SU576050A3 - Способ получени ингибиторов сахаразы - Google Patents
Способ получени ингибиторов сахаразыInfo
- Publication number
- SU576050A3 SU576050A3 SU7301885529A SU1885529A SU576050A3 SU 576050 A3 SU576050 A3 SU 576050A3 SU 7301885529 A SU7301885529 A SU 7301885529A SU 1885529 A SU1885529 A SU 1885529A SU 576050 A3 SU576050 A3 SU 576050A3
- Authority
- SU
- USSR - Soviet Union
- Prior art keywords
- sucrase
- inhibitors
- hydrolysis
- carried out
- inhibitor
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12P—FERMENTATION OR ENZYME-USING PROCESSES TO SYNTHESISE A DESIRED CHEMICAL COMPOUND OR COMPOSITION OR TO SEPARATE OPTICAL ISOMERS FROM A RACEMIC MIXTURE
- C12P19/00—Preparation of compounds containing saccharide radicals
- C12P19/04—Polysaccharides, i.e. compounds containing more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic bonds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K35/00—Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
- A61K35/66—Microorganisms or materials therefrom
- A61K35/74—Bacteria
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
- A61K38/46—Hydrolases (3)
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12P—FERMENTATION OR ENZYME-USING PROCESSES TO SYNTHESISE A DESIRED CHEMICAL COMPOUND OR COMPOSITION OR TO SEPARATE OPTICAL ISOMERS FROM A RACEMIC MIXTURE
- C12P19/00—Preparation of compounds containing saccharide radicals
- C12P19/22—Preparation of compounds containing saccharide radicals produced by the action of a beta-amylase, e.g. maltose
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10S—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10S435/00—Chemistry: molecular biology and microbiology
- Y10S435/8215—Microorganisms
- Y10S435/822—Microorganisms using bacteria or actinomycetales
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Zoology (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Mycology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
- Enzymes And Modification Thereof (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
1
Изобретение относитс к медицине и может быть применено в качестве терапевтических средств при ожирении, гиперлнпемии, диабете.
Известен способ получени ингибиторов глюкозидаз (в том числе и ингибитора сахаразы) из фильтрата кулыуральной жидкости Actinoplan. сееп SE с последующим выделением целевого продукта 1.
Однако такой способ не обеспечивает высокой активности ингибировани сахаразы.
С целью повышени активности ингибировани сахаразы по предлагаемому способу вьщеленш га целевой продукт подвергают гидролизу, при этом гидролиз осуществл ют водным раствором кислоты или )3-амилазой.
Превращение И1т1битора амилазы в ингибитор сахаразы осуществл ют путем отщеплени нетормоз щих частиц молекулы (больщей частью моно, ди- или трисахариды) из молекул ингабитора. Это отщеш1е1ше осуществл ют ферментно - гидролитическим или химически - гидролитическим расщеплением , предпочтительно провод т гидролиз в кислой среде при высоких температурах. Дл этого 1-40%-ные растворы, предпочтительно 2-20%-ные, в юокоспособных ингебиторов в 0,1-5N, предпоч
штельно 0,5-2N, минеральных 1сислотах, предпочтительно HCI и I HZ S04 гидролизуют не более 6 ч, предпочтительно не более 4ч, при 60-110° С, предпочтительно при 80-100° С. .
Изолирование тормоз щего сахаразу компонента из гидролизатов осуществл ют предпочтительно посредством адсорбции на активном угле после предварительной нейтрализации гидролизата и доследующей фракционирующей десорбции ингибитора с угл водными спиртами или водным ацетоном. Есгш гидролизаты имеют очень темный пзет, их до адсорбции ишибитора;сахаразы на угле обесцвечивают аквшным углем при кислых значени х рН 1-3.
Способность торможени лучших препаратов Ш1гибитора составл ет 15(ХЮ SiE/r,
Гидролиз осуц сгЕл ют также энзимашчески Э-а№1лазой.
Ингибиторы могут быть, использованы как терапевтические средства при ожирении, пшерлипемии (атериосклероз), диабете, предиабете, кариесе.
Дозировка: 100-10000 SiE/r один или несколько раз в де1сь через рот перед и/или во врем и/или после еды.
Формы изготовлега1 : таблетки, драже, капсулы , раствор, суспензи , гранулы, жевательна резинка, зубна паста и как добавка к содержащим сахарозу пищевым и/или вкусовым продуктам.
Прнмер1.5г И1пт1битора a fflлaзы из актинопланаценового штамма SE 50 с 10 10 AiE/r и 220 раствор ют в 50 мл 0,05 М буфера из ацетата натри срН 4,5, добавл ют 25 мг -амилазы из чмен и инкубируют при 35° С. По истечении 3 ч расп1епление заканчивают. Инкубацио1шую смесь, размещива , вкапывают непосредственно в сухой спирт, белый хлопьевидньш осадок отсасьшают на нутче, промывают зтанолом и эфиром, каждым два раза и сущат в вакууме.
Вьиод 2,5 г с 4,6 10 Ai Е/г и 700SiE/r.
П р и м е р 2. 100 г ингабитора амилазы из штамма SE 50 разбавл ют в 500 мп 2 N H2S04 и гидролизуют 4 ч при 100° С, После охлаждени черно - коричневый раствор посредством 10 N КОН устанавливают рН 2 и дл обесцвечивани 2 раза добавл ют 4 г активного угл , каждьш раз размешивают около 10 мин и отсасьшают наиутче. Уголь выкидывают и светло - желтый филырат нейтрализуют 10 N КОН (рНб,6)„ Дл адсорбции на угле активных в отношении тopмoжe ш часпщ. добавл ют 20 г акт тированного угл . После 10 мин разк гщивани отсасывают на нутче, и фильтрат еще раз адсорбируют 10 г активирова шого угл . Остаток угл объедин ют, фильтрат выбрасывают. Объедине1шые остатки угл с целью удалени остаточных солей и глюкозы промывают 1Ю нутче 2 л дистиллированной воды и 2 л 2,5%-ного этанола и затем 3 раза десорбируют 10%-ным и затем 15%-ным этанолом каждьш раз 750 мл. Дл десорбщш размешивают каждьга раз 10 мкн, отсасывают на нутче и добавл ют свежее десорбщюнное средство. Соответствующие фильтраты из 10%-ной или 15%-ной десорбщш объедин ют, в ротационном вьшарителе сгущают приблизительно до 20 мл и лиофилизируют.
Выход прибгшзительно 2 г 10%-ной фракции и 1,2 г 15%-ной фракщш.
Специфическа активность 10%-ной фракции 9000SiE/r, 0,2-Ш AiE/r, активность 15%-ной фракции 15000 Si Е/г, 0,5- 10 AiE/r.
П р и м е р 3. 200 г изолированного из актинопланаценового штамма SE 82 ингибитора амилазы (6 10 А1Е/г, 160 SiE/r) раствор ют в 10 мл 0,75 N HCI. Исходный раствор имеет активность 120 10 AiE/л при 3200 SiE/л. Этот раствор инкубируют в течение 30 мин при 100° С в вод ной бане, затем охлаждают и испытывают. Содержание ингибитора амилазы в полученном гидролизате составл ет 8- Ю AiE/л, а ингибитора сахаразы - 21000 SiE/л.
П р и м е р 4. 200 г изолированного из актинопланаценового штамма SB 18 ингибитора амилазы (4-10 А1Е/г, 310 SiE/r) раствор ют в 10 мл 0,75 N HCI. Исходный раствор имеет активность 80- 10 AiE/л и 6200 SiE/л. Этот раствор инкубируют 30 мин при 100° С в вод ной бане, затем охлаждают и испытывают. Содержание ингибитора амилазы в полученном гадролизате составл ет Ю- 10 AiE/л, а ингибитора сахаразы - 28000 SiE/n.
..
Claims (3)
1.Способ получени ингибиторов сахаразы путем выраищвани штамма i Actinoplanaceen SE 50, SE 82 или SB 18 на питательной среде с последующим выделением целевого продукта, отличающийс тем, что, с целью повышени активности ишибировани сахаразы, вьщеленный целевой продукт подвергают гидролизу.
2.Способ по ц. 1,отличающийс тем, что гидролиз осуществл ют водным раствором кислоты.
3.Способ по п. 1, отличающийс тем, что гадролиз осуществл ют (З-амилазой.
HcT04tmKH информации, прин тые во внимание при экспертизе;
1. За вка ФРГ Р2064092.0, 1970.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE2209832A DE2209832C3 (de) | 1972-03-01 | 1972-03-01 | Herstellung von Saccharaseinhibitoren |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
SU576050A3 true SU576050A3 (ru) | 1977-10-05 |
Family
ID=5837575
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SU7301885529A SU576050A3 (ru) | 1972-03-01 | 1973-02-23 | Способ получени ингибиторов сахаразы |
Country Status (29)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US3879546A (ru) |
JP (1) | JPS4898088A (ru) |
KR (1) | KR780000001B1 (ru) |
AR (1) | AR196913A1 (ru) |
AT (1) | AT319171B (ru) |
AU (1) | AU467011B2 (ru) |
BE (1) | BE795994A (ru) |
BG (1) | BG25655A3 (ru) |
CA (1) | CA992018A (ru) |
CH (1) | CH578020A5 (ru) |
CS (1) | CS189590B2 (ru) |
DD (1) | DD105243A5 (ru) |
DE (1) | DE2209832C3 (ru) |
DK (1) | DK129530B (ru) |
ES (1) | ES412097A1 (ru) |
FI (1) | FI49840C (ru) |
FR (1) | FR2174238B1 (ru) |
GB (1) | GB1376574A (ru) |
HU (1) | HU171216B (ru) |
IE (1) | IE37351B1 (ru) |
IL (1) | IL41611A (ru) |
LU (1) | LU67107A1 (ru) |
NL (1) | NL7302651A (ru) |
NO (1) | NO136844C (ru) |
PL (1) | PL92400B1 (ru) |
RO (1) | RO77618A (ru) |
SE (1) | SE418454B (ru) |
SU (1) | SU576050A3 (ru) |
ZA (1) | ZA731397B (ru) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE2209834C3 (de) * | 1972-03-01 | 1978-04-20 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Herstellung von Saccharase-Inhibitoren |
US4010258A (en) * | 1974-03-15 | 1977-03-01 | Ajinomoto Co., Inc. | Microbial amylase inhibitor and preparation thereof with the use of streptomyces diasticus var. amylostaticus |
AU7457300A (en) | 1999-10-28 | 2001-05-08 | Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp. | A process for preparing acarbose with high purity |
HRP20010792A2 (en) | 2001-10-26 | 2003-04-30 | Pliva D D | Acarbose purification process |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE2064092C2 (de) * | 1970-12-28 | 1983-06-01 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Inhibitoren für Glykosidhydrolasen aus Actinomyceten |
JPS5111197B1 (ru) * | 1971-05-31 | 1976-04-09 |
-
1972
- 1972-03-01 DE DE2209832A patent/DE2209832C3/de not_active Expired
-
1973
- 1973-02-06 RO RO7385990A patent/RO77618A/ro unknown
- 1973-02-23 SU SU7301885529A patent/SU576050A3/ru active
- 1973-02-24 BG BG7300022817A patent/BG25655A3/xx unknown
- 1973-02-26 NL NL7302651A patent/NL7302651A/xx not_active Application Discontinuation
- 1973-02-26 IL IL41611A patent/IL41611A/xx unknown
- 1973-02-27 FI FI730593A patent/FI49840C/fi active
- 1973-02-27 CS CS731417A patent/CS189590B2/cs unknown
- 1973-02-27 CH CH284373A patent/CH578020A5/xx not_active IP Right Cessation
- 1973-02-27 DD DD169102A patent/DD105243A5/xx unknown
- 1973-02-27 ES ES412097A patent/ES412097A1/es not_active Expired
- 1973-02-27 AT AT172873A patent/AT319171B/de not_active IP Right Cessation
- 1973-02-27 BE BE128125A patent/BE795994A/xx not_active IP Right Cessation
- 1973-02-27 LU LU67107A patent/LU67107A1/xx unknown
- 1973-02-27 AU AU52659/73A patent/AU467011B2/en not_active Expired
- 1973-02-27 CA CA164,665A patent/CA992018A/en not_active Expired
- 1973-02-28 IE IE315/73A patent/IE37351B1/xx unknown
- 1973-02-28 KR KR7300331A patent/KR780000001B1/ko active
- 1973-02-28 SE SE7302815A patent/SE418454B/xx unknown
- 1973-02-28 NO NO822/73A patent/NO136844C/no unknown
- 1973-02-28 ZA ZA731397A patent/ZA731397B/xx unknown
- 1973-02-28 DK DK109473AA patent/DK129530B/da not_active IP Right Cessation
- 1973-02-28 PL PL1973160962A patent/PL92400B1/pl unknown
- 1973-02-28 GB GB972973A patent/GB1376574A/en not_active Expired
- 1973-02-28 US US336720A patent/US3879546A/en not_active Expired - Lifetime
- 1973-03-01 HU HU73BA00002882A patent/HU171216B/hu unknown
- 1973-03-01 AR AR246886A patent/AR196913A1/es active
- 1973-03-01 FR FR7307331A patent/FR2174238B1/fr not_active Expired
- 1973-03-01 JP JP48024742A patent/JPS4898088A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US4062950A (en) | Amino sugar derivatives | |
US7923437B2 (en) | Water soluble β-glucan, glucosamine, and N-acetylglucosamine compositions and methods for making the same | |
CA1044164A (en) | Glycoside hydrolase inhibiting amino sugar derivatives | |
JPS643877B2 (ru) | ||
Fruton et al. | The mechanism of pepsin action | |
US2511867A (en) | Method fob separating enantiomers | |
SU576050A3 (ru) | Способ получени ингибиторов сахаразы | |
US4019960A (en) | Process for the production of a saccharase inhibitor | |
US3386888A (en) | Resolution of racemic amino acids | |
EP0178553A2 (de) | Verfahren zur Herstellung aromatisch substituierter L-Aminosäuren | |
US3934006A (en) | Pharmaceutical compositions comprising saccharase inhibitors | |
JPS603319B2 (ja) | アミノ糖誘導体 | |
McIlwain | Pantothenic acid and the growth of Streptococcus haemolyticus | |
US4632917A (en) | Pseudooligosaccharides with an α-glucosidase-inhibiting action, their use and pharmaceutical products | |
AKAMATSU et al. | STUDIES ON SPECIFICITY OF HETEROARGINASE | |
KR860000373B1 (ko) | 소르비톨(Sorbitol)과 만니톨(Mannitol)을 함유한 감미료(甘味料)의 제조법 | |
US3855066A (en) | Process for the production of an amylase inhibitor | |
JP3934740B2 (ja) | フィチン、フィチン酸、イノシトールモノリン酸及びイノシトールの製造方法 | |
JP2666060B2 (ja) | N−アセチルキトオリゴ糖誘導体の製造法 | |
JPS6241216B2 (ru) | ||
Traynham et al. | A new synthesis of threo-β-methylaspartic acid | |
JPS6136227A (ja) | アンジオテンシン転換酵素阻害剤 | |
SU910603A1 (ru) | Способ получени оптически активных аминокислот из рацемических смесей N-ацетил- @ -аминокислот | |
SU390080A1 (ru) | Всгсоюзная | |
DE2366210C2 (de) | Aminozuckerderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |