RU2020127262A - Твердые композиции, содержащие агонист glp-1, соль n-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты и смазывающее вещество - Google Patents
Твердые композиции, содержащие агонист glp-1, соль n-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты и смазывающее вещество Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020127262A RU2020127262A RU2020127262A RU2020127262A RU2020127262A RU 2020127262 A RU2020127262 A RU 2020127262A RU 2020127262 A RU2020127262 A RU 2020127262A RU 2020127262 A RU2020127262 A RU 2020127262A RU 2020127262 A RU2020127262 A RU 2020127262A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ethoxy
- pharmaceutical composition
- composition according
- amino
- glp
- Prior art date
Links
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N octanoic acid Chemical class CCCCCCCC(O)=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 11
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 title claims 10
- 239000003877 glucagon like peptide 1 receptor agonist Substances 0.000 title claims 6
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 title claims 6
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 title claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 14
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 10
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical group [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 8
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 5
- 239000005635 Caprylic acid (CAS 124-07-2) Substances 0.000 claims 4
- 102100025101 GATA-type zinc finger protein 1 Human genes 0.000 claims 4
- 101710198884 GATA-type zinc finger protein 1 Proteins 0.000 claims 4
- DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N Glucagon-like peptide 1 Chemical group C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 0.000 claims 4
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 4
- 229960002446 octanoic acid Drugs 0.000 claims 4
- DLSWIYLPEUIQAV-UHFFFAOYSA-N Semaglutide Chemical compound CCC(C)C(NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCC(NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)C(O)=O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(NC(=O)C(Cc1ccccc1)NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)C(N)Cc1cnc[nH]1)C(C)O)C(C)O)C(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(Cc1c[nH]c2ccccc12)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(O)=O DLSWIYLPEUIQAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 229950011186 semaglutide Drugs 0.000 claims 3
- 108010060325 semaglutide Proteins 0.000 claims 3
- 125000004063 butyryl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 2
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical group C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- BYNVYIUJKRRNNC-UHFFFAOYSA-N docosanoic acid;propane-1,2,3-triol Chemical compound OCC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O BYNVYIUJKRRNNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-M octanoate Chemical compound CCCCCCCC([O-])=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/26—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/605—Glucagons
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Zoology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (37)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
a) 0,5-50 мг агониста GLP-1, и
b) 20-800 мг, как, например, 50-500 мг, соли N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты, и
c) 0,6-20 мг, как, например, 1-10 мг, смазывающего вещества,
где указанная соль N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты составляет по меньшей мере 90% вес./вес., как, например, по меньшей мере 95% вес./вес. вспомогательных веществ композиции.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где смазывающее вещество представляет собой стеарат магния или глицерилдибегенат.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, состоящая из:
a) агониста GLP-1,
b) соли N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты и
c) по меньшей мере одного смазывающего вещества.
4. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, где указанная соль N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты составляет по меньшей мере 90% вес./вес. композиции.
5. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, где композиция содержит 1-8 мг, как, например, 2-5 мг или как, например, 2-3 мг, стеарата магния на 100 мг указанной соли N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты.
6. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, где агонист GLP-1 представляет собой пептид GLP-1, замещенный жирной кислотой или двухосновной жирной кислотой, такой как агонист GLP-1, выбранный из группы, состоящей из семаглутида,
Nɛ26{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-карбокси-4-[10-(4-карбоксифенокси)деканоиламино]бутириламино}-этокси)этокси]ацетиламино}этокси)этокси]ацетил},
Nɛ37-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-карбокси-4-[10-(4-карбоксифенокси)деканоиламино]бутириламино}этокси)этокси]ацетиламино}-этокси)этокси]-ацетил}[Aib8,Arg34,Lys37]-GLP-1(7—37)–пептида (агониста GLP-1 B) и Nε27-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[10-(4-карбоксифенокси)деканоиламино]бутаноил]-амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]-ацетил],
Nε36-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[10-(4-карбоксифенокси)деканоиламино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]-амино]этокси]этокси]ацетил]-[Aib8,Glu22,Arg26,Lys27, Glu30,Arg34,Lys36]-GLP-1-(7—37)-пептидил-Glu-Gly (агониста GLP-1 C).
7. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, где соль N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты представляет собой N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприлат натрия (SNAC).
8. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, где единица дозы содержит:
a) 0,5-20 мг семаглутида,
b) 50-400 мг SNAC и
c) 1-10 мг смазывающего вещества.
9. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, где единица дозы содержит:
a) 1-10 мг семаглутида,
b) 50-300 мг SNAC и
c) 1-10 мг стеарата магния.
10. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пп. 1-6, где единица дозы содержит:
a) 0,5-20 мг агониста GLP-1 C,
b) 50-400 мг SNAC и
c) 1-10 мг смазывающего вещества.
11. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пп. 1-6, где единица дозы содержит:
a) 1-10 мг агониста GLP-1 C,
b) 50-300 мг SNAC и
c) 1-10 мг стеарата магния.
12. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, где композиция представляет собой твердую композицию, такую как таблетка для перорального введения.
13. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов для применения в медицине.
14. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов для применения в способе лечения сахарного диабета и/или ожирения.
15. Способ лечения субъекта, нуждающегося в этом, где способ предусматривает введение указанному субъекту терапевтически активного количества композиции по любому из предыдущих пунктов.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP18154913.0 | 2018-02-02 | ||
| EP18154913 | 2018-02-02 | ||
| PCT/EP2019/052487 WO2019149880A1 (en) | 2018-02-02 | 2019-02-01 | Solid compositions comprising a glp-1 agonist, a salt of n-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid and a lubricant |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2023128471A Division RU2023128471A (ru) | 2018-02-02 | 2019-02-01 | Твердые композиции, содержащие агонист glp-1, соль n-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты и смазывающее вещество |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020127262A true RU2020127262A (ru) | 2022-02-14 |
| RU2807183C2 RU2807183C2 (ru) | 2023-11-10 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20231205T1 (hr) | Čvrsti pripravci koji sadrže agonist glp-1, sol n-(8-(2- hidroksibenzoil)amino)kaprilne kiseline i mazivo | |
| RU2015147876A (ru) | Пероральная дозированная форма соединений глюкагоноподобного пептида-1 | |
| HRP20231613T1 (hr) | Pripravci koji sadrže sredstvo za unošenje i njihova priprava | |
| JP6379143B2 (ja) | エクセナチドの経口投与用の方法及び組成物 | |
| HRP20230075T1 (hr) | Čvrsti pripravci namijenjeni oralnoj primjeni | |
| RU2573995C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая агонист гпп-1 и метионин | |
| JP6016733B2 (ja) | インスリン分泌促進性ペプチドの懸濁製剤及び使用 | |
| EP2908844A1 (en) | Fatty acid acylated amino acids for oral peptide delivery | |
| RU2493868C2 (ru) | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ чГР, ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ | |
| RU2641198C3 (ru) | Композиции glp-1 пептидов и их получение | |
| WO2007121318A2 (en) | Formulations for delivering insulin | |
| AU2011343190A1 (en) | Solid compositions comprising a GLP-1 agonist and a salt of N-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid | |
| JP2009185052A (ja) | 薬理学的活性剤の経口的送達のための医薬組成物 | |
| WO2017053922A1 (en) | Methods for producing stable therapeutic glucagon formulations in aprotic polar solvents | |
| RU2015146982A (ru) | Лечение сахарного диабета с помощью составов инсулинов длительного действия | |
| CA3144611A1 (en) | Solid compositions comprising a glp-1 agonist, an sglt2 inhibitor and a salt of n-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid | |
| ES2253353T3 (es) | Reduccion del colesterol serico. | |
| CA3044800A1 (en) | Glucagon-like peptide 1 (glp-1) receptor agonist compositions | |
| RU2023128471A (ru) | Твердые композиции, содержащие агонист glp-1, соль n-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты и смазывающее вещество | |
| TH2001004196A (th) | องค์ประกอบที่เป็นของแข็งที่ประกอบรวมด้วย glp-1 อะโกนิสต์,เกลือของกรด n-(8-(2-ไฮดรอกซีเบนโซอิล)อะมิโน)คาไพรลิก และสารหล่อลื่น | |
| JPWO2021023811A5 (ru) | ||
| JPWO2021023817A5 (ru) | ||
| US20230053812A1 (en) | Stable peptide formulations for oral use | |
| Kwon | New therapeutic agents for glycemic control in diabetes mellitus. | |
| WO2013044500A1 (zh) | 丙型肝炎病毒免疫原性肽或其衍生物在预防或治疗关节炎中的应用 |