RU2005119281A - Диазинопиримидины - Google Patents
Диазинопиримидины Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005119281A RU2005119281A RU2005119281/04A RU2005119281A RU2005119281A RU 2005119281 A RU2005119281 A RU 2005119281A RU 2005119281/04 A RU2005119281/04 A RU 2005119281/04A RU 2005119281 A RU2005119281 A RU 2005119281A RU 2005119281 A RU2005119281 A RU 2005119281A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- sup
- cycloalkyl
- hydrogen
- compound according
- Prior art date
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 30
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 27
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 24
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 24
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 20
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 13
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 12
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000004966 cyanoalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 7
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 7
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004475 heteroaralkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- -1 atsilfenil Chemical group 0.000 claims 5
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 102000002574 p38 Mitogen-Activated Protein Kinases Human genes 0.000 claims 3
- 108010068338 p38 Mitogen-Activated Protein Kinases Proteins 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- 125000006276 2-bromophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Br)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 108091008794 FGF receptors Proteins 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- KLVQAIJZDCCJRZ-UHFFFAOYSA-N 2h-1,3,4-thiadiazine Chemical compound C1SC=CN=N1 KLVQAIJZDCCJRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QMEQBOSUJUOXMX-UHFFFAOYSA-N 2h-oxadiazine Chemical compound N1OC=CC=N1 QMEQBOSUJUOXMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DRUDUUISAAIUKM-UHFFFAOYSA-N 7-methylsulfanyl-1,3-diphenylpyrimido[4,5-e][1,3,4]thiadiazine Chemical compound C12=NC(SC)=NC=C2SC(C=2C=CC=CC=2)=NN1C1=CC=CC=C1 DRUDUUISAAIUKM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000013616 Respiratory Distress Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000004802 cyanophenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 102000052178 fibroblast growth factor receptor activity proteins Human genes 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000005059 halophenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004464 hydroxyphenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 abstract 2
- 239000012826 P38 inhibitor Substances 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/10—Ophthalmic agents for accommodation disorders, e.g. myopia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
- A61P33/06—Antimalarials
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Neurology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Transplantation (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
Claims (27)
1. Соединение формулы
или его фармацевтически приемлемая соль,
где R1 означает водород или алкил;
R2 означает алкил, галогеналкил, арил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкил, замешенный гетероалкилом, гетерозамещенный циклоалкил, гетероалкил, цианоалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, или -Y1-C(O)-Y2-R11 (где Y1 и Y2 независимо друг от друга отсутствуют, или означают алкиленовую группу, а R11 означает водород, алкил, галогеналкил, гидрокси, алкокси, амино, моноалкиламино или диакиламино);
R3 означает водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетерозамещенный циклоалкил, гетероциклил, арил, аралкил, галогеналкил, гетероалкил, цианоалкил, -алкилен-С(=O)-R4 (где R4 означает водород, алкил, гидрокси, алкокси, амино, моноалкиламино или диакиламино), или ацил;
Ar1 означает арил;
Х1 означает О, NR5 или S, где R5 означает водород или алкил; а
Х2 означает химическую связь, О, NR6, S или СН2, где R6 означает водород или алкил.
2. Соединение по п.1 формулы
3. Соединение по п.1, где Х1 означает О.
4. Соединение по п.1, где R1 означает водород.
5. Соединение по п.1, где R3 означает водород, алкил, арил, циклоалкил, гетероциклил, гетерозамещенный циклоалкил или гетероалкил.
6. Соединение по п.1, где R3 означает алкил, гетероциклил, гетерозамещенный циклоалкил или гетероалкил.
7. Соединение по п.1, где R3 означает алкил.
8. Соединение по п.1, где R2 означает гетероалкил, циклоалкил, гетероциклил, гетерозамещенный циклоалкил, гетероарил или арил.
9. Соединение по п.1, где R2 означает необязательно замещенный фенил.
10. Соединение по п.1, где R2 означает гетероциклилфенил, алкилтиофенил, алкилсульфинилфенил, алкилсульфонилфенил, фенил, галогенфенил, гидроксифенил, ацилфенил, цианофенил, алкоксикарбонилфенил, карбоксамидофенил, N-алкилкарбоксамидофенил, N,N-диалкилкарбоксамидофенил, алкилсульфонилоксифенил, карбамоилфенил, N-алкилкарбамоилфенил, или N,N-диалкилкарбамоилфенил.
11. Соединение по п.1, где R2 означает гетероциклилфенил, алкилтиофенил, алкилсульфинилфенил, алкилсульфонилфенил, фенил или галогенфенил.
12. Соединение по п.1, где Ar1 означает 2-галогенфенил, 4-галогенфенил, 2,4-дигалогенфенил, 2,6-дигалогенфенил, 2-алкилфенил, 1-алкоксифенил, 2-алкоксифенил, 4-алкоксифенил, 3,5-диалкоксифенил, 2-галоген-5-алкоксифенил или 2-диалкиламино-6-фторфенил.
13. Композиция, включающая
(а) соединение по любому из пп.1-12, и
(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.
14. Способ лечения нарушения, опосредованного киназой р38 MAP, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-12.
15. Способ по п.14, где нарушение, опосредованное р38, означает артрит, болезнь Крона, воспалительное заболевание кишечника, респираторный дистресс-синдром у взрослых или хроническое обструктивное заболевание легких.
16. Способ по п.14, где нарушение, опосредованное р38, означает болезнь Альцгеймера.
17. Способ лечения нарушения, опосредованного киназой FGFR, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-12.
18. Способ по п.17, где нарушение, опосредованное киназой FGFR означает атеросклероз, рестеноз или онкологическое заболевание.
19. Применение соединения по любому из пп.1-12 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения нарушения, указанного в любом из пп.14-18 или в общем случае для лечения онкологического заболевания.
20. Способ получения соединения по любому из пп.1-12, включающий стадии взаимодействия соединения формулы
с амином формулы R1R2NH,
где R1 означает водород или алкил;
R2 означает алкил, галогеналкил, арил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкил, замешенный гетероалкилом, гетерозамещенный циклоалкил, гетероалкил, цианоалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, или -Y1-C(O)-Y2-R11 (где Y1 и Y2 независимо друг от друга отсутствуют, или означают алкиленовую группу, а R11 означает водород, алкил, галогеналкил, гидрокси, алкокси, амино, моноалкиламино или диакиламино);
R3 означает водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, арил, аралкил, галогеналкил, гетероалкил, цианоалкил, -алкилен-С(=O)-R4 (где R4 означает водород, алкил, гидрокси, алкокси, амино, моноалкиламино или диакиламино), или ацил,
Ar1 означает арил;
Х1 означает О, NR5 или S, где R5 означает водород или алкил; а
Х2 означает химическую связь, О, NR6, S или СН2, где R6 означает водород или алкил,
n означает целое число от 0 до 2; а
R7 означает алкильную группу.
21. Соединение формулы
где n равно 0, 1 или 2,
R3 означает водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, арил, аралкил, галогеналкил, гетероалкил, цианоалкил, -алкилен-С(=O)-R4 (где R4 означает водород, алкил, гидрокси, алкокси, амино, моноалкиламино или диакиламино), или ацил;
R7 означает алкил;
Ar1 означает арил;
Х1 означает О, NR5 или S, где R5 означает водород или алкил; а
X2 означает химическую связь, О, NR6, S или CH2, где R6 означает водород или алкил,
при условии, что исключены следующие соединения: 7-метилсульфанил-1,3-дифенил-1Н-пиримидо[4,5-е][1,3,4]тиадиазин, 7-метансульфанил-3-фенил-1H-пиримидо[4,5-е][1,3,4]тиадиазин и и 7-метилсульфанил-1,3-дифенил-1Н-пиримидо[4,5-е][1,3,4]оксадиазин.
22. Соединение по п.10, где R3 означает метил.
23. Соединение по п.22, где R2 означает 4-(морфолин-4-ил)фенил.
24. Соединение по п.23, где Ar1 означает 2-бромфенил.
25. Соединение по п.23, где Ar1 означает 2,6-дихлорфенил.
26. Соединение по п.22, где R2 означает 3-метилсульфинилфенил.
27. Соединение по п.26, где Ar1 означает 2-бромфенил.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US42765202P | 2002-11-18 | 2002-11-18 | |
| US60/427,652 | 2002-11-18 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005119281A true RU2005119281A (ru) | 2006-03-20 |
| RU2340618C2 RU2340618C2 (ru) | 2008-12-10 |
Family
ID=32326577
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005119281/04A RU2340618C2 (ru) | 2002-11-18 | 2003-11-12 | Диазинопиримидины и фармацевтическая композиция, содержащая их |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6943158B2 (ru) |
| EP (1) | EP1565475B1 (ru) |
| JP (1) | JP2006514624A (ru) |
| KR (1) | KR20050075028A (ru) |
| CN (1) | CN100357293C (ru) |
| AT (1) | ATE427951T1 (ru) |
| AU (1) | AU2003283393A1 (ru) |
| BR (1) | BR0316375A (ru) |
| CA (1) | CA2506565A1 (ru) |
| DE (1) | DE60327097D1 (ru) |
| MX (1) | MXPA05005028A (ru) |
| PL (1) | PL377620A1 (ru) |
| RU (1) | RU2340618C2 (ru) |
| WO (1) | WO2004046152A1 (ru) |
Families Citing this family (44)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2584485C (en) * | 2004-10-20 | 2013-12-31 | Resverlogix Corp. | Stilbenes and chalcones for the prevention and treatment of cardiovascular diseases |
| WO2007016525A2 (en) | 2005-07-29 | 2007-02-08 | Resverlogix Corp. | Pharmaceutical compositions for the prevention and treatment of complex diseases and their delivery by insertable medical devices |
| CN101478989A (zh) * | 2006-06-28 | 2009-07-08 | Aska制药株式会社 | 炎性肠病的处置剂 |
| EP1918284A1 (en) * | 2006-10-30 | 2008-05-07 | Glaxo Group | Hydrazinopyrimidines as cysteine protease inhibitors |
| DK2118074T3 (en) * | 2007-02-01 | 2014-03-10 | Resverlogix Corp | Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular diseases |
| ES2532402T3 (es) | 2008-06-26 | 2015-03-26 | Resverlogix Corporation | Métodos de preparación de derivados de quinazolinona |
| DE102008063561A1 (de) * | 2008-12-18 | 2010-08-19 | Bayer Cropscience Ag | Hydrazide, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Herbizide und Insektizide |
| NZ594332A (en) | 2009-01-08 | 2013-09-27 | Resverlogix Corp | Compounds for the prevention and treatment of cardiovascular disease |
| JP2012518657A (ja) | 2009-02-25 | 2012-08-16 | オーエスアイ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー | 併用抗癌治療 |
| WO2010099138A2 (en) | 2009-02-27 | 2010-09-02 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
| WO2010099363A1 (en) | 2009-02-27 | 2010-09-02 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
| WO2010099364A2 (en) | 2009-02-27 | 2010-09-02 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
| NZ755378A (en) | 2009-03-18 | 2022-07-29 | Resverlogix Corp | Novel quinazolinones and related compounds for use as anti-inflammatory agents |
| US9757368B2 (en) | 2009-04-22 | 2017-09-12 | Resverlogix Corp. | Anti-inflammatory agents |
| US8754114B2 (en) | 2010-12-22 | 2014-06-17 | Incyte Corporation | Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3 |
| WO2012149014A1 (en) | 2011-04-25 | 2012-11-01 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Use of emt gene signatures in cancer drug discovery, diagnostics, and treatment |
| PT2773354T (pt) | 2011-11-01 | 2019-07-17 | Resverlogix Corp | Formulações orais de libertação imediata para quinazolinonas substituídas |
| WO2013152252A1 (en) | 2012-04-06 | 2013-10-10 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Combination anti-cancer therapy |
| EA036592B1 (ru) | 2012-06-13 | 2020-11-26 | Инсайт Холдингс Корпорейшн | Замещенные трициклические соединения как ингибиторы fgfr |
| WO2014026125A1 (en) | 2012-08-10 | 2014-02-13 | Incyte Corporation | Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors |
| US9073878B2 (en) | 2012-11-21 | 2015-07-07 | Zenith Epigenetics Corp. | Cyclic amines as bromodomain inhibitors |
| US9765039B2 (en) | 2012-11-21 | 2017-09-19 | Zenith Epigenetics Ltd. | Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors |
| US9266892B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-02-23 | Incyte Holdings Corporation | Fused pyrazoles as FGFR inhibitors |
| CA2895905A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-26 | Zenith Epigenetics Corp. | Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors |
| WO2014172644A2 (en) | 2013-04-19 | 2014-10-23 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| CN103757026B (zh) * | 2013-12-20 | 2017-04-05 | 广州圣露生物技术有限公司 | FGFR2b胞外段的基因序列、多肽及其应用 |
| US10851105B2 (en) | 2014-10-22 | 2020-12-01 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
| WO2016134294A1 (en) | 2015-02-20 | 2016-08-25 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors |
| ES2895769T3 (es) | 2015-02-20 | 2022-02-22 | Incyte Corp | Heterociclos bicíclicos como inhibidores de FGFR |
| MA41551A (fr) | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
| CA2977308A1 (en) | 2015-03-13 | 2016-09-22 | Resverlogix Corp. | Compositions and therapeutic methods for the treatment of complement-associated diseases |
| US20190060286A1 (en) | 2016-02-29 | 2019-02-28 | University Of Florida Research Foundation, Incorpo | Chemotherapeutic Methods |
| AR111960A1 (es) | 2017-05-26 | 2019-09-04 | Incyte Corp | Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación |
| US10342786B2 (en) | 2017-10-05 | 2019-07-09 | Fulcrum Therapeutics, Inc. | P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD |
| CN114748622A (zh) | 2017-10-05 | 2022-07-15 | 弗尔康医疗公司 | P38激酶抑制剂降低dux4和下游基因表达以用于治疗fshd |
| US11174257B2 (en) | 2018-05-04 | 2021-11-16 | Incyte Corporation | Salts of an FGFR inhibitor |
| CA3099287A1 (en) | 2018-05-04 | 2019-11-07 | Incyte Corporation | Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same |
| US11628162B2 (en) | 2019-03-08 | 2023-04-18 | Incyte Corporation | Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor |
| WO2021007269A1 (en) | 2019-07-09 | 2021-01-14 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| CR20220169A (es) | 2019-10-14 | 2022-10-27 | Incyte Corp | Heterociclos bicíclicos como inhibidores de fgfr |
| WO2021076728A1 (en) | 2019-10-16 | 2021-04-22 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| EP4069696A1 (en) | 2019-12-04 | 2022-10-12 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| BR112022010664A2 (pt) | 2019-12-04 | 2022-08-16 | Incyte Corp | Derivados de um inibidor de fgfr |
| EP4352059A1 (en) | 2021-06-09 | 2024-04-17 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1353534A (en) | 1971-07-13 | 1974-05-22 | Roche Products Ltd | Pyrimidotriazines and a process for the manufacture thereof |
| US4025510A (en) * | 1975-12-01 | 1977-05-24 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | 2,4-Diaryl[1,3,4H]thiadiazines fused to quinoxalines |
| BR0015243A (pt) * | 1999-10-21 | 2002-07-16 | Hoffmann La Roche | Heterociclos de nitrogênio bicìclico substituìdos por heteroalquilamino como inibidores da proteìna cinase p38 |
| AU2001293784B2 (en) * | 2000-08-31 | 2007-08-30 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 7-OXO pyridopyrimidines as inhibitors of a cellular proliferation |
| US6642381B2 (en) * | 2001-12-27 | 2003-11-04 | Hoffman-La Roche Inc. | Pyrimido[5,4-e][1,2,4]triazine-5,7-diamine compounds as protein tyrosine phosphatase inhibitors |
-
2003
- 2003-11-12 PL PL377620A patent/PL377620A1/pl not_active Application Discontinuation
- 2003-11-12 KR KR1020057008919A patent/KR20050075028A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-11-12 BR BR0316375-0A patent/BR0316375A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-11-12 JP JP2004552580A patent/JP2006514624A/ja active Pending
- 2003-11-12 MX MXPA05005028A patent/MXPA05005028A/es active IP Right Grant
- 2003-11-12 CN CNB2003801035760A patent/CN100357293C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-11-12 RU RU2005119281/04A patent/RU2340618C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-11-12 AT AT03775346T patent/ATE427951T1/de not_active IP Right Cessation
- 2003-11-12 EP EP03775346A patent/EP1565475B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-11-12 CA CA002506565A patent/CA2506565A1/en not_active Abandoned
- 2003-11-12 WO PCT/EP2003/012652 patent/WO2004046152A1/en active Application Filing
- 2003-11-12 DE DE60327097T patent/DE60327097D1/de not_active Expired - Fee Related
- 2003-11-12 AU AU2003283393A patent/AU2003283393A1/en not_active Abandoned
- 2003-11-18 US US10/715,666 patent/US6943158B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2005
- 2005-07-27 US US11/190,292 patent/US20050261284A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1565475B1 (en) | 2009-04-08 |
| CN100357293C (zh) | 2007-12-26 |
| EP1565475A1 (en) | 2005-08-24 |
| US6943158B2 (en) | 2005-09-13 |
| ATE427951T1 (de) | 2009-04-15 |
| RU2340618C2 (ru) | 2008-12-10 |
| DE60327097D1 (de) | 2009-05-20 |
| US20050261284A1 (en) | 2005-11-24 |
| BR0316375A (pt) | 2005-10-04 |
| AU2003283393A1 (en) | 2004-06-15 |
| CN1714093A (zh) | 2005-12-28 |
| CA2506565A1 (en) | 2004-06-03 |
| JP2006514624A (ja) | 2006-05-11 |
| US20040097493A1 (en) | 2004-05-20 |
| KR20050075028A (ko) | 2005-07-19 |
| MXPA05005028A (es) | 2005-08-03 |
| WO2004046152A1 (en) | 2004-06-03 |
| PL377620A1 (pl) | 2006-02-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005119281A (ru) | Диазинопиримидины | |
| RU2011103234A (ru) | Новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы | |
| JP2001515071A5 (ru) | ||
| RU2006134020A (ru) | Конденсированные производные пиразола | |
| RU2006127414A (ru) | Хинолиновые промежуточные соединения ингибиторов рецептора тирозинкиназы и их синтез | |
| RU95122612A (ru) | 4-аминопиридины, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства | |
| RU2005106846A (ru) | Производные бензотиазола, характеризующиеся агонистической активностью к бета-2-адренорецепторам | |
| RU2011101774A (ru) | Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны | |
| RU2005106202A (ru) | 6-алкоксипиридопиримидины в качестве ингибиторов киназы мар р-38 | |
| DE60129806D1 (de) | Neue bizyklische verbindungen | |
| WO1997030072B1 (en) | Peptidomimetic inhibitors of cathepsin d and plasmepsins i and ii | |
| RU2005136130A (ru) | Новые антагонисты р2х7 рецепторов и их применение | |
| JP2018524403A5 (ru) | ||
| RU2436785C2 (ru) | Гетеробициклические карбоксамиды в качестве ингибиторов киназ | |
| JP2007523152A5 (ru) | ||
| JP2008504304A5 (ru) | ||
| RU2010154425A (ru) | Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека | |
| WO2003000660A1 (en) | Quinoline derivative and quinazoline derivative inhibiting self-phosphorylation of hepatocytus proliferator receptor, and medicinal composition containing the same | |
| RU2006112593A (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk | |
| RU2007140957A (ru) | Способы синтеза производных 6-алкиламинохинолинов | |
| ATE325796T1 (de) | Derivate von triazolyl-imidazopyridine und von triazolylpurine als ligande des adenosine a2a rezeptoren und ihre verwendung als medicamente | |
| NO20045327L (no) | Kjemiske forbindelser | |
| RU2005121125A (ru) | Аминоалкоксииндолы, как лиганды рецептора 5-нт6, для лечения заболеваний цнс | |
| JP2004507540A5 (ru) | ||
| DE602006016643D1 (de) | THIENOÄ2,3-bÜPYRIDIN DERIVATE |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20091113 |