RU2018134777A - Препарат и композиция для лечения злокачественных опухолей - Google Patents

Препарат и композиция для лечения злокачественных опухолей Download PDF

Info

Publication number
RU2018134777A
RU2018134777A RU2018134777A RU2018134777A RU2018134777A RU 2018134777 A RU2018134777 A RU 2018134777A RU 2018134777 A RU2018134777 A RU 2018134777A RU 2018134777 A RU2018134777 A RU 2018134777A RU 2018134777 A RU2018134777 A RU 2018134777A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
antitumor
cancer
combined preparation
Prior art date
Application number
RU2018134777A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018134777A3 (ru
RU2777595C2 (ru
Inventor
Акихиро МИУРА
Хироси СООТОМЕ
Original Assignee
Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2018134777A publication Critical patent/RU2018134777A/ru
Publication of RU2018134777A3 publication Critical patent/RU2018134777A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2777595C2 publication Critical patent/RU2777595C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/5025Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/337Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A61K31/7068Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A61K31/7068Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
    • A61K31/7072Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid having two oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. uridine, uridylic acid, thymidine, zidovudine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/243Platinum; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca

Claims (71)

1. Комбинированный препарат для лечения злокачественной опухоли, включающий соединение, представленное формулой (I)
Figure 00000001
,
или его соль,
где R1 является одинаковым или разным, и каждый представляет собой C1-C6 алкил;
X1 и X2 независимо представляют собой N или CH;
Y представляет собой группу, представленную формулой (A)
Figure 00000002
,
где двухвалентный фрагмент, представленный
Figure 00000003
,
представляет собой азотсодержащую C3-C10 гетероциклоалкиленовую группу,
группу, представленную формулой (B)
Figure 00000004
,
где двухвалентный фрагмент, представленный
Figure 00000005
,
представляет собой C3-C10 циклоалкиленовую группу, или
группу, представленную формулой (C)
Figure 00000006
,
где двухвалентный фрагмент, представленный
Figure 00000007
,
представляет собой C6-C12 ариленовую группу;
R2 представляет собой водород, C2-C6 алкинил, -C(=O)ORx, -C(=O)N(Rx)(Ry), гидрокси-C1-C6 алкил, ди(C1-C6 алкил)амино-C1-C6 алкил или C2-C9 гетероарил, необязательно имеющий R3; и
R3 представляет собой C1-C6 алкил или ди(C1-C6 алкил)амино-C1-C6 алкил;
Z представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6) или -C≡C-R7;
R4, R5 и R6 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой водород, галоген, C1-C6 алкил, необязательно имеющий R8, или группу, представленную формулой (D)
Figure 00000008
,
где одновалентный фрагмент, представленный
Figure 00000009
,
представляет собой азотсодержащую C3-C10 гетероциклоалкильную группу,
R7 представляет собой водород, C1-C6 алкил или гидрокси-C1-C6 алкил;
R8 представляет собой -ORx или -N(Rx)(Ry);
R9 представляет собой C1-C6 алкил, галоген или -ORx;
Rx и Ry являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой водород, C1-C6 алкил, C3-C10 циклоалкил, ди(C1-C6 алкил)амино-C1-C6 алкил или C1-C6 алкокси-C1-C6 алкил;
l равно целому числу от 0 до 3;
m равно целому числу от 1 до 3; и
n равно целому числу от 0 до 2, и
одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемую соль(и), выбранных из антиметаболита, алкалоидного противоопухолевого средства, лекарственного средства на основе платины, молекулярно-направленного лекарственного средства, противоопухолевого антибиотика и алкилирующего средства.
2. Комбинированный препарат по п. 1, отличающийся тем, что соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-он или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Комбинированный препарат по п. 1 или 2, отличающийся тем, что дополнительное соединение, обладающее противоопухолевым эффектом, или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой пиримидиновый антиметаболит, алкалоидное противоопухолевое средство, лекарственное средство на основе платины или молекулярно-направленное лекарственное средство.
4. Комбинированный препарат по п. 3, отличающийся тем, что пиримидиновый антиметаболит выбирают из группы, состоящей из 5-фторурацила, тегафур/гимерацил/отерацила калия, капецитабина и гемцитабина.
5. Комбинированный препарат по п. 3, при этом (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-он или его фармацевтически приемлемую соль вводят в количестве от 000,1 до 10 молей на моль пиримидинового антиметаболита.
6. Комбинированный препарат по п. 3, отличающийся тем, что алкалоидное противоопухолевое средство выбирают из группы, состоящей из паклитаксела, доцетаксела, иринотекана и винбластина.
7. Комбинированный препарат по п. 3, при этом (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-он или его фармацевтически приемлемую соль вводят в количестве от 0,01 до 200 молей на моль алкалоидного противоопухолевого средства.
8. Комбинированный препарат по п. 3, отличающийся тем, что лекарственное средство на основе платины выбирают из группы, состоящей из цисплатина, карбоплатина и оксалиплатина.
9. Комбинированный препарат по п. 3, при этом (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-он или его фармацевтически приемлемую соль вводят в количестве от 0,001 до 50 молей на моль лекарственного средства на основе платины.
10. Комбинированный препарат по п. 3, отличающийся тем, что молекулярно-направленное лекарственное средство выбирают из группы, состоящей из низкомолекулярного молекулярно-направленного лекарственного средства и молекулярно-направленного лекарственного средства на основе антитела.
11. Комбинированный препарат по п. 10, отличающийся тем, что молекулярно-направленное лекарственное средство на основе антитела выбирают из группы, состоящей из рамуцирумаба и бевацизумаба.
12. Комбинированный препарат по п. 10, при этом (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-он или его фармацевтически приемлемую соль вводят в количестве от 0,005 до 1 мг на мг молекулярно-направленного лекарственного средства на основе антитела.
13. Комбинированный препарат по п. 10, отличающийся тем, что низкомолекулярное молекулярно-направленное лекарственное средство выбирают из группы, состоящей из эверолимуса, MK2206 и транс-3-амино-1-метил-3-(4-(3-фенил-5H-имидазо[1,2-c]пиридо[3,4-e][1,3]оксазин-2-ил)фенил)циклобутанола.
14. Комбинированный препарат по п. 10, при этом (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-он или его фармацевтически приемлемую соль вводят в количестве от 1 до 1000 молей на моль низкомолекулярного молекулярно-направленного лекарственного средства.
15. Комбинированный препарат по п. 1 или 2, отличающийся тем, что дополнительное соединение, обладающее противоопухолевым эффектом, или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой антифолат.
16. Комбинированный препарат по п. 15, отличающийся тем, что антифолат представляет собой метотрексат.
17. Комбинированный препарат по п. 1 или 2, отличающийся тем, что дополнительное соединение, обладающее противоопухолевым эффектом, или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой алкилирующее средство.
18. Комбинированный препарат по любому из пп. 1-17, при этом соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, и дополнительное соединение, обладающее противоопухолевым эффектом, или его фармацевтически приемлемую соль вводят одновременно, раздельно или последовательно.
19. Комбинированный препарат по любому из пп. 1-18, при этом соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, и дополнительное соединение, обладающее противоопухолевым эффектом, или его фармацевтически приемлемую соль вводят одним и тем же путем введения или вводят разными путями введения.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль и одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемую соль(и), выбранных из антиметаболита, алкалоидного противоопухолевого средства, лекарственного средства на основе платины, молекулярно-направленного лекарственного средства, противоопухолевого антибиотика и алкилирующего средства.
21. Усилитель противоопухолевого эффекта для одного или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из антиметаболита, алкалоидного противоопухолевого средства, лекарственного средства на основе платины, молекулярно-направленного лекарственного средства, противоопухолевого антибиотика и алкилирующего средства, содержащий соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.
22. Противоопухолевое средство, содержащее соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, используемое в сочетании с одним или более дополнительными соединениями, обладающими противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой солью(солями), выбранными из антиметаболита, алкалоидного противоопухолевого средства, лекарственного средства на основе платины, молекулярно-направленного лекарственного средства, противоопухолевого антибиотика и алкилирующего средства.
23. Противоопухолевое средство, содержащее соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, предназначенное для лечения пациента с раком, получающего одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемую соль(и), выбранных из антиметаболита, алкалоидного противоопухолевого средства, лекарственного средства на основе платины, молекулярно-направленного лекарственного средства, противоопухолевого антибиотика и алкилирующего средства.
24. Применение соединения, представленного формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли в производстве усилителя противоопухолевого эффекта для одного или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из антиметаболита, алкалоидного противоопухолевого средства, лекарственного средства на основе платины, молекулярно-направленного лекарственного средства, противоопухолевого антибиотика и алкилирующего средства.
25. Применение соединения, представленного формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли для усиления противоопухолевого эффекта одного или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из антиметаболита, алкалоидного противоопухолевого средства, лекарственного средства на основе платины, молекулярно-направленного лекарственного средства, противоопухолевого антибиотика и алкилирующего средства.
26. Способ лечения опухоли, включающий введение соединения, представленного формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли и одного или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из антиметаболита, алкалоидного противоопухолевого средства, лекарственного средства на основе платины, молекулярно-направленного лекарственного средства, противоопухолевого антибиотика и алкилирующего средства, пациенту, который нуждается в этом.
27. Набор для лечения злокачественной опухоли, включающий соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль и одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемую соль(и), выбранных из антиметаболита, алкалоидного противоопухолевого средства, лекарственного средства на основе платины, молекулярно-направленного лекарственного средства, противоопухолевого антибиотика и алкилирующего средства.
28. Комбинированный препарат по любому из пп. 1-19, фармацевтическая композиция по п. 20, усилитель противоопухолевого эффекта по п. 21, противоопухолевое средство по п. 22 или 23, применение по п. 24 или 25, или способ по п. 26, при этом опухоль выбирают из группы, состоящей из рака легкого, рака пищевода, рака желудка, рака двенадцатиперстной кишки, рака печени, печеночно-клеточного рака, рака желчных протоков, рака поджелудочной железы, колоректального рака, рака молочной железы, рака тела матки, рака яичника, рака почки, рака мочевого пузыря, рака предстательной железы, опухоли яичка, рака щитовидной железы, опухоли костей или мягких тканей, лейкоза, злокачественной лимфомы, множественной миеломы, рака головы и шеи, опухоли головного мозга и рака кожи.
29. Комбинированный препарат по любому из пп. 1-19, фармацевтическая композиция по п. 20, усилитель противоопухолевого эффекта по п. 21, противоопухолевое средство по п. 22 или 23, применение по п. 24 или 25, или способ по п. 26, при этом опухоль выбирают из группы, состоящей из рака желудка, рака желчных протоков, рака тела матки, рака мочевого пузыря и опухоли головного мозга.
30. Комбинированный препарат по любому из пп. 1-19, фармацевтическая композиция по п. 20, усилитель противоопухолевого эффекта по п. 21, противоопухолевое средство по п. 22 или 23, применение по п. 24 или 25, или способ по п. 26, при этом опухоль представляет собой рак желудка, и дополнительное соединение, обладающее противоопухолевым эффектом, или его фармацевтически приемлемую соль выбирают из группы, состоящей из паклитаксела, доцетаксела, тегафур/гимерацил/отерацила калия, 5-фторурацила, гемцитабина, капецитабина, оксалиплатина, цисплатина и рамуцирумаба.
31. Комбинированный препарат по любому из пп. 1-19, фармацевтическая композиция по п. 20, усилитель противоопухолевого эффекта по п. 21, противоопухолевое средство по п. 22 или 23, применение по п. 24 или 25, или способ по п. 26, при этом опухоль представляет собой рак желчных протоков, и дополнительное соединение, обладающее противоопухолевым эффектом, или его фармацевтически приемлемую соль выбирают из группы, состоящей из гемцитабина и цисплатина.
32. Комбинированный препарат по любому из пп. 1-19, фармацевтическая композиция по п. 20, усилитель противоопухолевого эффекта по п. 21, противоопухолевое средство по п. 22 или 23, применение по п. 24 или 25, или способ по п. 26, при этом опухоль представляет собой рак мочевого пузыря, и дополнительное соединение, обладающее противоопухолевым эффектом, или его фармацевтически приемлемую соль выбирают из группы, состоящей из метотрексата, гемцитабина, паклитаксела, доцетаксела, винбластина, цисплатина, карбоплатина, доксорубицина и атезолизумаба.
33. Комбинированный препарат по любому из пп. 1-19, фармацевтическая композиция по п. 20, усилитель противоопухолевого эффекта по п. 21, противоопухолевое средство по п. 22 или 23, применение по п. 24 или 25, или способ по п. 26, при этом опухоль представляет собой опухоль головного мозга, и дополнительное соединение, обладающее противоопухолевым эффектом, или его фармацевтически приемлемую соль выбирают из группы, состоящей из иринотекана, бевацизумаба и темозоломида.
34. Комбинированный препарат по любому из пп. 1-19, фармацевтическая композиция по п. 20, усилитель противоопухолевого эффекта по п. 21, противоопухолевое средство по п. 22 или 23, применение по п. 24 или 25, или способ по п. 26, при этом опухоль представляет собой рак эндометрия, и дополнительное соединение, обладающее противоопухолевым эффектом, или его фармацевтически приемлемую соль выбирают из группы, состоящей из 5-фторурацила, гемцитабина, цисплатина, карбоплатина, паклитаксела, доксорубицина и циклофосфамида.
35. Комбинированный препарат по любому из пп. 1-19, фармацевтическая композиция по п. 20, усилитель противоопухолевого эффекта по п. 21, противоопухолевое средство по п. 22 или 23, применение по п. 24 или 25, или способ по п. 26, при этом в опухоли, подлежащей лечению, FGFR является мутантным.
36. Комбинированный препарат по любому из пп. 1-19, фармацевтическая композиция по п. 20, усилитель противоопухолевого эффекта по п. 21, противоопухолевое средство по п. 22 или 23, применение по п. 24 или 25, или способ по п. 26, при этом опухоль, подлежащая лечению, имеет устойчивость к дополнительному соединению, обладающему противоопухолевым эффектом.
RU2018134777A 2016-03-04 2017-03-03 Препарат и композиция для лечения злокачественных опухолей RU2777595C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2016042662 2016-03-04
JP2016-042662 2016-03-04
PCT/JP2017/008599 WO2017150725A1 (ja) 2016-03-04 2017-03-03 悪性腫瘍治療用製剤及び組成物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018134777A true RU2018134777A (ru) 2020-04-06
RU2018134777A3 RU2018134777A3 (ru) 2020-06-01
RU2777595C2 RU2777595C2 (ru) 2022-08-08

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
TW201733590A (zh) 2017-10-01
JP2022024025A (ja) 2022-02-08
JPWO2017150725A1 (ja) 2019-01-17
TWI782906B (zh) 2022-11-11
AU2017226389A2 (en) 2018-11-08
EP3424505A1 (en) 2019-01-09
US11975002B2 (en) 2024-05-07
RU2018134777A3 (ru) 2020-06-01
KR20220110859A (ko) 2022-08-09
AU2017226389A1 (en) 2018-10-25
AU2017226389B2 (en) 2023-02-02
US20200281927A1 (en) 2020-09-10
WO2017150725A1 (ja) 2017-09-08
EP3424505A4 (en) 2019-10-16
MA43807A (fr) 2018-11-28
KR20180118719A (ko) 2018-10-31
KR20240014585A (ko) 2024-02-01
JP7085985B2 (ja) 2022-06-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7085985B2 (ja) 悪性腫瘍治療用製剤及び組成物
CN106860870B (zh) 抗肿瘤生物碱的联合治疗
JP2014512356A5 (ru)
RU2426539C2 (ru) Способы лечения устойчивого к лекарственным средствам рака
ES2933266T3 (es) Administración de múltiples bolos de [6R] MTHF en una quimioterapia basada en 5-fluorouracilo
US11883404B2 (en) Preparation and composition for treatment of malignant tumors
ES2702911T3 (es) Agente antitumoral que incluye una baja dosis de clorhidrato de irinotecán hidratado
RU2007126978A (ru) Комбинации терапевтических агентов для лечения рака
ZA200509600B (en) Combined use of ecteinascidin-743 and platinum antineoplastic compounds
ES2946472T3 (es) Agente antitumoral y potenciador del efecto antitumoral
TW201107327A (en) Therapeutic combination comprising a PLK1 inhibitor and an antineoplastic agent
JP2019513812A5 (ru)
PT2754441E (pt) Composição para a prevenção e tratamento de cancro do pulmão de não pequenas células, contendo derivados de pirazino-triazina
JP5976923B2 (ja) イリノテカン塩酸塩水和物を含有する抗腫瘍剤
JPWO2020111234A1 (ja) 組み合わせ医薬として用いられるezh1/2二重阻害剤を含有する医薬組成物
KR101964169B1 (ko) 항종양성 백금 착체를 함유하는 항종양제 및 항종양 효과 증강제
JP2014034531A (ja) Hsp90阻害剤とゲムシタビンの組み合わせ
TWI837231B (zh) 含有ezh1/2雙重抑制劑之醫藥組合及其用途
ES2703739T3 (es) Combinación terapéutica que comprende un inhibidor aurora cinasa y un agente antineoplásico
JP2018526377A5 (ru)
Yüksel et al. Can peritoneal carcinomatosis of colorectal origin be treated with oral everolimus alone or in combination with capecitabine? Preliminary results
JP2015199678A (ja) ラパチニブトシル酸塩水和物を含有する抗腫瘍剤及び抗腫瘍効果増強剤
RU2022100667A (ru) Новое фосфатэфирное соединение, имеющее пирролопиримидиновый скелет, или его фармацевтически приемлемая соль
Govind Babu et al. Adjuvant and Neoadjuvant Therapy for Colorectal Cancers
NZ740252B2 (en) Antitumor agent including low-dose irinotecan hydrochloride hydrate