RU96107419A - Бензофураны, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения - Google Patents

Claims (7)

1. Бензофураны формулы I

где R¹ - NH₂ 1-пиперазинил или 4-R³-пиперазинил;
R² - H, Cl, Br, OH или OA;
R³ - бензил или само по себе известную, защитную для аминной функции группу;
X - CN, COOH, COOA, COOPh, COOCH₂Ph, COOPy, CONR⁴R⁵ или CO-Гет;
R⁴ и R⁵ - каждый независимо друг от друга H, A или бензил;
A - алкил с 1 - 4 C-атомами;
Ph - фенил;
Гет - имидазол-1-ил, триазол-1-ил или тетразол-1-ил;
Py - пиридил,
а также их соли.

2. Бензофураны формулы I по п.1, представляющие собой:
а) этиловый эфир 5-аминобензофуран-2-карбоновой кислоты и его соли,
б) 5-(1-пиперазинил) бензофуран-2-карбоновая кислота и ее соли,
в) этиловый эфир 5-(1-пиперазинил) бензофуран-2-карбоновой кислоты и его соли,
г) этиловый эфир 5-(4-терт.-бутилоксикарбонил-1-пиперазинил)-бензофуран-2-карбоновой кислоты,
д) 5-(4-трет.-бутилоксикарбонил-1-пиперазинил) бензофуран-2-карбоксамид,
е) 5-(1-пиперазинил) бензофуран-2-карбоксамид.

3. Способ получения бензофуранов формулы I по п.1, а также их солей, отличающийся тем, что соединение, которое соответствует формуле I, где R¹ обозначает нитрогруппу, обычным образом восстанавливают, или соединение, которое соответствует формуле I, где R¹ обозначает NH₂-группу, вводят во взаимодействие с соединением формулы II
R⁶N(CH₂CH₂X¹)₂,
где R⁶ - H или бензил;
X¹ - Cl, Br, J, OH или реакционноспособная, функционально измененная OH-группа;
или соединение, которое соответствует формуле I, где R¹ обозначает 1-пиперазинильный остаток, путем введения известной защитной для аминной функции группы превращают в соединение формулы I, где R¹ обозначает 4-R³-пиперазинильный остаток, где R³ имеет указанное значение или соединение, которое соответствует формуле I, где X обозначает COOA-группу, где A имеет указанное значение, превращают в другое соединение формулы (I), в которой X обозначает CONR⁴R⁵, где R⁴ и R⁵ имеют указанные значения, или соединение, которое соответствует формуле I, где X обозначает COOH-группу, превращают в другое соединение формулы I, в которой X обозначает CO-Гет, где Гет имеет указанное значение, или соединение, которое соответствует формуле I, где R¹ обозначает 4-R³-пиперазинильную группу, в которой R³ имеет указанное значение, путем отщепления защитной группы превращают в соединение формулы I, в которой R¹ обозначает 1-пиперазинил, и/или основание формулы I путем обработки кислотой превращают в одну из его солей.

4. Соединения формулы I по п.1 в качестве промежуточных продуктов для синтеза лекарственных средств.

5. Способ получения фармацевтических композиций, отличающийся тем, что эффективное количество соединения формулы I по п.1 и/или одной из его физиологически приемлемых солей вместе по меньшей мере с одним твердым, жидким или полужидким носителем или вспомогательным веществом доводят до пригодной дозировочной формы.

6. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что в качестве активного вещества она содержит по меньшей мере одно соединение формулы I по п. 1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей в эффективном количестве.

7. Соединения формулы I по п.1 и их физиологически приемлемые соли для борьбы с заболеваниями.