RU2014150327A - Композиции ценикривирока и способы их получения и применения - Google Patents

Композиции ценикривирока и способы их получения и применения Download PDF

Info

Publication number
RU2014150327A
RU2014150327A RU2014150327A RU2014150327A RU2014150327A RU 2014150327 A RU2014150327 A RU 2014150327A RU 2014150327 A RU2014150327 A RU 2014150327A RU 2014150327 A RU2014150327 A RU 2014150327A RU 2014150327 A RU2014150327 A RU 2014150327A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
cenicriviroc
composition according
salt
weight
Prior art date
Application number
RU2014150327A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2633069C2 (ru
Inventor
Марк Майкл МЕННИНГ
Шон Марк Далзил
Original Assignee
Тобира Терапьютикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=51898872&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2014150327(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Тобира Терапьютикс, Инк. filed Critical Тобира Терапьютикс, Инк.
Publication of RU2014150327A publication Critical patent/RU2014150327A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2633069C2 publication Critical patent/RU2633069C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/536—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/194—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having two or more carboxyl groups, e.g. succinic, maleic or phthalic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Композиция, содержащая ценикривирок или его соль и фумаровую кислоту.2. Композиция по п. 1, где ценикривирок или его соль представляет ценикривирока мезилат.3. Композиция по п. 1, где весовое соотношение ценикривирока или его соли к фумаровой кислоте составляет примерно от 7:10 до примерно 10:7 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.4. Композиция по п. 1, где весовое соотношение ценикривирока или его соли к фумаровой кислоте составляет примерно от 8:10 до примерно 10:8 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.5. Композиция по п. 1, где весовое соотношение ценикривирока или его соли к фумаровой кислоте составляет примерно от 9:10 до примерно 10:9 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.6. Композиция по п. 1, где весовое соотношение ценикривирока или его соли к фумаровой кислоте составляет примерно от 95:100 до примерно 100:95 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.7. Композиция по п. 1, где фумаровая кислота находится в количестве примерно от 15% до примерно 40% к массе всей композиции.8. Композиция по п. 1, где фумаровая кислота находится в количестве примерно от 20% до примерно 30% к массе всей композиции.9. Композиция по п. 1, где фумаровая кислота находится в количестве примерно 25% к массе всей композиции.10. Композиция по п. 1, где ценикривирок или его соль находится в количестве примерно от 15% до примерно 40% к массе всей композиции, в расчете на массу свободного основания ценикривирока.11. Композиция по п. 1, где ценикривирок или его соль находится в количестве примерно от 20% до примерно 30% к массе всей композиции, в расчете на массу свободного основания ценикривирока.12. Композиция по п. 1, где ценикривирок или его соль находится в количестве примерно 25% к массе всей компози

Claims (134)

1. Композиция, содержащая ценикривирок или его соль и фумаровую кислоту.
2. Композиция по п. 1, где ценикривирок или его соль представляет ценикривирока мезилат.
3. Композиция по п. 1, где весовое соотношение ценикривирока или его соли к фумаровой кислоте составляет примерно от 7:10 до примерно 10:7 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
4. Композиция по п. 1, где весовое соотношение ценикривирока или его соли к фумаровой кислоте составляет примерно от 8:10 до примерно 10:8 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
5. Композиция по п. 1, где весовое соотношение ценикривирока или его соли к фумаровой кислоте составляет примерно от 9:10 до примерно 10:9 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
6. Композиция по п. 1, где весовое соотношение ценикривирока или его соли к фумаровой кислоте составляет примерно от 95:100 до примерно 100:95 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
7. Композиция по п. 1, где фумаровая кислота находится в количестве примерно от 15% до примерно 40% к массе всей композиции.
8. Композиция по п. 1, где фумаровая кислота находится в количестве примерно от 20% до примерно 30% к массе всей композиции.
9. Композиция по п. 1, где фумаровая кислота находится в количестве примерно 25% к массе всей композиции.
10. Композиция по п. 1, где ценикривирок или его соль находится в количестве примерно от 15% до примерно 40% к массе всей композиции, в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
11. Композиция по п. 1, где ценикривирок или его соль находится в количестве примерно от 20% до примерно 30% к массе всей композиции, в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
12. Композиция по п. 1, где ценикривирок или его соль находится в количестве примерно 25% к массе всей композиции, в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
13. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая один или более наполнителей.
14. Композиция по п. 13, где один или более наполнителей выбраны из микрокристаллической целлюлозы, двуосновного фосфата кальция, целлюлозы, лактозы, сахарозы, маннита, сорбита, крахмала и карбоната кальция.
15. Композиция по одному из пп. 13 или 14, где один или более наполнителей представляет микрокристаллическую целлюлозу.
16. Композиция по п. 13, где весовое соотношение одного или более наполнителей к ценикривироку или его соли составляет примерно от 25:10 до примерно 10:8 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
17. Композиция по п. 13, где весовое соотношение одного или более наполнителей к ценикривироку или его соли составляет примерно от 20:10 до примерно 10:10 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
18. Композиция по п. 13, где весовое соотношение одного или более наполнителей к ценикривироку или его соли составляет примерно 15:10 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
19. Композиция по п. 13, где один или более наполнителей находится в количестве примерно от 25% до примерно 55% к массе всей композиции.
20. Композиция по п. 13, где один или более наполнителей находится в количестве примерно от 30% до примерно 50% к массе всей композиции.
21. Композиция по п. 13, где один или более наполнителей находится в количестве примерно 40% к массе всей композиции.
22. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая один или более разрыхлителей.
23. Композиция по п. 22, где один или более разрыхлителей выбраны из поперечно-сшитого поливинилпирролидона, натриевой соли поперечно-сшитой карбоксиметилцеллюлозы и натрия крахмала гликолята.
24. Композиция по п. 22, где один или более разрыхлителей представляет натриевую соль поперечно-сшитой карбоксиметилцеллюлозы.
25. Композиция по п. 22, где весовое соотношение одного или более разрыхлителей к ценикривироку или его соли находится в пределах примерно от 10:100 до примерно 30:100 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
26. Композиция по п. 22, где весовое соотношение одного или более разрыхлителей к ценикривироку или его соли составляет примерно 25:100 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
27. Композиция по п. 22, где один или более разрыхлителей находится в количестве примерно от 2% до примерно 10% к массе всей композиции.
28. Композиция по п. 22, где один или более разрыхлителей находится в количестве примерно от 4% до примерно 8% к массе всей композиции.
29. Композиция по п. 22, где один или более разрыхлителей находится в количестве примерно 6% к массе всей композиции.
30. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая один или более смазывающих агентов.
31. Композиция по п. 30, где один или более смазывающих агентов выбраны из стеарина, стеарата магния и стеариновой кислоты.
32. Композиция по п. 30, где один или более смазывающих агентов представляет стеарат магния.
33. Композиция по п. 30, где один или более смазывающих агентов находится в количестве примерно от 0,25% до примерно 5% к массе всей композиции.
34. Композиция по п. 30, где один или более смазывающих агентов находится в количестве примерно от 0,75% до примерно 3% к массе всей композиции.
35. Композиция по п. 30, где один или более смазывающих агентов находится в количестве примерно 1,25% к массе всей композиции.
36. Композиция по п. 1, где композиция по существу аналогична композициям, представленным в таблице 3а.
37. Композиция по п. 1, где композиция по существу аналогична композициям, представленным в таблице 3b.
38. Композиция по п. 1, где композицию получают способом, включающим сухое гранулирование.
39. Композиция по п. 1, где композиция имеет содержание воды не более чем 4 масс. % через 6 недель воздействия условий с температурой примерно при 40°С и 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
40. Композиция по п. 1, где композиция имеет содержание воды не более чем 2 масс.% через 6 недель воздействия условий с температурой примерно 40°С и 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
41. Композиция по п. 1, где композиция имеет общее содержание примесей и уровень продуктов деградации не более чем примерно 2,5% через 12 недель воздействия условий с температурой примерно 40°С и 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
42. Композиция по п. 1, где композиция имеет общее содержание примесей и уровень продуктов деградации не более чем примерно 1,5% через 12 недель воздействия условий с температурой примерно 40°С и 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
43. Композиция по п. 1, где ценикривирок или его соль имеет среднюю абсолютную биодоступность после перорального введения, которая по существу аналогична средней абсолютной биодоступности ценикривирока или его соли в растворе после перорального введения.
44. Композиция по п. 1, которая имеет AUC ценикривирока, составляющее примерно 200% или выше от AUC ценикривирока, которое показывает стандартная твердая композиция после перорального введения.
45. Композиция по п. 1, которая имеет значение Сmах ценикривирока, по меньшей мере, на 50% выше, чем Сmах ценикривирока, которое показывает стандартную твердую композицию после перорального введения.
46. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая один или более дополнительных фармацевтически активных агентов.
47. Композиция по п. 46, где один или более дополнительных фармацевтически активных агентов представляет один или более антиретровирусных препаратов, выбранных из антагонистов CCR5, ингибиторов вхождения вирусов в клетки, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, ингибиторов протеазы, ингибиторов интегразы и ингибиторов созревания.
48. Композиция по одному из п.п. 46-47, где один или более дополнительных фармацевтически активных агентов выбран из маравирока, ламивудина, эфавиренза, ралтегравира, вивекона, бевиримата, альфа-интерферона, зидовудина, абакавира, лопинавира, ритонавира, тенофовира, тенофовира дизопроксила, пролекарств тенофовира, эмтрицитабина, элвитегравира, кобицистата, дарунавира, атазанавира, рилпивирина и долутегравира.
49. Композиция по п. 48, содержащая ценикривирок или его соль, фумаровую кислоту и ламивудин.
50. Композиция по п. 49, где ценикривирок или его соль представляет ценикривилока мезилат.
51. Композиция по п.п. 49 или 50, где весовое соотношение ценикривирока или его соли к ламивудину находится в пределах примерно от 1:15 до примерно 1:1 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
52. Композиция по п. 49, где весовое соотношение ценикривирока или его соли к ламивудину находится в пределах примерно от 1:12 до примерно 2:3 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
53. Композиция по п. 49, где весовое соотношение ценикривирока или его соли к ламивудину составляет примерно 1:12; примерно 1:4 или примерно 1:2 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
54. Композиция по п. 49, где ламивудин находится в количестве примерно от 25% до примерно 65% к массе всей композиции.
55. Композиция по п. 49, где ламивудин находится в количестве примерно от 30% до примерно 60% к массе всей композиции.
56. Композиция по п. 49, где ламивудин находится в количестве примерно 31,6%; примерно 33,3%; примерно 37,5%; примерно 40,0%; примерно 46,2% или примерно 60% к массе всей композиции.
57. Композиция по п. 49, содержащая:
примерно 15,8% ценикривирока или его соли и примерно 31,6% ламивудина;
примерно 16,7% ценикривирока или его соли и примерно 33,3% ламивудина;
примерно 18,8% ценикривирока или его соли и примерно 37,5% ламивудина;
примерно 20% ценикривирока или его соли и примерно 40% ламивудина;
примерно 11,5% ценикривирока или его соли и примерно 46,2% ламивудина; или
примерно 5% ценикривирока или его соли и примерно 60% ламивудина к массе всей композиции и в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
58. Композиция по п. 49, дополнительно содержащая один или более наполнителей.
59. Композиция по п. 58, где один или более наполнителей выбраны из микрокристаллической целлюлозы, двуосновного фосфата кальция, целлюлозы, лактозы, сахарозы, маннита, сорбита, крахмала и карбоната кальция.
60. Композиция по одному из п.п. 58 или 59, где один или более наполнителей представляет микрокристаллическую целлюлозу.
61. Композиция по п. 58, где весовое соотношение одного или более наполнителей к ценикривироку или его соли составляет примерно от 5:1 до примерно 1:5 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
62. Композиция по п. 58, где весовое соотношение одного или более наполнителей к ценикривироку или его соли составляет примерно от 1:4 до примерно 1:5, или примерно от 2:3 до примерно 1:2, или примерно от 2:1 до примерно 4:3, или примерно от 5:1 до примерно 5:2 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
63. Композиция по п. 58, где один или более наполнителей находится в количестве примерно от 5% до примерно 30% к массе всей композиции.
64. Композиция по п. 58, где один или более наполнителей находится в количестве примерно 5,8%; примерно 6,6%; примерно 12%; примерно 20,5%; примерно 22,2%; примерно 23,4%; или примерно 24,8% к массе всей композиции.
65. Композиция по п. 58, содержащая:
примерно 15,8% ценикривирока или его соли, примерно 31,6% ламивудина и 24,8% одного или более наполнителей;
примерно 16,7% ценикривирока или его соли, примерно 33,3% ламивудина и 23,4% одного или более наполнителей;
примерно 18,8% ценикривирока или его соли, примерно 37,5% ламивудина и 12,0% одного или более наполнителей;
примерно 20% ценикривирока или его соли, примерно 40,0% ламивудина и 5,8% одного или более наполнителей;
примерно 20% ценикривирока или его соли, примерно 40,0% ламивудина и 6,6% одного или более наполнителей;
примерно 11,5% ценикривирока или его соли, примерно 46,2% ламивудина и 20,5% одного или более наполнителей; или
примерно 5% ценикривирока или его соли, примерно 60% ламивудина и 22,2% одного или более наполнителей к массе всей композиции и в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
66. Композиция по п. 49, дополнительно содержащая один или более разрыхлителей.
67. Композиция по п. 66, где один или более разрыхлителей выбраны из поперечно-сшитого поливинилпирролидона, натриевой соли поперечно-сшитой карбоксиметилцеллюлозы и натрия крахмала гликолята.
68. Композиция по п. 66 или 67, где один или более разрыхлителей представляет натриевую соль поперечно-сшитой карбоксиметилцеллюлозы.
69. Композиция по п. 66, где весовое соотношение одного или более разрыхлителей к ценикривироку или его соли находится в пределах примерно от 1:4 до примерно 3:2 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
70. Композиция по п. 66, где весовое соотношение одного или более разрыхлителей к ценикривироку или его соли составляет примерно 1:3; примерно 2:5; примерно 1:2 или примерно 1:1 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
71. Композиция по п. 66, где один или более разрыхлителей находится в количестве примерно от 3% до примерно 9% к массе всей композиции.
72. Композиция по п. 49, дополнительно содержащая один или более смазывающих агентов.
73. Композиция по п. 72, где один или более смазывающих агентов выбраны из стеарина, стеарата магния и стеариновой кислоты.
74. Композиция по п. 72 или 73, где один или более смазочных агентов представляет стеарат магния.
75. Композиция по п. 72, где один или более смазочных агентов находится в количестве примерно от 0,5% до примерно 4% к массе всей композиции.
76. Композиция по п. 49, где композиция по существу аналогична композициям, представленным в таблицах 18, 19, 20, 21, 22, 23 и 24.
77. Композиция по п. 49, где композиция имеет содержание воды не более чем 4 масс. % примерно через 4 недели воздействия условий с температурой примерно 40°С и 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
78. Композиция по п. 49, где композиция имеет содержание воды не более чем 2 масс. % примерно через 4 недели воздействия условий с температурой примерно 40°С и 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
79. Композиция по п. 49, где композиция имеет общее содержание примесей и уровень продуктов деградации не более чем примерно 4,0% через 9 недель воздействия условий с температурой примерно 40°С и 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
80. Композиция по п. 49, где композиция имеет общее содержание примесей и уровень продуктов деградации не более чем примерно 2,0% через 9 недель воздействия условий с температурой примерно 40°С и 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
81. Композиция по п. 49, дополнительно содержащая эфавиренз.
82. Композиция по п. 81, где весовое соотношение ценикривирока или его соли, ламивудина и эфавиренза составляет примерно 1:2:4 в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
83. Композиция по п. 81 или 82, содержащая:
примерно 10,3% ценикривирока или его соли, примерно 18,2% ламивудина и примерно 36,4% эфавиренза;
примерно 9,5% ценикривирока или его соли, примерно 19,1% ламивудина и примерно 38,1% эфавиренза к массе всей композиции и в расчете на массу свободного основания ценикривирока.
84. Композиция по п. 81, где композиция по существу аналогична композициям, представленным в таблицах 28 или 29.
85. Композиция по п. 81, где композиция имеет содержание воды не более чем примерно 4,0 масс. % примерно через 4 недели воздействия условий с температурой примерно 40°С и примерно 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
86. Композиция по п. 81, где композиция имеет содержание воды не более чем примерно 2,0 масс.% примерно через 4 недели воздействия условий с температурой примерно 40°С и примерно 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
87. Композиция по п. 81, где композиция имеет общее содержание примесей и уровень продуктов деградации не более чем примерно 4,0% через 9 недель воздействия условий с температурой примерно 40°С и примерно 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
88. Композиция по п. 81, где композиция имеет общее содержание примесей и уровень продуктов деградации не более чем примерно 2,0% через 9 недель воздействия условий с температурой примерно 40°С и примерно 75% относительной влажностью при упаковке с влагопоглотителем в контейнере.
89. Фармацевтическая композиция, содержащая композицию по одному из п.п. 1-88.
90. Композиция по п. 89, где композиция находится в форме гранулята.
91. Композиция по п. 89, где композиция находится в форме капсулы.
92. Композиция по п. 89, где композиция находится в форме саше.
93. Композиция по п. 89, где композиция представляет собой таблетку или компонент таблетки.
94. Композиция по п. 89, дополнительно содержащая фармацевтически неактивные ингредиенты.
95. Композиция по п. 89, где композиция находится в одном или более слоев многослойной таблетки.
96. Композиция по п. 89, где композиция находится в однослойной таблетке.
97. Композиция по п. 95, где композиция находится в бислойной таблетке, содержащей одно ядро и слой снаружи одного ядра.
98. Композиция по п. 97, где ценикривирок или его соль и фумаровая кислота находятся в ядре; и ламивудин находится в слое снаружи одного ядра.
99. Композиция по п. 97, где ценикривирок или его соль, фумаровая кислота и ламивудин находятся в ядре; и эфавиренз находится в слое снаружи одного ядра.
100. Композиция по п. 89, где композиция по существу аналогична композициям, представленным в таблицах 3а, 36, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 28 или 29.
101. Таблетка, содержащая композицию по существу аналогичную композициям, представленным в таблицах 3а, 36, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 28 или 29.
102. Композиция по п. 1, композиция по п. 89 или таблетка по п. 101, которая представляет покрытый субстрат.
103. Способ получения композиции по одному из пп. 1-88, композиции по одному из пп. 89-100 или таблетки по п. 101, где способ включает:
смешивание ценикривирока или его соли и фумаровой кислоты с получением смеси и
сухое гранулирование смеси.
104. Способ по п. 103, где ценикривирок или его соль представляет ценикривирока мезилат.
105. Способ по п. 103 или 104, дополнительно включающий смешивание одного или более наполнителей с ценикривироком или его солью и фумаровой кислотой с получением смеси.
106. Способ по п. 103, где один или более наполнителей выбраны из микрокристаллической целлюлозы, двуосновного фосфата кальция, целлюлозы, лактозы, сахарозы, маннита, сорбита, крахмала и карбоната кальция.
107. Способ по п. 103, где один или более наполнителей представляет микрокристаллическую целлюлозу.
108. Способ по п. 103, дополнительно включающий смешивание одного или более разрыхлителей с ценикривироком или его солью и фумаровой кислотой с получением смеси.
109. Способ по п. 108, где один или более разрыхлителей выбраны из поперечно-сшитого поливинилпирролидона, натриевой соли поперечно-сшитой карбоксиметилцеллюлозы и натрия крахмала гликолята.
110. Способ по п. 108 или 109, где один или более разрыхлителей представляет натриевую соль поперечно-сшитой карбоксиметилцеллюлозы.
111. Способ по п. 103, дополнительно включающий смешивание одного или более смазывающих агентов с ценикривироком или его солью и фумаровой кислотой с получением смеси.
112. Способ по п. 111, где один или более смазывающих агентов выбраны из стеарина, стеарата магния и стеариновой кислоты.
113. Способ по п. 111 или 112, где один или более смазывающих агентов представляет стеарат магния.
114. Способ по п. 103, дополнительно включающий прессование сухой гранулированной смеси в таблетку.
115. Способ по п. 103, дополнительно включающий наполнение капсулы сухой гранулированной смесью.
116. Способ по п. 103, дополнительно включающий смешение сухой гранулированной смеси с одним или более внегранулярными веществами.
117. Способ по п. 116, где одно или более внегранулярных веществ представляет один или более дополнительных фармацевтически активных агентов.
118. Способ по п. 117, где один или более дополнительных фармацевтически активных агентов представляют один или более дополнительных антиретровирусных препаратов.
119. Способ по п. 118, где один или более дополнительных антиретровирусных препаратов выбраны из антагонистов CCR5, ингибиторов вхождения вирусов в клетки, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, ингибиторов протеазы, ингибиторов интегразы и ингибиторов созревания.
120. Способ по п. 118 или 119, где один или более дополнительных антиретровирусных препаратов выбраны из маравирока, ламивудина, эфавиренза, ралтегравира, вивекона, бевиримата, альфа-интерферона, зидовудина, абакавира, лопинавира, ритонавира, тенофовира, тенофовира дизопроксила, пролекарств тенофовира, эмтрицитабина, элвитегравира, кобицистата, дарунавира, атазанавира, рилпивирина и долутегравира.
121. Способ по п. 118, где дополнительный фармацевтически активный агент представляет ламивудин.
122. Способ по п. 118, где один или более дополнительных фармацевтически активных агентов представляют ламивудин и эфавиренз.
123. Способ по п. 117, где один или более дополнительных фармацевтически активных агентов представляют один или более иммуносупрессивных агентов.
124. Способ по одному из пп. 117 или 123, где один или более дополнительных фармацевтически активных агентов выбраны из группы, состоящей из циклоспорина, такролимуса, преднизолона, гидрокортизона, сиролимуса, эверолимуса, азатиоприна, микофеноловой кислоты, метотрексата, базиликсимаба, даклизумаба, ритуксимаба, антитимоцитного глобулина и антилимфоцитного глобулина.
125. Способ по п. 117 или 123, где один или более дополнительных фармацевтически активных агентов выбраны из группы, состоящей из такролимуса и метотрексата.
126. Способ введения ценикривирока или его соли, включающий введение композиции по одному из пп. 1-88, композиции по одному из пп. 89-100, таблетки по п. 101 или композиции, полученной способом по одному из пп. 111-125, субъекту.
127. Способ лечения заболевания, расстройства или состояния, включающий введение терапевтически эффективного количества композиции по одному из пп. 1-88, композиции по одному из пп. 89-100, таблетки по п. 101 или композиции, полученной способом по одному из пп. 111-125, субъекту.
128. Способ по п. 127, где заболевание, расстройство или состояние представляет вирусную инфекцию.
129. Способ по п. 127 или 128, где заболевание, состояние или расстройство представляет ретровирусную инфекцию.
130. Способ по п. 127, где заболевание, состояние или расстройство представляет гепатит, инфекцию, вызванную вирусом иммунодефицита человека, или вирусную саркому.
131. Способ по п. 127, где заболевание, состояние или расстройство представляет инфекцию, вызванную вирусом иммунодефицита человека.
132. Способ по п. 127, где заболевание, расстройство или состояние представляет воспаление.
133. Способ по п. 127, где заболевание, расстройство или состояние представляет синдром трансплантат против хозяина, воспаление при диабете или воспаление органов сердечно-сосудистой системы.
134. Способ по п. 127 или 132, где заболевание, расстройство или состояние представляет синдром трансплантат против хозяина или его профилактику.
RU2014150327A 2013-05-15 2014-05-15 Композиции ценикривирока и способы их получения и применения RU2633069C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361823766P 2013-05-15 2013-05-15
US61/823,766 2013-05-15
PCT/US2014/038211 WO2014186581A1 (en) 2013-05-15 2014-05-15 Cenicriviroc compositions and methods of making and using the same

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014150327A true RU2014150327A (ru) 2016-07-10
RU2633069C2 RU2633069C2 (ru) 2017-10-11

Family

ID=51898872

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014150327A RU2633069C2 (ru) 2013-05-15 2014-05-15 Композиции ценикривирока и способы их получения и применения

Country Status (18)

Country Link
US (1) US20160081985A1 (ru)
EP (1) EP2996694A4 (ru)
JP (1) JP6391674B2 (ru)
KR (1) KR20160013068A (ru)
CN (1) CN105263498B (ru)
AU (1) AU2014265327B2 (ru)
BR (1) BR112015028644A2 (ru)
CA (1) CA2911212A1 (ru)
CL (1) CL2015003346A1 (ru)
HK (1) HK1214171A1 (ru)
IL (1) IL242394B (ru)
MX (1) MX2015015500A (ru)
MY (1) MY180145A (ru)
PH (1) PH12015502539A1 (ru)
RU (1) RU2633069C2 (ru)
SG (2) SG10201708595YA (ru)
UA (1) UA115807C2 (ru)
WO (1) WO2014186581A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2662160C1 (ru) * 2017-07-03 2018-07-24 Александрович Иващенко Андрей Комбинированный лекарственный препарат для терапии вирусных инфекций

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2206702B1 (en) 2001-08-08 2011-12-28 Tobira Therapeutics, Inc. Bicyclic compound, production and use thereof
AU2015230986A1 (en) * 2014-03-21 2016-10-13 Tobira Therapeutics, Inc. Cenicriviroc for the treatment of fibrosis
AU2015314830B2 (en) * 2014-09-12 2021-01-07 Tobira Therapeutics, Inc. Cenicriviroc combination therapy for the treatment of fibrosis
MX2017008280A (es) * 2014-12-23 2017-12-07 Tobira Therapeutics Inc Proceso para elaborar cenicriviroc y analogos relacionados.
CA2975445A1 (en) * 2015-02-10 2016-08-18 Tobira Therapeutics, Inc. Cenicriviroc for the treatment of fibrosis
WO2016135740A1 (en) * 2015-02-23 2016-09-01 Natco Pharma Limited Process for preparing stable oral compositions of everolimus
US20180360846A1 (en) * 2015-09-16 2018-12-20 Tobira Therapeutics, Inc. Cenicriviroc combination therapy for the treatment of fibrosis
KR20190039087A (ko) 2016-06-21 2019-04-10 토비라 쎄라퓨틱스, 인크. 정제된 세니크리비록 및 세니크리비록을 제조하기 위한 정제된 중간체
BR112019002132A2 (pt) * 2016-08-08 2019-05-14 Hetero Labs Limited composições anti-retrovirais
CN110167550A (zh) 2016-08-31 2019-08-23 妥必徕疗治公司 西克里维罗甲磺酸盐的固体形式及其制备方法
US10736905B1 (en) 2016-09-09 2020-08-11 Shahin Fatholahi Nefopam dosage forms and methods of treatment
EP4215600A1 (en) 2017-05-11 2023-07-26 King Abdullah University of Science and Technology Device and method for microfluidics-based 3d bioprinting
KR102611274B1 (ko) 2017-05-11 2023-12-07 킹 압둘라 유니버시티 오브 사이언스 앤드 테크놀로지 조직 가공 및 바이오프린팅 시 사용하기 위한 겔을 형성할 수 있는 펩타이드
US11446311B2 (en) 2017-09-08 2022-09-20 Shahin Fatholahi Methods for treating pain associated with sickle cell disease
US10736874B1 (en) 2017-09-08 2020-08-11 Shahin Fatholahi Methods for treating pain associated with sickle cell disease
WO2021133811A1 (en) * 2019-12-26 2021-07-01 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Solid state forms of cenicriviroc and process for preparation thereof
US20230073216A1 (en) * 2020-01-23 2023-03-09 Lupin Limited Pharmaceutical Compositions of Raltegravir
US11673324B2 (en) 2020-08-20 2023-06-13 King Abdullah University Of Science And Technology Nozzle for 3D bioprinting
JP2022108727A (ja) * 2021-01-13 2022-07-26 日曹商事株式会社 フマル酸含有固形製剤

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2167649C2 (ru) * 1995-08-11 2001-05-27 Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. Способ получения твердой дисперсии умеренно водорастворимого лекарственного вещества (варианты) и фармацевтическая композиция
ATE270552T1 (de) * 1997-10-20 2004-07-15 Dainippon Pharmaceutical Co Von tetrahydropyrrolo (1,2-a) pyrazin-4-spiro-3'- pyrrolidine stabilisierte zusammenstellung
CA2244097A1 (en) * 1998-08-21 2000-02-21 Bernard Charles Sherman Pharmaceutical composition comprising bupropion hydrochloride and fumaric acid
US6858230B1 (en) * 1999-04-12 2005-02-22 Shionogi & Co., Ltd. Process for producing medicinal composition of basic hydrophobic medicinal compound
WO2006059716A1 (ja) * 2004-12-03 2006-06-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited 固形製剤
MX2012011415A (es) * 2010-04-02 2013-02-26 Phivco 1 Llc Terapia de combinacion que comprende un antagonista de ccr5, un inhibidor de proteasa de vih-1, y un potenciador farmacocinetico.

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2662160C1 (ru) * 2017-07-03 2018-07-24 Александрович Иващенко Андрей Комбинированный лекарственный препарат для терапии вирусных инфекций
RU2662160C9 (ru) * 2017-07-03 2018-10-22 Александрович Иващенко Андрей Комбинированный лекарственный препарат для терапии вирусных инфекций

Also Published As

Publication number Publication date
SG11201509136YA (en) 2015-12-30
UA115807C2 (uk) 2017-12-26
IL242394B (en) 2019-05-30
AU2014265327B2 (en) 2019-08-15
WO2014186581A1 (en) 2014-11-20
AU2014265327A1 (en) 2015-11-26
NZ713981A (en) 2021-03-26
MY180145A (en) 2020-11-23
CL2015003346A1 (es) 2016-09-16
BR112015028644A2 (pt) 2017-07-25
CN105263498A (zh) 2016-01-20
JP2016518452A (ja) 2016-06-23
JP6391674B2 (ja) 2018-09-19
US20160081985A1 (en) 2016-03-24
PH12015502539B1 (en) 2016-02-22
CA2911212A1 (en) 2014-11-20
CN105263498B (zh) 2019-04-26
HK1214171A1 (zh) 2016-07-22
SG10201708595YA (en) 2017-11-29
PH12015502539A1 (en) 2016-02-22
MX2015015500A (es) 2016-08-11
RU2633069C2 (ru) 2017-10-11
EP2996694A4 (en) 2016-12-07
KR20160013068A (ko) 2016-02-03
EP2996694A1 (en) 2016-03-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014150327A (ru) Композиции ценикривирока и способы их получения и применения
JP2016518452A5 (ru)
US11654150B2 (en) Darunavir combination formulations
JP2011098964A5 (ru)
KR101285008B1 (ko) 저용량 엔테카비어의 경구투여 제제의 제조방법
US20210093577A1 (en) Enteric coated tablet
WO2014064409A1 (en) Pharmaceutical antiretroviral composition
CN106860414B (zh) 一种用于抗hiv的复方制剂及其制备方法与应用
US20140142174A1 (en) Darunavir formulations
KR102286386B1 (ko) 아타자나비르 및 코비시스타트의 ｈｉｖ 치료 제제
EP3496719B1 (en) A multi-class anti-retroviral composition
EP1567133B1 (en) Pharmaceutical antiviral compositions
US11045423B2 (en) Anti-retroviral compositions
AU2016231883B2 (en) Pharmaceutical compositions of dimethyl fumarate
EP3518935A1 (en) Therapeutic compositions for treatment of human immunodeficiency virus
JP7287906B2 (ja) 組み合わせ並びにその使用及びそれによる治療
WO2017093890A1 (en) Clobazam tablet formulation and process for its preparation
WO2018029566A1 (en) A high drug loaded tablet composition for treating hiv
WO2015140709A1 (en) Solid pharmaceutical dosage forms
CN112843053A (zh) Ns5a抑制剂组合物
KR20190036857A (ko) 다비가트란 이텍실레이트를 포함하는 복합 캡슐제
TH12096C3 (th) สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับบำบัดการติดเชื้อไวรัสและกรรมวิธีการผลิต