)、鉤口線蟲屬（Ancylostoma spp.)、美洲板口線蟲 (Necator amerieanus)、仰口 線蟲屬（Bun.osto-mum spp.)(鉤 蟲）、毛圓線蟲屬（Trichostrongylus spp.)、撚轉血矛線蟲 (Haemonchus contortus·)、奥斯特線蟲屬（Ostertagia spp.)、 古柏線蟲屬（Cooperia spp·)、細頸線蟲屬（Nematodirus spp·)、網尾線蟲屬（Dictyocaulus spp.)、直口屬（Cyathostoma spp.)、食道口屬（Oesophagostomum spp.)、緒腎蟲（Stephanurus dentatus)、盤頭線蟲屬（Ollulanus spp.)、夏伯特線蟲屬 (Chabertia spp·)、豬腎蟲、氣管比翼線蟲（Syngamus trachea) 、鉤口線蟲屬、彎口屬（Uncinaria spp.)、球首線蟲屬 (Globocephalus spp.)、板口 線蟲屬（Necator spp·)、後圓線 蟲屬（Metastrongylus spp.)、毛樣繆勒線蟲（Muellerius 145039.doc -512- 201029997 capillaris)、原圓線蟲屬（Protostrongylus spp.)、住 jk線蟲 屬（Angiostrongylus spp.)、擬馬鹿圓屬（Parelaphostrongylus spp.)、I苗肺蟲（Aleurostrongylus abstrusus)及腎膨結線蟲 (Dioctophyma renale)，
腸細蟲（細蟲目（Ascaridida))，例如似蝴細線蟲（Ascaris lumbricoides)、豬 ίθ 蟲（Ascaris suum)、雞鮰蟲（Ascaridia galli)、馬副鮰蟲（Parascaris equorum)、人蟯蟲（Enterobius vermicularis)(繞蟲）、犬弓細蟲（Toxocara canis)、獅弓細 蟲（Toxascaris leonine)、斯氏線蟲屬（Skrjabinema spp.)及 馬尖尾線蟲（Oxyuris equi)， 騎形目（Camallanida)，例如麥地那龍線蟲（Dracunculus medinensis)(龍線蟲（guinea worm))， 旋尾目（Spirurida)，例如吸吩線蟲屬（Thelazia spp.)、絲 蟲屬（Wuchereria spp.)、布魯格絲蟲屬（Brugia spp_)、盤尾 屬（Onchocerca spp.)、心絲蟲屬（Dirofilari spp.a)、雙瓣絲 蟲屬（Dipetalonema spp.)、絲狀線蟲屬（Setaria spp.)、絲絨 蟲屬（Elaeophora spp·)、血包墙尾線蟲（Spirocerca lupi)及 胃線蟲屬（Hab-ronema spp.)， 棘頭蟲（棘頭蟲綱（Acanthocephala))，例如棘頭蟲屬 (Acanthocephalus spp.)、緒巨吻棘頭蟲（Macracantho-rhynchus hirudinaceus)及鉤棘頭蟲屬（Oncicola spp.)， 真渴蟲（扁蟲動物門（Platyhelminthes)): 吸蟲（吸蟲綱（Trematoda))’例如肝吸蟲屬（Faciola spp·)、 大吸蟲（Fascioloides magna)、並殖吸蟲屬（Paragonimus 145039.doc -513· 201029997
Spp.)、雙腔吸蟲（Dicro-coelium spp.)、孛斯基箠 p A (Fasciolopsis buski)、中華肝吸蟲（Clonorchis sinensis) 住血吸蟲屬（Schistosoma spp.)、毛血吸蟲屬（Trichobiij^ zia spp.)、有翼翼形吸蟲（Alaria alata)、並殖吸蟲屬 (Paragonimus spp.)及納吸蟲屬（Nanocyetes spp.)， 囊蟲（Cercomeromorpha)，尤其條蟲綱（Cestoda)(條蟲） 例如裂頭條蟲屬（Diphyllobothrium spp.)、條蟲屬（Tenia spp.)、胞蟲屬（Echinococcus spp.)、大條蟲（Dipyiidiujn caninum)、多頭條蟲屬（Multiceps spp·)、包膜蟲屬 (Hymenolepis spp.)、中殖孔條蟲屬（Mesocestoides spp.)、 膜殼條蟲屬（Vampirolepis spp.)、莫尼茨屬（Moniezia spp.)、裸頭條蟲屬（Anoplocephala spp·)、迭宮條蟲屬 (Sirometra spp,)、裸頭條蟲屬及包膜條蟲i屬（Hymenolepis SPP·)。 式I化合物及含有其之組合物尤其適用於控制來自雙翅 目、蚤目及蜱亞目之害蟲。 此外，使用式I化合物及含有其之組合物對抗蚊類為尤 其較佳的。 使用式I化合物及含有其之組合物對抗蝇類為本發明之 另一較佳實施例。 此外，使用式I化合物及含有其之組合物對抗跳蚤為尤 其較佳的。 使用式I化合物及含有其之組合物對抗壁虱為本發明之 另一較佳實施例。 145039.doc -514- 201029997 式i化合物亦尤其適用於對抗内寄生物（蛔蟲線蟲綱、棘 頭蟲及真渦蟲）。 式I化合物可藉由接觸（經土壤、玻璃、牆、床帳、地 毯、毛毯或動物部分）及消化（例如誘餌）而有效。 本發明係關於式I化合物用於控制及/或對抗動物體内及/ 或體表之寄生物的治療性及非治療性用途。
藉由使動物與殺寄生物有效量之式J化合物接觸，式工化 合物可用於保護動物以免寄生物攻擊或侵擾。因而，「接 觸」包括直接接觸（將化合物/組合物直接施用於寄生物 上，例如亦施用於其所在地，及亦視情況將化合物/組合 物投與至動物上）及間接接觸（將化合物/組合物施用於寄生 物的所在地）。藉由向寄生物所在地施用而與寄生物接觸 為式I化合物之非治療性用途的實例。 如上文所定義，「所在地」意謂在動物體外正生長或可 能生長寄生物之生境、食物來源、繁殖場、區域、材料或 環境。本發明化合物亦可預防性施用於預期出現害蟲或寄 生物之場所。 可以預防性或治療性方式向動物投與。 活性化合物之投與係直接進行或以適當的製劑形式經 口、局部/經皮或非經腸進行。 為了向溫血動物經口投與，式此合物可調配成動物飼 、動物飼料預混物、動物飼料濃縮物、丸劑、溶液、糊 灌藥、凝膠、鍵劑、大丸劑及膠囊。另夕卜， 式1化合物可於動物飲用水中向動物投與。對於經口投盘 145039.doc •515- 201029997
至100 mg式I化合物。
，例如藉 至100 mg式I化合物。 ^射來投與。式Η匕合 之載劑中以供皮下注 卜孜興之植入物。此 。對於非經腸投與而 &gt;斤動物體重0.01 rng 、粉劑、散劑、項圈、徽章、喷 式I化合物亦可以浸液、 霧、洗髮精、點滴式及傾倒式調配物之形式及以油膏或水 包油或油包水乳液之形式向動物局部施用。對於局部施用 而吕’浸液及喷霧一般含有05叩„1至5〇〇〇 ppm且較佳】 ppm至3,000 ppm之式I化合物。此外，式“匕合物可調配成 耳標以用於動物，尤其用於諸如畜牛及綿羊之四足動物。 適合製劑為： 溶液’諸如口服溶液、稀釋後經口投與之濃縮物、用於 皮膚上或體腔内之溶液、傾倒式調配物、凝膠； 供經口或經皮投與之乳液及懸浮液；半固體製劑； 活性化合物係於油膏基質或水包油或油包水乳液基質中 加工之調配物； •固體製劑，諸如散劑、預混物或濃縮物、顆粒、丸劑、 錢劑、大丸劑、膠囊，氣霧劑及吸入劑，及含有活性化合 145039.doc •516· 201029997 物之成形物品。 ㈣t Μ &gt;物係藉由將活性成份溶解於 且視情況添加諸如酸、硌^ ， 合劑中 他成份來製備。過濾溶液且無菌填充。 1之其 適合溶劑為生理學卜+ $上耐受之溶劑，諸如水；烷醇，諸如 乙醇、丁醇、苯甲醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇； 口比洛咬酮；2-°比洛咬及其混合物。 參之物視情況溶解於生理學上对受之適於注射 之植物/由或合成油中。 適合增溶劑為促進活性化合物轉於线财或防止直 沈殿之冷劑。實例為聚乙稀吼洛咬嗣、聚乙稀醇、聚氧乙 烯蓖麻油及聚氧乙烯脫水山梨糖醇酯。 適合防腐劑為苯甲醇、三氯丁醇、對經基苯甲酸醋及正 丁醇。 口服溶液係直接投與。濃縮物係在預先稀釋至使用漠度 φ之後經口投與。口服溶液及漠縮物係根據技術現狀且如: 文關於注射溶液所述（無菌程序並非必需）來製備。 用於皮膚上之溶液係點滴、散布於皮膚上，擦 中，噴淋或喷灑於皮膚上。 * 膚 用於皮膚上之溶液係根據技術現狀且根據上文關於注射 溶液所述（無菌程序並非必需）來製備。 其他適合溶劑為聚丙二醇、苯乙醇、苯氧基乙醇；醋， 諸如乙酸乙酯或乙酸丁酯、苯甲酸苯甲酯；醚，諸如烷二 醇烧基謎’例如二丙二醇單甲喊；綱’諸如丙酮、甲基乙 145039.doc -517- 201029997 基酮；芳族烴；植物油及合成油；二甲基甲醯胺、二曱基 乙醯胺；二乙二醇單***（transcutol);丙調縮甘油 (solketal);碳酸伸丙酯；及其混合物。 在製備期間宜添加增稠劑。適合增稠劑為無機增稠劑， 諸如膨潤土、膠狀矽酸、單硬脂酸鋁；有機増稠劑，諸如 纖維素衍生物、聚乙烯醇及其共聚物、丙烯酸酯及曱基丙 稀酸醋。 凝膠係施用或散布於皮膚上或引入體腔中。藉由用足夠 增稠劑處理已如在注射溶液之情形下所述製備之溶液，使 _ 得產生具有油膏樣稠度之透明物質，從而製備凝膠。所用 增稠劑為上文給出之增稠劑。 傾倒式調配物係傾倒或噴灑於皮膚之有限區域上，其中 活性化合物渗透皮膚且發揮全身作用。 傾倒式調配物係藉由將活性化合物溶解、懸浮或乳化於 適合皮膚相容性溶劑或溶劑混合物中來製備。適當時添加
其他諸如著色劑、生物吸收促進物f、抗氧化劑、光穩定 劑、黏著劑之助劑。 週合溶劑為：水 ▼ ww —峰、不門一 甘油；芳醇，諸如苯甲醇、苯乙醇、苯氧基乙酵；醋 如乙酸乙醋、乙酸丁醋、苯曱酸苯曱赌；_，諸如烷 烧基趟，諸如二丙二醇單甲㈣、二乙二醇單丁謎；嗣 基乙基酮；環狀碳酸6旨，諸如碳酸伸丙醋 :6曰，方族及/或脂族烴；植物油或合成油；m 基乙正烧基料相，諸如甲基心㈣ 145039.doc 518· 201029997 丁基吡咯啶酮或正辛基吡咯啶酮；N—甲基吡咯啶酮；2_吡 咯啶酮；2,2-二甲基_4_氧基-亞甲基_1&gt;3_二氧戊環及甘油 縮甲醛。 適合著色劑為允許用於動物體表且可溶解或懸浮之所有 著色劑 適合吸收促進物質為例如DMS〇，諸如十四烷酸異丙 酯、二丙二醇壬酸酯、矽油及其與聚醚之共聚物的散布 油，脂肪酸酯’甘油三酯，脂肪醇。 適合抗氧化劑為亞硫酸鹽或諸如偏亞硫酸氫鉀之偏亞硫 酸氫鹽、抗壞血酸、丁基羥基甲苯、丁基羥基甲氧苯、生 育紛（tocopherol)。 適合光穩定劑為例如2_苯基苯并咪唑_5_磺酸 (novantisolic acid) ° 適合黏著劑為例如纖維素衍生物、澱粉衍生物、聚丙烯 酸醋、天然聚合物（諸如海藻酸酯、明膠）。 乳液可經口、經皮或以注射液形式投與。 乳液為油包水型乳液或水包油型乳液。 其係藉由將活性化合物溶解於疏水相或親水相中，且藉 助於適合乳化劑及（適當時）其他諸如著色劑、吸收促進物 質防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑、黏度增強物質之助劑 使其與另一相之溶劑均質化來製備。 適合疏水相（油）為： 液體石躐、石夕油、天然植物油（諸如芝麻油、杏仁油、 萬麻油）、合成甘油三酯（諸如辛酸/癸酸甘油二酯）、具有 145039.doc -519- 201029997 鏈長為Cs-Cu之植物脂肪酸或其他特定選擇之天然脂肪酸 的甘油三酯混合物、可能亦含有羥基之飽和或不飽和脂肪 酸之偏甘油酯混合物、C8-C1G脂肪酸之甘油單酯及甘油二 S旨， 諸如硬脂酸乙酯、己二酸二正丁醯酯、月桂酸己酯、二 丙二醇壬酸醋之脂肪酸酯’ t等鏈長之分支鏈脂肪酸與鏈 長為Cm-Cis之飽和脂肪醇的酯，十四烧酸異丙酯，棕網酸 異丙酯’键長為匸!2/^之飽和脂肪醇之辛酸/癸酸酯，硬 脂酸異丙醋’油醇油酸酯’油酸癸酯，油酸乙酯，乳酸乙 S日諸如 σ 成鴨尾脂腺脂（synthetic duck coccygeal gland fat)之蟓狀月曰肪酸酿，鄰苯二曱酸二丁醋、己二酸二異丙 酯及與後者相關之酯混合物，諸如異十三烷醇、2_辛基十 二烷醇、十六醇十八醇、油醇之脂肪醇，及諸如油酸之脂 肪酸，及 其混合物。 適口親水相為：水；醇，諸如丙二醇、甘油、山梨糖 醇’及其混合物。 適合乳化劑為： 非離子型界面活性劑，例如聚乙氧基化蓖麻油、聚乙氧 基化脫水山梨糖醇單油酸酯、脫水山梨糖醇單硬脂酸酯、 單曰酸甘油酯、聚氧乙基硬脂酸酯、烷基酚聚乙二醇 醚； 兩性界面活性劑，諸如N-月桂基-對亞胺基二丙酸二鈉 或卵磷脂； 145039.doc 201029997 陰離：型界面活性劑，諸如月桂基硫酸納、脂肪醇鍵琉 酸鹽、早/二烷基聚乙二醇醚正磷酸酿單乙醇胺鹽； 陽離子活性界面活性劑，諸如氣化十六基三甲基鍵。 其他適合助劑為：增強黏度且使乳液穩定之物質，諸如 ’纖維素曱基織維素及其他纖維素及殿粉衍生物， 聚丙烯酸醋、海蒸酸醋、明膠、***膠、聚乙料洛咬 酮、聚乙稀醇、f基乙烯基㈣順丁稀二酸酐之共聚物、 參
聚乙二醇、蠟、膠狀矽酸或所述之物質的混合物。 懸浮液可經口或局部/經皮投與。其係藉由使活性化合 物懸浮於懸浮劑中，且（適當時）添加其他諸如濕调劑、著 色劑生物吸收促進物質、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑 之助劑來製備。 液體懸浮劑為所有均質溶劑及溶劑混合物。 適合濕潤劑（分散劑）為上文所給出之乳化劑。 可提及之其他助劑為上文所給出之助劑。 半固體製劑可經口或局部/經皮投與。其與上文所述之 懸浮液及乳液的不同之處僅在於其黏度較高。 為了製備固體製劑，將活性化合物與適合賦形劑混合， 適當時添加助劑，且將其製成所要形式。 適合賦形劑為所有生理學上耐受之固體惰性物質。所用 賦形劑為無機及有機物質。無機物質為例如氣化鈉、諸如 碳酸飼之碳酸鹽、碳酸氫鹽、氧化紹、氧化鈦、石夕酸、黏 土、沈澱二氧化矽或膠狀二氧化矽，或磷酸鹽。有機物質 為例如糖，纖維素，諸如奶粉、動物粉（animal meal)、縠 145039.doc -521 - 201029997 粒粗粉及榖屑之食物及飼料，澱粉。 適合助劑為上文已提及之防腐劑、抗氧化劑及/或著色 劑。 其他適合助劑為潤滑劑及助流劑，諸如硬脂酸鎂、硬脂 酸、滑石、膨潤土；崩解促進物質，諸如搬粉或交聯聚二 烯吡咯啶酮；黏合劑，諸如澱粉、明膠或線性聚乙烯吡咯 咬嗣；及乾黏合劑，諸如微晶纖維素。 一般而言，「殺寄生物有效量」意謂可觀測到對生長之 作用所需的活性成份之量，該等作用包括壞死、死亡、延 遲、預防及移除、破壞或以其他方式減少目標有機體之出 現及活性的作用。本發明所用之各種化合物/組合物的殺 寄生物有效量可不同。組合物之殺寄生物有效量亦將根據 主要條件而變，該等條件諸如所要殺寄生物作用及持續時 間、目標物種、施用模式及其類似條件。 可在本發明申使用之組合物—般可包含約〇 %至Μ% 之式I化合物。 一般而言，宜施用總量為每天每公斤〇5 ^^至⑺❹mg2 式I化合物，較佳為每天每公斤丨11^至5〇 mg之式〗化合 物。 即用製劑含有對寄生物（較佳外寄生物）起作用之化合 物其濃度為10 ??111至80重量❶/〇，較佳為〇1至65重量％， 更佳為1至50重量％，最佳為5至4〇重量〇/〇。 在使用前稀釋之製劑含有對外寄生物起作用之化合物’ 其濃度為0.5至90重量％，較佳為1至5〇重量％。 145039.doc •522. 201029997 此外，製劑包含對抗内寄生物之化合物，其濃度為 1〇 PPm至2重量％，較佳為0.05至0.9重量°/〇，極佳為〇.〇〇5 至0.25重量〇/0。 在本發明之一較佳實施例中，包含式I化合物之組合物 係經皮/局部施用。 在另一較佳實施例中，局部施用係以含有化合物之成形 物如的形式進行，該等物品諸如項圈、徽章、耳標、用於 ^ 固定於身體部分之條帶及黏著帶及箔片。 一般而言，宜施用在三週期間釋放總量為每公斤處理動 物體重10 mg至300 mg、較佳20 mg至200 mg、最佳25 mg 至160 mg之式I化合物的固體調配物。 為了製備成形物品，使用熱塑性及可撓性塑膠以及彈性 體及熱塑性彈性體。適合塑膠及彈性體為與式〗化合物充 分相容之聚乙烯樹脂、聚胺基甲酸酯、聚丙烯酸酯、環氧 樹脂、纖維素、纖維素衍生物、聚醯胺及聚酯。塑膠及彈 _ 性體之詳細清單以及成形物品之製備程序在例如w〇 03/086075 中給出。 欲根據本發明使用之組合物亦可含有其他活性成份，例 如其他殺蟲劑、殺昆蟲劑、除草劑、殺真菌劑、其他殺蟲 劑或殺細菌劑、肥料（諸如硝酸銨、尿素、鉀鹼及過鱗酸 鹽）、植物毒素及植物生長調節劑、安全劑及殺線蟲劑。 此等其他成份可相繼使用或與上文所述之組合物組合使 用，適當時，亦僅在即將使用前添加（桶混製劑）。舉例而 言’植物可在用其他活性成份處理之前或之後用本發明組 145039.doc -523- 201029997 合物喷灑。 此等藥劑可以1:1 〇至10:1之重量比與本發明所用藥劑混 合。使殺蟲劑使用形式之式I化合物或包含其之組合物與 其他殺蟲劑混合通常產生更廣殺蟲作用範圍。 本發明化合物可與之一起使用且可能與之產生潛在協同 效應之殺蟲劑的以下清單Μ意欲說明可能的組合，但並不 強加任何限制： Μ·1·有機（硫代）磷酸酯：歐殺松（acephate)、甲基吡噁 填（azamethiphos)、益棉填（azinphos-ethyl)、穀硫填 (azinphos-methyl)、氣氧鱗（chlorethoxyfos)、毒蟲畏 (chlorfenvinphos)、氣曱硫填（chlormephos)、毒死蜱 (chlorpyrifos)、甲基毒死蜱（chlorpyrifos-methyl)、繩毒填 (coumaphos)、殺填腈（cyanophos)、曱基内吸鱗（demeton-S-methyl)、大利松（diazinon)、敵敵畏（dichlorvos)/DDVP、 雙特松（dicrotophos)、大滅松（dimethoate)、曱基毒蟲畏 (dimethylvinphos)、乙拌填（disulfoton)、EPN、乙硫填 (ethion)、普伏松（ethoprophos)、伐滅麟（famphur)、苯線峨 (fenamiphos)、殺填硫破（fenitrothion)、倍硫麟（fenthion)、 0比氟硫麟（flupyrazophos)、嗟°坐硫破（fosthiazate)、庚稀鱗 (heptenophos)、異&quot;惡°坐麟（isoxathion)、馬拉硫填（malathion) 、滅財鱗（mecarbam)、甲胺填（methamidophos)、滅大松 (methidathion)、速滅磷（mevinphos)、久效磷（monocrotophos) 、二溴磷（naled)、氧樂果（omethoate)、滅多松（oxydemeton-methyl)、對硫磷（parathion)、甲基對硫磷（parathion- 145039.doc • 524· 201029997 methyl)、赛達松（phenthoate)、甲拌構（phorate)、伏殺碳 (phosalone)、亞胺硫碳（phosmet)、填胺（phosphamidon)、 巴賽松（phoxim)、甲基癌咬鱗（pirimiphos-methyl)、丙溴峨 (profenofos)、胺丙畏（propetamphos)、丙硫填（prothiofos)、
0比0坐硫填（pyraclofos)、噠嗪硫填（pyridaphenthion)、啥硫 填（quinalphos)、硫特普（sulfotep)、丁基0密咬麟(tebupirimfos) 、雙硫填（temephos)、託福松（terbufos)、殺蟲畏 (tetrachlorvinphos)、硫滅松（thiometon)、三落松（triazophos) 、三氯松（trichlorfon)、繁米松（vamidothion); M.2.胺基甲酸酯：得滅克（aldicarb)、阿蘭克（alanycarb) 、免敵克（bendiocarb)、免扶克（benfuracarb)、丁酮威 (butocarboxim)、丁酮礙威（butoxycarboxim)、加保利 (carbaryl)、加保扶（carbofuran)、丁基加保扶（carbosulfan) 、乙硫苯威（ethiofencarb)、丁基滅必虱（fenobucarb)、覆 滅瞒（formetanate)、夫硫克（furathiocarb)、滅必風 (isoprocarb)、滅蟲威（methiocarb)、納乃得（methomyl)、治 滅風（metolcarb)、歐殺滅（oxamyl)、比加普（pirimicarb)、 安丹（propoxur)、硫地克（thiodicarb)、久效威（thiofanox)、 混殺威（trimethacarb)、XMC、滅殺威（xylylcarb)、唾呀威 (triazamate)； M.3·擬除蟲菊 S旨（pyrethroid):阿納寧（acrinathrin)、亞 列寧（allethrin)、d-順反式亞列寧、d-反式亞列寧、畢芬寧 (bifenthrin)、百亞列寧（bioallethrin)、S-環戊稀基百亞列 寧（bioallethrin S-cylclopentenyl)、百列滅寧（bioresmethrin) 145039.doc -525· 201029997 、乙氰菊酯（cycloprothrin)、賽扶寧（cyfluthrin)、β-赛扶寧 (beta-cyfluthrin)、赛洛寧（cyhalothrin)、λ-賽洛寧、γ-賽洛 寧、赛滅寧（cypermethrin)、α-赛滅寧、β-賽滅寧、Θ-赛滅 寧、ξ_赛滅寧、赛酌·寧（cyphenothrin)、第滅寧（deltamethrin) 、益避寧（empenthrin)、益化利（esfenvalerate)、依芬寧 (etofenprox)、芬普寧（fenpropathrin)、芬化利（fenvalerate) 、護赛寧（flucythrinate)、氟氣苯菊醋（flumethrin)、τ-福化 利（tau-fluvalinate)、合芬寧（halfenprox)、依普寧（imiprothrin) 、美特寧（metofluthrin)、百滅寧（permethrin)、齡 丁滅風 (phenothrin)、普亞列寧（prallethrin)、丙氟^ 菊 6旨（profluthrin) 、除蟲菊精（pyrethrin)(除蟲菊屬（pyrethrum))、異列滅寧 (resmethrin)、西拉福芬（silafluofen)、七氟菊酯（tefluthrin) 、胺菊酯（tetramethrin)、四溴菊酯（tralomethrin)、四氟苯 菊醋（transfluthrin); M.4.保幼激素模擬物：稀蟲乙醋（hydroprene)、稀蟲炔 S旨（kinoprene)、烯蟲醋（methoprene)、芬氧克（fenoxycarb)、 百利普芬（pyriproxyfen); M.5.於驗受體促效劑/拮抗劑化合物：咬蟲味（acetamiprid) 、殺蟲項（bensultap)、鹽酸培丹（cartap hydrochloride)、可 尼丁（clothianidin)、e夫蟲胺（dinotefuran)、°比蟲 (imidacloprid)、喧蟲喚（thiamethoxam)、稀咬蟲胺 (nitenpyram)、於驗、賜諾殺（spinosad)(別位促效劑）、斯 平托姆（spinetoram)(別位促效劑）、嗟蟲淋（thiacloprid)、 殺蟲環（thiocyclam)、殺蟲雙（thiosultap-sodium)及 145039.doc -526- 201029997 AKD1022 ； Μ.6. GABA閘控氣離子通道拮抗劑化合物：氣丹 (chlordane)、硫丹（endosulfan)、林丹（γ-HCH/lindane)、乙 蟲清（ethiprole)、費普尼（Hpronil)、比氟普爾（pyrafluprole) 、比普爾（pyriprole); M.7.氣離子通道活化劑：阿巴汀（abamectin)、因滅汀苯 甲酸鹽（emamectin benzoate)、密滅汀（milbemectin)、萊.披 菌素（lepimectin); Μ·8. METI I化合物：啥蜗謎（fenazaquin)、芬普蜗 (fenpyroximate)、哺蜗謎（pyrimidifen)、比達本（pyridaben) 、0比蜗胺（tebufenpyrad)、唾蟲醯胺（tolfenpyrad)、啼蟲胺 (flufenerim)、魚藤精（rotenone); M.9. METI II及 III化合物：亞酿蜗（acequinocyl)、伏克 口米（fluacyprim)、伏蟻膝（hydramethylnon); M.10.氧化碗酸_化解偶合劑：蟲蜗腈（chlorfenapyr)、 DNOC ； Μ· 11.氧化破酸化抑制劑：三唾錫（azocyclotin)、三環 錫（cyhexatin)、殺瞒隆（diafenthiuron)、苯丁錫（fenbutatin oxide)、克蜗特（propargite)、三氣殺瞒硬（tetradifon); M.12.蜆皮破壞劑：赛滅淨（cyromazine)、環蟲醯肼 (•chromafenozide)、氣蟲醯肼（halofenozide)、曱氧蟲醯肼 (methoxyfenozide)、蟲醯肼（tebufenozide); M.13.增效劑：增效醚（piperonyl butoxide)、脫葉璃 (tribufos); 145039.doc -527- 201029997 M.14.納通道阻斷劑化合物：茚蟲威（indoxacarb)、氰氟 蟲膝（metaflumizone); M.15.燻蒸劑：曱基溴、氣化苦（chloropicrin)、硫醯 氟； M.16.選擇性攝食阻斷劑：克洛汰（crylotie)、°比財酮 (pymetrozine)、氣 D定蟲醯胺（flonicamid); M.17.蜗生長抑制劑：克芬蜗（clofentezine)、合賽多 (hexythiazox)、乙蜗0坐（etoxazole); Μ. 18.甲殼素合成抑制劑：布芬淨（buprofezin)、雙三氟 蟲脲（bistrifluron)、克福隆（chlorfluazuron)、二福隆 (diflubenzuron)、氟環脲（flucycloxuron)、氟芬隆（flufenoxuron) 、六伏隆（hexaflumuron)、祿芬隆（lufenuron)、諾華隆 (novaluron)、紐伏隆（noviflumuron)、得福隆（teflubenzuron) 、殺蟲隆（triflumuron); Μ. 19.脂質生物合成抑制劑：螺蜗S旨（spirodiclofen)、螺 曱蜗 δ旨（spiromesifen)、螺蟲乙醋（spirotetramat); M.20.奥克巴胺能促效劑（octapaminergic agonist):雙曱 脒（amitraz); Μ·21·雷諾定（ryanodine)受體調節劑：氟蟲醯胺 (flubendiamide)、（R)-、（S)-3-氣-Nl-{2-曱基-4-[l,2,2,2-四 氟-1-(三氟甲基）乙基]苯基}-Ν2-(1-曱基-2-曱基磺醯基乙 基）鄰苯二曱醯胺（M21.1); M.22.異噁《•坐琳化合物：4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲 基-4,5-二氫-異噁唑-3-基]-2-甲基-N-&quot;比啶-2-基甲基-苯甲醯 145039.doc -528- 201029997 胺（M22.1)、 4- [5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異噁唑-3-基]-2·甲基-N-(2,2,2-三氟-乙基）-苯甲醯胺（M22.2)、4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟曱基-4,5-二氫-異噁唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟-乙基胺甲醯基）-曱基]•苯甲醯胺（M22.3)、4-[5-(3,5-二氯-苯基）·5-三氟甲基-4,5-二氫·異噁唑-3-基]-萘- 1- 甲酸[(2,2,2-三氟-乙基胺甲醯基）-甲基]•醯胺（M22.4)、4-[5-(3,5-二氯苯基）-5-三氟曱基-4,5-二氫-異噁唑-3-基]-N-[(甲氧基亞胺基）甲基]-2-曱基苯甲醯胺（M22.5)、4-[5-(3-氣-5-三氣甲基-苯基）-5-三氟曱基-4,5-二氫-異嚼唾-3-基]- 2- 曱基-N-[(2,2,2-三氟-乙基胺甲醯基）-甲基]-苯甲醯胺 (M22_6)、4-[5-(3-氣-5-三氟甲基-苯基）-5-三氟曱基-4,5-二 氫-異噁唑-3-基]-萘-1-曱酸[(2,2,2-三氟-乙基胺甲醯基）-甲 基]-醯胺（M22.7)及5-[5-(3,5-二氣-4-氟-苯基）-5-三氟曱基-4,5-二氮-異噪唆-3-基]-2-[1，2,4]三吐-1 -基-苯曱猜（M22.8); M.23.鄰胺基苯甲醯胺（anthranilamide)化合物：氣蟲醯 胺（chloranthraniliprole)、氰蟲醯胺（cyantraniliprole)、 5- 溴-2-(3-氣-吡啶-2-基）-2H-吡唑-3-甲酸[4-氰基-2-(1-環丙 基-乙基胺甲醢基）-6-曱基-苯基]-醯胺（M23.1)、 5-溴-2-(3-氣-吡啶-2-基）-2H-吡唑-3-甲酸[2-氣-4-氰基-6-(1-環丙基-乙基胺曱醯基）-苯基]-醯胺（M23.2)、 5-溴-2-(3-氣-吡啶-2-基）-2H-吡唑-3-甲酸[2-溴-4-氰基-6-(1-環丙基-乙基胺甲醯基）-苯基]-醯胺（M23.3)、 5-溴-2-(3-氯-吡啶-2-基）-2H-吡唑-3 -甲酸[2·溴-4-氣-6-(1- 145039.doc -529- 201029997 環丙基-乙基胺甲醢基）-苯基]-醯胺（M23.4)、 5-溴-2-(3-氣-吡啶_2_基）-2H-吡唑-3-曱酸[2,4-二氣-6-(1-環 丙基·乙基胺甲醯基）-苯基]-醯胺（M23.5)、 5-溴-2-(3-氣-吡啶-2-基）_2H-吡唑-3-甲酸[4-氣-2-(1-環丙 基-乙基胺甲醯基）-6-甲基-苯基]-醯胺（M23.6)、 1\['-(2-{[5-溴-2-(3-氣-&quot;比啶-2-基）-211-吡唑-3-羰基]-胺基}-5-氣-3-甲基-笨曱醯基）_肼曱酸曱酯（M23.7)、 &gt;1’-(2-{[5-溴-2-(3-氣-吼啶-2-基）-211-吡唑-3-羰基]-胺基}-5-氣-3-甲基-笨甲醢基）-Ν'-甲基-肼曱酸曱酯（M23.8)、 &gt;1’-(2-{[5-溴_2-(3-氣-吡啶-2-基）-211-吡唑-3-羰基]-胺基}-5-氣-3-甲基-笨甲醯基）_ν，Ν'_二甲基-肼甲酸甲酯（Μ23.9)、 Ν’-(3,5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯-吡啶-2-基）-2Η-吡唑-3-羰 基]-胺基}-笨曱醯基）-肼甲酸甲酯（Μ23.10)， Ν'-(3,5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氣-吡啶-2-基）-2Η-吡唑-3-羰 基]-胺基}-苯曱醯基）-Ν’-甲基-肼甲酸甲酯（M23.ll)及 N’-(3,5-二漠-2-{[5-漠-2-(3-氯比咬-2-基）-2Η-η比嗤-3-叛 基]-胺基}-苯甲醯基）-Ν，Ν'-二甲基-肼甲酸甲酯（Μ23.12); Μ.24.丙二腈化合物：2-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基）_2_ (3，3，3 -二氣-丙基）丙 _一 猜（CF2H-CF2-CF2_CF2_CH2-C(CN)2-CH2-CH2-CF3)(M24.1)及 2_(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基）_2_ (3,3,4,4,4-五氟丁基）-丙二腈（匸？出-0卩2-匸？2-€?2-(!；112- C(CN)2-CH2-CH2-CF2-CF3)(M24.2); M.25.微生物破壞劑：蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種 (Bacillus thuringiensis subsp· Israelensi)、球形芽抱桿菌 145039.doc -530- 201029997 (Bacillus sphaericus)、蘇雲金芽抱桿菌，餘澤亞種（Bacillus thuringiensis subsp. Aizawai)、蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔克 亞種（Bacillus thuringiensis subsp. Kurstaki)、蘇雲金桿芽 孢菌擬步行曱亞種（Bacillus thuringiensis subsp· Tenebrionis); Μ.26.胺基呋喃酮化合物： 4-{[(6-溴。比啶-3-基）曱基](2-氟乙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮 (Μ26.1)、 4-{[(6-氟°比啶-3-基）曱基](2,2-二氟乙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮（Μ26_2)、 4-{[(2-氯1,3-噻唑-5-基）曱基](2-氟乙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮（Μ26.3)、 4-{[(6-氯吼啶-3-基）甲基](2-氟乙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮 (Μ26.4) &gt; 4-{[(6-氯吼啶-3-基）甲基](2,2-二氟乙基）胺基}呋喃-2(511)-酮（Μ26.5)、 4-{[(6-氣-5-氟吼啶-3-基）甲基](曱基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮 (Μ26.6)、 4-{[(5,6-二氣吼啶-3-基）曱基](2-氟乙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮（Μ26.7)、 4-{[(6-氣-5-氟吼啶-3-基）甲基](環丙基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮（Μ26.8)、 4-{[(6-氣°比咬-3-基）甲基](¾丙基）胺基}咬°南-2(5Η)-嗣 (Μ26.9)及 4-{[(6-氣。比啶-3-基）曱基](甲基）胺基}呋喃-2(5Η)-酮 145039.doc -531 - 201029997 (M26.10)； Μ·27.各種化合物：鱗化紹、胺氟美特（amidoflumet)、 苯氯°塞°秦（benclothiaz)、苯瞒特（benzoximate)、聯苯肼醋 (bifenazate)、棚砂（borax)、漠瞒醋（bromopropylate)、氣 化物、殺蜗劑（cyenopyrafen)、丁 氟蜗醋（cyflumetofen)、 滅蜗猛（chinomethionate)、三氣殺蟎醇（dicofol)、氟乙酸 0旨、膦、咬蟲丙醚（pyridalyl)、°比氣啥唆（pyrifluquinazon)、 硫、有機硫化合物、吐酒石（tartar emetic)、項克伏 (sulfoxaflor)、N-R'-2,2-二齒基-1-R&quot;環-丙烷曱醯胺-2-(2,6-二氣-α，α，α-三氟-對甲苯基）腙或N-R'-2,2-二（R&quot;·)丙醯 胺-2-(2,6-二氣-α,α,α-三氟·對甲苯基）-腙，其中R’為甲基或 乙基，鹵基為氣或溴，RH為氫或曱基且R&quot;'為甲基或乙 基、4-丁-2-快氧基- 6- (3,5-二曱基底0定-1-基）-2-狀-嘴咬 (M27.1)、環丙烷乙酸、l，l'-[(3S，4R，4aR，6S，6aS，12R，12aS， 12bS)-4-[[(2-環丙基乙醯基）氧基]甲基]-l，3,4,4a，5,6,6a，12, 12汪，121)-十氫-12-羥基-4,6&amp;，1213-三曱基-11-側氧基-9-(3-吡 啶基）-2Η，11Η-萘幷[2，l-b]哌喃幷[3,4-e]哌喃-3,6-二基]酯 (M27.2)，及 8-(2-環丙基曱氧基-4-三氟曱基-苯氧基）-3-(6-三氟曱基-噠 嗪-3-基）-3-氮雜-雙環[3.2.1]辛烷（M27.3)。 Μ組之市售化合物可見於The Pesticide Manual,第13版， British Crop Protection Council (2003)以及其他公開案 中〇 巴拉奥克松（paraoxon)及其製備已描述於Farm Chemicals 145039.doc -532- 201029997
Handbook,第 88卷，Meister Publishing Company，2001 中。 0比氟硫鱗（flupyrazofos)已描述於 Pesticide Science 54, 1988，第 237-243 頁及 US 4822779 中。AKD 1022 及其製備 已描述於US 6300348中。鄰胺基苯甲醯胺M23.1至M23.6已 描述於 WO 2008/72743 及 WO 200872783 中，M23.7 至 M23.12描述於W02007/043677中。鄰苯二甲醯胺Μ 21_1自 WO 2007/101540已知。炔基醚化合物Μ27.1描述於例如JP 2006131529中。有機硫化合物已描述於WO 2007060839 中。異噁唑啉化合物Μ 22.1至Μ 22.8已描述於例如 W02005/085216 ' WO 2007/079162、WO 2007/026965、 WO 2009/126668及W02009/051956中。胺基呋喃酮化合物 Μ 26_1至Μ 26.10已描述於例如WO 2007/115644中。吡普 芬（pyripyropene)衍生物 Μ 27.2 已描述於 WO 2008/66153 及 WO 2008/108491中。噠嗪化合物Μ 27.3已描述於JP 2008/1 15155中。丙二腈化合物（如（Μ24.1)及（Μ24.2))已描 述於 WO 02/089579、WO 02/090320、WO 02/090321、WO 04/006677、WO 05/068423、WO 05/068432 及 WO 05/063694 中。 殺真菌混合搭配物為選自由以下組成之群的搭配物：醯 基丙胺酸，諸如苯霜靈（benalaxyl)、滅達樂（metalaxyl)、 0夫醯胺（ofurace)、歐殺斯（oxadixyl); 胺衍生物’諸如阿迪嗎琳（aldimorph)、多寧（dodine)、 嗎菌靈（dodemorph)、粉鏽琳（fenpropimorph)、苯鏽唆 (fenpropidin)、雙胍鹽（gUazatine)、雙胍辛胺（iminoctadine)、 145039.doc •533 · 201029997 螺環菌胺（spiroxamin)、三得芬（tridemorph); 苯胺基嘴咬，諸如嘴黴胺（pyrimethanil)、嘴菌胺 (mepanipyrim)或癌菌環胺（cyrodinyl); 抗生素，諸如環己酿亞胺（cycloheximid)、灰黃黴素 (griseofulvin)、春日黴素（kasugamycin)、遊黴素（natamycin) 、多氧菌素（polyoxin)或鏈黴素（streptomycin);
唾，諸如比多農（bitertanol)、溴克 °坐（bromoconazole)、 環克座（cyproconazole)、苯醚曱環0坐（difenoconazole)、烯 0坐醇（dinicona-zole)、氟環 °坐（epoxiconazole)、腈苯0坐 (fenbuconazole)、氟奎康 11 坐（fluquiconazole)、護石夕得 (flusilazole)、己。坐醇（hexaconazole)、依滅列（imazalil)、 葉菌0坐（metconazole)、邁克尼（myclobutanil)、平克座 (penconazole)、普克利（propiconazole)、口米酿胺（prochloraz) 、丙硫醇克0坐（prothioconazole)、得克利（te.buconazole)、 三泰芬（triadimefon)、三泰隆（triadimenol)、賽福座 (triflumizol)、環菌0坐（triticonazole)、粉°坐醇（flutriafol);
二曱醯亞胺，諸如依普同（iprodion)、米克啉 (myclozolin)、撲滅寧（procymidon)、免克寧（vinclozolin); 二硫代胺基曱酸酯，諸如福美鐵（ferbam)、代森鈉 (nabam)、猛乃浦（maneb)、锰粉克（mancozeb)、美坦（metam) 、免得爛（metiram)、曱基鋅乃浦（propineb)、聚胺基曱酸 醋、得恩地（thiram)、益穗（ziram)、鋅乃浦（zineb); 雜環化合物，諸如敵菌靈（anilazine)、免賴得（benomyl)、 博克利（boscalid)、貝芬替（carbendazim)、萎鏽靈 145039.doc -534- 201029997
(carboxin)、氧化萎鏽靈（oxycarboxin)、賽座滅（cyazofamid) 、邁隆（dazomet)、二硫二氰蒽g昆（dithianon)、π惡唾菌酮 (famoxadon)、_ 0坐菌酮（fenamidon)、芬瑞莫（fenarimol)、 麥穗靈（fuberidazole)、氟多寧（flutolanil)、福拉比 (furametpyr)、稻瘦靈（isoprothiolane)、滅鏽胺（mepronil)、 敦苯，咬醇（nuarimol)、喧菌靈（probenazole)、普奎那兹 (proquinazid)、比芬諾（pyrifenox)、百快隆（pyroquilon)、 快諾芬（quinoxyfen)、石夕硫芬（silthiofam)、售苯咪0坐 (thiabendazole)、赛 I 滅（thifluzamid)、甲基多保淨 (thiophanate-methyl)、汰敵寧（tiadinil)、三賽吐（tricyclazole) 、賽福寧（triforine); 銅殺真菌劑，諸如波爾多混合物（Bordeaux mixture)、乙 酸銅、驗性氯氧化銅、驗式硫酸銅； 硝基苯基衍生物，諸如百瞒克（binapacryl)、白粉克 (dinocap)、大脫蜗（dinobuton)、石肖基鄰苯二甲酸異丙基 (nitrophthalisopropyl)； 苯基吡咯，諸如拌種咯（fenpiclonil)或護汰寧 (fludioxonil); 硫， 其他殺真菌劑，諸如酸化苯并噻二唑-S-甲酯 (acibenzolar-S-methyl)、苯嗔瓦利（benthiavalicarb)、加普 胺（carpropamid)、四氯異苯腈（chlorothalonil)、°塞芬胺 (cyflufenamid)、霜腺氰（cymoxanil)、建菌清（diclomezin)、 二氯西莫（diclocymet)、乙黴威（diethofencarb)、護粒松 145039.doc -535- 201029997 (edifen-phos)、乙0塞博胺（ethaboxam)、環酿菌胺 (fenhexamid)、三苯醋錫（fentin-acetate)、禾草靈（fenoxanil) 、嘴菌膝（ferimzone)、扶吉胺（fluazinam)、福賽得（fosetyl) 、乙構銘（fosetyl-aluminum)、绳黴威（iprovalicarb)、六氣 苯（hexachlorobenzene)、美曲芬諾（metrafenon)、賓克隆 (pencycuron)、霜黴威（propamocarb)、苯献（phthalide)、脫 克松（tolclofos-methyl)、奎脫辛（quintozene)、氯苯酿胺 (zoxamid); 嗜毯果傘素（strobilurin)，諸如亞托敏（azoxystrobin)、醚 菌胺（dimoxystrobin)、氟氧菌胺（fluoxastrobin)、克收欣 (kresoxim-methyl)、苯氧菌胺（me-tominostrobin)、奥瑞菌 胺（orysastrobin)、°定氧菌酿（picoxystrobin)或三氟敏 (trifloxystrobin); 次確酸衍生物，諸如四氣丹（captafol)、蓋普丹 (captan)、益發靈（dichlofluanid)、福爾培（folpet)、益洛寧 (tolylfluanid)； 肉桂酿胺及類似物，諸如達滅芬（dimethomorph)、氣美 醯胺（flumetover)或氟嗎嚇 (flumorph)。 可藉由此項技術中已知之任何施用方法使無脊椎害蟲 (亦即節肢動物及線蟲）、植物、植物正於其中生長之土壤 或水與本發明式I化合物或含有其之組合物接觸。因而， 「接觸」包括直接接觸（將化合物/組合物直接施用於動物 害蟲或植物（通常植物之葉、莖或根）上）及間接接觸（將化 合物/組合物施用於動物害蟲或植物之所在地）。 145039.doc •536- 201029997 此外’可藉由使目標害蟲、其食物來源、生境、繁殖場 或其所在地與殺蟲有效量之式丨化合物接觸來控制無脊椎 害蟲。因而’可在所在地、生長中之作物或收穫之作物受 害蟲感染之前或之後施用。 「所在地」意謂生長或可能生長害蟲或寄生物之生境、 繁殖場、栽培植物、植物繁殖材料（諸如種子）、土壤、區 域、材料或環境。 一般而言，「殺蟲有效量」意謂可觀測到對生長之作用 所需的活性成份之量，該等作用包括壞死、死亡、延遲、 預防及移除、破壞或以其他方式減少目標有機體之出現及 活性的作用。本發明所用之各種化合物/組合物的殺蟲有 效量可不同。組合物之殺蟲有效量亦將根據主要條件而 變，該等條件諸如所要殺蟲作用及持續時間、氣候、目標 物種、所在地、施用模式及其類似條件。 式I化合物及其組合物可用於保護諸如樹、木栅欄、枕 φ 木等之木製材料，及諸如房屋、外屋、工廠之建築物，以 及建築材料、傢具、皮革、纖維、乙稀基物品、電線及電 、境等’以免碼蟻及/或白螆谕撩，B m ^ .
布電線、乙烯基薄板之乙烯基物品， 川叫、横樑、膠合板、傢具 半板等之木製品及諸如經塗 物品，諸如苯乙烯發泡體之 145039.doc -537- 201029997 絕熱材料等。在施用以對抗對作物或人類產生危害之螞蟻 的情形下，將本發明之螞蟻控制劑施用於作物或周圍土 壤，或直接施用於螞蟻之巢穴或其類似物。 式I化合物亦可預防性施用於預期出現害蟲之場所。 藉由使正在生長之植物與殺蟲有效量之式】化合物接 觸，式I化合物亦可用於保護植物以免害蟲攻擊或侵擾。 因而，「接觸」包括直接接觸（將化合物/組合物直接施用 於害蟲及/或植物（通常植物之葉、莖或根）上）及間接接觸 (將化合物/組合物施用於害蟲及/或植物之所在地）。 ^ 在土壤處理之情形下或在施用於害蟲居住地或巢穴之情 形下，活性成份之量在每100平方公尺0 0001至500 g，較 佳每100平方公尺0.001至20§範圍内。 材料保護中之慣用施用率為例如每平方公尺處理材料 〇·〇1 g至1000 g活性化合物，理想地為每平方公尺g至 50 g。 用於材料浸潰之殺昆蟲組合物通常含有〇 〇〇1至95重量 %、較佳0·1至45重量％且更佳1至25重量％之至少一種拒避鲁 劑及/或殺昆蟲劑。 對於在誘餌組合物中使用而言，活性成份之典型含量為 0.001重量％至15重量％，理想地為〇i重量％至5重量％活 性化合物。 對於在喷霧組合物中使用而言，活性成份之含量為 0.001至80重量％，較佳0.01至50重量。/。且最佳0.01至15重 量 〇/〇。 145039.doc -538- 201029997 對於在處理作物植物中使用而言，本發明活性成份之施 用率可在每公頃0.1 g至4000 g，理想地在每公頃25 g至600 g，更理想地在每公頃50 g至500 g範圍内。 在種子處理中’活性成份之施用率一般為每1〇〇 kg種子 0.1 g至10 kg，較佳為每1〇〇 kg種子1 g至5 kg，尤其為每 100 kg 種子 1 g至 200 g。 【實施方式】 現藉由以下實例進一步詳細說明本發明。 w I.製備實例 實例1 4-[5-(3,5-二氣·苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異噁唑_3_基]_ 2·甲基-苯甲醛肟（表C.1之化合物1-1) 步驟1 :合成4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟曱基_4,5_二氫_異 噁唑-3-基]-2-曱基-苯甲醛 在一氧化碳氛圍下，在65°C下，攪拌3-(4-溴-3-甲基·苯 ^ 基）-5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異喔0坐（μ 2〇 g ’ 31.34 mmol)、三乙基矽烷（10.3 mL，7.53 g，62 8 mmol)、碳酸鈉（5.43 g，39.3 mmol)、雙（二苯基膦）_ 二茂 鐵二氣化鈀-CH2C12-錯合物（1.28 g，1&gt;57 mm〇1)與 DMF(250 mL)之混合物隔夜。冷卻至室溫後，蒸發溶劑， 且將殘餘物溶解於MTBE(甲基-第三丁基醚）中，過遽且真 空濃縮濾液。矽膠純化殘餘物獲得標題化合物（9 6〇 g , 76%) 〇 HPLC-MS: 4.971 min，Μ = 402.0 ° 145039.doc -539- 201029997 步驟2:合成4-[5_(3,5_二氣_苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異 噁唑-3-基]-2-曱基-苯曱醛肟 在70°〇下，攪拌4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二 氫-異鳴峻-3-基]-2-甲基-苯曱搭（亦即步驟1之產物，5.00 g)、羥胺鹽酸鹽（1_30 g)及濃鹽酸（1 mL，1.05 g)之MeOH (曱醇）(37.5 mL)溶液歷時4小時。冷卻後，藉由蒸發使混 合物脫除所有揮發物，且在MTBE與水之間分配。分離有 機層且乾燥。矽膠層析獲得標題化合物（4.70 g，91%)。 HPLC-MS: 4.187 min，Μ = 417.1。 ^-NMR (400 MHz, CDC13): δ = 2.44 (s, 3H), 2.90 (br. s, 1H), 3.81 (d, 1H), 4.15 (d, 1H), 7.47-7.58 (m, 4H), 7.80 (d, 1H), 8.35 (s, 1H), 11.10 (br. s，1H) ppm。 實例2 2-氯-4-[5-(3,5-二氣·苯基）_5-三氟甲基_4,5_二氫·異噁唑-3-基]·苯甲酸躬(表C.5之化合物5-1) 步驟1 :合成2-氣-4-[5-(3,5-二氣·苯基）_5_三氟甲基-4,5-二 氫-異噁唑-3-基]-苯甲酸甲酯 將3_(4-溴-3-氣-苯基）_5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟曱基-4,5-二氫-異噁唑（4.00 g)、雙（二苯基膦）二氣化鈀_CH2C12-錯合物（0.69 g)、乙酸鈀（o.m g)、乙酸鈉（1.〇3 g)與曱醇 (5 0 mL)之混合物置於高壓釜中，裝入5巴一氧化碳，且在 l〇〇°C下攪拌16小時。冷卻後’打開高壓釜且過濾反應混 合物。真空濃縮濾液，且藉由矽膠急驟層析純化殘餘物獲 得標題化合物（2.2 g，58%&gt;。 145039.doc -540- 201029997 HPLC-MS: 4_285 min, Μ = 451.95。 步驟2 ·合成2-氣-4-[5-(3,5-二氣-苯基）_5•三氟甲基_4,5_二 氫-異噁唑-3-基]-苯甲醛 在-78°C下，向2-氯-4-[5·(3,5-二氯-苯基）_5_三氟曱基· 4,5-二氫-異噁唑-3-基]-苯甲酸甲酯（亦即步驟丨之產物， 2.20 g)之溶液中添加二異丁基氫化鋁溶液（ι μ CHWh溶液，10.7 mL)，且在此溫度下保持3〇分鐘。小心 添加MeOH(25 mL)，且使混合物升溫至室溫，此時添加酒 石酸鉀鈉水溶液。分離各層，且以CH2C12萃取水相，以水 洗滌經合併有機層，乾燥（NajCU)且蒸發。藉由矽膠急驟 層析純化殘餘物’獲得標題化合物（1.35 g，66%)及2-氣-4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異噁唑_3_基]_笨 曱醇（0.49 g，24%)。 HPLC-MS: 4.238 min，Μ = 421.85。 !H-NMR (400 MHz, CDC13)： δ = 3.73 (d, 1Η), 4.10 (d, φ 1H), 7.43 (m, 1H), 7.50 (s, 2H), 7.62 (d, 1H), 7.76 (s, 1H), 7.98 (d, 1H)，10.48 (s，1H) ppm。 步驟3:合成2-氣-4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二 氫-異噁唑-3-基]-笨甲醛肟 向2-氣-4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異°惡 唾-3-基]-苯甲路（亦即步驟2之產物，1.20 g)之曱醇（5 mL) 溶液中添加羥胺鹽酸鹽（296 mg)及催化量之濃鹽酸。在 7〇°C下攪拌混合物3小時，且真空濃縮。添加水，且以乙 酸乙酯萃取混合物。乾燥（Na2S〇4)經合併有機層，且蒸發 145039.doc -541 - 201029997 獲得標題化合物（1.2 g，97%)。 HPLC-MS: 4.090 min, Μ = 436.95 ° 實例3 4-[5-(3,5-一氣-本基）-5-三氟曱基-4,5-二氫-異°惡唾、3-美]_ 2-甲基-苯甲搭將-(9-乙酸酯（表C.1之化合物1-3) 在室溫下，經注射器向4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氣甲 基-4,5-二氫-異噁唑-3-基]-2-曱基-苯甲醛肟（亦即實例i， 步驟2之產物，200 mg)及三乙胺（73 pL，53 mg)之THF(四 氫呋喃）（10 mL)溶液中添加乙醯氣（36 μι，40 mg)。授掉 混合物隔夜’真空濃縮且藉由矽膠急驟層析純化獲得標題 化合物（177 mg，80%)。 JH-NMR (400 MHz, CDC13): δ = 2.25 (s, 3Η), 2.51 (s 3H)，3.71 (d，1H)，4.10 (d，1H)，7.43 (m，1H)，7.51 (m 3H) 7.58 (d，1H)，7.94 (d，1H)，8.62 (s，1H) ppm。 ’ 實例4 4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5 -三氟甲基-4,5-二氫-異„惡唾_3_美] 2-甲基-苯甲醛肟-Ο-丙酸酯（表C.1之化合物1-4) 在室溫下，經注射器向4-[5-(3,5·二氣-笨基）_5_三氣甲 基-4,5-二氫-異噁唑-3·基]-2-甲基-苯甲醛肟（亦即實例工， 步驟2之產物，200 mg)及三乙胺（73 μί，53 mg)之THF(l〇 mL)溶液中添加丙醯氣（44 μι，47 mg)。樓扯、β_ 見评混合物隔 夜’真空濃縮且藉由碎膠急驟層析純化獲得標題化合物 (80 mg，37%)。 'H-NMR (400 MHz, CDC13): δ = 1.26 ft 3H), 2.45-2.59 145039.doc • 542· 201029997 (m，5H)，3.70 (d，1H)，4.10 (d，1H)，7.43 (m，1Η), 7·51 (m， 3H)，7.59 (d，1H), 7.93 (d，1H)，8.61 (s，1H) ppm。 實例5 2- [1-{4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟甲基_4,5_二氫-異噁唑- 3- 基]-2-甲基-苯基}-曱-(五)-亞基胺基氧基]_N-(2,2,2-三氟-乙基）-乙醯胺（表C.1之化合物1_9) 步驟1 :合成[1-{4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基·4,5-二 氫-異噁唑-3-基]-2-曱基-苯基卜甲-(五)-亞基胺基氧 — 基]-乙酸第三丁酯（表C.1之化合物1-13) 將4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟1曱基-4,5-二氫-異κ惡峻_3_ 基]-2-甲基-苯甲醛（亦即實例1，步驟1之產物，ιοο g)、 胺基-氧基乙酸第三丁酯（403 mg)、對曱苯磺酸（43 mg)與 甲苯（20 mL)之混合物加熱至回流歷時30分鐘。冷卻後， 以水洗滌混合物，且經Na2S04乾燥有機層。蒸發後，藉由 矽膠急驟層析純化殘餘物獲得標題化合物（745 mg， 56%) ° e HPLC-MS: 4.873 min，m/z = 53 1.05。 !H-NMR (400 MHz, CDC13)： δ = 1.50 (s, 9H), 2.44 (s, 3H), 3.69 (d, 1H), 4.09 (d, 1H), 7.42 (m, 1H), 7.44-7.53 (m, 4H), 7.74 (d，1H)，8.44 (s，1H) ppm。 步驟2 :合成[l-{4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基_4,5·二 氫-異噁唑-3-基]-2-甲基-苯基}-甲-(五)-亞基胺基氧 基]-乙酸（表C.1之化合物卜12) 以甲酸（0.25 mL，0.30 g)處理 Π-{4-[5-(3,5-二氣-苯基 145039.doc -543 - 201029997 5-三氟甲基-4,5-二氫-異°惡〇坐-3-基]-2-曱基-苯基}_曱（五)_ 亞基胺基氧基]-乙酸第三丁酯（亦即步驟1之產物，531 mg) 之CH2C12(20 mL)溶液，且在室溫下攪拌隔夜。添加三氟 乙酸（0.50 g)，且授拌混合物直至tic(薄層層析）指示反應完 成。有機層以水洗務3次，乾燥（NaJO4)且蒸發獲得標題 化合物（502 mg，80%) ’其未經進一步純化即用於下一步 驟中。NMR指示不存在第三丁酯。 步驟3 :合成2-[1-{4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基_4,5_ 二氫-異噁唑-3-基]-2-甲基-苯基}-甲_(五)_亞基胺基 氧基]-N-(2,2,2-三敗-乙基）-乙醯胺 向[1-{4-[5-(3,5- 一氣-苯基）-5-三氟曱基_4,5-二氫_異0惡 唑-3-基]-2-曱基-苯基}-甲-(£)·亞基胺基氧基乙酸（亦即步 驟2之產物，200 mg)之CH2C12(12 mL)溶液中添加1_(3_二 曱胺基丙基）-3-乙基碳化二亞胺肇酸鹽（13〇 mg)。15分鐘 後’添加2,2,2-二氣乙胺（64 01^’8〇1112)及^^,1^-4 -二甲胺其 吡啶（80 mg)且在室溫下攪拌混合物隔夜。真空濃縮後， 藉由矽膠急驟層析純化殘餘物獲得標題化合物（丨〇〇 ， 43%) ° HPLC-MS: 4.328, m/z = 556.05 ° 'H-NMR (400 MHz, CDC13)： δ = 2.44 (s, 3Η), 3.69 (d, 1H), 4.01 (m, 2H), 4.10 (d, 1H), 6.61 (br t, 1H), 7.42 (m 1H), 7_44_7.58 (m，4H)，7.73 (d，1H)，8 46 (s，1H) ppm。 實例6 l-{4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基_4,5·二氫-異噁唑_3_ 145039.doc -544- 201029997 基]-2 -曱基-苯基}-乙_將（表c.l之化合物i_i7) 步驟1:合成1-{4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二 氫-異噁唑-3-基]-2-曱基-苯基卜乙嗣 使3-(4-溴-3-甲基-苯基）-5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異噁唑（500 mg)、ι，4-丁二醇-單乙烯基-醚（385 mg)、鈀/木炭（10%，23 mg)、1，3-雙（二苯膦基）丙烷（9 mg)、二環己胺（259 mg)與正丁醇（3 mL)之混合物回流隔 夜。添加乙酸乙酯（30 mL)及乙酸水溶液（1 Μ，20 mL)， 且留置於室溫下1小時。分離各層後，以HC1(1 Μ，10 mL) 洗滌有機層，乾燥（Na2S04)且真空濃縮。藉由矽膠急驟層 析純化殘餘物獲得標題化合物（270 mg，60%)。 HPLC-MS: 4.224, m/z = 415.60 ° !H-NMR (500 MHz, CDC13): δ = 2.54 (s, 3H), 2.60 (s, 3H), 3.70 (d, 1H), 4.11 (d, 1H), 7.41 (m, 1H), 7.51 (m, 3H), 7.59 (m，1H)，7.73 (s，1H) ppm。 步驟2 :合成l-{4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟曱基-4,5-二 氫-異噁唑-3-基]-2-曱基-苯基}-乙酮肟 向1-{4-[5-(3,5 - 一氣-本基）-5-三氣甲基-4,5-二氣-異π惡唾_ 3-基]-2-甲基-苯基}-乙酮（亦即步驟1之產物，25〇 mg)之甲 醇（10 mL)溶液中添加乙酸（丨滴）及羥胺鹽酸鹽（44 mg),且 在室溫下搜拌混合物隔夜。真空濃縮後，將殘餘物溶解於 乙酸乙酯中’且以水洗滌。分離有機層，乾燥（Na2s〇4)且 真空濃縮。藉由矽膠急驟層析純化殘餘物獲得標題化合物 (37 mg，14%)。 145039.doc •545· 201029997 HPLC-MS: 4.191，m/z = 431.05 〇 實例7 4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異噁唑-3-基]-N-羥基-2-甲基-苯甲亞醯胺酸甲酯（表C.1之化合物卜30及1-31) 步驟1:合成4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟曱基-4,5-二氫-異 噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸曱酯 將3-(4-溴-3-曱基-苯基）-5-(3,5-二氣-苯基）_5-三氟曱基-4,5_二氫-異噁唑（5.00 g)、雙（二笨基膦）二氣化鈀-CH2C12-錯合物（0.80 g)、乙酸鈀（0.20 g)、乙酸鈉（1.35 g)與曱酵 (50 mL)之混合物置於高壓釜中，裝入5巴一氧化碳，且在 l〇〇°C下攪拌16小時。冷卻後’打開高壓釜且過濾反應混 合物。真空濃縮濾液，且藉由矽膠急驟層析純化殘餘物獲 得標題化合物（3.46 g，73%)。 HPLC-MS: 4.523 min, Μ = 432.05。 步驟2 :合成4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5·三氟曱基-4,5-二氫-異 °惡°坐-3 -基]-2 -曱基-硫代苯甲酸甲醋 將4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟甲基_4,5-二氫-異噁唑_3_ 基]-2-甲基-苯甲酸甲酯（亦即步驟1之產物，3.40 g)及 P4S10(3.497 g)之二甲苯（100 mL)溶液加熱至回流歷時16小 %。接著，添加P4S1()(1 g)且再力σ熱4小時。冷卻後，真空 濃縮混合物，且藉由矽膠急驟層析純化殘餘物獲得標題化 合物（3.28 g，93°/〇)。 HPLC-MS: 4.770 min，Μ = 447,95。 145039.doc -546· 201029997 步驟3 :合成4-[5-(3,5-二氣-苯基）_5_三氟甲基·4,5-二氫-異 噁嗤-3-基]-Ν-羥基-2-甲基-苯甲亞醯胺酸甲酯 向4-[5-(3,5-二氣-苯基）·5-三氟甲基·4,5_二氫-異噁唑_3_ 基]-2-曱基-硫代苯曱酸〇-甲酯（亦即步驟2之產物，300 mg)之乙醇（1〇 mL)溶液中添加氣化羥銨（5i mg)及三乙胺 (0.23 mL ’ 0_17 g)’且在室溫下擾掉隔夜。添加水，且以 CHsCh萃取混合物3次。乾燥（Na2S04)經合併之有機層且 真空濃縮。藉由矽膠急驟層析純化殘餘物，獲得標題化合 物（94 mg 卜3 0及 124 mg 1-3 1，總共 73%)。 異構體1-30 : HPLC-MS: 4.163，m/z = 447.05 〇 !H-NMR (400 MHz, CDC13): δ = 2.35 (s, 3H), 3.69 (d, 1H), 3.87 (s, 3H), 4.08 (d, 1H), 7.33 (d, 1H), 7.42 (m, 1H), 7.50-7.60 (m, 4H) ppm 0 . 異構體1-31 : HPLC-MS: 3.901, m/z = 447.05。 W-NMR (400 MHz, CDC13): δ = 2.63 (s，3H), 3.71 (d, 1H), 3.92 (s, 3H), 4.10 (d, 1H), 7.44 (m, 1H), 7.50-7.58 (m, 4H), 7.97 (d, 1H) ppm。 實例8 吡啶_2-曱酸[l-{4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟曱基_4,5_二 風-異°惡吐-3-基]-2 -甲基-苯基}•-甲-(5)-亞基]-酿胖（表c.i之 化合物1-45) 在回流下加熱4-[5-(3,5_二氣-苯基）-5-三氟甲基_4,5_二 145039.doc 547· 201029997 氫-異噁唑-3-基]-2-甲基-苯曱醛（亦即步驟1之產物’ 500 mg)、濃鹽酸（5滴）及2-吡啶曱肼（188 mg)之甲醇（20 mL)溶 液歷時5小時。濃縮混合物，且殘餘物以水濕磨。過濾獲 得標題化合物（289 mg，45%)。 HPLC-MS: 4.104, m/z = 521.00。 實例9 1-{4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異噁唑-3-基]-2-甲基-苯基}-3-曱基-丁-1-酮肟（表C.1之化合物1-55) 步驟1 :合成1-{4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟曱基-4,5-二 氫-異噁唑-3_基]-2-甲基-苯基}-3-甲基-丁-1-醇 在-78°C下，向3-(4-溴-3-甲基-苯基）-5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異噁唑（500 mg)之***（20 mL)溶液 中添加第三丁基鋰（1.5 mL 1.6 Μ戊烷溶液）。在此溫度下
10分鐘後，逐滴添加MgBr2(0.15 M THF溶液，10.3 mL)， 且再留置15分鐘。添加戊搭（141 μΐ^，114 mg)，且在-78 °C 下攪拌混合物歷時1小時，隨後使其升溫至室溫隔夜。添 加飽和NHfl水溶液，且混合物以MTBE萃取。分離有機 層，乾燥（NkSO4)且真空濃縮。藉由矽膠急驟層析純化殘 餘物獲得標題化合物（230 mg，45%)。 HPLC-MS: 3.935, m/z = 460.00 〇 步驟2 :合成二氣-苯基）_5_三氟曱基_4,5-二 氫·異噁唑_3_基]-2-甲基-笨基卜3_甲基丁 μ_酮 向二氯-苯基）-5-三氟甲基_4，s_二氫_異噁唑_ 基]-2-曱基-苯基}冬曱基-丁醇(亦即步驟κ產物， 145039.doc -548- 201029997 1·20 g)之CH2C12(50 mL)溶液中分小份添加戴斯_馬丁高碘 烷（Dess-Martin-Periodinan)(CAS [87413-09-0]，1.216 g)。 在室溫下30分鐘後’添加飽和NaHCCh水溶液及Na2S2〇4溶 液’且以CH/l2萃取混合物。以水洗滌有機層，乾燥 (NajCU) ’且真空濃縮。藉由矽膠急驟層析純化殘餘物獲 得標題化合物（1.05 g，88%) » HPLC-MS: 4.220，m/z = 458.05。 步驟3 :合成l-{4-[5-(3,5-二氣苯基）-5-三氟甲基_4,5_二 氫-異°惡唾-3-基]-2 -甲基-苯基}-3 -甲基-丁-1-酮蔣 向1-{4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異嗔吐-3 -基]-2 -曱基-苯基}-3 -曱基-丁-1-酮（亦即，步驟2之產物， 228 mg)之甲醇（14_3 mL)溶液中添加羥胺鹽酸鹽（38 mg)及 催化量之濃鹽酸。在70°C下攪拌混合物4小時，且真空濃 縮。添加水’且以乙酸乙酯萃取混合物。乾燥（Na2S04)經 合併之有機層且蒸發。矽膠急驟層析殘餘物獲得標題化合 物（94 mg，40%)。 HPLC-MS: 4.663, m/z = 473.10。 實例10 (Z)-及（£)-{4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異 噁唑-3-基]-2-曱基-苯基}-[羥基亞胺基]•乙酸甲酯（表C.1之 化合物卜42及1-43) 步驟1 :合成{4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異噁唑-3-基]-2-甲基-苯基}-側氧基-乙酸曱酯 在-78°C下，向3-(4-溴-3-甲基-苯基）-5-(3,5-二氣-苯基）- 145039.doc -549- 201029997 5-二氟甲基-4,5-二氫·異噁唑（ι·〇〇 g)之THF(4〇 mL)溶液中 添加第二丁基鋰（16.2 mL之1.6 Μ戊烷溶液）。在此溫度下 10分鐘後，逐滴添加MgBr2(0.15 M THF溶液，10.3 mL)， 且再留置15分鐘。添加乙二酸甲酯氣化物（284 mg)，且在_ 78 C下攪拌混合物1小時’隨後使其升溫至室溫隔夜。添 加飽和NH4C1水溶液，且混合物以MTBE萃取。分離有機 層，乾燥（NajO4)且真空濃縮。藉由矽膠急驟層析純化殘 餘物獲得標題化合物（167 mg，16%)。 HPLC-MS: 4.467，m/z = 460.05。 步驟2 :合成（Z)-及（£)-{4-[5-(3,5-二氣-苯基）_5_三氟曱基_ 4,5-二氫·異噁唑_3·基]_2_曱基-苯基}_[羥基亞胺 基]-乙酸曱酯 向{4-[5-(3,5-二氯-苯基）·5-三氟甲基-4,5-二氫―異^惡峻_3-基]-2-曱基-苯基}-側氧基-乙酸曱酯（亦即步驟1之產物， 140 mg)之甲醇（14.3 mL)溶液中添加羥胺鹽酸鹽（32 mg)及 催化量之濃鹽酸。在70°C下攪拌混合物4小時，且真空濃 縮。添加水’且以乙酸乙醋萃取混合物。乾燥（Na2s〇4)經 合併之有機層且蒸發。石夕，膠急驟層析殘餘物獲得標題化合 物（19 mg 1-42及 43 mg 1-43，總共 43%)。 異構體1-42 HPLC-MS: 3.987, m/z = 475.00 ° !H-NMR (500 MHz, CDC13): δ = 2.18 (s, 3H), 3.69 (d, 1H), 3.88 (s, 3H), 4.10 (d, 1H), 7.38 (m, 1H), 7.43 (s, 1H), 7.47-7.60 (m，4H)，10.50 (br. s, 1H) ppm。 145039.doc • 550· 201029997 異構體1-43 HPLC-MS: 3.856, m/z = 475.00。 !H-NMR (500 MHz, CDC13)： δ = 2.22 (s, 3H), 3.70 (d, 1H), 3.84 (s, 3H), 4.10 (d, 1H), 7.21 (d, 1H), 7.38 (m, 1H), 7.43 (s, 1H), 7.51 (s, 2H), 7.53 (d, 1H), 7.59 (s, 1H), 9.95 (br. s，1H) ppm。 實例11 [l-{4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-三氟曱基-4,5-二氫-異噁唑-3-基]-2-甲基-苯基}-次甲基]•肼（表C.1之化合*^46) 在回流下加熱4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5·三氟甲基·4,5-二 氫-異°惡唾-3 -基]-2-甲基-苯甲搭（亦即實例1，步驟1之產 物，500 mg)、濃鹽酸（5滴）及水合肼（86 mg)之甲醇（20 mL) 溶液歷時5小時。濃縮混合物’且殘餘物以水濕磨。過濾 獲得標題化合物（3 17 mg，61%)。 'H-NMR (360 MHz, CDC13)： δ= 2.59 (s, 3H), 3.72 (d, 1H), 4.11 (d, 1H), 7.44 (m, 1H), 7.50-7.62 (m, 4H), 8.14 (d, 1H), 8.98 (s，1H) ppm 0 實例12 2-氯- 4- [5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟曱基_4,5_二氫-異。惡吐_3_ 基]-苯甲醛肟（表C.5之化合物5-1) 步驟1 .合成2 -氣-4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氣曱基-4,5-二 氫-異噁唑-3-基]-苯曱酸曱酯 將3-(4-溴-3-氯-苯基）-5-(3,5-二氣-笨基）·5·三氟曱基_ 4,5_二氫-異噁唑（4_00 g)、雙（二苯基膦）二氯化鈀 145039.doc -551 - 201029997 錯合物（0.69 g)、乙酸把（0·14 g)、乙酸鈉（1.03 g)與甲醇 (50 mL)之混合物置於高壓釜中，裝入5巴一氧化碳，且在 l〇〇°C下攪拌16小時。冷卻後，打開高壓釜且過濾反應混 合物。真空濃縮濾液，且藉由矽膠急驟層析純化殘餘物獲 得標題化合物（2.2 g，58%)。 HPLC-MS: 4.285 min，Μ = 451.95。 步驟2 :合成2-氯-4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基_4,5_二 氫-異噁唑-3-基]-苯甲醛 在-78°C下，向2-氣-4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟曱基_ 4,5-二氫-異β惡嗤-3-基]-苯甲酸曱醋（亦即步驟1之產物， 2.20 g)之CHfl2溶液中添加二異丁基氮化銘溶液（1 μ CH2Ch溶液，10.7 mL)，且在此溫度下保持30分鐘。小心 添加MeOH(25 mL)，且使混合物升溫至室溫，此時添加酒 石酸鉀鈉水溶液。分離各層，且以CH2C12萃取水相，以水 洗滌經合併有機層，乾燥（NajO4)且蒸發。藉由石夕膠急驟 層析純化殘餘物，獲得標題化合物（1.35 g，66°/。）及2_氣_4_ [5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基-4,5-二氫-異嗯唾_ _3-基]-苯 甲醇（0.49 g，24%)。 HPLC-MS: 4.238 min，Μ = 421.85。 !H-NMR (400 MHz, CDC13)： δ = 3.73 (d, 1Η), 4&gt;10 1H)，7.43 (m，1H)，7.50 (s，2H)，7.62 (d，1H)，7.76 (s，ih), 7.98 (d，1H)，10.48 (s，1H) ppm。 步驟3 .合成2 -氯-4-[5-(3,5-二氣-苯基）-5-三氟甲基_4,5_二 氫-異噁唑-3-基]-苯甲醛肟 145039.doc •552· 201029997 向2-氣-4-[5-(3,5-二氯-苯基）-5-二氣甲基-4,5-二風-異°惡 唑-3-基]-苯曱醛（亦即步驟2之產物，1.20 g)之甲醇（5 mL) 溶液中添加經胺鹽酸鹽（296 mg)及催化量之濃鹽酸。在 7〇°C下攪拌混合物3小時，且真空濃縮。添加水，且以乙 酸乙酯萃取混合物。乾燥（Na2S04)經合併有機層，且蒸發 獲得標題化合物（1.2 g，97%)。 HPLC-MS: 4.053 min, Μ = 436.95。 類似合成以下實例。 C.1化合物實例1 化合物實例1-1至1-60對應於式C.1化合物：
其中各合成化合物之R1、R2及Υ在下表C.1之一列中得以 ❹ 定義。 表C.1 化合物 實例 R1 R2 Y Rt (min) [M+H] 1-1 Η Η 0 4.007 417.00 1-2 Η ch3 0 3.941 431.00 1-3 Η C(=0)CH3 0 參看實例3 1-4 Η C(=0)CH2CH3 0 參看實例 4 1-5 Η ch2cn 0 4.459 455.95 1-6 Η CH2CF3 0 4.514 484.05 1-7 Η CH2-C(=0)NH-CH2CH3 0 4.062 502.00 1-8 Η CH2-CC=0)NH-CH(CH3)2 0 4.325 516.05 145039.doc •553 · 201029997 1-9 Η CH2-C(=0)NH-CH2CF3 0 4.328 556.05 1-10 Η ch2-c(=o)nh-ch/c3h5 0 4.334 528.05 1-11 Η CH2-C(=0)NH-CH2C=CH 0 4.178 512.05 1-12 Η CH2-C(=0)0H 0 3.953 475.00 1-13 Η CH2-C(=0)0-C(CH3)3 0 4.873 531.05 1-14 Η CH2-C(=0)NH-CH3 0 4.091 488.05 M5 Η CH2C(=0)NH-CH2-4-Cl-C6H4 0 4.411 698.00 1-16 Η ch2c(=o)n-嗎啉 0 4.162 544.05 1-17 ch3 H 0 4.191 431.05 1-18 ch3 ch3 z-異構體 0 4.436 445.00 1-19 ch3 CH3 £-異構體 0 4.299 445.00 1-20 ch3 ch2cf3 0 4.806 498.95 1-21 ch3 ch2-c(=o)nh-ch2ch3 z-異構體 0 4.075 516.00 1-22 ch3 ch2-c(=o)nh-ch2ch3 五-異構體 0 4.983 516.00 1-23 ch3 CH2-C(=0)NH-CH2CF3 z-異構體 0 4.216 570.00 1-24 ch3 CH2-C(=0)NH-CH2CF3 五-異構體 0 4.221 570.00 1-25 ch3 CHrC(=0)NH-CH/C3H5 0 4.358 542.00 1-26 ch3 CH2-C(=0)0H 0 4.952 489.00 1-27 ch3 CH2-C(=0)NH-CH3 z-異構體 0 3.932 502.00 1-28 ch3 CH2-C(=0)NH-CH3 五-異構體 0 3.953 502.00 1-29 CN Η 0 4.083 442.00 1-30 och3 HZ-異構體 0 4.163 447.05 1-31 och3 HE-異構體 0 3.901 447.05 1-32 och3 CH3 z-異構體 0 4.525 461.05 1-33 och3 CH3五-異構體 o 4.227 461.05 1-34 och3 CH2CH3 z-異構體 0 4.786 475.10 1-35 och3 CH2CH3五-異構體 o 4.470 475.10 1-36 och3 ch2ch2ch3 0 4.657 489.10 1-37 och3 ch2-c6h5z-異構體 0 4.726 537.05 1-38 och3 CH2-C6H5£-異構體 0 4.507 537.05 1-39 och3 ch2cf3 0 4.357 526.00 1-40 och3 ch(ch3)2 z-異構體 0 4.815 489.10 1-41 och3 CH(CH3)2 異構體 0 4.636 489.10 1-42 C(=0)CH3 H 異構體A o 3.987 475.00 1-43 c(=o)ch3 H 異構體B 0 3.856 475.00 1-44 H c(=nh)-nh2 NH 3.545 458.00 1-45 H C(=0)-2-吡啶基Z-異構體 NH 4.104 521.00 1-46 H H NH 參看實例11 145039.doc - 554- 201029997 1-47 Η CH2CF3 NH 4.483 484.05 1-48 Η C(=0)NH-CH2CF3 NH 4.281 541.00 1-49 Η C(=NH)-N(CH3)2 NH 3.603 486.00 1-50 ch3 C(=0)-2-吡啶基Z-異構體 NH 3.754 535.05 1-51 ch3 C(=0)-2-吡啶基及異構體 NH 3.782 535.05 1-52 ch3 Η NH 3.186 430.05 1-53 H C(=NH)-NH2 nch3 3.557 472.00 1-54 CH2CH(CH3)2 C(=0)-CF3 NH 4.635 568.00 1-55 CH2CH(CH3)2 Η 0 4.663 473.10 1-56 ch2ch(ch3)2 ch3 0 4.261 487.00 1-57 H C(=NH)-NH-C5Hn NH 4.169 528.15 1-58 H C(=NH)-NH-CH3 NH 3.707 472.05 1-59 H C(=0)NH-3-噻吩基-1,1-二氧化物 NH 4.092 577.05 1-60 H C(=0)-NH-CH3 NH 4.193 473.05
C.2化合物實例2 化合物實例2-1對應於式C.2化合物：
❹ 其中各合成化合物之R1、R2及Y在下表C.2之一列中得以定 義。 表C.2 化合物 實例 R1 R2 Y Rt (min) [M+H] 2-1 H H 0 3.653 383.05 C.3化合物實例3 化合物實例3-1對應於式C.3化合物： 145039.doc -555- 201029997
R1 CH3 Ν、γ 式 C,3) 其中各合成化合物之Ri、R2及γ在下表c3:一列中得以定 義。 表C.3 化合物 實例 R1 R2 Υ Rt(min) [Μ+Η] 3-1 Η Η Ο 3.704 417.05 C.4化合物實例4 化合物實例4·1對應於式C.4化合物：
(式 C.4) 〇 其中各合成化合物之Ri、R2及Y在下表C.4之一列中得以定 義。 表C.4 化合物 實例 R1 R2 Υ Rt(min) [Μ+Η] 4-1 Η Η 0 4.113 485.10 C. 5化合物實例5 化合物實例5-1、5·8、5_1〇、5-12及5_48對應於式C.5化 合物： 145039.doc -556- 201029997
其中各合成化合物之R1、R2及Y在下表C.5之一列中得以定 義。 表C.5 化合物 實例 R1 R2 Y Rt (min) [M+H] 5-1 Η Η 0 4.090 436.95 5-8 Η ch2-c(=o)nh-ch(ch3)2 0 4.650 536.05 5-10 Η ch2-c(=o)nh-ch2〃c3h5 0 4.522 533.95 5-12 Η CH2-C(=0)0H 0 4.418 494.95 5-48 Η C(=0)NH-CH2CF3 NH 4.167 560.95 C.6化合物實例6 化合物實例6-1及6-48對應於式C.6化合物：
(式 C.6) 其中各合成化合物之R1、R2及Υ在下表C.6之一列中得以定
表C.6 化合物 實例 R1 R2 Y Rt (min) [M+H] 6-1 H H 0 3.778 428.20 6-48 H c(=o)nh-ch2cf3 NH 4.394 552.00 145039.doc -557- 201029997 C.7化合物實例7 化合物實例7-1及7-48對應於式C.7化合物··
其中各合成化合物之R1、R2及Y在下表C. 7之一列中得以定 義。 表C.7 化合物 實例 R1 R2 Υ Ri(niin) [Μ+Η] 7-1 Η Η Ο 4.455 430.95 7-48 Η C(=〇)NH-CH2CF3 ΝΗ 4.563 555.05 C · 8化合物實例8 化合物實例8-1對應於式C.8化合物：
(式 C.8) 其中各合成化合物之Ri' R2及γ在下表c 8之一列中得以^ 義。 表C.8
145039.doc • 558 - 201029997 工1·殺蟲活性評估： 可藉由以下&amp;私 明式I化合物之活 生物測試證明及評估本發 若未另外說明，則如下製備測試溶液： 將活性化合物^ ^ 積：_混合物中。在使(| 一 在使用田天製備測試溶液，且濃石 叙以ppm(重量/體積）計。
B-1 (Cotton aphid » Aphis gossypii) 々口物在環己酮中調配為提供於試管中之^ &quot;⑻ PPm溶液。將試f插人至裝備㈣㈣之自㈣電喷麗器 用作館備/谷液，可使用5〇%丙水（體積/體 積）製備其之較低濃度稀釋液。將非離子型界面活性劑 (Kinetlc®)以〇.〇1體積％之量納入至溶液中。 在處理前，藉由將受主蚜蟲群落嚴重侵擾之葉片置於各 2葉頂部1子葉期之棉花植株㈣蟲侵擾。轉移財蟲隔 仪，從而每植株受到80_100隻蚜蟲侵擾，且移除宿主葉 片。接著，藉由裝備有霧化喷嘴之自動靜電植物喷灑器喷 灑受侵擾植物。在噴灑器通風櫥中乾燥植株，自喷灑器移 開，且接著在25。(：及20-40。/。相對濕度下，在24小時光週期 的螢光燈下保持於生長室中。在5天後，相對於未經處理 之對照植物的蚜蟲死亡率來測定經處理植物之財蟲死亡 率。 在此測試中，300 ppm之化合物1-16及1_44分別顯示相 較於未經處理對照組的至少75%之死亡率。 145039.doc •559· 201029997 Β·2 li 豆辑（黑豆財（叩;^ cracci.v〇r&lt;3)) 對經約100-150隻各階段之蚜蟲定殖之盆栽豇豆植株在 已記錄害蟲蟲口後進行喷灑。在24、72及120小時後評定 蟲口減少。 在此測試中，500 ppm下之化合物1_16顯示相較於未經 處理對照組的至少75%之死亡率。 B.3菜蛾（小菜蛾） 將大白菜（Chinese cabbage)葉片浸潰於測試溶液中且空 氣乾燥。將經處理葉片置於襯有潮濕濾紙的皮氏培養皿 中。在處理後24、72及120小時記錄死亡率。 在此測試中’ 300 ppm下之化合物1·2、1-4、1~5、1-6、 1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、1-13、1-14、1-16、1-17、卜 18 、 1-21 、 1-23 、 1-24 、 1_29 、 1-30 、 1-31 、 1-32 、 1_33 、 1-34、1-35、1-36、1-38、1-39、1-41、1-43、1-47、1- 48、1-49、1-51、丨-52、1-53、1-54 及 1-55 分別顯示相較於 未經處理對照組至少75%之死亡率。 Β.4 地中海實蠅（Mediterranean fruitfly，C㈣&quot;山 為了評估對地中海實蠅之控制，測試單元由含有昆蟲飲 食及50-80隻地中海實蠅卵之微量滴定盤組成。 使用含有75體積。/。水及25體積％DMSO之溶液調配化合 物。使用定製微霧化器向昆蟲飲食喷灑5 μ1不同濃度之調 配化合物，實驗重複兩次。 施用後’在約28±1°C及約80±5%相對濕度下培育微量滴 定盤歷時5天。接著目測評定卵及幼蟲死亡率。 145039.doc •560· 201029997 在此測試中，為2500 ppm之化合物1 -3、ι_5 ' 1 _7、1 10、1-11、1-14、1-15、1-16、1-18、1-22、Κ23、、 1-30、1-31、1-33、1_35、1-36、1-39、1_41、、卜 47、M8、Μ9、丨^、卜53及卜56分別顯示相較於未處 理對照組至少75°/。之死亡率。 Β·5 蘭花薊馬（Orchid thrips，山⑴·） 用於生物檢定之蘭花薊馬成蟲係自持續保持於實驗室條 件下之群落獲得。為了測試之目的，將測試化合物在外加 0.01體積％Kinetic®界面活性劑之丙酮：水（體積：體積）的 1:1混合物中稀釋至300 ppm(化合物重量：稀釋劑體積）濃 度。 使用花卉浸沒技術（fl〇ral_immersion technique)評估各化 «物對薊馬之效能。塑膠皮氏培養皿用作測試場所。將個 別完整蘭花之所有花瓣浸潰於處理溶液中，且乾燥。將經 處理化朵與1G-15隻15馬成蟲-起置於個別皮氏培養皿 攀巾。接著用蓋子覆蓋皮氏培養皿。所有測試場所在檢定持 續時間内保持於連續光照及約28t之溫度下。4天後，計 數各化朵上以及各皮氏培養皿内壁上的活薊馬數目。自處 理前薊馬數推斷薊馬死亡率水準。 在此測試中，300 ppn^化合物Μ&quot; 129、133、卜 36 13 9及1 _48分別顯示相較於未經處理對照組的 至少75%之死亡率。 B.6稻綠葉禪（二點黑尾葉蟬叫心扣“咖叫） 在噴讓前24小時清潔m稻秧苗。將活性化合物調配 145039.doc •561- 201029997 於50:50丙酮：水（體積：體積）中，且添加〇1體積％界面活 性劑（EL 620)。以5 ml測試溶液噴灑盆栽稻秧苗，空氣乾 燥’置於龍中且用10隻成蟲接種。將經處理之稻植株保持 於約28-29°C及約50-60%相對濕度下。在72小時後記錄死 亡率百分比。 在此測試中，500 ppm之化合物1_4及1_48分別顯示相較 於未經處理對照組的至少75%之死亡率。 B.7 稻褐飛虱（褐稻風（w/aparvaia /wgew)) 在喷灑前24小時清潔且洗滌稻秧苗。將活性化合物調配 於50:50丙酮：水（體積：體積）中，且添加〇1體積％界面活 性劑（EL 620)。以5 ml測試溶液對盆栽稻秧苗進行喷灑， 空氣乾燥’置於籠中且用10隻成蟲接種。將經處理之稻植 株保持於約28-29。(：及約50-60%相對濕度下。在72小時後 記錄死亡率百分比。 在此測試中，500 ppm之化合物1-4、1-35及1-39分別顯 示相較於未經處理對照組的至少75%之死亡率。 B.8銀葉粉虱（Silverleaf whitefly，〜所/仏以以咕介⑴） 活性化合物在環己酮中調配為1〇,〇〇〇 ρριη溶液，其於試 管中提供。將試管***至裝備有噴霧嘴之自動靜電噴麗器 中’且用作儲備溶液’可使用50〇/〇丙酮：5〇0/〇水（體積/體 積）製備較低濃度之稀釋液。將非離子型界面活性劑 (Kinetic®)以0.01體積％之量納入至溶液中。 藉由裝備有霧化喷嘴之自動靜電植物噴灑器噴灑子葉期 之棉花植株（每盆一株植物）^使植物在喷灑器通風櫥中乾 145039.doc -562- 201029997 燥，且接著自喷灑器移開。將各盆置於塑膠杯中，且引入 約10至I2隻粉虱成蟲（約3·5天大）。使用吸氣器及與防護吸 管頭連接之無毒丁^⑽㊣管收集昆蟲。接著將含有所收集 昆蟲之吸頭輕輕***至含有經處理植物之土壤中，使昆蟲 爬出吸頭，爬至供攝食之葉。以可重複使用之遮蔽蓋覆蓋 杯子。在約25°c及約20-40%相對濕度下將測試植物保持於 生長室中歷時3天’避免直接暴露於螢光燈（24小時光週期） 從而防止將熱截留於杯中。在處理後3天與未經處理之對 照植物比較來評定死亡率。 在此測試中，300 ppm之化合物1-12、1_14、1-15、卜41 及丨-48分別顯示相較於未經處理對照組的至少75%之死亡 率 〇 Β·9南方黏蟲（南方灰翅夜蛾（办 活性化合物在環己酮中調配為1〇〇〇〇 ppm溶液其提供 於試管中。將試管***至裝備有喷霧嘴之自動靜電噴灑器 中且用作儲備溶液，其可使用50〇/〇丙酮：50〇/〇水（體積/體 積）製備較低濃度稀釋液。將非離子型界面活性劑 (Kinetic®)以〇.01體積。/〇之量納入至溶液中。 利馬豆（Lima bean)植株（棉豆變種）以每盆兩株植物生 長，且選擇在第一真葉期進行處理。藉由裝備有霧化噴嘴 之自動靜電植物喷灑器將測試溶液喷灑至葉。使植株在喷 灑器通風櫥中乾燥，且接著自喷灑器移開。將各盆置於具 有拉鏈封口之預先打孔之塑膠袋中。將約10至11隻黏蟲幼 蟲置於袋中，且關閉袋拉鏈。在約25。〇及約20_40%相對濕 145039.doc 201029997 度下將測試植物保持於生長室中歷時4天，避免直接暴露 於螢光燈（24小時光週期）從而防止將熱截留於袋中。在處 理後4天與未經處理之對照植物進行比較來評定死亡率及 減少之食料。 在此測試中，300 ppm之化合物卜2、13、i 4、^ 6、1_7、^8、卜9、Μ0、Ml、M3、W4、m5、^ 16、1-29、“30 ' 卜31、，_32、133、134、i35、⑽、 1-37、ί·38、⑽、n分別顯示相較於未處 理對照組至少75%之死亡率。 B.10紅蛛蟎（Red spider（神澤氏葉蟎^价⑽少〜如 kanzawai)) 將活性化合物以所要濃度溶解於蒸餾水··丙酮之1:1(體 積/體積）混合物中。以體積％之比率添加界面活性劑 (AlkamUlS® EL 620)。在使用當天製備測試溶液。 以自來水清潔7·10天大的盆栽紅豆，且使用氣動手工霧 化器喷麗5 mi測試溶液。空氣乾燥經處理植物，且隨後藉 由以已知蟎種群夾住木薯葉片部分，以Μ隻或2〇隻以上= 接種。將經處理植物置於約25_27〇c及約5〇_6〇%相對濕度 下的保存室内。藉由計數活蟎72 HAT評定死亡率。在72小 時後評定死亡率百分比。 將活性化合物以所要濃度溶解於丙酮：水之1:1(體積/體 積）混合物中。在使用當天製備測試溶液。 在此測試中’ 500 ppm之化合物1-8、1-14、1-37及1-48 分別顯示相較於未經處理對照組的至少75%之死亡率。 145039.doc -564· 201029997 Β·11 蠢豆修尾財（Vetch aphid，Meg〇_ Wc^e)
為評估經由接觸或全身性方式對蠶豆修尾蚜之控制，測 試單元由含有寬蠶豆葉圓片之24孔微量滴定盤組成。使用 含有75體積％水及25體積％ DMS〇之溶液調配化合物。使 用定製微霧化器向葉圓片喷灑2.5 μΐ不同濃度之調配化合 物，實驗重複兩次。施用後，將葉圓片空氣乾燥，且將5_ 8隻財蟲成蟲置於微量滴定盤孔内之葉圓片上。接著使財 蟲在經處理葉圓片上吮食且在約23±1°C及約50 士 5%相對濕 度下培育5天。接著目測評定蚜蟲死亡率及繁殖力。 在此測试中’ 2500 ppm之化合物1-3、1-5、1-8、1-12、 1 _29、1 -3 1、1 ·39及1 -48分別顯示相較於未經處理對照組 的至少75%之死亡率。 Β.12 於草伐·蛾（美洲於葉蛾Wrescews))】 為了評估對菸草夜蛾（美洲菸葉蛾）之控制，測試單元由 含有昆蟲飲食及15_25隻美洲菸葉蛾卵之96孔微量滴定盤 組成。 使用含有75體積％水及25體積％ DMSO之溶液調配化合 物。使用定製微霧化器向昆蟲飲食喷灑10 μΐ不同濃度之調 配化合物’實驗重複兩次。施用後，在約28±1。(：及約 80土5°/。相對濕度下培育微量滴定盤歷時5天。接著目測評 定卵及幼蟲死亡率。 在此測试中’ 25 00 ppm之化合物1-2、1_3、1-4、1-5、 1_6、1-7、1-8、1-9、1-1〇、1-11、1-12、1-13、1-14、1-15、1-16、1-17、、1-19、1-20、1-21、1-22、1-23、 145039.doc • 565· 201029997 1-26、1-27、1-28、1-29、1-30、1-31、1·32、1-33、1-34、、1-36、1-39、1-40、1-41、1-42、1-43、1-44、 1_45、1-47、1-48、1-49、1-51、1-52、1-53、1-54、1-55 及1 -56分別顯示相較於未經處理對照組至少75%之死亡 率。 Β.13棉鈐象鼻蟲（棉鈐象甲 grandis)) 為了評估對棉鈴象鼻蟲（棉鈴象甲）之控制，測試單元由 含有昆蟲飲食及20-30隻棉鈴象甲卵之24孔微量滴定盤組 成。使用含有75體積。/。水及25體積。/。DMS〇之溶液調配化 合物。使用定製微霧化器向昆蟲飲食喷灑2〇 μ1不同濃度之 調配化合物，實驗重複兩次。施用後，在約23±1。〇及約 50 士 5%相對濕度下培育微量滴定盤歷時5天。接著目測評 定卵及幼蟲死亡率。 在此測試中，2500 PPm之化合物1_3、1_4、1-7、1-8、 1-9 1-10 &gt; 1_11 , 1-14 % 116 λ 117 ^ ^ ^ ^ ^ ^ 30 、 1-31 、 1-32 、 1-33 、 1-34 、 1-35 、 1-36 、 1-39 、 1-41 、 1-43、1-45、1-47、1 45¾、1 ς 〇 1 r , i-48、1-52、1-53、1_54、1-55及 1-56 分別顯示相較於未處理對照組至少？5%之死亡率。 B.14西;fb薊馬（苜蓿薊馬（厂⑽仏》… 在純丙酮中製備各卫業㈣的連續稀釋液。使G 5爾 理溶液沈積於玻璃小瓶（閃爍瓶）底部。將帽罩擰回至小瓶 上’且倒置約5秒。隨後移除帽罩，小瓶側放於熱狗滚筒 ^且怪定側滾’直至所有丙酮急驟館出，且小瓶内表面乾 燥。棉花葉®片亦_浸潰於處理溶㈣，且乾燥。在小 145039.doc 201029997 瓶乾燥後，將葉圓片置於小瓶中，用作莉馬之食物源/水 源。各處理重複5次。將西花薊馬吸入至小瓶中，每瓶約5 隻幼蟲或成蟲。在處理施用後，將小瓶保持於螢光燈及恆 溫26°C之保存室中。在處理後2天時評定薊馬死亡率，計 數所有死亡及活著的薊馬。 在此測試中，300 PPm之化合物卜48顯示相較於未經處 理對照組的至少75%之死亡率。 BA.動物健康 動物健康檢定之一般測試條件 若未另外說明，則測試以玻璃小瓶接觸檢定形式進行。 使用玻璃小瓶（20 ml閃爍瓶）。將處理溶液與稀釋於丙酮中 之工業級化學品混合。第一列小瓶一般包括丨及卯⑺（分 別〇·〇1及0·1 pg/cm2) ’但亦視情況包括1〇〇及/或1〇〇〇卯瓜 檢定所需之處理溶液。作為市售標準物之滅寧在i 下運作。檢定使用丙酮作為溶劑對照物。處理溶液用吸管 移入至各小瓶底部。各小瓶繞其側面滾動，且置於未施加 熱之商品級熱狗滾筒上。使打開之小瓶滾動以讓丙酮處理 液排出。乾燥後，將小瓶置於有隔間之小瓶運輸盒中。藉 由冷藏工作台及内壁塗覆有聚四a乙浠之塑膠皮氏培養I 來預備工作站。亦預備具有1〇%糖水飽和牙科棉球（c〇tt〇n dental pellet)之稱量盤。將動物害蟲收集於具有可再充氣 昆蟲真空之試管中。將具有動物害蟲之試管置於實驗室用 冷藏器巾，i至動物害蟲無能。使動物害蟲在經冷藏皮氏 培養孤中空腹。將小牙科棉球在水或1〇重量％糖水中浸 145039.doc •567· 201029997 濕’而輕輕擠出過量溶液。將牙科棉球置於各小瓶底部。 為了進行測試，向各小瓶中添加動物害蟲，且接著將罩帽 鬆散置於小瓶上以供換氣。在環境室溫下，將測試小瓶固 持於有隔間的盒子中。一般而言，在侵擾後至少4、24及 48小時或在需要時歷時更長時段，觀測動物害蟲之無能。 死亡疋義為昆轰在授動時不能協調運動（c〇〇rdinated movement) 〇 BA.1 舉尾工蟻（舉尾蟻屬（Cremaiogasier ί/?·)) 處理溶液與稀釋於丙酮中濃度為10與100 ppm之測試化 〇 合物混合。收集以供置於小瓶中之螞蟻在侵擾小瓶之前通 常未經冷藏。在侵擾後1、2及4天收集資料。 在此測試中，100 ppm之化合物1-48在處理後48小時顯 示相較於未經處理對照組的至少7 5 %之死亡率。 棕色犬壁風成蟲（血紅扇頭壁風（jR/nWcep/m/ws sanguineus)) 處理溶液與稀釋於丙酮中濃度為1〇與1〇〇 ppm之測試化 合物混合。小瓶中未提供食物源或水源。在侵擾後收集資 U 料達5天《藉由在預熱之熱狗滾筒上滾動小瓶來評估壁 風。在約1-2分鐘内刺激壁虱活性。 在此測試中，100 ppm之化合物丨_48在處理後3天顯示相 較於未經處理對照組的至少75%之死亡率。 BA.6黃熱病病媒蚊成蟲（埃及伊蚊） BA.6.a幼蚊水處理檢定 使用每次處理一個培養盤之速率，在6孔聚笨乙烯培養 145039.doc -568- 201029997 盤中進行檢定。在100及1000 ppm下製備儲備溶液。篩選 率為1及10 ppm。向各孔中添加蒸餾水，對照孔以丙酮處 理。0.1 ppm 之 Temephos(Abate technical)用作標準物。向 各孔中添加10隻存於水中之第4齡早期黃熱病病媒蚊幼蟲 (埃及伊蚊）。每日向各孔中添加一滴肝粉溶液（在1 00 ml蒸 餾水中為6 g)作為食物源。培養盤保持於22-25°C及25-50% RH(相對濕度）下，且在處理後1、2、3及5天每天觀測死亡 之幼蟲及蛹。每天移除死亡之幼蟲及所有蛹。死亡定義為 昆蟲在攪動時不能協調運動。 在此測試中，1 ppm之化合物1-14及1-48在處理後5天分 別顯示相較於未經處理對照組的至少75%之死亡率。 145039.doc 569-

Claims (1)

  1. 201029997 七、申請專利範圍： 1. 一種式I之亞胺化合物
    其中 # A1、A2、A3及A、N«H，其限制條件為A1、A2、A3及 A4中至多三者為n ; B1、B2及妒為&gt;^或（：11 ,其限制條件為β1、¥及¥中至多 兩者為N ; X係選自由以下組成之群：Ci_C4烷基、Ci_C4_烷基、 CVC4烧氧基_Cl_C4烷基、Ci_c4鹵烷氧基_Ci_c4烷 基、c2-c4稀基、c2-c4齒稀基、C2-C4炔基、c2_c4_ ©炔基' CrC6環烷基及c3-c6鹵環烷基； Y為Ο、N-R3、S(〇)n或化學鍵； R1係選自由以下組成之群：氫；氰基；可部分或完全 鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之Ci_Ci〇烷基； Ci-C^。烧氧基；cvcw南院氧基；Cl_Cl。烧硫基；Ci_ c10画烧硫基；基亞磺醯基；Cn-Cio鹵烷基亞 續醯基；C^-Cn烷基磺醯基；Cl-Cl0_烷基磺醯基； 可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之 CrC8環烷基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個 145039.doc 201029997 基團R6取代之C2-C10烯基；可部分或完全鹵化及/或 可經一或多個基團R6取代之C2_Cl〇炔基；_C(=〇)r6 ; -C(=0)0R7 ; -C(=〇)N(R8)R9 ; -C(=S)R6 ； -C(=S)OR7 ;-C(=S)N(R8)R9 ;可經 1、2、3、4 或 5個基團 Rio取 代之苯基；及含有1、2或3個選自N、O、S、NO、 SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的經c結 合之3、4、5、ό或7員飽和、部分不飽和或芳族雜 環，其中該雜環可經一或多個基團Rio取代； R2 係選自由以下組成之群：氫；氰基；可部分或完全 函化及/或可經一或多個基團R6取代之Ci_Ci〇烷基； 可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之 C3_CS環烷基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個 基團R6取代之(VC,。烯基；可部分或完全_化及/或 可經一或多個基團R6取代之C2_Ci〇块基；-N(R8)R9 ; -N(R«)C(=〇)R6 ； .Si(R-)2Rn ; _〇r7 ; _sr7 ； _s(〇)mR?； -S(0)nN(R«)R9 ; _C(=〇)r6 ; _C(=〇)〇r? ； _C(=〇)n(r8)r9 ❹ ;_c(=s)or7 ; .c(=s)n(r8)r9 c(=nr8)r6 可’生1 2、3、4或5個基團rio取代之苯基；及含 有1 2或3個選自N、〇、s、助、s〇及阳2之雜原子 ，雜原子基團作為環成員的3、4、5'6或7員飽和、 部分不飽和或芳族雜環， 基團Ri。取代； 其中該雜環可經-或多個 其限制條件為若γ為◦，則r2不為_〇r7 或R〗及R2與其所結合之 ， 原子一起形成部分不飽和或 145039.doc 201029997 方族5或6員雜環，除亞胺基之氮原子及不為化學鍵 之基團Y以外’該雜環視情況含有1或2個選自N、 〇、S、NO、SO及S〇2之其他雜原子或雜原子基團作 3為環成員，其中該雜環可具有i、2或3個取代基r6 ; R3係選自由以下組成之群：氫；氰基；可部分或完全 齒化及/或可經一或多個基團r6取代之Ci_Ci〇烷基； 可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之 CrC：8環烷基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個 基團R6取，代之C2_Ci〇烯基；可部分或完全鹵化及/或 可經一或多個基團R6取代之C2_Ci〇炔基；_n(rS)r9 ; -Si(R14)2R13 ; .〇R7 ； _sr7 . .S(〇)mR7 ； -S(〇)nN(R8)R9 » -C( = 〇)R6 ； _C( = 〇)〇R7 . _C( = 〇)N(R8)R9 . _C( = S)R6 ’ _C(=S[)C)Il7 ; _c(=S)N(R_8)R9 ; -C(=NR8)R6 ;可經 1、2、3、4或5個基團Rio取代之苯基；及含有b2 或3個選自N、Ο、s、NO、SO及S02之雜原子或雜原 子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不 飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個基團Rl0 取代； 或 R2 及 R3 —起形成基團=CRnRi2 ; =s(〇)^r7 ; = S(0)mN(R8)R9 ;=取8 ;或=NOR7 ; 或R2及R3—起形成CrC7伸烷基鏈，因此與其所結合 之氮原子一起形成3、4、5、6、7或8員環，其中該 伸烷基鏈可間雜有1或2個〇、S及/或NR18且/或該伸 烷基鏈之1或2個CH2基團可經基團00、C=S及/或 145039.doc 201029997 C=NR18置換；且/或該伸烷基鏈可經一或多個選自由 以下組成之群的基團取代：鹵素、匚丨-(^6鹵燒基、cle c6烧氧基、Cl_c6鹵烷氧基、Cl-C6烷硫基、 烧硫基、（：3-(：8環烷基、c3_c8鹵環烷基、c2_C6；i# 基C2-C6鹵稀基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、可經 1、2、3、4或5個基團RW取代之苯基、及含有J、2 或3選自N、Ο、S、NO、SO及S02之雜原子或雜原子 基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽 和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個基團Rl0取 代； 各R4係獨立選自由以下組成之群：參素；氰基；疊氮 基；硝基；-SCN ; SFs ;可部分或完全鹵化及/或可 經一或多個基團R6取代之Ci_C6烷基；可部分或完全 齒化及/或可經一或多個基團R6取代之c3_C8環烷基； 可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之 C^C：6烯基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基 團 R6取代之 C2-C6炔基；_Si(R14)2R13 ; _〇R7 ; _〇S(〇)nR7 » -SR7 ； -S(0)mR7 ; -S(0)nN(R8)R9 ； -N(R8)R9 ； -N(R8)C(=〇)R6 ; C(=〇)R6 ; -C(=0)OR7 ； -C(=NR8)H ; -C(=NR8)R6 ; _C( = 〇)N(R8)R9 ; C( = S)N(R8)R9 ;可經 1、2、3、4或5個基團尺〗〇取代之苯基；及含有1、2 或3個選自N、〇、S、NO、SO及S02之雜原子或雜原 子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不 飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個基團Rl0 145039.doc 201029997 取代； 或相鄰碳原子上結合之兩個基團R4可一起為選自以 下之基團：-(：Η2(：Η2(：Η2(：Η2-、-CH=CH-CH=CH-、 -N=CH-CH=CH- &gt; -CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2- 、-och2ch2o-、-och2och2-、-ch2ch2ch2-、 -CH=CHCH2-、-CH2CH20-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、 -ch2c(=o)o-、-c(=o)och2-、-o(ch2)o—sch2ch2ch2-、-sch=chch2-、-ch2sch2ch2-、-sch2ch2s-、 -sch2sch2-、-ch2ch2s-、-ch=chs-、-ch2sch2-、-ch2c(=s)s-、-c(=s)sch2-、-s(ch2)s-、-ch2ch2nr8- 、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR8-、-OCH=N-及-SCH=N-，因此與其所結合之碳原子一起形成5或6員環，其 中上述基團之氫原子可經一或多個選自以下之取代 基置換：鹵素、甲基、鹵甲基、羥基、曱氧基及鹵 甲氧基，或上述基團之一或多個ch2基團可經c=o基 團置換； 各R5係獨立選自由以下組成之群：鹵素、氰基、疊氮 基、硝基、-SCN、SF5、可部分或完全鹵化及/或可 經一或多個基團R6取代之烷基、可部分或完全 鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之(：3-(：8環烷基、 可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之 C2-C6烯基、可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基 團 R6取代之C2-C6炔基、-Si(R14)2Rn、-OR7、-0S(0)nR7 145039.doc 201029997 ' -SR7 &gt; -S(0)mR7 . -S(〇)nN(R8)R9 . -N(R8)R^ . n(r8)c(=o)r6、-c(=〇)r6、_c(=0)or7、_c(=s)r6、 -C(，〇R7、-C(=NR8)R6、_c(=〇)n(r8)r9、_c(=s)n(r8)r9 、可經1、2、3、4或5個基團取代之苯基、及含 有1、2或3個選自N、〇、S、N〇、⑽及冲之雜原子 或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、 部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個 基團R1G取代； 各R6係獨立選自由以下組成之群：氰基疊氮基、硝 基、-SCN、SF5、C3_C8·環院基、C3_C8自環烧基、_ Si(R&quot;)2R13、-OR7、_〇s〇2R7、-㈤、_s ⑼ 、 -S(〇)nN(R8)R9，-N(R8)R9 . -C(=〇)N(R8)R9 . .C(=S)N(R8)R9 、评0)0R7、-C(=0)R19、可經1、2、3、4或5個基 團R10取代之苯基、及含有i、2或3個選自N、〇、s、 NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的 3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環其 中该雜環可經一或多個基團Rl0取代； 且在R6與環烷基或與藉由Rl&amp;R2與其所結合之原子 起形成的雜環結合的情形下，R6可另外選自由以 下組成之群：Cl-C6院基、Cl_C6齒炫基、Ci_c6垸氧 基-Ci-c6燒基、c2_c6婦基、C2_c6i 稀基、炔 土 C2-C6齒炔基及可經1、2、3、4或5個基團R10取 代之苯甲基； 且在基團-c(=〇)r6、_c(=s)r6、_c(=nr8)r6a n⑽匸卜邮 145039.doc 201029997 中，R6可另外選自氫、鹵素、Cl_C6烷基、Ci_C6鹵烷 基、α-(：6烷氧基_Ci_C6烷基、c2_c6烯基、c2-c6i稀 基、c2-c6炔基、c2-C6鹵炔基及可經1、2、3、4或5 個基團R1G取代之苯甲基； 或兩個成對結合之基團R6 —起形成選自以下之基 團：=CRURU、=s(〇)mR7、=s(〇)mN(R8)R9、=仰8、 =NOR7及=NNR8 ; 或兩個基團R6與其所結合之碳原子一起形成含有1、 2或3個選自N、〇、s、N〇、8〇及8〇2之雜原子或雜 原子基團作為環成員的3、4、5、6、7或8員飽和或 部分不飽和碳環或雜環； 各R7係獨立選自由以下組成之群：氫、氰基、C】_C6烷 基、C]-C6鹵烷基、C丨_C6烷氧基、CrQ鹵烷氧基、 q-c：6院硫基、Cl_C6鹵烷硫基、C〗_C6烷基亞磺醯 基、C「C6鹵烷基亞磺醯基、Cl_c6烷基磺醯基、Cl-Q鹵烷基磺醯基、eye：8環烷基、C3_C8環烷基_Ci_C4 烷基、c3-c8鹵環烷基、c2_c6烯基、C2_C6鹵烯基、 C2-C6炔基、c2-C6_ 炔基、_Si(R】4)2Rl3、_sr8、_s(〇)mK_7 、-S(〇)nN(R8)R9、_n(R8)R9、_n=CR15R16、-C(=0)r17 ' -C(=0)N(R8)R9 &gt; -C(=S)N(R8)R9 . -C(=0)OR17 ' ^ 經1、2、3、4或5個基困取代之苯基、及含有1、 2或3個選自N、〇、s、N〇、8〇及8〇2之雜原子或雜 原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分 不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個基餌 145039.doc 201029997 Rl0取代； 其限制條件為W與氧原子結合’則其不為Ci_c6^ 氧基或Ci-C6鹵烷氧基； 各匕係獨立選自由以下組成之群：纟、氰基、可部分或 完全齒化及7或可經一或多個基團R19取代之(：1&lt;6烷 基、G-C：6烷氧基、Ci_C6函烷氧基、Ci C6烷硫基、 C^C6齒烷硫基，其中最後四個所述基團中之烷基部 分可經一或多個基團取代、可部分或完全齒化及/ ^可經一或多個基團R!9取代之C3_C8環烷基、環烷基 刀可。P分或完全鹵化及/或可經一或多個基團r1 9取 代之CrC8環烷基_C〗_C4烷基、可部分或完全鹵化及/ 或可經一或多個基團Rl9取代之c2-c6烯基、可部分或 完全鹵化及/或可經一或多個基團R!9取代之^广匕炔 基、_S(0)mR20 ' -S(0)nN(R21)R22、可經 1、2、3、4 或5個基團R10取代之苯基、可經1、2、3、4或5個基 團Rl〇取代之苯甲基、及含有1、2或3個選自N、〇、 S、NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員 的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環， 其中該雜環可經一或多個基團r1〇取代； 各R9係獨立選自由以下組成之群：氫、氰基、可部分或 完全i化及/或可經一或多個基團rW取代之(^-(：6烷 基、G-C6烷氧基、Cl-C6鹵烷氧基、CVC6烷硫基、 Cl_C6_烷硫基，其中最後四個所述基團中之烷基部 分可經一或多個基團Rl9取代、可部分或完全鹵化及/ 145039.doc 201029997
    或可經一或多個基團R!9取代之C3_c8環烷基、環烷基 部分可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團r19取 代之C3-C8環烷基_Cl_C4烷基、可部分或完全鹵化及/ 或可經一或多個基團取代之C2_C6烯基、可部分或 完全鹵化及/或可經一或多個基團Rls取代之^^-匕炔 基、-S(〇)mR2°、-S(0)nN(R21)R22、可經 i、2、3、4 或5個基團rm取代之苯基、及含有丨、2或3個選自 Ν、Ο、S、N0、S0及s〇2之雜原子或雜原子基團作 為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳 族雜環，其中該雜環可經一或多個基團Rl0取代； 或R8及R9—起形成基團=CRiiRi2 ; 或R8及R9與其所結合之氮原子一起可形成可另外含 有1或2個選自N、〇、s、N〇、3〇及s〇2之其他雜原 子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽 和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經—或 多個基團R10取代； 各R10係獨立選自由以下組成之群：鹵素；氰基；疊氮 基；硝基；-SCN ; SFs ;可部分或完全鹵化及/或可 經一或多個基團R19取代之Cl-C10烷基；可部分或完 全鹵化及/或可經一或多個基團R!9取代之Cyq環p 基’可部分或完全齒化及/或可經一或多個基團取 代之C2_c1()烯基；可部分或完全鹵化及/或可經—或 多個基團 R19取代之C2-C10炔基；-Si(R14)2R]3 ; _〇r20 ;'〇S(〇)nR20 ； _SR20 ; -S(0)mR20 ; -S(0)nN(R21)R22 . 145039.doc 201029997 -N(R21)R22 ； C(=0)R19 ； -C(=0)OR20 ； -C(=NR21)R22 ； -C(=0)N(R21)R22 ; -C(=S)N(R21)R22 ;可經1、2、3、 4或5個獨立選自以下之基團取代的苯基：產素、氰 基、硝基、CVC6烷基、（VC6鹵烷基、CVC6烷氧基 及(：1-(：6鹵烷氧基；及含有1、2或3個選自1^、0、8、 NO、SO及S02之雜原子或雜原子基團作為環成員的 3、4、5、6或7員飽和或不飽和雜環，該雜環可經一 或多個獨立選自以下之基團取代：鹵素、氰基、硝 基、CVC6烷基、CVQ鹵烷基、CVQ烷氧基及匕-匕 φ 鹵烧氧基； 或相鄰原子上結合之兩個基團RIG—起形成選自以下 之基團：-(：112(：出(：112(：112-、-(：11=(：士(：11=(：11-、-\=(：11· CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH---OCH2CH2CH2- 、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-och2ch2o-、 -och2och2-、-ch2ch2ch2-、-ch=chch2-、-ch2ch2o-、-ch=cho-、-ch2och2-、-ch2c(=o)o-、-c(=o)och2-、-o(ch2)o-、-sch2ch2ch2-、-sch=chch2-、-ch2sch2ch2- 〇 、-sch2ch2s-、-sch2sch2-、-ch2ch2s-、-ch=chs_ 、-ch2sch2-、-ch2c(=s)s-、-c(=s)sch2-、-s(ch2)s- 、-CH2CH2NR21-、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR21-、 -OCH=N-及-SCH=N-，因此與其所結合之原子一起形 成5或6員環，其中上述基團之氫原子可經一或多個 選自以下之取代基置換：_素、甲基、i甲基、羥 基、甲氡基及鹵甲氧基，或上述基團之一或多個ch2 145039.doc -10- 201029997 基團可經c=o基團置換； R 11 R12係彼此獨立且每次出現時獨立選自由以下組成 之群U素、cvc6燒基、Ci_C6幽炫基、LG 烯基、C2-C6齒烯基、c2-c6块基、c2 C6_块基、c3_ C8環烷基、c3_c8i環烷基、Ci_C6烷氧基_Ci_c6烷 基、Cl-C6鹵烧氧基-C1-C6院基、cvc6烧氧基、Cl_C6 鹵烷氧基、-C(=〇)R19、_C(=〇)〇r20、_c(=nr21)r22、 參 -C(=〇)N(R21)r22、_c(=s)n(r21)r22、可經丨、2、3、 4或5個基團R取代之苯基、及含有1、2或3個選自 N、0、S、N0、8〇及8〇2之雜原子或雜原子基團作 為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分*飽和或芳 族雜環，該雜環可經一或多個基團RlG取代； R13、R14係彼此獨立且每次出現時獨立選自由以下組成 之群：eve：4烧基、eve：6環燒基、c丨·C4烧氧基Ci C4 烷基、苯基及苯甲基； R15、R16係彼此獨立且每次出現時獨立選自由以下組成 之群：CVQ炫基、C丨-c6_燒基、c2_c6稀基、C2_C6 鹵烯基、c2-c6炔基、c2-c6鹵炔基、匕-^環烷基、 c3-c8i環烧基、Cl-C6烧氧基·CrG烷基、鹵烧 氧基-CVC6烧基、經1、2、3、4或5個基團Rl〇取代之 苯基、及含有1、2或3個選自N、〇、s、N〇、⑽及 S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6 或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，該雜環可經一 或多個基團R1G取代； 145039.doc • 11 · 201029997 各π係獨立選自由以下組成之群：ci铺基、 烷基、C2_C6稀基、C2_C6_缚基、c2_c6炔基、C6C 齒炔基、CVC8環烧基、C”C8画環烧基、CiC成氧6 基-CVC6烷基、Cl-c：6南烷氧基_Ci_Ce烷基、苯基 曱基； 各R18係獨立如R3所定義，· 各R19係獨立選自由以下組成之群：氛基；疊氮基&quot;肖 基，_SCN ; SF5 ; C3-C8環烷基；C3-C8函環烷基； -Si(R )2R13 ; -OR20 ； -〇S〇2r20 . _sr2〇 . -S(〇)mR20 . -S(〇)nN(R21)R22 ； -N(R21)r22 ； -C( = 0)N(R21)r22 . •C(=S)N(R21)R22 ·’ _C(=〇)〇R2。； _c(=〇)r2。；可經 i、 2、3、4或5個獨立選自以下之基團取代之苯基：鹵 素 '氰基、硝基、CVC6烧基、Ci-C6鹵烧基、 烧氧基及C〗-C6鹵烷氧基；及含有1、2或3個選自N、 〇、S、NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環 成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜 環’其中該雜環可經一或多個獨立選自以下之基團 取代：鹵素、氰基、硝基、CVC6烷基、CVC6鹵烷 基、C】-C6烷氧基及C〗-C6鹵烷氧基； 且在R19與環烷基結合之情形下，R〗9可另外選自由以 下組成之群：Cl-C6烷基、（：丨-(：6鹵烷基、（VCe烷氡 基烷基、c2-C6烯基、（：2-&lt;：6鹵烯基、C2-C6炔基 及C2-C6鹵炔基； 且在基團-C(=0)R19中，R19可另外選自氫、鹵素、 145039.doc -12· 201029997 CVC6院基、d-G鹵烷基、Cl_c6烧氧基_Cl_c6烷基、 c2-c6烯基、c2-C6i烯基、C2_C6炔基及C2_C6鹵炔 基； 或兩個成對結合之基團一起形成選自以下之基 團：=CRUR12、=S(O)mR20、=s(〇)mN(R21)R22、 =NR21、=N〇R20 及=NNR21 ; 或兩個基團R19與其所結合之碳原子一起形成含有 1、2或3個選自&gt;1、0、8、：^0、80及802之雜原子或 雜原子基團作為環成員的3、4、5、6、7或8員飽和 或部分不飽和碳環或雜環； 各R2G係獨立選自由以下組成之群：氫；氰基；（^-(^烷 基；Crq鹵烷基；CrQ烷氧基；Cl_C6鹵烷氧基； CrC6院硫基；d-G鹵烷硫基；CrCe烷基亞磺醯 基；Q-C6鹵烷基亞磺醯基；Cl-c6烷基磺醯基；C” C6鹵炫基磺酿基；C3_C8環烷基；c3_c8環烷基-CVC4 烧基；C3-C8鹵環烷基；C2-C6烯基；C2-C6鹵烯基； c2-c6炔基；c2_c6鹵炔基；-Si(Ri4)2Ri3 ; Ci_c6烷基 胺基磺酿基；胺基；CVC6烷基胺基；二-((VC6烷 基）-胺基；CrCe烷基羰基；（^-(：6鹵烷基羰基；胺基 Μ基；CrCe烷基胺基羰基；二烷基）-胺基羰 基；CVC6烷氧羰基；CVC6鹵烷氧羰基；經1、2、 3、4或5個獨立選自以下之基團取代的苯基：函素、 氰基、硝基、CVC6烷基、（^-(：6鹵烷基、CVC6烷氧 基及C!-C6鹵烷氧基；經1、2、3、4或5個獨立選自 145039.doc -13- 201029997 基圏取代之苯，基··❹、氰基、场κ 二:含:1_C6幽烷基、以燒氧基及Cl-C6函炫氧 個選自n、〇、s、n〇、_〇2 :原子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7 t、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經 2多個獨立選自以下之基團取代：函素、氛基' c 其C6.燒基、Μ齒燒基、Cl_C6燒氧基及Cl_ C6齒氧基， :::條件為㈣。與氧原子結合，則其不為㈣燒 氧基或CkQ鹵烷氧基； R2imb獨立且每次出現時獨立選自由以下組成之 群.虱’ q-c6烧基；齒烧基；c〗_c成氧基； C,-C6_烷氧基；Ci_c6烷硫基；C1_C6自烷硫基；&amp; 。環院基；c3_c8A環燒基；C3_C8環院基_C1_C4燒 基；C2-C6稀基；C2-C6齒稀基；C2_C6块基；C2_C^ 块基；可經1、2、3、4志S/fra從&gt;、ee上 4次5個獨立選自以下之基團取 ❹ 代之苯基：自素、氛基、姑：^ ^ 虱泰确基、C丨烷基、C丨_c6鹵 炫基、CA垸氧基及以6齒院氧基；可經丨、2、 3、4或5個獨立選自以下之基團取代之笨曱基：_ 素、氰基、確基、Cl-c6燒基、Ci_C6齒燒基、Ci_c6 烷氧基及^^6齒烷氧基；及含有丨、2或3個選自n、 0、S、NO、SO及8〇2之雜原子或雜原子基團作為環 成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜 環’其中該雜環可經-或多個獨立選自以下之基團 145039.doc •14- 201029997 取代：鹵素、氰基、硝基、Cl_C6烷基、鹵烷 基、CrC6烷氧基及(：1-(：6鹵烷氧基； 或R21及R22與其所結合之氮原子一起可形成可另外含 有1或2個選自N、Ο、S、NO、so及S〇2之其他雜二 子或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽 和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經—或 多個選自以下之基團取代：鹵素、Ci_C6烷基、 函烧基、q-C6烷氧基及心-匕卤烷氧基； m各自獨立為1或2 ; η各自獨立為〇、1或2 ; Ρ 為〇、1、2、3或 4;且 q 為0、1、2、3、4或5; 及其立體異構體及農業學或獸醫學上可接受之鹽。 2. 3. 4. 如凊求項1之化合物，其中A4為CH。 如請求項1或2中任一項之化合物，其中Αι及a3為CH。 ❹ 如前述請求項中任一項之化合物，其中A1、A2、A3及A4 為CH。 5·如刚述請求項中任一項之化合物，其中B1、B2及B3為 CH。 6·如„青求項1至4中任一項之化合物，其中“及^2為且B3 為N。 如刚述巧求項中任一項之化合物，其中X係選自由以下 組成之群：Ci_C4烷基、c丨_c4鹵烷基、c丨_c4烷氧基_c丨-C4烧基、Cl-C4_垸氧基-CVC4烧基、C3-C6環烧基及C3- 145039.doc 201029997 C6鹵環垸基。 8. 9. 10. 如請求項7之化合物，其中X係選自由以下組成之群： q-CU烷基、Cl_c4_烷基、c3-c^烷基及c3-c6鹵環烷基 且較佳為cf3。
    如前述請求項中任一項之化合物，其中R1係選自由以下 組成之群.氫；氛基；可部分或完全鹵化及/或可經—或 多個基團R6取代之Cl_Cl〇烷基；Ci_Ci〇烷氧基；Ci_c】〇卤 烷氧基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取 代之CrC»環烷基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多 個基團R6取代之C2-C10烯基；可部分或完全鹵化及/或可 經一或多個基®R6取代之C2-C10炔基；-C(=〇)R6 ; -C(=〇)〇R7 ，-C(-0)N(R8)R9 ; _c(=S)R6 ; -C(=S)OR7 ; -C(=S)N(R8)r9 :可經1、2、3、4或5個基團Rio取代之苯基；及含有1、 2或3個選自N、〇、s、N〇、8〇及8〇2之雜原子或雜原子 基，作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和 或方族雜環，其中該雜環可經一或多個基團r1〇取代；
    或 R1 及 R2 —起為 _ch2CH2…_CH2CH2CH2 或 _CR6U CR61-， 其中R、R、尺及尺丨。係如請求項1中所定義且R6丨為氫 或具有請求項1中針對出之含義中之一者。 =清求項9之化合物，其中Rl#選自由以下組成之群： 虱，氰基，可部分或完全鹵化及/或可經-或多個基團R6 取代之cvCl。烷基；Ci_Ci。垸氧基；μ❶齒烷氧基；可 P或70王鹵化及/或可經一或多個基團取代之 145039.doc -16· 201029997 裒烷基，可郤刀或元全鹵化及’或可經一或多個基團取 代之C2_C10烯基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個 基團R6取代之c2-c10炔基；_c(=〇)r6 ;可經1、2、3、4 或5個基團RlQ取代之苯基；及含有1、2或3個選自N、 a no ' so及s〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員 的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其 中該雜環可經一或多個基困Rl〇取代， ❿11. 12. 其中R6及R10係如請求項j中所定義。 如請求項10之化合物，其中…係選自由以下組成之群： 氫；氰基；Ci-Q燒基；Cl_c4齒烧基；Ci_C4烧氧基；Ci_ C4鹵烧氧基；及_(^( = 0)尺6; 其中R6係如請求項1中所定義。 如前述請求項中任—項之化合物，其中R2係選自由以下 組成之群：氫；氰基；可部分或完全鹵化及/或可經一或 多個基團R6取代之Cl_Ci〇烷基；可部分或完全鹵化及/或 可經一或多個基團R6取代之c3_C8環烷基；可部分或完全 齒化及/或可經一或多個基團R6取代之C2_Ci〇烯基；可部 分或完全卤化及/或可經一或多個基團R6取代之c2_Ci〇炔 基，-N(R8)R9 ; -N(R8)c( = 〇)R6 · _Si(R14)2R13 ; _〇r7 ; -SR ； -S(〇)mR7 ; -S(0)nN(R8)R9 ； -C(=〇)R6 ； -C(=0)0R7 1 -C(=0)N(R8)R9 ; -C(=S)R6 ； -C(=S)OR7 ； -C(=S)N(R8)R9 ’ -C(=NR8)R6 ;可經1、2、3、4或5個基團R10取代之苯 基；及含有1、2或3個選自1\[、0'8、：^0、80及802之 雜原子或雜原子基團作為環成員的3 ' 4、5、6或7員飽 145039.doc 201029997 和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經—或多個 基團R1G取代； 或 R 及 R —起為-CH2CH2-、-CH2CH2CH2_ 或-CR61 = CR61-； 或R2及R3 —起形成基團=cr11r12 = S(0)mN(R8)R9 ; =&gt;jR8 ; 4=N〇R7 ; 或R2及R3-起形成C2_C7伸烧基鍵，因此與其所結合之 氮原子-起形成3、4、5、6、7或8員環，其中該伸烷基 鍵可間雜有1或2個〇、S及/或NRl8且/或該伸烧基鍵之^戈 2個CH,基團可經基團c=〇、c=s及/4c=nr18置換·且/ 或該伸烧基鏈可經-或多個選自由以下組成之群的基團 取代：i素、炫基、Ci_C6炫氧基、烧氧 基、〇】-(：6烧硫基、Ci_c6_烧硫基、C3_c8環院基、 齒環烷基、c2-c6烯基、c2_c6函烯基、c2_c6炔基、C2_C6 鹵炔基、可經1、2、3、4或5個基團Rl0取代之苯基、及 含有1、2或3選自N、〇、s、N〇、⑽及叫之雜原子或 雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分 不飽和或:¾•族雜環，其中該雜環可經—或多個基團Ri〇取 代， 其中 R7、R8、R9、R10、Rll r12 =S(0)mR' 謇 Q R 13. R 、R14及R18係如 S ^項1中所疋義且R61為氫或具有請求項1中針對R6给出 之含義中之一者。 :»”,12之化合物，其中r、選自由以下組成之群： ，可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之 145039.doc -18- 201029997 Ci-Ci〇炫基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團 R6取代之CrC8環烷基；可部分或完全鹵化及/或可經一 或多個基團R6取代之C2_C10稀基；可部分或完全鹵化及/ 或可經一或多個基團R6取代之C2-C10炔基；_c(=〇)R6 ; -C(=0)〇R7 ； -C(=0)N(R8)R9 ; -C(=S)R6 ; -C(=S)OR7 ； -C(=S)N(R8)R9 ; -C(=NR8)R6 ;可經i、2、3、4或 5個基 團R10取代之苯基；及含有1、2或3個選自n、〇、s、 NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、 β 4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜 環可經一或多個基图R10取代， 其中R、R、R、R9及r10係如請求項i中所定義。 14.如請求項13之化合物，其中R2係選自由以下組成之群： 氫；CrC4烷基；（：丨-(：4鹵烷基；經選自以下之基團R0a取 代之曱基：CN、可具有i、2或3個取代基尺1(^之苯基、 -C(=0)R6b ; _C(=0)N(R8a)R9a及评〇)〇R7a ; _c(=〇)r6c ; -C(=〇)N(R8a)R9a ; &amp;_C(=NR8a)R6d， w 其中 系獨立選自Cl_C4烧基' Ci_C4幽院基、苯基、苯 甲基及含有1、2或3個選自N、〇、s、N〇、s〇A so2之雜原？或雜原子基團作為環成員的5心員飽 和αΡ刀不飽和或芳族雜環，其中所述基團中最後 三個之該苯基或雜環基環可具有卜2或3個選自以 下之取代基：齒素、CN、Ci_c4院基、 基、C^-C4烷氧基及Ci_C4鹵烷氧基； 145039.doc -19- 201029997 R6d 係選自 N(R8a)R9a ; R7a係選自氫、（：丨-(：4烷基、Cl_C4鹵烷基、苯基、苯甲 基及含有1、2或3個選自N、〇、S、NO、SO及S02 之雜原子或雜原子基團作為環成員的5或6員飽和、 部分不飽和或芳族雜環，其中所述基團中最後三個 之該苯基或雜環基環可具有1、2或3個選自以下之 取代基：_素、CN、CVC4烧基、CVCd烧基、Ci、 C4烷氧基&amp;C1-C4鹵烷氧基； 各R8a係獨立選自氫、氰基、可部分或完全鹵化及/或可 經一或多個基團R19取代之Cl-C6烷基、可部分或完 全卤化及/或可經一或多個基團R19取代之（^ — (^稀 基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵環烷基、C3-C6環烷基_Ci、 c4燒基、C3-C6_ 環院基烧基、-S(0)mR20、 _S(0)nN(R21)R22、苯基、苯甲基及含有i、2或3個選 自N、〇、S、NO、SO及S02之雜原子或雜原子基團 作為環成員的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜 環，其中所述基團中最後三個之該苯基或雜環基環 可具有1、2或3個選自以下之取代基：齒素、cn、 ci_C4烷基、Ci-C4齒烷基、C】-C4烷氧基及C丨-C4豳燒 氧基； 各R9a係獨立選自氫、氰基、可部分或完全函化及/或可 經一或多個基團Rl9取代之CpC：6烧基、可部分或完 全鹵化及/或可經一或多個基團R19取代之CpC4缚 基、C3-C6環垸基、C3-C6_環烷基、c3_c6環烷基 145039.doc • 20· 201029997 c4烷基、c3-c6_ 環烷基烷基、_s(0)mR20、 -s(〇)nN(R，R22、苯基、苯甲基及含有卜2或3個選 自N、〇、S、N0、s〇及s〇2之雜原子或雜原子基團 作為環成員的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜 環，其中所述基團中最後三個之該苯基或雜環基環 可具有1、2或3個選自以下之取代基：齒素、cn、 cvc4烷基、Cl_C4_烷基、CrC4烷氧基及齒烷 氧基；且
    R1〇a係選自齒素、CN、Cl-C4烷基、Ci_C4i 燒氧基及(^-(:4鹵烷氧基； 其中Rl9係如請求項1中所定義；或 R及R —起形成基團sCrUrl;戍 RlR、其所結合之氮原子一起形成可另外含有i 或2個選自^〇、8,、_8〇2之其他雜原子 或雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽
    和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或 多個基團R10取代。 其中Y-R2之組合為 15.如前述請求項中任一項之化合物 NR3-C(=〇)_n(R8)R9，其中 R3係選自氫、cvcu烷基 基、C1-C4鹵烷基羰基 乳基幾基； C1-C4鹵烷基、烷基羰 C1-C4烷氧羰基及c丨·c4鹵垸
    係選自風、氣基、Γ' r» la. ! I4垸基、CVC4鹵烷基、環丙 基、CrC4烷基羰基、Cl_C4鹵烷基羰基、c】、C4烷氧 145039.doc -21- 201029997 羰基及Ct-C*鹵烷氡基羰基；且 R8係選自CN ; CrCs烷基；d-Ce鹵烷基；具有一個基 團烷基；C2-C6烯基；C2-C6鹵烯基；經一 個基團R19取代之C2-C4烯基；C3-C6環烷基；C3-C6_ 環烷基；（VQ環烷基-CVC4烷基；C3-C6_環烷基-(V C4烷基；-S(0)mR20 ; _s(〇)nN(R21)R22 ;苯基；苯甲 基及含有1、2或3個選自N、0、S、NO、SO及S02 之雜原子或雜原子基團作為環成員的5或6員飽和、
    部分不飽和或芳族雜環，其中所述基團中最後三個 之該苯基或雜環基環可具有1、2或3個選自以下之 取代基：鹵素、CN、CVC4烧基、q-CU鹵烷基、C「 C4烧氧基及匕-匕鹵烷氧基。 16.如前述請求項中任一項之化合物，其中R3係選自由以下 組成之群：氫；氰基；可部分或完全齒化及/或可經一或
    夕個基團R取代之Ci-C10烧基；可部分或完全鹵化及/或 可經一或多個基團R6取代之CrC8環烷基；可部分或完全 幽化及/或可經一或多個基團R6取代之C2-Cl0烯基；可部 分或完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之c^c⑺炔 基；-N(R8)r9 ; _Si(Rl4)2R】3 ; _〇r7 ; _sr7 ; _s(〇)mR7 ; &quot;S(〇)nN(R8)R9; 'c(=〇)R6 ； -c(=〇)〇R^ ； -c(=〇)N(R8)R9 ；'C(=S)R6 ： -C(=S)OR7 ； -C(=S)N(R8)R9 ; -C(=NR8)R6 ; 可’呈1 2 3、4或5個基團R10取代之苯基；及含有丨、2 或3個選自N、〇、s、N〇、8〇及8〇2之雜原子或雜原子 基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和 145039.doc •22- 201029997 或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個基團Rl〇取代； 或 R2 及 R3 一起形成基團=cr11r12 ; ~s(〇)mN(R8)R9 ; =nr8 ;或=n〇R7 ;
    或R及R 起形成C^-C7伸烧基鍵，因此與其所結合之 氮原子一起形成3、4、5、6、7或8員環，其中該伸烷基 鏈可間雜有1或2個〇、S及/或NRi8且/或該伸烷基鏈 2個CH2基團可經基團c=〇、c=s及^c=nr18置換；且/ 或該伸烷基鏈可經一或多個選自由以下組成之群的基團 取代：_素、q-c：6幽烷基、Cl-C6烷氧基、Ci_C6鹵烷氧 基、CKC6炫硫基、CVC6函烷硫基、（：3-(：8環烷基、c3-C8 鹵環烷基、c2-c6稀基、c2-c6i稀基、c2-c6炔基、c2-c6 鹵炔基、可經1、2、3、4或5個基團取代之苯基、及 含有1、2或3選自N、Ο、S、NO、SO及S〇2之雜原子或 雜原子基團作為環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分 不飽和或芳族雜環，其中該雜環可經一或多個基團Rl0取 代， 其中 R6、R7、R8、R9、R10、R&quot;、Ri2、r13、r14及 r18 係如請求項1中所定義。 17.如請求項16之化合物’其中R3係選自由以下組成之群： 虱，可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之 Ci-C10院基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團 R6取代之CrC8環烷基；可部分或完全鹵化及/或可經一 或多個基團R6取代之C2-C10稀基；可部分或完全鹵化及/ 或可經一或多個基團R6取代之C2-C1()炔基；-C(=0)R6 ; 145039.doc -23· 201029997 -C(=0)0R7 ； -C( = 0)N(R8)R9 ； -C( = S)R6 ; -C(=S)〇R^ ； -C(=S)N(R8)R9 ; -C(=NR8)R6 ;可經1、2、3、4或 5個基 團R1G取代之苯基；及含有1、2或3個選自N、〇、s、 NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、 4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中节雜 環可經一或多個基團R1Q取代， 其中R6、R7、R8、R9及R10係如請求項i中所定義。 1 8.如請求項16之化合物，其中R3係選自由以下組成之群. 氫；CVC6烷基及CVC4鹵烷基。 19.如前述請求項中任一項之化合物，其中各R4係獨立選 自：鹵素；氰基；硝基；-SCN ; SFs ;可部分或完全函 化及/或可經一或多個基團R6取代之CrC6烷基；可部分 或完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之C3_C8環烧 基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之 C2_C：6烯基；可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團 R6取代之 C2-C6炔基；-Si(R14)2R13 ; _OR7 ; _〇s(〇)nR7 ; -SR7 ； -S(0)mR7 ； -S(0)nN(R8)R9 ； -N(R8)R9 ; -N(R8)C(=〇)r6 ;C( = 〇)R6 ; -C( = 〇)〇R7 ; -C(=NR8)H ; -C(=NR8)R6 ; -C(=0)N(R8)R9 ; C(=S)N(R8)R9 ;可經1、2、3、4或5個 基團R10取代之苯基；及含有1、2或3個選自N、〇、s、 NO、SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的]、 4、5' 6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中該雜 環可經一或多個基團取代； 或相鄰碳原子上結合之兩個基團R4可一起為選自以下 145039.doc •24- 201029997 之基團：-(：112(：112(：112&lt;：112-、-(：11=(：11-(：}1=(：11-、-々(：11- CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2· 、-och=chch2-、-ch2och2ch2·、-och2ch2o-、-och2och2-、-ch2ch2ch2-、-ch=chch2_、-ch2ch2o-、-ch=cho- ' -CH2OCH2- ' -CH2C(=0)0- ' -C(=0)0CH2~ ' -0(CH2)0_ 、-sch2ch2ch2-、-sch=chch2-、-ch2sch2ch2-、 -SCH2CH2S- ' -SCH2SCH2- ' -CH2CH2S- ' -CH=CHS- ' -CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、 Φ -CH2CH2NR8-、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR8-、-OCH=N-及-SCH=N-，因此與其所結合之碳原子一起形成5或6員 環，其中上述基團之氫原子可經一或多個選自以下之取 代基置換：齒素、曱基、i甲基、羥基、甲氧基及鹵甲 氧基，或上述基團之一或多個ch2基團可經c=o基團置 換， 其中R6、R7、R8、R9、R10、R13及R14係如請求項1中 所定義。 —20.如請求項19之化合物，其中各R4係獨立選自鹵素；氰 基；硝基；-SCN ;可部分或完全鹵化及/或可經一或多 個基fflR6取代之烷基；可部分或完全鹵化及/或可 經一或多個基團R6取代之C3-C8環烷基；-OR7 ; -〇S(0)nR7 ；-SR7 ； -S(0)mR7 ； -S(0)nN(R8)R9 ； -N(R8)R9 ； C(=0)R6 ;-C(=0)0R7 ; -C(=NR8)R6 ; -C(=0)N(R8)R9及-C(=S)N(R8)R9， 其中R6、R7、R8及R9係如請求項1中所定義。 21.如請求項20之化合物，其中R4係選自由以下組成之群： 145039.doc -25- 201029997 鹵素；氰基；&lt;^-(：4烷基及鹵烷基。 22.如前述請求項中任一項之化合物，其中各R5係獨立選自 由以下組成之群：鹵素、氰基、確基、_SCN、SF5、Ci-C6烧基、可部分或完全鹵化及/或可經一或多個基團r6取 代之Ci-C6烧基、可部分或完全鹵化及/或可經一或多個 基團R6取代之C^C：8環烷基、可部分或完全鹵化及/或可 經一或多個基團R6取代之CrC6烯基、可部分或完全齒化 及/或可經一或多個基團R6取代之C2-C6炔基、Si(R〗4)2Ri3 、OR7、0S(0)nR7、s(0)mR7、NR8R9、N(R8)C(=〇)R6、 C(=0)R6、C(=〇)or7、c(=nr8)r6、c(=s)nr6、可經 i、 2 3、4或5個基團R1G取代之苯基、及含有1、2或3個選 自N、〇、s、N〇、8〇及8〇2之雜原子或雜原子基團作為 環成員的3、4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜 環’其中該雜環可經一或多個基團取代， 其中R6、R7、R8、R9、Rl0、Rl3及r14係如請求項 所定義。 ' 23. 24. 如清求項22之化合物，其中R5係選自由鹵素及Cic*鹵烷 基組成之群，較佳為氣及cf3。 &amp;
    如則述凊求項中任一項之化合物，其具有式^【
    145039.doc 26- 201029997 其中 X、Υ、R1、R2、R4、A2及p係如前述請求項中任一項中 所定義； B3 為 CR5e或 N; R5a、R5e係彼此獨立選自由以下組成之群：氫、齒素、 氰基、硝基、SCN、SFs、可部分或完全鹵化及/或 可經一或多個基團R6取代之CrC6烷基、可部分或完 全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之C3_C8環烷 基、OR7、SR7 ' S(0)mR7、NR8R9、C(=0)R6、-C(=〇)OR7 ' C(=NR8)R6 ^ C(=S)NR6 ； K R5b係選自由以下組成之群：氫、鹵素、氰基、硝基、 _SCN、SFs、可部分或完全鹵化及/或可經一或多個 基團R6取代之Q-C6烷基、可部分或完全鹵化及/或 可經一或多個基團R6取代之CrC8環烷基、可部分或 完全鹵化及/或可經一或多個基團R6取代之C2_C6烯 基、可部分或完全卣化及/或可經一或多個基團“取 代之 c2-c6 块基、Si(Rl4)2Rl3、〇r7、sr7、 0S(0)nR、S(〇)mR7、NR8r9、n(r8)c(=〇)r6、 C(=0)R、C(=〇)〇R7、c卜nr8)r6、c(=s)nr6、可 經1 ' 2、3、4或5個基團Ri〇取代之苯基；及含有i、 2或3個選自N、〇、S、助、SO及S〇2之雜原子或雜 原子基團作為環成貝的3、4、5、6或7員飽和、部 分不飽和或芳族雜環’其中該雜環可經一或多個基 團R1()取代， &amp; 145039.doc -27· 201029997 其中 R6、R7、R8、R9 定義。 R及R14係如請求項丨中所 25_如請求項24之化合物，其中： R5a、R5b及R5e係彼此獨立選 去H r 以下組成之群：氫、齒 素、氰基、C〗-C4烷基、c A r r A成 L〗-C4齒烷基、c3-c8環烷 基、c3-c8鹵環烷基、c C4烷氧基及CVC4鹵烷氧 基，且較佳選自由盏、 氫_素及cvc4_烷基組成之 群。 其具有式1-1.1 26_如前述請求項中任一項之化合物 R5a
    Y R R及A係如刖述請求項中任一項所定義且R5a、 r51r5c係如請求項24及25中任一項所定義； B3為CR5e或N ;且 R4a係選自由以下組成之群：氫、_素、氰基 '確基、 SCN 了。Ρ为或完全鹵化及/或可經一或多個基團r6 取代之C^-C：6烧基、部分或完全鹵化及/或可經一或 多個基團R6取代之C3-C8環烷基、-OR7、_〇s(〇)nR7、 -SR7 ' -S(〇)mR7 . -S(〇)nN(R8)R9 ^ -N(R8)R9 ^ -N(R8)C(=0)R6 、c(=0)r6、-c(=o)or7、_C(=NR8)R6、-C(=〇)N(R8)R9 145039.doc -28- 201029997 、-C(=S)N(R8)R9、可經 1、2、3、4 或 5個基團 Rio取 代之苯基、及含有1、2或3個選自N、〇、s、NO、 SO及S〇2之雜原子或雜原子基團作為環成員的3、 4、5、6或7員飽和、部分不飽和或芳族雜環，其中 該雜環可經一或多個基團R10取代， 其中R、R7、R8、R9及R10係如請求項j中所定義。 27. 參 28. 29. 如請求項26之化合物，其中係選自由以下組成之群： 氫、函素、氰基、Cl-C4烷基、Cl_C4^烷基、c3_C8環烷 基、鹵環烷基、Cl_C4烷氧基及Ci_C4鹵烷氧基且較 佳選自由氫、齒素、氰基、Cl_C4烷基及㈣幽烷基组 成之群。 如前述請求項中任一項之化合物，其中γ為〇、NR3或化 學鍵，較佳為〇或NR3，其中R3係如請求項i、15、、 17或18中任一項所定義。 一種式1-1.1.1化合物
    其中R&amp;R2係如請求項1及9至14中任-項所定義，R4a係 如請求項25或26中任一項所定義’ R5a及r5c係如請求項 =25中任—項所定義，γ係如請求項W28中任一項所 145039.doc -29- 201029997 B3 為 CR5e或 N。 30. —種式（III)化合物
    其中 A2、Y、R1、R2、Rip係如請求項u2^28中任一 中所定義；且 J 為氫或_素。 31. —種農業組合物，其包含至少一種如請求項1至29中任 一項之式I化合物，其立體異構體及/或至少一種其農業 學上可接受之鹽，及至少一種鳶金與 ^裡晨菜學上可接受之惰性液 體及/或固體載劑。 種如請求項1至29中 任 32. —種獸醫組合物，其包含至少— 一項之式I化合物，其立體異構體及/或至少一種其獸醫 學上可接受之鹽’及至少—種獸醫學上可接受之惰性液 體及/或固體載劑。 33. 、其立體異構體 途’其係用於對 一種如請求項1至298中任一項之化合物 及/或農業學或獸醫學上可接受之鹽的用 抗無脊椎害蟲。 Μ及二項1至29中任一項之化合物、其立體異構韻 ^或獸醫學上可接受之鹽之料，其係用於處理或保護 動物以免文無脊椎害蟲侵擾或侵染。 145039.doc 201029997 35. —種控制無脊椎害蟲之 法該方法包含以殺蟲有效量 至 &gt;、一種如請求項j至29中任一 Λ ^ 項之式1亞胺化合物、 八立體異構體及/或至少一種1 _ Α 辰栗学上可接受之鹽虛搜 0蟲、其食物來源、其生境或装 生县㈣㈠ 叾生境或其繁殖場，或生長或可能 長該等害蟲之植物、植物繁殖材料、土壤、區 料或環境，或欲Λττ IV π # ^ ^社 免受無脊推害蟲攻擊或侵擾 之材料、植物、植物繁殖材料、土壤、表面或空間^
    A =求項Μ之方法，其係詩保護植物以免受無脊椎宝 蟲攻擊或侵擾，該方法包含以殺蟲有效量之至少—種如 請求項1至29中任一項之4 T/if_人札 ^ r仕項之式I化合物、其立體異構體及/或 至少-種其農業學上可接受之鹽處理該等植物。 37·如請求項35之方法，其侧於錢植物繁輯料及/或自 植物繁殖材料生長之植物以免受無脊椎害蟲攻擊或侵 擾-亥方法包含以殺蟲有效量之至少一種如請求項1至 2〇中任一項之式1化合物、其立體異構體及/或至少一種
    其農業學上可接受之鹽處理該植物繁殖材料。 38. -種植物繁殖材料，其包含至少一種如請求項mg中 任一項之式I化合物、其立體異構體及/或至少一種其農 業學上可接受之鹽。 39. —種用於處理或保護動物以免受無脊椎害蟲侵擾或侵染 之方法，其包含使該動物與殺蟲有效量之至少一種如請 求項至29中任一項之式I化合物、其立體異構體及/或至 少一種其獸醫學上可接受之鹽接觸。 145039.doc -31- 201029997 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：
    、丫— R2 145039.doc
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