RU2015135824A - Бициклические соединения пиримидона в качестве ингибиторов lp-pla2 - Google Patents
Бициклические соединения пиримидона в качестве ингибиторов lp-pla2 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015135824A RU2015135824A RU2015135824A RU2015135824A RU2015135824A RU 2015135824 A RU2015135824 A RU 2015135824A RU 2015135824 A RU2015135824 A RU 2015135824A RU 2015135824 A RU2015135824 A RU 2015135824A RU 2015135824 A RU2015135824 A RU 2015135824A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- formula
- individual
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Epidemiology (AREA)
Claims (27)
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль,
где R1 представляет собой Н или СН3;
R2 представляет собой Н или C1-3алкил;
R3 представляет собой атом галогена, CN или Н;
Ra представляет собой Н или D;
R4 представляет собой Н, F или CN;
R5 выбран из группы, состоящей из атома галогена, Н, CN и -O-R8,
где R8 выбран из группы, состоящей из С1-3алкила, С4-6циклоалкила, фенила, пиридинила и пиримидинила, где фенил, пиридинил или пиримидинил является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из атома галогена или CF3, и
R6 и R7 каждый независимо представляет собой Н или F.
2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой Н.
3. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1 или 2, где R2 представляет собой СН3 или С2Н5.
4. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где Ra представляет собой Н.
5. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R3 представляет собой F.
6. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R4 представляет собой F.
7. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R5 представляет собой F или Н.
8. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R5 представляет собой -O-R8, где R8 представляет собой пиримидинил или пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из F или CF3.
9. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R5 представляет собой -O-R8, где R8 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из F или CF3.
10. Соединение формулы (I) по п. 1, которое представляет собой соединение любого из примеров 1-153, его форму свободного основания, форму свободной кислоты или фармацевтически приемлемую соль.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-10 и один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.
12. Способ лечения нейродегенеративного заболевания у нуждающегося в этом индивидуума, включающий введение индивидууму терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-10.
13. Способ по п. 12, где нейродегенеративное заболевание представляет собой болезнь Альцгеймера.
14. Способ лечения атеросклероза у нуждающегося в этом индивидуума, включающий введение индивидууму терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-10.
15. Способ по любому из пп. 12-14, где индивидуум представляет собой человека.
16. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-10 в производстве лекарственного средства для лечения заболевания по любому из пп. 12-15.
17. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1 для применения для лечения по любому из пп. 12-15.
18. Соединение или их фармацевтически приемлемая соль по п. 1 для применения в терапии.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CNPCT/CN2013/070977 | 2013-01-25 | ||
CN2013070977 | 2013-01-25 | ||
PCT/CN2014/071206 WO2014114249A1 (en) | 2013-01-25 | 2014-01-23 | Bicyclic pyrimidone compounds as inhibitors of lp-pla2 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2015135824A true RU2015135824A (ru) | 2017-03-03 |
Family
ID=51226939
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015135824A RU2015135824A (ru) | 2013-01-25 | 2014-01-23 | Бициклические соединения пиримидона в качестве ингибиторов lp-pla2 |
Country Status (9)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20150344485A1 (ru) |
EP (1) | EP2948456A4 (ru) |
JP (1) | JP2016505053A (ru) |
KR (1) | KR20150108896A (ru) |
AU (1) | AU2014210260B2 (ru) |
BR (1) | BR112015017397A2 (ru) |
CA (1) | CA2899143A1 (ru) |
RU (1) | RU2015135824A (ru) |
WO (1) | WO2014114249A1 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2690190C2 (ru) * | 2014-07-22 | 2019-05-31 | Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед | Соединения |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105777653A (zh) * | 2014-12-26 | 2016-07-20 | 中国科学院上海药物研究所 | 用作Lp-PLA2抑制剂的嘧啶酮类化合物及其药物组合物 |
CN106188063A (zh) * | 2015-05-08 | 2016-12-07 | 中国科学院上海药物研究所 | 用作Lp-PLA2抑制剂的双环类化合物、其制备方法及医药用途 |
CN105001098B (zh) * | 2015-07-26 | 2016-09-14 | 嵊州市油脂化工有限公司 | 一种3(r)/(s)-氨基-1-丁醇的制备方法 |
CN110683960A (zh) * | 2019-08-22 | 2020-01-14 | 台州达辰药业有限公司 | 一种(r)-3-氨基丁醇的合成方法 |
CN112574221B (zh) * | 2019-09-30 | 2022-03-04 | 上海纽思克生物科技有限公司 | 四环嘧啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途 |
Family Cites Families (44)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB9421816D0 (en) | 1994-10-29 | 1994-12-14 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
AP9701007A0 (en) | 1994-12-22 | 1997-07-31 | Smithkline Beecham Plc | Substituted azetidin-2-ones for treatment of atherosclerosis. |
CH690264A5 (fr) | 1995-06-30 | 2000-06-30 | Symphar Sa | Dérivés aminophosphonates substitués, leur procédé de préparation et leur utilisation pour la préparation de compositions pharmaceutiques. |
CA2225627A1 (en) | 1995-07-01 | 1997-01-23 | Deirdre Mary Bernadette Hickey | Azetidinone derivatives for the treatment of atherosclerosis |
JP2002515728A (ja) | 1995-09-29 | 2002-05-28 | スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー | 新規用途 |
EP0869943A1 (en) | 1995-12-08 | 1998-10-14 | Smithkline Beecham Plc | Monocyclic beta-lactame derivatives for treatment of atherosclerosis |
JP2000505063A (ja) | 1995-12-08 | 2000-04-25 | スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー | アテローム性動脈硬化症の治療のためのアゼチジノン化合物 |
GB9608649D0 (en) | 1996-04-26 | 1996-07-03 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
HUP9901359A3 (en) | 1996-04-26 | 2000-03-28 | Smithkline Beecham Plc | Azetidinone derivatives for the treatment of atherosclerosis, process for their producing and pharmaceutical compositions containing them |
GB9626536D0 (en) | 1996-12-20 | 1997-02-05 | Symphar Sa | Novel compounds |
GB9626616D0 (en) | 1996-12-20 | 1997-02-05 | Symphar Sa | Novel compounds |
GB9626615D0 (en) | 1996-12-20 | 1997-02-05 | Symphar Sa | Novel compounds |
ES2203988T3 (es) | 1997-11-06 | 2004-04-16 | Smithkline Beecham Plc | Compuestos de pirimidinona y composiciones farmaceuticas que los contienen. |
ATE251613T1 (de) | 1998-08-21 | 2003-10-15 | Smithkline Beecham Plc | Pyrimidinonderivate zur behandlung von atheroscleros |
TR200103216T2 (tr) | 1999-05-01 | 2002-04-22 | Smithkline Beecham P.L.C. | Pirimidinon bileşimleri |
GB9910079D0 (en) | 1999-05-01 | 1999-06-30 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
GB9910378D0 (en) | 1999-05-05 | 1999-06-30 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
JP3757703B2 (ja) | 1999-09-22 | 2006-03-22 | 凸版印刷株式会社 | 再封可能な開口維持部材付パウチ |
AU2001235466B2 (en) | 2000-02-16 | 2004-04-22 | Glaxo Group Limited | Pyrimidine-4-one derivatives as LDL-PLA2 inhibitors |
GB0024807D0 (en) | 2000-10-10 | 2000-11-22 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
GB0024808D0 (en) | 2000-10-10 | 2000-11-22 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
GB0119795D0 (en) | 2001-08-14 | 2001-10-03 | Smithkline Beecham Plc | Novel process |
GB0119793D0 (en) | 2001-08-14 | 2001-10-03 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
GB0127140D0 (en) | 2001-11-10 | 2002-01-02 | Smithkline Beecham | Novel compounds |
GB0127139D0 (en) | 2001-11-10 | 2002-01-02 | Smithkline Beecham | Novel compounds |
GB0127143D0 (en) | 2001-11-10 | 2002-01-02 | Smithkline Beecham | Novel compounds |
GB0127141D0 (en) | 2001-11-10 | 2002-01-02 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
GB0208280D0 (en) * | 2002-04-10 | 2002-05-22 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
GB0208279D0 (en) | 2002-04-10 | 2002-05-22 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
EP1644353A1 (de) | 2003-07-02 | 2006-04-12 | Bayer HealthCare AG | Amid-substituierte 1, 2, 4-triazin-5 (2h) - one zur behandlung von chronisch inflammatorischen krankheiten |
DE102004061009A1 (de) | 2004-12-18 | 2006-06-22 | Bayer Healthcare Ag | Substituierte 1,2,4-Triazin-5(2H)-one |
DE102004061008A1 (de) | 2004-12-18 | 2006-06-22 | Bayer Healthcare Ag | 3-Arylalkyl- und 3-Heteroarylalkyl-substituierte 1,2,4-Triazin-5(2H)-one |
US7705005B2 (en) | 2006-10-13 | 2010-04-27 | Glaxo Group Limited | Bicyclic heteroaromatic compounds |
US20080090852A1 (en) | 2006-10-13 | 2008-04-17 | Colin Andrew Leach | Bicyclic Heteroaromatic Compounds |
JP2010506852A (ja) * | 2006-10-13 | 2010-03-04 | グラクソ グループ リミテッド | 二環式ヘテロ芳香族化合物 |
US20080090851A1 (en) | 2006-10-13 | 2008-04-17 | Colin Andrew Leach | Bicyclic Heteroaromatic Compounds |
US8962633B2 (en) | 2007-05-11 | 2015-02-24 | Thomas Jefferson University | Methods of treatment and prevention of metabolic bone diseases and disorders |
US20080279846A1 (en) | 2007-05-11 | 2008-11-13 | Thomas Jefferson University | Methods of treatment and prevention of neurodegenerative diseases and disorders |
CA2687079A1 (en) | 2007-05-11 | 2008-11-20 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Methods of treatment of skin ulcers |
JP2011088847A (ja) * | 2009-10-21 | 2011-05-06 | Takeda Chem Ind Ltd | 三環性化合物およびその用途 |
EP2619203A4 (en) * | 2010-09-20 | 2014-04-16 | Glaxo Group Ltd | TRICYCLIC COMPOUNDS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND APPLICATIONS THEREOF |
US8859573B2 (en) * | 2010-12-06 | 2014-10-14 | Glaxo Group Limited | Pyrimidinone and pyridinone compounds for use in the treatment of diseases or conditions mediated by Lp-PLA2 |
US20130267544A1 (en) | 2010-12-17 | 2013-10-10 | Peter Adamson | Use of LP-PLA2 Inhibitors in the Treatment and Prevention of Eye Diseases |
US9273054B2 (en) * | 2011-07-27 | 2016-03-01 | Glaxo Group Limited | Substituted pyrimido[1,6-a]pyrimidines as Lp-PLA2 inhibitors |
-
2014
- 2014-01-23 KR KR1020157022394A patent/KR20150108896A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-01-23 JP JP2015554039A patent/JP2016505053A/ja active Pending
- 2014-01-23 US US14/761,631 patent/US20150344485A1/en not_active Abandoned
- 2014-01-23 WO PCT/CN2014/071206 patent/WO2014114249A1/en active Application Filing
- 2014-01-23 BR BR112015017397A patent/BR112015017397A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2014-01-23 RU RU2015135824A patent/RU2015135824A/ru not_active Application Discontinuation
- 2014-01-23 EP EP14743086.2A patent/EP2948456A4/en not_active Withdrawn
- 2014-01-23 CA CA2899143A patent/CA2899143A1/en not_active Abandoned
- 2014-01-23 AU AU2014210260A patent/AU2014210260B2/en not_active Ceased
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2690190C2 (ru) * | 2014-07-22 | 2019-05-31 | Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед | Соединения |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US20150344485A1 (en) | 2015-12-03 |
WO2014114249A1 (en) | 2014-07-31 |
KR20150108896A (ko) | 2015-09-30 |
AU2014210260B2 (en) | 2016-08-04 |
AU2014210260A1 (en) | 2015-07-30 |
JP2016505053A (ja) | 2016-02-18 |
EP2948456A4 (en) | 2016-09-14 |
BR112015017397A2 (pt) | 2017-07-11 |
EP2948456A1 (en) | 2015-12-02 |
CA2899143A1 (en) | 2014-07-31 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EA201592200A1 (ru) | Производные сульфамоилпирроламида и их применение в качестве медикаментов для лечения гепатита b | |
RU2015135824A (ru) | Бициклические соединения пиримидона в качестве ингибиторов lp-pla2 | |
RU2016134751A (ru) | Соединения | |
JP2016506935A5 (ru) | ||
RU2017127135A (ru) | Терапевтическое средство против рака желчных протоков | |
JP2016515561A5 (ru) | ||
JP2019517487A5 (ru) | ||
EA201790088A1 (ru) | Ингибиторы syk | |
WO2017205536A3 (en) | Heterocyclic inhibitors of cbp/ep300 and their use in the treatment of cancer | |
RU2017105353A (ru) | Соединения | |
JP2016530259A5 (ru) | ||
EA201591890A1 (ru) | Производные n-фенилкарбоксамида и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b | |
CA2918938C (en) | Substituted aminopyrimidine compounds and methods of use | |
EA201491329A1 (ru) | 4,4-дизамещенные 1,4-дигидропиримидины и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b | |
CY1123627T1 (el) | Παραγωγα διυδροϊμιδαζοπυραζινονης χρησιμα στη θεραπευτικη αντιμετωπιση του καρκινου | |
EA201591727A1 (ru) | Соединения биариламида в качестве ингибиторов киназы | |
EA201891091A1 (ru) | Соединения ингибитора jak киназы для лечения респираторного заболевания | |
JP2014511891A5 (ru) | ||
CY1119227T1 (el) | Παραγωγα πυριδινης ως ηπιοι αναστολεις της rock | |
EA201800064A1 (ru) | 1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ил карбаматные производные и 1,1,1-трифтор-4-гидроксибутан-2-ил карбаматные производные в качестве ингибиторов magl | |
RU2020110780A (ru) | Ингибитор fgfr и его медицинское применение | |
EA201591753A1 (ru) | 3-пиримидин-4-илоксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантного idh | |
JP2014511892A5 (ru) | ||
EA201592198A1 (ru) | Производные сульфамоилтиофенамида и их применение в качестве медикаментов для лечения гепатита b | |
RU2015133450A (ru) | Соединения имидазопиридина и их применение |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180329 |