RU2019123406A - Технология приготовления таблеток для cgrp-активных соединений - Google Patents

Технология приготовления таблеток для cgrp-активных соединений Download PDF

Info

Publication number
RU2019123406A
RU2019123406A RU2019123406A RU2019123406A RU2019123406A RU 2019123406 A RU2019123406 A RU 2019123406A RU 2019123406 A RU2019123406 A RU 2019123406A RU 2019123406 A RU2019123406 A RU 2019123406A RU 2019123406 A RU2019123406 A RU 2019123406A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tablet
formula
aforementioned
compound
extrudate
Prior art date
Application number
RU2019123406A
Other languages
English (en)
Inventor
Мэри Энн ДЖОНСОН
Леонардо Рисенд АЛЛЕЙН
У Марк ЭЙКХОФФ
Крейг Б. ИКЕДА
Чад Д. БРАУН
Фрэнсис Дж. Мл. ФЛЭНЭГАН
Ребекка НОФСИНГЕР
Мелани МАРОТА
Лиза ЛАПТОН
Пареш Б. ПАТЕЛ
Ханьми СИ
Вей Сюй
Original Assignee
Мерк Шарп И Доум Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=53778348&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2019123406(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Мерк Шарп И Доум Корп. filed Critical Мерк Шарп И Доум Корп.
Publication of RU2019123406A publication Critical patent/RU2019123406A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds

Claims (51)

1. Таблетка, содержащая:
(a) экструдат, включающий:
(i) водорастворимую полимерную матрицу;
(ii) диспергирующий агент; и
(iii) соединение Формулы I или его фармацевтически приемлемую соль:
Figure 00000001
Формула I
где Ra независимо -H или -F, при этом диспергирующий агент и соединение Формулы I диспергированы в вышеупомянутой полимерной матрице; и
(b) систему, способствующую распаду,
где указанная таблетка имеет твердость от примерно 12 кГ до примерно 18 кГ, при этом вышеуказанная таблетка достигает полного разрушения менее чем за 5 минут в стандартном испытании на распадаемость в соответствии с USP 31-NF26, глава 701, используя водный раствор HCl (pH 1.8) при 37°C.
2. Таблетка, содержащая:
(a) экструдат, включающий:
(i) полимерную матрицу, которая представляет собой водорастворимый сополимер винилпирролидона и винилацетата;
(ii) диспергирующий агент; и
(iii) соединение Формулы I или его фармацевтически приемлемую соль:
Figure 00000002
Формула I
где Ra независимо -H или -F, при этом диспергирующий агент и соединение Формулы I диспергированы в вышеуказанной полимерной матрице; и
(b) систему, способствующую распаду, включающую Порошкообразный Хлорид Натрия и кроскармеллозу натрия.
3. Таблетка по п.1, где полимерная матрица в вышеупомянутом экструдате представляет собой водорастворимый сополимер винилпирролидона и винилацетата (PVP-VA).
4. Таблетка по п.1, где вышеупомянутая система, способствующая распаду, включает Порошкообразный Хлорид Натрия и кроскармеллозу натрия.
5. Таблетка по п.2, где система, способствующая распаду, включает Порошкообразный Хлорид Натрия и кроскармеллозу натрия в массовом соотношении 1:1.
6. Таблетка по п.2, где таблетка имеет твердость от примерно 12 кГ до примерно 18 кГ, и где таблетка, подверженная испытанию на растворимость в соответствии с USP 30 NF25, глава 711, на установке с лопастной мешалкой, снабженной USP 2 лопастями, работающей со скоростью 50 об/мин, в 900 мл искусственного желудочного сока (рН 1.8) при 37°С, высвобождает, по меньшей мере, примерно 90% соединения Формулы I, содержащегося в ней, менее чем за примерно 20 мин.
7. Таблетка по п.2, где таблетка имеет предел прочности на разрыв 1.75 МПа, и где вышеупомянутая таблетка, подверженная испытанию на растворимость в соответствии с USP 30 NF25, глава 711, на установке с лопастной мешалкой, снабженной USP 2 лопастями, работающей со скоростью 50 об/мин, в 900 мл искусственного желудочного сока (рН 1,8) при 37°С, высвобождает, по меньшей мере, примерно 90% соединения Формулы I, содержащегося в ней, менее чем за 20 минут.
8. Таблетка по любому из пп. 1-7, где диспергирующим агентом в вышеуказанном экструдате является полиэтиленгликольсукцинат d-альфа-токоферола (TPGS).
9. Таблетка по любому из пп. 1-8, где соединение Формулы Iа - это соединение Формулы Ia или его соль:
Figure 00000003
Формула Ia
где каждый заместитель Rb это -H или каждый заместитель Rb - это -F.
10. Таблетка по любому из пп. 1-8, которая также содержит: (a) маннитол; (b) коллоидный кремнезем; (с) микрокристаллическую целлюлозу; и (d) стеарилфумарат натрия.
11. Таблетка по п.8 или 9, где вышеупомянутый API - это (S)-N-((3S,5S,6R)-6-метил-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)-5-(2,3,6-трифторфенил)пиперидин-3-ил)-2'-оксо-1',2',5,7-тетрагидроспиро[циклопента[b]пиридин-6,3-пирроло[2,3-b]пиридин]-3-карбоксамид.
12. Таблетка по п.8 или 9, где вышеупомянутый API - это (S)-N-((3S,5S,6R)-6-метил-2-оксо-5-фенил-1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-3-ил)-2'-оксо-1',2',5,7-тетрагидроспиро[циклопента[b]пиридин-6,3-пирроло[2,3-b]пиридин]-3-карбоксамид.
13. Таблетка по любому из пп. 1-12, где вышеупомянутый экструдат занимает примерно 50 масс. % указанной таблетки и содержит от примерно 5 масс. % до примерно 23 масс. % соединения Формулы I.
14. Таблетка по любому из пп. 1-12, где вышеупомянутый Порошкообразный Хлорид Натрия имеет следующие параметры: (i) значение d50 менее чем примерно 210 микронов; (ii) значение d10 менее чем примерно 50 микронов; и (iii) значение d90 менее чем примерно 470 микронов.
15. Таблетка по любому из пп. 1-11, где водорастворимая полимерная матрица вышеуказанного экструдата - это сополимер с соотношением мономерных звеньев винилпирролидон/винилацетат примерно 6:4.
16. Лекарственная форма, подходящая для прессования в таблетку, содержащая:
a) композицию экструдата, включающую водорастворимую матрицу на основе сополимерам винилпирролидона и винилацетата (PVP-VA сополимер) и диспергированные в ней:
(i) активное соединение Формулы Ia или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000004
Формула Ia
где все заместители Rb - атомы -Н или все заместители Rb - это атомы -F; и
где Rb это независимо -Н или -F; и
(ii) полиэтиленгликольсукцинат токоферола (TPGS),
где вышеупомянутое соединение Формулы Ia составляет от примерно 5 масс. % до примерно 23 масс. % указанного экструдата и TPGS составляет, по меньшей мере, примерно 5 масс. % указанного экструдата; и
b) систему, способствующую распаду, включающую: (i) кроскармеллозу натрия; и (ii) Порошкообразный Хлорид Натрия,
где вышеупомянутая система, способствующая распаду, составляет примерно 20 масс. % указанной лекарственной формы.
17. Лекарственная форма по п.16, которая также включает: (a) маннитол; (b) коллоидный кремнезем; (с) микрокристаллическую целлюлозу; и (d) стеарилфумарат натрия, при этом вышеуказанный Порошкообразный Хлорид Натрия характеризуется: (i) значением d50 менее чем примерно 210 микронов; (ii) значением d10 менее чем примерно 50 микронов; и (iii) значением d90 менее чем примерно 470 микронов.
18. Лекарственная форма по п.16 или 15, где массовое соотношение соединение Формулы Ia:Порошкообразный Хлорид Натрия:Кроскармеллоза натрия равно 9:10:10.
19. Лекарственная форма по любому из пп. 16-18, где вышеупомянутое соединение Формулы Ia - это (S)-N-((3S,5S,6R)-6-метил-2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)-5-(2,3,6-трифторфенил)пиперидин-3-ил)-2'-оксо-1',2',5,7-тетрагидроспиро[циклопента[b]пиридин-6,3-пирроло[2,3-b]пиридин]-3-карбоксамид или (S)-N-((3S,5S,6R)-6-метил-2-оксо-5-фенил-1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-3-ил)-2'-оксо-1',2',5,7-тетрагидроспиро[циклопента[b]пиридин-6,3-пирроло[2,3-b]пиридин]-3-карбоксамид.
20. Лекарственная форма по любому из пп. 16-19, где вышеупомянутый экструдат присутствует в количестве примерно 50 масс. % формы.
21. Таблетка, полученная прессованием лекарственной формы по любому из пп. 16-20 на таблеточном прессе с целью получения таблетки с пределом прочности на разрыв примерно 175 МПа.
RU2019123406A 2014-02-05 2015-01-30 Технология приготовления таблеток для cgrp-активных соединений RU2019123406A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201461936019P 2014-02-05 2014-02-05
US61/936,019 2014-02-05
US201462087366P 2014-12-04 2014-12-04
US62/087,366 2014-12-04

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016135536A Division RU2696578C1 (ru) 2014-02-05 2015-01-30 Технология приготовления таблеток для cgrp-активных соединений

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2019123406A true RU2019123406A (ru) 2019-10-03

Family

ID=53778348

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019123406A RU2019123406A (ru) 2014-02-05 2015-01-30 Технология приготовления таблеток для cgrp-активных соединений
RU2016135536A RU2696578C1 (ru) 2014-02-05 2015-01-30 Технология приготовления таблеток для cgrp-активных соединений

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016135536A RU2696578C1 (ru) 2014-02-05 2015-01-30 Технология приготовления таблеток для cgrp-активных соединений

Country Status (13)

Country Link
US (4) US10117836B2 (ru)
EP (1) EP3102564A4 (ru)
JP (2) JP6491669B2 (ru)
KR (3) KR20220136460A (ru)
CN (2) CN112022818A (ru)
AU (4) AU2015214502B2 (ru)
CA (1) CA2937315A1 (ru)
HK (1) HK1232218A1 (ru)
IL (1) IL246828B (ru)
MX (2) MX2016010169A (ru)
RU (2) RU2019123406A (ru)
SA (1) SA516371613B1 (ru)
WO (1) WO2015119848A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI522355B (zh) * 2010-11-12 2016-02-21 默沙東藥廠 六氫吡啶酮甲醯胺氮雜茚滿ｃｇｒｐ受體拮抗劑
RU2019123406A (ru) 2014-02-05 2019-10-03 Мерк Шарп И Доум Корп. Технология приготовления таблеток для cgrp-активных соединений
CN105126111A (zh) * 2015-09-30 2015-12-09 清华大学 提高索拉非尼生物利用度的制剂
SI3601277T1 (sl) * 2017-03-30 2024-02-29 Merck Patent Gmbh Farmacevtska formulacija
JP2021519288A (ja) * 2018-03-25 2021-08-10 バイオヘイブン・ファーマシューティカル・ホールディング・カンパニー・リミテッドＢｉｏｈａｖｅｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｈｏｌｄｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ Ｌｔｄ． Ｃｇｒｐ関連障害のためのリメゲパント
RU2755571C1 (ru) * 2020-06-09 2021-09-17 Сергей Геннадьевич Каплунов Способ изготовления гравюры на металле
AU2021409718A1 (en) 2020-12-22 2023-07-13 Allergan Pharmaceuticals International Limited Treatment of migraine

Family Cites Families (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4166452A (en) 1976-05-03 1979-09-04 Generales Constantine D J Jr Apparatus for testing human responses to stimuli
US4256108A (en) 1977-04-07 1981-03-17 Alza Corporation Microporous-semipermeable laminated osmotic system
US4265874A (en) 1980-04-25 1981-05-05 Alza Corporation Method of delivering drug with aid of effervescent activity generated in environment of use
DE3612212A1 (de) 1986-04-11 1987-10-15 Basf Ag Verfahren zur herstellung von festen pharmazeutischen formen
TW486370B (en) 1996-12-25 2002-05-11 Yamanouchi Pharma Co Ltd Rapidly disintegrable pharmaceutical composition
US6103260A (en) * 1997-07-17 2000-08-15 Mcneil-Ppc, Inc. Simethicone/anhydrous calcium phosphate compositions
US20040076668A1 (en) * 2002-07-03 2004-04-22 Pfizer Inc. Controlled-release pharmaceutical formulations
ATE509019T1 (de) 2003-03-14 2011-05-15 Merck Sharp & Dohme Benzodiazepinspirohydantoine als cgrp- rezeptorantagonisten
AU2004222378B2 (en) 2003-03-14 2008-08-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Carboxamide spirohydantoin CGRP receptor antagonists
JO2355B1 (en) 2003-04-15 2006-12-12 ميرك شارب اند دوم كوربوريشن Hereditary calcitonin polypeptide receptor antagonists
US7390798B2 (en) 2004-09-13 2008-06-24 Merck & Co., Inc. Carboxamide spirolactam CGRP receptor antagonists
WO2006031610A2 (en) 2004-09-13 2006-03-23 Merck & Co., Inc. Bicyclic anilide spirolactam cgrp receptor antagonists
DE102004063755A1 (de) * 2004-12-29 2006-07-20 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verwendung von CGRP-Antagonisten zur Behandlung und Vorbeugung von Hitzewallungen bei Patienten mit Prostatakrebs
CA2599925A1 (en) 2005-03-14 2006-09-21 Merck & Co., Inc. Cgrp receptor antagonists
CA2641451C (en) * 2006-02-09 2012-10-02 Merck & Co., Inc. Polymer formulations of cetp inhibitors
JP4435288B2 (ja) 2006-05-09 2010-03-17 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 置換スピロ環ｃｇｒｐ受容体アンタゴニスト
JP5511657B2 (ja) 2007-06-05 2014-06-04 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション カルボキサミドヘテロ環式ｃｇｒｐ受容体アンタゴニスト
BRPI0817835A2 (pt) 2007-10-18 2015-03-31 Boehringer Ingelheim Int Antagonistas cgrp
CA2705599A1 (en) 2007-11-22 2009-05-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh New compounds
US8080544B2 (en) 2008-02-05 2011-12-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Prodrugs of CGRP receptor antagonists
US8044043B2 (en) 2008-04-11 2011-10-25 Bristol-Myers Squibb Company CGRP receptor antagonists
EP2285351A2 (en) 2008-04-15 2011-02-23 Schering Corporation Oral pharmaceutical compositions in a solid dispersion comprising preferably posaconazole and hpmcas
LT2732818T (lt) * 2009-03-31 2017-09-25 Ligand Pharmaceuticals Inc. Endotelino ir angiotenzino ii receptorių bifenilsulfonamido antagonistai, skirti glomerulosklerozės gydymui
JP5449540B2 (ja) 2009-06-05 2014-03-19 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 新規化合物
NZ605440A (en) * 2010-06-10 2014-05-30 Abbvie Bahamas Ltd Solid compositions comprising an hcv inhibitor
UA113500C2 (xx) * 2010-10-29 2017-02-10 Одержані екструзією розплаву тверді дисперсії, що містять індукуючий апоптоз засіб
AU2011326455A1 (en) 2010-11-12 2013-05-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Piperidinone carboxamide indane CGRP receptor antagonists
TWI522355B (zh) 2010-11-12 2016-02-21 默沙東藥廠 六氫吡啶酮甲醯胺氮雜茚滿ｃｇｒｐ受體拮抗劑
US8895572B2 (en) 2010-12-22 2014-11-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused heterocyclic indane carboxamide CGRP receptor antagonists
EP2654423B1 (en) 2010-12-22 2016-12-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused heterocyclic azaindane carboxamide cgrp receptor antagonists
WO2012122279A1 (en) * 2011-03-08 2012-09-13 Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Solid dispersion formulations and methods of use thereof
EP2685826B1 (en) 2011-03-18 2016-02-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Piperidinone carboxamide spirohydantoin cgrp receptor antagonists
WO2013036861A1 (en) 2011-09-08 2013-03-14 Codexis, Inc Biocatalysts and methods for the synthesis of substituted lactams
HUE035247T2 (hu) 2011-10-14 2018-05-02 Array Biopharma Inc Szilárd diszperzió
JP6140266B2 (ja) 2012-03-14 2017-05-31 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． 不斉相間移動触媒としてのビス四級シンコナアルカロイド塩
US9487523B2 (en) 2012-03-14 2016-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Process for making CGRP receptor antagonists
US9833488B2 (en) 2012-04-25 2017-12-05 Centric Research Institute Sensitization composition and method of use
US9174989B2 (en) 2012-05-09 2015-11-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Process for making CGRP receptor antagonists
WO2013169563A1 (en) 2012-05-09 2013-11-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyridine cgrp receptor antagonists
EP2846798B1 (en) 2012-05-09 2018-04-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Aliphatic spirolactam cgrp receptor antagonists
EP2846799B1 (en) 2012-05-09 2017-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Spirolactam cgrp receptor antagonists
MX370021B (es) 2013-03-15 2019-11-28 Tonix Pharmaceuticals Inc Formulaciones eutécticas de clorhidrato de ciclobenzaprina y de clorhidrato de amitriptilina.
AU2014318741B2 (en) 2013-09-16 2018-12-06 Merck Sharp & Dohme Llc Formulations for CGRP receptor antagonists
EP3102188A4 (en) 2014-02-05 2017-07-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel disintegration systems for pharmaceutical dosage forms
RU2019123406A (ru) 2014-02-05 2019-10-03 Мерк Шарп И Доум Корп. Технология приготовления таблеток для cgrp-активных соединений
KR20170003527A (ko) 2014-02-24 2017-01-09 유리젠 파마슈티컬스, 인코포레이티드 경구 투여용 펜토산 폴리설페이트 염의 조성물
BR112017000865A2 (pt) 2014-08-22 2017-12-05 Clovis Oncology Inc comprimidos de rucaparibe de concentração de dosagem alta
WO2016116280A1 (en) 2015-01-23 2016-07-28 Grünenthal GmbH Cebranopadol for treating pain in subjects with impaired hepatic and/or impaired renal function
CA2999809A1 (en) 2015-09-24 2017-03-30 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Preventing, treating, and reducing (persistent) post-traumatic headache
US20180092899A1 (en) 2016-09-30 2018-04-05 Merck Sharp & Dohme Corp. Method of treating acute migraine with cgrp-active compound
EP3589317A1 (en) 2017-03-02 2020-01-08 Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc. Selecting headache patients responsive to antibodies directed against calcitonin gene related peptide
TWI754772B (zh) 2017-09-06 2022-02-11 美商美國禮來大藥廠 用於治療偏頭痛之拉米迪坦(lasmiditan)與cgrp拮抗劑之組合療法
US20190135927A1 (en) 2017-09-29 2019-05-09 Bhl Patent Holdings, Llc Migraine, headache, chronic pain treatment, and prophylaxis options
US20190374520A1 (en) 2018-06-08 2019-12-12 Allergan Pharmaceuticals International Limited Treatment of migraine
US20190374518A1 (en) 2018-06-08 2019-12-12 Allergan Pharmaceuticals International Limited Treatment of migraine
TWI826514B (zh) 2018-09-04 2023-12-21 美商美國禮來大藥廠 用於預防偏頭痛之拉米迪坦(lasmiditan)長期夜間投藥
WO2020214906A1 (en) 2019-04-18 2020-10-22 Allergan Sales, Llc Cgrp antagonists for the treatment of medication overuse headache, post-traumatic headache, post-concussion syndrome and vertigo
US20220340650A1 (en) 2019-09-25 2022-10-27 Abnijeet JAKATE Combination therapy with cgrp antagonists
CN116390712A (zh) 2020-07-29 2023-07-04 阿勒根制药国际有限公司 治疗偏头痛
AU2021409718A1 (en) 2020-12-22 2023-07-13 Allergan Pharmaceuticals International Limited Treatment of migraine
AU2022353124A1 (en) 2021-09-27 2024-04-11 Allergan Pharmaceuticals International Limited Combination comprising atogepant for treating migraine

Also Published As

Publication number Publication date
SA516371613B1 (ar) 2021-06-19
KR20230107902A (ko) 2023-07-18
CA2937315A1 (en) 2015-08-13
HK1232218A1 (zh) 2018-01-05
AU2019226239B2 (en) 2021-07-08
RU2696578C1 (ru) 2019-08-05
IL246828B (en) 2019-05-30
EP3102564A4 (en) 2017-10-18
KR102448369B1 (ko) 2022-09-28
JP6491669B2 (ja) 2019-03-27
CN105960397A (zh) 2016-09-21
AU2023258317A1 (en) 2023-11-16
JP6666490B2 (ja) 2020-03-13
US20210085612A1 (en) 2021-03-25
JP2019108366A (ja) 2019-07-04
AU2015214502A1 (en) 2016-07-21
KR20160113296A (ko) 2016-09-28
US10117836B2 (en) 2018-11-06
US20190209478A1 (en) 2019-07-11
AU2021245229A1 (en) 2021-11-04
BR112016017999A8 (pt) 2023-04-11
CN105960397B (zh) 2020-09-04
WO2015119848A1 (en) 2015-08-13
IL246828A0 (en) 2016-08-31
US11925709B2 (en) 2024-03-12
MX2021006790A (es) 2021-07-15
AU2019226239A1 (en) 2019-09-26
JP2017505306A (ja) 2017-02-16
AU2015214502B2 (en) 2019-06-06
EP3102564A1 (en) 2016-12-14
KR20220136460A (ko) 2022-10-07
US20230248655A1 (en) 2023-08-10
US20160346214A1 (en) 2016-12-01
CN112022818A (zh) 2020-12-04
BR112016017999A2 (ru) 2017-08-08
MX2016010169A (es) 2016-10-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019123406A (ru) Технология приготовления таблеток для cgrp-активных соединений
FI2346495T4 (fi) Farmaseuttinen formulaatio 514
US10632074B2 (en) Composite granulated product including sugar or sugar alcohol, swelling binder, disintegrating agent and highly absorbent excipient, and method for manufacturing composite granulated product
TWI285644B (en) A stable pharmaceutical composition containing a derivative of 4,5-epoxymorphinan and a water-soluble antioxidant, an oil-soluble antioxidant, a synergist, a sugar and a surfactant
CN103550165B (zh) 一种含有利伐沙班的药物组合物及其制备方法
CN100563638C (zh) 硝苯地平控释片及其制备方法
RU2579745C2 (ru) Твердая дисперсия толваптана и способ ее получения
RU2017109139A (ru) Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба
RU2014127142A (ru) Фармацевтическая композиция с улучшенной биодоступностью для высокоплавкого гидрофобного соединения
JP2019108366A5 (ru)
WO2014154029A1 (zh) 复合骨架材料及其药物组合物
CN105521492A (zh) 一种多孔性白及胶及其制备方法和用途
WO2007004425A1 (ja) 難溶性の有効成分を含有する錠剤
CN103127025A (zh) 消旋2-(α-羟基戊基)苯甲酸盐片及其制备方法
KR20110048317A (ko) 위체류 약물 전달시스템을 이용한 서방성 경구용 제제
CN103301080B (zh) 一种含有盐酸莫西沙星的药物组合物及其制备方法
CN104814923A (zh) 一种盐酸坦洛新缓释制剂及其制备方法和其应用
CN106138006A (zh) 一种含吲哚美辛固体分散体的胶囊及其制备方法
CN103585122A (zh) 一种含依维莫司的片剂及其制备方法
CN103860511B (zh) 一种含有厄贝沙坦和苯磺酸氨氯地平的药用组合物及其制备方法
CN103599140B (zh) 银杏内酯控释片及制备方法
JP2020518611A (ja) 水溶解度及びバイオアベイラビリティが改善された組成物
A Jassem et al. Effect of effervescent agents on the formulation of famotidine loaded sodium alginate floating beads
CN106074420B (zh) 一种高生物利用度的水飞蓟宾葡甲胺片的制备方法
RU2007147953A (ru) Фармацевтические рецептуры микронизированного (4-хлорфенил)[4-(4-пиридилметил)-фталазин-1-ила] и его солей с немедленным высвобождением и высоким содержанием лекарственного средства