RU2015137978A - Способы ингибирования лейкотриен- а4-гидролазы - Google Patents

Способы ингибирования лейкотриен- а4-гидролазы Download PDF

Info

Publication number
RU2015137978A
RU2015137978A RU2015137978A RU2015137978A RU2015137978A RU 2015137978 A RU2015137978 A RU 2015137978A RU 2015137978 A RU2015137978 A RU 2015137978A RU 2015137978 A RU2015137978 A RU 2015137978A RU 2015137978 A RU2015137978 A RU 2015137978A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
condition
compound
composition according
administered
Prior art date
Application number
RU2015137978A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2686101C2 (ru
RU2015137978A3 (ru
Inventor
Эрик Б. СПРИНГМЕН
Маргарет МакКренн ПЬЮ
Лопа БАТТ
Ральф ГРОССВАЛЬД
Original Assignee
Селтакссис, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Селтакссис, Инк. filed Critical Селтакссис, Инк.
Publication of RU2015137978A publication Critical patent/RU2015137978A/ru
Publication of RU2015137978A3 publication Critical patent/RU2015137978A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2686101C2 publication Critical patent/RU2686101C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4995—Pyrazines or piperazines forming part of bridged ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/504—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines forming part of bridged ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/12—Mucolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Claims (47)

1. Способ лечения состояния, поддающегося облегчению путем ингибирования активности лейкотриен-А4-гидролазы у пациента-человека, включающий введение указанному пациенту-человеку соединения, представляющего собой 4-{[(1S,4S)-5-({4-[4-оксазол-2-илфенокси]фенил}метил)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан-2-ил]метил}бензойную кислоту, в дозе примерно 100 мг или менее, при этом указанное соединение вводят перорально.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 1 мг до примерно 100 мг.
3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 1 мг до примерно 75 мг.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 1 мг до примерно 50 мг.
5. Способ по п. 4, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 1 мг до примерно 30 мг.
6. Способ по п. 5, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 5 мг до примерно 25 мг.
7. Способ по п. 6, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе от примерно 5 мг до примерно 15 мг.
8. Способ по п. 7, отличающийся тем, что указанное соединение вводят в дозе, составляющей примерно 5 мг.
9. Способ по любому из пп. 1-8, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой хроническое состояние.
10. Способ по любому из пп. 1-8, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой неотложное состояние.
11. Способ по любому из пп. 1-8, отличающийся тем, что пациент-человек представляет собой пациента детского возраста.
12. Способ по любому из пп. 1-8, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой воспалительное состояние или аутоиммунное заболевание.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой воспаление легких или воспаление дыхательных путей.
14. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из группы, состоящей из кистозного фиброза, идиопатического легочного фиброза и интерстициального заболевания легких, ассоциированного с системным склерозом.
15. Способ по п. 9, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из группы, состоящей из атеросклероза, остеоартрита, болезни Альцгеймера, остеопороза и диабета II типа.
16. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанное состояние выбрано из группы, состоящей из аллергического ринита, угревой сыпи и гингивита.
17. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из острого или хронического воспаления, анафилактических реакций, аллергических реакций, аллергического контактного дерматита, аллергического ринита, ирритантного контактного дерматита химической и неспецифической природы, крапивницы, атопического дерматита, псориаза, свищей, ассоциированных с болезнью Крона, воспаления илеоанального кармана, септического или эндотоксического шока, геморрагического шока, шокоподобных синдромов, синдромов повышенной проницаемости капилляров, вызванных иммунотерапией рака, острого респираторного дистресс-синдрома, травматического шока, иммуноопосредованной и патоген-индуцированной пневмонии, иммунокомплексного повреждения легких и хронической обструктивной болезни легких, воспалительных заболеваний кишечника, язв желудочно-кишечного тракта, заболеваний, ассоциированных с ишемически-реперфузионным повреждением, иммунокомплексного гломерулонефрита, аутоиммунных заболеваний, острого и хронического отторжения трансплантатов органов, артериосклероза и фиброза трансплантатов, сердечно-сосудистых заболеваний, осложнений диабета, заболеваний глаз, нейродегенеративных расстройств, воспалительной и нейропатической боли, включая суставную боль, заболеваний пародонта, включая гингивит, ушных инфекций, мигрени, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и раковых заболеваний.
18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой рак.
19. Способ по п. 18, отличающийся тем, что указанный рак выбран из группы, состоящей из лейкоза, лимфомы, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака легкого, злокачественной меланомы, карциномы почки, опухолей головы и шеи и рака толстой и прямой кишки.
20. Способ по любому из пп. 1-8 и 13-19, отличающийся тем, что указанное соединение вводят совместно с по меньшей мере одним дополнительным терапевтическим агентом.
21. Способ по п. 20, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой рак, и указанный по меньшей мере один дополнительный терапевтический агент представляет собой химиотерапевтическое лекарственное средство.
22. Способ по п. 20, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких.
23. Способ по п. 22, отличающийся тем, что указанный по меньшей мере один дополнительный терапевтический агент представляет собой бронхолитическое средство.
24. Способ по п. 22, отличающийся тем, что указанный дополнительный терапевтический агент выбран из группы, состоящей из бета-агониста, антихолинергического средства, глюкокортикоида или их комбинации.
25. Способ по п. 20, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой кистозный фиброз.
26. Способ по п. 25, отличающийся тем, что указанный дополнительный терапевтический агент представляет собой антибиотик, муколитическое средство, препарат фермента поджелудочной железы для заместительной терапии или их комбинацию.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, представляющее собой 4-[[(1S,4S)-5-[[4-[4-(2-оксазолил)фенокси]бензил]метил]-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]метил]бензойную кислоту, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество, при этом количество указанного соединения, присутствующего в композиции, составляет примерно 100 мг или менее, и при этом указанная композиция представляет собой лекарственную форму для перорального введения.
28. Фармацевтическая композиция по п. 27, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 1 мг до примерно 100 мг.
29. Фармацевтическая композиция по п. 28, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 1 мг до примерно 75 мг.
30. Фармацевтическая композиция по п. 29, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 1 мг до примерно 50 мг.
31. Фармацевтическая композиция по п. 30, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 1 мг до примерно 30 мг.
32. Фармацевтическая композиция по п. 31, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 5 мг до примерно 25 мг.
33. Фармацевтическая композиция по п. 32, отличающаяся тем, что указанное количество составляет от примерно 5 мг до примерно 15 мг.
34. Фармацевтическая композиция по п. 33, отличающаяся тем, что указанное количество составляет примерно 5 мг.
35. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 27-34, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой твердое вещество.
36. Фармацевтическая композиция по п. 35, отличающаяся тем, что указанное твердое вещество измельчено.
37. Фармацевтическая композиция по п. 35, отличающаяся тем, что указанное твердое вещество имеет монодисперсное распределение частиц по размерам, имеющее D90 примерно 50 мкм или менее.
38. Фармацевтическая композиция по п. 37, отличающаяся тем, что указанное монодисперсное распределение частиц по размерам имеет D90 примерно 15 мкм или менее.
39. Фармацевтическая композиция по п. 38, отличающаяся тем, что указанное монодисперсное распределение частиц по размерам имеет D90 от 10 до 15 мкм.
40. Фармацевтическая композиция по п. 35, отличающаяся тем, что указанное твердое вещество является аморфным или кристаллическим.
41. Фармацевтическая композиция по п. 40, отличающаяся тем, что указанное твердое вещество является кристаллическим.
42. Фармацевтическая композиция по п. 35, отличающаяся тем, что указанное твердое вещество является порошкообразным.
43. Фармацевтическая композиция по п. 42, отличающаяся тем, что указанное вспомогательное вещество выбрано из группы, состоящей из носителя, эмульгатора, разрыхлителей, смазывающего вещества, вещества, способствующего скольжению, или вещества, повышающего текучесть, или любой их комбинации.
44. Фармацевтическая композиция по п. 43, содержащая лактозу, метилцеллюлозу, кросповидон и стеарат магния.
45. Фармацевтическая композиция по п. 44, содержащая маннит, метилцеллюлозу, кроскармеллозу и стеарат магния.
46. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 44 или 45, дополнительно содержащая вещество, способствующее скольжению, или вещество, повышающее текучесть.
47. Фармацевтическая композиция по п. 46, отличающаяся тем, что указанное вещество, способствующее скольжению, или вещество, повышающее текучесть, представляет собой диоксид кремния.
RU2015137978A 2013-03-12 2014-03-11 Способы ингибирования лейкотриен- а4-гидролазы RU2686101C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361776981P 2013-03-12 2013-03-12
US61/776,981 2013-03-12
PCT/US2014/023138 WO2014164658A1 (en) 2013-03-12 2014-03-11 Methods of inhibiting leukotriene a4 hydrolase

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2015137978A true RU2015137978A (ru) 2017-04-13
RU2015137978A3 RU2015137978A3 (ru) 2018-03-21
RU2686101C2 RU2686101C2 (ru) 2019-04-24

Family

ID=51658933

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015137978A RU2686101C2 (ru) 2013-03-12 2014-03-11 Способы ингибирования лейкотриен- а4-гидролазы

Country Status (8)

Country Link
US (3) US9820974B2 (ru)
EP (1) EP2968359B1 (ru)
JP (1) JP6527851B2 (ru)
AU (1) AU2014249168B2 (ru)
CA (1) CA2905340C (ru)
ES (1) ES2864862T3 (ru)
RU (1) RU2686101C2 (ru)
WO (1) WO2014164658A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2696559C2 (ru) * 2013-03-14 2019-08-05 Селтакссис, Инк. Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2864862T3 (es) * 2013-03-12 2021-10-14 Celltaxis Llc Métodos de inhibición de la leucotrieno A4 hidrolasa
CA2906086A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Celtaxsys, Inc. Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
WO2014152518A2 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Celtaxsys, Inc. Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
AU2019271122A1 (en) * 2018-05-15 2020-11-12 Alkahest, Inc. Treatment of aging-associated disease with modulators of leukotriene A4 hydrolase
EP3801559A4 (en) 2018-05-31 2022-03-02 Celltaxis, LLC METHOD FOR REDUCING LUNG EXACERBATIONS IN PATIENTS SUFFERING FROM RESPIRATORY DISEASE
EP3908279A1 (en) 2019-01-11 2021-11-17 Novartis AG Lta4h inhibitors for the treatment of hidradenitis suppurativa
TW202122078A (zh) 2019-09-06 2021-06-16 瑞士商諾華公司 使用lta4h抑制劑治療肝臟疾病之方法
AU2021325431B2 (en) 2020-08-14 2024-01-18 Novartis Ag Heteroaryl substituted spiropiperidinyl derivatives and pharmaceutical uses thereof
CA3221177A1 (en) 2021-11-01 2023-05-04 Meghan Kerrisk Campbell Benzodioxane modulators of leukotriene a4 hydrolase (lta4h) for prevention and treatment of aging-associated diseases
WO2023107608A2 (en) * 2021-12-09 2023-06-15 Celltaxis, Llc Methods of treating lymphedema

Family Cites Families (85)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL6815872A (ru) 1967-11-22 1969-05-27
JPS5614663B2 (ru) 1971-08-21 1981-04-06
US4582833A (en) 1984-04-16 1986-04-15 American Cyanamid Company 2-(substituted-1-piperazinyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines
US4576943A (en) 1984-10-09 1986-03-18 American Cyanamid Company Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines
US5308852A (en) 1992-06-29 1994-05-03 Merck Frosst Canada, Inc. Heteroarylnaphthalenes as inhibitors of leukotriene biosynthesis
US6506876B1 (en) 1994-10-11 2003-01-14 G.D. Searle & Co. LTA4 hydrolase inhibitor pharmaceutical compositions and methods of use
WO1997029774A1 (en) 1996-02-13 1997-08-21 G.D. Searle & Co. Combinations, having immunosuppressive effects, containing a cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene a4 hydrolase inhibitor
US5952349A (en) 1996-07-10 1999-09-14 Schering Corporation Muscarinic antagonists for treating memory loss
AU4054197A (en) 1996-08-14 1998-03-06 Warner-Lambert Company 2-phenyl benzimidazole derivatives as mcp-1 antagonists
US6309561B1 (en) 1997-12-24 2001-10-30 3M Innovative Properties Company Liquid crystal compounds having a chiral fluorinated terminal portion
US6380203B1 (en) 1998-01-14 2002-04-30 Merck & Co., Inc. Angiogenesis inhibitors
GB9815880D0 (en) 1998-07-21 1998-09-16 Pfizer Ltd Heterocycles
GB9919776D0 (en) 1998-08-31 1999-10-27 Zeneca Ltd Compoujnds
AR023659A1 (es) 1998-09-18 2002-09-04 Vertex Pharma Un compuesto inhibidor de p38, una composicion farmaceutica que lo comprende y el uso de dicha composicion en el tratamiento y prevencion de estados patologicos
US6699873B1 (en) 1999-08-04 2004-03-02 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
US6924313B1 (en) 1999-09-23 2005-08-02 Pfizer Inc. Substituted tertiary-heteroalkylamines useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity
EP1255735A2 (en) 2000-02-03 2002-11-13 Eli Lilly And Company Pyridine derivatives as potentiators of glutamate receptors
US6451798B2 (en) 2000-02-22 2002-09-17 Cv Therapeutics, Inc. Substituted alkyl piperazine derivatives
US6552023B2 (en) 2000-02-22 2003-04-22 Cv Therapeutics, Inc. Aralkyl substituted piperazine compounds
JP2001354657A (ja) 2000-06-09 2001-12-25 Sds Biotech:Kk 置換ピペラジン誘導体及び農園芸用殺菌剤
US6875483B2 (en) 2000-07-06 2005-04-05 Fuji Photo Film Co., Ltd. Liquid crystal composition comprising liquid crystal molecules and alignment promoter
WO2002064211A1 (en) 2001-02-09 2002-08-22 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
CA2439415C (en) 2001-03-02 2011-09-20 Merck Frosst Canada & Co. Cathepsin cysteine protease inhibitors
AUPR362001A0 (en) 2001-03-08 2001-04-05 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New compound
FR2826011B1 (fr) 2001-06-14 2004-12-10 Oreal Nouveaux derives de la 7-oxo-dhea et utilisation cosmetique
SE0102616D0 (sv) 2001-07-25 2001-07-25 Astrazeneca Ab Novel compounds
EP1435946B8 (en) 2001-09-14 2013-12-18 Amgen Inc. Linked biaryl compounds
AU2002363236A1 (en) 2001-10-30 2003-05-12 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Compounds, pharmaceutical compositions and methods of use therefor
SI1556045T1 (sl) 2002-10-04 2007-02-28 Ucb Sa Derivati 4-aminopiperidina, postopek izdelave in uporaba v medicini
WO2005027886A2 (en) 2003-09-17 2005-03-31 Decode Genetics Ehf. Methods of preventing or treating recurrence of myocardial infarction
CA2502359A1 (en) 2002-10-17 2004-04-29 Decode Genetics Ehf. Susceptibility gene for myocardial infarction
US7851486B2 (en) 2002-10-17 2010-12-14 Decode Genetics Ehf. Susceptibility gene for myocardial infarction, stroke, and PAOD; methods of treatment
US20040198777A1 (en) 2002-12-20 2004-10-07 Mitokor, Inc. Ligands of adenine nucleotide translocase (ANT) and compositions and methods related thereto
WO2004089410A1 (ja) 2003-04-03 2004-10-21 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. 神経因性疼痛の予防及び／または治療剤
WO2004099164A1 (en) 2003-05-02 2004-11-18 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted diphenyl isoxazoles, pyrazoles and oxadiazoles useful for treating hcv infection
JP2005008581A (ja) 2003-06-20 2005-01-13 Kissei Pharmaceut Co Ltd 新規なピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
DE602004016002D1 (de) 2003-07-28 2008-10-02 Janssen Pharmaceutica Nv Benzimidazol-, benzothiazol- und benzoxazolderivate und deren verwendung als lta4h-modulatoren
EP1669348A4 (en) 2003-09-30 2009-03-11 Eisai R&D Man Co Ltd NEW ANTIPILIC AGENT CONTAINING A HETEROCYCLIC COMPOUND
GB0326632D0 (en) * 2003-11-14 2003-12-17 Jagotec Ag Dry powder formulations
DE10356579A1 (de) 2003-12-04 2005-07-07 Merck Patent Gmbh Aminderivate
SE0303480D0 (sv) 2003-12-19 2003-12-19 Biovitrum Ab Benzofuranes
US7597897B2 (en) * 2003-12-30 2009-10-06 3M Innovative Properties Company Medicinal compositions and method for the preparation thereof
DE602005015682D1 (de) 2004-02-04 2009-09-10 Neurosearch As Dimere azacyclische verbindungen und deren verwendung
WO2006033795A2 (en) 2004-09-17 2006-03-30 Wyeth Substituted pyrazolo [1, 5-a] pyrimidines for inhibiting abnormal cell growth
CN101128196B (zh) * 2005-03-16 2013-01-02 Meda制药有限及两合公司 用于治疗呼吸***疾病的抗胆碱能药和白三烯受体拮抗剂的组合
EA200702128A1 (ru) 2005-03-31 2008-04-28 Янссен Фармацевтика Н.В. Фенильные и пиридильные модуляторы lta4h
GB0514018D0 (en) 2005-07-07 2005-08-17 Ionix Pharmaceuticals Ltd Chemical compounds
US20070078263A1 (en) 2005-09-21 2007-04-05 Decode Chemistry, Inc. Biaryl substituted heterocycle inhibitors of lta4h for treating inflammation
CN1947717B (zh) 2005-10-14 2012-09-26 卓敏 选择性抑制腺苷酸环化酶1的化合物在制备用于治疗神经性疼痛和炎性疼痛的药物中的应用
DE102005049954A1 (de) 2005-10-19 2007-05-31 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
ES2614090T3 (es) 2005-12-29 2017-05-29 Celtaxsys, Inc. Derivados de diamina como inhibidores de leucotrieno A4 hidrolasa
WO2007095124A2 (en) 2006-02-10 2007-08-23 Transtech Pharma, Inc. Benzazole derivatives, compositions, and methods of use as aurora kinase inhibitors
WO2008016131A1 (fr) 2006-08-04 2008-02-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited Composé hétérocyclique à cycles fusionnés
KR101172940B1 (ko) 2006-10-19 2012-08-10 에프. 호프만-라 로슈 아게 트레이스 아민 관련 수용체에 대해 친화도를 갖는 아미노메틸-2-이미다졸
KR101462891B1 (ko) 2006-12-14 2014-11-19 얀센 파마슈티카 엔.브이. 피페라지닐 및 디아제파닐 벤즈아미드 유도체의 제조 방법
FR2911138B1 (fr) 2007-01-05 2009-02-20 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de n, n'-2,4-dianilinopyrimidines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
FR2911140B1 (fr) 2007-01-05 2009-02-20 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de 2-anilino 4-heteroaryle pyrimides, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
FR2911139A1 (fr) 2007-01-05 2008-07-11 Sanofi Aventis Sa Nouveaux derives de phenyl-(4-phenyl-pyrimidin-2-yl)amines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
CA2691662A1 (en) 2007-07-02 2009-01-08 F. Hoffmann-La Roche Ag Imidazole derivatives as ccr2 receptor antagonists
AR068498A1 (es) * 2007-09-27 2009-11-18 Merck & Co Inc Compuestos de oxadiazol para inhibicion de biosintesis de leucotrienos
EA201000958A1 (ru) 2007-12-12 2010-12-30 Астразенека Аб Пептидилнитрилы и их применение в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы i
JP2011513273A (ja) 2008-02-26 2011-04-28 ノバルティス アーゲー Ｃｘｃｒ２の阻害剤としての複素環系化合物
FR2928070A1 (fr) 2008-02-27 2009-09-04 Sumitomo Chemical Co Composition agricole, utilisation d'un compose pour sa production et procede pour matriser ou prevenir les maladies des plantes.
US20100029657A1 (en) 2008-02-29 2010-02-04 Wyeth Bridged, Bicyclic Heterocyclic or Spiro Bicyclic Heterocyclic Derivatives of Pyrazolo[1, 5-A]Pyrimidines, Methods for Preparation and Uses Thereof
US7939527B2 (en) 2008-04-11 2011-05-10 Janssen Pharmaceutica Nv Thiazolopyridin-2-yloxy-phenyl and thiazolopyrazin-2-yloxy-phenyl amines as modulators of leukotriene A4 hydrolase
EP2110374A1 (en) 2008-04-18 2009-10-21 Merck Sante Benzofurane, benzothiophene, benzothiazol derivatives as FXR modulators
WO2010011912A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Trpv4 antagonists
CA2733440C (en) * 2008-08-07 2016-06-28 Pulmagen Therapeutics (Inflammation) Limited Respiratory disease treatment
MX2011010620A (es) * 2009-04-09 2012-01-20 Alkermes Pharma Ireland Ltd Composicion de suministro de farmaco.
CN102030700B (zh) 2009-09-30 2016-06-01 中国医学科学院药物研究所 苯甲酰胺基羧酸类化合物及其制法和药物用途
EP2493852B1 (en) 2009-10-30 2014-04-09 Janssen Pharmaceutica NV 4-substituted-2-phenoxy-phenylamine delta opioid receptor modulators
SG181109A1 (en) 2009-12-07 2012-07-30 Targacept Inc 3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptanes as neuronal nicotinic acetylcholine receptor ligands
CA2806341C (en) 2010-07-29 2020-03-24 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Ampk-activating heterocyclic compounds and methods for using the same
US8609669B2 (en) 2010-11-16 2013-12-17 Abbvie Inc. Potassium channel modulators
MX355309B (es) 2011-03-14 2018-04-16 Boehringer Ingelheim Int Inhibidores de benzodioxano de la produccion de leucotrieno.
CA2829993A1 (en) 2011-03-15 2012-09-20 Rib-X Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial agents
CN104302310A (zh) * 2011-04-12 2015-01-21 莫伊莱麦屈克斯公司 用于预防或治疗以成纤维细胞异常增殖及细胞外基质沉积为特征的疾病、病状或病程的组合物和方法
MX2013013731A (es) 2011-05-23 2014-02-27 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de acido picolaminado-propanoico como antagonistas del receptor de glucagon.
CN103159742B (zh) 2011-12-16 2015-08-12 北京韩美药品有限公司 5-氯嘧啶类化合物及其作为egfr酪氨酸激酶抑制剂的应用
US9006235B2 (en) 2012-03-06 2015-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US9233089B2 (en) 2012-03-23 2016-01-12 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Treatment of pulmonary hypertension with leukotriene inhibitors
ES2864862T3 (es) * 2013-03-12 2021-10-14 Celltaxis Llc Métodos de inhibición de la leucotrieno A4 hidrolasa
RU2696559C2 (ru) 2013-03-14 2019-08-05 Селтакссис, Инк. Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы
WO2014152518A2 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Celtaxsys, Inc. Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
CA2906086A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Celtaxsys, Inc. Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2696559C2 (ru) * 2013-03-14 2019-08-05 Селтакссис, Инк. Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы

Also Published As

Publication number Publication date
JP2016512517A (ja) 2016-04-28
JP6527851B2 (ja) 2019-06-05
US20160067226A1 (en) 2016-03-10
US10350197B2 (en) 2019-07-16
CA2905340A1 (en) 2014-10-09
EP2968359A4 (en) 2016-11-23
US20200138791A1 (en) 2020-05-07
RU2686101C2 (ru) 2019-04-24
AU2014249168B2 (en) 2018-07-12
RU2015137978A3 (ru) 2018-03-21
EP2968359B1 (en) 2021-01-20
US20180117014A1 (en) 2018-05-03
ES2864862T3 (es) 2021-10-14
US9820974B2 (en) 2017-11-21
US10898471B2 (en) 2021-01-26
EP2968359A1 (en) 2016-01-20
CA2905340C (en) 2022-05-31
WO2014164658A1 (en) 2014-10-09
AU2014249168A1 (en) 2015-10-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015137978A (ru) Способы ингибирования лейкотриен- а4-гидролазы
JP2016512517A5 (ru)
JP6324569B2 (ja) 免疫抑制製剤
CN107567437B (zh) 5-氨基-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮钠盐的晶形、含其的药物制剂及其生产方法
KR101455548B1 (ko) 비정형 항정신병약 및 taar1 작용제를 포함하는 조합물
JP6060081B2 (ja) Ｄｇａｔ１インヒビターを含有する医薬組成物
US8450316B2 (en) Niacin mimetics, and methods of use thereof
ES2695099T3 (es) Formulaciones farmacéuticas
EA006777B1 (ru) Фармацевтические композиции адсорбатов аморфного лекарственного средства
JP2006510603A (ja) Ｒ−非ステロイド性抗炎症薬エステル及びそれらの使用
JP2018531288A5 (ru)
CN104013617A (zh) 一种含有依折麦布和阿托伐他汀钙的组合物及其制备方法
JP2018531288A6 (ja) ピリミジン組成物、超高純度組成物およびその塩、それを作成する方法、ならびにヒスタミンｈ４受容体（ｈ４）によって媒介される疾患および状態を治療するためにそれを用いる方法
CN104825407A (zh) 一种依折麦布片剂
RU2712187C2 (ru) Фармацевтические композиции и их применение
JP2020506905A (ja) （ｒ）−ｎ−（（４−メトキシ−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−２−メチル−１−（１−（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）エチル）−１ｈ−インドール−３−カルボキサミド固体分散液
JP2022506062A (ja) 置換されたインダンを含む固体分散体及び医薬組成物並びにそれの製造方法及び使用
CN107865871B (zh) 一种替吉奥组合物及其制备方法
TW202320759A (zh) 一種rock2抑制劑的奈米晶製劑及其製備方法
JP6018334B2 (ja) 固形医薬組成物
TW202308636A (zh) 藥用組合物、其製備方法及用途
JP2021070659A (ja) アビラテロン酢酸エステル含有製剤

Legal Events

Date Code Title Description
HE4A Change of address of a patent owner

Effective date: 20190805

PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20210830