RU2312106C2 - Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar - Google Patents
Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar Download PDFInfo
- Publication number
- RU2312106C2 RU2312106C2 RU2005117964/04A RU2005117964A RU2312106C2 RU 2312106 C2 RU2312106 C2 RU 2312106C2 RU 2005117964/04 A RU2005117964/04 A RU 2005117964/04A RU 2005117964 A RU2005117964 A RU 2005117964A RU 2312106 C2 RU2312106 C2 RU 2312106C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- lower alkyl
- compounds
- hydrogen
- compounds according
- methyloxazol
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
- A61K31/421—1,3-Oxazoles, e.g. pemoline, trimethadione
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
- C07D263/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D263/16—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D263/18—Oxygen atoms
- C07D263/20—Oxygen atoms attached in position 2
- C07D263/22—Oxygen atoms attached in position 2 with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to other ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
- C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
- C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
- C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D263/36—One oxygen atom
- C07D263/38—One oxygen atom attached in position 2
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агонистов рецепторов, активированных пролифератором пароксисомы (PPAR агонистов), и могут найти применение для лечения таких заболеваний как сахарный диабет, гипертония, атеросклеротические заболевания и т.д. В общей формуле (I)
R1 обозначает низший алкил, моноциклический С3-С6 циклоалкил; R2 обозначает водород, низший алкил; R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу, где, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не являются водородом, или R3 и R4 связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R3 и R4 вместе обозначают -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -СН=СН-СН=СН-, а R5 и R6 обозначены выше; R7 обозначает низший алкил, низший алкенил; R8 обозначает водород или низший алкил; n обозначает 1, 2 или 3. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений изобретения и к применению соединений изобретения для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики болезней, модулированных агонистами PPARα и/или PPARγ. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Claims (20)
1. Соединения формулы (I)
где R1 обозначает низший алкил, моноциклический С3-С6циклоалкил;
R2 обозначает водород, низший алкил;
R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу, где, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не является водородом, или
R3 и R4 связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R3 и R4 вместе обозначают -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -СН=СН-СН=СН-, а R5 и R6 обозначены выше;
R7 обозначает низший алкил, низший алкенил;
R8 обозначает водород или низший алкил;
n обозначает 1, 2 или 3,
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения согласно п.1, в которых R1 обозначает низший алкил, моноциклический С3-С6циклоалкил.
3. Соединения по п.1, в которых R1 обозначает низший алкил.
4. Соединения по п.1, в которых R1 обозначает трет-бутил, 2,2-диметилпропил, циклопропил или циклогексил.
5. Соединения по п.1, в которых R2 обозначает низший алкил.
6. Соединения по п.1, в которых R2 обозначает метил.
7. Соединения по п.1, в которых R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу, в которых, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не является водородом; или R3 и R4 связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R3 и R4 вместе обозначают -CH=CH-S- или -СН=СН-СН=СН-, а R5 и R6 являются водородом.
8. Соединения по п.1, в которых R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород или низший алкил, причем, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не является водородом.
9. Соединения по п.1, в которых R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород или метил, причем, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не является водородом.
10. Соединения по п.1, в которых R3 и R4 связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R3 и R4 вместе обозначают -CH=CH-S- или -СН=СН-СН=СН-, а R5 и R6 являются водородом.
11. Соединения по п.1, в которых R7 обозначает низший алкил или низший алкенил.
12. Соединения по п.1, в которых R7 обозначает этил, н-пропил, изо-пропил или бут-3-енил.
13. Соединения по п.1, в которых R8 обозначает водород.
14. Соединения по п.1, в которых n обозначает 1 или 2.
15. Соединения по п.1, в которых n обозначает 2.
17. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
(S)-3-{4-[2-(2-трет.-бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин- 1-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,
(S)-2-Бут-3-енилокси-3-{4-[2-(2-трет.-бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}пропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]-3-метилфенил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-Циклогексил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-Циклопропил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-Циклопропил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,
3-(4-{2-[2-(2,2-Диметилпропил)-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты, и
[рац]-3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]-2-метилфенил}-2-этоксипропионовой кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей.
18. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами агонистов PPARα и/или PPARγ, содержащее соединение по любому из пп.1-17 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
19. Соединения по любому из пп.1-17, обладающие свойствами агонистов PPARα и/или PPARγ в качестве терапевтически активных субстанций, пригодных для получения лекарственных средств для лечения или профилактики болезней, модулируемых этими агонистами.
20. Применение соединений по одному из пп.1-17 для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики болезней, модулированных агонистами PPARα и/или PPARγ.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP02025001 | 2002-11-08 | ||
EP02025001.5 | 2002-11-08 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2005117964A RU2005117964A (ru) | 2006-03-27 |
RU2312106C2 true RU2312106C2 (ru) | 2007-12-10 |
Family
ID=32309325
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2005117964/04A RU2312106C2 (ru) | 2002-11-08 | 2003-10-31 | Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7109225B2 (ru) |
EP (1) | EP1572203B1 (ru) |
JP (1) | JP4551222B2 (ru) |
KR (1) | KR100699614B1 (ru) |
CN (1) | CN1711084B (ru) |
AR (1) | AR041997A1 (ru) |
AT (1) | ATE377419T1 (ru) |
AU (1) | AU2003276234B2 (ru) |
BR (1) | BR0316091A (ru) |
CA (1) | CA2503117C (ru) |
DE (1) | DE60317365T2 (ru) |
ES (1) | ES2295692T3 (ru) |
MX (1) | MXPA05004743A (ru) |
PL (1) | PL210871B1 (ru) |
RU (1) | RU2312106C2 (ru) |
WO (1) | WO2004041275A1 (ru) |
Families Citing this family (29)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7192713B1 (en) | 1999-05-18 | 2007-03-20 | President And Fellows Of Harvard College | Stabilized compounds having secondary structure motifs |
CA2544223C (en) | 2003-11-05 | 2017-03-07 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Stabilized alpha helical peptides and uses thereof |
CA2939778C (en) | 2007-01-31 | 2019-01-29 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Stabilized p53 peptides and uses thereof |
CN101730708B (zh) | 2007-03-28 | 2013-09-18 | 哈佛大学校长及研究员协会 | 缝合多肽 |
US20110144306A1 (en) | 2008-07-23 | 2011-06-16 | President And Fellows Of Harvard College | Ligation of stapled polypeptides |
CN104961795A (zh) | 2008-09-22 | 2015-10-07 | 爱勒让治疗公司 | 用于制备纯化的多肽组合物的方法 |
EP2350016A2 (en) * | 2008-10-21 | 2011-08-03 | Metabolex Inc. | Aryl gpr120 receptor agonists and uses thereof |
AU2010204648B2 (en) | 2009-01-14 | 2016-09-01 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
AU2010273220B2 (en) | 2009-07-13 | 2015-10-15 | President And Fellows Of Harvard College | Bifunctional stapled polypeptides and uses thereof |
CA2774973A1 (en) | 2009-09-22 | 2011-03-31 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
SI2603600T1 (sl) | 2010-08-13 | 2019-04-30 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetični makrocikli |
US8957026B2 (en) | 2010-09-22 | 2015-02-17 | President And Fellows Of Harvard College | Beta-catenin targeting peptides and uses thereof |
US9487562B2 (en) | 2011-06-17 | 2016-11-08 | President And Fellows Of Harvard College | Stabilized polypeptides as regulators of RAB GTPase function |
EP2758041B1 (de) | 2011-09-20 | 2021-01-13 | Basf Se | Niedermolekulare modulatoren des kälte-menthol-rezeptors trpm8 und deren verwendung |
WO2013059525A1 (en) | 2011-10-18 | 2013-04-25 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocyles |
SG11201404648PA (en) | 2012-02-15 | 2014-09-26 | Aileron Therapeutics Inc | Peptidomimetic macrocycles |
CN108912211A (zh) | 2012-02-15 | 2018-11-30 | 爱勒让治疗公司 | ***交联的和硫醚交联的拟肽大环化合物 |
WO2014052647A2 (en) | 2012-09-26 | 2014-04-03 | President And Fellows Of Harvard College | Proline-locked stapled peptides and uses thereof |
EP2914256B1 (en) | 2012-11-01 | 2019-07-31 | Aileron Therapeutics, Inc. | Disubstituted amino acids and methods of preparation and use thereof |
US10081654B2 (en) | 2013-03-13 | 2018-09-25 | President And Fellows Of Harvard College | Stapled and stitched polypeptides and uses thereof |
WO2014201370A1 (en) | 2013-06-14 | 2014-12-18 | President And Fellows Of Harvard College | Stabilized polypeptide insulin receptor modulators |
CN106573032B (zh) | 2014-05-21 | 2022-03-18 | 哈佛大学的校长及成员们 | Ras抑制肽和其用途 |
BR112017005736A2 (pt) | 2014-09-24 | 2017-12-12 | Aileron Therapeutics Inc | macrociclos peptidomiméticos e formulações dos mesmos |
EP3197478A4 (en) | 2014-09-24 | 2018-05-30 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles and uses thereof |
US10253067B2 (en) | 2015-03-20 | 2019-04-09 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles and uses thereof |
US10059741B2 (en) | 2015-07-01 | 2018-08-28 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
US10023613B2 (en) | 2015-09-10 | 2018-07-17 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles as modulators of MCL-1 |
EP3478297A1 (en) | 2016-06-30 | 2019-05-08 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of cardiomyopathies |
WO2020201263A1 (en) | 2019-04-01 | 2020-10-08 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods and pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of cardiac remodeling |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5089514A (en) * | 1990-06-14 | 1992-02-18 | Pfizer Inc. | 3-coxazolyl [phenyl, chromanyl or benzofuranyl]-2-hydroxypropionic acid derivatives and analogs as hypoglycemic agents |
GB9712866D0 (en) * | 1997-06-18 | 1997-08-20 | Smithkline Beecham Plc | Novel method of treatment |
US6506757B1 (en) * | 1998-03-10 | 2003-01-14 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Carboxylic acid derivatives and drugs containing the same as the active ingredient |
WO2000066572A1 (en) * | 1999-04-28 | 2000-11-09 | Dr. Reddy's Research Foundation | Substituted bicyclic heterocycles, process for their preparation and their use as antiobesity and hypocholesterolemic agents |
JP2001261612A (ja) * | 2000-03-22 | 2001-09-26 | Mitsui Chemicals Inc | カテコールプロピオン酸誘導体およびそれを有効成分として含有する核内レセプター作動薬 |
CA2418104A1 (en) * | 2000-08-23 | 2002-02-28 | Eli Lilly And Company | Oxazolyl-arylpropionic acid derivatives and their use as ppar agonists |
AU2001284658A1 (en) * | 2000-08-23 | 2002-03-13 | Eli Lilly And Company | Oxazolyl-aryloxyacetic acid derivatives and their use as ppar agonists |
ES2295200T3 (es) * | 2000-08-23 | 2008-04-16 | Eli Lilly And Company | Derivados de acido oxazolil-arilpropionico y su uso como agonistas de ppar. |
-
2003
- 2003-10-31 AT AT03810427T patent/ATE377419T1/de active
- 2003-10-31 PL PL376920A patent/PL210871B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2003-10-31 MX MXPA05004743A patent/MXPA05004743A/es active IP Right Grant
- 2003-10-31 AU AU2003276234A patent/AU2003276234B2/en not_active Ceased
- 2003-10-31 CA CA2503117A patent/CA2503117C/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-10-31 WO PCT/EP2003/012189 patent/WO2004041275A1/en active IP Right Grant
- 2003-10-31 KR KR1020057008035A patent/KR100699614B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2003-10-31 ES ES03810427T patent/ES2295692T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-10-31 CN CN2003801028413A patent/CN1711084B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-10-31 RU RU2005117964/04A patent/RU2312106C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-10-31 JP JP2004548844A patent/JP4551222B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-10-31 DE DE60317365T patent/DE60317365T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2003-10-31 EP EP03810427A patent/EP1572203B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-10-31 BR BR0316091-2A patent/BR0316091A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-11-04 US US10/700,417 patent/US7109225B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-11-06 AR ARP030104080A patent/AR041997A1/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
DE60317365D1 (de) | 2007-12-20 |
ES2295692T3 (es) | 2008-04-16 |
EP1572203A1 (en) | 2005-09-14 |
AU2003276234B2 (en) | 2007-04-19 |
WO2004041275A1 (en) | 2004-05-21 |
US7109225B2 (en) | 2006-09-19 |
AU2003276234A1 (en) | 2004-06-07 |
CA2503117C (en) | 2010-12-21 |
CN1711084B (zh) | 2010-04-28 |
BR0316091A (pt) | 2005-09-27 |
MXPA05004743A (es) | 2005-08-03 |
PL376920A1 (pl) | 2006-01-09 |
AR041997A1 (es) | 2005-06-08 |
KR20050084958A (ko) | 2005-08-29 |
JP4551222B2 (ja) | 2010-09-22 |
JP2006508097A (ja) | 2006-03-09 |
KR100699614B1 (ko) | 2007-03-23 |
RU2005117964A (ru) | 2006-03-27 |
CA2503117A1 (en) | 2004-05-21 |
US20040157898A1 (en) | 2004-08-12 |
ATE377419T1 (de) | 2007-11-15 |
CN1711084A (zh) | 2005-12-21 |
EP1572203B1 (en) | 2007-11-07 |
PL210871B1 (pl) | 2012-03-30 |
DE60317365T2 (de) | 2008-08-21 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2312106C2 (ru) | Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar | |
RU2419624C2 (ru) | Сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 | |
RU2203897C2 (ru) | Производные бензамидина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения и лекарственное средство | |
CN1379766A (zh) | 治疗糖尿病的苯甲酸衍生物 | |
RU2361860C2 (ru) | Новые замещенные 3-сера-индолы | |
RU2003134150A (ru) | Замещенные карбоновыми кислотами оксазоловые производные в качестве ppar-альфа и гамма-активаторов при лечении диабета | |
RU2383524C2 (ru) | Гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров | |
KR950702982A (ko) | 치환된 티아졸리딘디온 유도체(Substituted Thiazolidinedione Derivatives) | |
RU2317294C2 (ru) | (имидазол-1-илметил)пиридазин в качестве блокатора nmda рецептора | |
RU2005139524A (ru) | Ингибиторы гфат | |
UY24472A1 (es) | Composiciones de agonistas/antagonistas de estrógenos y agonistas/antagonistas de prostaglandinas, útiles en el tratamiento de la osteoporosis | |
KR940019699A (ko) | 옥사졸리딘디온 유도체, 그의 제조방법 및 용도 | |
KR930702287A (ko) | 신규화합물 | |
PE20001483A1 (es) | Acidos oxamicos y derivados como ligandos de receptores tiroideos | |
TW400330B (en) | Novel thiazolidine-2, 4-dione, substitute, the manufacture method and the pharmaceutical compositions therefof | |
RU2012125372A (ru) | Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 | |
NZ590355A (en) | Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient | |
RU2007100229A (ru) | Производные сульфонамида | |
US20240166613A1 (en) | Proxisome proliferator activated receptor (ppar) compounds and methods of using the same | |
KR890003742A (ko) | 카르바모일키롤리돈 유도체 및 노인성 치매용 약제 | |
JP2004529145A5 (ru) | ||
JP2005519885A5 (ru) | ||
EA019037B1 (ru) | 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкилпролинамиды в качестве антагонистов рецептора nk1 | |
RU2004103079A (ru) | Новые иммуномодулирующие соединения | |
RU96123713A (ru) | Тиадиазолы и их применение в качестве противопикорнавирусного средства |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20121101 |